美托拉宗

识别

总结

美托拉宗是一种类似噻嗪类的利尿剂，用于治疗高血压。

品牌名称

Mykrox, Zaroxolyn

通用名称

美托拉宗

药品银行登记号

DB00524

背景

一种喹唑啉磺胺，被认为是类噻嗪类利尿剂，对慢性肾衰竭有长效作用。它还会降低血压，增加钾的流失。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:365.835
单一同位素的:365.06008979
化学公式: C₁₆H₁₆ClN_3.O_3.年代

同义词

4-tetrahydro-4-quinazolinone 2-Methyl-3-o-tolyl-6-sulfamyl-7-chloro-1 2 3
4-tetrahydro-2-methyl-3 7-Chloro-1 2 3——(2-methylphenyl) 4-oxo-6-quinazolinesulfonamide
4-tetrahydro-2-methyl-4-oxo-3-o-tolyl-6-quinazolinesulfonamide 7-Chloro-1 2 3
Metolazon
Metolazona
美托拉宗
美托拉宗
Metolazonum

外部id

SR 720 - 22
sr - 720 - 22所示

药理学

指示

用于治疗高血压，单独或与其他不同类别的降压药合用。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑盒警告

避免危及生命的药物不良事件

通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

美唑酮是一种喹唑啉类利尿剂，其性质与噻嗪类利尿剂大致相似。在肾小球滤过严重受损的患者中，通过增加磷酸盐和镁离子的排泄，以及显著增加钠的部分排泄，证明了咪唑酮的近端作用。这种作用已在动物身上通过微穿刺研究得到证实。

作用机理

美唑酮的作用是由于干扰了肾小管的电解质重吸收机制。美唑酮主要抑制皮质稀释部位的钠重吸收，近曲小管的钠重吸收作用较小。钠离子和氯离子排泄量大致相等。钠向远端肾小管交换部位的输送增加导致钾排泄增加。美唑酮不抑制碳酸酐酶。美唑酮的降压作用机制尚不完全清楚，但据推测与它的降压和利尿特性有关。

目标	行动	生物
一个溶质载体族12个成员3个	抑制剂	人类

吸收

口服给药后2至4小时内血药浓度达到峰值。吸收速率和程度取决于配方。

分配体积

不可用

蛋白结合

50-70%与红细胞结合，高达33%与血浆蛋白结合，2-5%的药物在循环中未结合

新陈代谢

没有大量代谢的。70-95%经肾小球滤过和活跃的小管分泌随尿液排出。经过肠肝循环。

淘汰路线

大部分药物以未转化的形式随尿液排出。

半衰期

大约14个小时。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app

了解更多

毒性

过量服用的症状包括呼吸困难、头晕、站起来头晕、嗜睡、昏厥、肠胃不适，以及导致昏迷的嗜睡。

通路

通路	类别
美唑酮作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	美唑酮可能增加阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清水平降低并可能降低疗效。
阿卡波糖	阿卡波糖与美唑酮合用可降低疗效。
醋丁洛尔	美唑酮可增加乙酰布洛尔的降压活性。
Aceclofenac	美唑酮与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin	美唑酮与阿西美他星合用可降低疗效。
对乙酰氨基酚	美唑酮可能增加对乙酰氨基酚的排泄率，从而导致血清水平降低并可能降低疗效。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加美唑酮的排泄率，从而导致血清水平降低并可能降低疗效。
Acetohexamide	乙酰己甲胺与美唑酮合用可降低疗效。
Acetyldigitoxin	当美唑酮与乙酰地黄霉素合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低美托唑酮的排泄率，导致血清中美托唑酮水平升高。

识别潜在的用药风险

使用我们的药物相互作用检查器轻松比较多达40种药物。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

与食物一起服用。食物可以减少刺激。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。

现在访问

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产品图片

国际/其他品牌

Diulo/Diurem (Cipla公司)/Metadure(微实验室)/Metenix (IFET)/Metolaz (Navana)/大都会(雷迪博士)/Metoz(半人马)/气象区(营源)/Mykrox(延展期间)/Pavedal(制药投资)/Xuret/Zytanix (Zydus)

品牌名称处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
美托拉宗	平板电脑	5毫克/ 1	口服	哈金斯股份有限公司	2017-12-08	不适用
Mykrox平板电脑	平板电脑	500 ug / 1	口服	未指明的	2006-01-12	不适用
Zaroxolyn	平板电脑	5毫克/ 1	口服	Unither制药	1973-11-27	2015-11-30
Zaroxolyn	平板电脑	2.5毫克	口服	赛诺菲-安万特	1974-12-31	不适用
Zaroxolyn	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	Unither制药	1973-11-27	2015-04-30
Zaroxolyn	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	内科总护理公司	1973-11-27	2010-06-30
Zaroxolyn	平板电脑	5毫克	口服	安万特制药有限公司	1974-12-31	2003-07-22
Zaroxolyn	平板电脑	5毫克/ 1	口服	内科总护理公司	1973-11-27	2012-06-30
Zaroxolyn	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	carlion物料管理	1973-11-27	不适用
扎洛林10mg	平板电脑	10毫克	口服	罗纳·普朗克·罗勒	1974-12-31	1998-08-12

非专利处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
美托拉宗	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	美国健康包装公司	2010-10-04	2014-01-31
美托拉宗	平板电脑	5毫克/ 1	口服	Amici制药有限责任公司	2021-05-15	不适用
美托拉宗	平板电脑	5毫克/ 1	口服	美国健康包装	2021-10-01	不适用
美托拉宗	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	Aphena Pharma Solutions - Tennessee, LLC	2003-12-19	不适用
美托拉宗	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	肯塔基州Ncs医疗保健公司Dba先锋实验室	2010-01-18	不适用
美托拉宗	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	上州制药有限责任公司	1973-11-27	不适用
美托拉宗	平板电脑	10毫克/ 1	口服	迈兰制药公司	2004-10-19	不适用
美托拉宗	平板电脑	5毫克/ 1	口服	Bayshore制药有限公司	2021-03-30	不适用
美托拉宗	平板电脑	5毫克/ 1	口服	主要药物	2020-12-02	不适用
美托拉宗	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	阿菲那制药解决方案田纳西公司	1973-11-27	不适用

类别

ATC代码

C03EA12 -美唑酮和保钾剂

G01AE10 -磺胺类化合物的组合

C03BA08 -美唑酮

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为喹唑啉类的有机化合物。这些化合物含有喹唑啉部分，由两个融合的六元芳香环、一个苯环和一个嘧啶环组成。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Diazanaphthalenes
子课: 苯并二嗪
直接父: 喹唑啉
选择父母: 甲苯/二次alkylarylamines/Organosulfonamides/芳基氯化物/Vinylogous酰胺/叔羧酸酰胺/Aminosulfonyl化合物/内酰胺/氨基酸及其衍生物/Azacyclic化合物

再展示5个
基: 胺/氨基酸或衍生物/Aminosulfonyl化合物/芳香杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/甲酰胺组/羧酸衍生物

再展示22个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 磺胺、有机氯化合物、喹唑啉类(CHEBI: 64354）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: TZ7V40X7VX
化学文摘号: 17560-51-9
InChI关键: AQCHWTWZEMGIFD-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C16H16ClN3O3S c1-9-5-3-4-6-14(9) 20(2) 19-13-8-12(17) 15(24(18、22)23)7 - 11 (13)16 (20)/ h3-8 21日,10日,19 h, 1-2H3, (H2、18、22、23)
国际命名: (7-chloro-2-methyl-3) - 2-methylphenyl 4-oxo-1 2 3 4-tetrahydroquinazoline-6-sulfonamide
微笑: CC1NC2 = CC (Cl) = C (C = C2C (= O) N1C1 = CC = CC = C1C)年代(= O) = O (N)

参考文献

一般引用

Rosenberg J, Gustafsson F, Galatius S, Hildebrandt PR: metolazone联合利尿剂治疗难治性心力衰竭:观察性研究和文献回顾。心血管药物杂志，2005;19(4):301-6。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014665
KEGG药物: D00431
PubChem化合物: 4170
PubChem物质: 46509058
ChemSpider: 4026
BindingDB: 25899
RxNav: 6916
ChEBI: 64354
ChEMBL: CHEMBL878
治疗靶点数据库: DAP000749
网页: PA164781022
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 美托拉宗

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	心脏衰竭	1
4	完成	治疗	快速心室反应性心房颤动	1
4	暂停	预防	2019冠状病毒病(COVID‑19)/高血压(Hypertension)	1
4	终止	治疗	急性失代偿性心力衰竭	1
4	终止	治疗	急性心力衰竭(AHF)/心血管疾病(CVD)/心脏衰竭/灶台衰竭伴射血分数降低(HFrEF)	1
4	终止	治疗	急性心力衰竭(AHF)/流体过载	1
4	未知的状态	治疗	充血性心力衰竭(CHF)	1
3.	招聘	治疗	急性心力衰竭(AHF)	1
3.	招聘	治疗	心脏衰竭	1
3.	终止	治疗	急性失代偿性心力衰竭	1

药物经济学

制造商

Gd searle有限公司
迈兰制药公司
罗克珊实验室公司
山德士公司
梯瓦制药美国公司
沃森实验室公司
联合公司

外包商

美国资源卫生服务公司
卡地纳健康
药店连锁有限责任公司
多元化医疗保健服务公司
Eon实验室
Mckesson集团。
默弗里斯伯勒医药护理用品
Mylan
药品利用管理计划VA公司。
内科总护理公司。
预先包装专家
资源优化与创新有限责任公司
山山包装有限公司
Southwood制药
梯瓦制药工业有限公司
UCB制药
UDL实验室
Upstate制药有限责任公司
先锋实验室公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	2.5毫克/ 1
平板电脑	口服	5毫克/ 1
平板电脑	口服	500 ug / 1
平板电脑	口服	10毫克
平板电脑	口服	2.5毫克
平板电脑	口服	5毫克

价格

单元描述	成本	单位
扎洛林片10毫克	2.89美元	平板电脑
扎洛林5毫克片	2.75美元	平板电脑
美唑酮片10毫克	1.8美元	平板电脑
扎洛林2.5毫克片剂	1.74美元	平板电脑
美唑酮片5毫克	1.51美元	平板电脑
美唑酮片2.5 mg	1.37美元	平板电脑

药品银行既不卖也不买药品。价格信息仅供参考之用。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(℃)	256°C	PhysProp
水溶度	60.3 mg/L(25℃)	Yalkowsky, sh & dannenfelser, rm (1992)
logP	2．5	不可用
日志	-3.78	ADME研究，必威国际appUSCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0407毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.21	ALOGPS
logP	2.94	ChemAxon
日志	4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	9.54	ChemAxon
pKa(最强碱性)	-1.6	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	4	ChemAxon
氢供体计数	2	ChemAxon
极表面积	92.5²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	94.59米^3.·摩尔¹	ChemAxon
极化率	36.38^3.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9972
血脑屏障	+	0.5944
Caco-2渗透	-	0.8957
22基板	Non-substrate	0.7578
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.8113
p糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.5921
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9223
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.6466
CYP450 2D6底物	Non-substrate	0.8279
CYP450 3A4底物	Non-substrate	0.579
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.907
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.923
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.831
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.5788
艾姆斯测试	非AMES有毒	0.8234
致癌性	Non-carcinogens	0.7193
生物降解	不容易生物降解	0.9961
大鼠急性毒性	1.8955 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子1)	弱的抑制剂	0.9922
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8735

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
MS/MS谱-，阳性	质/女士	splash10 aae5f0a5c86e9d0828e2——0 - aor - 1494000000
MS/MS谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 -英属维尔京群岛- 2960000000 - 1 - eed022b28a6bb140f60