齐多夫定

识别

总结

齐多夫定是一种用于治疗HIV感染的二脱氧核苷。

品牌名称

Combivir, Retrovir, Trizivir

通用名称

齐多夫定

药物库登录号

DB00495

背景

一种二脱氧核苷化合物，其中糖部分的3'-羟基被叠氮基取代。这种修饰阻止了核酸链完成所需要的磷酸二酯键的形成。该化合物是HIV复制的有效抑制剂，在逆转录过程中作为病毒DNA的链终止子。它能改善免疫功能，部分逆转hiv引起的神经功能障碍，并改善与艾滋病相关的某些其他临床异常。其主要毒性作用是剂量依赖性骨髓抑制，导致贫血和白细胞减少。(PubChem)

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:267.2413
单一同位素的:267.096753929
化学公式: C₁₀H₁₃N₅O₄

同义词

叠氮胸苷
AZT
ZDV
Zidovudina
齐多夫定
Zidovudinum

外部id

bw - a - 509 u
BW-A509U
nsc - 602670

药理学

指示

与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗人类免疫病毒(HIV)感染。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

齐多夫定是一种核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)，具有抗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的活性。齐多夫定被磷酸化为活性代谢物，这些代谢物竞争并入病毒DNA。它们竞争性地抑制HIV逆转录酶，并作为DNA合成的链终止子。在合并的核苷类似物中缺乏3'-OH基团，阻止了5'到3'磷酸二酯连接的形成，这对DNA链的延伸至关重要，因此，病毒DNA的生长被终止。

作用机制

齐多夫定是胸腺嘧啶的结构类似物，是一种前药，必须被磷酸化到其活性的5 ' -三磷酸代谢物齐多夫定三磷酸(ZDV-TP)。它通过加入核苷酸类似物后的DNA链终止抑制HIV-1逆转录酶(RT)的活性。它与天然底物dGTP竞争，并将自己融入病毒DNA中。它也是细胞DNA聚合酶α和γ的弱抑制剂。

目标	行动	生物
一个逆转录酶/ RNaseH	抑制剂	人类免疫缺陷病毒1型
U端粒酶逆转录酶	抑制剂	人类

吸收

口服后从胃肠道迅速几乎完全吸收;然而，由于首过代谢，齐多夫定胶囊和溶液的系统生物利用度约为65%(范围为52 - 75%)。14日龄以下新生儿的生物利用度约为89%，14日龄以上新生儿和3个月至12岁儿童的生物利用度分别下降至约61%和65%。与高脂肪食物一起服用可能会降低吸收率和吸收量。

配送量

表观容积分布，hiv感染患者，静脉给药= 1.6±0.6 L/kg

蛋白结合

30 - 38%

新陈代谢

肝。葡萄糖醛酸缀合到主要的非活性代谢物，3 ' -叠氮-3 ' -脱氧-5 ' - o- β -d -葡萄糖吡喃醛酸基胸苷(GZDV)代谢。UGT2B7是主要的UGT亚型，负责葡萄糖醛酸化。与齐多夫定相比，GZDV的曲线下面积大约大3倍。细胞色素P450同工酶负责偶氮基部分的还原，形成3'-氨基-3'-脱氧胸苷(AMT)。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

齐多夫定

淘汰路线

与成年患者一样，主要的消除途径是通过代谢GZDV。静脉给药后，约29%的剂量不变地随尿液排出，约45%的剂量以GZDV排出。

半衰期

消除半衰期，hiv感染患者，静脉给药= 1.1小时(范围0.5 - 2.9小时)

间隙

0.65 +/- 0.29升/小时/公斤[出生至14日龄的艾滋病毒感染者]
1.14 +/- 0.24升/小时/公斤[感染艾滋病毒，14天至3个月龄]
1.85 +/- 0.47升/小时/公斤[艾滋病毒感染者，3个月至12岁]。ABCB1、ABCC4、ABCC5和ABCG2转运体参与齐多夫定的清除。

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

过量的症状包括疲劳、头痛、恶心和呕吐。LD₅₀为3084 mg/kg(小鼠口服)。

通路

通路	类别
齐多夫定作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	齐多夫定与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept	齐多夫定与阿巴西普联用可促进代谢。
Abciximab	阿昔单抗联合齐多夫定可增加出血的风险或严重程度。
Abemaciclib	阿贝麦昔利可降低齐多夫定的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abiraterone	齐多夫定与阿比特龙联用可降低代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与齐多夫定联用可降低代谢。
Acamprosate	阿camproate与齐多夫定联用可降低其排泄。
Aceclofenac	当齐多夫定与乙酰氯芬酸联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
Acemetacin	当齐多夫定与阿西美辛联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	Acenocoumarol联合齐多夫定可增加出血的风险或严重程度。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

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食物相互作用

带或不带食物服用。齐多夫定与食物合用可使Cmax降低28%，但不影响AUC。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品图片

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Retrovir	解决方案	10毫克/ 1毫升	口服	ViiV医疗保健公司	2010-10-28	不适用
Retrovir	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	葛兰素史克公司	2000-03-19	2013-05-31
Retrovir	胶囊	100毫克/ 1	口服	ViiV医疗保健公司	2010-10-28	不适用
Retrovir	胶囊	100毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	1987-06-22	2013-06-30
Retrovir	胶囊	100毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	1987-06-22	2013-06-30
Retrovir	糖浆	50毫克/ 5毫升	口服	葛兰素史克公司	1989-10-10	2013-09-30
Retrovir	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	ViiV医疗保健公司	2010-11-04	不适用
Retrovir	片剂，覆膜	300毫克/ 1	口服	ViiV医疗保健公司	2010-10-28	2010-11-01
Retrovir	片剂，覆膜	300毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	1996-10-14	2013-03-14
Retrovir (azt)	糖浆	50毫克/ 5毫升	口服	ViiV医疗ULC	1991-12-31	不适用

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-zidovudine	胶囊	100毫克	口服	Apotex公司	1992-12-31	不适用
Novo-azt Cap 100mg	胶囊	100毫克	口服	Novopharm有限	1992-12-31	2015-10-26
齐多夫定	平板电脑	300毫克/ 1	口服	艾维拉·麦肯南医院	2016-01-27	2017-05-24
齐多夫定	片剂，覆膜	300毫克/ 1	口服	A-S用药解决方案	2014-03-25	不适用
齐多夫定	糖浆	10毫克/ 1毫升	口服	Aurobindo制药有限公司	2005-09-19	不适用
齐多夫定	胶囊	100毫克/ 1	口服	Cipla公司有限公司	2007-05-23	不适用
齐多夫定	平板电脑	300毫克/ 1	口服	补救重新打包	2015-10-16	2016-12-30
齐多夫定	片剂，覆膜	300毫克/ 1	口服	兰尼特公司	2014-03-25	不适用
齐多夫定	胶囊	100毫克/ 1	口服	美国健康包装	2011-02-01	2018-10-31
齐多夫定	片剂，覆膜	300毫克/ 1	口服	Prodigy健康供应商	2013-03-01	2013-12-31

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
硫酸阿巴卡韦，拉米夫定和齐多夫定	齐多夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(300毫克/ 1)+拉米夫定(150毫克/ 1)	平板电脑	口服	卢平制药	2013-12-17	不适用
阿巴卡韦，拉米夫定和齐多夫定	齐多夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(300毫克/ 1)+拉米夫定(150毫克/ 1)	平板电脑	口服	卢平制药公司	2013-12-17	不适用
Apo-abacavir-lamivudine-zidovudine	齐多夫定(300毫克)+Abacavir硫酸(300毫克)+拉米夫定(150毫克)	平板电脑	口服	Apotex公司	2015-12-28	不适用
Apo-lamivudine-zidovudine	齐多夫定(300毫克)+拉米夫定(150毫克)	平板电脑	口服	Apotex公司	2012-06-04	不适用
Apo-zidovudine-lamivudine-nevirapine	齐多夫定(300毫克)+拉米夫定(150毫克)+奈韦拉平(200毫克)	平板电脑	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Auro-lamivudine /齐多夫定	齐多夫定(300毫克)+拉米夫定(150毫克)	平板电脑	口服	Auro制药公司	2014-03-03	不适用
Combivir	齐多夫定(300毫克/ 1)+拉米夫定(150毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	哈金斯公司	2010-10-19	不适用
COMBIVIR	齐多夫定(300毫克/ 1)+拉米夫定(150毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服		2017-09-01	不适用
Combivir	齐多夫定(300毫克/ 1)+拉米夫定(150毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服	卫生与公众服务部/项目支持中心/供应服务中心	1997-09-30	2014-07-31
Combivir	齐多夫定(300毫克)+拉米夫定(150毫克)	片剂，覆膜	口服	七、五、医疗保健公司	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

齐多夫定，拉米夫定和阿巴卡韦

齐多夫定

齐多夫定，拉米夫定和奈韦拉平

齐多夫定和拉米夫定

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为嘧啶2′，3′-二脱氧核糖核苷。这些化合物是由一个与核糖相连的嘧啶组成的，核糖在2号和3号位置上缺乏羟基。
王国: 有机化合物
超类: 核苷，核苷酸和类似物
类: 嘧啶核苷
子课: 嘧啶2 ',3 ' -dideoxyribonucleosides
直接父: 嘧啶2 ',3 ' -dideoxyribonucleosides
选择父母: Pyrimidones/Hydroxypyrimidines/Hydropyrimidines/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/偶氮胺系列/偶氮类化合物/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/主要醇

再看4个
基: 酒精/芳香族杂单环化合物/Azacycle/含氮的化合物/偶氮酰亚胺/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/Hydroxypyrimidine/有机氮化合物

显示13个
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 叠氮化物，嘧啶2'，3'-二脱氧核糖核苷(CHEBI: 10110）

受影响的生物

人体免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII: 4 b9xt59t7s
化学文摘号: 30516-87-1
InChI关键: HBOMLICNUCNMMY-XLPZGREQSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H13N5O4 c1-5-3-15 (10 (18) 12-9 (5) 17) 8-2-6 (13-14-11) 7 (4-16) 19-8 / h3, 6 - 8, 16 H, 2、4 h2、h3, (H、12、17、18)/ t6 - 7 + 8 + / mo / s1
国际命名: 1 - [(2 r 4 s 5 s) 4-azido-5 -(羟甲基)oxolan-2-yl] 5-methyl-1, 2, 3, 4-tetrahydropyrimidine-2 4-dione
微笑: CC1 = CN ([C@H] 2 C [C@H] (N = [N +] = [N -]) [C@@H] (CO) O2) C = O NC1 = O

参考文献

一般引用

De Clercq E: HIV对逆转录酶抑制剂的耐药性。生物化学与药物。1994 1月20日;47(2):155-69。［文章］
Yarchoan R, Mitsuya H, Broder S:艾滋病疗法。科学学报1988年10月;259(4):110-9。［文章］
Connor EM, Sperling RS, Gelber R, Kiselev P, Scott G, O'Sullivan MJ, VanDyke R, Bey M, Shearer W, Jacobson RL，等:齐多夫定治疗减少母婴人类免疫缺陷病毒1型传播。小儿艾滋病临床试验组协议076研究组。中华外科杂志1994 11月3日;331(18):1173-80。［文章］
Mitsuya H, Yarchoan R, Broder S:艾滋病治疗的分子靶点。科学通报。1990年9月28日;249(4976):1533-44。［文章］
Mitsuya H, Weinhold KJ, Furman PA, St Clair MH, Lehrman SN, Gallo RC, Bolognesi D, Barry DW, Broder S: 3'-Azido-3'-脱氧胸腺嘧啶(BW A509U):一种抗病毒药物，在体外抑制人t淋巴病毒III型/淋巴结病相关病毒的传染性和细胞病变效应。中国科学院学报(自然科学版)1985 10月;82(20):7096-100。［文章］
Court MH, Krishnaswamy S, Hao Q, Duan SX, Patten CJ, Von Moltke LL, Greenblatt DJ: 3'-叠氮-3'-脱氧胸苷嘧啶作为人类肝脏微体中udp -葡萄糖醛酸基转移酶2B7 (UGT2B7)探针底物的评价:UGT2B7*2多态性的特异性和影响。《药物代谢杂志》2003年9月31日(9):1125-33。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014638
KEGG药物: D00413
KEGG化合物: C07210
PubChem化合物: 35370
PubChem物质: 46508240
ChemSpider: 32555
BindingDB: 50002692
RxNav: 11413
ChEBI: 10110
ChEMBL: CHEMBL129
锌: ZINC000003779042
治疗靶点数据库: DAP000701
网页: PA451954
PDBe配体: AZZ
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 齐多夫定

PDB项

2 jj8/3 b9l/3 b9m/3 bcr/4负

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	预防	艾滋病毒/艾滋病和感染	1
4	完成	不可用	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
4	完成	不可用	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/蛋白尿	1
4	完成	基础科学	心血管疾病(CVD)/血脂异常/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/脂肪代谢障碍/代谢疾病/代谢紊乱，葡萄糖	1
4	完成	诊断	心血管疾病(CVD)/HIV脂肪营养不良综合征	1
4	完成	其他	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
4	完成	预防	中枢神经系统紊乱/痴呆/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
4	完成	预防	糖尿病/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/胰岛素敏感性	1
4	完成	预防	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	5
4	完成	预防	人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染	1

药物经济学

制造商

Viiv医疗
Aurobindo制药有限公司
Cipla公司有限公司
Pharmaforce公司
Aurobindo制药有限公司
异药有限公司第三单元
矩阵实验室有限公司
兰伯西实验室有限公司
罗克珊实验室公司

外包商

美源健康服务公司
Apotheca Inc .)
A-S药物解决方案有限公司
Aurobindo制药有限公司
Aurolife制药有限公司
Camber制药公司
卡地纳健康
Cipla公司有限公司
梁柱式设计药品
直接配药公司
分发解决方案
多元化医疗保健服务公司
葛兰素史克公司。
绿岩有限责任公司
哈金斯股份有限公司
异药有限公司
伊利湖医疗和外科供应
矩阵实验室有限公司
Murfreesboro药物护理供应
Mylan
纽曼分销有限公司
Nucare制药公司
PD-Rx制药公司
制药利用管理计划VA公司。
内科医生Total Care公司
预先包装专家
Prepak系统公司
兰伯西实验室
叛军分销公司
Redpharm药物
补救重新打包
罗克珊实验室
沙丘包装有限公司
Southwood制药
圣玛丽医疗公园药房
美国统计Rx
Tya制药
ViiV医疗ULC

剂型

形式	路线	强度
胶囊,涂	口服	100毫克
平板电脑	口服	300毫克
平板电脑,涂	口服
片剂，覆膜	口服
片剂，覆膜	口服	150毫克
平板电脑	口服
胶囊	口服	100毫克/ 1
注入,解决方案	静脉注射	10毫克/ 1毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	10毫克/毫升
解决方案	口服	10毫克/ 1毫升
糖浆	口服	50毫克/ 5毫升
平板电脑	口服	200毫克
片剂，覆膜	口服	300毫克/ 1
液体	静脉注射	10 mg / mL
糖浆	口服	50毫克/ 5毫升
解决方案	口服	100毫克/ 10毫升
胶囊	口服
糖浆	口服
胶囊，液体填充	口服	100毫克
注入,解决方案	静脉注射
注射	静脉注射
解决方案	静脉注射	200毫克
糖浆	口服	10毫克/毫升
解决方案	口服	1克
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑，延迟发布	口服	300毫克
片剂，覆膜	口服
解决方案	口服	1000毫克
平板电脑	口服
解决方案	口服
胶囊,涂	口服	200毫克
片剂，覆膜	口服	300毫克
胶囊,涂	口服	300毫克
胶囊,涂	口服	250毫克
糖浆	口服	1克
解决方案	口服	50毫克/ 5毫升
糖浆	口服	10毫克/ 1毫升
平板电脑	口服	300毫克/ 1
解决方案	口服	50毫克/ 5毫升
平板电脑,可溶	口服
胶囊	口服	100毫克
胶囊	口服	250毫克
平板电脑,涂	口服	300毫克
胶囊	口服	300毫克

价格

单元描述	成本	单位
Retrovir 50 mg/5ml糖浆240ml瓶	74.11美元	瓶
Retrovir 300毫克片剂	9.1美元	平板电脑
齐多夫定300毫克片剂	6.17美元	平板电脑
Retrovir胶囊100毫克	3.09美元	胶囊
Retrovir iv输液瓶	1.61美元	毫升

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
CA2216634	没有	2004-07-20	2016-03-28
CA2105487	没有	2002-09-24	2012-03-05
US5905082	是的	1999-05-18	2016-11-18
US6294540	是的	2001-09-25	2018-11-14
US6417191	是的	2002-07-09	2016-09-28

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	113 - 115°C	PhysProp
水溶度	2.01E+004 mg/L(25°C)	内科医生案头参考资料(2003年)
logP	0.05	Hansch等人(1995)
Caco2渗透率	-5.16	ADME研究，必威国际appUSCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	16.3毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.1	ALOGPS
logP	-0.3	ChemAxon
日志	-1.2	ALOGPS
pKa(最强酸性)	9.96	ChemAxon
pKa(最强基础)	3	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	6	ChemAxon
氢供体数量	2	ChemAxon
极表面积	108.3²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	61.7米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	24.77^3.	ChemAxon
环数	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9343
血脑屏障	+	0.6224
Caco-2渗透	-	0.8728
22基板	Non-substrate	0.6959
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9118
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8981
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8798
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.663
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8987
CYP450 3A4衬底	底物	0.5329
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9355
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9143
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9315
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9175
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.848
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9585
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9107
致癌性	Non-carcinogens	0.7484
生物降解	准备好了可生物降解的	0.5673
大鼠急性毒性	2.0464 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7124
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8821

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 00 - di - 0190000000 - 46 - ee7eb3034a9b20706d
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 00 - di - 0790000000 - 19916045 - eff2f2277d60
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 0 - fk9 - 0900000000 - 836 aff54cb90ce573db4
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1H NMR谱	一维核磁共振	不适用
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目标

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细节 1.逆转录酶/ RNaseH

种类: 蛋白质
生物: 人类免疫缺陷病毒1型
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Rna-dna杂交核糖核酸酶活性
特定的功能: 不可用
基因名字: 波尔
Uniprot ID: Q72547
Uniprot名字: 逆转录酶/ RNaseH
分子量: 65223.615哒

参考文献

Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
Barry M, Gibbons S, Back D, Mulcahy F: HIV患者的蛋白酶抑制剂。临床重要的药代动力学考虑因素。临床药典。1997 Mar;32(3):194-209。［文章］
E:抗逆转录病毒药物。Curr Opin Pharmacol 2010 10月;10(5):507-15。doi: 10.1016 / j.coph.2010.04.011。Epub 2010 5月12日。［文章］
De Clercq E:新兴的抗hiv药物。新兴药物专家意见。2005 May;10(2):241-73。［文章］

细节 2.端粒酶逆转录酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Trna绑定
特定的功能: 端粒酶是大多数真核生物染色体末端复制所必需的一种核糖核蛋白酶。在祖细胞和癌细胞中活跃。不活跃，或非常低的活动，在正常的…
基因名字: 叔
Uniprot ID: O14746
Uniprot名字: 端粒酶逆转录酶
分子量: 126995.435哒

参考文献

Leeansyah E, Cameron PU, Solomon A, Tennakoon S, Velayudham P, Gouillou M, Spelman T, Hearps A, Fairley C, Smit de V, Pierce AB, Armishaw J, Crowe SM, Cooper DA, Koelsch KK, Liu JP, Chuah J, Lewin SR:人类免疫缺陷病毒(HIV)核ide逆转录酶抑制剂对端粒酶活性的抑制:HIV相关加速衰老的潜在因素。中华流行病学杂志，2013年4月27日(7):457 - 457。doi: 10.1093 / infdis / jit006。Epub 2013年1月9日［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2A6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 香豆素7-羟化酶活性高。可作用于抗癌药物环磷酰胺和异环磷酰胺的羟基化作用。黄曲霉毒素B1代谢激活能力强。Const……
基因名字: 体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID: P11509
Uniprot名字: 细胞色素P450 2A6
分子量: 56501.005哒

参考文献

Fayz S, Inaba T:人肝微粒体中的齐多夫定叠氮还原酶:乙丙酸、双嘧达莫和吲哚美辛激活和人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂抑制。《Chemother》，1998七月;42(7):1654-8。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2C9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C9
分子量: 55627.365哒

参考文献

Rendic S:人类CYP酶信息摘要:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):83-448。［文章］

细节 3.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

李志刚，李志刚，李志刚，李志刚。利福平对hiv感染者齐多夫定葡萄糖醛酸化和氨基化途径的诱导作用。中华临床药物学杂志1999年8月;48(2):168-79。doi: 10.1046 / j.1365-2125.1999.00987.x。［文章］
齐多夫定通路，药代动力学/药效学概述[链接］

细节 4.胸苷激酶，胞质

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 不可用
基因名字: TK1
Uniprot ID: P04183
Uniprot名字: 胸苷激酶，胞质
分子量: 25468.455哒

参考文献

Furman PA, Fyfe JA, St Clair MH, Weinhold K, Rideout JL, Freeman GA, Lehrman SN, Bolognesi DP, Broder S, Mitsuya H，等:3'-叠氮-3'-脱氧胸苷激酶磷酸化及5'-三磷酸与人类免疫缺陷病毒逆转录酶的选择性相互作用。中国科学院学报(自然科学版)1986 11月;83(21):8333-7。［文章］

细节 5.UDP-glucuronosyltransferase 2 b7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Glucuronosyltransferase活动
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。其独特的特异性为3,4-邻苯二酚雌激素和雌二醇素。
基因名字: UGT2B7
Uniprot ID: P16662
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量: 60694.12哒

参考文献

Court MH, Krishnaswamy S, Hao Q, Duan SX, Patten CJ, Von Moltke LL, Greenblatt DJ: 3'-叠氮-3'-脱氧胸苷嘧啶作为人类肝脏微体中udp -葡萄糖醛酸基转移酶2B7 (UGT2B7)探针底物的评价:UGT2B7*2多态性的特异性和影响。《药物代谢杂志》2003年9月31日(9):1125-33。［文章］

细节 6.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

诱导物

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

参考文献

Williams JA, Hyland R, Jones BC, Smith DA, Hurst S, Goosen TC, Peterkin V, Koup JR, Ball SE: udp -葡萄糖醛酸基转移酶底物的药物-药物相互作用:典型观察到的低暴露(AUCi/AUC)比率的药代动力学解释。2004年11月32日(11):1201-8。doi: 10.1124 / dmd.104.000794。Epub 2004年8月10日［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

Quevedo MA, Moroni GN, Brinon MC:新型抗逆转录病毒核苷衍生物AZT的人血清白蛋白结合。生物化学生物物理研究，2001年11月9日;288(4):954-60。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节循环中有机化合物的管状吸收。调解胍，多巴胺，去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)，血清素，胆碱，法莫替丁，雷尼替丁，组胺，创造…
基因名字: SLC22A2
Uniprot ID: O15244
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员2
分子量: 62579.99哒

参考文献

Urakami Y, Akazawa M, Saito H, Okuda M, Inui K:主要在人肾中表达的有机阳离子转运蛋白hOCT2的cDNA克隆、功能表征和组织分布。中国农业科学。2002年7月;13(7):1703-10。［文章］

细节 2.溶质载体家族22个成员6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 参与肾脏内源性和外源性有机阴离子的消除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出相耦合时，作为有机阴离子交换器。
基因名字: SLC22A6
Uniprot ID: Q4U2R8
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员6
分子量: 61815.78哒

参考文献

Worner P, Brossmer R:二价阳离子载体诱导的血小板聚集和释放。血栓研究，1975年4月;6(4):295-305。［文章］
Takeda M, Khamdang S, Narikawa S, Kimura H, Kobayashi Y, Yamamoto T, Cha SH, Sekine T, Endou H:人体有机阴离子转运蛋白和人体有机阳离子转运蛋白介导肾脏抗病毒转运。中华药物学杂志2002 3月;300(3):918-24。［文章］
VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH:有机阴离子转运蛋白:发现，药理学，调节和在病理生理学中的作用。生物危害药物处置。2010 Jan;31(1):1-71。doi: 10.1002 / bdd.693。［文章］

细节 3.溶质载体家族22个成员7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导不依赖钠的多特异性有机阴离子转运。前列腺素E2，前列腺素F2，四环素，布美他尼，硫酸雌酮，戊二酸，脱氢表雄酮硫…
基因名字: SLC22A7
Uniprot ID: Q9Y694
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员7
分子量: 60025.025哒

参考文献

Takeda M, Khamdang S, Narikawa S, Kimura H, Kobayashi Y, Yamamoto T, Cha SH, Sekine T, Endou H:人体有机阴离子转运蛋白和人体有机阳离子转运蛋白介导肾脏抗病毒转运。中华药物学杂志2002 3月;300(3):918-24。［文章］

细节 4.溶质载体家族22个成员8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用，特别是从大脑和肾脏。参与甜菊醇、fexofenad…
基因名字: SLC22A8
Uniprot ID: Q8TCC7
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员8
分子量: 59855.585哒

参考文献

Takeda M, Khamdang S, Narikawa S, Kimura H, Kobayashi Y, Yamamoto T, Cha SH, Sekine T, Endou H:人体有机阴离子转运蛋白和人体有机阳离子转运蛋白介导肾脏抗病毒转运。中华药物学杂志2002 3月;300(3):918-24。［文章］
VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH:有机阴离子转运蛋白:发现，药理学，调节和在病理生理学中的作用。生物危害药物处置。2010 Jan;31(1):1-71。doi: 10.1002 / bdd.693。［文章］

细节 5.溶质载体家族22个成员11个

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节硫酸雌酮，硫酸脱氢表雄酮和相关化合物的饱和摄取。
基因名字: SLC22A11
Uniprot ID: Q9NSA0
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员11个
分子量: 59970.945哒

参考文献

Takeda M, Khamdang S, Narikawa S, Kimura H, Kobayashi Y, Yamamoto T, Cha SH, Sekine T, Endou H:人体有机阴离子转运蛋白和人体有机阳离子转运蛋白介导肾脏抗病毒转运。中华药物学杂志2002 3月;300(3):918-24。［文章］

细节 6.钠/核苷共转运体1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 嘧啶和腺嘌呤特异性:钠转运体活性
特定的功能: 钠依赖性和嘧啶选择性。显示核苷转运系统cit或N2亚型(N2/cit)的转运特征(选择性为嘧啶核苷和腺苷)....
基因名字: SLC28A1
Uniprot ID: O00337
Uniprot名字: 钠/核苷共转运体1
分子量: 71583.18哒

参考文献

Cano-Soldado P, Lorrayoz IM, Molina-Arcas M, Casado FJ, Martinez-Picado J, Lostao MP, Pastor-Anglada M: HIV-1逆转录酶核苷抑制剂与浓缩核苷转运体-1 (SLC28A1)的相互作用。中国航空学报。2004年12月9日(6):993-1002。［文章］

细节 7.平衡核苷转运体2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 核苷跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导嘌呤，嘧啶核苷和嘌呤碱次黄嘌呤的平衡转运。比SLC29A1对硝基苯硫代肌苷(NBMPR)、双嘧达莫、…
基因名字: SLC29A2
Uniprot ID: Q14542
Uniprot名字: 平衡核苷转运体2
分子量: 50112.335哒

参考文献

姚淑云，吴am，孙达兰，王志强，杨志强，王志强，王志强:人尾蟾卵母细胞中3'-脱氧核苷类抗病毒药物转运蛋白的研究。Mol membrane biology, 2001 april - jun;18(2):161-7。［文章］

细节 8.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 异种生物转运atp酶活性
特定的功能: 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白
分子量: 141477.255哒

参考文献

Anderson PL, Lamba J, Aquilante CL, Schuetz E, Fletcher CV:因地那韦、齐多夫定和拉米夫定治疗hiv感染成人的药物遗传学特征:一项初步研究。获得性免疫缺陷综合征2006年8月1日;42(4):441-9。［文章］

细节 9.多药耐药相关蛋白4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: atp酶活性，与物质的跨膜运动耦合
特定的功能: 可能是与细胞解毒有关的有机阴离子泵。
基因名字: ABCC4
Uniprot ID: O15439
Uniprot名字: 多药耐药相关蛋白4
分子量: 149525.33哒

参考文献

Abla N, Chinn LW, Nakamura T, Liu L, Huang CC, Johns SJ, Kawamoto M, Stryke D, Taylor TR, Ferrin TE, Giacomini KM, Kroetz DL:人多药耐药蛋白4 (MRP4, ABCC4):一种高多态性基因的功能分析。中国药物学杂志，2008年6月;35(3):859-68。doi: 10.1124 / jpet.108.136523。Epub 2008 3月25日。［文章］

细节 10.多药耐药相关蛋白5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 作为一个多特异性有机阴离子泵，可以运输核苷酸类似物。
基因名字: ABCC5
Uniprot ID: O15440
Uniprot名字: 多药耐药相关蛋白5
分子量: 160658.8哒

参考文献

Jorajuria S, dereudre - bosquet N, Becher F, Martin S, Porcheray F, Garrigues A, Mabondzo A, Benech H, Grassi J, Orlowski S, Dormont D, Clayette P: ATP结合多药转运体限制齐多夫定和因地那韦在感染人巨噬细胞中的抗hiv活性。《红星学报》2004年8月9(4):519-28。［文章］

细节 11.atp结合盒亚家族G成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 异种生物转运atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: atp结合盒亚家族G成员2
分子量: 72313.47哒

参考文献

潘杰，王晓明，王晓明，等。Abcg2/Bcrp1介导抗逆转录病毒核苷类药物阿巴卡韦和齐多夫定的极化转运。《药物代谢处置》2007七月;35(7):1165-73。Epub 2007年4月16日［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月5日21:31

齐多夫定

识别

齐多夫定结构(DB00495)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

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参考文献

航空公司

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转运蛋白

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