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Pefloxacin

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总结

Pefloxacin是一种用于治疗多种细菌感染的抗生素。

通用名称
Pefloxacin
DrugBank加入数量
DB00487
背景

一种合成的广谱氟喹诺酮类抗菌剂，对大多数革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌有效。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:333.3574
单一同位素的:333.148869726
化学公式
C17H20.FN3.O3.
同义词
  • Pefloxacin
  • Pefloxacine
  • Pefloxacino
  • Pefloxacinum
  • PFLX

药理学

指示

用于治疗无并发症的男性淋球菌性尿道炎和胃肠道系统和泌尿生殖道的革兰氏阴性细菌感染。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件并改善临床决策支持。
了解更多
药效学

培氟沙星是一种氟喹诺酮类抗生素。氟喹诺酮类抗生素如培氟沙星对革兰氏阴性需氧细菌如大肠杆菌和淋病以及革兰氏阳性细菌包括肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌。它们对志贺氏菌、沙门氏菌、弯曲杆菌、淋球菌和多重耐药假单胞菌和肠杆菌也具有有效活性。

的作用机制

培氟沙星的杀菌作用来自于干扰细菌酶DNA旋回酶和拓扑异构酶IV的活性，这两种酶是细菌DNA转录和复制所需要的。DNA回转酶似乎是革兰氏阴性菌的主要喹诺酮靶点。拓扑异构酶IV似乎是革兰氏阳性菌的首选靶点。干扰这两种拓扑异构酶会导致细菌染色体的链断裂、超盘绕和重封。结果，DNA复制和转录受到抑制。

目标 行动 生物
一个DNA拓扑异构酶4亚基A
抑制剂
 流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
一个DNA回转酶亚基A
抑制剂
 流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
UDNA拓扑异构酶2α
抑制剂
 人类
UDNA拓扑异构酶1
抑制剂
 金黄色葡萄球菌
吸收

经口途径吸收良好。

的体积分布

不可用

蛋白结合

20 - 30%

新陈代谢

肝。主要代谢物为培氟沙星n -氧化物和诺氟沙星。

悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

不可用

半衰期

8.6小时

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良影响数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和预防措施以及发生率。
了解更多
利用我们的结构化不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不良反应包括周围神经病变、紧张、躁动、焦虑和阳光照射引起的光毒性事件(皮疹、瘙痒、灼烧)。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释这一信息。如果您认为自己正在经历一种互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有互动并不一定意味着没有互动存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互作用
阿卡波糖 阿卡波糖与培氟沙星合用可提高疗效。
Aceclofenac 醋酸氯芬酸可增加培氟沙星的神经兴奋活性。
Acemetacin 阿西美辛可增加培氟沙星的神经兴奋活性。
苊香豆醇 与培氟沙星合用可提高阿辛诺可玛罗的治疗效果。
对乙酰氨基酚 乙酰氨基酚与培氟沙星合用可降低其代谢。
Acetohexamide 乙酰六甲酯与培氟沙星合用可提高治疗效果。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可增加培氟沙星的神经兴奋活性。
Acrivastine 当培氟沙星与Acrivastine合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
无环鸟苷 阿昔洛韦与培氟沙星合用可降低代谢。
腺苷 当培氟沙星与腺苷合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
识别潜在的药物风险
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食物相互作用
不可用

产品

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剂量、剂型、标签、给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Pefloxacin甲磺酸 5 iad0uv3fh 70458-95-6 HQQSBEDKMRHYME-UHFFFAOYSA-N
Pefloxacin甲磺酸二水合物 CX28QC6FU0 149676-40-4 LEULAXMUNMRLPW-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Labocton

类别

ATC代码
J01MA03——Pefloxacin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为喹啉羧酸的一类有机化合物。这些是喹啉环系被一个或多个羧基取代的喹啉类化合物。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
喹啉类药物和衍生品
子课
喹啉羧酸
直接父
喹啉羧酸
选择父母
N-arylpiperazines/氟喹诺酮类原料药/氨基喹啉和衍生品/Hydroquinolones/Haloquinolines/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/N-methylpiperazines/芳基氟化物
显示13
基
1, 4-diazinane/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/氨基喹啉/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的
显示30多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
n -芳基哌嗪、n -烷基哌嗪、喹诺酮类抗生素、氟喹诺酮类抗生素、喹诺酮类(CHEBI: 50199)
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
2 h52z9f2q5
化学文摘号
70458-92-3
InChI关键
FHFYDNQZQSQIAI-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H20FN3O3 c1-3-20-10-12 (17 (23) 24) 16 (22) 11-8-13 (18) 15 (9-14 (11) 20) 21-6-4-19 (2) 21-6-4-19 / h8-10H 3-7H2, 1-2H3, (H, 23日,24)
国际命名
(1-ethyl-6-fluoro-7) - 4-methylpiperazin-1-yl 4-oxo-1, 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸
微笑
CCN1C = C (C (O) = O) C (= O) C2 = CC (F) = C (C = C12) N1CCN (C) CC1

参考文献

合成参考
US4292317
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014630
KEGG药物
D02306
PubChem化合物
51081
PubChem物质
46507338
ChemSpider
46291
BindingDB
57936
RxNav
7960
ChEBI
50199
ChEMBL
CHEMBL267648
锌
ZINC000000001894
治疗目标数据库
DAP001001
网页
PA164742856
维基百科
Pefloxacin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服
注入,解决方案
平板电脑,涂
平板电脑,涂膜 口服 400毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 271年12月°C PhysProp
水溶度 在25°C时为11.4 mg/mL 不可用
logP 0.27 Hansch, c et al . (1995)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 1.23毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.2 ALOGPS
logP 0.26 ChemAxon
日志 -2.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 5.55 ChemAxon
pKa最强(基本) 7.01 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 64.092 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 90.77米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 34.423. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9914
血脑屏障 - 0.9651
Caco-2渗透 + 0.9002
22基板 底物 0.8136
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8781
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8382
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.6812
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8645
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6809
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9275
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9206
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9112
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8584
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9524
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.6784
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9108
致癌性 Non-carcinogens 0.8816
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 1.9255 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7983
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7795
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS Spectrum - GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(有注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(有注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(有注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS频谱- 40V，负(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
MS/MS Spectrum -，阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0198000000 - 230 - c93f5eaf4301ff8c6
MS/MS Spectrum -，阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0910000000 - 593 - baa616326abe5f576

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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细节 1.DNA拓扑异构酶4亚基A
种类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
特定的功能
拓扑异构酶IV是染色体分离所必需的。它能放松超卷曲的DNA。完成环状DNA分子复制过程中所需要的decatenation事件。
基因名字
帕洛阿尔托研究中心
Uniprot ID
P43702
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶4亚基A
分子量
83366.24哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?Nat Rev Drug discoverv . 2006 Dec;5(12):993-6。(文章]
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。Nat Rev Drug discoverv . 2006 10月5(10):821-34。(文章]
  3. Varon E, Houssaye S, Grondin S, Gutmann L:用于检测肺炎链球菌对氟喹诺酮类药物低水平耐药的非分子试验。抗微生物剂Chemother. 2006 Feb;50(2):572-9。(文章]
  4. Rafii F, Park M, Novak JS:体外氟喹诺酮类药物治疗后发现耐药的产气荚膜梭菌突变体中DNA旋转酶和拓扑异构酶IV的改变。抗微生物药物Chemother。2005 Feb;49(2):488-92。(文章]
  5. Vila J, Sanchez-Cespedes J, Sierra JM, Piqueras M, Nicolas E, Freixas J, Giralt E:一系列诺氟沙星和环丙沙星衍生物对多重耐药细菌的抗菌评价。国际J抗菌剂。2006年7月;28(1):19-24。Epub 2006年6月14日。(文章]
  6. Oyamada Y, Ito H, Fujimoto K, Asada R, Niga T, Okamoto R, Inoue M, Yamagishi J:已知和未知机制的结合使屎肠球菌对氟喹诺酮类药物产生高水平耐药性。J Med Microbiol. 2006 Jun;55(Pt 6):729-36。(文章]
细节 2.DNA回转酶亚基A
种类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
特定的功能
DNA旋回酶负超线圈以atp依赖的方式闭合环状双链DNA，也催化双链DNA环的其他拓扑异构体的相互转换，inc…
基因名字
gyrA
Uniprot ID
P43700
Uniprot名字
DNA回转酶亚基A
分子量
97817.145哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?Nat Rev Drug discoverv . 2006 Dec;5(12):993-6。(文章]
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。Nat Rev Drug discoverv . 2006 10月5(10):821-34。(文章]
  3. Gootz TD、Zaniewski RP、Haskell SL、Kaczmarek FS、Maurice AE:特瓦沙星与其他氟喹诺酮类药物对纯化的金黄色葡萄球菌topo异构酶和gyrA、grlA突变体的活性比较。抗菌药物Chemother. 1999年8月;43(8):1845-55。(文章]
  4. Bebear CM、Renaudin H、Charron A、Bove JM、Bebear C、Renaudin J:体外获得人支原体喹诺酮耐药突变体拓扑异构酶IV和DNA旋转酶的改变。抗菌药物Chemother. 1998 Sep;42(9):2304-11。(文章]
  5. Varon E, Houssaye S, Grondin S, Gutmann L:用于检测肺炎链球菌对氟喹诺酮类药物低水平耐药的非分子试验。抗微生物剂Chemother. 2006 Feb;50(2):572-9。(文章]
  6. hombrock C, Capmau ML, Moreau N: DNA陀螺酶GyrA和GyrB亚基的过表达、纯化和诺氟沙星3h类似物的光亲和标记。Cell Mol Biol (Noisy-le-grand)。1999年5月,45(3):347 - 52。(文章]
  7. 霍珀DC:喹诺酮作用模式——新方面。药物。1993;45增补3:8-14。(文章]
  8. Fukuda H, Hori S, Hiramatsu K:新开发的氟喹诺酮类药物加替沙星(AM-1155, CG5501, BMS-206584)对序列获得性喹诺酮耐药突变体和金黄色葡萄球菌norA转化体的抗菌活性。抗菌剂Chemother. 1998 Aug;42(8):1917-22。(文章]
  9. Drlica K, Zhao X: DNA回转酶，拓扑异构酶IV，和4-喹诺酮类。Microbiol Mol Biol Rev. 1997 Sep;61(3):377-92。(文章]
细节 3.DNA拓扑异构酶2α
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
泛素结合
特定的功能
通过DNA链的短暂断裂和随后的重新连接来控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶II使双链断裂。在有丝分裂和减数分裂中，适当的segr是必不可少的。
基因名字
TOP2A
Uniprot ID
P11388
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2α
分子量
174383.88哒
参考文献
  1. 陈曦，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸Res. 2002 1月1日;30(1):412-5。(文章]
细节 4.DNA拓扑异构酶1
种类
蛋白质
生物
金黄色葡萄球菌
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
镁离子结合
特定的功能
通过短暂地分裂和重新连接DNA双链的一条链，释放DNA的超卷曲和扭转张力，这是在DNA复制和转录过程中引入的。简述……
基因名字
topA
Uniprot ID
Q06AK7
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶1
分子量
79099.16哒
参考文献
  1. Tabary X, Moreau N, Dureuil C, Le Goffic F: DNA旋转酶抑制剂培氟沙星、其他五种喹诺酮类药物、新生物素和氯生物素对大肠杆菌拓扑异构酶的影响。(文章]

酶

细节 1.细胞色素P450 1 a2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧化还原酶活性，作用于成对供体，分子氧合并或减少，还原的黄素或黄蛋白作为一个供体，并合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，该酶参与nadph依赖的电子传递途径。它氧化各种结构上的非…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Fuhr U, Anders EM, Mahr G, Sorgel F, Staib AH:喹诺酮类抗菌药物对细胞色素P450IA2活性的体内外抑制作用。抗菌药物Chemother. 1992年5月;36(5):942-8。(文章]
  2. kinzigi - schippers M, Fuhr U, Zaigler M, Dammeyer J, Rusing G, Labedzki A, Bulitta J, Sorgel F:培氟沙星和依诺沙星与人细胞色素P450酶CYP1A2的相互作用。Clin Pharmacol Ther. 1999 Mar;65(3):262-74。doi: 10.1016 / s0009 - 9236(99) 70105 - 0。(文章]
  3. Labedzki A, Buters J, Jabrane W, Fuhr U:人类和小鼠CYP1A2之间咖啡因和对黄嘌呤代谢的差异。生物化学药典。2002年6月15日;63(12):2159-67。(文章]
  4. 周顺丰、杨丽萍、周志伟、刘艳红、陈爱:人类细胞色素P450 1A2的底物特异性、抑制剂、调控、多态性及临床影响的洞察。AAPS J. 2009 9月11日(3):481-94。doi: 10.1208 / s12248 - 009 - 9127 - y。Epub 2009年7月10日。(文章]

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日13:40