识别

总结

右甲状腺素钠是一种用于治疗高脂血症的甲状腺激素。

通用名称
右甲状腺素钠
药物库登录号
DB00509
背景

甲状腺激素从甲状腺中产生的主要激素甲状腺素是通过酪氨酸(单碘酪氨酸)的碘化和碘酪氨酸(二碘酪氨酸)在甲状腺球蛋白中的偶联而合成的。甲状腺素通过蛋白质水解从甲状腺球蛋白中释放并分泌到血液中。甲状腺素经外周脱碘形成三碘甲状腺原氨酸,对细胞代谢产生广泛的刺激作用。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:776.87
单一同位素的:776.686681525
化学公式
C15H114没有4
同义词
  • D-thyroxine
  • 右甲状腺素钠
  • Dextrothyroxinum
  • O - (4-hydroxy-3 5-diiodophenyl) 3, 5-diiodo-D-tyrosine

药理学

指示

用于降低血液中的高胆固醇水平。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

右旋甲状腺素是合成甲状腺素的右旋异构体,是一种抗高脂血药。

作用机制

右甲状腺素是一种降血脂药。其作用机制尚不完全清楚,但右旋甲状腺素显然在肝脏中刺激低密度脂蛋白(LDL)的形成,并在更大程度上增加LDL的分解代谢。这导致胆固醇和胆汁酸通过胆道进入粪便的排泄增加,从而降低血清胆固醇和低密度脂蛋白。右旋甲状腺素对高密度脂蛋白(HDL)无显著影响。本质上,它也会与甲状腺受体结合,因为它是一种原激素,它会作为碘过氧化物酶的底物结合。

目标 行动 生物
一个甲状腺激素受体
受体激动剂
人类
一个甲状腺激素受体
受体激动剂
人类
U甲状腺过氧化物酶 不可用 人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

右旋甲状腺素过量症状不明。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
右甲状腺素钠钠 0 h00n2ahsp 7054-08-2 ANMYAHDLKVNJJO-CURYUGHLSA-M
国际/其他品牌
Choloxin (Knoll(加拿大)(停产),Baxter(英国)(停产),Boots-Flint(美国)(停产))/Dynothel(亨宁(德国)(已停产)/尤利波斯勃林格曼海姆(德国)(已停产)/利索平(布拉科(意大利)(已停产)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
胆碱- Tab 4mg 平板电脑 4毫克/ TAB 口服 Knoll制药公司 1996-12-31 1999-12-31 加拿大的国旗
胆碱2毫克 平板电脑 2毫克/ TAB 口服 博姿制药有限公司 1973-12-31 1996-09-09 加拿大的国旗
胆碱2毫克 平板电脑 2毫克/ TAB 口服 Knoll制药公司 1996-12-31 1999-12-31 加拿大的国旗
胆碱片4mg 平板电脑 4毫克/ TAB 口服 博姿制药有限公司 1960-12-31 1996-09-09 加拿大的国旗

类别

ATC代码
C10AX01 -右甲状腺素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为苯丙氨酸及其衍生物的有机化合物类。这些化合物含有苯丙氨酸或其衍生物,由苯丙氨酸在氨基或羧基上反应产生,或由甘氨酸的任何氢被杂原子取代而产生。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
苯丙氨酸及其衍生物
选择父母
Diphenylethers/Phenylpropanoic酸/Diarylethers/安非他明及其衍生物/D-alpha-amino酸/含苯氧基的化合物/酚醚/O-iodophenols/Aralkylamines/碘代苯
再展示10个
2-halophenol/2-iodophenol/3-phenylpropanoic-acid/Alpha-amino酸//氨基酸/安非他明或衍生物/Aralkylamine/芳香族同单环化合物/芳基卤化物
显示27个
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
甲状腺素d -酪氨酸衍生物(CHEBI: 30659
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
4 w9k63fion
化学文摘号
51-49-0
InChI关键
XUIIKFGFIJCVMT-GFCCVEGCSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H11I4NO4 / c16-8-4-7 (5 - 9 (17) 13 (8) 21) 24-14-10 (18) 1 - 6 (2 - 11 (14) 19) 3 - 12 (20) 15 (22) 23 / h1-2, 4 - 5时,12日21 H, 3, 20 h2, (H, 22、23)/病人- m1 / s1
国际命名
(2 r) 2-amino-3 - [4 - (4-hydroxy-3 5-diiodophenoxy) 3, 5-diiodophenyl]丙酸
微笑
N [C@H] (CC1 = CC (I) = C (OC2 = CC (I) = C (O) C (I) = C2) C (I) = C1) C = O (O)

参考文献

一般引用
  1. Uchino H, Kanai Y, Kim DK, Wempe MF, Chairoungdua A, Morimoto E, Anders MW, Endou H: l型氨基酸转运蛋白1 (LAT1)介导的氨基酸相关化合物转运:底物识别机制的洞见。Mol Pharmacol, 2002 04;61(4):729-37。[文章
人体代谢组数据库
HMDB0014651
PubChem化合物
8730
PubChem物质
46508471
ChemSpider
8402
BindingDB
50225220
RxNav
3292
ChEBI
30659
ChEMBL
CHEMBL559
ZINC000003830994
网页
PA164752444
维基百科
右甲状腺素钠
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 完成 预防 心血管疾病(CVD)/冠心病(CHD)/心肌梗死/心肌缺血 1
不可用 完成 预防 心血管疾病(CVD)/冠心病(CHD)/心肌梗死/心肌缺血 1

药物经济学

制造商
  • 雅培制药公司医药产品div
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 2毫克/ TAB
平板电脑 口服 4毫克/ TAB
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 235 - 236°C 不可用
logP 4 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00898毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.15 ALOGPS
logP 3.73 ChemAxon
日志 -4.9 ALOGPS
pKa(最强酸性) 0.27 ChemAxon
pKa(最强基础) 9.43 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 4 ChemAxon
氢供体数量 3. ChemAxon
极表面积 92.782 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 126.79米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 49.383. ChemAxon
环数 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.7212
血脑屏障 - 0.6886
Caco-2渗透 - 0.653
22基板 Non-substrate 0.5321
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9175
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9709
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8891
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8309
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6847
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.5924
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7037
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.923
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.831
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8459
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7591
致癌性 Non-carcinogens 0.9148
生物降解 未准备好生物可降解 0.9693
大鼠急性毒性 2.7082 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9697
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8508
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
亚型α -1:核激素受体,可作为转录的阻遏物或激活物。高亲和力甲状腺激素受体,包括三碘甲状腺原氨酸和甲状腺素。同种型铝…
基因名字
THRA
Uniprot ID
P10827
Uniprot名字
甲状腺激素受体
分子量
54815.055哒
参考文献
  1. Jiang W, Miyamoto T, Kakizawa T, Sakuma T, Nishio S, Takeda T, Suzuki S, Hashizume K: 3T3-L1脂肪细胞中甲状腺激素受体α的表达;三碘甲状腺氨酸增加脂肪生成酶的表达和甘油三酯的积累。中华内分泌杂志2004年8月;182(2):295-302。[文章
  2. Kariv R, Enden A, Zvibel I, Rosner G, Brill S, Shafritz DA, Halpern Z, Oren R:三碘甲状腺原氨酸和白介素-6 (IL-6)诱导永生化大鼠肝星状细胞系HGF的表达。肝脏杂志,2003 Jun;23(3):187-93。[文章
  3. Mai W, Janier MF, Allioli N, Quignodon L, Chuzel T, Flamant F, Samarut J:甲状腺激素受体α是胎儿和产后心功能的分子开关。中华自然科学杂志,2004年7月13日,第21卷第1期,第2期。Epub 2004 7月6日。[文章
  4. 肖晓东,姚丽娟,陈晓明,陈晓明,陈晓明。二乙三胺五乙酸对甲状腺激素作用的影响。Biol Trace Elem res 2004 Summer;99(1-3):219-31。[文章
  5. Timmer DC, Bakker O, Wiersinga WM:三碘甲状腺原氨酸影响甲状腺激素受体α mRNA的选择性剪接。中华内分泌杂志2003,11;179(2):217-25。[文章
  6. 甲状腺激素受体在大脑发育和功能中的作用。《实用内分泌杂志》2007年3月3日(3):249-59。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
可作为转录阻遏物或激活物的核激素受体。高亲和力甲状腺激素受体,包括三碘甲状腺原氨酸和甲状腺素。
基因名字
THRB
Uniprot ID
P10828
Uniprot名字
甲状腺激素受体
分子量
52787.16哒
参考文献
  1. 甲状腺激素受体在大脑发育和功能中的作用。《实用内分泌杂志》2007年3月3日(3):249-59。[文章
  2. 冈萨雷斯-桑丘JM, Garcia V, Bonilla F, Munoz A:甲状腺激素受体/THR基因在人类癌症中的作用。中华癌症杂志2003,31(2):121-32。[文章
  3. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章
  4. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章
  5. Yen PM, Feng X, Flamant F, Chen Y, Walker RL, Weiss RE, Chassande O, Samarut J, Refetoff S, Meltzer PS:配体和甲状腺激素受体亚型对甲状腺激素受体敲除小鼠肝脏基因表达谱的影响。EMBO rep 2003 Jun;4(6):581-7。[文章
  6. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸研究,2000年1月1日;28(1):235-42。[文章
  7. Wu SY, Sadow PM, Refetoff S, Weiss RE:甲状腺激素耐药亲本对甲状腺激素的组织反应,甲状腺激素受体β基因(P453T)普遍发生突变。中华检验医学杂志2005年8月;146(2):85-94。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
过氧化物酶活性
特定的功能
甲状腺球蛋白中促激素酪氨酸的碘化和偶联产生甲状腺激素T(3)和T(4)。
基因名字
房产申诉专员署
Uniprot ID
P07202
Uniprot名字
甲状腺过氧化物酶
分子量
102961.63哒
参考文献
  1. 维瑟TJ:摄取足够碘的基本重要性:微量是不够的。内分泌学。2006五月;147(5):2095-7。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子,如普伐他汀,牛磺胆酸盐,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸,17- β -葡萄糖醛酸雌二醇,硫酸雌酮,前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. kulak - ublick GA, Ismair MG, Stieger B, Landmann L, Huber R, Pizzagalli F, Fattinger K, Meier PJ, Hagenbuch B:人肝脏有机阴离子转运多肽B (oop -B)及其与其他三种oop的功能比较消化病学。2001年2月;120(2):525-33。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
甲状腺激素跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖的有机阴离子如甲状腺激素甲状腺素(T4)和rT3的高亲和力运输。其他潜在底物,如三碘甲状腺原氨酸(T3), 17- β -葡聚糖…
基因名字
SLCO1C1
Uniprot ID
Q9NYB5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1C1
分子量
78695.625哒
参考文献
  1. 皮扎加利F, Hagenbuch B, Stieger B, Klenk U, Folkers G, Meier PJ:一种新型的人体有机阴离子运输多肽作为高亲和力甲状腺素转运体的鉴定。Mol Endocrinol. 2002 10月;16(10):2283-96。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
甲状腺激素跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子如甲状腺激素T3(三碘- l -甲状腺氨酸),T4(甲状腺素)和rT3以及雌酮-3-硫酸酯和牛磺胆酸钠的不依赖Na(+)的转运。
基因名字
SLCO4A1
Uniprot ID
Q96BD0
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员4A1
分子量
77192.505哒
参考文献
  1. 藤原K, Adachi H, Nishio T, Unno M, Tokui T, Okabe M, Onogawa T, Suzuki T,浅野N, Tanemoto M, Seki M, Shiiba K, Suzuki M, Kondo Y, Nunoki K, Shimosegawa T, ininuma K, Ito S, Matsuno S, Abe T:人体甲状腺激素转运蛋白的鉴定:不同分子以组织特异性的方式参与。内分泌学。2001年5月;142(5):2005-12。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
有机阴离子转运体,能转运地高辛、瓦巴因、甲状腺素、甲氨蝶呤、cAMP等药理物质。可能参与调控…的膜转运
基因名字
SLCO4C1
Uniprot ID
Q6ZQN7
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员4C1
分子量
78947.525哒
参考文献
  1. Mikkaichi T, Suzuki T, Onogawa T, Tanemoto M, Mizutamari H, Okada M, Chaki T, Masuda S, Tokui T, Eto N, Abe M, Satoh F, Unno M, Hishinuma T, Inui K, Ito S, Goto J, Abe T:一种在肾脏中表达的地高辛转运体及其大鼠同源物的分离和鉴定。中国科学院学报(自然科学版),2004年3月9日,26(3):369 - 369。Epub 2004 3月1日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
肽抗原结合
特定的功能
与SLC3A2/4F2hc相关时,大型中性氨基酸如苯丙氨酸、酪氨酸、亮氨酸、精氨酸和色氨酸的钠独立、高亲和转运。参与细胞a…
基因名字
SLC7A5
Uniprot ID
Q01650
Uniprot名字
大的中性氨基酸转运小亚基1
分子量
55009.62哒
参考文献
  1. Uchino H, Kanai Y, Kim DK, Wempe MF, Chairoungdua A, Morimoto E, Anders MW, Endou H: l型氨基酸转运蛋白1 (LAT1)介导的氨基酸相关化合物转运:底物识别机制的洞见。Mol Pharmacol, 2002 04;61(4):729-37。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月2日09:56