识别

总结

是一种强有机碱,用于治疗伊顿-兰伯特综合征的肌无力并发症引起的肌肉无力和疲劳。

通用名称
DrugBank加入数量
DB00536
背景

一种强有机碱,主要以具有生理ph值的胍离子的形式存在。它作为蛋白质代谢的正常产物存在于尿液中它也被用于实验室研究作为蛋白质变性剂。必威国际app(来自Martindale,额外药典,第30版和默克指数,第12版)它也被用于治疗肌无力和作为高效液相色谱中的荧光探针。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:59.0705
单一同位素的:59.048347175
化学公式
CH5N3.
同义词
  • Aminomethanamidine
  • Guanidin
  • Imidourea
  • Iminourea

药理学

指示

减轻与伊顿-兰伯特肌无力综合征相关的肌肉无力和易疲劳症状。不适合治疗重症肌无力。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

胍显然通过增强神经冲动后乙酰胆碱的释放起作用。它似乎也减缓了肌肉细胞膜的去极化和复极化速率。

的作用机制
目标 行动 生物
一个醛脱氢酶、线粒体
抑制剂
人类
U核糖核酸酶胰 不可用 人类
UDNA 不可用 人类
U磁盘大的同系物4 不可用 人类
U溶菌酶 不可用 肠道菌噬菌体T4
UGuanidinoacetate N-methyltransferase 不可用 人类
U精氨酸酶 不可用 芽孢杆菌caldovelox
吸收

迅速吸收和分布

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

而不是代谢。

路线的消除

不可用

半衰期

7 - 8个小时

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

LD50= 475毫克/公斤(口服,大鼠)。可引起严重的胃肠症状(恶心、呕吐和腹泻)、骨髓抑制、肾功能不全和其他血液学异常(贫血、白细胞减少)。严重胍中毒的特征是神经高度刺激、纤维性震颤和肌肉痉挛性收缩、流涎、呕吐、腹泻、低血糖和循环障碍。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abemaciclib Abemaciclib与胍合用可减少其排泄。
Acamprosate 阿camproate与胍合用可减少其排泄。
乙酰胆碱 当胍与乙酰胆碱合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
无环鸟苷 阿昔洛韦与胍合用可减少其排泄。
别嘌呤醇 别嘌呤醇与胍合用可减少其排泄。
Alprostadil 前列地尔与胍合用可减少前列地尔的排泄。
金刚烷胺 金刚烷胺与胍合用可提高血清浓度。
Aminohippuric酸 氨基马尿酸与胍合用可减少其排泄。
Apalutamide 胍类药物与阿帕鲁他胺合用可减少胍类药物的排泄。
Avibactam 阿维巴坦与胍合用可减少排泄。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸胍 3 yqc9zy4yb 50-01-1 PJJJBBJSCAKJQF-UHFFFAOYSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
盐酸胍 平板电脑 125毫克/ 1 口服 Merck Sharp & Dohme公司 1939-10-02 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为胍类的有机化合物。这些化合物含有胍基部分,一般结构为(R1R2N)(R3R4N)C=N-R5。
王国
有机化合物
超类
有机含氮化合物
Organonitrogen化合物
子课
直接父
选择父母
Carboximidamides/Organopnictogen化合物/亚胺/碳氢化合物的衍生品
脂肪族无环化合物/Carboximidamide//碳氢化合物的衍生物/亚胺/Organopnictogen化合物
分子框架
脂肪族无环化合物
外部描述符
单碳化合物,胍类,羧脒(CHEBI: 42820/一个小分子(cpd - 13517
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
JU58VJ6Y3B
化学文摘号
113-00-8
InChI关键
ZRALSGWEFCBTJO-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / CH5N3 c2-1 (3) 4 / h (H5, 2、3、4)
国际命名
微笑
数控(N) = N

参考文献

合成参考

Helmut Hoffmann, Carlhans Suling,“脂肪族巯基磺酸胍盐的生产过程。”美国专利US3956368, 1954年11月发布。

US3956368
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0001842
PubChem化合物
3520
PubChem物质
46507543
ChemSpider
3400
BindingDB
50420178
RxNav
50675
ChEBI
42820
ChEMBL
CHEMBL821
ZINC000008101126
网页
PA164781028
PDBe配体
时至今日
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
PDB项
1 jxm/1 kp2/1 kp3/1 o01/1 o02/1 o04/1 pxv/1 rbw/1 t8a/1 umj...
显示93多
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
  • 先灵葆雅公司
外包商
  • 先灵葆雅公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 125毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
盐酸胍125毫克片 0.25美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 50°C PhysProp
水溶度 1840 mg/L(20°C) 格林沃尔德,我(1926)
logP -0.6 不可用
pKa 12.5 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 11.5毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.9 ALOGPS
logP -1.2 ChemAxon
日志 -0.71 ALOGPS
pKa最强(基本) 12.55 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 75.892 ChemAxon
可旋转键数 0 ChemAxon
折射性 25.86米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 5.573. ChemAxon
数量的戒指 0 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9378
血脑屏障 + 0.8502
Caco-2渗透 - 0.7527
22基板 Non-substrate 0.8033
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.977
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.932
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7825
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8402
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.6619
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.8447
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9843
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9588
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9695
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9772
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9763
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9789
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9133
致癌性 Non-carcinogens 0.7148
生物降解 没有准备好可生物降解 0.7652
大鼠急性毒性 1.9367 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9733
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9798
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
下载 (8.28 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
GC-MS谱- GC-MS (3 TMS) 气相 splash10 dj - 0920000000 - 00 - b2c19a9125b059b573fd
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
GC-MS谱- GC-MS 气相 splash10 dj - 0920000000 - 00 - b2c19a9125b059b573fd
MS/MS谱- quattr_qqq 10V,正极(带注释) 质/女士 splash10 - 03 - di - 9000000000 - 4 df2949d18a754b6aa19
MS/MS谱- quattr_qqq 25V,阳性(有注释) 质/女士 splash10 - 0006 - 9000000000 - 18 - b92fabd8878a75412f
MS/MS谱- quattr_qqq 40V,正极(带注释) 质/女士 splash10 - 0006 - 9000000000 - 6675 - e99565dbe0735311
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 splash10 - 03 - di - 9000000000 - 0 - bf566c21de369198214
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 splash10 - 03 - di - 9000000000 - b4670d41c5cfae856086
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 splash10 - 03 - dl - 9000000000 - 9000000000 - da436c5aa7
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 splash10 - 0 - a4i - 9000000000 - 2280 b2044ac4a1f8b7fb
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 splash10 - 0 - a4i - 9000000000 - 8278836749 - ed05b02fb3
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 splash10 - 0006 - 9000000000 - 154 - d1302bda42480ad7b

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
当时的文献并没有专门指向线粒体醛脱氢酶,而是更多地指向一般的醛脱氢酶。
通用函数
电子载体活动
特定的功能
不可用
基因名字
ALDH2
Uniprot ID
P05091
Uniprot名字
醛脱氢酶、线粒体
分子量
56380.93哒
参考文献
  1. Kikonyogo A, Pietruszko R:西咪替丁等h2受体拮抗剂作为E3醛脱氢酶抑制剂。Mol Pharmacol. 1997 Aug;52(2):267-71。doi: 10.1124 / mol.52.2.267。[文章
  2. 张丽娟,张丽娟,张丽娟,等。低分子尿毒毒素对人红细胞3-磷酸d -甘油醛脱氢酶活性的影响。物理学报1984 9- 12;35(5-6):539-45。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
核糖核酸酶的活动
特定的功能
催化嘧啶核苷酸3'端RNA裂解的内切酶。作用于单链和双链RNA。
基因名字
RNASE1
Uniprot ID
P07998
Uniprot名字
核糖核酸酶胰
分子量
17644.125哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。[文章
  3. Dodge RW, Laity JH, Rothwarf DM, Shimotakahara S, Scheraga HA:胍变性二硫完整野生型和突变型牛胰腺核糖核酸酶的折叠途径。J .蛋白质化学,1994年5月;13(4):409-21。[文章
  4. Nasiri H, Forouzandeh M, Rasaee MJ, Rahbarizadeh F:改良盐析法:使用洗衣液从全血中提取高产、高质量的基因组DNA。中华临床检验杂志2005;19(6):229-32。[文章
  5. Loh SN, Rohl CA, Kiefhaber T, Baldwin RL:一个通用的双过程模型描述了RNase A在展开条件下的氢交换行为。美国国家科学院1996年3月5日;93(5):1982-7。[文章
  6. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。[文章
种类
核苷酸
生物
人类
药理作用
未知的
策展人评论
文献表明胍配合物与DNA结合。
DNA是遗传分子,因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸,携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链核苷酸扭曲成双螺旋结构,并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特性。每条链都是后续DNA复制的模板,也是mRNA生产的模板,导致通过核糖体合成蛋白质。
参考文献
  1. Matic J, Supljika F, Tandaric T, Duksi M, Piotrowski P, Vianello R, Brozovic A, Piantanida I, Schmuck C, Stojkovic MR:甘氨酸连接子和菲蓟丁肽胍基部分控制的DNA/RNA识别。国际生物与分子生物学杂志2019 Aug 1;134:422-434。doi: 10.1016 / j.ijbiomac.2019.05.063。2019年5月10日。[文章
  2. Legin AA, Jakupec MA, Bokach NA, Tyan MR, Kukushkin VY, Keppler BK:胍铂(II)配合物的合成、体外抗肿瘤活性和DNA相互作用。中国生物化学杂志,2014 Apr;133:33-9。doi: 10.1016 / j.jinorgbio.2013.12.007。Epub 2013年12月22日[文章
  3. 柴田T,村上E, Nakatani K: 1,3- di(喹啉-2-基)胍与C9ORF72中GGCCCC己核苷酸重复DNA结合。Bioorg Med Chem journal . 2018 Aug 1;28(14):2364-2368。doi: 10.1016 / j.bmcl.2018.06.032。Epub 2018年6月18日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
脚手架蛋白结合
特定的功能
与NMDA受体亚基的细胞质尾部和激振型钾通道相互作用。与NMDA受体信号传递相关的突触可塑性所必需。过度或depleti…
基因名字
DLG4
Uniprot ID
P78352
Uniprot名字
磁盘大的同系物4
分子量
80494.615哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。[文章
  3. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。[文章
种类
蛋白质
生物
肠道菌噬菌体T4
药理作用
未知的
通用函数
溶菌酶活性
特定的功能
具有溶菌酶活性的内溶素降解宿主肽聚糖,并与holin和span蛋白一起参与序列事件,导致宿主细胞程序化的裂解释放。
基因名字
E
Uniprot ID
P00720
Uniprot名字
Endolysin
分子量
18691.385哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。[文章
  3. 许俊杰,杨俊,徐慧红,李珊珊:克雷伯菌噬菌体K11溶菌酶基因的克隆与表达。Protein Expr Purif. 2005 july;42(1):78-84。Epub 2005年4月19日。[文章
  4. Garcia-Orozco KD, Lopez-Zavala AA, Puentes-Camacho D, Calderon-de-la-Barca AM, Sotelo-Mundo RR:具有低温活性的烟草角虫Manduca sexta溶菌酶的重组细菌表达。生物技术通讯2005年8月27(15):1075-80。[文章
  5. Shiraki K, Kudou M, Sakamoto R, Yanagihara I, Takagi M:氨基酸酯防止溶菌酶的热失活和聚集。生物技术进展2005 Mar-Apr;21(2):640-3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
甲基转移酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
GAMT
Uniprot ID
Q14353
Uniprot名字
Guanidinoacetate N-methyltransferase
分子量
26317.925哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。[文章
  3. Komoto J, Yamada T, Takata Y, Konishi K, Ogawa H, Gomi T, Fujioka M, Takusagawa F:胍酯甲基转移酶的催化机理:胍酯甲基转移酶三元配合物的晶体结构。生物化学。2004 11月16日;43(45):14385-94。[文章
  4. Karelin AA, Mardashev SR:[环AMP、胰高血糖素和胰岛素对大鼠肝脏和胰腺乙酰胍- n -甲基转移酶活性的刺激作用]。Biokhimiia。1976年2月,41(2):316 - 23所示。[文章
  5. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。[文章
种类
蛋白质
生物
芽孢杆菌caldovelox
药理作用
未知的
通用函数
金属离子结合
特定的功能
控制精氨酸分解代谢。
基因名字
rocF
Uniprot ID
P53608
Uniprot名字
精氨酸酶
分子量
32432.98哒

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节有机化合物从循环中的管状吸收。调节胍丁胺、多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)、血清素、胆碱、法莫替丁、雷尼替丁、组胺的流入。
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
62579.99哒
参考文献
  1. Urakami Y, Akazawa M, Saito H, Okuda M, Inui K:主要表达于人肾脏的有机阳离子转运体hOCT2的交替剪接变体的cDNA克隆、功能表征和组织分布。中国生物医学杂志。2002 7;13(7):1703-10。[文章
  2. Arndt P、Volk C、Gorboulev V、Budiman T、Popp C、Ulzheimer-Teuber I、Akhoundova A、Koppatz S、Bamberg E、Nagel G、Koepsell H:比较大鼠肾脏阳离子转运蛋白rOCT2与阳离子转运蛋白rOCT1的相互作用。肾脏物理杂志。2001年9月;281(3):F454-68。[文章
  3. Urakami Y, Okuda M, Masuda S, Saito H, Inui KI:介导阳离子药物小管分泌的大鼠多特异性有机阳离子转运蛋白OCT1和OCT2的功能特征和膜定位。1998年11月;287(2):800-5。[文章
  4. Grundemann D, Liebich G, Kiefer N, Koster S, Schomig E:非神经元单胺转运蛋白的选择性底物。Mol Pharmacol. 1999 7月;56(1):1-10。[文章
  5. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运活性
特定的功能
可转移一系列具有不同结构和分子量的有机阳离子,包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP),四乙基铵(TEA), n -1-甲基镍。
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
61153.345哒
参考文献
  1. 张玲,Dresser MJ, Chun JK, Babbitt PC, Giacomini KM:大鼠肾脏有机阳离子转运蛋白(rOCT1A)的克隆及功能表征。生物化学杂志,1997年6月27日;272(26):16548-54。[文章
  2. Arndt P、Volk C、Gorboulev V、Budiman T、Popp C、Ulzheimer-Teuber I、Akhoundova A、Koppatz S、Bamberg E、Nagel G、Koepsell H:比较大鼠肾脏阳离子转运蛋白rOCT2与阳离子转运蛋白rOCT1的相互作用。肾脏物理杂志。2001年9月;281(3):F454-68。[文章
  3. Urakami Y, Okuda M, Masuda S, Saito H, Inui KI:介导阳离子药物小管分泌的大鼠多特异性有机阳离子转运蛋白OCT1和OCT2的功能特征和膜定位。1998年11月;287(2):800-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
毒素运输活动
特定的功能
调节多种有机阳离子的电位依赖性转运。可能在大脑中阳离子神经毒素和神经递质的处置中发挥重要作用。
基因名字
SLC22A3
Uniprot ID
O75751
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员3
分子量
61279.485哒
参考文献
  1. 吴欣,黄伟,Ganapathy ME,王浩,Kekuda R, Conway SJ, Leibach FH, Ganapathy V:有机阳离子转运蛋白OCT3在肾脏中的结构、功能和区域分布。肾内科杂志2000 Sep;279(3):F449-58。[文章
  2. Kekuda R, Prasad PD,吴旭,王宏,费玉军,Leibach FH, Ganapathy V:胎盘中表达最多的潜在敏感的多特异性有机阳离子转运体(OCT3)的克隆和功能表征。生物化学杂志。1998年6月26日;273(26):15971-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
同向转运活动
特定的功能
钠离子依赖性,高亲和力肉碱转运体。与肉碱的活性细胞摄取有关。用一分子肉碱运送一个钠离子。也运输有机猫…
基因名字
SLC22A5
Uniprot ID
O76082
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员5
分子量
62751.08哒
参考文献
  1. Wu X, Prasad PD, Leibach FH, Ganapathy V:人有机阳离子转运蛋白家族新成员OCTN2的cDNA序列、转运功能和基因组组织。1998年5月29日;246(3):589-95。[文章
  2. Ohashi R, Tamai I, Yabuuchi H, Nezu JI, Oku A, Sai Y, Shimane M, Tsuji A:有机阳离子转运体(OCTN2)对Na(+)依赖性肉碱转运的药理和毒理学意义。中国药理学杂志1999年11月;291(2):778-84。[文章
  3. Ohashi R, Tamai I, Nezu Ji J, Nikaido H, Hashimoto N, Oku A, Sai Y, Shimane M, Tsuji A:肉碱/有机阳离子转运体OCTN2多功能性的分子和生理证据。Mol Pharmacol. 2001 Feb;59(2):358-66。[文章
  4. 吴曦,黄伟,Prasad PD, Seth P, Rajan DP, Leibach FH, Chen J, Conway SJ, Ganapathy V:有机阳离子/肉碱转运蛋白OCTN2(有机阳离子转运蛋白2)的功能特性和组织分布模式。中国药典杂志1999年9月290(3):1482-92。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在排泄/排毒内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏发挥重要作用。参与甜菊醇、非昔非那德的基底外侧转运。
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. Cha SH, Sekine T, Fukushima JI, Kanai Y, Kobayashi Y, Goya T, Endou H:主要表达于肾脏的人有机阴离子转运蛋白3的鉴定和表征。Mol Pharmacol. 2001 5;59(5):1277-86。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
同向转运活动
特定的功能
钠离子依赖性,低亲和力肉碱转运体。大概是用一分子肉碱来运送一个钠离子。也运输有机阳离子,如四乙胺(茶)没有…
基因名字
SLC22A4
Uniprot ID
Q9H015
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员4
分子量
62154.48哒
参考文献
  1. Yabuuchi H, Tamai I, Nezu J, Sakamoto K, Oku A, Shimane M, Sai Y, Tsuji A:新型膜转运蛋白OCTN1介导有机阳离子的多特异性、双向和ph依赖性转运。J Pharmacol Exp Ther. 1999 5月;289(2):768-73。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
一价阳离子:质子反转运蛋白活性
特定的功能
四乙胺(TEA)、1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)、甲咪替丁、n -甲基烟酰胺(NMN)、二甲双胍、肌酐、胍、普鲁卡因酰胺、拓泊替康、雌酮磺脂等的溶质转运体。
基因名字
SLC47A1
Uniprot ID
Q96FL8
Uniprot名字
多药与毒素挤压蛋白1
分子量
61921.585哒
参考文献
  1. Tanihara Y, Masuda S, Sato T, Katsura T, Ogawa O, Inui K: MATE1和MATE2-K,人多药物和毒素突出物/H(+)-有机阳离子反转运子的底物特异性。生物化学药典。2007 7月15日;74(2):359-71。doi: 10.1016 / j.bcp.2007.04.010。Epub 2007年4月13日。[文章
  2. Winter TN、Elmquist WF、Fairbanks CA: OCT2和MATE1提供双向的胍丁胺转运。Mol Pharm. 2011 Feb 7;8(1):133-42。doi: 10.1021 / mp100180a。Epub 2010年12月3日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
药物跨膜转运活性
特定的功能
四乙胺(TEA), 1-甲基-4-苯基吡啶(MPP),西咪替丁,n -甲基烟酰胺,二甲双胍,肌酐,胍,普鲁卡因酰胺,拓泊替康,硫酸雌酮,西咪替丁的溶质转运体。
基因名字
SLC47A2
Uniprot ID
Q86VL8
Uniprot名字
多药和毒素挤压蛋白2
分子量
65083.915哒
参考文献
  1. Tanihara Y, Masuda S, Sato T, Katsura T, Ogawa O, Inui K: MATE1和MATE2-K,人多药物和毒素突出物/H(+)-有机阳离子反转运子的底物特异性。生物化学药典。2007 7月15日;74(2):359-71。doi: 10.1016 / j.bcp.2007.04.010。Epub 2007年4月13日。[文章
  2. Loncar J, Popovic M, Krznar P, Zaja R, Smital T:斑马鱼(Danio rerio)多药物和毒素挤压(MATE/SLC47)蛋白的首次表征。Sci代表2016年6月30日;6:28937。doi: 10.1038 / srep28937。[文章
  3. Yonezawa A, Inui K:多药物和毒素挤压MATE/SLC47A家族在药代动力学、药效学/毒理学和药物基因组学中的重要性。中国药理学杂志,2011 12月164(7):1817-25。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2011.01394.x。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日10:05