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总结

例如是一种HIV蛋白酶抑制剂，与其他抗病毒药物联合使用，用于治疗HIV感染。

品牌名称
Kaletra, Norvir, Viekira Pak
通用名称
例如
DrugBank加入数量
DB00503
背景

利托那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂，可以干扰HIV的生殖周期。尽管它最初是作为一种独立的抗病毒药物开发的，但已被证明在与低剂量利托那韦和其他蛋白酶抑制剂联合使用时具有优势的特性。它现在更常用作其他蛋白酶抑制剂的助推剂，有液体剂型和胶囊剂型。

虽然利托那韦不是一种抗丙型肝炎病毒(HCV)感染的活性抗病毒药物，但它被添加到治疗HCV感染的联合疗法中作为增强剂。利托那韦是一种有效的CYP3A抑制剂，可增加其他蛋白酶抑制剂的血药浓度峰值和低谷Paritaprevir以及整体的药物暴露。美国肝病研究协会(AASLD)和美国传染病学会(IDSA)指南推荐利托那韦促进的联合疗法作为1a/b基因型HCV和4名treatment-naïve有或无肝硬化患者的一线治疗。

利托那韦是一种固定剂量的复方产品Ombitasvir，Dasabuvir,Paritaprevir作为fda批准的产品Viekira Pak。Viekira Pak于2014年12月首次获批，用于治疗无肝硬化或代偿性肝硬化的丙型肝炎基因1b型，并与利巴韦林联合治疗无肝硬化或代偿性肝硬化的丙型肝炎基因1a型。

利托那韦也可作为固定剂量的复方产品Ombitasvir而且Paritaprevir作为FDA和加拿大卫生部批准的产品。Technivie于2015年7月首次获批，与利巴韦林合用用于治疗基因型4型慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染无肝硬化或代偿性肝硬化患者。

在加拿大，利托那韦也可作为固定剂量的复方产品与Ombitasvir，Dasabuvir,Paritaprevir作为加拿大卫生部批准的商业产品Holkira Pak。Holkira Pak于2015年1月首次获批，用于治疗HCV基因型1b伴或不伴肝硬化的患者，并与利巴韦林联合治疗HCV基因型1a伴或不伴肝硬化的患者。包含利托那韦可以选择HIV-1蛋白酶抑制剂耐药相关的替代。任何接受含利托那韦联合治疗的HCV/HIV-1合并感染患者也应采用抑制性抗逆转录病毒药物方案，以降低HIV-1蛋白酶抑制剂耐药性的风险。

利托那韦与其他药物联合使用，用于有可能发展为严重疾病的患者治疗2019冠状病毒病(COVID-19)。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:720.944
单一同位素的:720.312760056
化学公式
C37H48N6O5年代2
同义词
  • 例如
  • Ritonavirum
外部id
  • a - 84538
  • 阿伯特84538年
  • 艾伯特- 84538
  • ABT 538
  • abt - 538
  • drg - 0244
  • nsc - 693184
  • TMC 114 r

药理学

指示

利托那韦适用于与其他抗逆转录病毒药物联合治疗HIV-1感染。

利托那韦也被FDA批准用于帕罗维的紧急使用，帕罗维是一种COVID-19抗病毒药物，包括nirmatrelvir-用于治疗轻至中度COVID-19的成人和儿童患者(12岁及以上，体重至少40公斤)，其SARS-CoV-2病毒直接检测结果呈阳性，并有发展为严重COVID-19的高风险，包括住院或死亡。14，15在加拿大，利托那韦与nirmatrelvir用于治疗SARS-CoV-2阳性的轻至中度COVID-19成人患者，这些患者有向严重疾病进展的高风险。[L39840]

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

利托那韦是一种蛋白酶抑制剂，对人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)具有活性。蛋白酶抑制剂阻断了HIV病毒中被称为蛋白酶的部分。HIV-1蛋白酶是将病毒多蛋白前体水解成感染性HIV-1中发现的单个功能蛋白所需要的一种酶。利托那韦与蛋白酶活性位点结合，抑制酶的活性。这种抑制阻止了病毒多蛋白的裂解，从而形成未成熟的非传染性病毒颗粒。蛋白酶抑制剂几乎总是与至少两种其他抗hiv药物联合使用。现代蛋白酶抑制剂需要使用低剂量利托那韦，通过抑制细胞色素P450 3A4酶途径的代谢来促进药代动力学暴露。

的作用机制

利托那韦能抑制HIV病毒蛋白酶，这种酶通常会裂解HIV病毒主要基因产生的结构和复制蛋白，如呕吐而且波尔．呕吐编码参与核和核衣壳的蛋白质，而波尔编码HIV逆转录酶、核糖核酸酶H、整合酶和蛋白酶1．的波尔-编码的蛋白质最初以更大的前体多肽的形式翻译，gag pol，需要被HIV蛋白酶裂解形成其他补体蛋白1．利托那韦可以防止卵裂gag pol多蛋白，它会产生非传染性，未成熟的病毒颗粒。利托那韦是存在于肠道和肝脏的细胞色素P450 CYP3A4同工酶的有效抑制剂1．它是一种II型配体，完美地贴合在CYP3A4活性位点腔内，通过噻唑氮不可逆地与血红素铁结合，降低了蛋白质的氧化还原电位，阻止其与氧化还原伙伴细胞色素P450还原酶还原3.．利托那韦也可能在通过p -糖蛋白和MRP流出通道限制其他蛋白酶抑制剂的细胞运输和流出方面发挥作用1．

目标 行动 生物
一个人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶
抑制剂
 人类免疫缺陷病毒1型
U核受体亚族1 I族成员2
激活剂
 人类
吸收

利托那韦的绝对生物利用度尚未确定。7口服给药后，约2小时和4小时(T马克斯)分别在禁食和非禁食条件下给药。7应该注意的是，利托那韦胶囊和片剂不被认为是生物等效的。7

的体积分布

利托那韦的估计分布体积为0.41±0.25 L/kg。7

蛋白结合

利托那韦在血浆中与蛋白质高度结合(~98-99%)，在标准浓度范围内主要与白蛋白和α -1酸性糖蛋白结合。7

新陈代谢

利托那韦主要作为原药在血浆中循环。已鉴定出五种代谢物。7异丙基噻唑氧化代谢物(M-2)是低血浆浓度的主要代谢物，并保持与未改变的利托那韦相似的抗病毒活性。细胞色素P450酶CYP3A和CYP2D6是主要参与利托那韦代谢的酶。7

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路线的消除

利托那韦主要在粪便中被清除。7单剂量口服600mg放射标记利托那韦后，约11.3±2.8%的剂量排泄到尿液中，其中3.5±1.8%为原药不变。7同一研究发现86.4±2.9%的剂量通过粪便排出，其中33.8±10.8%为原药。7

半衰期

利托那韦的半衰期约为3-5小时。7

间隙

稳态时口腔清除率为8.8±3.2 L/h。7肾脏清除率极低，估计<0.1升/小时。7

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

利托那韦急性过量的人类经验是有限的。临床试验中的一名患者服用利托那韦1500毫克/天，持续两天。患者报告感觉异常，减少剂量后缓解。一例因利托那韦过量而导致肾衰竭合并嗜酸性粒细胞增多的上市后病例已被报道。在大鼠中发现的近似致死剂量超过人类相关剂量的20倍，在小鼠中超过人类相关剂量的10倍。大鼠口服LD值为>2500 mg/kg。利托那韦的不良反应可能是由药物相互作用引起的。其他影响包括肝毒性、胰腺炎和过敏反应/过敏。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 与利托那韦合用可提高血清中1,2-苯二氮卓的浓度。
Abacavir 阿巴卡韦与利托那韦合用可降低血清浓度。
Abametapir 利托那韦与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 利托那韦与阿巴他普合用可促进代谢。
Abemaciclib 阿贝马昔lib与利托那韦合用可降低其代谢。
Abiraterone 阿比特龙与利托那韦合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 阿布罗替尼与利托那韦合用可降低其代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉鲁替尼与利托那韦合用可提高血清浓度。
阿卡波糖 阿卡波糖与利托那韦合用可降低疗效。
醋丁洛尔 乙酰丁醇与利托那韦联用可降低乙酰丁醇的代谢。
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食物相互作用
  • 不要吃圣约翰草。联合给药可能会降低利托那韦的血清浓度，干扰病毒学疗效。

产品

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国际/其他品牌
Busvir (Conifarma)/Empetus (Emcure)/Normune(灰色反转)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Norvir 粉 100毫克/ 1 口服 AbbVie Inc .) 2017-06-07 不适用 美国国旗
Norvir 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 RedPharm药物公司。 2010-05-06 不适用 美国国旗
Norvir 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 Abb Vie Deutschland Gmb H有限公司 2021-02-10 不适用 欧盟旗帜
Norvir 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2010-05-06 不适用 美国国旗
Norvir 平板电脑 100毫克 口服 Abbvie 2010-12-17 不适用 加拿大的国旗
Norvir 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 Abb Vie Deutschland Gmb H有限公司 2021-02-10 不适用 欧盟旗帜
Norvir 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2015-08-06 2018-02-06 美国国旗
Norvir 解决方案 80毫克/毫升 口服 AbbVie Inc .) 2010-05-06 不适用 美国国旗
Norvir 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 卫生署中央药房 2018-01-09 不适用 美国国旗
Norvir 粉,对悬架 100毫克 口服 Abb Vie Deutschland Gmb H有限公司 2021-02-10 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Auro-ritonavir 平板电脑 100毫克 口服 Auro制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
例如 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2018-03-29 2020-05-12 美国国旗
例如 平板电脑 100毫克/ 1 口服 Amneal制药有限责任公司 2018-09-21 不适用 美国国旗
例如 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 美国医疗包装 2018-05-01 2019-10-31 美国国旗
例如 平板电脑 100毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2018-10-11 2020-05-27 美国国旗
例如 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 美国医疗包装 2018-11-30 不适用 美国国旗
例如 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 West-Ward制药集团。 2018-03-20 不适用 美国国旗
例如 平板电脑 100毫克/ 1 口服 弧形制药公司。 2018-09-17 不适用 美国国旗
例如 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 Zydus制药美国公司 2018-03-20 2020-01-10 美国国旗
例如 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 Aurobindo制药有限公司 2018-09-17 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aluvia(100毫克/25毫克) 例如(25毫克)+Lopinavir(100毫克) 平板电脑,涂膜 口服 บริษัทซิลลิคฟาร์มาจำกัด 2018-05-11 不适用 泰国的国旗
ANCEF®R 例如(100毫克)+Atazanavir硫酸(300毫克) 平板电脑,涂 口服 laboratorio LEGRAND S.A. 2018-03-13 不适用 哥伦比亚的旗帜
DUOVIHR®TABLETA RECUBIERTA 例如(50毫克)+Lopinavir(200毫克) 平板电脑,涂 口服 赡养麦克S.A.S. 2018-06-22 不适用 哥伦比亚的旗帜
FURTHAS®R TABLETAS RECUBIERTAS 例如(100毫克)+Darunavir ethanolate(800毫克) 平板电脑,涂膜 口服 laboratorio DEMAC LTDA。 2019-11-28 不适用 哥伦比亚的旗帜
Holkira Pak 例如(50毫克)+Dasabuvir钠一水合物(250毫克)+Ombitasvir(12.5毫克)+Paritaprevir(75毫克) 设备;平板电脑 口服 Abbvie 2015-01-06 2018-08-15 加拿大的国旗
是否 例如(50毫克/ 1)+Lopinavir(200毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 卫生署中央药房 2009-07-01 不适用 美国国旗
是否 例如(50毫克)+Lopinavir(200毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Abb Vie Deutschland Gmb H有限公司 2021-02-10 不适用 欧盟旗帜
是否 例如(50毫克)+Lopinavir(200毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Abb Vie Deutschland Gmb H有限公司 2021-02-10 不适用 欧盟旗帜
是否 例如(50毫克/ 1)+Lopinavir(200毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 分发解决方案公司。 2010-06-18 不适用 美国国旗
是否 例如(25毫克/ 1)+Lopinavir(100毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 AbbVie Inc .) 2020-04-08 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
是否 例如(50毫克/ 1)+Lopinavir(200毫克/ 1) 平板电脑 口服 补救重新打包 2010-09-27 2013-05-16 美国国旗

类别

ATC代码
Ombitasvir, paritaprevir和ritonavir 洛匹那韦和利托那韦 J05AE03——例如 阿他那韦和利托那韦 达鲁那韦和利托那韦 达沙布韦，ombitasvir, paritaprevir和利托那韦
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物，称为n-氨基甲酰基- α氨基酸及其衍生物。这些化合物含有α氨基酸(或其衍生物)，其末端氮原子带有氨基甲酰基。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
n -氨基甲酰- α氨基酸及其衍生物
选择父母
缬氨酸和衍生品/氨基酸酰胺/安非他明和衍生品/2, 4-disubstituted噻唑/n -胺/氨基甲酸酯/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺/尿素酶/二级醇
显示6更
基
2, 3-thiazole 4-disubstituted 1日/酒精/Alpha-amino酸酰胺/安非他命或衍生品/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/氨基甲酸酯/碳酸衍生物
显示21日更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
氨基甲酸酯脲1,3-噻唑羧酰胺l -缬氨酸衍生物(CHEBI: 45409）
受影响的生物
  • 人类免疫缺陷病毒
  • SARS-CoV-2

化学标识符

UNII
O3J8G9O825
化学文摘号
155213-67-5
InChI关键
NCDNCNXCDXHOMX-XGKFQTDJSA-N
InChI
InChI = 1 s / C37H48N6O5S2 c1-24 33(2)(未(46)43(5)20-29-22-49-35(40-29)25(3)4)34(45)39-28(16-26-12-8-6-9-13-26)18 32(44)31(17-27-14-10-7-11-15-27)还是(47)48-21-30-19-38-23-50-30 / h6-15, 19日,22日至25日,28日,33节,44小时,16 - 20-21H2, 1-5H3, (45 H, 39岁)(H, 41岁,47)(H, 42岁,46)/ t28、31、32、33 / mo / s1
国际命名
(3-thiazol-5-yl)甲基N - [(2 s, 3 s, 5 s) 3-hydroxy-5 - [(2 s) 3-methyl-2 -{(甲基({[2 - (propan-2-yl) 1, 3-thiazol-4-yl]甲基})[氨基甲酰)氨基}butanamido] 1, 6-diphenylhexan-2-yl]氨基甲酸酯
微笑
CC (C) [C@H] (NC (= O) N (C) CC1 = CSC (= N1) C (C) C) C (= O) N [C@H] (C [C@H] (O) [C@H] (CC1 = CC = CC = C1)数控(= O) OCC1 = CN = CS1) CC1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考
US5484801
一般引用
  1. 利托那韦增强蛋白酶抑制剂在HIV治疗中的应用。Ann Med。2011年8月43(5):375-88。doi: 10.3109 / 07853890.2011.572905。Epub 2011年4月18日。(文章］
  2. Myers RP, Shah H, Burak KW, Cooper C, Feld JJ:慢性丙型肝炎管理的最新进展:加拿大肝脏研究协会2015共识指南。中华胃肠肝病杂志2015年1 - 2月;29(1):19-34。Epub 2015年1月13日(文章］
  3. 细胞色素P4503A4与利托那韦复合物的结构与机制。中国科学院学报2010 10月26日;107(43):18422-7。doi: 10.1073 / pnas.1010693107。Epub 2010年10月11日。(文章］
  4. Rock BM, Hengel SM, Rock DA, Wienkers LC, Kunze KL:利托那韦介导的细胞色素P450 3A4失活的表征。Mol Pharmacol. 2014 12月;86(6):665-74。doi: 10.1124 / mol.114.094862。Epub 2014年10月1日(文章］
  5. Tseng A, Hughes CA, Wu J, Seet J, Phillips EJ: Cobicistat与利托那韦:相似的药代动力学增强剂，但有一些重要区别。Ann Pharmacother。2017年11月51(11):1008-1022。doi: 10.1177 / 1060028017717018。Epub 2017年6月19日。(文章］
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  7. FDA批准药品:口服NORVIR(利托那韦)胶囊，软明胶[链接］
  8. FDA批准药品:口服诺韦(利托那韦)[链接］
  9. CaymanChem:利托那韦MSDS [链接］
  10. FDA批准药品:口服Kaletra(洛匹那韦/利托那韦)[链接］
  11. 标签:Viekira Pak(达沙布韦，ombitasvir, paritaprevir，利托那韦)试剂盒[链接］
  12. INVIMA产品注册:Viralnich(阿他那韦/利托那韦)口服包衣片[链接］
  13. INVIMA产品注册:维隆他(达那韦/利托那韦)口服包衣片[链接］
  14. 商业连线:辉瑞获得美国FDA紧急使用新型COVID-19口服抗病毒药物授权[链接］
  15. FDA紧急使用授权情况说明书:Paxlovid (nirmatrelvir和ritonavir)共包装供口服[链接］
人类代谢组数据库
HMDB0014646
KEGG药物
D00427
KEGG化合物
C07240
PubChem化合物
392622
PubChem物质
46505050
ChemSpider
347980
BindingDB
520
RxNav
85762
ChEBI
45409
ChEMBL
CHEMBL163
锌
ZINC000003944422
治疗目标数据库
DAP000169
网页
PA451260
PDBe配体
罗切斯特理工学院的航拍
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
例如
PDB项
1 hxw/1 n49/1 rl8/1 sh9/2 b60/3 ndw/3 ndx/3 nxu/3 prs/3 q70.．.
显示7多
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 预防 艾滋病毒/艾滋病和感染 1
4 积极不招聘 治疗 丙型肝炎病毒感染 1
4 积极不招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 不可用 健康受试者(HS) 2
4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 3.
4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/蛋白尿 1
4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/结核病 1
4 完成 基础科学 心血管疾病(CVD)/血脂异常/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/脂肪代谢障碍/代谢疾病/葡萄糖代谢紊乱, 1
4 完成 基础科学 药物-药物相互作用(DDI) 1
4 完成 基础科学 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1

药物经济学

制造商
  • 雅培实验室制药产品部
  • 雅培公司
外包商
  • 雅培公司有限公司
  • 大西洋生物制品公司
  • 卡地纳健康
  • Catalent制药公司的解决方案
  • DHHS项目支持中心供应服务中心
  • 分发解决方案
  • 凯泽医院基金会
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医生全面护理公司。
  • 叛军的经销商集团。
  • 补救重新打包
  • Southwood制药
剂型
形式 路线 强度
胶囊、液体填充 口服
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服
糖浆 口服 80毫克
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
平板电脑,涂膜 口服 200.0毫克
胶囊 口服
胶囊,涂 口服
颗粒 口服
解决方案 口服
平板电脑,涂 口服 200毫克
胶囊 口服 100毫克/ 1
粉 口服 100毫克/ 1
粉,对悬架 口服 100毫克
解决方案 口服 80 mg / mL
解决方案 口服 80毫克/毫升
解决方案 口服 80毫克/毫升
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1
胶囊 口服 100毫克
解决方案 口服 8 g
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服 100.0毫克
设备;平板电脑,涂膜 口服
设备;平板电脑;平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
平板电脑,涂膜 口服
胶囊、液体填充 口服 100毫克
设备;平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服 250毫克
平板电脑,涂 口服
胶囊,涂 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 100毫克
价格
单元描述 成本 单位
诺韦100毫克软糖帽 10.29美元 软胶囊胶囊
诺韦100毫克片剂 10.29美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5541206 没有 1996-07-30 2013-07-30 美国国旗
CA2178632 没有 2006-04-11 2015-01-03 加拿大的国旗
CA2135890 没有 1996-08-27 2013-12-16 加拿大的国旗
US6703403 是的 2004-03-09 2016-12-26 美国国旗
US6037157 是的 2000-03-14 2016-12-26 美国国旗
US6232333 是的 2001-05-15 2018-05-07 美国国旗
US7432294 是的 2008-10-07 2020-11-22 美国国旗
US7141593 是的 2006-11-28 2020-11-22 美国国旗
US5914332 是的 1999-06-22 2016-06-13 美国国旗
US6284767 是的 2001-09-04 2016-08-15 美国国旗
US7364752 是的 2008-04-29 2021-05-10 美国国旗
US8309613 是的 2012-11-13 2025-06-24 美国国旗
US8377952 是的 2013-02-19 2028-04-22 美国国旗
US8691878 是的 2014-04-08 2025-02-25 美国国旗
US8025899 是的 2011-09-27 2028-06-14 美国国旗
US7148359 是的 2006-12-12 2020-01-19 美国国旗
US8470347 是的 2013-06-25 2027-03-17 美国国旗
US8268349 是的 2012-09-18 2025-02-25 美国国旗
US8399015 是的 2013-03-19 2025-02-25 美国国旗
US6458818 是的 2002-10-01 2018-05-07 美国国旗
US6521651 是的 2003-02-18 2018-05-07 美国国旗
US6911214 是的 2005-06-28 2022-05-28 美国国旗
US8501219 没有 2013-08-06 2021-11-28 美国国旗
US9139536 没有 2015-09-22 2028-11-09 美国国旗
US8685984 没有 2014-04-01 2032-09-04 美国国旗
US8466159 没有 2013-06-18 2032-09-04 美国国旗
US8642538 没有 2014-02-04 2029-09-10 美国国旗
US8501238 没有 2013-08-06 2028-09-17 美国国旗
US8680106 没有 2014-03-25 2032-09-04 美国国旗
US8492386 没有 2013-07-23 2032-09-04 美国国旗
US8188104 没有 2012-05-29 2029-05-17 美国国旗
US9006387 没有 2015-04-14 2030-06-10 美国国旗
US9044480 没有 2015-06-02 2031-04-10 美国国旗
US8686026 没有 2014-04-01 2031-06-09 美国国旗
US8420596 是的 2013-04-16 2031-10-10 美国国旗
US8691938 没有 2014-04-08 2032-04-13 美国国旗
US9629841 没有 2017-04-25 2033-10-18 美国国旗
US9333204 没有 2016-05-10 2035-01-02 美国国旗
US9744170 没有 2017-08-29 2035-01-02 美国国旗
US10105365 没有 2018-10-23 2035-01-02 美国国旗
US10201584 没有 2019-02-12 2032-05-17 美国国旗
US10201542 没有 2019-02-12 2033-10-18 美国国旗
US10201541 没有 2019-02-12 2032-05-17 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 几乎不溶 FDA的标签
logP 3.9 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00126毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.24 ALOGPS
logP 5.22 ChemAxon
日志 -5.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.68 ChemAxon
pKa最强(基本) 2.84 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 4 ChemAxon
极地表面面积 145.782 ChemAxon
可旋转键数 18 ChemAxon
折射性 194.59米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 76.233. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - 0.7195
血脑屏障 - 0.9717
Caco-2渗透 - 0.8957
22基板 底物 0.8307
我22抑制剂 抑制剂 0.8317
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8753
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.9009
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.694
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8918
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5973
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.67
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6229
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8424
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.5399
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.5843
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.5946
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7378
致癌性 Non-carcinogens 0.8664
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9633
大鼠急性毒性 2.6154 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9774
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8457
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
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细节 1.人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶
种类
蛋白质
生物
人类免疫缺陷病毒1型
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Aspartic-type肽链内切酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
波尔
Uniprot ID
Q72874
Uniprot名字
波尔多蛋白
分子量
10778.7哒
参考文献
  1. Garriga C, Perez-Elias MJ, Delgado R, Ruiz L, Najera R, Pumarola T, Alonso-Socas Mdel M, Garcia-Bujalance S, Menendez-Arias L:奈非那韦和洛匹那韦/利托那韦治疗病毒学失败后HIV-1蛋白酶的突变模式和相关氨基酸替换。医学病毒学杂志2007 11月;79(11):1617-28。(文章］
  2. Das A, Rao DR, Hosur MV: HIV-1蛋白酶栓系二聚体复合物与利托那韦的x射线结构。蛋白质与生物化学杂志2007;14(6):565-8。(文章］
  3. Wittayanarakul K, Hannongbua S, Feig M:准确预测质子化态是计算HIV-1蛋白酶抑制剂MM-PB(GB)SA结合自由能的前提。计算化学。2008年4月15日;29(5):673-85。(文章］
  4. Markowitz M, Saag M, pow德利WG, Hurley AM, Hsu A, Valdes JM, Henry D, Sattler F, La Marca A, Leonard JM等:HIV-1蛋白酶抑制剂利托那韦治疗HIV-1感染的初步研究。中华医学杂志1995年12月7日;333(23):1534-9。(文章］
  5. Hoetelmans RM, Meenhorst PL, Mulder JW, Burger DM, Koks CH, Beijnen JH: HIV蛋白酶抑制剂的临床药理学:重点关注沙奎那韦、因那那韦和利托那韦。药学世界科学1997年8月19(4):159-75。(文章］
  6. FDA批准药品:口服诺韦(利托那韦)[链接］
细节 2.核受体亚族1 I族成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
激活剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核受体结合并被各种内源性和外源性化合物激活。激活参与代谢的多个基因转录的转录因子。
基因名字
NR1I2
Uniprot ID
O75469
Uniprot名字
核受体亚族1 I族成员2
分子量
49761.245哒
参考文献
  1. Faucette SR, Wang H, Hamilton GA, Jolley SL, Gilbert D, Lindley C, Yan B, Negishi M, LeCluyse EL:原型诱导剂对人原代肝细胞CYP2B6的调控。2004年3月32(3):348-58。(文章］
  2. 王宏，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明:原型诱导剂对人原代肝细胞中葡萄糖醛酸基转移酶1A1的调控作用。生物化学与分子毒理学杂志。2005;19(2):96-108。(文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 细胞色素P4503A4与利托那韦复合物的结构与机制。中国科学院学报2010 10月26日;107(43):18422-7。doi: 10.1073 / pnas.1010693107。Epub 2010年10月11日。(文章］
  2. 药物相互作用及标签- FDA [链接］
  3. Flockhart药物相互作用表[链接］
  4. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
细节 2.细胞色素P450 2 d6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. von Moltke LL, Greenblatt DJ, Grassi JM, Granda BW, Duan SX, Fogelman SM, Daily JP, Harmatz JS, Shader RI:蛋白酶抑制剂作为人细胞色素P450的抑制剂:利托那韦的高风险。临床药理学杂志。1998 2月;38(2):106-11。(文章］
  2. Bremner RM, DeMeester TR:食管运动异常患者的当前管理。阿德Surg. 30:349 1996; 84年。(文章］
  3. Wyen C、Fuhr U、Frank D、Aarnoutse RE、Klaassen T、Lazar A、Seeringer A、Doroshyenko O、Kirchheiner JC、Abdulrazik F、Schmeisser N、Lehmann C、Hein W、Schomig E、Burger DM、Fatkenheuer G、Jetter A:含利托那韦的抗逆转录病毒方案对hiv感染患者肠道和肝脏CYP3A、CYP2D6和p糖蛋白的影响临床药理学杂志2008年7月;84(1):75-82。doi: 10.1038 / sj.clpt.6100452。Epub 2008年1月9日(文章］
  4. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 3.细胞色素P450 2 c9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Foisy MM, Yakiwchuk EM, Hughes CA:利托那韦的诱导作用:药物相互作用的意义。Ann Pharmacother. 2008 7月;42(7):1048-59。doi: 10.1345 / aph.1K615。Epub 2008年6月24日。(文章］
  2. Yeh RF, Gaver VE, Patterson KB, Rezk NL, Baxter-Meheux F, Blake MJ, Eron JJ Jr, Klein CE, Rublein JC, Kashuba AD:洛匹那韦/利托那韦诱导细胞色素P450酶CYP2C9, CYP2C19和CYP1A2的肝脏活性，但抑制CYP3A的肝脏和肠道活性，通过表型药物鸡尾酒测试在健康志愿者中测定。获得性免疫缺陷综合征杂志。2006年5月;42(1):52-60。qai.0000219774.20174.64 doi: 10.1097/01.。(文章］
  3. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
  4. 利托那韦FDA标签[文件］
细节 4.细胞色素P450 2 c19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 洛匹那韦/利托那韦与华法林的相互作用。协会。2007年8月14日,177(4):357 - 9。doi: 10.1503 / cmaj.061284。(文章］
  2. Tseng A, Hughes CA, Wu J, Seet J, Phillips EJ: Cobicistat与利托那韦:相似的药代动力学增强剂，但有一些重要区别。Ann Pharmacother。2017年11月51(11):1008-1022。doi: 10.1177 / 1060028017717018。Epub 2017年6月19日。(文章］
  3. von Moltke LL, Greenblatt DJ, Grassi JM, Granda BW, Duan SX, Fogelman SM, Daily JP, Harmatz JS, Shader RI:蛋白酶抑制剂作为人细胞色素P450的抑制剂:利托那韦的高风险。临床药理学杂志。1998 2月;38(2):106-11。(文章］
  4. Yeh RF, Gaver VE, Patterson KB, Rezk NL, Baxter-Meheux F, Blake MJ, Eron JJ Jr, Klein CE, Rublein JC, Kashuba AD:洛匹那韦/利托那韦诱导细胞色素P450酶CYP2C9, CYP2C19和CYP1A2的肝脏活性，但抑制CYP3A的肝脏和肠道活性，通过表型药物鸡尾酒测试在健康志愿者中测定。获得性免疫缺陷综合征杂志。2006年5月;42(1):52-60。qai.0000219774.20174.64 doi: 10.1097/01.。(文章］
  5. Flockhart药物相互作用表[链接］
  6. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
细节 5.细胞色素P450 2 b6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. Tanabe M, Hashimoto M, Ono H:咪唑啉I(1)受体介导的利血平治疗帕金森病小鼠模型的肌肉刚性降低。欧洲药典杂志。2008 7月28日;589(1-3):102-5。doi: 10.1016 / j.ejphar.2008.06.013。Epub 2008年6月7日。(文章］
  2. Walsky RL、Astuccio AV、Obach RS:评价227种药物体外抑制细胞色素P450 2B6的作用。临床药学杂志。2006 12月;46(12):1426-38。(文章］
  3. Fahmi OA, Shebley M, Palamanda J, Sinz MW, Ramsden D, Einolf HJ, Chen L, Wang H: CYP2B6诱导的评价和临床药物-药物相互作用的预测:基于IQ联盟诱导工作组-一个行业视角的思考。2016年10月;44(10):1720-30。doi: 10.1124 / dmd.116.071076。Epub 2016年7月15日。(文章］
  4. Lin HL, D'Agostino J, Kenaan C, Calinski D, Hollenberg PF:利托那韦对人CYP2B6催化活性的影响:血红素修饰有助于利托那韦对CYP2B6和CYP3A4的机制失活。2013年10月;41(10):1813-24。doi: 10.1124 / dmd.113.053108。Epub 2013年7月25日。(文章］
  5. Hesse LM, von Moltke LL, Shader RI, Greenblatt DJ:利托那韦、依非韦伦和奈非那韦体外抑制CYP2B6活性:与安非他酮的潜在药物相互作用。2001年2月;29(2):100-2。(文章］
  6. 诺韦(利托那韦)- FDA标签[链接］
  7. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
细节 6.细胞色素P450 2 c8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: 209种药物抑制细胞色素P450 2C8的研究。临床药理学杂志2005 01;45(1):68-78。(文章］
  2. 王晓燕，王晓燕，王晓燕，等。细胞色素p4502c8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。(文章］
  3. Marzolini C, Gibbons S, Khoo S, Back D: Cobicistat与利托那韦的促进作用以及与共用药的药物相互作用谱的差异。2016年7月;71(7):1755-8。doi: 10.1093 /江淮/ dkw032。Epub 2016年3月5日。(文章］
  4. Shebley M, Fu W, Badri P, Bow D, Fischer V:基于生理的药代动力学模型表明氯吡格雷和达沙布韦之间存在有限的药物相互作用。临床药理学杂志。2017年10月102(4):679-687。doi: 10.1002 / cpt.689。Epub 2017年6月3日(文章］
细节 7.细胞色素P450 1 a2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Vourvahis M, Kashuba AD:利托那韦增强tipranavir的药代动力学和药效学药物相互作用机制。药物治疗。2007年6月27日(6):888 - 909。doi: 10.1592 / phco.27.6.888。(文章］
  2. Eagling VA, Back DJ, Barry MG:蛋白酶抑制剂利托那韦，沙奎那韦和因那那韦对细胞色素P450亚型的差异抑制作用。中华临床药学杂志1997年8月;44(2):190-4。(文章］
  3. Kirby BJ、Collier AC、Kharasch ED、Dixit V、Desai P、Whittington D、Thummel KE、Unadkat JD: HIV蛋白酶抑制剂的复杂药物相互作用2:利托那韦或奈非那韦诱导细胞色素P450 1A2、2B6和2C9的体内内外相关性研究2011年12月;39(12):2329-37。doi: 10.1124 / dmd.111.038646。Epub 2011年9月19日。(文章］
  4. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
  5. FDA,例如文件］
细节 8.细胞色素P450 3 a5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 9.细胞色素P450 3 a7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 10.葡萄糖醛酸基转移酶(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
没有
行动
诱导物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
组件:
的名字 UniProt ID
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1 P22309
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10 Q9HAW8
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3 P35503
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4 P22310
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6 P19224
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 7 Q9HAW7
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 8 Q9HAW9
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9 O60656
UDP-glucuronosyltransferase 2去往b15 P54855
UDP-glucuronosyltransferase 2 b4 P06133
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7 P16662
参考文献
  1. Tseng A, Hughes CA, Wu J, Seet J, Phillips EJ: Cobicistat与利托那韦:相似的药代动力学增强剂，但有一些重要区别。Ann Pharmacother。2017年11月51(11):1008-1022。doi: 10.1177 / 1060028017717018。Epub 2017年6月19日。(文章］
  2. 相互作用(链接］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Bocedi A, nol S, Narciso P, Bolli A, Fasano M, Ascenzi P:抗hiv药物与人血清白蛋白的结合。IUBMB Life. 2004年10月;56(10):609-14。(文章］
  2. Bocedi A, nogeni S, Menegatti E, Fanali G, Fasano M, Ascenzi P:抗hiv药物和铁血红素结合人血清白蛋白的变异体调节。FEBS J. 2005 12月;272(24):6287-96。(文章］
  3. FDA批准药品:口服NORVIR(利托那韦)胶囊，软明胶[链接］
细节 2.Alpha-1-acid糖蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中运输蛋白质。在-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合，影响其在…
基因名字
ORM1
Uniprot ID
P02763
Uniprot名字
Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量
23511.38哒
参考文献
  1. FDA批准药品:口服NORVIR(利托那韦)胶囊，软明胶[链接］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Perloff MD, Von Moltke LL, Marchand JE, Greenblatt DJ:利托那韦诱导人肠细胞系中p -糖蛋白表达、多药耐药相关蛋白(MRP1)表达和药物转运体介导活性。药理学杂志2001 11月;90(11):1829-37。doi: 10.1002 / jps.1133。(文章］
  2. Choo EF, Leake B, Wandel C, Imamura H, Wood AJ, Wilkinson GR, Kim RB:药物抑制p -糖蛋白运输增强了HIV-1蛋白酶抑制剂在大脑和睾丸中的分布。2000年6月，28(6):655-60。(文章］
  3. Kumar S, Kwei GY, Poon GK, Iliff SA, Wang Y, Chen Q, Franklin RB, Didolkar V, Wang RW, Yamazaki M, Chiu SH, Lin JH, Pearson PG, Baillie TA:一种新型趋化因子受体5拮抗剂(CCR5)与利托那韦在大鼠和猴子体内的药代动力学及相互作用:CYP3A和p糖蛋白的作用。2003年3月304(3):1161-71。(文章］
  4. 王晓燕，王晓燕，王晓燕。体外p -糖蛋白筛选方法在药物开发中的应用。医学化学。2003年4月24日;46(9):1716-25。(文章］
  5. Yamazaki M, Neway WE, Ohe T, Chen I, Rowe JF, Hochman JH, Chiba M, Lin JH: p-糖蛋白介导转运的体外底物鉴定:物种差异和体内结果的可预测性。中国药典杂志，2001年3月，296(3):723-35。(文章］
  6. Huisman MT, Smit JW, Wiltshire HR, Hoetelmans RM, Beijnen JH, Schinkel AH: p糖蛋白限制了沙喹那韦的口服有效性，大脑和胎儿穿透，即使是高剂量的利托那韦。Mol Pharmacol. 2001 Apr;59(4):806-13。(文章］
  7. Troutman MD, Thakker DR:量化p -糖蛋白在肠上皮细胞培养模型中调节化合物吸收和分泌转运的新实验参数。Pharm Res. 2003 8月20(8):1210-24。(文章］
  8. 杨丽娟，杨丽娟，杨丽娟:MDR1 p -糖蛋白体外活性评价方法的比较研究。Pharm Res. 2001 12月18(12):1660-8。(文章］
  9. 葛兰奈尔，陈华，陈华:接受抗逆转录病毒治疗的患者接受单剂量利伐沙班术后出血。2015年12月2(1):11。doi: 10.1007 / s40800 - 015 - 0014 - 4。(文章］
  10. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
细节 2.多药耐药相关蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
运输活动
特定的功能
调节有机阴离子和药物从细胞质的输出。介导谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物，白三烯C4，雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯，甲氧基…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白1
分子量
171589.5哒
参考文献
  1. Perloff MD, Von Moltke LL, Marchand JE, Greenblatt DJ:利托那韦诱导人肠细胞系中p -糖蛋白表达、多药耐药相关蛋白(MRP1)表达和药物转运体介导活性。药理学杂志2001 11月;90(11):1829-37。doi: 10.1002 / jps.1133。(文章］
  2. Olson DP, Scadden DT, D'Aquila RT, De Pasquale MP:蛋白酶抑制剂利托那韦抑制多药耐药相关蛋白1 (MRP-1)的功能活性。艾滋病。2002年9月6日,16日(13):1743 - 7。(文章］
细节 3.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节有机阴离子的钠(+)独立的运输，如亚磺苯酞素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆酸(根据相似度)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2
分子量
74144.105哒
参考文献
  1. Cvetkovic M, Leake B, Fromm MF, Wilkinson GR, Kim RB: OATP和p糖蛋白转运体介导非索非那定的细胞摄取和排泄。1999年8月27(8):866-71。(文章］
细节 4.管状多特异性有机阴离子转运蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
调节肝胆排泄大量有机阴离子。可能作为细胞顺铂转运蛋白。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运蛋白
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Dussault I, Lin M, Hollister K, Wang EH, Synold TW, Forman BM:仿制肽HIV蛋白酶抑制剂是孤儿受体SXR的配体。生物化学杂志2001 9月7日;276(36):33309-12。Epub 2001年7月20日。(文章］
  2. Huisman MT, Smit JW, Crommentuyn KM, Zelcer N, Wiltshire HR, Beijnen JH, Schinkel AH:多药耐药蛋白2 (MRP2)可转运HIV蛋白酶抑制剂，其他药物可增强转运。艾滋病。2002年11月22日,16(17):2295 - 301。(文章］
细节 5.atp结合盒亚族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. 古普塔A，张勇，王晓燕，毛青:HIV蛋白酶抑制剂是人乳腺癌抵抗蛋白(BCRP/ABCG2)的抑制剂，而不是底物。J Pharmacol Exp Ther. 2004 7月;310(1):334-41。Epub 2004年3月8日(文章］
细节 6.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. Tirona RG, Leake BF, Wolkoff AW, Kim RB:人有机阴离子运输多肽- c (SLC21A6)是利福平介导的孕烷X受体激活的主要决定因素。J Pharmacol Exp Ther。2003 Jan;304(1):223-8。(文章］
  2. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
细节 7.溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子，如牛磺胆酸，前列腺素PGD2, PGE1, PGE2，白三烯C4，血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量
76709.98哒
参考文献
  1. 安娜尔特，叶志伟，斯蒂格，奥古斯丁斯P: HIV蛋白酶抑制剂与OATP1B1, 1B3, 2B1的相互作用。Xenobiotica。2010年3月,40(3):163 - 76。doi: 10.3109 / 00498250903509375。(文章］
细节 8.胆盐出口泵
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别与人胆盐出口泵(BSEP/ABCB11)临床相关药物相互作用。毒理学杂志，2013 12月;136(2):328-43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日(文章］
细节 9.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖有机阴离子的摄取，如17- β -葡醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸盐(DHEAS)，甲氧基…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16