烯丙左吗喃,阿片拮抗物与纳洛酮相似,用于治疗药物过量。烯丙左吗喃与纳洛酮的不同之处在于,它还具有一些兴奋剂性质。这是一个模拟的levelorphanol抵消的行为麻醉止痛药如吗啡。使用特别是在治疗呼吸衰竭由于麻醉剂过量。烯丙左吗喃阻止或逆转阿片类药物的影响包括呼吸道抑郁、镇静和低血压。同时,它可以扭转agonist-antagonists如镇痛新拟精神病和烦躁不安的影响。

的作用机制

烯丙左吗喃对抗阿片效应的竞争相同受体网站。它与μ阿片受体结合和烟碱乙酰胆碱受体alpha2 / alpha3。

目标	行动	生物
一个Mu-type阿片受体	部分激动剂	人类

吸收

迅速吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

路线的消除

不可用

半衰期

1小时

间隙

不可用

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

口服,老鼠LD₅₀:109±4毫克/公斤

通路

通路	类别
烯丙左吗喃行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Alfentanil	Alfentanil可以减少使用时的治疗效果与烯丙左吗喃。
Benzhydrocodone	Benzhydrocodone可以减少使用时的治疗效果与烯丙左吗喃。
丁丙诺啡	丁丙诺啡的治疗效果与烯丙左吗喃结合使用时可以减少。
布托啡诺	布托啡诺可以减少使用时的治疗效果与烯丙左吗喃。
可待因	可待因的治疗效果与烯丙左吗喃结合使用时可以减少。
右旋丙氧芬	的治疗效果时可以降低右旋丙氧芬与烯丙左吗喃结合使用。
地佐辛	地佐辛可以减少使用时的治疗效果与烯丙左吗喃。
二乙酰吗啡	二乙酰吗啡可以减少使用时的治疗效果与烯丙左吗喃。
双氢可待因的	双氢可待因的可以减少使用时的治疗效果与烯丙左吗喃。
苯乙哌啶	地芬诺酯可以降低使用时的治疗效果与烯丙左吗喃。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
烯丙左吗喃酒石酸	U0VSF7HTN0	71-82-9	FWMLYVACGDQRFU-ZTMWJVNESA-N

国际/其他品牌

Lorfan(武田)

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为morphinans。这些是多环化合物four-ring骨架和三个浓缩六元环形成一个部分氢化菲基,其中一个是芳香而另外两个脂环族。
王国: 有机化合物
超类: 生物碱和衍生品
类: Morphinans
子课: 不可用
直接父: Morphinans
选择父母: 菲和衍生品/Benzazocines/萘满/Aralkylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/哌啶/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物 /碳氢化合物的衍生品

显示一个
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Benzazocine/苯环型的/碳氢化合物的衍生物/Morphinan/有机氮的化合物

显示10
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: morphinane生物碱(CHEBI: 6431)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 353613 bu4u
化学文摘号: 152-02-3
InChI关键: OZYUPQUCAUTOBP-QXAKKESOSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H25NO c1-2-10-20-11-9-19-8-4-3-5-16 (19) 18 (20) 12-14-6-7-15 (21) 13 - 17 (14) 19 / h2, 6 - 7、13、16、18、21 h, 1, 3 - 5, 8-12H2 / t16.1 - 18 + 19 + / mo / s1
国际命名: 9 (1 r, r, 10 r) -17 - (prop-2-en-1-yl) 17-azatetracyclo [7.5.3.0 ^ {1, 10} 0 ^ {2, 7}] heptadeca-2 (7), 3, 5-trien-4-ol
微笑: [H] [C@@] 12预备[C@@] 11 ccn (CC = C) [C@@H] 2 cc2 = C1C = C (O) C = C2

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014647
KEGG化合物: C07069
PubChem化合物: 5359371
PubChem物质: 46505682
ChemSpider: 10481920
BindingDB: 50326673
RxNav: 6370年
ChEBI: 6431年
ChEMBL: CHEMBL1254682
锌: ZINC000003875992
治疗目标数据库: DAP000348
网页: PA164749284
维基百科: 烯丙左吗喃

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

霍夫曼罗氏公司

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	181°C	PhysProp
水溶度	633毫克/升	不可用
logP	3.48	HANSCH C ET AL . (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0252毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.91	ALOGPS
logP	3.76	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.36	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.41	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	23.47²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	87.24米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	32.62³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9691
血脑屏障	+	0.9948
Caco-2渗透	+	0.7313
22基板	底物	0.7698
我22抑制剂	抑制剂	0.6659
22抑制剂二世	抑制剂	0.6439
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.7978
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8101
CYP450 2 d6衬底	底物	0.5731
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5438
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.5676
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8877
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8931
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8743
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8409
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.5908
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7723
致癌性	Non-carcinogens	0.9563
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9973
大鼠急性毒性	2.5065 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	强有力的抑制剂	0.6508
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.5385

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	0.48	N /一个	N /一个	A27664
Ki (nM)	1.29	N /一个	N /一个	A27664
Ki (nM)	1.69	N /一个	N /一个	A27664

细节 1。Mu-type阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 部分激动剂

通用函数: 电压门控钙通道活动
特定的功能: 受体β-内啡肽和endomorphin等内源性阿片类物质。受体对自然和合成阿片类药物如吗啡、海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,buprenorphin和美沙酮……
基因名字: OPRM1
Uniprot ID: P35372
Uniprot名字: Mu-type阿片受体
分子量: 44778.855哒

引用

选择乔丹,Benyas年代,霍维茨JA,汤普森K,马修森C,史密斯夫人:辨别刺激的影响布托啡诺:培训剂量替代模式的影响产生的μ,卡帕和δ阿片受体激动剂。J Exp其他杂志》1996年12月,279 (3):1130 - 41。(文章]
Traynor JR Nahorski SR: mu-opioid受体激动剂的调制guanosine-5 - o - (3 - (35 s)含硫的)从人类神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞三磷酸结合膜。摩尔杂志。1995年4月,47 (4):848 - 54。(文章]
舍里,Sim LJ,刘小R, Q,所在SR: mu-Opioid receptor-stimulated guanosine-5 ' - o - (gamma-thio)三磷酸绑定在大鼠丘脑和培养细胞系:信号转导机制受体激动剂功效。摩尔杂志。1997年1月,51 (1):87 - 96。(文章]
Emmerson PJ,克拉克MJ,曼苏尔,议长H,伍兹JH Medzihradsky F:阿片受体激动剂功效的描述C6神经胶质瘤细胞系表达μ阿片受体。J Exp其他杂志》1996年9月,278 (3):1121 - 7。(文章]
摩根D,选择乔丹:μ阿片不可逆转对手beta-funaltrexamine区分阿片类药物的辨别刺激效应与高、低功效μ阿片受体。精神药理学(Berl)。1998年11月,140 (1):20-8。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2022年5月2日09:56

烯丙左吗喃

识别

结构对烯丙左吗喃(DB00504)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用