万

识别

总结

万是一种COX-2抑制剂非甾体抗炎药，用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎、急性疼痛、原发性痛经和偏头痛发作。

通用名称

万

DrugBank加入数量

DB00533

背景

罗非昔布用于骨关节炎、类风湿性关节炎、成人急性疼痛和原发性痛经的治疗，以及伴有或不伴有先兆的偏头痛的急性治疗。罗非昔布是固体。这个化合物属于二苯乙烯。这些是含有1,2-二苯基乙烯部分的有机化合物。二苯乙烯(C6-C2-C6)是从普通的苯丙烯(C6-C3)骨架中衍生出来的。一个苯环上引入一个或多个羟基就形成了二苯乙烯。罗非昔布的半衰期为17小时，其平均口服生物利用度在治疗建议剂量为125、25和50 mg时约为93%。罗非昔布靶向的蛋白包括弹性蛋白和前列腺素G/H合成酶2。细胞色素P450 1A2、细胞色素P450 3A4、细胞色素P450 2C9、细胞色素P450 2C8和前列腺素G/H合成酶1已知可代谢罗非昔布。2004年9月30日，由于担心长期大剂量使用会增加心脏病发作和中风的风险，默克公司自愿将罗非昔布撤出市场。

类型

小分子

组

批准,临床实验,撤回

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:314.356
单一同位素的:314.061279626
化学公式: C₁₇H₁₄O₄年代

同义词

3-phenyl-4 - [4 - (methylsulfonyl)苯基]2 (5 h) -furanone
4 - [4 - (methylsulfonyl)苯基]3-phenyl-2 -furanone(5小时)
万
万
Rofecoxibum

外部id

可966
可996
mk - 0966
MK0966

药理学

指示

用于治疗骨关节炎，类风湿性关节炎，成人急性疼痛和原发性痛经，以及急性治疗偏头痛发作或无先兆。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

罗非昔布是一种选择性环氧合酶-2 (COX-2)抑制剂，被归类为非甾体抗炎药(NSAID)。与塞来昔布不同，罗非昔布缺乏磺胺链，不需要CYP450酶进行代谢。和其他非甾体抗炎药一样，罗非昔布具有抗炎、镇痛和解热作用。非甾体抗炎药似乎通过抑制环加氧酶(COX)来抑制前列腺素的合成，而COX在花生四烯酸途径中负责催化前列腺素的形成。至少有两种同工酶，COX-1和COX-2，已经被确认。虽然确切的机制尚未明确，但非甾体抗炎药主要通过抑制COX-2发挥抗炎、镇痛和解热作用。抑制COX-1是对胃肠道黏膜产生负面影响的主要原因。由于罗非昔布对COX-2具有选择性，它可能与降低某些不良事件的风险相关，但需要更多的数据来充分评价该药物。

的作用机制

非甾体抗炎药的抗炎、镇痛和解热作用似乎来自于前列腺素合成的抑制。虽然确切的作用机制尚未确定，但这些影响似乎是通过抑制炎症部位的COX-2同工酶介导的，从而减少从花生四烯酸前体合成某些前列腺素。罗非昔布选择性地抑制环氧化酶-2 (COX-2)酶，这种酶对炎症和疼痛的调节很重要。与非选择性非甾体抗炎药不同，罗非昔布不抑制血小板聚集。它对COX-1也几乎没有亲和力。

目标	行动	生物
一个前列腺素G/H合成酶2	抑制剂	人类
U弹性蛋白	其他/未知	人类

吸收

在治疗推荐剂量为12.5、25和50 mg时，罗非昔布的平均口服生物利用度约为93%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

87％

新陈代谢

肝。罗非昔布的代谢主要通过胞质酶的还原介导。主要代谢产物是罗非昔布的顺式二氢和反式二氢衍生物，占尿液中恢复放射性的近56%。另外8.8%的剂量被回收为氧化代谢的产物羟基衍生物葡糖苷酸酯。罗非昔布及其代谢物的生物转化在有限的范围内是可逆的(< 5%)。这些代谢物作为COX-1或COX-2抑制剂是不活跃的。细胞色素P450在罗非昔布的代谢中起次要作用。

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路线的消除

不可用

半衰期

17个小时

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

在临床试验中没有罗非昔布过量的报道。6名健康志愿者单剂量服用罗非昔布1000 mg, 75名健康志愿者多剂量服用250 mg/天，持续14天，均未产生严重毒性。

通路

通路	类别
万络行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	罗非昔布可降低阿巴卡韦的排泄率，使血清水平升高。
Abametapir	罗非昔布与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	罗非昔布与阿巴他普联用可提高其代谢。
Abciximab	当罗非昔布与阿昔单抗合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib	阿比马昔布与罗非昔布联用可提高其代谢。
Abiraterone	罗非昔布与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	阿布罗替尼与罗非昔布联用可降低其代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉鲁替尼与罗非昔布联用可提高其代谢。
醋丁洛尔	罗非昔布可降低乙酰丁醇的降压作用。
Aceclofenac	当罗非昔布与醋酸氯芬酸合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

与抗酸剂分开服用。与抗酸剂联合服用罗非昔布可降低罗非昔布的AUC和Cmax，因此考虑将两者分开给药以获得最佳疗效。
带或不带食物服用。罗非昔布片的AUC和Cmax不受与食物同服的影响，但Tmax可能延迟。食品对罗非昔布混悬剂吸收的影响尚未根据官方产品标签进行研究。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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国际/其他品牌

万络

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
万络悬挂12.5 mg / 5毫升	悬架	12.5 mg / 5 mL	口服	默克弗罗斯特加拿大公司	2000-05-08	2004-09-30
万络Tab 12.5毫克	平板电脑	12.5 mg / TAB	口服	默克弗罗斯特加拿大公司	1999-11-08	2004-09-30
万络选项卡25毫克	平板电脑	25mg / TAB	口服	默克弗罗斯特加拿大公司	1999-11-08	2004-09-30

类别

ATC代码

M01AH02——万

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的二苯乙烯类。这些是含有1,2-二苯基乙烯部分的有机化合物。二苯乙烯(C6-C2-C6)是从普通的苯丙烯(C6-C3)骨架中衍生出来的。一个苯环上引入一个或多个羟基就形成了二苯乙烯。
王国: 有机化合物
超类: 糖类多酮类化合物,
类: 对称二苯代乙烯
子课: 不可用
直接父: 对称二苯代乙烯
选择父母: Benzenesulfonyl化合物/Butenolides/砜类/Enoate酯/内酯/Oxacyclic化合物/单羧酸及其衍生物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 2-furanone/α,beta-unsaturated羧酸酯/芳香heteromonocyclic化合物/Benzenesulfonyl集团/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/Dihydrofuran/Enoate酯
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 砜butenolide (CHEBI: 8887）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 0 qtw8z7mcr
化学文摘号: 162011-90-7
InChI关键: RZJQGNCSTQAWON-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H14O4S c1-22(19、20)14-9-7-12 (8-10-14)14-9-7-12 (18)16 (15)13-5-3-2-4-6-13 / h2-10H 11 h2、h3 1
国际命名: (4) - 4-methanesulfonylphenyl 3-phenyl-2 5-dihydrofuran-2-one
微笑: CS (= O) (= O) C1 = CC = C (C = C1) C1 = C (C = O OC1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用

庞dier C、Laine L、Reicin A、Shapiro D、Burgos-Vargas R、Davis B、Day R、Ferraz MB、Hawkey CJ、Hochberg MC、Kvien TK、Schnitzer TJ:类风湿关节炎患者罗非昔布和萘普生上消化道毒性的比较活力研究小组。英国医学杂志2000年11月23日;343(21):1520-8,2 p以下1528。［文章］
Bresalier RS, Sandler RS, Quan H, Bolognese JA, Oxenius B, Horgan K, Lines C, Riddell R, Morton D, Lanas A, Konstam MA, Baron JA:结直肠腺瘤化学预防试验中与罗非昔布相关的心血管事件中华医学杂志2005年3月17日;352(11):1092-102。Epub 2005 2月15日。［文章］
Curfman GD, Morrissey S, Drazen JM:重申了关切的表达。中华医学杂志2006年3月16日;354(11):1193。Epub 2006年2月22日。［文章］
Fitzgerald GA: Coxibs和心血管疾病。中华医学杂志2004 10月21日;351(17):1709-11。Epub 2004 10月6日。［文章］
Karha J, Topol EJ: Vioxx的悲惨故事，以及我们应该从中学到什么。中华临床医学杂志2004年12月;71(12):933- 4,936,938-9。［文章］
Baron JA, Sandler RS, Bresalier RS, Lanas A, Morton DG, Riddell R, Iverson ER, Demets DL:与罗非昔布相关的心血管事件:APPROVe试验的最终分析柳叶刀。2008年11月15日;372(9651):1756-64。doi: 10.1016 / s0140 - 6736(08) 61490 - 7。Epub 2008年10月14日［文章］
Matheson AJ, Figgitt DP:罗非昔布在骨关节炎、急性疼痛和类风湿性关节炎治疗中的应用综述。药。2001;61(6):833 - 65。［文章］
Hillson JL, Furst DE:罗非昔布。药物学专家意见，2000年7月;1(5):1053-66。［文章］

外部链接

KEGG药物: D00568
KEGG化合物: C07590
PubChem化合物: 5090
PubChem物质: 46504787
ChemSpider: 4911
BindingDB: 22369
RxNav: 232158
ChEBI: 8887
ChEMBL: CHEMBL122
锌: ZINC000000007455
治疗目标数据库: DAP001338
网页: PA451268
PDBe配体: RCX
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 万

PDB项

5吉珥

FDA的标签

下载 (291 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	止痛剂	1
4	完成	治疗	巴雷特食管	1
4	完成	治疗	类风湿性关节炎	1
4	终止	治疗	腺瘤息肉病杆菌	1
4	终止	治疗	疼痛	1
4	终止	治疗	疼痛,急性	1
3.	完成	预防	结直肠腺瘤	1
3.	完成	预防	前列腺癌	1
3.	完成	治疗	结肠直肠癌	1
3.	完成	治疗	骨关节炎(OA)	3.

药物经济学

制造商

默克研究实验室必威国际app

外包商

AQ制药有限公司
卡地纳健康
直接分发公司。
分发解决方案
默弗里斯伯勒医药护理供应公司
Nucare制药有限公司
PCA有限责任公司
PD-Rx制药有限公司
Redpharm药物
Southwood制药
弗吉尼亚州Cmop达拉斯

剂型

形式	路线	强度
悬架	口服	0.5毫克
胶囊、液体填充	口服	25毫克
平板电脑,涂膜	口服	50毫克
胶囊、液体填充	口服	50毫克
悬架	口服	0.25克
悬架	口服	0.5克
平板电脑	口服	12.5毫克
平板电脑	口服	25毫克
平板电脑	口服	250000毫克
悬架	口服
平板电脑	口服
悬架	口服	2.5毫克
悬架	口服	12.5 mg / 5 mL
平板电脑	口服	12.5 mg / TAB
平板电脑	口服	25mg / TAB
平板电脑	口服	50毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5474995	没有	1995-12-12	2013-06-24
US6063811	是的	2000-05-16	2017-11-06
US5691374	是的	1997-11-25	2015-11-18

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	不溶性	不可用
logP	3.2	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0106毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.32	ALOGPS
logP	2.56	ChemAxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.12	ChemAxon
pKa最强(基本)	7	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	60.44²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	84.08米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	31.73^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9938
血脑屏障	+	0.6296
Caco-2渗透	-	0.5696
22基板	Non-substrate	0.7186
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5401
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.922
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.7846
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.5807
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5941
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.5426
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.6668
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.889
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.6214
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8508
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.7596
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6152
致癌性	Non-carcinogens	0.5754
生物降解	没有准备好可生物降解	0.7716
大鼠急性毒性	2.4527 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9848
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8932

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 014 - i - 0497000000 - 44320 - e93d610fb5074f5
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 0300900000 - 8 c21a5272c47622769e7
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0002 - 0390000000 - b69da0c82250f1f81243
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 014 - i - 0496000000 - 06716 - b4dad8f8d33dee6
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 2920000000 - abe97627fbae89daa0db

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	> 430.0	N/A	N/A	A28530
集成电路50 (nM)	1	N/A	N/A	A28527
集成电路50 (nM)	1000	N/A	N/A	A28377
集成电路50 (nM)	107	N/A	N/A	A28403
集成电路50 (nM)	12	N/A	N/A	A27795
集成电路50 (nM)	120	N/A	N/A	A28534
集成电路50 (nM)	15	N/A	N/A	A28385
集成电路50 (nM)	1500	N/A	N/A	A3199
集成电路50 (nM)	156	N/A	N/A	A28537
集成电路50 (nM)	170	N/A	N/A	A27347/A27499
集成电路50 (nM)	196	N/A	N/A	A28370
集成电路50 (nM)	20.	N/A	N/A	A28367/A27760/A27785/A27786/A28375
集成电路50 (nM)	2000	N/A	N/A	A27810
集成电路50 (nM)	210	N/A	N/A	A27794
集成电路50 (nM)	211	N/A	N/A	A28535
集成电路50 (nM)	25	N/A	N/A	A28385
集成电路50 (nM)	260	N/A	N/A	A28403
集成电路50 (nM)	280	N/A	N/A	A28373/A27795
集成电路50 (nM)	292	N/A	N/A	A28535
集成电路50 (nM)	300	N/A	N/A	A28377/A28379/A28381/A28395
集成电路50 (nM)	32	N/A	N/A	A28380/A28403
集成电路50 (nM)	329	N/A	N/A	A28376
集成电路50 (nM)	340	N/A	N/A	A28370/A27762/A27770
集成电路50 (nM)	3400	N/A	N/A	A27794
集成电路50 (nM)	427.9	N/A	N/A	A28374
集成电路50 (nM)	480	N/A	N/A	A28423
集成电路50 (nM)	500	N/A	N/A	A28367/A27760/A27784/A27785/A27786/A28375/A28384/A28413
集成电路50 (nM)	500	8	37	A28387
集成电路50 (nM)	530	N/A	N/A	A28526/A27797
集成电路50 (nM)	57	N/A	N/A	A28529
集成电路50 (nM)	74.5	N/A	N/A	A28536
集成电路50 (nM)	760	N/A	N/A	A28528/A28531/A27763/A28532/A28533
集成电路50 (nM)	830	N/A	N/A	A28373
Ki (nM)	310	N/A	N/A	A27471
Ki (nM)	340	N/A	N/A	A27783
Ki (nM)	400	N/A	N/A	A27783
Ki (nM)	530	N/A	N/A	A27783/A27790
Ki (nM)	840	N/A	N/A	A27471

细节 1.前列腺素G/H合成酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。在某些生理条件下的组织，如内皮、肾脏和…
基因名字: PTGS2
Uniprot ID: P35354
Uniprot名字: 前列腺素G/H合成酶2
分子量: 68995.625哒

参考文献

Ehrich EW, Schnitzer TJ, McIlwain H, Levy R, Wolfe F, Weisman M, Zeng Q, Morrison B, Bolognese J, Seidenberg B, Gertz BJ:特异性COX-2抑制对膝关节骨关节炎的影响:罗非昔布6周双盲、安慰剂对照的初步研究。罗非昔布骨关节炎试点研究组。风湿病杂志1999 11月26(11):2438-47。［文章］
Malmstrom K, Daniels S, Kotey P, Seidenberg BC, Desjardins PJ:两种环氧合酶-2抑制剂罗非昔布和塞来昔布在术后牙痛中的比较:一项随机、安慰剂对照和活性对照临床试验。临床杂志1999年10月21(10):1653-63。［文章］
Langman MJ, Jensen DM, Watson DJ, Harper SE, Zhao PL, Quan H, Bolognese JA, Simon TJ:与非甾体抗炎药相比，罗非昔布对上胃肠道的不良反应。《美国医学协会杂志》上。1999年11月24日,282(20):1929 - 33所示。［文章］
Pascucci RA: cox -2特异性抑制:对临床实践的意义。美国骨科学会1999年11月;99(11增刊):S18-22。［文章］
Hawkey C, Laine L, Simon T, Beaulieu A, maldonato - cocco J, Acevedo E, Shahane A, Quan H, Bolognese J, Mortensen E: rofecoxib(一种环氧合酶2抑制剂)、布洛芬和安慰剂对骨关节炎患者胃十二指肠黏膜的影响比较:一项随机、双盲、安慰剂对照试验。罗非昔布骨关节炎内窥镜多国研究组。风湿性关节炎。2000年2月;43(2):370-7。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Ashok V, Dash C, Rohan TE, Sprafka JM, Terry PD:选择性环氧合酶-2 (COX-2)抑制剂与乳腺癌风险乳房。2011年2月,20(1):66 - 70。doi: 10.1016 / j.breast.2010.07.004。Epub 2010 8月17日。［文章］
Baron JA, Sandler RS, Bresalier RS, Lanas A, Morton DG, Riddell R, Iverson ER, Demets DL:与罗非昔布相关的心血管事件:APPROVe试验的最终分析柳叶刀。2008年11月15日;372(9651):1756-64。doi: 10.1016 / s0140 - 6736(08) 61490 - 7。Epub 2008年10月14日［文章］
Chakraborti AK, Garg SK, Kumar R, Motiwala HF, Jadhavar PS: COX-2抑制剂的进展:迄今为止的旅程。当代医学化学。2010;17(15):1563-93。［文章］
Matheson AJ, Figgitt DP:罗非昔布在骨关节炎、急性疼痛和类风湿性关节炎治疗中的应用综述。药。2001;61(6):833 - 65。［文章］

细节 2.弹性蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 其他/未知

通用函数: 细胞外基质结构组成
特定的功能: 主动脉、颈韧带等组织的主要结构蛋白，必须迅速扩张和完全恢复。晚期动脉形态发生的分子决定因素，稳定动脉…
基因名字: 民族解放军
Uniprot ID: P15502
Uniprot名字: 弹性蛋白
分子量: 68468.375哒

参考文献

[14C]罗非昔布，[14C]塞来昔布或[14C]CS-706放射性与大鼠动脉弹性蛋白的共价结合。2006年8月;34(8):1417-22。Epub 2006年5月5日。［文章］
Oitate M, Hirota T, Takahashi M, Murai T, Miura S, Senoo A, Hosokawa T, Oonishi T, Ikeda T:罗非昔布与大鼠主动脉弹性蛋白共价结合的机制。中国药典杂志2007年3月320(3):1195-203。Epub 2006 12月12日。［文章］
Oitate M, Hirota T, Murai T, Miura S, Ikeda T:罗非昔布与人主动脉弹性蛋白中的蒜氨酸醛共价结合，而不是其他环氧合酶-2抑制剂。2007年10月;35(10):1846-52。Epub 2007年7月9日。［文章］

酶

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	> 15000	N/A	N/A	A27760
集成电路50 (nM)	> 500000	N/A	N/A	A28525
集成电路50 (nM)	1700	N/A	N/A	A28367
集成电路50 (nM)	1900	N/A	N/A	A28367
集成电路50 (nM)	19000	N/A	N/A	A27760
集成电路50 (nM)	26000	N/A	N/A	A27762/A27770

细节 1.前列腺素G/H合成酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
基因名字: PTGS1
Uniprot ID: P23219
Uniprot名字: 前列腺素G/H合成酶1
分子量: 68685.82哒

参考文献

周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2 c8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

参考文献

王晓燕，王晓燕，王晓燕，等。细胞色素p4502c8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。［文章］

细节 3.细胞色素P450 2 c9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

参考文献

Rodrigues AD: CYP2C9基因型对药代动力学的影响:所有的环氧合酶抑制剂都是一样的吗?2005年11月33(11):1567-75。Epub 2005 8月23日。［文章］

细节 4.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
VIOXX®(罗非昔布片和口服混悬液)- FDA标签[链接］

细节 5.细胞色素P450 1 a2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

参考文献

王斌，周顺峰:与人类细胞色素P450 1A2相互作用的合成和天然化合物及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(31):4066-218。［文章］
周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
Backman JT, Karjalainen MJ, Neuvonen M, Laitila J, Neuvonen PJ:罗非昔布是细胞色素P450 1A2的有效抑制剂:与tizanidine和咖啡因在健康受试者中的研究中华临床药学杂志。2006年9月62(3):345-57。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2006.02653.x。［文章］

转运蛋白

细节 1.多药耐药相关蛋白4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: atp酶活性，与跨膜运动的物质耦合
特定的功能: 可能是与细胞排毒有关的有机阴离子泵。
基因名字: ABCC4
Uniprot ID: O15439
Uniprot名字: 多药耐药相关蛋白4
分子量: 149525.33哒

参考文献

Reid G, Wielinga P, Zelcer N, van der Heijden I, Kuil A, de Haas M, wijnheld J, Borst P:人多药耐药蛋白MRP4作为前列腺素外排转运体，可被非甾体抗炎药物抑制。美国科学院学报2003年8月5日;100(16):9244-9。Epub 2003年6月30日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日09:56

万

识别

罗非昔布(DB00533)结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献