识别
- 总结
-
长春新碱是一种长春花生物碱,用于治疗急性白血病、恶性淋巴瘤、霍奇金病、急性红血病和急性泛髓症。
- 品牌名称
-
Marqibo, Vincasar
- 通用名称
- 长春新碱
- DrugBank加入数量
- DB00541
- 背景
-
长春新碱是从玫瑰长春花中分离出来的抗肿瘤长春花生物碱。它有几个品牌上市,其中许多有不同的配方,如Marqibo(脂质体注射剂)和Vincasar。长春新碱适用于急性白血病、恶性淋巴瘤、霍奇金病、急性红斑和急性泛髓症的治疗。由于缺乏明显的骨髓抑制(推荐剂量)和独特的临床毒性(神经病变),硫酸长春新碱常被选择作为多化疗的一部分。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
- 重量
-
平均:824.972
单一同位素的:824.399644019 - 化学公式
- C46H56N4O10
- 同义词
-
- 22-Oxovincaleukoblastin
- 22-Oxovincaleukoblastine
- Leurocristine
- 新长春碱
- Vincristina
- 长春新碱
- Vincristinum
- 外部id
-
- L 37231年
- NSC 67574
药理学
- 指示
-
治疗急性淋巴细胞白血病(ALL),霍奇金淋巴瘤,非霍奇金淋巴瘤,肾母细胞瘤,神经母细胞瘤,横纹肌肉瘤。长春新碱脂质体用于治疗复发的费城染色体阴性(Ph-)急性淋巴细胞白血病(ALL)。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
长春新碱是一种长春花生物碱抗肿瘤剂,用于治疗各种癌症,包括乳腺癌,何杰金氏病,卡波西肉瘤和睾丸癌。长春花生物碱是结构相似的化合物,由2个多环单位组成,长春花碱和长春花碱。长春花生物碱自1959年发现其抗肿瘤特性以来已成为临床有用的物质。最初,长春花植物(Catharanthus roseus)的提取物被研究是因为假定的降糖特性,但被注意到引起大鼠骨髓抑制和抗白血病作用在体外.长春新碱与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合,导致微管结晶和有丝分裂停止或细胞死亡。长春新碱具有一定的免疫抑制作用。长春花生物碱被认为是细胞周期相特异性的。
- 的作用机制
-
长春新碱的抗肿瘤活性被认为主要是由于它通过与微管蛋白的相互作用抑制中期有丝分裂。像其他长春花生物碱一样,长春新碱也可能干扰:1)氨基酸、环AMP和谷胱甘肽的代谢,2)钙调素依赖性钙2 +-转运atp酶活性;3)细胞呼吸;4)核酸和脂类生物合成。
目标 行动 生物 一个微管蛋白β链 抑制剂人类 U微管蛋白alpha-4A链 抑制剂人类 - 吸收
-
不可用
- 的体积分布
-
在注射后的15到30分钟内,超过90%的药物从血液分布到组织中,并在那里紧密但不是不可逆地结合在一起。
- 蛋白结合
-
~ 75%
- 新陈代谢
-
肝。CYP3A亚家族的细胞色素P450同工酶促进长春新碱的代谢。
- 路线的消除
-
肝脏是人类和动物的主要排泄器官。注射剂量的硫酸长春新碱80%通过粪便排出体外。10 - 20%通过尿液排出。
- 半衰期
-
当静脉注射到癌症患者,观察到一个三相血清衰变模式。初始半衰期为5分钟,中间半衰期为2.3小时,终末半衰期为85小时。人类的终末半衰期范围为19 - 155小时。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
IVN-RAT LD501300毫克/公斤;IPR-MUS LD505.2毫克/公斤。Marqibo®只能静脉给药,因为如果通过其他途径给药是致命的。Marqibo®也有不同的剂量与硫酸长春新碱注射液,因此需要注意防止过量。长春新碱临床最显著的不良反应是神经毒性。
- 通路
-
通路 类别 长春新碱作用途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abametapir 长春新碱与阿维他匹合用可提高血清浓度。 Abatacept 长春新碱与阿巴替普合用可提高其代谢。 Abemaciclib 阿马昔库可降低长春新碱的排泄率,导致血清中长春新碱水平升高。 Abrocitinib 长春新碱与阿溴替尼合用可提高血清浓度。 Acalabrutinib 长春新碱与阿卡拉布替尼合用可降低其代谢。 对乙酰氨基酚 长春新碱与对乙酰氨基酚合用可促进其代谢。 乙酰唑胺 长春新碱与乙酰唑胺合用可降低其代谢。 Acetophenazine 长春新碱可增加苯乙嗪的神经毒性活性。 Acetyldigitoxin 乙酰洋地黄毒素可降低长春新碱的心毒活性。 Acipimox 当长春新碱与阿昔莫司合用时,肌病、横纹肌溶解和肌红蛋白尿的风险或严重程度会增加。 - 食物相互作用
-
- 慎用葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,可能导致血清长春新碱浓度升高。
- 慎用圣约翰草。该草药诱导CYP3A4代谢,可能降低血清长春新碱水平。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 硫酸长春新碱 T5IRO3534A 2068-78-2 AQTQHPDCURKLKT-PNYVAJAMSA-N - 国际/其他品牌
- Alcavixin(韩国联合制药)/Alcrist (Alkem)/Citomid (CSC)/Cytocristin (Cipla公司)/Oncocristin(太阳)/Oncovin(莉莉)/Oncrivin (Teva)/Sindovin (Actavis)/Tevacristin (Teva)/文斯(Ivax)/Vincrisin (Teva)/新长春碱(Gedeon Richter)/Vincrisul (STADA)/Vinlon (Celon)/Vinracine (Meizler)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Marqibo 工具包 5毫克/ 5毫升 静脉注射 Acrotech生物制药有限责任公司 2013-01-14 不适用 我们 Marqibo 工具包 5毫克/ 5毫升 静脉注射 爪疗法公司。 2013-01-14 不适用 我们 1毫克/毫升Oncovin解决方案 液体 1 mg / mL 静脉注射 礼来公司 1984-12-31 1998-08-04 加拿大 硫酸长春新碱注射液1mg/ml USP 液体 1 mg / mL 静脉注射 大牛实验室(私人)有限公司 1989-12-31 1999-08-10 加拿大 硫酸长春新碱注射液5mg/瓶USP 粉,为解决方案 5毫克/瓶 静脉注射 大牛实验室(私人)有限公司 1989-12-31 1996-09-10 加拿大 硫酸长春新碱注射液 解决方案 1 mg / mL 静脉注射 协议医疗公司 不适用 不适用 加拿大 硫酸长春新碱注射液 解决方案 1 mg / mL 静脉注射 TEVA加拿大有限公司 1995-12-31 不适用 加拿大 硫酸长春新碱注射液USP 解决方案 1 mg / mL 静脉注射 乌曼医药 不适用 不适用 加拿大 硫酸长春新碱注射液USP 解决方案 1 mg / mL 静脉注射 辉瑞加拿大城市 1997-08-07 不适用 加拿大 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Vincasar PFS 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 梯瓦非肠道药物公司 2000-05-01 不适用 我们 Vincasar PFS 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 梯瓦非肠道药物公司 2000-05-01 不适用 我们 硫酸长春新碱 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Hospira公司。 2013-11-27 不适用 我们 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 MEODEX® 长春新碱(3毫克)+地塞米松(1毫克) 悬架 眼科 laboratorio OTICOFF 2007-12-14 不适用 哥伦比亚 - 未经批准的/其他产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 长春新碱磺酸DBL 1 mg / 1ml enj。索尔。ICEREN FLAKON 长春新碱(1毫克/毫升) 注入,解决方案 欧娜İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯狂。圣。DIŞTİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 火鸡 长春新碱磺酸DBL 2 mg / 2ml enj。索尔。ICEREN FLAKON 长春新碱(2毫克/毫升) 注入,解决方案 欧娜İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯狂。圣。DIŞTİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 火鸡
类别
- ATC代码
- L01CA02——长春新碱
- 药物类别
-
- 引起肌肉毒性的物质
- 生物碱
- 抗有丝分裂的代理
- 抗肿瘤的药物
- 抗肿瘤的代理人,起源于植物的
- 抗肿瘤和免疫调节剂
- BCRP / ABCG2基质
- BSEP / ABCB11基质
- BSEP/ABCB11底物具有狭窄的治疗指数
- Cardiotoxic抗肿瘤的药物
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 具有狭窄治疗指数的细胞色素p - 450cyp3a4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 细胞色素P-450 CYP3A7底物
- 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP3A7底物
- 细胞色素p - 450基质
- 稠环杂环化合物,
- 免疫抑制药物
- 吲哚生物碱
- 吲哚
- Indolizidines
- Indolizines
- 有丝分裂调节器
- 窄治疗指数药物
- 毒害神经的代理
- OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
- OATP1B3抑制剂
- 22诱导物
- 22抑制剂
- 22基板
- p -糖蛋白底物具有狭窄的治疗指数
- Secologanin色胺生物碱
- 微管蛋白调节器
- 长春花生物碱
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物类,称为长春花生物碱。这些生物碱具有二聚性化学结构,由一个吲哚核(catharanthine)和一个二氢吲哚核(vindoline)连接在一起。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 生物碱和衍生品
- 类
- 长春花生物碱
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 长春花生物碱
- 选择父母
- 咔唑/3-alkylindoles/三羧酸及其衍生物/苯甲醚/烷基芳基醚/Aralkylamines/哌啶/N-alkylpyrrolidines/甲基酯/Heteroaromatic化合物 显示12
- 基
- 1, 2-aminoalcohol/3-alkylindole/酒精/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle 显示30多
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 5 j49q6b70f
- 化学文摘号
- 57-22-7
- InChI关键
- OGWKCGZFUXNPDA-CFWMRBGOSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C46H56N4O10 c1-7-42(55) 22-28-23-45(40(53) 58-5 36-30(14-18-48(28) 25-42) 14-18-48(29) 47-36) 32-20-31-34(21-35(32) 57-4) 50(26-51) 38-44(31) 16-19-49-17-11-15-43(8 - 2, 37(44) 49) 39(60-27(3) 52) 46(38岁,56)41 (54)59-6 / h9-13, 15日,20日至21日,26日,28日37-39,47岁,55-56H, 7 - 8, 14日,16 - 19,22-25H2, 1-6H3 / t28 - 37 - 38 + 39 + 42 - 43 + 44 + 45 - 46 - / mo / s1
- 国际命名
-
甲基(1 r, 9 r, 10, 11, 12 r, r 19日)-11 - (acetyloxy) 12-ethyl-4 - [(1 r, 13, 15 r, s 17日)17-ethyl-17-hydroxy-13 - (methoxycarbonyl) 1, 11-diazatetracyclo[13.3.1.0 ^{4、12}0 ^ {5 10}]nonadeca-4 (12), 5, 7, 9-tetraen-13-yl] 8-formyl-10-hydroxy-5-methoxy-8, 16-diazapentacyclo[10.6.1.0 ^{1, 9} 0 ^{2, 7} 0 ^{16、19}]nonadeca-2 (7), 3, 5, 13-tetraene-10-carboxylate
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 n3cc [C@@] 11 C4 = C (C = C (OC) C (= C4) (C@) 4 (5 C [C@H] C [N@] (C [C@] (O) (CC) C5) CCC5 = C4NC4 = CC = CC = C54) C = O OC) N (C = O) [C@@] 1 [C@] ([H]) (O) ([C@H] (OC (C) = O) (C@) 2 (CC) C = CC3) C = O OC
参考文献
- 合成参考
-
霍默·l·皮尔斯,《长春新碱的制备方法》美国专利US4303584, 1967年11月发布。
US4303584 - 一般引用
-
- Graf WD、Chance PF、Lensch MW、Eng LJ、Lipe HP、Bird TD: charot - marie - tooth病1A型患者出现严重的vin新碱神经病变。癌症杂志。1996年4月1日;77(7):1356-62。[文章]
- Qweider M, Gilsbach JM, Rohde V:鞘内意外注射长春新碱:神经外科急症。病例报告。神经外科杂志。2007年3月6日(3):280-3。[文章]
- 约翰逊、阿姆斯特朗、戈尔曼、伯内特:长春花生物碱:一类新的溶瘤药剂。1963年9月23日1390-427[文章]
- 吉丁CE,凯利SJ,坎普斯WA,德格拉夫SS:长春新碱再认识。危重病血液病杂志1999年2月;29(3):267-87。[文章]
- FDA批准药品:静脉注射用Marqibo(硫酸长春新碱脂质体)[链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014681
- KEGG药物
- D08679
- KEGG化合物
- C07204
- PubChem化合物
- 5978
- PubChem物质
- 46507033
- ChemSpider
- 4535015
- BindingDB
- 38872
- 11202
- ChEBI
- 28445
- ChEMBL
- CHEMBL499458
- 锌
- ZINC000085537024
- 治疗目标数据库
- DAP000114
- 网页
- PA451879
- PDBe配体
- R1Q
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 长春新碱
- PDB项
- 7 a69
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
下载 (90.9 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 治疗 先进的滤泡性淋巴瘤 1 4 完成 治疗 急性Lymphobkastic白血病 1 4 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 7 4 完成 治疗 间变性大细胞淋巴瘤/伯基特淋巴瘤(提单)/淋巴瘤、淋巴细胞/纵隔肿瘤 1 4 完成 治疗 弥漫性大b细胞淋巴瘤/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1 4 完成 治疗 免疫性血小板减少症(ITP) 1 4 完成 治疗 白血病,淋巴细胞,急性,成人 4 4 完成 治疗 淋巴瘤、淋巴细胞 1 4 完成 治疗 外周T细胞淋巴瘤 1 4 完成 治疗 视网膜母细胞瘤 1
药物经济学
- 制造商
-
- 礼来公司
- 梯瓦非肠道药物公司
- 百时美施贵宝公司
- Abic有限公司
- Abraxis医药产品
- 应用制药有限责任公司
- Hospira公司
- 外包商
-
- 应用药物
- Hospira Inc .)
- 任务调药的
- 法玛西亚公司。
- Sicor制药
- 梯瓦制药工业有限公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射 静脉注射 1毫克/毫升 工具包 静脉注射 5毫克/ 5毫升 悬架 眼科 注入,解决方案 注射用药物的 液体 静脉注射 1 mg / mL 解决方案 结膜;眼科 3.5毫克 注射 静脉注射 1毫克/毫升 注入,解决方案 静脉注射 1毫克/毫升 冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 1毫克 冻干针剂,粉剂,溶液用 注射用药物的 1毫克 解决方案 注射用药物的 5毫克 注入,解决方案 静脉注射 1毫克 注入,解决方案 静脉注射 2毫克 注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 1毫克/毫升 解决方案 注射用药物的 2毫克 注入,解决方案 静脉注射 注入,解决方案 静脉注射 1毫克/毫升 注入,解决方案 注入,解决方案 注射用药物的 1毫克/毫升 解决方案 静脉注射 1毫克 注射 静脉注射 粉,为解决方案 静脉注射 5毫克/瓶 解决方案 静脉注射 1 mg / mL 解决方案 1毫克/毫升 - 价格
-
单元描述 成本 单位 长春新碱2毫克/2毫升瓶 18.06美元 毫升 Oncovite平板电脑 0.19美元 平板电脑 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6723338 没有 2004-04-20 2020-03-31 我们 US7887836 没有 2011-02-15 2020-03-31 我们 US7247316 没有 2007-07-24 2020-09-25 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 220°C PhysProp logP 2.82 Hansch等人(1995) pKa 5 默克索引(1996) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.03毫克/毫升 ALOGPS logP 3.36 ALOGPS logP 3.13 ChemAxon 日志 -4.4 ALOGPS pKa最强(酸性) 10.85 ChemAxon pKa最强(基本) 8.66 ChemAxon 生理上的电荷 2 ChemAxon 氢受体数 9 ChemAxon 氢供体数 3. ChemAxon 极地表面面积 171.172 ChemAxon 可旋转键数 10 ChemAxon 折射性 221.48米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 88.323. ChemAxon 数量的戒指 9 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9738 血脑屏障 - 0.9514 Caco-2渗透 + 0.6262 22基板 底物 0.9027 我22抑制剂 抑制剂 0.6573 22抑制剂二世 抑制剂 0.6919 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8178 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8071 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9138 CYP450 3 a4衬底 底物 0.7666 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9203 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9072 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7491 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8574 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9133 致癌性 Non-carcinogens 0.8938 生物降解 没有准备好可生物降解 1.0 大鼠急性毒性 2.9324 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9699 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.5265
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 泛素蛋白连接酶结合
- 特定的功能
- 微管蛋白是微管的主要成分。它结合了两摩尔GTP,一摩尔在β链上的可交换位点一摩尔在α链上的不可交换位点。
- 基因名字
- TUBB
- Uniprot ID
- P07437
- Uniprot名字
- 微管蛋白β链
- 分子量
- 49670.515哒
参考文献
- Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。[文章]
- Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。[文章]
- Kurtzberg LS、Roth SD、Bagley RG、Rouleau C、Yao M、Crawford JL、Krumbholz RD、Schmid SM、Teicher BA:三种微管蛋白结合剂对骨髓cfug - gm和人异种肿瘤移植的疗效。癌症化学与其他药理学。2009年10月;64(5):1029-38。doi: 10.1007 / s00280 - 009 - 0959 - z。Epub 2009年3月10日。[文章]
- Gan PP, McCarroll JA, Po'uha ST, Kamath K, Jordan MA, Kavallaris M:微管动力学,有丝分裂阻滞和凋亡:betaiii微管蛋白的药物诱导差异效应。Mol Cancer Ther. 2010年5月;9(5):1339-48。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 09 - 0679。Epub 2010年5月4日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 细胞骨架的结构组成
- 特定的功能
- 微管蛋白是微管的主要成分。它结合了两摩尔GTP,一摩尔在β链上的可交换位点一摩尔在α链上的不可交换位点。
- 基因名字
- TUBA4A
- Uniprot ID
- P68366
- Uniprot名字
- 微管蛋白alpha-4A链
- 分子量
- 49923.995哒
参考文献
- Yasui M,小山N,小泉T, Senda-Murata K, Takashima Y, Hayashi M, Sugimoto K, Honma M:微核形成和发展的活细胞成像。Mutat Res. 2010 10月13日;692(1-2):12-8。doi: 10.1016 / j.mrfmmm.2010.07.009。Epub 2010年8月5日。[文章]
- Gan PP, McCarroll JA, Po'uha ST, Kamath K, Jordan MA, Kavallaris M:微管动力学,有丝分裂阻滞和凋亡:betaiii微管蛋白的药物诱导差异效应。Mol Cancer Ther. 2010年5月;9(5):1339-48。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 09 - 0679。Epub 2010年5月4日。[文章]
- 长春新碱对慢性淋巴细胞白血病细胞的体外选择性毒性研究。欧洲血液病杂志。2000年12月;65(6):370-8。[文章]
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- 周晓娟,周pan XR, Gauthier T, Placidi M, Maurel P, Rahmani R:人肝微粒体细胞色素p4503a同工酶介导的长春氨酸生物转化。代谢药物的相互作用。生物化学与药理学。1993 2月24日;45(4):853-61。[文章]
- Egbelakin A, Ferguson MJ, MacGill EA, Lehmann AS, Topletz AR, Quinney SK, Li L, McCammack KC, Hall SD, Renbarger JL:急性淋巴细胞白血病儿童中CYP3A5基因型低表达与vin新碱神经毒性风险增加相关。儿科血癌。2011年3月56(3):361-7。doi: 10.1002 / pbc.22845。Epub 2010年11月11日。[文章]
- Kayilioglu H, Kocak U, Kan Karaer D, Percin EF, Sal E, Tekkesin F, Isik M, Oner N, Belen FB, Yilmaz Keskin E, Okur A, Albayrak M, Kaya Z, Pinarli FG, Yenicesu I, Karadeniz C, Oguz A, Gursel T:土耳其儿童恶性肿瘤中CYP3A5表达与vin新碱神经毒性的关系。中华儿科血液学杂志。2017年8月39(6):458-462。doi: 10.1097 / MPH.0000000000000910。[文章]
- Flockhart药物相互作用表[链接]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a5
- 分子量
- 57108.065哒
参考文献
- Kayilioglu H, Kocak U, Kan Karaer D, Percin EF, Sal E, Tekkesin F, Isik M, Oner N, Belen FB, Yilmaz Keskin E, Okur A, Albayrak M, Kaya Z, Pinarli FG, Yenicesu I, Karadeniz C, Oguz A, Gursel T:土耳其儿童恶性肿瘤中CYP3A5表达与vin新碱神经毒性的关系。中华儿科血液学杂志。2017年8月39(6):458-462。doi: 10.1097 / MPH.0000000000000910。[文章]
- Flockhart药物相互作用表[链接]
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂诱导物
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- 阿罗拉A,舒克拉Y:吲哚-3-甲醇调节长春碱诱导的p糖蛋白表达。癌症杂志2003年1月28日;189(2):167-73。[文章]
- Polli JW, Wring SA, Humphreys JE, Huang L, Morgan JB, Webster LO, serabji - singh CS:体外p糖蛋白检测在药物发现中的合理应用。J Pharmacol Exp Ther, 2001 11月;299(2):620-8。[文章]
- Tang F, Horie K, Borchardt RT:转染人MDR1基因的MDCK细胞是人肠黏膜的良好模型吗?Pharm Res. 2002 Jun;19(6):765-72。[文章]
- Doppenschmitt S, Langguth P, Regardh CG, Andersson TB, Hilgendorf C, Spahn-Langguth H:人P糖蛋白结合特性的表征:维拉帕米[3H]放射配基结合方法的开发。中国药理学杂志1999年1月;288(1):348-57。[文章]
- Nagy H, Goda K, Fenyvesi F, Bacso Z, Szilasi M, Kappelmayer J, Lustyik G, Cianfriglia M, Szabo G Jr:通过p -糖蛋白特异性抗体的竞争来区分不同的多药耐药调节剂组。生物化学生物物理学报2004年3月19日;315(4):942-9。[文章]
- 李丹,张士生,金杰,Wientjes MG, Au JL: p -糖蛋白过表达与抗小管药物诱导的细胞凋亡增强有关。Pharm Res. 2003 Jan;20(1):45-50。[文章]
- Lecureur V, Sun D, Hargrove P, Schuetz EG, Kim RB, Lan LB, Schuetz JD: P-糖蛋白姐妹蛋白的克隆和表达揭示了一种比MDR1/P-糖蛋白更具鉴别力的转运蛋白。Mol Pharmacol. 2000 Jan;57(1):24-35。[文章]
- 郭春春,谢惠平,潘文英,陈春平,刘建平,李世杰,常丽丽,陈立涛,陈冬涛,常建勇:一种新型合成的具有抗细胞分裂活性的吲哚类化合物BPR0L075在人体内具有有效的抗肿瘤活性。Cancer Res. 2004 7月1日;64(13):4621-8。[文章]
- 吴达尔,沈德东,何瑞杰,沈德东,等:MDR1 (ABCB1) G1199A (Ser400Asn)基因多态性改变上皮细胞对抗癌药物的通透性和敏感性。癌症化学与其他药理学。2009年6月;64(1):183-8。doi: 10.1007 / s00280 - 008 - 0906 - 4。Epub 2009年1月4日。[文章]
- Tiwari AK, Sodani K, Wang SR, Kuang YH, Ashby CR Jr, Chen X, Chen ZS: nilotinb (AMN107, Tasigna)通过抑制ABCB1/Pgp和ABCG2/BCRP/MXR转运蛋白活性逆转多药耐药。生物化学与药典。2009 7月15日;78(2):153-61。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.04.002。Epub 2009年4月11日。[文章]
- Noguchi K, Kawahara H, Kaji A, Katayama K, Mitsuhashi J, Sugimoto Y:厄洛替尼对p -糖蛋白介导耐药性的底物依赖性双向调节。癌症科学2009 09;100(9):1701-7。doi: 10.1111 / j.1349-7006.2009.01213.x。Epub 2009年5月12日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 毒素运输活动
- 特定的功能
- 调节多种有机阳离子的电位依赖性转运。可能在大脑中阳离子神经毒素和神经递质的处置中发挥重要作用。
- 基因名字
- SLC22A3
- Uniprot ID
- O75751
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员3
- 分子量
- 61279.485哒
参考文献
- Shnitsar V, Eckardt R, Gupta S, Grottker J, Muller GA, Koepsell H, Burckhardt G, Hagos Y:人有机离子转运蛋白3在肾癌细胞系中的表达增加了对melphalan, irinotecan和长春新碱的化学敏感性。癌症杂志2009年2月15日;69(4):1494-501。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 08 - 2483。Epub 2009年2月3日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 调节有机阴离子和药物从细胞质的输出。介导谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物,白三烯C4,雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯,甲氧基…
- 基因名字
- ABCC1
- Uniprot ID
- P33527
- Uniprot名字
- 多药耐药相关蛋白1
- 分子量
- 171589.5哒
参考文献
- Loe DW, Almquist KC, Cole SP, Deeley RG:多药耐药蛋白(MRP)对atp依赖性β -雌二醇17-(β -d -葡糖苷酸酯)的转运作用。由抑胆激素抑制。生物化学杂志1996年4月19日;271(16):9683-9。[文章]
- Godinot N, Iversen PW, Tabas L, Xia X, Williams DC, Dantzig AH, Perry WL 3:食蟹猴多药耐药相关蛋白(MRP1/ABCC1)的克隆及功能鉴定。Mol Cancer Ther. 2003 3月2(3):307-16。[文章]
- Nunoya K, Grant CE, Zhang D, Cole SP, Deeley RG:大鼠多药耐药蛋白1 (mrp1)的克隆及药理特性研究。2003年8月;31(8):1016-26。[文章]
- Sumizawa T, Chen ZS, Chuman Y, Seto K, Furukawa T, Haraguchi M, Tani A, Shudo N, Akiyama SI:吡啶模拟物PAK-104P逆转多药耐药相关蛋白介导的耐药。分子药典。1997年3月51(3):399-405。[文章]
- Renes J, de Vries EG, Nienhuis EF, Jansen PL, Muller M:多药耐药蛋白MRP1对化疗药物的ATP-和谷胱甘肽依赖性转运。中国药理学杂志1999年2月;126(3):681-8。[文章]
- Stride BD, Grant CE, Loe DW, Hipfner DR, Cole SP, Deeley RG:转染的人胚胎肾细胞中多药耐药蛋白的小鼠和人的药理特性。Mol Pharmacol. 1997 9月52(3):344-53。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- atp酶活性,与跨膜运动的物质耦合
- 特定的功能
- atp依赖性转运蛋白可能通过亲脂性阴离子挤压参与细胞解毒。
- 基因名字
- ABCC10
- Uniprot ID
- Q5T3U5
- Uniprot名字
- 多药耐药相关蛋白7
- 分子量
- 161627.375哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 有机阴离子跨膜转运活性
- 特定的功能
- 调节肝胆排泄大量有机阴离子。可能作为细胞顺铂转运蛋白。
- 基因名字
- ABCC2
- Uniprot ID
- Q92887
- Uniprot名字
- 管状多特异性有机阴离子转运蛋白
- 分子量
- 174205.64哒
参考文献
- Tang F, Horie K, Borchardt RT:转染人MRP2基因的MDCK细胞是人肠黏膜的良好模型吗?Pharm Res. 2002 Jun;19(6):773-9。[文章]
- Hong J, Lambert JD, Lee SH, Sinko PJ, Yang CS:多药耐药相关蛋白在(-)-表没食子儿茶素-3-没食子酸酯及其甲基代谢物细胞水平调控中的作用。生物化学生物物理学报。2003 10月10日;310(1):222-7。[文章]
- Ishikawa T, Muller M, Klunemann C, Schaub T, Keppler D:半胱氨酸白三烯在肝小管膜上的atp依赖性初级主动转运。谷胱甘肽s -缀合物的atp依赖性转运系统的作用。生物化学杂志1990年11月5日;265(31):19279-86。[文章]
- 陈志生,川边T,小野M,青木S, Sumizawa T, Furukawa T, Uchiumi T, Wada M, Kuwano M, Akiyama SI:多药耐药逆转剂对人小管多特异性有机阴离子转运体转运活性的影响。Mol Pharmacol. 1999 Dec;56(6):1219-28。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用,因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- atp结合盒亚族G成员2
- 分子量
- 72313.47哒
参考文献
- Allen JD, Van Dort SC, Buitelaar M, Van Tellingen O, Schinkel AH:小鼠乳腺癌耐药蛋白(Bcrp1/Abcg2)介导依托泊苷耐药和转运,但依托泊苷口服有效性主要受p -糖蛋白的限制。Cancer res 2003 3月15日;63(6):1339-44。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 能特异性激活与RAC1和CDC42结合的GTP水解,但不能激活RALA。调节S-(2,4-二硝基苯)-谷胱甘肽(DNP-SG)和阿霉素(DOX)的atp依赖性的转运,是主要的…
- 基因名字
- RALBP1
- Uniprot ID
- Q15311
- Uniprot名字
- RalA-binding蛋白1
- 分子量
- 76062.86哒
参考文献
- Drake KJ, Singhal J, Yadav S, Nadkar A, Pungaliya C, Singhal SS, Awasthi S: RALBP1/RLIP76介导多药耐药。国际肿瘤学杂志2007年1月30(1):139-44。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收,如普伐他汀,牛磺胆酸,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸酯,17- β -葡醛酸雌二醇,硫酸雌二醇,前列腺素…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
- 分子量
- 76447.99哒
参考文献
- Karlgren M, Vildhede A, Norinder U, Wisniewski JR, Kimoto E, Lai Y, Haglund U, Artursson P:肝脏有机阴离子运输多肽抑制剂的分类:蛋白表达对药物-药物相互作用的影响。中华医学化学杂志。2012年5月24日;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012年5月15日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖有机阴离子的摄取,如17- β -葡醛酸雌二醇,牛磺胆酸,三碘甲状腺原氨酸(T3),白三烯C4,脱氢表雄酮硫酸盐(DHEAS),甲氧基…
- 基因名字
- SLCO1B3
- Uniprot ID
- Q9NPD5
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
- 分子量
- 77402.175哒
参考文献
- Karlgren M, Vildhede A, Norinder U, Wisniewski JR, Kimoto E, Lai Y, Haglund U, Artursson P:肝脏有机阴离子运输多肽抑制剂的分类:蛋白表达对药物-药物相互作用的影响。中华医学化学杂志。2012年5月24日;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012年5月15日。[文章]
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16