Brimonidine

识别

总结

Brimonidine是一种α -2肾上腺素能激动剂，用于治疗青光眼和高眼压，以及面部红斑在酒渣鼻。

品牌名称

Alphagan, Combigan, Lumify, Mirvaso, Onreltea, Qoliana, Simbrinza

通用名称

Brimonidine

药物库登录号

DB00484

背景

溴莫尼定是一种α -肾上腺素能激动剂和2-咪唑啉衍生物，于1996年首次引入。^3.它被认为是第三代α -2肾上腺素能受体激动剂，因为它显示优先结合α -2肾上腺素能受体超过α -1受体。¹¹溴莫尼定对α -2肾上腺素能受体有更高的选择性可乐定或apraclonidine，它们也是α -2肾上腺素能激动剂。⁶Alpha-2肾上腺素能激动剂是用于青光眼慢性治疗的眼压药物类的成员。青光眼的早期治疗和管理(主要包括降低眼压)至关重要，因为青光眼被认为是全球致盲的常见原因。^2，6

在眼科上，溴莫尼定通过减少房水产生和增加葡萄膜流出来降低眼压。由于其氧化稳定，与其他α -2肾上腺素能激动剂相比，溴莫尼定与较少的眼部过敏反应报告有关。⁶溴莫尼定的眼用溶液于1996年首次被FDA批准为Alphagan^标签溴莫尼定是唯一被批准用于青光眼慢性治疗的选择性肾上腺素能受体激动剂。⁷溴莫尼定也在眼药水中与brinzolamide市场名称为Simbrinza，用于降低眼压。与用于高眼压的非选择性β -受体阻滞剂不同，溴莫尼定与显著的不良心肺副作用无关。¹因此，对于心肺疾病患者或高危患者，溴莫尼定是一种有效和安全的β受体阻滞剂替代品。²brimonidine的外用形式已于2013年8月被FDA批准用于成人持久性红斑红斑的对症治疗。它的品牌名为Mirvaso。¹³溴莫尼定是首个被批准用于治疗酒渣鼻红斑的外用药物。⁸

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

溴莫尼定结构(DB00484)

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重量

平均:292.135
单一同位素的:291.011957992

化学公式

C₁₁H₁₀BrN₅

同义词

• (5-Bromo-6) - 2-imidazolin-2-ylamino喹喔啉
• Brimonidina
• Brimonidine
• Brimonidinum
• Bromoxidine

外部id

• agn - 190342
• 英国- 14304

药理学

指示

Opthalmic

用于降低开角型青光眼或高眼压患者的眼压^标签可作为单药或联合用药brinzolamide。

局部

适用于18岁以上成人持续(非短暂性)酒渣鼻面部红斑的治疗。¹³

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 眼压(IOP)升高
• 眼高血压
• 面部红斑

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

溴莫尼定是一种高选择性的α -2肾上腺素能受体激动剂，对α -2肾上腺素能受体的选择性是α - 1肾上腺素能受体的1000倍。¹⁵这种特性使药物具有一定的治疗优势，因为它降低了全身副作用的风险，如全身低血压、心动过缓和镇静。此外，还可降低发生α -1介导的眼部不良反应的风险，如结膜白热、脓毒症和眼睑收缩。¹¹然而，尽管有高的α -2受体特异性，溴莫尼定仍可能产生α -1肾上腺素受体介导的眼部效应，如结膜血管收缩。⁶溴莫尼定在给药两小时后出现眼部低血压的峰值。^标签在一项随机、双盲临床研究中，健康志愿者眼内给予0.2%溴莫尼定可导致给药3小时后平均眼压较基线降低23%。^3.在包括开角型青光眼或高眼压患者的比较研究中，溴莫尼定在治疗期间维持了长达1年的低眼压效果。¹

溴monidine调节血管收缩作用，并显示出抗炎特性体外人体皮肤模型在活的有机体内炎症模型。¹²在一项临床试验中，与安慰剂相比，溴莫尼定可在应用3小时后改善中度至重度红斑红斑的成人。¹⁵它被证明是一种直径小于200微米的人体皮下血管的有效血管收缩剂。在在活的有机体内在小鼠炎症模型中，溴莫尼定通过抑制水肿表现出抗炎作用。⁸在一项随机双盲研究中，溴莫尼定在12小时内以剂量依赖的方式减少红斑。⁸

当全身给药时，溴莫尼定显示出通过降低血压、降低心率和呼吸频率以及延长心电图中的PR间隔来引起心血管效应。这是由于药物靶向肾上腺素受体。^4，5虽然临床意义尚未确定，但有证据表明溴莫尼定在脑缺血和视神经损伤的实验模型中具有神经保护活性。⁶在体外研究表明，溴monidine对红氨酸酸损伤的神经元细胞和谷氨酸酸诱导的细胞毒性培养的视网膜神经节细胞具有保护作用，这可能是青光眼继发性神经元退变的中介因素。溴莫尼定的神经保护作用也在急性视网膜缺血和慢性眼压升高的大鼠模型中得到证实。有人提出溴monidine可能通过增强视网膜神经节细胞生存机制和/或诱导神经元生存因子(如bFGF)对视网膜和视神经发挥神经保护作用。^3.然而，还需要进一步的研究来总结这种药物可能的治疗效果。

作用机制

在眼睛中，α -1肾上腺素受体在血管收缩、瞳孔扩大、眼睑收缩和眼压(IOP)升高中发挥作用，而α -2肾上腺素受体通过复杂的gi耦合信号级联途径负责IOP降低。α -2受体的激活导致腺苷酸环化酶的抑制和环AMP水平的降低。结果，突触连接处去甲肾上腺素(NE)释放减少，NE诱导的β -2肾上腺素受体刺激减少，睫状体上皮产生房水。⁶眼压升高是青光眼视神经病变最重要的危险因素，如果不及时治疗，青光眼视神经病变与进行性视野丧失和功能障碍有关。¹¹不管青光眼的病因是什么，目前治疗青光眼的目的是降低眼压，因为即使眼压已经在正常范围内，降低眼压也能显著降低视力丧失进展的风险。⁷当给药给眼时，溴莫尼定迅速被眼睛吸收，作为眼α -2肾上腺素受体的激动剂，并通过双重作用机制降低眼压。⁹有人提出，药物的初始剂量导致房水产生减少，长期剂量导致葡萄膜流出增加。¹¹溴莫尼定不影响肺外静脉压。⁶通过降低眼压，溴莫尼定旨在降低高眼压患者青光眼性视野丧失的可能性，并减缓已确诊开角型青光眼患者视野缺损的进展。^3.当局部应用于皮肤，溴莫尼定通过直接血管收缩小动脉和静脉减少红斑。⁸由于溴莫尼定通过选择性地作用于α -2肾上腺素受体来介导强大的外周血管收缩活性，因此使用溴莫尼定被认为对治疗酒痤疮的面部红斑有效，该红斑被认为是由面部皮肤浅血管的血管舒缩不稳定和异常血管舒张引起的。¹⁰

目标	行动	生物
一个α - 2a肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
一个Alpha-2B肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
一个α - 2c肾上腺素能受体	受体激动剂	人类

吸收

溴莫尼定在眼部给药后容易穿透角膜^3.在房水和睫状体中达到药理活性浓度，这是其降低io活性的假定位点。⁷眼内注射0.2%溴monidine溶液后，1 ~ 4小时内达到血药浓度峰值。^标签

在一项临床研究的成人受试者与面部红斑的酒渣鼻，溴莫尼定皮肤应用于面部皮肤在重复的方式。虽然没有药物在血浆中积聚，但最高血浆浓度(Cmax)和AUC分别为46±62 pg/mL和417±264 pgxhr/mL。¹⁵

配送量

溴莫尼定的分布体积尚未确定。在动物实验中，溴莫尼定被证明能在一定程度上穿过胎盘进入胎儿循环。^标签由于其亲脂性相对较低，溴monidine不容易穿过血脑屏障。^3.

蛋白结合

溴莫尼定的蛋白质结合还没有研究。

新陈代谢

据报道溴莫尼定在角膜中代谢。经局部给药进入体循环的溴胺经肝醛氧化酶介导的广泛肝代谢。^标签

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• Brimonidine
  • 2-oxobrimonidine
  • 3-oxobrimonidine

淘汰路线

溴莫尼定及其代谢物主要通过尿液排出排出，总剂量的74%在尿液中被发现。^标签

半衰期

眼内注射0.2%溴monidine溶液后，全身半衰期约为3小时。^标签

间隙

这种明显的清除还没有被研究过。然而，据报道，溴莫尼定的全身清除是迅速的。⁷口服给药后120小时内，约87%的溴莫尼定总放射性剂量被消除。^标签

的不利影响

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毒性

LD₅₀和过量

口服LD₅₀小鼠为50 mg/kg，大鼠为100 mg/kg。^化学物质虽然关于溴莫尼定在成人中过量的临床数据有限，但口服过量α -2肾上腺素能激动剂的一些常见症状包括低血压、虚弱、呕吐、嗜睡、镇静、心动过缓、心律失常、细胞分裂、呼吸暂停、低张力、体温过低、呼吸抑制和癫痫。¹⁵口服过量的治疗包括支持和对症治疗。据报道，新生儿、婴儿和儿科患者在先天性青光眼的医疗治疗中接受酒石酸溴monidine治疗或意外口服服用，出现溴monidine过量的病例。在这些病例中，儿童经历的症状与先前报道的口服过量α -2肾上腺素能激动剂的幼儿一致。¹⁵

临床前毒理学

在妊娠大鼠和家兔中口服2.5和5mg /kg/天的溴莫尼定，在妊娠第6至18天没有显示出致畸性。来自不同领域的研究结果在体外和在活的有机体内包括Ames细菌试验、CHO细胞染色体畸变试验和CD-1小鼠研究在内的研究均未证明溴monidine具有任何诱变或致裂潜能。^标签在口服剂量高达1 mg/kg时，对男性或女性的生育能力没有可观察到的不良影响，这大约是最大推荐眼用剂量0.5%溴monidine后全身暴露剂量的200倍。^标签

特殊人群使用

由于妊娠或哺乳女性患者使用溴莫尼定的临床数据有限，一般不建议在这类患者中使用溴莫尼定，仅在考虑这类患者继续药物治疗的获益风险比后才考虑使用。对于哺乳期的母亲，应该决定是停止用药还是停止母乳喂养。^标签由于溴莫尼定的全身吸收和消除不受年龄的显著影响，在老年患者中使用溴莫尼定被认为是安全的。相反，强烈不建议在2岁以下的婴儿和18岁以下的儿科患者中使用溴莫尼定，因为有报道称28天至3个月的婴儿在眼科给药后出现严重不良事件。¹⁵

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	溴莫尼定可增加1,2-苯二氮平的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
醋丁洛尔	溴莫尼定可增加乙酰丁胺醇的降压活性。
乙酰唑胺	溴莫尼定可增加乙酰唑胺的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Acetophenazine	溴莫尼定可增加乙苯那嗪的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Acetyldigitoxin	溴莫尼定可增加乙酰洋地黄的心动过缓活性。
Agomelatine	溴莫尼定可增加阿戈美拉汀的中枢神经系统抑制剂活性。
Alfentanil	溴莫尼定可增加阿芬太尼的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
阿利马嗪	溴莫尼定可增加阿里马嗪的中枢神经系统抑制剂活性。
Aliskiren	溴莫尼定可增加阿立克仁的降压活性。
Almotriptan	溴莫尼定可增加阿莫曲坦的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Brimonidine酒石酸	4 s9cl2dy2h	70359-46-5	QZHBYNSSDLTCRG-LREBCSMRSA-N

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Alphagan	解决方案	0.2%	眼科	爱力根	1997-12-02	不适用
Alphagan P	解决方案	0.15%	眼科	Abbvie	2003-11-05	不适用
Alphagan P	溶液/滴	1.5毫克/ 1毫升	眼科	爱力根公司	2001-07-10	不适用
Alphagan P	溶液/滴	1毫克/毫升	眼科	全科医疗有限公司	2013-03-08	不适用
Alphagan P	溶液/滴	1毫克/毫升	眼科	爱力根公司	2006-01-25	不适用
Alphagan P	溶液/滴	1.5毫克/ 1毫升	眼科	全科医疗有限公司	2002-10-16	不适用
Brimonidine	解决方案	0.2%	眼科	Pharmascience公司	不适用	不适用
Brimonidine眼科	解决方案	0.2%	眼科	Pharmel公司	不适用	不适用
Brimonidine P	解决方案	0.15% w/v	眼科	Aa制药公司	2008-07-15	不适用
Brimonidine酒石酸	解决方案	1.5毫克/ 1毫升	眼科	全科医疗有限公司	2009-12-22	不适用

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-brimonidine	解决方案	0.2%	眼科	Apotex公司	2005-06-02	不适用
Brimonidine	溶液/滴	2毫克/ 1毫升	眼科	A-S用药解决方案	2006-09-07	不适用
Brimonidine	溶液/滴	2毫克/ 1毫升	眼科	阿肯	2006-09-07	不适用
Brimonidine酒石酸	溶液/滴	2毫克/ 1毫升	眼科	萨默塞特治疗公司	2019-03-11	不适用
Brimonidine酒石酸	溶液/滴	2毫克/ 1毫升	眼科	博士伦公司	2003-05-28	不适用
Brimonidine酒石酸	溶液/滴	2毫克/ 1毫升	眼科	补救重新打包	2014-11-24	2015-12-22
Brimonidine酒石酸	溶液/滴	2.0毫克/ 1毫升	眼科	政府医疗	2016-03-03	不适用
Brimonidine酒石酸	溶液/滴	2毫克/ 1毫升	眼科	美国统计Rx	2003-05-28	不适用
Brimonidine酒石酸	溶液/滴	2毫克/ 1毫升	眼科	萨默塞特治疗公司	2019-03-11	不适用
Brimonidine酒石酸	溶液/滴	1.5毫克/ 1毫升	眼科	太平洋制药公司	2022-02-28	不适用

非处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Lumify	解决方案	0.025% w/v	眼科	博士伦公司	2022-07-05	不适用
LUMIFY红肿缓解眼药水	溶液/滴	0.25毫克/ 1毫升	眼科	博士伦公司	2017-12-22	不适用

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Brİmo-tİm 2 mg +5 mg / ml sterİl gÖz丹参，ÇÖzeltİ， 5 ml	Brimonidine酒石酸(2毫克/毫升)+Timolol(5毫克/毫升)	溶液/滴	眼科	Vem İlaÇ san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Brimochek -t滴眼液	Brimonidine(2.0毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐(5毫克/毫升)	解决方案	眼科	新加坡DCH Auriga	2017-03-09	不适用
钛云母溶液	Brimonidine酒石酸(2毫克)+Dorzolamide(20毫克)+Timolol顺丁烯二酸盐(5毫克)	解决方案	眼科	PHARMAYECT S.A.	2018-03-12	不适用
酒石酸溴莫尼定和马来酸替莫洛尔	Brimonidine酒石酸(2 1毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐1(5毫克/毫升)	溶液/滴	眼科	山德士公司	2022-04-13	不适用
酒石酸溴莫尼定/马来酸替莫洛尔	Brimonidine酒石酸(2 1毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐1(5毫克/毫升)	溶液/滴	眼科	Apotex集团	2022-01-19	不适用
Combigan	Brimonidine酒石酸(2 1毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐1(5毫克/毫升)	溶液/滴	眼科	全科医疗有限公司	2011-08-29	不适用
Combigan	Brimonidine酒石酸(2 1毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐1(5毫克/毫升)	溶液/滴	眼科	爱力根公司	2007-11-14	不适用
Combigan	Brimonidine酒石酸(0.2%)+Timolol顺丁烯二酸盐(0.5%)	解决方案	眼科	爱力根	2003-12-11	不适用
康比甘(滴眼液)	Brimonidine(2 1毫克/毫升)+Timolol1(5毫克/毫升)	液体	眼科	บริษัทแอลเลอร์แกน(ประเทศไทย)จำกัด	2012-06-24	不适用
Combİgan % 0,2 + % 0,5 gÖz达姆拉西，ÇÖzeltİ，5毫升	Brimonidine酒石酸(0.2%)+Timolol顺丁烯二酸盐(0.5%)	溶液/滴	眼科	Allergan İlaÇlari tİc。答:Ş。	2020-08-14	不适用

未经批准的/其他产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Brim-Dor PF	Brimonidine酒石酸1(1.5毫克/毫升)+Dorzolamide盐酸盐1(20毫克/毫升)	溶液/滴	眼科	ImprimisRx新泽西	2018-01-01	不适用
酒石酸溴莫尼定0.25% /伊维菌素1% /甲硝唑1% /烟酰胺4%	Brimonidine酒石酸(0.25克/ 100克)+伊维菌素(1克/ 100克)+灭滴灵(1克/ 100克)+烟酰胺(4克/ 100克)	凝胶	局部	诚弗罗里达有限公司	2019-05-16	不适用
酒石酸溴monidine 0.25% /二甘酸氮氮钾8%	Brimonidine酒石酸(0.25克/ 100克)	凝胶	局部	诚弗罗里达有限公司	2019-05-16	不适用
Tim-Brim-Dor PF	Brimonidine酒石酸1(1.5毫克/毫升)+Dorzolamide盐酸盐1(20毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐1(5毫克/毫升)	溶液/滴	眼科	ImprimisRx新泽西	2018-01-01	不适用
Tim-Brim-Dor-Lat	Brimonidine酒石酸1(1.5毫克/毫升)+Dorzolamide盐酸盐1(20毫克/毫升)+Latanoprost1(0.05毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐1(5毫克/毫升)	溶液/滴	眼科	ImprimisRx新泽西	2018-01-01	不适用

类别

ATC代码

D11AX21 -溴monidine

• D11AX -其他皮肤病
• D11a -其他皮肤制剂
• D11 -其他皮肤制剂
• D -皮肤药物

S01GA07 -溴monidine

• S01GA -拟交感神经药物用作减充血剂
• S01g -减充血药和抗过敏药
• S01 -眼科药品
• S -感觉器官

S01EA05 -溴monidine

• S01EA -拟交感神经治疗青光眼
• S01e -抗青光眼制剂和细胞生成素
• S01 -眼科药品
• S -感觉器官

药物类别

• 肾上腺素的代理
• 肾上腺素能受体激动剂
• 肾上腺素能受体激动剂
• 肾上腺素能alpha-Agonists
• 抗青光眼制剂和细胞生成素
• 心血管药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 减充血药和抗过敏药
• 皮肤病学的
• 杂环化合物，熔合环
• 低血压的代理
• 混杂。皮肤和粘膜剂
• 眼科
• 喹喔啉
• 感觉器官
• 模拟交感神经在青光眼治疗中的应用
• 拟交感神经充血剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为喹草碱的一类有机化合物。这些化合物含有喹恶灵部分，是一种由苯环和吡嗪环融合而成的双环杂环。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Diazanaphthalenes

子课

苯并二嗪

直接父

喹喔啉

选择父母

吡嗪/苯环型的/芳基溴化物/咪唑啉/Heteroaromatic化合物/胍/丙基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidamides/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物 /Organobromides/碳氢化合物的衍生品

展示2更多

基

2-imidazoline/芳香族杂多环化合物/芳基溴化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Carboximidamide/胍/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物 /有机1,3-偶极化合物/有机氮化合物/Organobromide/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/丙基型1,3-偶极有机化合物/吡嗪/喹喔啉

展示9

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

咪唑，喹oxaline衍生物，仲胺(CHEBI: 3175）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

E6GNX3HHTE

化学文摘号

59803-98-4

InChI关键

XYLJNLCSTIOKRM-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C11H10BrN5 c12-9-7 (17-11-15-5-6-16-11) 1-2-8-10 (9) 1-2-8-10 / h1-4H 5-6H2, (H2、15、16、17)

国际命名

(5-bromo-N) - 4 5-dihydro-1H-imidazol-2-yl quinoxalin-6-amine

微笑

BrC1 = C (NC2 = NCCN2) C = CC2 =数控= CN = C12

参考文献

一般引用

1. Adkins JC, Balfour JA: Brimonidine。综述其药理特性及在开角型青光眼和高眼压治疗中的临床应用潜力。药物老化。1998 3月12(3):225-41。doi: 10.2165 / 00002512-199812030-00005。(文章]
2. 康托尔LB，伯克J:溴monidine。专家意见调查药物。1997年8月;6(8):1063-83。Doi: 10.1517/13543784.6.8.1063。(文章]
3. Cantor LB:溴莫尼定，一种alpha 2-肾上腺素能激动剂，在连续使用四年后，其药物治疗概况的演变。《药物学杂志》2000年5月;1(4):815-34。Doi: 10.1517/14656566.1.4.815。(文章]
4. Stewart WC, Stewart JA, Jackson AL:马来酸替莫洛尔、溴莫尼定或溴莫尼定/马来酸替莫洛尔在伴随治疗中的心血管作用。眼科杂志2002 6;80(3):277-81。(文章]
5. 王志刚，王志刚，王志刚。溴monidine对清醒犬心血管反应和肾功能的影响。兽医学报。2007年4月31日(3):323-34。doi: 10.1007 / s11259 - 006 - 3414 - 1。Epub 2006 12月28日。(文章]
6. Greenfield DS, Liebmann JM, Ritch R:溴莫尼定:一种治疗青光眼的新型α - 2肾上腺受体激动剂。青光眼杂志。1997年8月;6(4):250-8。(文章]
7. 康托LB:溴莫尼定治疗青光眼和高眼压。临床风险管理。2006 Dec;2(4):337-46。(文章]
8. Jackson JM, Knuckles M, Minni JP, Johnson SM, Belasco KT:酒石酸溴monidine凝胶在酒渣鼻治疗中的作用。临床美容皮肤研究2015年10月23日;8:529-38。doi: 10.2147 / CCID.S58920。eCollection 2015。(文章]
9. Toris CB, Gleason ML, Camras CB, Yablonski ME:溴monidine对人眼房水动力学的影响。Arch Ophthalmol. 1995 12月;113(12):1514-7。(文章]
10. Benkali K, Leoni M, Rony F, Bouer R, Fernando A, Graeber M, Wagner N:中重度伴有酒渣鼻的面部红斑患者眼用和皮肤用酒石酸溴monidine眼用溶液和凝胶后，溴monidine的比较药代动力学和生物利用度中华皮肤杂志。2014 7月;171(1):162-9。doi: 10.1111 / bjd.12881。Epub 2014年7月16日。(文章]
11. 溴莫尼定在青光眼和高眼压治疗中的临床疗效和神经保护作用。临床眼科学。2009;3:17 -22。Epub 2009 6月2日。(文章]
12. Piwnica D, Pathak A, Schafer G, Docherty JR:外用α -肾上腺素能激动剂治疗酒渣鼻红斑的体外安全性药理学分析。药物研究。2018 Mar;18(1):87-90。doi: 10.1007 / s40268 - 018 - 0227 - y。(文章]
13. MIRVASO(溴莫尼定)外用凝胶- FDA标签[链接]
14. Brimonidine(酒石酸Brimonidine)眼用溶液-产品专著[链接]
15. Mirvaso(溴莫尼定)外用凝胶- EU产品特性摘要[链接]
16. ALPHAGAN®(酒石酸溴莫尼定眼液)0.2% - FDA标签[链接]
17. FDA批准药品:COMBIGAN(酒石酸溴莫尼定/马来酸替莫洛尔)眼液[链接]
18. FDA批准药品:SIMBRINZA (brinzolamide and brimonidine tar石酸盐)混悬液[链接]

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0014627

KEGG药物

D07540

KEGG化合物

C07886

PubChem化合物

2435

PubChem物质

46507305

ChemSpider

2341

BindingDB

34572

RxNav

134615

ChEBI

3175

ChEMBL

CHEMBL844

锌

ZINC000021303210

治疗靶点数据库

DAP000280

网页

PA448665

药理学指南

GtP药物页面

PDBe配体

J59

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Brimonidine

PDB项

7 ej8

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	青光眼/眼高血压	1
4	完成	不可用	青光眼	1
4	完成	诊断	青光眼;药物/正常紧张性青光眼/高眼压，原发性开角型青光眼	1
4	完成	其他	酒渣鼻	1
4	完成	预防	眼压(IOP)	1
4	完成	预防	眼高血压/后囊混浊	1
4	完成	治疗	慢性持续性血管性面部红斑	1
4	完成	治疗	眼睑下垂	1
4	完成	治疗	青光眼	8
4	完成	治疗	青光眼/眼高血压	6

药物经济学

制造商

• 爱力根公司
• 爱力根
• 阿肯公司
• 爱尔康公司
• 爱尔康研究有限公必威国际app司
• 博士伦制药公司
• 山德士加拿大公司
• 梯瓦肠外药物公司
• 爱力根公司

外包商

• 阿肯。
• 爱尔康的实验室
• 爱力根公司
• 博士伦公司
• 猎鹰制药有限公司
• Ivax制药
• 太平洋制药有限公司
• 内科医生Total Care公司
• 美国统计Rx

剂型

形式	路线	强度
溶液/滴	眼科
液体	眼科	2毫克/ 1毫升
解决方案	眼科	0.2%
溶液/滴	眼科	0.2%
液体	眼科	1.5毫克/ 1毫升
解决方案	眼科	0.15%
溶液/滴	眼科	1毫克/毫升
溶液/滴	眼科	1.5毫克/ 1毫升
溶液/滴	眼科	0.1%
溶液/滴	眼科	0.15%
解决方案	眼科	0.15% w/v
解决方案	结膜;眼科	1.5毫克
解决方案	结膜;眼科	1毫克/毫升
解决方案	眼科	2.0毫克/毫升
解决方案	眼科	2.0毫克/毫升
解决方案	结膜;眼科	2毫克
溶液/滴	眼科	2毫克/毫升
解决方案	结膜;眼科	1毫克
溶液/滴	眼科	1.5毫克/毫升
解决方案	眼科	2毫克
解决方案	眼科	1.5毫克/ 1毫升
解决方案	眼科	2毫克/ 1毫升
溶液/滴	眼科	2毫克/ 1毫克
溶液/滴	眼科	2毫克/ 1毫升
溶液/滴	眼科	2.0毫克/ 1毫升
凝胶	局部
凝胶	局部	0.25克/ 100克
解决方案	眼科
溶液/滴	眼科
液体	眼科
解决方案	眼科	0.2% w/v
解决方案	眼科;局部
解决方案	眼科;局部	2毫克
解决方案	眼科	0.025% w/v
溶液/滴	眼科	0.25毫克/ 1毫升
凝胶	皮肤的	3毫克/克
凝胶	局部	0.5克
凝胶	局部	5毫克/ 1 g
凝胶	皮肤的	3.3毫克/克
凝胶	局部	0.33% w/w
悬液/滴液	眼科
悬架	眼科	2毫克/毫升
悬架	眼科
解决方案	结膜;眼科

价格

单元描述	成本	单位
Alphagan P 15ml瓶。15% 15ml瓶	228.5美元	瓶
酒石酸溴monidine 0.15%溶液15ml瓶	218.5美元	瓶
Alphagan P 0.1%溶液15ml瓶	208.94美元	瓶
Alphagan P 10ml瓶。15% 10ml瓶	152.32美元	瓶
酒石酸溴monidine 0.15%溶液10ml瓶	145.65美元	瓶
Alphagan P 0.1%溶液10ml瓶	143.97美元	瓶
Alphagan P 5ml瓶。15% 5ml瓶	79.52美元	瓶
酒石酸溴monidine 0.15%溶液5ml瓶	72.85美元	瓶
酒石酸溴monidine 0.2%溶液10ml瓶	67.85美元	瓶
酒石酸溴monidine 0.2%溶液15ml瓶	56.88美元	瓶
酒石酸溴monidine 0.2%溶液5ml瓶	33.96美元	瓶
酒石酸溴monidine 0.15%滴	29.82美元	毫升
Alphagan滴眼液	14.65美元	毫升
阿尔法根0.1%下降	13.85美元	毫升
溴莫尼定0.2%滴眼液	6.53美元	毫升
Alphagan 0.2%溶液	3.72美元	毫升
Apo-Brimonidine 0.2%溶液	2.08美元	毫升
pms -溴monidine 0.2%溶液	2.08美元	毫升
比例-溴莫尼定0.2%溶液	2.08美元	毫升
山德士溴莫尼定0.2%溶液	2.08美元	毫升

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5424078	没有	1995-06-13	2012-06-13
CA2173974	没有	2006-05-02	2014-09-19
CA2225626	没有	2002-09-03	2016-06-17
US9295641	是的	2016-03-29	2022-01-10
US6627210	是的	2003-09-30	2022-01-18
US6673337	是的	2004-01-06	2022-01-26
US6562873	是的	2003-05-13	2022-01-10
US6641834	是的	2003-11-04	2022-01-28
US7030149	没有	2006-04-18	2022-04-19
US7320976	没有	2008-01-22	2022-04-19
US7642258	没有	2010-01-05	2022-04-19
US8133890	没有	2012-03-13	2022-04-19
US8354409	没有	2013-01-15	2022-04-19
US8748425	没有	2014-06-10	2022-04-19
US7323463	没有	2008-01-29	2023-01-19
US7265117	没有	2007-09-04	2025-08-19
US8858961	是的	2014-10-14	2024-03-02
US6316441	没有	2001-11-13	2019-12-07
US9044484	没有	2015-06-02	2030-10-30
US8410102	没有	2013-04-02	2025-05-24
US8053427	没有	2011-11-08	2031-06-13
US7439241	没有	2008-10-21	2025-08-25
US8513247	没有	2013-08-20	2031-03-25
US8426410	没有	2013-04-23	2025-05-24
US8513249	没有	2013-08-20	2031-03-25
US8859551	没有	2014-10-14	2024-05-25
US8231885	没有	2012-07-31	2025-05-24
US8163725	没有	2012-04-24	2031-06-13
US9474751	没有	2016-10-25	2022-04-19
US9687443	是的	2017-06-27	2022-01-10
US9421265	没有	2016-08-23	2030-06-17
US9770453	没有	2017-09-26	2022-04-19
US9861631	没有	2018-01-09	2031-03-25
US8293742	没有	2012-10-23	2030-07-14
US9861632	没有	2018-01-09	2031-03-25
US9907801	没有	2018-03-06	2022-04-19
US9907802	没有	2018-03-06	2022-04-19
US10201517	没有	2019-02-12	2031-06-13
US10307368	没有	2019-06-04	2021-07-10
US9259425	没有	2016-02-16	2030-07-14

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	207.5°C	山德士加拿大产品专著
水溶度	34毫克/毫升	山德士加拿大产品专著
pKa	7.78	山德士加拿大产品专著

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.154毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.27	ALOGPS
logP	1.37	ChemAxon
日志	-3.3	ALOGPS
pKa(最强基础)	8.32	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	5	ChemAxon
氢供体数量	2	ChemAxon
极表面积	62.22	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	68.49米3.·摩尔1	ChemAxon
极化率	25.743.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.978
血脑屏障	+	0.717
Caco-2渗透	+	0.5435
22基板	底物	0.7017
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.5688
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.5951
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.8266
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8403
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7533
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5617
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.6898
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.7044
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8222
致癌性	Non-carcinogens	0.9446
生物降解	未准备好生物可降解	1.0
大鼠急性毒性	3.0196 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8093
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6711

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 0190000000 - 49 - c10e93a1977cbe01da

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月6日23:46