埃罗替尼

识别

总结

埃罗替尼是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗某些小细胞肺癌或晚期转移性胰腺癌。

品牌名称

特罗凯

通用名称

埃罗替尼

DrugBank加入数量

DB00530

背景

厄洛替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌、胰腺癌和其他几种类型的癌症。它通常以商品名称特罗凯(Tarceva)销售。厄洛替尼与表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶以可逆的方式结合在受体的三磷酸腺苷(ATP)结合位点上。最近的研究表明，埃洛替尼也是JAK2V617F的有效抑制剂，JAK2V617F是酪氨酸激酶JAK2的一种突变形式，在大多数真性红细胞增多症(PV)患者和相当比例的特发性骨髓纤维化或原发性血小板增多症患者中发现。这一发现介绍了厄洛替尼在jak2v617f阳性PV和其他骨髓增生性疾病治疗中的潜在用途。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:393.4357
单一同位素的:393.168856239
化学公式: C₂₂H₂₃N_3.O₄

同义词

(7-Bis(6日)- 2-methoxy-ethoxy -quinazolin-4-yl)——(3-ethynyl-phenyl)胺
埃罗替尼

外部id

cp - 358774
cp - 358774
cp - 35877401
CP358774
r - 1415
rg - 1415

药理学

指示

厄洛替尼适用于:

表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 (L858R)替代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗^标签．
联合一线治疗诊断为局部晚期、不能切除或转移性胰腺癌的患者^标签．

厄洛替尼对有其他EGFR突变的NSCLC患者的安全性和有效性尚未得到证实。此外，不建议与铂基化疗联合使用。^标签

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

厄洛替尼的临床抗肿瘤作用机制尚未完全阐明。厄洛替尼抑制与表皮生长因子受体(EGFR)相关的酪氨酸激酶的细胞内磷酸化。抑制对其他酪氨酸激酶受体的特异性尚未完全确定。EGFR在正常细胞和癌细胞的细胞表面均有表达。

目标	行动	生物
一个核受体亚族1 I族成员2	受体激动剂	人类
一个表皮生长因子受体	拮抗剂	人类

吸收

厄洛替尼口服后约有60%被吸收，它的生物利用度通过食物大大提高到几乎100%。给药后4小时出现血浆水平峰值。厄洛替尼的溶解度与pH值有关。溶解度降低，pH值增加。吸烟也会减少厄洛替尼的暴露。

的体积分布

表观分布体积= 232 L

蛋白结合

与白蛋白和α -1酸性糖蛋白结合的93%蛋白质

新陈代谢

新陈代谢发生在肝脏。细胞色素P450的体外代谢分析显示厄洛替尼主要由CYP3A4代谢，少部分由CYP1A2和肝外亚型CYP1A1代谢。

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埃罗替尼
- 2 - (4 - (3-Ethynylanilino) 6 - (2-methoxyethoxy) quinazolin-7-yl) oxyethanol

路线的消除

在100 mg口服剂量后，91%的剂量被回收，其中83%在粪便中(1%的剂量作为不变的母体化合物)，8%在尿液中(0.3%的剂量作为不变的母体化合物)。

半衰期

中位半衰期为36.2小时。

间隙

吸烟者厄洛替尼清除率高出24%。

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

过量用药的症状包括腹泻、皮疹和肝转氨酶升高。NSCLC中最常见的不良反应(>50%)是皮疹、腹泻、厌食和疲劳。胰腺癌最常见的不良反应(>50%)是疲劳、皮疹、恶心和厌食。

通路

通路	类别
埃罗替尼作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
表皮生长因子受体	G719A / C	(T, T)/(G, T)/(,)/(一个;G)/(C, C)/(C、G)	G > A或C或T	效果直接研究	EGFR中这种多态性的存在与厄洛替尼的较高应答率有关。	细节
表皮生长因子受体	L861Q	(,)/(一个;T)/(G, G)/(G, T)	T > A或G	效果直接研究	EGFR中这种多态性的存在与厄洛替尼的较高应答率有关。	细节
表皮生长因子受体	L858R	(G, G)/(G, T)	T > G	效果直接研究	EGFR中这种多态性的存在与厄洛替尼的较高应答率有关。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦与厄洛替尼合用可降低其代谢。
Abaloparatide	阿巴巴拉肽与厄洛替尼合用可降低疗效。
Abametapir	厄洛替尼与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	厄洛替尼与阿巴他普合用可提高代谢。
Abemaciclib	阿贝马昔利与厄洛替尼合用可降低其代谢。
Abiraterone	厄洛替尼与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib	厄洛替尼与阿卡拉鲁替尼合用可降低其代谢。
醋丁洛尔	厄洛替尼与乙酰丁醇合用可降低代谢。
苊香豆醇	与厄洛替尼合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚	厄洛替尼与对乙酰氨基酚合用可降低血清浓度。

确定潜在的用药风险

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食物相互作用

慎用葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢，可能使厄洛替尼的血药浓度升高。
慎用圣约翰草。该草药诱导CYP3A4代谢，可能降低厄洛替尼的血清浓度。
饿着肚子。食物可增加厄洛替尼的生物利用度，因此至少在饭前1小时或饭后2小时服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸埃罗替尼	DA87705X9K	183319-69-9	GTTBEUCJPZQMDZ-UHFFFAOYSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
特罗凯	平板电脑,涂膜	150毫克	口服	罗氏注册有限公司	2016-09-08	不适用
特罗凯	平板电脑	150毫克	口服	霍夫曼La罗氏	2005-07-19	不适用
特罗凯	平板电脑	100毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2015-04-01	2017-05-24
特罗凯	平板电脑	25毫克/ 1	口服	基因泰克公司。	2005-04-30	不适用
特罗凯	平板电脑	25毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	2005-07-01	不适用
特罗凯	平板电脑,涂膜	100毫克	口服	罗氏注册有限公司	2016-09-08	不适用
特罗凯	平板电脑	100毫克	口服	霍夫曼La罗氏	2005-07-19	不适用
特罗凯	平板电脑	150毫克/ 1	口服	基因泰克公司。	2005-04-30	不适用
特罗凯	平板电脑	150毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	2005-10-13	不适用
特罗凯	平板电脑,涂膜	25毫克	口服	罗氏注册有限公司	2016-09-08	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-erlotinib	平板电脑	25毫克	口服	Apotex公司	2017-08-22	不适用
Apo-erlotinib	平板电脑	150毫克	口服	Apotex公司	2017-08-22	不适用
Apo-erlotinib	平板电脑	100毫克	口服	Apotex公司	2017-08-22	不适用
埃罗替尼	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	太阳制药工业公司	2019-11-05	不适用
埃罗替尼	平板电脑,涂膜	150毫克/ 1	口服	阿海珐制药	2020-05-01	不适用
埃罗替尼	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	出台制药有限公司	2019-11-05	不适用
埃罗替尼	平板电脑	25毫克/ 1	口服	Zydus制药(美国)有限公司	2020-04-30	不适用
埃罗替尼	平板电脑,涂膜	25毫克/ 1	口服	Cadila医疗有限公司	2020-04-30	不适用
埃罗替尼	平板电脑,涂膜	25毫克/ 1	口服	阿马斯制药有限公司	2019-11-06	不适用
埃罗替尼	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	梯瓦制药美国公司	2019-05-09	不适用

类别

ATC代码

L01XE03 -埃罗替尼

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为喹唑啉胺的一类有机化合物。这些是杂环芳香族化合物，含有一个喹唑啉部分被一个或多个胺基取代。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Diazanaphthalenes
子课: 苯并二嗪
直接父: Quinazolinamines
选择父母: 苯胺和取代苯胺/Aminopyrimidines和衍生品/烷基芳基醚/Imidolactams/Heteroaromatic化合物/仲胺/二烷基醚/Azacyclic化合物/乙炔化物/Organopnictogen化合物 /碳氢化合物的衍生品

显示一个
基: 乙炔化物/烷基芳基醚/胺/Aminopyrimidine/苯胺或取代苯胺/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/二烷基醚/醚

显示12
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 末端乙酰基化合物，喹唑啉类(CHEBI: 114785）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: J4T82NDH7E
化学文摘号: 183321-74-6
InChI关键: AAKJLRGGTJKAMG-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H23N3O4 c1-4-16-6-5-7-17 (cbt) 25-22-18-13-20 (28-10-8-26-2) 21 14 - 19 (29-11-9-27-3) (18) 23-15-24-22 / h1, 5 - 7, 12-15H, 8-11H2, 2-3H3, (H, 23日,24日,25)
国际命名: N - (3-ethynylphenyl) 6, 7-bis quinazolin-4-amine (2-methoxyethoxy)
微笑: COCCOC1 = CC2 = C (C = C1OCCOC) C (NC1 = CC (= CC = C1) c# C) =数控= N2

参考文献

合成参考

US5747498

一般引用

Raymond E, Faivre S, Armand JP:表皮生长因子受体酪氨酸激酶作为抗癌治疗的靶点。药物。2000;60增补:15-23;41-2讨论。［文章］
李铮，徐敏，邢胜，何文涛，石井田，李青，付鑫，赵志军:Erlotinib能有效抑制JAK2V617F活性和真性红细胞增多症细胞生长。中国生物化学杂志2007 2月9日;282(6):3428-32。Epub 2006年12月18日。［文章］
Dudek AZ, Kmak KL, Koopmeiners J, Keshtgarpour M:吉非替尼治疗既往治疗的晚期或转移性非小细胞肺癌患者的皮疹和支气管肺泡组织学与临床疗效相关。肺癌。2006年1月;51(1):89-96。Epub 2005 11月14日。［文章］
Jones HE, Goddard L, Gee JM, Hiscox S, Rubini M, Barrow D, Knowlden JM, Williams S, Wakeling AE, Nicholson RI:胰岛素样生长因子- i受体信号转导与吉非替尼获得性耐药(ZD1839;Iressa)在人类乳腺癌和前列腺癌细胞中的作用。癌症杂志2004年12月11日(4):793-814。［文章］
Blum G, Gazit A, Levitzki A: IGF-1受体激酶底物竞争性抑制剂。生物化学。2000 12月26日;39(51):15705-12。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014671
KEGG药物: D07907
PubChem化合物: 176870
PubChem物质: 46508021
ChemSpider: 154044
BindingDB: 5446
RxNav: 337525
ChEBI: 114785
ChEMBL: CHEMBL553
锌: ZINC000001546066
治疗目标数据库: DAP001010
网页: PA134687924
PDBe配体: AQ4
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 埃罗替尼

PDB项

1 m17星云/4 hjo/6 dwn

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	其他	肺癌	1
4	完成	治疗	胃肠道间质肿瘤/非小细胞肺癌(NSCLC)/肾细胞癌	1
4	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	5
4	完成	治疗	非鳞状非小细胞肺癌	2
4	招聘	治疗	腺癌/癌/非小细胞肺癌(NSCLC)	1
4	暂停	治疗	转移性非小细胞肺癌	1
4	终止	治疗	胰腺恶性肿瘤	1
4	终止	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
4	未知的状态	治疗	肺腺癌(病变)	1
4	未知的状态	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1

药物经济学

制造商

Osi制药有限公司

外包商

F霍夫曼-罗氏有限公司
基因泰克公司。
OSI制药有限公司
医生全面护理公司。
许瓦兹制药有限公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	100.00毫克
平板电脑,涂膜	口服	100.000毫克
平板电脑,涂膜	口服	25.000毫克
平板电脑,涂膜	口服	100毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	150毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	25毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	100毫克
平板电脑,涂膜	口服	25毫克
平板电脑,涂膜	口服	150.00毫克
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑	口服	100毫克/ 1
平板电脑	口服	150毫克/ 1
平板电脑	口服	150毫克
平板电脑	口服	25毫克/ 1
平板电脑	口服	25毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	109.29毫克
平板电脑,涂膜	口服	163.93毫克
平板电脑	口服	27.32毫克
平板电脑,涂膜	口服	150毫克
平板电脑,涂	口服	100毫克
平板电脑,涂	口服	150毫克

价格

单元描述	成本	单位
特罗凯150毫克片剂	163.98美元	平板电脑
特罗凯100毫克片剂	144.98美元	平板电脑
特罗凯25毫克片剂	52.78美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
CA2514977	没有	2010-06-22	2024-02-11
CA2216796	没有	2003-09-02	2015-06-06
US7087613	是的	2006-08-08	2021-05-09
US5747498	是的	1998-05-05	2019-05-08
US6900221	是的	2005-05-31	2021-05-09
USRE41065	是的	2009-12-29	2019-05-08

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	极微溶性(盐酸盐-最大溶解度约为0.4 mg/mL, pH约为2)	不可用
logP	2.7	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00891毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.13	ALOGPS
logP	3.2	ChemAxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	16.14	ChemAxon
pKa最强(基本)	4.62	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	7	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	74.73²	ChemAxon
可旋转键数	10	ChemAxon
折射性	107.79米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	43.48^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9359
血脑屏障	+	0.9376
Caco-2渗透	+	0.5737
22基板	底物	0.5982
我22抑制剂	抑制剂	0.5958
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6169
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.7171
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7942
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7611
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5886
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.7826
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5739
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.6329
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.598
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.7194
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.7911
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.5195
致癌性	Non-carcinogens	0.9551
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9907
大鼠急性毒性	2.3958 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8158
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6776

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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细节 1.核受体亚族1 I族成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核受体结合并被各种内源性和外源性化合物激活。激活参与代谢的多个基因转录的转录因子。
基因名字: NR1I2
Uniprot ID: O75469
Uniprot名字: 核受体亚族1 I族成员2
分子量: 49761.245哒

参考文献

hamsen S, Meijerman I, Beijnen JH, Schellens JH:核受体介导的抗癌药物诱导细胞色素P450 3A4:孕烷X受体的关键作用。癌症化学与其他药理学。2009年6月;64(1):35-43。doi: 10.1007 / s00280 - 008 - 0842 - 3。Epub 2008年10月7日。［文章］
范卫东，陈晓明，陈晓明，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗修订版2009年12月35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009年9月5日。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	> 1000	N/A	N/A	A28497
集成电路50 (nM)	0.2	N/A	N/A	A28502
集成电路50 (nM)	0.4	N/A	N/A	A28054
集成电路50 (nM)	0.6	N/A	N/A	A28496
集成电路50 (nM)	1	N/A	N/A	A27743/A28509/A28514
集成电路50 (nM)	1	7．5	23	A27738
集成电路50 (nM)	1200	N/A	N/A	A28504/A28505/A28517/A27446/A28522/A28524
集成电路50 (nM)	1360	N/A	N/A	A28520
集成电路50 (nM)	1450	N/A	N/A	A28495
集成电路50 (nM)	19.3	N/A	N/A	A28496
集成电路50 (nM)	2	N/A	N/A	A27749
集成电路50 (nM)	20.	N/A	N/A	A28499/A28500
集成电路50 (nM)	20.3	N/A	N/A	A27747
集成电路50 (nM)	23	N/A	N/A	A27742
集成电路50 (nM)	3．1	N/A	N/A	A28516
集成电路50 (nM)	30.	N/A	N/A	A28498/A28506/A28507/A28510/A28511/A28512/A28515/A28518/A28519/A28521/A28523
集成电路50 (nM)	32	N/A	N/A	A28513
集成电路50 (nM)	34	N/A	N/A	A28503
集成电路50 (nM)	48	N/A	N/A	A28501
集成电路50 (nM)	51	N/A	N/A	A28508
Kd (nM)	0.35	N/A	N/A	A28055/A28058
Kd (nM)	0.47	N/A	N/A	A28055/A28058
Kd (nM)	0.48	N/A	N/A	A28055/A28058
Kd (nM)	0.52	N/A	N/A	A28055/A28058
Kd (nM)	0.67	N/A	N/A	A28055/A28058
Kd (nM)	0.85	N/A	N/A	A28055/A28058
Kd (nM)	0.97	N/A	N/A	A28055/A28058
Kd (nM)	1．2	N/A	N/A	A28055/A28058
Kd (nM)	1．4	N/A	N/A	A27739
Kd (nM)	1．6	N/A	N/A	A28055/A28058
Kd (nM)	140	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	190	N/A	N/A	A28058

细节 2.表皮生长因子受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 受体酪氨酸激酶结合EGF家族配体，并激活多个信号级联，将细胞外信号转化为适当的细胞反应。已知的配体包括EGF, TG…
基因名字: 表皮生长因子受体
Uniprot ID: P00533
Uniprot名字: 表皮生长因子受体
分子量: 134276.185哒

参考文献

Kim TE, Murren JR: Erlotinib OSI/Roche/Genentech。2002年9月3(9):1385-95。［文章］
Laird AD, Cherrington JM:小分子酪氨酸激酶抑制剂:抗癌药物的临床发展。《药品调查专家意见》2003年1月12(1):51-64。［文章］
Delbaldo C, Faivre S, Raymond E:[表皮生长因子抑制剂]。Rev Med internet . 2003 6;24(6):372-83。［文章］
宝格鲁AM, Mani S, Goel S, Perez-Soler R:厄洛替尼(特罗凯):一种有前景的靶向表皮生长因子受体酪氨酸激酶的药物。专家评论抗癌杂志2003年6月3(3):269-79。［文章］
Akita RW, Sliwkowski MX:厄洛替尼(特罗凯)的临床前研究。Semin Oncol. 2003年6月30日(3增刊7):15-24。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	6300	N/A	N/A	A27452

细节 1.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

范卫东，陈晓明，陈晓明，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗修订版2009年12月35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009年9月5日。［文章］
Johnson JR, Cohen M, Sridhara R, Chen YF, Williams GM, Duan J, Gobburu J, Booth B, Benson K, Leighton J, Hsieh LS, Chidambaram N, Zimmerman P, Pazdur R: erlotinib用于至少一种化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的批准摘要。clinincancer Res. 2005年9月15日;11(18):6414-21。［文章］
李娟，赵敏，何萍，伊达尔戈，Baker SD:人细胞色素P450酶对吉非替尼和厄洛替尼的差异代谢。临床癌症杂志2007年6月15日;13(12):3731-7。［文章］
Hamilton M, Wolf JL, Rusk J, Beard SE, Clark GM, Witt K, Cagnoni PJ:吸烟对厄洛替尼药代动力学的影响。clinincancer Res. 2006年4月1日;12(7 Pt 1):2166-71。［文章］
Filppula AM, Neuvonen PJ, Backman JT: 14种蛋白激酶抑制剂对CYP2C8和CYP3A活性的时间依赖性抑制作用的体外评估。药物Metab Dispos 2014 7;42(7):1202-9。doi: 10.1124 / dmd.114.057695。Epub 2014年4月8日［文章］

细节 2.细胞色素P450 3 a5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

参考文献

范卫东，陈晓明，陈晓明，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗修订版2009年12月35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009年9月5日。［文章］
李娟，赵敏，何萍，伊达尔戈，Baker SD:人细胞色素P450酶对吉非替尼和厄洛替尼的差异代谢。临床癌症杂志2007年6月15日;13(12):3731-7。［文章］

细节 3.细胞色素P450 1 a2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

参考文献

范卫东，陈晓明，陈晓明，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗修订版2009年12月35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009年9月5日。［文章］
吕建峰，Eppler SM, Wolf J, Hamilton M, Rakhit A, Bruno R, Lum BL:厄洛替尼在实体瘤患者中的临床药代动力学及在非小细胞肺癌患者中的暴露-安全关系。临床药理学杂志。2006年8月;80(2):136-45。［文章］
Johnson JR, Cohen M, Sridhara R, Chen YF, Williams GM, Duan J, Gobburu J, Booth B, Benson K, Leighton J, Hsieh LS, Chidambaram N, Zimmerman P, Pazdur R: erlotinib用于至少一种化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的批准摘要。clinincancer Res. 2005年9月15日;11(18):6414-21。［文章］
李娟，赵敏，何萍，伊达尔戈，Baker SD:人细胞色素P450酶对吉非替尼和厄洛替尼的差异代谢。临床癌症杂志2007年6月15日;13(12):3731-7。［文章］
Hamilton M, Wolf JL, Rusk J, Beard SE, Clark GM, Witt K, Cagnoni PJ:吸烟对厄洛替尼药代动力学的影响。clinincancer Res. 2006年4月1日;12(7 Pt 1):2166-71。［文章］
厄洛替尼FDA标签[文件］

细节 4.细胞色素P450 1 a1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a1
分子量: 58164.815哒

参考文献

范卫东，陈晓明，陈晓明，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗修订版2009年12月35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009年9月5日。［文章］
Johnson JR, Cohen M, Sridhara R, Chen YF, Williams GM, Duan J, Gobburu J, Booth B, Benson K, Leighton J, Hsieh LS, Chidambaram N, Zimmerman P, Pazdur R: erlotinib用于至少一种化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的批准摘要。clinincancer Res. 2005年9月15日;11(18):6414-21。［文章］
李娟，赵敏，何萍，伊达尔戈，Baker SD:人细胞色素P450酶对吉非替尼和厄洛替尼的差异代谢。临床癌症杂志2007年6月15日;13(12):3731-7。［文章］

细节 5.细胞色素P450 2 d6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

参考文献

范卫东，陈晓明，陈晓明，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗修订版2009年12月35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009年9月5日。［文章］
李娟，赵敏，何萍，伊达尔戈，Baker SD:人细胞色素P450酶对吉非替尼和厄洛替尼的差异代谢。临床癌症杂志2007年6月15日;13(12):3731-7。［文章］

细节 6.细胞色素P450 2 c8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

参考文献

范卫东，陈晓明，陈晓明，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗修订版2009年12月35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009年9月5日。［文章］
Hamilton M, Wolf JL, Rusk J, Beard SE, Clark GM, Witt K, Cagnoni PJ:吸烟对厄洛替尼药代动力学的影响。clinincancer Res. 2006年4月1日;12(7 Pt 1):2166-71。［文章］
王晓燕，王晓燕，王晓燕，等。细胞色素p4502c8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。［文章］

细节 7.细胞色素P450 1 b1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP1B1
Uniprot ID: Q16678
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 b1
分子量: 60845.33哒

参考文献

范卫东，陈晓明，陈晓明，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗修订版2009年12月35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009年9月5日。［文章］
李娟，赵敏，何萍，伊达尔戈，Baker SD:人细胞色素P450酶对吉非替尼和厄洛替尼的差异代谢。临床癌症杂志2007年6月15日;13(12):3731-7。［文章］

细节 8.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

参考文献

刘艳，Ramirez J, House L, Ratain MJ: UGT1A1*28多态性与厄洛替尼对SN-38糖苷酸化作用的相关性研究。欧洲癌症杂志。2010年7月;46(11):2097-103。doi: 10.1016 / j.ejca.2010.04.022。Epub 2010年5月23日。［文章］

细节 9.表皮生长因子受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 受体酪氨酸激酶结合EGF家族配体，并激活多个信号级联，将细胞外信号转化为适当的细胞反应。已知的配体包括EGF, TG…
基因名字: 表皮生长因子受体
Uniprot ID: P00533
Uniprot名字: 表皮生长因子受体
分子量: 134276.185哒

参考文献

Vasconcelos PENS, Gergis C, Viray H, Varkaris A, Fujii M, Rangachari D, VanderLaan PA, Kobayashi IS, Kobayashi SS, Costa DB: EGFR- a763_y764insfqea是一种独特的外显子20插入突变，显示对已批准和正在开发的肺癌EGFR酪氨酸激酶抑制剂的敏感性。JTO clinres rep 2020年9月1日(3)。doi: 10.1016 / j.jtocrr.2020.100051。Epub 2020 5月13日。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

细节 2.Alpha-1-acid糖蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 不可用
特定的功能: 在血液中运输蛋白质。在-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合，影响其在…
基因名字: ORM1
Uniprot ID: P02763
Uniprot名字: Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量: 23511.38哒

转运蛋白

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	50000	N/A	N/A	A18357

细节 1.atp结合盒亚族G成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: atp结合盒亚族G成员2
分子量: 72313.47哒

参考文献

Noguchi K, Kawahara H, Kaji A, Katayama K, Mitsuhashi J, Sugimoto Y:厄洛替尼对p -糖蛋白介导耐药性的底物依赖性双向调节。癌症科学2009 09;100(9):1701-7。doi: 10.1111 / j.1349-7006.2009.01213.x。Epub 2009年5月12日。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	26000	N/A	N/A	A18357

细节 2.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

Marchetti S, de Vries NA, Buckle T, Bolijn MJ, van Eijndhoven MA, Beijnen JH, Mazzanti R, van Tellingen O, Schellens JH:在Bcrp1-/-/Mdr1a/1b-/-(三敲除)和野生型小鼠体内外药代动力学研究中，atp结合盒状药物转运体ABCB1、ABCG2和ABCC2对盐酸埃洛替尼(特罗凯)处置的影响。Mol Cancer Ther. 2008年8月;7(8):2280-7。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 07 - 2250。［文章］
de Vries NA, Buckle T, Zhao J, Beijnen JH, Schellens JH, van Tellingen O:由于药物转运蛋白P-gp和BCRP，酪氨酸激酶抑制剂厄洛替尼的脑穿透受限。《投资新药》2012年4月30日(2):443-9。doi: 10.1007 / s10637 - 010 - 9569 - 1。Epub 2010年10月21日。［文章］
Noguchi K, Kawahara H, Kaji A, Katayama K, Mitsuhashi J, Sugimoto Y:厄洛替尼对p -糖蛋白介导耐药性的底物依赖性双向调节。癌症科学2009 09;100(9):1701-7。doi: 10.1111 / j.1349-7006.2009.01213.x。Epub 2009年5月12日。［文章］
Lainey E, Sebert M, Thepot S, Scoazec M, Bouteloup C, Leroy C, De Botton S, Galluzzi L, Fenaux P, Kroemer G: Erlotinib在急性髓系白血病中拮抗ABC转运蛋白细胞周期。2012年11月1日;11(21):4079-92。doi: 10.4161 / cc.22382。Epub 2012年10月24日。［文章］

细节 3.溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导有机阴离子，如牛磺胆酸，前列腺素PGD2, PGE1, PGE2，白三烯C4，血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
基因名字: SLCO2B1
Uniprot ID: O94956
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量: 76709.98哒

参考文献

Karlgren M, Vildhede A, Norinder U, Wisniewski JR, Kimoto E, Lai Y, Haglund U, Artursson P:肝脏有机阴离子运输多肽抑制剂的分类:蛋白表达对药物-药物相互作用的影响。中华医学化学杂志。2012年5月24日;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012年5月15日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16

埃罗替尼

识别

厄洛替尼结构(DB00530)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

航空公司

转运蛋白

参考文献

参考文献

参考文献