识别
- 总结
-
Lercanidipine是一种钙通道阻滞剂,用于高血压的治疗。
- 通用名称
- Lercanidipine
- 药物库登录号
- DB00528
- 背景
-
勒卡尼地平是二氢吡啶类钙通道阻滞剂。它以各种商业名称出售,包括Zanidip。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:611.7272
单一同位素的:611.299536059 - 化学公式
- C36H41N3.O6
- 同义词
-
- Lercanidipine
- Lercanidipino
药理学
- 指示
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用于高血压的治疗,心绞痛和雷诺综合征的管理
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
勒卡尼地平是一种二氢吡啶钙通道阻滞剂,可单独使用或与一种血管紧张素转换酶抑制剂联合使用,用于治疗高血压、慢性稳定型心绞痛和Prinzmetal的变异性心绞痛。勒卡尼地平与其他外周血管扩张剂相似。勒卡尼地平可能通过变形通道、抑制离子控制门控机制和/或干扰肌浆网钙的释放来抑制细胞外钙穿过心肌和血管平滑肌细胞膜的流入。细胞内钙的减少抑制了心肌平滑肌细胞的收缩过程,导致冠状动脉和全身动脉扩张,增加了向心肌组织的供氧,降低了总外周阻力,降低了全身血压,降低了后负荷。
- 作用机理
-
通过改变通道,抑制离子控制门控机制,和/或干扰钙从肌浆网释放,雷卡尼地平抑制细胞外钙穿过心肌和血管平滑肌细胞膜的流入。细胞内钙的减少抑制心肌平滑肌细胞的收缩过程,导致冠状动脉和全身动脉扩张,增加向心肌组织的氧气输送,降低总外周阻力,降低全身血压,降低后负荷。
目标 行动 生物 一个电压依赖性钙通道-1亚基 抑制剂人类 - 吸收
-
不可用
- 分布量
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不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 消除路线
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不可用
- 半衰期
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不可用
- 间隙
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不可用
- 的不利影响
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改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abametapir 雷卡尼地平与阿巴他匹合用可提高血清浓度。 Abatacept 雷卡尼地平与阿巴他普合用可提高其代谢。 Acalabrutinib 雷卡尼地平与阿卡拉鲁替尼合用可降低其代谢。 阿卡波糖 当勒卡尼地平与阿卡波糖合用时,低血糖的风险或严重程度会增加。 醋丁洛尔 勒卡尼地平可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。 Aceclofenac 利卡尼地平与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。 Acemetacin 雷卡尼地平与阿西美辛合用可降低疗效。 Acetohexamide 当勒卡尼地平与乙酰六醇酯合用时,低血糖的风险或严重程度会增加。 Acetyldigitoxin 乙酰地地黄毒素可增加勒卡尼地平的致心律失常活性。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低雷卡尼地平的降压活性。 - 食物相互作用
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- 避免饮酒。酒精可增加勒卡尼地平的血管舒张作用,从而导致低血压。
- 避免葡萄柚产品。葡萄柚通过CYP3A4抑制雷卡尼地平的代谢,导致血清中雷卡尼地平水平升高,可能增加低血压的风险。
- 慎用圣约翰草。勒卡尼地平由CYP3A4代谢,圣约翰草是CYP3A4诱导性物质。
- 饿着肚子。饭后服用勒卡尼地平可增加其生物利用度,因此应至少在饭前15分钟服用勒卡尼地平。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Lercanidipine盐酸盐 OA8TFX68PE 132866-11-6 WMFYOYKPJLRMJI-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Cardiovasc/卡门/Corifeo/Lercanil/Lercaton/Lerzam/Renovia/Vasodip/Zandip/Zanicor/Zanidip
- 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 卡门王牌10mg / 10mg Lercanidipine(10毫克/ 1)+马来酸依那普利二(20毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 2016-07-01 不适用 德国 卡门王牌10mg / 10mg Lercanidipine(10毫克/ 1)+马来酸依那普利二(10毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 2016-07-01 2020-10-15 德国 卡门王牌10mg / 10mg Lercanidipine(10毫克/ 1)+马来酸依那普利二(10毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 2016-07-01 不适用 德国 卡门王牌20mg / 10mg Lercanidipine(10毫克/ 1)+马来酸依那普利二(20毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 2016-07-01 不适用 德国 卡门王牌20mg / 10mg Lercanidipine(10毫克/ 1)+马来酸依那普利二(20毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 2016-07-01 2020-10-15 德国 卡门王牌20mg / 10mg Lercanidipine(10毫克/ 1)+马来酸依那普利二(20毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 2016-07-01 不适用 德国 卡门王牌20mg / 20mg Lercanidipine(20毫克/ 1)+马来酸依那普利二(20毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 2016-07-01 不适用 德国 Ena lerca omniaphar10/10mg Lercanidipine(9.44毫克)+马来酸依那普利二(10毫克) 涂膜片剂 口服 2016-07-01 不适用 德国 Ena lerca omniaphar10/10mg Lercanidipine(9.44毫克)+马来酸依那普利二(10毫克) 涂膜片剂 口服 2016-07-01 不适用 德国 Ena lerca omniaphar10/10mg Lercanidipine(9.44毫克)+马来酸依那普利二(10毫克) 涂膜片剂 口服 2016-07-01 不适用 德国
类别
- ATC代码
- 缬沙坦和勒卡尼地平 依那普利和勒卡尼地平 勒卡尼地平
- 药物类别
-
- ACE抑制剂和钙通道阻滞剂
- 引起高钾血症的药剂
- 引起肌肉毒性的物质
- 血管紧张素受体阻滞剂(arb)和钙通道阻滞剂
- 抗心律失常的药物
- 降压药
- Bradycardia-Causing代理
- 钙通道阻滞剂
- 钙调节激素和制剂
- 心血管药物
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 细胞色素P-450 CYP3A7底物
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素P-450底物
- Dihydropyridine衍生品
- 低血压的代理
- 膜传输调制器
- 吡啶
- 具有血管作用的选择性钙通道阻滞剂
- 血管舒张剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于二苯基甲烷一类有机化合物。这是一种含有二苯基甲烷部分的化合物,由一个甲烷组成,其中两个氢原子被两个苯基取代。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯及其取代衍生物
- 子课
- 二苯基甲烷
- 直接父
- 二苯基甲烷
- 选择父母
- 硝基苯/二氢吡啶羧酸及其衍生物/硝基芳香化合物的化合物/Aralkylamines/二羧酸及其衍生物/Vinylogous酰胺/甲基酯/Enoate酯/三烷基胺/氨基酸及其衍生物 展示更多9个
- 基
- 烯丙基型1,3-偶极有机化合物/-不饱和羧酸酯/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香杂单环化合物/Azacycle/C-nitro化合物/羰基/羧酸衍生物 展示更多28个
- 分子框架
- 芳香杂单环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- V7XTJ4R0BH
- 化学文摘号
- 100427-26-7
- InChI关键
- ZDXUKAKRHYTAKV-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C36H41N3O6 c1-24-31(34(40) 44-6) 33(28-18-13-19-29(22) 39(42) 43) 32(25(2) 37-24) 35(41) 45-36(3, 4)政府(5)21-20-30 (26-14-9-7-10-15-26)21-20-30 / h7-19, 22日,30日,33岁,37 h, 20日至21日,23 h2, 1-6H3
- 国际命名
-
3-{1-[(3,3-二苯丙基)(甲基)氨基]-2-甲基丙基-2-基}5-甲基2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯
- 微笑
-
COC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C (C1C1 = CC (= CC = C1) [N +] ([O -]) = O) C (= O) OC (C) (C) CN (C) CCC (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1
参考文献
- 合成参考
-
Bandi Parthasaradhi Reddy, Kura Rathnakar Reddy, Rapolu Raji Reddy, Dasari Muralidhara Reddy, Dandamudi Satish Kumar,“LERCANIDIPINE的制备新工艺”。美国专利US20090227800, 2009年9月10日发布。
US20090227800 - 一般引用
-
- 林浩平,冯卫东,颜华伟,黄春春,苏慧敏,赖炜炜,薛淑华:勒卡尼地平和氯沙坦对血压和纤溶参数的影响。高雄医学科学2006年4月22(4):177-83。[文章]
- Martinez ML、Lopes LF、Coelho EB、Nobre F、Rocha JB、Gerlach RF、Tanus-Santos JE:勒卡尼地平降低高血压患者基质金属蛋白酶-9活性。心血管药理学杂志。2006年1月;47(1):117-22。[文章]
- Agrawal R, Marx A, Haller H:埃尔卡尼地平与氢氯噻嗪作为依那普利的附加药物在高血压失控的糖尿病人群中的疗效和安全性。journal of Hypertens. 2006 Jan;24(1):185-92。[文章]
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014669
- PubChem化合物
- 65866
- PubChem物质
- 46508865
- ChemSpider
- 59276
- 135056
- ChEBI
- 135930
- ChEMBL
- CHEMBL250270
- 治疗靶点数据库
- DAP001261
- 网页
- PA164769058
- 维基百科
- Lercanidipine
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 心血管疾病/脑血管意外/慢性肾脏疾病(CKD)/高血压,原发性高血压 1 4 完成 治疗 高血压(Hypertension) 2 4 完成 治疗 高血压(Hypertension)/高血压,原发性高血压 1 4 招聘 治疗 蛋白尿/肾功能不全、慢性 1 4 终止 治疗 高血压(Hypertension) 1 4 未知的状态 治疗 高血压(Hypertension)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1 3. 完成 治疗 高血压(Hypertension) 1 2 完成 治疗 高血压,原发性高血压 2 不可用 完成 不可用 高血压(Hypertension) 1 不可用 招聘 不可用 肥胖、病态 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 涂膜片剂 口服 10毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 涂膜片剂 口服 涂膜片剂 口服 涂膜片剂 口服 10毫克 涂膜片剂 口服 20毫克 平板电脑 口服 平板电脑,涂 口服 20毫克 平板电脑,涂 口服 10毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP 6.4 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.000156毫克/毫升 ALOGPS logP 6.42 ALOGPS logP 6.41 ChemAxon 日志 -6.6 ALOGPS pKa(最强酸性) 16.96 ChemAxon pKa(最强基础) 9.36 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数量 6 ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极表面积 111.012 ChemAxon 可旋转键数 14 ChemAxon 折射性 176.85米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 66.23. ChemAxon 环数 4 ChemAxon 生物利用度 0 ChemAxon 五人法则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9474 血脑屏障 - 0.9611 Caco-2渗透 - 0.7039 22基板 底物 0.9085 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.9132 p -糖蛋白抑制剂 抑制剂 0.8957 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7439 CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.8448 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8924 CYP450 3A4衬底 底物 0.7579 CYP450 1A2衬底 抑制剂 0.6321 CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.7247 CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.5933 CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.7625 CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.5715 CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.7709 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.5517 致癌性 Non-carcinogens 0.668 生物降解 无法生物降解 0.9895 大鼠急性毒性 2.8614 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.5761 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6908
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
1. 细节电压依赖性钙通道-1亚基
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 该蛋白是二氢吡啶(DHP)敏感钙通道的亚基。在激缩耦合中起作用。骨骼肌对dhp敏感的Ca(2+)通道可能只起作用…
- 基因名字
- CACNG1
- Uniprot ID
- Q06432
- Uniprot名字
- 电压依赖性钙通道-1亚基
- 分子量
- 25028.105哒
参考文献
酶
1. 细节细胞色素P450 2D6
2. 细节细胞色素P450 3A4
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
3. 细节细胞色素P450 3A5
4. 细节细胞色素P450 3A7
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月03日21:08