苯地酮通过对抗维生素K来稀释血液，维生素K是肝脏中凝血因子的产生所必需的。像苯茚酮这样的抗凝剂对已形成的血栓没有直接作用，也不能逆转缺血性组织损伤(由器官或身体部分供血不足引起的损伤)。然而，一旦血栓形成，抗凝治疗的目标是防止血栓进一步扩大，防止继发性血栓栓塞并发症，这些并发症可能导致严重甚至致命的后遗症。苯茚酮的作用与华法林相似，但由于其严重不良反应的发生率较高，现在很少使用。

作用机制

苯茚酮抑制维生素K还原酶，导致维生素K的还原形式(维生素KH2)的消耗。由于维生素K是维生素K依赖蛋白n端谷氨酸残基羧化的辅助因子，这限制了维生素K依赖凝血蛋白的γ羧化和随后的激活。维生素k依赖性凝血因子II、VII、IX和X以及抗凝血蛋白C和S的合成受到抑制。抑制四种维生素k依赖性凝血因子中的三种(因子II、VII和X)可导致凝血酶原水平降低，凝血酶生成和与纤维蛋白结合的量减少。这减少了血栓的形成性。

目标	行动	生物
一个维生素K环氧化物还原酶复合体亚基1	抑制剂	人类

吸收

从胃肠道慢慢吸收的。

配送量

不可用

蛋白结合

88%

新陈代谢

肝。

淘汰路线

不可用

半衰期

5 - 10小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

小鼠口服:LD50 = 175 mg/kg;大鼠口服:LD50 = 163 mg/kg。

通路

通路	类别
苯茚酮作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abciximab	阿昔单抗与非茚酮合用可增加出血的风险或严重程度。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与苯地酮合用时，出血和出血的风险或严重程度可能增加。
Acemetacin	非茚酮与阿西美他星合用可增加出血和出血的风险或严重程度。
苊香豆醇	当苯茚酮与阿塞诺古玛洛合用时，出血的风险或严重程度可能增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可增加苯茚酮的抗凝血活性。
醋酸	醋酸与苯地酮合用可增加出血的危险或严重程度。
Acetohexamide	乙己胺可提高苯茚酮的抗凝血活性。
乙酰sulfisoxazole	乙酰磺胺恶唑与苯茚酮合用可增加出血的危险或严重程度。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可提高苯茚酮的抗凝血活性。
Agomelatine	当阿戈美拉汀与非茚酮合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

避免使用具有抗凝血/抗血小板活性的草药和补充剂。例如人参、银杏、生姜和大蒜。

产品

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国际/其他品牌: Dindevan(σ)/Fenindion (Souriree)/Phenindione (Goldshield)/Soluthrombine (Cooper)

类别

ATC代码

B01AA02 -苯茚酮

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为茚二酮的有机化合物。这些化合物含有一个带有两个酮基的茚环。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 茚满
子课: Indanones
直接父: Indanediones
选择父母: 芳基烷基酮/Beta-diketones/苯和取代衍生物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 1, 3-dicarbonyl化合物/1, 3-diketone/芳香均多环化合物/芳基烷基酮/芳基酮/碳氢化合物的衍生物/Indanedione/酮/单环苯部分/有机氧化
分子框架: 芳香均多环化合物
外部描述符: 芳香酮、β -二酮(CHEBI: 8066）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 5 m7y6274ze
化学文摘号: 83-12-5
InChI关键: NFBAXHOPROOJAW-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H10O2 c16-14-11-8-4-5-9-12 (11) 15 (17) 13 (14) 10-6-2-1-3-7-10 / h1-9 13 h
国际命名: 2-phenyl-2、3-dihydro-1H-indene-1 3-dione
微笑: O = C1C (C = O) C2 = CC = CC = C12) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用

链接(链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014641
KEGG药物: D08354
KEGG化合物: C07584
PubChem化合物: 4760
PubChem物质: 46505018
ChemSpider: 4596
BindingDB: 50280157
RxNav: 8130
ChEBI: 8066
ChEMBL: CHEMBL711
锌: ZINC000100004862
治疗靶点数据库: DAP000769
网页: PA164784031
PDBe配体: “无人飞行系统”
维基百科: Phenindione

PDB项

6 wv6

化学物质

下载 (62.6 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	预防	妊娠抗凝	1
3.	完成	预防	心房纤颤/心房扑动/颅内出血，高血压/颅内出血/脑室出血(IVH)/Microhemorrhage/小血管脑血管病/蛛网膜下腔出血/硬膜下血肿	1
不可用	完成	不可用	心房纤颤	1

药物经济学

制造商

赛诺菲安万特有限公司

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	150°C	PhysProp
水溶度	27mg /L(20℃)	不可用
logP	2.90	Hansch, c等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.023毫克/毫升	ALOGPS
logP	3．1	ALOGPS
logP	2.88	ChemAxon
日志	4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	4.92	ChemAxon
pKa(最强基础)	-7.5	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	2	ChemAxon
氢供体计数	0	ChemAxon
极表面积	34.14²	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	65.23米^3.·摩尔¹	ChemAxon
极化率	23.24^3.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9816
Caco-2渗透	+	0.7697
22基板	Non-substrate	0.7593
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.5461
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8381
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.833
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8036
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9024
CYP450 3A4底物	Non-substrate	0.6947
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.9013
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.5714
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7715
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9141
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.598
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.7125
致癌性	Non-carcinogens	0.88
生物降解	不容易生物降解	0.8033
大鼠急性毒性	3.1041 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9414
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9008

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 00 - di - 4690000000 - 3 - b0da30c88d7d0ecf339
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
1H核磁共振谱	一维核磁共振	不适用
13C核磁共振谱	一维核磁共振	不适用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
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细节 1.维生素K环氧化物还原酶复合体亚基1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 维生素k-环氧化物还原酶(华法林敏感)活性
特定的功能: 参与维生素K的代谢。维生素K环氧化物还原酶(VKOR)复合物的催化亚基，可将无活性的维生素k2,3 -环氧化物还原为活性维生素K。
基因名字: VKORC1
Uniprot ID: Q9BQB6
Uniprot名字: 维生素K环氧化物还原酶复合体亚基1
分子量: 18234.3哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。(文章]
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。(文章]
Mentre F, Pousset F, Comets E, Plaud B, Diquet B, Montalescot G, Ankri A, Mallet A, Lechat P:氟独立酮在患者体内的药代动力学分析。中华临床药学杂志，1998;63(1):64-78。(文章]
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。(文章]

新药创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月2日09:56

Phenindione

识别

苯茚酮(DB00498)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献