Triflupromazine属于一个类的药物称为phenthiazines,多巴胺D1、D2受体拮抗剂。吩噻嗪类用于治疗严重的精神和情感上的障碍,包括精神分裂症和其他精神病。它能减少焦虑,情绪撤军,幻觉,杂乱无章的思想,缓和了情绪,疑心。Triflupromazine特别用于控制暴力行为在精神疾病的急性发作。它还可以用来控制严重的恶心和呕吐,严重的问题,在一些住院病人和中度到重度的疼痛。Triflupromazine作用于中枢神经系统。

的作用机制

Triflupromazine多巴胺D1和多巴胺D2受体结合,抑制他们的活动。止吐药效应的机理主要是由于堵塞D2多巴胺神经递质受体的化学感受器触发区域中心(CTZ)和呕吐。Triflupromazine块神经递质多巴胺和迷走神经在胃肠道。Triflupromazine还结合毒蕈碱的乙酰胆碱受体(M1和M2)和D色胺(5 ht受体_{2 b})。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
一个多巴胺D1受体	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体2 b	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	拮抗剂	人类

吸收

吸收可能是不稳定的和血浆浓度峰值显示大型个人间的差异。

的体积分布

不可用

蛋白结合

非常高(90%以上)。

新陈代谢

肝。

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

过量的症状包括焦虑、昏迷、抽搐、呼吸困难、吞咽困难,口干,极端的困倦,发烧、肠阻塞,不规则的心跳,血压低,和不安。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	1,2-Benzodiazepine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Triflupromazine活动。
醋丁洛尔	醋丁洛尔的血清浓度时可以增加与Triflupromazine相结合。
苊香豆醇	不利影响的风险或严重性可以增加当Triflupromazine结合苊香豆醇。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Triflupromazine活动。
Acetohexamide	Acetohexamide的治疗效果与Triflupromazine结合使用时可以减少。
Acetophenazine	Acetophenazine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Triflupromazine活动。
乙酰胆碱	不利影响的风险或严重性当Triflupromazine结合乙酰胆碱可以增加。
Aclidinium	不利影响的风险或严重性Triflupromazine结合Aclidinium时可以增加。
腺苷	心动过速时可以增加的风险或严重性Triflupromazine结合腺苷。
Agomelatine	Agomelatine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Triflupromazine活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Triflupromazine盐酸盐	9 e75n4a5hm	1098-60-8	FTNWXGFYRHWUKG-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Vesprin(百时美施贵宝公司)

类别

ATC代码

N05AA05——Triflupromazine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物称为吩噻嗪类的类。这些是多环芳香族化合物包含吩噻嗪基,这是一个线性三环系统由两个苯环与para-thiazine戒指。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzothiazines
子课: 吩噻嗪类
直接父: 吩噻嗪类
选择父母: Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/苯环型的/1,4-thiazines/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organofluorides/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物
基: 氟烷基/卤代烷/Alkyldiarylamine/胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 吩噻嗪类、有机氟化合物,叔胺(CHEBI: 9711)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: RO16TQF95Y
化学文摘号: 146-54-3
InChI关键: XSCGXQMFQXDFCW-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H19F3N2S c1-22 (2) 10-5-11-23-14-6-3-4-7-16 (14) 10-5-11-23-14-6-3-4-7-16 (12 - 15 (17) 23) 18 (19、20) 21 / h3-4, 6 - 9、12 h, 5, 10-11H2 1-2H3
国际命名: 二甲基({3 - [2 - (trifluoromethyl) -10 h-phenothiazin-10-yl]丙})胺
微笑: CN (C) CCCN1C2 = CC = CC = C2SC2 = C1C = C (C = C2) C F (F) (F)

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014650
KEGG药物: D00390
PubChem化合物: 5568年
PubChem物质: 46507344
ChemSpider: 5367年
BindingDB: 67544年
RxNav: 10805年
ChEBI: 9711年
ChEMBL: CHEMBL570
锌: ZINC000000538507
治疗目标数据库: DAP000294
网页: PA451773
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
维基百科: Triflupromazine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	5.54	BIOBYTE (1995)
日志	-5.3	ADME研究U必威国际appSCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0018毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.95	ALOGPS
logP	4.81	ChemAxon
日志	-5.3	ALOGPS
pKa最强(基本)	9.2	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	6.48²	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	94.93米³·摩尔¹	ChemAxon
极化率	35.29³	ChemAxon
数量的戒指	3	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9926
血脑屏障	+	0.9839
Caco-2渗透	+	0.7847
22基板	底物	0.7862
我22抑制剂	抑制剂	0.8563
22抑制剂二世	抑制剂	0.8737
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6721
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7813
CYP450 2 d6衬底	底物	0.5115
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5822
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9107
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9141
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8932
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8156
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.6166
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.875
致癌性	Non-carcinogens	0.9349
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	3.2485 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9849
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.8433

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

下载 (7.91 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
gc - ms谱——EI-B	气相	splash10 - 0 a4i ef47630a3d0764a3497f——9013000000
gc - ms谱——CI-B	气相	splash10 - 0 udi dc3f041820258623fda5——3019000000
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 - a4i - 9121000000 - 0 - dfbd5aaf88b987dbe84
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1。多巴胺D2受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂
策展人评论: 这类药物结合整体多巴胺受体D2受体是最有针对性。

通用函数: 钾离子通道调节活动
特定的功能: 多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

引用

角,毫升,Kennard O:多巴胺受体封锁和精神安定剂,晶体研究。J制药药物杂志。1975年8月,27 (8):553 - 63。doi: 10.1111 / j.2042-7158.1975.tb09506.x。(文章]
史蒂文斯Chokhawala K, L:抗精神病药物。(文章]
短剑,伯特博士,斯奈德SH:多巴胺受体结合预测临床和药理antischizophrenic药物的效能。J神经精神病学> 1996弹簧;8 (2):223 - 6。doi: 10.1176 / jnp.8.2.223。(文章]

细节 2。多巴胺D1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂
策展人评论: 这类药物与多巴胺受体结合的整体,和D1绑定可能牵涉其中。

通用函数: g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能: 多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字: DRD1
Uniprot ID: P21728
Uniprot名字: D(1)多巴胺受体
分子量: 49292.765哒

引用

短剑,伯特博士,斯奈德SH:多巴胺受体结合预测临床和药理antischizophrenic药物的效能。J神经精神病学> 1996弹簧;8 (2):223 - 6。doi: 10.1176 / jnp.8.2.223。(文章]
史蒂文斯Chokhawala K, L:抗精神病药物。(文章]
角,毫升,Kennard O:多巴胺受体封锁和精神安定剂,晶体研究。J制药药物杂志。1975年8月,27 (8):553 - 63。doi: 10.1111 / j.2042-7158.1975.tb09506.x。(文章]

细节 3所示。5 -羟色胺受体2 b

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种受体麦角生物碱衍生品和精神物质。配体结合引起构象……
基因名字: HTR2B
Uniprot ID: P41595
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体2 b
分子量: 54297.41哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
库珀米,建于JH: 5 -羟色胺受体的一些性质在老鼠的后腿。Br J杂志。1979年9月,67 (1):79 - 85。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 4所示。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM1
Uniprot ID: P11229
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
分子量: 51420.375哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
斯奈德年代,格林伯格D, Yamamura你好:Antischizophrenic药物和大脑胆碱能受体。亲和力毒蕈碱的网站预测锥体束外的效果。拱创精神病学。1974年7月,31 (1):58 - 61。(文章]

细节 5。毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白耦合的乙酰胆碱受体的活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM2
Uniprot ID: P08172
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
分子量: 51714.605哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
斯奈德年代,格林伯格D, Yamamura你好:Antischizophrenic药物和大脑胆碱能受体。亲和力毒蕈碱的网站预测锥体束外的效果。拱创精神病学。1974年7月,31 (1):58 - 61。(文章]

酶

细节 1。胆碱酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 相同的蛋白结合
特定的功能: 与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字: BCHE
Uniprot ID: P06276
Uniprot名字: 胆碱酯酶
分子量: 68417.575哒

引用

Muraoka年代,三浦师:氯丙嗪阳离子自由基引起的胆碱酯酶的失活。Toxicol杂志》2003年2月,92 (2):100 - 4。(文章]

转运蛋白

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	15700年	N /一个	N /一个	A27451

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

易卜拉欣,Peggins J,正在轻轻地T, Aszalos答:抗精神病药物的影响,止吐剂,和钙通道阻滞剂(2 +)药物的细胞积累抗癌药物道诺霉素:22调制。J Exp其他杂志》2000年12月,295 (3):1276 - 83。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2022年5月2日09:56

Triflupromazine

识别

结构Triflupromazine (DB00508)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

引用

酶

引用

转运蛋白

引用