识别

总结

Lercanidipine是一种钙通道阻滞剂,用于高血压的治疗。

通用名称
Lercanidipine
药物库登录号
DB00528
背景

勒卡尼地平是二氢吡啶类钙通道阻滞剂。它以各种商业名称出售,包括Zanidip。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:611.7272
单一同位素的:611.299536059
化学公式
C36H41N3.O6
同义词
  • Lercanidipine
  • Lercanidipino

药理学

指示

用于高血压的治疗,心绞痛和雷诺综合征的管理

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

勒卡尼地平是一种二氢吡啶钙通道阻滞剂,可单独使用或与一种血管紧张素转换酶抑制剂联合使用,用于治疗高血压、慢性稳定型心绞痛和Prinzmetal的变异性心绞痛。勒卡尼地平与其他外周血管扩张剂相似。勒卡尼地平可能通过变形通道、抑制离子控制门控机制和/或干扰肌浆网钙的释放来抑制细胞外钙穿过心肌和血管平滑肌细胞膜的流入。细胞内钙的减少抑制了心肌平滑肌细胞的收缩过程,导致冠状动脉和全身动脉扩张,增加了向心肌组织的供氧,降低了总外周阻力,降低了全身血压,降低了后负荷。

作用机理

通过改变通道,抑制离子控制门控机制,和/或干扰钙从肌浆网释放,雷卡尼地平抑制细胞外钙穿过心肌和血管平滑肌细胞膜的流入。细胞内钙的减少抑制心肌平滑肌细胞的收缩过程,导致冠状动脉和全身动脉扩张,增加向心肌组织的氧气输送,降低总外周阻力,降低全身血压,降低后负荷。

目标 行动 生物
一个电压依赖性钙通道-1亚基
抑制剂
人类
吸收

不可用

分布量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
消除路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abametapir 雷卡尼地平与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept 雷卡尼地平与阿巴他普合用可提高其代谢。
Acalabrutinib 雷卡尼地平与阿卡拉鲁替尼合用可降低其代谢。
阿卡波糖 当勒卡尼地平与阿卡波糖合用时,低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔 勒卡尼地平可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
Aceclofenac 利卡尼地平与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin 雷卡尼地平与阿西美辛合用可降低疗效。
Acetohexamide 当勒卡尼地平与乙酰六醇酯合用时,低血糖的风险或严重程度会增加。
Acetyldigitoxin 乙酰地地黄毒素可增加勒卡尼地平的致心律失常活性。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低雷卡尼地平的降压活性。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。酒精可增加勒卡尼地平的血管舒张作用,从而导致低血压。
  • 避免葡萄柚产品。葡萄柚通过CYP3A4抑制雷卡尼地平的代谢,导致血清中雷卡尼地平水平升高,可能增加低血压的风险。
  • 慎用圣约翰草。勒卡尼地平由CYP3A4代谢,圣约翰草是CYP3A4诱导性物质。
  • 饿着肚子。饭后服用勒卡尼地平可增加其生物利用度,因此应至少在饭前15分钟服用勒卡尼地平。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Lercanidipine盐酸盐 OA8TFX68PE 132866-11-6 WMFYOYKPJLRMJI-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Cardiovasc/卡门/Corifeo/Lercanil/Lercaton/Lerzam/Renovia/Vasodip/Zandip/Zanicor/Zanidip
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
卡门王牌10mg / 10mg Lercanidipine(10毫克/ 1)+马来酸依那普利二(20毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 2016-07-01 不适用 德国国旗
卡门王牌10mg / 10mg Lercanidipine(10毫克/ 1)+马来酸依那普利二(10毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 2016-07-01 2020-10-15 德国国旗
卡门王牌10mg / 10mg Lercanidipine(10毫克/ 1)+马来酸依那普利二(10毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 2016-07-01 不适用 德国国旗
卡门王牌20mg / 10mg Lercanidipine(10毫克/ 1)+马来酸依那普利二(20毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 2016-07-01 不适用 德国国旗
卡门王牌20mg / 10mg Lercanidipine(10毫克/ 1)+马来酸依那普利二(20毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 2016-07-01 2020-10-15 德国国旗
卡门王牌20mg / 10mg Lercanidipine(10毫克/ 1)+马来酸依那普利二(20毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 2016-07-01 不适用 德国国旗
卡门王牌20mg / 20mg Lercanidipine(20毫克/ 1)+马来酸依那普利二(20毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 2016-07-01 不适用 德国国旗
Ena lerca omniaphar10/10mg Lercanidipine(9.44毫克)+马来酸依那普利二(10毫克) 涂膜片剂 口服 2016-07-01 不适用 德国国旗
Ena lerca omniaphar10/10mg Lercanidipine(9.44毫克)+马来酸依那普利二(10毫克) 涂膜片剂 口服 2016-07-01 不适用 德国国旗
Ena lerca omniaphar10/10mg Lercanidipine(9.44毫克)+马来酸依那普利二(10毫克) 涂膜片剂 口服 2016-07-01 不适用 德国国旗

类别

ATC代码
缬沙坦和勒卡尼地平 依那普利和勒卡尼地平 勒卡尼地平
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于二苯基甲烷一类有机化合物。这是一种含有二苯基甲烷部分的化合物,由一个甲烷组成,其中两个氢原子被两个苯基取代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯及其取代衍生物
子课
二苯基甲烷
直接父
二苯基甲烷
选择父母
硝基苯/二氢吡啶羧酸及其衍生物/硝基芳香化合物的化合物/Aralkylamines/二羧酸及其衍生物/Vinylogous酰胺/甲基酯/Enoate酯/三烷基胺/氨基酸及其衍生物
展示更多9个
烯丙基型1,3-偶极有机化合物/-不饱和羧酸酯//氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香杂单环化合物/Azacycle/C-nitro化合物/羰基/羧酸衍生物
展示更多28个
分子框架
芳香杂单环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
V7XTJ4R0BH
化学文摘号
100427-26-7
InChI关键
ZDXUKAKRHYTAKV-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C36H41N3O6 c1-24-31(34(40) 44-6) 33(28-18-13-19-29(22) 39(42) 43) 32(25(2) 37-24) 35(41) 45-36(3, 4)政府(5)21-20-30 (26-14-9-7-10-15-26)21-20-30 / h7-19, 22日,30日,33岁,37 h, 20日至21日,23 h2, 1-6H3
国际命名
3-{1-[(3,3-二苯丙基)(甲基)氨基]-2-甲基丙基-2-基}5-甲基2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯
微笑
COC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C (C1C1 = CC (= CC = C1) [N +] ([O -]) = O) C (= O) OC (C) (C) CN (C) CCC (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

Bandi Parthasaradhi Reddy, Kura Rathnakar Reddy, Rapolu Raji Reddy, Dasari Muralidhara Reddy, Dandamudi Satish Kumar,“LERCANIDIPINE的制备新工艺”。美国专利US20090227800, 2009年9月10日发布。

US20090227800
一般引用
  1. 林浩平,冯卫东,颜华伟,黄春春,苏慧敏,赖炜炜,薛淑华:勒卡尼地平和氯沙坦对血压和纤溶参数的影响。高雄医学科学2006年4月22(4):177-83。[文章
  2. Martinez ML、Lopes LF、Coelho EB、Nobre F、Rocha JB、Gerlach RF、Tanus-Santos JE:勒卡尼地平降低高血压患者基质金属蛋白酶-9活性。心血管药理学杂志。2006年1月;47(1):117-22。[文章
  3. Agrawal R, Marx A, Haller H:埃尔卡尼地平与氢氯噻嗪作为依那普利的附加药物在高血压失控的糖尿病人群中的疗效和安全性。journal of Hypertens. 2006 Jan;24(1):185-92。[文章
人体代谢组数据库
HMDB0014669
PubChem化合物
65866
PubChem物质
46508865
ChemSpider
59276
RxNav
135056
ChEBI
135930
ChEMBL
CHEMBL250270
治疗靶点数据库
DAP001261
网页
PA164769058
维基百科
Lercanidipine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 心血管疾病/脑血管意外/慢性肾脏疾病(CKD)/高血压,原发性高血压 1
4 完成 治疗 高血压(Hypertension) 2
4 完成 治疗 高血压(Hypertension)/高血压,原发性高血压 1
4 招聘 治疗 蛋白尿/肾功能不全、慢性 1
4 终止 治疗 高血压(Hypertension) 1
4 未知的状态 治疗 高血压(Hypertension)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
3. 完成 治疗 高血压(Hypertension) 1
2 完成 治疗 高血压,原发性高血压 2
不可用 完成 不可用 高血压(Hypertension) 1
不可用 招聘 不可用 肥胖、病态 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
涂膜片剂 口服 10毫克/ 1
平板电脑,涂 口服
涂膜片剂 口服
涂膜片剂 口服
涂膜片剂 口服 10毫克
涂膜片剂 口服 20毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 10毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
logP 6.4 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.000156毫克/毫升 ALOGPS
logP 6.42 ALOGPS
logP 6.41 ChemAxon
日志 -6.6 ALOGPS
pKa(最强酸性) 16.96 ChemAxon
pKa(最强基础) 9.36 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数量 6 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极表面积 111.012 ChemAxon
可旋转键数 14 ChemAxon
折射性 176.85米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 66.23. ChemAxon
环数 4 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五人法则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9474
血脑屏障 - 0.9611
Caco-2渗透 - 0.7039
22基板 底物 0.9085
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.9132
p -糖蛋白抑制剂 抑制剂 0.8957
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7439
CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.8448
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8924
CYP450 3A4衬底 底物 0.7579
CYP450 1A2衬底 抑制剂 0.6321
CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.7247
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.5933
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.7625
CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.5715
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.7709
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.5517
致癌性 Non-carcinogens 0.668
生物降解 无法生物降解 0.9895
大鼠急性毒性 2.8614 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.5761
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6908
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
该蛋白是二氢吡啶(DHP)敏感钙通道的亚基。在激缩耦合中起作用。骨骼肌对dhp敏感的Ca(2+)通道可能只起作用…
基因名字
CACNG1
Uniprot ID
Q06432
Uniprot名字
电压依赖性钙通道-1亚基
分子量
25028.105哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。[文章
  3. Burnier M, Pruijm M, Wuerzner G:钙通道阻滞剂治疗原发性高血压:勒卡尼地平的作用是什么?专家意见。2009年8月;5(8):981-7。doi: 10.1517 / 17425250903085135。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
甾体羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢,并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Rendic S:人类CYP酶信息综述:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 2 - 5;34(1-2):83-448。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Rendic S:人类CYP酶信息综述:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 2 - 5;34(1-2):83-448。[文章
  2. 新型血管选择性二氢吡啶钙拮抗剂勒卡尼地平的相互作用电位。Arzneimittelforschung。2002;52(3):155 - 61。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1299873。[文章
  3. Borghi C:勒卡尼地平治疗高血压。Vasc健康风险管理杂志2005;1(3):173-82。[文章
  4. Flockhart药物相互作用表[链接
  5. 勒卡尼地平-澳洲处方资料[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3A7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月03日21:08