双氯青霉素

识别

总结

双氯青霉素是一种青霉素，用于治疗产生青霉素酶的细菌感染，这种细菌对该药物易感。

通用名称

双氯青霉素

DrugBank加入数量

DB00485

背景

对青霉素酶有耐药性的一种青霉素。

类型

小分子

组

批准，调查，兽医批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

双氯西林(DB00485)结构

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重量

平均:470.326
单一同位素的:469.026596773

化学公式

C₁₉H₁₇Cl₂N_3.O₅年代

同义词

• (2 s、5 r, 6 r) 6 - ({[3 - (2, 6-dichlorophenyl) 5-methyl-1 2-oxazol-4-yl]羰基}氨基)3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
• Dicloxacilina
• 双氯青霉素
• Dicloxacillina
• Dicloxacilline
• Dicloxacillinum

外部id

• 拜耳5488
• BRL 1702
• brl - 1702
• 1011页
• R 13423
• r - 13423

药理学

指示

用于治疗由产生青霉素酶的葡萄球菌引起的感染，这些葡萄球菌对该药物表现出敏感性。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 由产青霉素酶葡萄球菌引起的感染

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

双氯西林是一种抗-内酰胺酶的青霉素，类似于苯唑西林。双氯青霉素已在体外对革兰氏阳性和革兰氏阴性好氧和厌氧细菌的活性。双氯西林的杀菌活性来自于抑制细胞壁合成，并通过双氯西林与青霉素结合蛋白(PBPs)的结合而介导。双氯西林对多种-内酰胺酶水解是稳定的，包括青霉素酶、头孢菌素酶和广谱-内酰胺酶。

的作用机制

双氯西林对青霉素敏感菌在活性增殖状态下具有杀菌作用。所有的青霉素都抑制细菌细胞壁的生物合成。通过与位于细菌细胞壁内的特定青霉素结合蛋白(PBPs)结合，双氯西林抑制了细菌细胞壁合成的第三阶段和最后阶段。细胞裂解由细菌细胞壁的自溶酶介导，如自溶素;可能是双氯西林干扰了一种自溶素抑制剂。

目标	行动	生物
一个Penicillin-binding蛋白3	抑制剂	单核增生李斯特菌血清型4b str. LL195
一个Penicillin-binding蛋白质1 b	抑制剂	肺炎链球菌(菌株ATCC BAA-255 / R6)
一个Penicillin-binding蛋白2	抑制剂	肺炎链球菌(菌株ATCC BAA-255 / R6)
一个Penicillin-binding蛋白3	抑制剂	链球菌引起的肺炎
一个Penicillin-binding蛋白1	抑制剂	肺炎链球菌(菌株ATCC BAA-255 / R6)
一个Penicillin-binding蛋白质2 b	抑制剂	肺炎链球菌(菌株ATCC BAA-255 / R6)

吸收

口服给药后异恶唑类青霉素吸收迅速但不完全:1-1.5小时内达到血药浓度峰值。口服氯唑西林、双氯唑西林、苯唑西林和nafcillin在饭后给药时被延迟吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

与血清蛋白结合，主要是白蛋白。

新陈代谢

不可用

路线的消除

双氯西林钠通过肾小球滤过和肾小管分泌，作为不变的药物在尿液中迅速排出。

半衰期

双氯西林的消除半衰期约为0.7小时。

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

口服LD₅₀大鼠为3579 mg/kg。过度接触的症状包括刺激、皮疹、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒、喘息、恶心、发冷和发烧。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abemaciclib	阿贝菌素与双氯西林合用可促进代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与双氯西林合用可促进其代谢。
Acemetacin	乙酰美辛可降低双氯西林的排泄率，导致血清水平升高。
苊香豆醇	与双氯西林合用可提高棘豆蔻醇的代谢。
阿苯达唑	阿苯达唑与双氯西林合用可促进其代谢。
Alectinib	阿莱克替尼与双氯西林合用可提高其代谢。
Alpelisib	阿佩利西与双氯西林合用可提高其代谢。
阿米卡星	阿米卡星与双氯西林合用可降低血清浓度。
氨茶碱	氨基茶碱与双氯西林合用可促进其代谢。
胺碘酮	胺碘酮与双氯西林合用可促进其代谢。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

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食物相互作用

• 饿着肚子。食品生物利用度降低。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
双氯青霉素钠	4 hzt2v9kx0	13412-64-1	SIGZQNJITOWQEF-VICXVTCVSA-M
双氯青霉素钠无水	4 cks6mol6z	343-55-5	GXOMMGAFBINOJY-SLINCCQESA-M

产品图片

以前的 下一个

国际/其他品牌

Amcidil (MacroPhar)/Betaclox (Eskayef)/Cloxagen (Genamerica)/Dacocilin(中央)/Damacir (Damacir)/Dicillin (Sandoz)/Diclex(明治)/Diclocil(百时美施贵宝)/Dicloplus (Icofarma)/Dicloson(一致)/Dicloxal(岩浆)/双氯氧根(普通药库)/Dicloxina (ECU)/Dyclobiot (Medifarma)/Dynapen/Posipen(葛兰素史克)/Quimocyclar (Armofar)/Staklox (Actavis)/Terbocloxil (Terbol)/Ziefmycin (Yung Shin)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Truemed Group LLC)	胶囊	500毫克/ 500毫克	口服	Truemed Group LLC)	2022-09-17	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
双氯青霉素钠	胶囊	500毫克/ 1	口服	山德士公司	1971-04-01	不适用
双氯青霉素钠	胶囊	250毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2015-10-01	2017-05-24
双氯青霉素钠	胶囊	500毫克/ 1	口服	NuCare Pharmaceticals公司。	1990-09-30	不适用
双氯青霉素钠	胶囊	250毫克/ 1	口服	A-S药物解决有限责任公司	1990-09-30	不适用
双氯青霉素钠	胶囊	500毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	1990-09-30	不适用
双氯青霉素钠	胶囊	500毫克/ 1	口服	Stat rx美国有限责任公司	2011-01-20	不适用
双氯青霉素钠	胶囊	500毫克/ 1	口服	RedPharm药物公司。	2011-01-20	不适用
双氯青霉素钠	胶囊	250毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	1971-04-01	不适用
双氯青霉素钠	胶囊	250毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2016-06-14	2017-05-24
双氯青霉素钠	胶囊	500毫克/ 1	口服	的药物治疗方案	1990-09-30	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
COMPLICILLIN	双氯青霉素(125毫克)+阿莫西林(250毫克)	胶囊		บริษัทแมคโครฟาร์จำกัด	2018-03-22	2020-06-01
COMPLISCAN	双氯青霉素(125毫克)+阿莫西林(250毫克)	胶囊		บริษัทแมคโครฟาร์จำกัด	2004-02-13	2020-06-01
แคมพลิคอน	双氯青霉素(125毫克)+阿莫西林(250毫克)	胶囊		ห้างหุ้นส่วนสามัญนิติบุคคลโรงงานเภสัชกรรมพอนด์เคมีคอลประเทศไทย	2017-04-11	2020-06-01

类别

ATC代码

J01CR50 -青霉素类的组合

• 青霉素的组合，包括-内酰胺酶抑制剂
• -内酰胺类抗菌药物，青霉素类
• J01 -全身用抗菌药物
• J -全身用抗感染药

J01CF01 -双氯青霉素

• 抗-内酰胺酶青霉素类
• -内酰胺类抗菌药物，青霉素类
• J01 -全身用抗菌药物
• J -全身用抗感染药

药物类别

• 酰胺
• 抗菌药物
• 抗感染的药物
• 全身用抗菌剂
• 全身用抗感染药
• Beta-Lactam抗菌药物
• Beta-Lactamase耐青霉素
• beta-Lactams
• 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂
• 细胞色素p - 450cyp3a4诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450酶诱导剂
• 稠环杂环化合物,
• 内酰胺
• 青霉素
• 硫化合物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为n-酰基- α氨基酸及其衍生物的一类有机化合物。这是一种含有α氨基酸(或其衍生物)的化合物，其末端氮原子上有一个酰基。

王国

有机化合物

超类

有机酸及其衍生物

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸、多肽和类似物

直接父

n -酰基- α氨基酸及其衍生物

选择父母

Penams/二氯代苯/芳基氯化物/Thiazolidines/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/异恶唑/氮杂环丁烷/Thiohemiaminal衍生品/Azacyclic化合物 /丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidic酸/羧酸/Dialkylthioethers/单羧酸及其衍生物/Oxacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/Organonitrogen化合物/羰基化合物/有机氧化物/Organochlorides

显示12

基

1, 3-dichlorobenzene/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂环丁烷/氮杂茂/苯环型的/Beta-lactam/羰基 /甲酰胺组/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物/羧酸/氯苯/Dialkylthioether/Halobenzene/Hemithioaminal/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/异恶唑/内酰胺/一羧酸或衍生物/单环苯一半/n -酰基- α氨基酸或衍生物/有机的1,3 -偶极化合物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/Penam/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/叔羧酸酰胺/Thiazolidine/硫醚

显示31日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

二氯苯,青霉素(CHEBI: 4511）

受影响的生物

• 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII

COF19H7WBK

化学文摘号

3116-76-5

InChI关键

YFAGHNZHGGCZAX-JKIFEVAISA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H17Cl2N3O5S c1-7-10(12(23-29-7) 11 - 8(20) 5-4-6-9(11) 21) 15(25) 22-13-16(26) 24-14(18(27) 28) 19(2、3)30-17 (13)24 / h4-6, 13 - 14日,17 H, 1-3H3, (H, 22日,25)(H, 27日28)/ t13 -, 14 +, 17 - m1 / s1

国际命名

(2 s、5 r, 6 r) 6 - [3 - (2, 6-dichlorophenyl) 5-methyl-1 2-oxazole-4-amido) 3, 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸

微笑

[H] [C@] 12 sc (C) (C) [C@@H] (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) C1 = C (C) = C1C1 = C (Cl) C = CC = C1Cl) C = O (O)

参考文献

合成参考

萨尔曼(A.)和菲斯特(R.);专利3558690;1971年1月26日;分配给盖基化学公司。萨尔曼(A.)和菲斯特(R.);我们。专利3652762;1972年3月28日;分配给汽巴盖基公司。

一般引用

1. Teva Pharmaceuticals双氯西林钠口服胶囊[链接］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014628

KEGG药物

D02348

KEGG化合物

C06950

PubChem化合物

18381

PubChem物质

46508182

ChemSpider

17358

BindingDB

50350476

RxNav

3356

ChEBI

4511

ChEMBL

CHEMBL893

锌

ZINC000003978006

治疗目标数据库

DAP000435

网页

PA164749649

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

双氯青霉素

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	没有招聘	治疗	感染性心内膜炎(IE)	1
4	招聘	治疗	骨骼和关节感染/骨感染/联合感染/骨髓炎/脓毒性关节炎	1
4	招聘	治疗	心内膜炎	1
4	未知的状态	治疗	菌血症	1
3.	完成	治疗	菌血症/细菌感染/革兰氏阳性细菌感染	1
1	完成	基础科学	药物-药物相互作用(DDI)/健康受试者(HS)	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	1
0	终止	治疗	骨髓炎	1

药物经济学

制造商

• 山德士公司
• 梯瓦制药美国公司
• 葛兰素史克公司
• 惠氏ayerst实验室
• 宝康康公司分属百时美施贵宝

外包商

• Apotheca Inc .)
• Apothecon
• A-S药物解决有限责任公司
• 科比牧场预先包装
• 综合顾问服务公司
• 直接分发公司。
• 分发解决方案
• 多元化医疗保健服务公司
• 金州医疗供应公司
• 哈金斯有限公司
• Innoviant制药有限公司
• 凯泽医院基金会
• 伊利湖医疗和外科用品
• 自由制药
• 主要药物
• 美赞臣公司
• 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
• Novopharm有限公司
• Nucare制药有限公司
• 棕榈制药公司。
• PCA有限责任公司
• PD-Rx制药有限公司
• Pharmedix
• 医生全面护理公司。
• 首选的制药公司。
• 预先包装专家
• 处方配发服务公司
• Redpharm药物
• 山德士
• Southwood制药
• 梯瓦制药工业有限公司

剂型

形式	路线	强度
胶囊,涂	口服	500毫克
胶囊
胶囊	口服
胶囊,涂	口服	250毫克
胶囊,涂	口服	542毫克
粉,对悬架	口服	2.5克
粉,对悬架	口服	125毫克
粉,对悬架	口服	2500毫克
粉,对悬架	口服	5.41克
粉,为解决方案	口服	5.7375克
粉,对悬架	口服	5克
悬架	口服	2.5克
胶囊	口服	250毫克/ 1
胶囊	口服	500毫克/ 1
悬架	口服	5克
胶囊	口服	500毫克/ 500毫克
粉,对悬架	口服	62.5毫克/ 5毫升
平板电脑,涂膜		250毫克
粉,对悬架	口服	125毫克/ 5毫升
胶囊	口服	500毫克
粉;糖浆	口服	62.5毫克/ 5毫升
胶囊	口服	250毫克

价格

单元描述	成本	单位
双氯西林钠500毫克胶囊	1.25美元	胶囊
双氯西林胶囊500毫克	1.2美元	胶囊
双氯西林钠250毫克胶囊	0.69美元	胶囊
双氯西林胶囊250毫克	0.66美元	胶囊

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	3.63毫克/升	不可用
logP	2.91	Hansch等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0296毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.19	ALOGPS
logP	2.91	ChemAxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.75	ChemAxon
pKa最强(基本)	-0.71	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	112.742	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	111.44米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	42.863.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.8368
血脑屏障	-	0.9903
Caco-2渗透	-	0.8957
22基板	Non-substrate	0.6204
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8951
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9204
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.9629
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8262
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.905
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5977
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.8592
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.891
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.918
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8832
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.819
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9186
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6979
致癌性	致癌物质	0.5672
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	1.9946 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9996
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8486

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日10:03