卡替洛尔是一种beta1和beta2(非选择性)肾上腺素能受体阻滞剂，没有显著的内在拟交感神经、直接心肌抑制剂或局部麻醉(膜稳定)活性。卡替洛尔局部应用于眼睛时，有降低升高的和正常的眼压的作用，无论是否伴有青光眼。眼压升高是青光眼视野丧失和视神经损伤的主要危险因素。卡替洛尔可降低眼压，但对瞳孔大小或调节能力几乎或没有影响，而已知的胆碱能剂可产生瞳孔缩小。

的作用机制

卡替洛尔降低眼压的降压作用的主要机制很可能是房水生成的减少。这一过程是由非选择性beta1和beta2肾上腺素能受体阻断引起的。

目标	行动	生物
一个β2肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
一个beta 1肾上腺素能受体	部分激动剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

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Carteolol
- 8-Hydroxycarteolol

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

过量使用-肾上腺素能阻滞剂最常见的后果是心动过缓、支气管痉挛、充血性心力衰竭和低血压。

通路

通路	类别
Carteolol行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加卡替洛尔的致心律失常活性。
Acetyldigitoxin	乙酰地地黄毒素可增加卡替洛尔的致心律失常活性。
腺苷	腺苷可增加卡替洛尔的致心律失常活性。
西萝芙木碱	Ajmaline可增加卡替洛尔的致心律失常活性。
Aliskiren	卡替洛尔可增加阿利斯基伦的降压作用。
Ambrisentan	卡替洛尔可增加安布里森坦的降压作用。
胺碘酮	胺碘酮与卡替洛尔合用可增加不良反应的风险或严重程度。
氨氯地平	氨氯地平可增加卡替洛尔的致心律失常活性。
阿替洛尔	阿替洛尔可增加卡替洛尔的致心律失常活性。
阿托品	阿托品可增加卡替洛尔的致心律失常活性。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Carteolol盐酸盐	4797年w6i0t4	51781-21-6	FYBXRCFPOTXTJF-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Endak (Rottapharm / Madaus)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ocupress	解决方案	10毫克/ 1毫升	眼科	诺华眼科	2006-09-19	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Carteolol盐酸盐	解决方案	10毫克/ 1毫升	眼科	山德士公司	2000-01-05	不适用
Carteolol盐酸盐	解决方案/滴	10毫克/ 1毫升	眼科	Mesource制药	2000-01-20	2016-12-30
Carteolol盐酸盐	解决方案/滴	10毫克/ 1毫升	眼科	博士伦公司	2000-01-20	2018-06-30

类别

ATC代码

复方卡替洛尔

S01ED05——Carteolol

C07AA15——Carteolol

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为氢喹啉类的有机化合物。这些都是喹啉的衍生物其中喹啉基团中的至少一个双键通过加入两个氢原子而还原。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 喹啉类药物和衍生品
子课: Hydroquinolines
直接父: Hydroquinolines
选择父母: 烷基芳基醚/苯环型的/循环carboximidic酸/二级醇/1, 2-aminoalcohols/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 1, 2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/循环carboximidic酸/Dihydroquinoline/醚
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 二醇，喹诺酮类(CHEBI: 3437）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 8 nf31401xg
化学文摘号: 51781-06-7
InChI关键: LWAFSWPYPHEXKX-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C16H24N2O3 c1-16(2、3)17-9-11 (19)17-9-11 (14)17-9-11 (20)18-13 / h4-6, 11日,17日,19 H, 7-10H2, 1-3H3, (H, 18岁,20)
国际命名: 5 - [3 - (tert-butylamino) 2-hydroxypropoxy] 1, 2, 3, 4-tetrahydroquinolin-2-one
微笑: CC (C) (C) NCC (O) COC1 = CC = CC2 = C1CCC N2 (= O)

参考文献

合成参考

(Y。中川,K。吉崎康宏认为,S。和村上,n;专利3910924;1975年10月7日;分配给大冢制药株式会社

一般引用

El-Kamel A, Al-Dosari H, Al-Jenoobi F:环境响应型盐酸卡替洛尔眼凝胶配方。药物交付。2006 1 - 2;13(1):55-9。［文章］
熊晓燕，张晓燕，张晓燕，等:盐酸卡替洛尔对uvb诱导的人角膜上皮细胞损伤的体外保护作用。角膜。2005年3月,24(2):213 - 20。［文章］
Trinquand C, Romanet JP, Nordmann JP, Allaire C:[长效卡替洛尔1%每日一次的疗效和安全性。]双盲随机研究]。中国眼科杂志。2003 2月;26(2):131-6。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014662
KEGG药物: D07624
KEGG化合物: C06874
PubChem化合物: 2583
PubChem物质: 46507513
ChemSpider: 2485
BindingDB: 50040065
RxNav: 2116
ChEBI: 3437
ChEMBL: CHEMBL839
治疗目标数据库: DAP000065
网页: PA164768736
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Carteolol

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	青光眼	1
3.	完成	治疗	青光眼/眼高血压	1
1	完成	不可用	青光眼/眼高血压	1

药物经济学

制造商

爱尔康公司实验室
博士伦公司
Novex制药
诺华制药集团
雅培公司

外包商

爱尔康的实验室
Apotex Inc .)
博士伦公司
汽巴视觉加拿大公司
猎鹰制药有限公司
诺华公司
Novex制药
大冢美国
药品利用管理计划VA公司。

剂型

形式	路线	强度
液体	眼科	20毫克/ 1毫升
解决方案/滴	眼科
解决方案;悬架	眼科	1%
解决方案/滴	眼科	10毫克/ 1毫升
解决方案/滴	眼科	1%
解决方案/滴	眼科	2%
解决方案	眼科	10毫克/ 1毫升

价格

单元描述	成本	单位
盐酸卡替洛尔1%溶液15ml瓶	57.82美元	瓶
盐酸卡替洛尔1%溶液10ml瓶	38.55美元	瓶
盐酸卡替洛尔1%溶液5ml瓶	22.13美元	瓶
盐酸卡替洛尔1%滴眼液	3.93美元	毫升
对照片2.5 mg	1.37美元	平板电脑
控制片5毫克	1.37美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	1．1	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.421毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.05	ALOGPS
logP	1.42	ChemAxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.41	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.76	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极地表面面积	70.59²	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	83.14米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	32.79^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9157
血脑屏障	-	0.5578
Caco-2渗透	-	0.6897
22基板	底物	0.9025
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6539
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9197
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8058
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7911
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8919
CYP450 3 a4衬底	底物	0.59
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.7633
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8024
致癌性	Non-carcinogens	0.9099
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.4801 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9902
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.5237

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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细节 1.β2肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。-2-肾上腺素能受体将肾上腺素与一个近似的…
基因名字: ADRB2
Uniprot ID: P07550
Uniprot名字: β2肾上腺素能受体
分子量: 46458.32哒

参考文献

Wheeldon NM, McDevitt DG, Lipworth BJ:评价β 1/ β 2受体激动剂在体内的活性:一项剂量范围研究。中华临床药学杂志1992年4月;33(4):411-6。［文章］
Bruck H, polller U, Lussenhop H, Ponicke K, Temme T, Heusch G, Philipp T, Brodde OE: β 2肾上腺素能受体介导的卡替洛尔内在拟交感神经活性的体内研究。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2004 11月;370(5):361-8。Epub 2004年10月23日。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	1.9	N/A	N/A	A28492

细节 2.beta 1肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 部分激动剂

通用函数: 受体信号蛋白活性
特定的功能: 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素约e…
基因名字: ADRB1
Uniprot ID: P08588
Uniprot名字: beta 1肾上腺素能受体
分子量: 51322.1哒

参考文献

陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Bruck H, polller U, Lussenhop H, Ponicke K, Temme T, Heusch G, Philipp T, Brodde OE: β 2肾上腺素能受体介导的卡替洛尔内在拟交感神经活性的体内研究。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2004 11月;370(5):361-8。Epub 2004年10月23日。［文章］
Chidlow G, Melena J, Osborne NN: β(1)-肾上腺素能受体拮抗剂Betaxolol通过直接与Na(+)通道相互作用减少Na(+)流入皮质突触小体:与其他β -肾上腺素能受体拮抗剂比较。中国药理学杂志，2000年6月;130(4):759-66。［文章］
Floreani M, Froldi G, Quintieri L, Varani K, Borea PA, Dorigo MT, Dorigo P:体外证据表明卡替洛尔是豚鼠心脏β -肾上腺素能受体的非常规部分激动剂:与沙莫特罗的比较。中国药典杂志2005年12月315(3):1386-95。Epub 2005 9月13日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 d6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

参考文献

工藤S，内田M, Odomi M: cdna表达的人细胞色素P450对卡替洛尔的代谢。中华临床临床杂志，1997;52(6):479-85。［文章］
人细胞色素P450 3A4在氟哌啶醇还原氧化中的作用。中华临床医学杂志1998 5月;54(3):253-9。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日09:56

Carteolol

识别

卡替洛尔结构(DB00521)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献