识别

总结

Entacapone是一种选择性可逆儿茶酚- o -甲基转移酶抑制剂,用于治疗帕金森病。

品牌名称
Comtan, Comtess, Stalevo
通用名称
Entacapone
药物库登录号
DB00494
背景

安他卡彭是一种选择性、可逆性儿茶酚- o -甲基转移酶(COMT)抑制剂,用于治疗帕金森病。它是硝基儿茶酚类的一员。与左旋多巴和脱羧酶抑制剂(如卡比多巴)同时给药时,与左旋多巴和脱羧酶抑制剂相比,血浆左旋多巴浓度增加且更持久。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:305.286
单一同位素的:305.101170605
化学公式
C14H15N3.O5
同义词
  • (E) -alpha-Cyano-N、N-diethyl-3 4-dihydroxy-5-nitrocinnamamide
  • Entacapona
  • Entacapone
  • Entacaponum
  • 丙烯酰胺(N, N-diethyl-2-cyano-3) - 3 4-dihydroxy-5-nitrophenyl
外部id
  • 或611
  • 或- 611

药理学

指示

作为左旋多巴/卡比多巴的辅助药物用于特发性帕金森病患者的对症治疗,这些患者经历了剂量结束“磨损”的体征和症状。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

安他卡彭在结构和药理学上与托尔卡彭相关,但与托尔卡彭不同,它与肝毒性无关。安他卡彭用于治疗帕金森病,作为左旋多巴/卡比多巴治疗的辅助。安他卡彭选择性可逆地抑制儿茶酚- o -甲基转移酶(COMT)。在哺乳动物中,COMT分布在各个器官,其中肝脏和肾脏的活性最高。COMT也发生于心、肺、平滑肌和骨骼肌、肠道、生殖器官、各种腺体、脂肪组织、皮肤、血细胞和神经元组织,尤其是胶质细胞。COMT催化s -腺苷- l-蛋氨酸的甲基向含有邻苯二酚结构的底物的酚基转移。COMT的生理底物包括多巴、儿茶酚胺(多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素)及其羟化代谢物。COMT的功能是消除具有生物活性的儿茶酚和其他一些羟基化代谢物。COMT负责消除具有生物活性的儿茶酚和其他一些羟基化代谢物。在脱羧酶抑制剂的存在下,COMT成为左旋多巴的主要代谢酶,催化左旋多巴在大脑和外周生成3-甲氧基-4-羟基- l -苯丙氨酸(3-OMD)。

作用机制

安他卡彭的作用机制被认为是通过其抑制外周组织COMT的能力,改变左旋多巴的血浆药代动力学。当安他卡彭与左旋多巴和芳香族氨基酸脱羧酶抑制剂(如卡比多巴)联合使用时,血浆左旋多巴水平比单独使用左旋多巴和芳香族氨基酸脱羧酶抑制剂后更高,更持久。据信,在给定的左旋多巴给药频率下,这些更持续的左旋多巴血浆水平会导致大脑中更恒定的多巴胺能刺激,从而大大减少帕金森综合征的表现。

目标 行动 生物
一个儿茶酚O-methyltransferase
抑制剂
人类
吸收

恩他卡彭被迅速吸收(约1小时)。口服后的绝对生物利用度为35%。

配送量
  • 20 L
蛋白结合

98%(与血清白蛋白结合)

新陈代谢

通过异构化代谢成顺式异构体,然后直接将母体和顺式异构体葡萄糖醛酸化。

淘汰路线

安他卡彭在排泄之前几乎完全代谢,只有非常少量(0.2%剂量)在尿液中被发现不变。由于只有约10%的安他卡酮剂量作为母体化合物和偶联葡萄糖醛酸酯通过尿液排出,胆道排泄似乎是该药的主要排泄途径。

半衰期

0.4 - -0.7小时

间隙
  • 850毫升/分钟
的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

副作用包括增加直立性低血压的发生,严重横纹肌溶解症,运动障碍,幻觉,运动亢进,运动减退,头晕,乏力,胃肠道影响包括腹痛便秘腹泻恶心

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当安他卡彭与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
醋丁洛尔 乙酰丁醇与安他卡酮联用可降低代谢。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与安他卡酮联用可降低其代谢。
乙酰唑胺 当安他卡彭与乙酰唑胺联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetophenazine 当安他卡彭与乙苯那嗪联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aclidinium 安他卡彭可增加阿克利丁胺的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Agomelatine 当安他卡彭与阿戈美拉汀联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alfentanil 当安他卡彭与阿芬太尼联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪 当安他卡彭与阿里马嗪联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Almotriptan 当安他卡彭与阿莫曲坦联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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产品图片
国际/其他品牌
Anxopone(根)/Comtade(诺华)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Comtan 片剂,覆膜 200毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2000-01-01 2013-06-30 美国国旗
Comtan 平板电脑 200毫克 口服 山德士加拿大公司 2001-06-21 不适用 加拿大的国旗
Comtan 片剂,覆膜 200毫克 口服 猎户座公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Comtan 片剂,覆膜 200毫克 口服 猎户座公司 2016-09-08 2021-04-28 欧盟旗帜
Comtan 片剂,覆膜 200毫克 口服 猎户座公司 2016-09-08 2021-04-28 欧盟旗帜
Comtan 片剂,覆膜 200毫克/ 1 口服 Almatica Pharma LLC 2020-10-05 不适用 美国国旗
Comtan 片剂,覆膜 200毫克 口服 猎户座公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Comtan 片剂,覆膜 200毫克/ 1 口服 诺华制药公司 1999-10-19 2022-04-30 美国国旗
Comtan 片剂,覆膜 200毫克 口服 猎户座公司 2016-09-08 2021-04-28 欧盟旗帜
Comtan 片剂,覆膜 200毫克 口服 猎户座公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-entacapone 平板电脑 200毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Auro-entacapone 平板电脑 200毫克 口服 Auro制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Entacapone 片剂,覆膜 200毫克/ 1 口服 Wockhardt 2012-09-30 不适用 美国国旗
Entacapone 片剂,覆膜 200毫克/ 1 口服 Alembic制药有限公司 2022-01-06 不适用 美国国旗
Entacapone 片剂,覆膜 200毫克/ 1 口服 兰尼特公司 2018-12-20 不适用 美国国旗
Entacapone 片剂,覆膜 200毫克/ 1 口服 AvPAK 2016-12-05 不适用 美国国旗
Entacapone 平板电脑 200毫克/ 1 口服 麦克劳德制药有限公司 2017-06-06 不适用 美国国旗
Entacapone 片剂,覆膜 200毫克/ 1 口服 Wockhardt 2012-09-30 不适用 美国国旗
Entacapone 片剂,覆膜 200毫克/ 1 口服 Wockhardt美国有限责任公司 2012-08-16 不适用 美国国旗
Entacapone 片剂,覆膜 200毫克/ 1 口服 艾维拉·麦肯南医院 2015-09-23 2017-05-24 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
安地帕100 mg / 25 mg / 200 mg fİlm片,100 adet Entacapone(200毫克)+卡比多巴水合物(25毫克)+左旋多巴(100毫克) 片剂,覆膜 口服 İlko İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Antipar 125 mg / 31.25 mg / 200 mg fİlm片,100 adet Entacapone(200毫克)+卡比多巴水合物(31.25毫克)+左旋多巴(125毫克) 片剂,覆膜 口服 İlko İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Antİpar 150 mg /37.5 mg /200 mg fİlm片,100 adet Entacapone(200毫克)+卡比多巴水合物(37.5毫克)+左旋多巴(150毫克) 片剂,覆膜 口服 İlko İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Antipar 200 mg /50 mg /200 mg膜片,100 adet Entacapone(200毫克)+卡比多巴水合物(50毫克)+左旋多巴(200毫克) 片剂,覆膜 口服 İlko İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Antipar 50 mg / 12.5 mg / 200 mg fİlm片,100 adet Entacapone(200毫克)+卡比多巴水合物(12.5毫克)+左旋多巴(50毫克) 片剂,覆膜 口服 İlko İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Antipar 75 mg / 18.75 mg / 200 mg fİlm片,100 adet Entacapone(200毫克)+卡比多巴水合物(18.75毫克)+左旋多巴(75毫克) 片剂,覆膜 口服 İlko İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
卡比多巴,左旋多巴和安他卡彭 Entacapone(200毫克/ 1)+卡比多巴水合物(31.25毫克/ 1)+左旋多巴(125毫克/ 1) 片剂,覆膜 口服 Wockhardt 2012-02-29 不适用 美国国旗
卡比多巴,左旋多巴和安他卡彭 Entacapone(200毫克/ 1)+卡比多巴水合物(18.75毫克/ 1)+左旋多巴(75毫克/ 1) 片剂,覆膜 口服 Wockhardt美国有限责任公司 2012-02-29 不适用 美国国旗
卡比多巴,左旋多巴和安他卡彭 Entacapone(200毫克/ 1)+卡比多巴水合物(12.5毫克/ 1)+左旋多巴(50毫克/ 1) 片剂,覆膜 口服 迈兰制药公司 2015-02-12 2020-11-30 美国国旗
卡比多巴,左旋多巴和安他卡彭 Entacapone(200毫克/ 1)+卡比多巴水合物(50毫克/ 1)+左旋多巴(200毫克/ 1) 片剂,覆膜 口服 Wockhardt 2012-02-29 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N04BX02 -恩他卡彭
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物,称为羟基肉桂酸及其衍生物。这些化合物含有肉桂酸(或其衍生物),其中苯环被羟基化。
王国
有机化合物
超类
苯丙类和聚酮类
肉桂酸及其衍生物
子课
羟基肉桂酸及其衍生物
直接父
羟基肉桂酸及其衍生物
选择父母
硝基酚/硝基苯/硝基芳香化合物的化合物/苯邻二酚/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/叔羧酸酰胺/丙基型1,3-偶极有机化合物/有机杂氮化合物/
再展示5个
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/烯丙基型1,3-偶极有机化合物/芳香族同单环化合物/苯环型的/C-nitro化合物/甲腈/羰基/甲酰胺组/羧酸的衍生物
显示21更多
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
单羧酸酰胺、儿茶酚、丁腈(CHEBI: 4798
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
4975年g9nm6t
化学文摘号
130929-57-6
InChI关键
JRURYQJSLYLRLN-BJMVGYQFSA-N
InChI
InChI = 1 s / C14H15N3O5 c1-3-16(4 - 2) 14(20) 10(地位)5-9-6-11 (17 (21)22)13 (19)12 (18)7 - 9 / h5-7 18-19H, 3-4H2 1-2H3 / b10-5 +
国际命名
(2 e) 2-cyano-3 - (3 4-dihydroxy-5-nitrophenyl) - n, N-diethylprop-2-enamide
微笑
CCN (CC) C C = O) (= C \ C1 = CC (= C (O) C (O) = C1) [N +] ([O -]) = O) c# \ N

参考文献

合成参考

Pandurang Deshpande, Parven Luthra, Anand Pandey, Dharmesh Dhameliya,“(E)-2-氰基-3-(3,4 -二羟基-5-硝基苯)- n, n -二乙基-2-丙烯酰胺(安他卡酮)的制备工艺。”美国专利US20060258877, 2006年11月16日发布。

US20060258877
一般引用
  1. 他卡彭:一种儿茶酚- o -甲基转移酶抑制剂,用于帕金森病的辅助治疗。中华医学杂志2001年6月23日(6):802-32;讨论771年。(文章
  2. Chong BS, Mersfelder TL:恩他卡彭。《药学杂志》2000年9月34(9):1056-65。(文章
  3. Poewe WH, Deuschl G, Gordin A, Kultalahti ER, Leinonen M:安他卡彭治疗左旋多巴反应次优的帕金森病患者的疗效和安全性:德国和奥地利的一项6个月随机安慰剂对照双盲研究(Celomen研究)。神经学报,2002 4月;105(4):245-55。(文章
  4. Brooks DJ, Sagar H:安他卡彭对波动期和非波动期帕金森病患者都有益:一项随机、安慰剂对照、双盲、为期6个月的研究。中华神经外科杂志。2003年8月;74(8):1071-9。(文章
  5. Forsberg M, Lehtonen M, Heikkinen M, Savolainen J, Jarvinen T, Mannisto PT:安他卡酮和托尔卡酮急性和反复给药后的药代动力学和药动力学:大鼠的比较研究。中国药物学杂志2003年2月;304(2):498-506。(文章
  6. Kaakkola S: COMT抑制剂在帕金森病中的临床药理学、治疗用途和潜力。药物。2000 Jun;59(6):1233-50。(文章
  7. FDA批准药品:口服康坦(安他卡彭)片[链接
  8. FDA批准药品:口服Stalevo(卡比多巴/左旋多巴/安他卡彭)片[链接
人体代谢组数据库
HMDB0012226
KEGG药物
D00781
KEGG化合物
C07943
PubChem化合物
5281081
PubChem物质
46508734
ChemSpider
4444537
BindingDB
50108879
RxNav
60307
ChEBI
4798
ChEMBL
CHEMBL953
ZINC000035342787
治疗靶点数据库
DAP000608
网页
PA164748726
PDBe配体
PD9
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Entacapone
PDB项
6 ak4
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 特发性帕金森病 1
4 完成 治疗 帕金森病(PD) 6
4 完成 治疗 帕金森氏症伴有运动波动的磨损 1
4 尚未招聘 治疗 帕金森病(PD) 1
4 终止 治疗 帕金森病(PD) 1
4 撤销 治疗 帕金森病(PD) 1
3. 完成 预防 帕金森病(PD) 1
3. 完成 治疗 帕金森病(PD) 3.
3. 终止 治疗 帕金森病(PD) 1
2 完成 预防 帕金森病(PD) 1

药物经济学

制造商
  • 猎户座集团
外包商
  • 卡地纳健康
  • Dipharma
  • 凯撒基金会医院
  • 诺兰实验室有限公司
  • 诺华公司
  • 猎户座公司
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • 先锋实验室公司
剂型
形式 路线 强度
片剂,覆膜 口服
片剂,覆膜 口服 200毫克
平板电脑,涂 口服 200毫克
平板电脑 口服 200毫克
平板电脑 口服 200毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 200毫克/ 1
片剂,覆膜 口服
平板电脑,涂 口服
平板电脑 口服
片剂,覆膜 口服 50毫克
片剂,覆膜 口服 25毫克
片剂,覆膜 口服 37.5毫克
片剂,覆膜 口服 12.5毫克
价格
单元描述 成本 单位
康坦200毫克片 2.96美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5135950 没有 1992-08-04 2010-10-31 美国国旗
CA2342634 没有 2008-01-29 2019-09-13 加拿大的国旗
CA1334967 没有 1995-03-28 2012-03-28 加拿大的国旗
US6599530 没有 2003-07-29 2018-09-14 美国国旗
US6500867 没有 2002-12-31 2020-06-29 美国国旗
US6797732 没有 2004-09-28 2020-06-29 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
logP 2.8 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0797毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.5 ALOGPS
logP 1.63 ChemAxon
日志 -3.6 ALOGPS
pKa(最强酸性) 6.09 ChemAxon
pKa(最强基础) -1.1 ChemAxon
生理上的电荷 -1 ChemAxon
氢受体计数 6 ChemAxon
氢供体数量 2 ChemAxon
极表面积 127.72 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 79.51米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 29.553. ChemAxon
环数 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9185
血脑屏障 - 0.9104
Caco-2渗透 - 0.5817
22基板 底物 0.64
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.7342
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8442
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9311
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8406
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8932
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5057
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7003
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.581
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8548
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6098
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.5133
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7901
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.5803
致癌性 Non-carcinogens 0.561
生物降解 未准备好生物可降解 0.9457
大鼠急性毒性 2.6750 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8608
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8332
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0329000000 - 8 d20a5650e9c1b1c8275

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
O-methyltransferase活动
特定的功能
催化o -甲基化,从而灭活儿茶酚胺神经递质和儿茶酚激素。也缩短了某些神经活性药物的半衰期,比如左旋多普。
基因名字
COMT的
Uniprot ID
P21964
Uniprot名字
儿茶酚O-methyltransferase
分子量
30036.77哒
参考文献
  1. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。(文章
  2. 他卡彭:一种儿茶酚- o -甲基转移酶抑制剂,用于帕金森病的辅助治疗。中华医学杂志2001年6月23日(6):802-32;讨论771年。(文章
  3. Chong BS, Mersfelder TL:恩他卡彭。《药学杂志》2000年9月34(9):1056-65。(文章
  4. 霍尔姆KJ,斯宾塞CM:恩他卡彭。对其在帕金森病中的应用进行综述。药物。1999七月;58(1):159-77。(文章
  5. Poewe WH, Deuschl G, Gordin A, Kultalahti ER, Leinonen M:安他卡彭治疗左旋多巴反应次优的帕金森病患者的疗效和安全性:德国和奥地利的一项6个月随机安慰剂对照双盲研究(Celomen研究)。神经学报,2002 4月;105(4):245-55。(文章
  6. Brooks DJ, Sagar H:安他卡彭对波动期和非波动期帕金森病患者都有益:一项随机、安慰剂对照、双盲、为期6个月的研究。中华神经外科杂志。2003年8月;74(8):1071-9。(文章
  7. Forsberg M, Lehtonen M, Heikkinen M, Savolainen J, Jarvinen T, Mannisto PT:安他卡酮和托尔卡酮急性和反复给药后的药代动力学和药动力学:大鼠的比较研究。中国药物学杂志2003年2月;304(2):498-506。(文章
  8. 邰春华,吴丽敏:儿茶酚- o -甲基转移酶与帕金森病。冈山医学杂志2002,56(1):1-6。(文章
  9. Kaakkola S: COMT抑制剂在帕金森病中的临床药理学、治疗用途和潜力。药物。2000 Jun;59(6):1233-50。(文章
  10. Ruottinen HM, Rinne UK: COMT抑制在帕金森病治疗中的作用。神经科杂志1998 11月;245(11增刊3):P25-34。(文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质,它被氧化。它参与药物代谢,如抗心律失常,肾上腺素受体拮抗剂,和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
O-methyltransferase活动
特定的功能
催化o -甲基化,从而灭活儿茶酚胺神经递质和儿茶酚激素。也缩短了某些神经活性药物的半衰期,比如左旋多普。
基因名字
COMT的
Uniprot ID
P21964
Uniprot名字
儿茶酚O-methyltransferase
分子量
30036.77哒
参考文献
  1. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。(文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄酸结合
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体对酚类有特异性。异构体2缺乏trans…
基因名字
UGT1A9
Uniprot ID
O60656
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量
59940.495哒
参考文献
  1. Lautala P, Ethell BT, Taskinen J, Burchell B:重组人udp -葡萄糖醛酸转移酶对安他卡酮和托卡酮葡萄糖醛酸化的特异性研究。《药物代谢处置》2000年11月;28(11):1385-9。(文章
  2. Kurkela M, Garcia-Horsman JA, Luukkanen L, Morsky S, Taskinen J, Baumann M, Kostiainen R, Hirvonen J, Finel M:重组人葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)的表达与表征。UGT1A9比其他ugt更能抵抗洗涤剂抑制,被纯化为一种活性二聚酶。生物化学杂志,2003年2月7日;278(6):3536-44。Epub 2002 11月14日。(文章
  3. Luukkanen L, Taskinen J, Kurkela M, Kostiainen R, Hirvonen J, Finel M:重组人葡萄糖醛酸转移酶1A亚家族的动力学特征。《药物代谢处置》2005七月;33(7):1017-26。Epub 2005 3月31日。(文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月8日20:46