识别

总结

阿莫沙平是一种三环抗抑郁药,用于治疗神经性或反应性抑郁症和内源性或精神病性抑郁症。

通用名称
阿莫沙平
DrugBank加入数量
DB00543
背景

阿莫沙平,N-去甲基化衍生物的抗精神病药洛沙平,是一种二苯并恶泽平衍生物三环抗抑郁药(TCA)。tca的结构与吩噻嗪相似。它们包含一个三环体系,中心环上有一个烷基胺取代基。在非抑郁症患者中,阿莫沙平不影响情绪或觉醒,但可能引起镇静。在抑郁症患者中,阿莫沙平对情绪有积极作用。tca是血清素和去甲肾上腺素再吸收的有效抑制剂。此外,TCAs可下调大脑皮层β-肾上腺素能受体,并使突触后血清素能受体敏感。tca的抗抑郁作用被认为是由于血清素能神经传递的整体增加。tca也能阻断组胺H1受体α1-肾上腺素能受体和毒蕈碱受体,它们分别具有镇静、降压和抗胆碱能作用(如视力模糊、口干、便秘、尿潴留)。请参阅下面的毒性部分,了解副作用的完整清单。阿莫沙平可用于治疗神经性和反应性抑郁症、内源性和精神病性抑郁症以及抑郁和焦虑或躁动的混合症状。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:313.781
单一同位素的:313.098189856
化学公式
C17H16ClN3.O
同义词
  • (2-Chloro-11) - 1-piperazinyl dibenz (b, f)(1、4)oxazepine
  • Amoxapin
  • Amoxapina
  • 阿莫沙平
  • Amoxapinum
  • Amoxepine
  • Desmethylloxapin
外部id
  • CL 67772
  • CL 67772
  • cl - 67772
  • cl - 67772

药理学

指示

用于缓解神经性或反应性抑郁症以及内源性和精神病性抑郁症患者的抑郁症状。也可用于治疗伴随焦虑或躁动的抑郁。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

阿莫沙平是一种三环抗抑郁药,属于二苯并恶唑类,化学上与二苯并恶唑类、二苯并环庚烯类和二苯并恶唑类不同。它有一种温和的镇静成分。其在人类临床作用的机制尚不清楚。在动物中,阿莫沙平减少了去肾上腺素和血清素的摄取,并阻断了多巴胺受体对多巴胺的反应。阿莫沙平不是单胺氧化酶抑制剂。临床研究表明,阿莫沙平比阿米替林或丙咪嗪起效更快

的作用机制

阿莫沙平的作用是减少去甲肾上腺素和血清素(5-HT)的再吸收。

目标 行动 生物
一个Sodium-dependent羟色胺转运体
抑制剂
人类
USodium-dependent去甲肾上腺素转运体
抑制剂
人类
U多巴胺D2受体
拮抗剂
人类
U多巴胺D1受体
拮抗剂
人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
UAlpha-1A肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
人类
U-氨基丁酸受体亚基α -1
拮抗剂
人类
U5 -羟色胺受体2
拮抗剂
人类
U5 -羟色胺受体2摄氏度
拮抗剂
人类
U5 -羟色胺受体6
拮抗剂
人类
U5 -羟色胺受体7
拮抗剂
人类
U多巴胺D3受体
拮抗剂
人类
U多巴胺D4受体
拮抗剂
人类
U组胺H1受体
拮抗剂
人类
Ualpha -肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体
拮抗剂
人类
U5 -羟色胺受体2 b
拮抗剂
人类
U5 -羟色胺受体3
拮抗剂
人类
U5 -羟色胺受体1
拮抗剂
人类
U5 -羟色胺受体1 b
拮抗剂
人类
Uα2肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
U组胺H4受体
粘结剂
人类
UGABA (A)受体
粘结剂
人类
USodium-dependent多巴胺转运体
粘结剂
人类
吸收

从胃肠道中迅速且几乎完全吸收的。单次口服给药后1-2小时内出现血药浓度峰值。

的体积分布

广泛分布于身体组织中,肺、脾、肾、心和脑的浓度最高。在睾丸和肌肉中可以检测到较低的浓度。

蛋白结合

体外试验表明,阿莫沙平与人血浆蛋白的结合率约为90%。

新陈代谢

阿莫沙平在肝脏中几乎完全代谢为主要代谢物8-羟基阿莫沙平和次要代谢物7-羟基阿莫沙平。这两种代谢物在药理上都不活跃,其半衰期分别约为30和6.5小时。

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路线的消除

单剂量口服阿莫沙平的60-69%通过尿液排泄,主要作为结合代谢物。7-18%的剂量是主要作为未结合代谢物的粪便。不足5%的剂量作为原药通过尿液排出。

半衰期

8小时

间隙

不可用

的不利影响
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有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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毒性

过量服用阿莫沙平的毒性表现与其他三环类抗抑郁药明显不同。严重的心血管影响很少被观察到。然而,中枢神经系统的影响,特别是剧烈抽搐,经常发生,治疗应主要针对预防或控制癫痫发作。癫痫持续状态可能会发展并构成一种神经急症。昏迷和酸中毒是阿莫沙平大量过量在某些情况下的其他严重并发症。服用过量毒性药物的患者可能在2至5天后出现肾功能衰竭,但在其他方面可能会恢复。急性肾小管坏死伴横纹肌溶解和肌红蛋白尿是这类病例中最常见的肾脏并发症。这种反应可能发生在少于5%的过量用药病例中,通常发生在那些经历过多次癫痫发作的人身上。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯二氮卓可增加阿莫沙平中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)的活性。
Abatacept 阿莫沙平与阿巴他普联用可提高其代谢。
Abiraterone 阿莫沙平与阿比特龙合用可降低其代谢。
阿卡波糖 阿莫沙平可降低阿卡波糖的降糖活性。
醋丁洛尔 阿莫沙平与乙酰丙酮醇合用可降低其代谢。
Aceclofenac 当阿莫沙平与乙酰氯芬酸合用时,胃肠道出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当阿莫沙平与阿西美辛合用时,胃肠道出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 当阿莫沙平与针叶酚合用时,出血的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚 阿莫沙平与对乙酰氨基酚合用可降低其代谢。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加阿莫沙平的中枢神经系统抑制剂活性。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 带食物。食物减少刺激。

产品

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国际/其他品牌
Adisen(库恩卫生大会)/Amolife/Amoxan(惠氏KK)/Asendin/Asendis/Defanyl(卫材)/Demolox(惠氏)/Oxamine (Psyco的补救措施)/Oxcap
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿森丁-标签100mg 平板电脑 100毫克 口服 惠氏加拿大公司 1999-04-12 2002-06-10 加拿大的国旗
阿森丁- Tab 25mg 平板电脑 25mg / TAB 口服 惠氏加拿大公司 1997-02-04 2000-08-02 加拿大的国旗
Asendin - Tab 50mg 平板电脑 50mg / TAB 口服 惠氏加拿大公司 1997-04-29 2001-12-12 加拿大的国旗
Asendin标签100毫克 平板电脑 100mg / TAB 口服 Lederle Cyanamid加拿大公司 1981-12-31 1999-04-12 加拿大的国旗
Asendin选项卡25毫克 平板电脑 25mg / TAB 口服 Lederle Cyanamid加拿大公司 1981-12-31 1997-08-14 加拿大的国旗
Asendin选项卡50毫克 平板电脑 50mg / TAB 口服 Lederle Cyanamid加拿大公司 1981-12-31 1999-04-12 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿莫沙平 平板电脑 100毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 1992-08-28 不适用 美国国旗
阿莫沙平 平板电脑 50毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 2011-05-12 不适用 美国国旗
阿莫沙平 平板电脑 150毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 1992-08-28 不适用 美国国旗
阿莫沙平 平板电脑 50毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 1992-08-28 不适用 美国国旗
阿莫沙平 平板电脑 25毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 1992-08-28 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N06AA17——阿莫沙平
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物中的二苯并恶唑类。这些化合物含有二苯并恶泽平部分,由两个苯由一个恶泽平环连接。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Benzoxazepines
子课
Dibenzoxazepines
直接父
Dibenzoxazepines
选择父母
Diarylethers/哌嗪类/Imidolactams/苯环型的/芳基氯化物/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Oxacyclic化合物/二烃基胺/Carboxamidines/Azacyclic化合物
显示三个
1, 4-diazinane///芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羧酸脒/二芳基醚
显示17
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
dibenzooxazepine (CHEBI: 2675
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
R63VQ857OT
化学文摘号
14028-44-5
InChI关键
QWGDMFLQWFTERH-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H16ClN3O c18-12-5-6-15-13 (11 - 12) 17 (21-9-7-19-8-10-21) 20-14-3-1-2-4-16 (14) 22-15 / h1-6, 11日19 h, 7-10H2
国际命名
(13-chloro-10) - piperazin-1-yl 2-oxa-9-azatricyclo [9.4.0.0 ^ {3 8}] pentadeca-1 (11), 3, 5, 7, 9, 12, 14-heptaene
微笑
期货= CC2 = C (OC3 = CC = CC = C3N = C2N2CCNCC2) C = C1

参考文献

合成参考

c.f.豪厄尔,小r.a.哈迪和N.Q.奎诺内斯;我们。专利3663696;1972年5月16日;分配给美国蓝amid公司豪厄尔,c.f.,哈迪,r.a., Jr.和奎诺内斯,N.Q.;美国专利3681357;1972年8月1日;分配给美国Cyanamid公司

US3663696
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014683
KEGG药物
D00228
PubChem化合物
2170
PubChem物质
46509117
ChemSpider
2085
BindingDB
22870
RxNav
722
ChEBI
2675
ChEMBL
CHEMBL1113
ZINC000000000931
治疗目标数据库
DAP001149
网页
PA448405
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
阿莫沙平

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 招聘 治疗 临床I期食管腺癌AJCC v8/临床I期食管鳞细胞癌AJCC v8/临床I期胃食管连接腺癌AJCC v8/临床II期食管腺癌AJCC v8/临床II期食管鳞状细胞癌AJCC v8/临床II期胃食管连接腺癌AJCC v8/临床IIA期食管腺癌AJCC v8/临床分期IIA期胃食管连接腺癌AJCC v8/临床IIB期食管腺癌AJCC v8/临床IIB期胃食管连接腺癌AJCC v8/III期食道腺癌AJCC v8/临床III期食管鳞细胞癌AJCC v8/临床III期胃食管连接腺癌AJCC v8/IVA期食道腺癌AJCC v8/临床IVA期食管鳞状细胞癌AJCC v8/IVA期胃食管连接腺癌AJCC v8/病理I期食管腺癌AJCC v8/病理I期食管鳞状细胞癌AJCC v8/病理I期胃食管连接腺癌AJCC v8/病理IA期食管腺癌AJCC v8/病理期IA期食管鳞细胞癌AJCC v8/病理IA期胃食管连接腺癌AJCC v8/病理IB期食管腺癌AJCC v8/病理IB期食管鳞状细胞癌AJCC v8/病理IB期胃食管连接腺癌AJCC v8/病理期IC食道腺癌AJCC v8/病理分期IC期胃食管连接腺癌AJCC v8/病理II期食管腺癌AJCC v8/病理II期食管鳞状细胞癌AJCC v8/病理II期胃食管连接腺癌AJCC v8/病理IIA期食管腺癌AJCC v8/病理IIA期食管鳞状细胞癌AJCC v8/病理IIA期胃食管连接腺癌AJCC v8/病理IIB期食管腺癌AJCC v8/病理分期IIB期食管鳞状细胞癌AJCC v8/病理IIB期胃食管连接腺癌AJCC v8/病理III期食管腺癌AJCC v8/病理III期食管鳞细胞癌AJCC v8/病理III期胃食管连接腺癌AJCC v8/病理IIIA期食管腺癌AJCC v8/病理IIIA期食管鳞状细胞癌AJCC v8/病理IIIA期胃食管连接腺癌AJCC v8/病理IIIB期食管腺癌AJCC v8/病理IIIB期食管鳞状细胞癌AJCC v8/病理IIIB期胃食管连接腺癌AJCC v8/病理期IVA食道腺癌AJCC v8/病理期IVA食管鳞状细胞癌AJCC v8/病理IVA期胃食管连接腺癌AJCC v8/新辅助治疗后I期食管腺癌AJCC v8/新辅助治疗后一期食管鳞状细胞癌AJCC v8/新辅助治疗后I期胃食管连接腺癌AJCC v8/II期食管腺癌AJCC v8/新辅助治疗后II期食管鳞状细胞癌/新辅助治疗后II期胃食管连接腺癌AJCC v8/III期食管癌AJCC v8/新辅助治疗后III期食管鳞癌AJCC v8/新辅助治疗后III期胃食管连接腺癌AJCC v8/IIIA期食管腺癌AJCC v8/新辅助治疗后IIIA期食管鳞癌AJCC v8/新辅助治疗后IIIA期胃食管连接腺癌AJCC v8/新辅助治疗后IIIB期食管癌AJCC v8/新辅助治疗后IIIB期食管鳞状细胞癌/新辅助治疗后IIIB期胃食管连接腺癌AJCC v8/IVA期食管腺癌AJCC v8/新辅助治疗后IVA期食管鳞细胞癌AJCC v8/IVA期胃食管连接腺癌AJCC v8/胸段食管鳞状细胞癌 1

药物经济学

制造商
  • 山德士公司
  • 沃森实验室公司
  • Lederle实验室div美国cyanamid公司
外包商
  • 凯泽医院基金会
  • 主要药物
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • 药品利用管理计划VA公司。
  • 美国统计处方
  • 联合研究实验室公司必威国际app
  • 华生制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 150毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克/ 1
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 25mg / TAB
平板电脑 口服 50mg / TAB
平板电脑 口服 100mg / TAB
解决方案 结膜;眼科 3毫克
价格
单元描述 成本 单位
阿莫沙平30 150 mg片剂瓶 82.15美元
阿莫沙平片150毫克 2.63美元 平板电脑
阿莫沙平片100毫克 1.7美元 平板电脑
阿莫沙平片50毫克 1.02美元 平板电脑
阿莫沙平片剂25毫克 0.63美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 175 - 176 c.f.豪厄尔,小r.a.哈迪和N.Q.奎诺内斯;我们。专利3663696;1972年5月16日;分配给美国蓝amid公司豪厄尔,c.f.,哈迪,r.a., Jr.和奎诺内斯,N.Q.;美国专利3681357;1972年8月1日;分配给美国Cyanamid公司
logP 3.4 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.171毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.82 ALOGPS
logP 3.08 ChemAxon
日志 -3.3 ALOGPS
pKa最强(基本) 8.83 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 36.862 ChemAxon
可旋转键数 0 ChemAxon
折射性 89.82米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 32.833. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9928
血脑屏障 + 0.988
Caco-2渗透 - 0.5488
22基板 底物 0.8068
我22抑制剂 抑制剂 0.7622
22抑制剂二世 抑制剂 0.8387
肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.6414
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7682
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8918
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5168
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8931
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8308
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.5472
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7277
致癌性 Non-carcinogens 0.8159
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.9781 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.6376
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7874
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 052 - b - 4490000000 - 6 bbd0d2c0c8fe332c636
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 044 - i - 0169000000 - d1665f2e6d27a9efaa39
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 002 f - 0940000000 - 9 bf5c13f1f2b9b04f465
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 00 - dl - 2690000000 - 0 - e598ca107ca857b8f06

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
5 -羟色胺:钠同向转运活动
特定的功能
5 -羟色胺转运蛋白,它在中枢神经系统中的主要功能是通过将5 -羟色胺分子从突触间隙运送回神经细胞,从而调节5 -羟色胺能信号传递。
基因名字
SLC6A4
Uniprot ID
P31645
Uniprot名字
Sodium-dependent羟色胺转运体
分子量
70324.165哒
参考文献
  1. Spurlock G, Buckland P, O'Donovan M, McGuffin P:抗抑郁药物对编码血清素能受体、合成酶和5羟色胺转运体的mrna水平缺乏影响。神经药理学。3 - 1994;33(3 - 4):433 - 40。[文章
  2. Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E:抗抑郁药及其相关化合物在人单胺转运蛋白上的药理概况。欧洲药理学杂志。1997 12月11日;340(2-3):249-58。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
去甲肾上腺素:钠同向转运活动
特定的功能
胺转运体。通过高亲和力钠依赖性再摄取到突触前末梢来终止去甲肾上腺素的作用。
基因名字
SLC6A2
Uniprot ID
P23975
Uniprot名字
Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
分子量
69331.42哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。[文章
  3. Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E:抗抑郁药及其相关化合物在人单胺转运蛋白上的药理概况。欧洲药理学杂志。1997 12月11日;340(2-3):249-58。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. 魏海斌,牛晓燕:[阿莫沙平、洛沙平对大鼠脑内各种受体的亲和力及慢性给药后受体下调的比较]。姚学学报。1990;25(12):881-5。[文章
  2. 王晓燕,王晓燕,王晓燕。阿莫沙平、肉桂嗪和环磷酰胺致小鼠瘫痪的定量预测。生物危害药品处置。2000年5月;21(4):129-38。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
参考文献
  1. 王晓燕,王晓燕,王晓燕。阿莫沙平、肉桂嗪和环磷酰胺致小鼠瘫痪的定量预测。生物危害药品处置。2000年5月;21(4):129-38。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Richelson E, Nelson A:抗抑郁药物对正常人大脑神经递质的体外拮抗作用。J Pharmacol Exp Ther. 1984 7月;230(1):94-102。[文章
  2. Buckley NA, McManus PR:抗抑郁药物的致命毒性可以通过药理学和毒理学数据来预测吗?1998年5月;18(5):369-81。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. 魏海斌,牛晓燕:[阿莫沙平、洛沙平对大鼠脑内各种受体的亲和力及慢性给药后受体下调的比较]。姚学学报。1990;25(12):881-5。[文章
  2. Buckley NA, McManus PR:抗抑郁药物的致命毒性可以通过药理学和毒理学数据来预测吗?1998年5月;18(5):369-81。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
参考文献
  1. 抗抑郁药的抗菌碱和其他受体阻断特性。梅奥临床杂志1983年1月58(1):40-6。[文章
  2. Buckley NA, McManus PR:抗抑郁药物的致命毒性可以通过药理学和毒理学数据来预测吗?1998年5月;18(5):369-81。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊二聚体受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体,介导细胞对组胺的反应…
基因名字
GABRA1
Uniprot ID
P14867
Uniprot名字
-氨基丁酸受体亚基α -1
分子量
51801.395哒
参考文献
  1. Buckley NA, McManus PR:抗抑郁药物的致命毒性可以通过药理学和毒理学数据来预测吗?1998年5月;18(5):369-81。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。它也是多种药物和精神活性物质的受体,包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. Palvimaki EP, Roth BL, Majasuo H, Laakso A, Kuoppamaki M, syvalahhti E, Hietala J:选择性血清素再摄取抑制剂与5-HT2c受体的相互作用。精神药理学(Berl)。1996年8月,126(3):234 - 40。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体,包括麦角生物碱衍生物,1-2,5,-二甲氧基-4…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量
51820.705哒
参考文献
  1. Glusa E, Pertz HH:进一步证据表明,5-HT诱导的猪肺动脉舒张是由内皮细胞5-HT(2B)受体介导的。中国药典杂志2000年6月;130(3):692-8。[文章
  2. 古德曼,路易斯·桑福德;布伦顿,劳伦斯·L.;查布纳,布鲁斯;克诺尔曼,比约恩(2011)。《治疗学的药理学基础》(第十二版)。麦格劳-希尔专业出版。[ISBN: 978-0-07-162442-8
细节
11.5 -羟色胺受体6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一,5-羟色胺是一种生物激素,具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体的活性…
基因名字
HTR6
Uniprot ID
P50406
Uniprot名字
5 -羟色胺受体6
分子量
46953.625哒
参考文献
  1. Roth BL, Craigo SC, Choudhary MS, Uluer A, Monsma FJ Jr, Shen Y, Meltzer HY, Sibley DR:典型和非典型抗精神病药物与5-羟色胺-6和5-羟色胺-7受体的结合。1994年3月268(3):1403-10。[文章
  2. 古德曼,路易斯·桑福德;布伦顿,劳伦斯·L.;查布纳,布鲁斯;克诺尔曼,比约恩(2011)。《治疗学的药理学基础》(第十二版)。麦格劳-希尔专业出版。[ISBN: 978-0-07-162442-8
细节
12.5 -羟色胺受体7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一,5-羟色胺是一种生物激素,具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体的活性…
基因名字
HTR7
Uniprot ID
P34969
Uniprot名字
5 -羟色胺受体7
分子量
53554.43哒
参考文献
  1. Roth BL, Craigo SC, Choudhary MS, Uluer A, Monsma FJ Jr, Shen Y, Meltzer HY, Sibley DR:典型和非典型抗精神病药物与5-羟色胺-6和5-羟色胺-7受体的结合。1994年3月268(3):1403-10。[文章
  2. 古德曼,路易斯·桑福德;布伦顿,劳伦斯·L.;查布纳,布鲁斯;克诺尔曼,比约恩(2011)。《治疗学的药理学基础》(第十二版)。麦格劳-希尔专业出版。[ISBN: 978-0-07-162442-8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
参考文献
  1. Burstein ES, Ma J, Wong S, Gao Y, Pham E, Knapp AE, Nash NR, Olsson R, Davis RE, Hacksell U, Weiner DM, Brann MR:抗精神病药物对人D2, D3和D4多巴胺受体的内在疗效:氯氮平代谢物n -去甲基氯氮平作为D2/D3部分激动剂的鉴定。J Pharmacol Exp Ther. 2005 Dec;315(3):1278-87。Epub 2005 8月31日。[文章
  2. 古德曼,路易斯·桑福德;布伦顿,劳伦斯·L.;查布纳,布鲁斯;克诺尔曼,比约恩(2011)。《治疗学的药理学基础》(第十二版)。麦格劳-希尔专业出版。[ISBN: 978-0-07-162442-8
细节
14.多巴胺D4受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责大脑中边缘系统的神经元信号,大脑中边缘系统是调节情绪和复杂行为的区域。其活性是由G蛋白介导的。
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
D(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
参考文献
  1. Burstein ES, Ma J, Wong S, Gao Y, Pham E, Knapp AE, Nash NR, Olsson R, Davis RE, Hacksell U, Weiner DM, Brann MR:抗精神病药物对人D2, D3和D4多巴胺受体的内在疗效:氯氮平代谢物n -去甲基氯氮平作为D2/D3部分激动剂的鉴定。J Pharmacol Exp Ther. 2005 Dec;315(3):1278-87。Epub 2005 8月31日。[文章
  2. 古德曼,路易斯·桑福德;布伦顿,劳伦斯·L.;查布纳,布鲁斯;克诺尔曼,比约恩(2011)。《治疗学的药理学基础》(第十二版)。麦格劳-希尔专业出版。[ISBN: 978-0-07-162442-8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
在外周组织中,组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩,毛细血管通透性增加,由于末端小静脉收缩,儿茶酚胺…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. Richelson E, Nelson A:抗抑郁药物对正常人大脑神经递质的体外拮抗作用。J Pharmacol Exp Ther. 1984 7月;230(1):94-102。[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…

组件:
参考文献
  1. Richelson E, Nelson A:抗抑郁药物对正常人大脑神经递质的体外拮抗作用。J Pharmacol Exp Ther. 1984 7月;230(1):94-102。[文章
  2. 古德曼,路易斯·桑福德;布伦顿,劳伦斯·L.;查布纳,布鲁斯;克诺尔曼,比约恩(2011)。《治疗学的药理学基础》(第十二版)。麦格劳-希尔专业出版。[ISBN: 978-0-07-162442-8
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。

组件:
参考文献
  1. Richelson E, Nelson A:抗抑郁药物对正常人大脑神经递质的体外拮抗作用。J Pharmacol Exp Ther. 1984 7月;230(1):94-102。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种麦角生物碱衍生物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象…
基因名字
HTR2B
Uniprot ID
P41595
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2 b
分子量
54297.41哒
参考文献
  1. Glusa E, Pertz HH:进一步证据表明,5-HT诱导的猪肺动脉舒张是由内皮细胞5-HT(2B)受体介导的。中国药典杂志2000年6月;130(3):692-8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一,5-羟色胺是一种生物激素,具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体是一个配体门。
基因名字
HTR3A
Uniprot ID
P46098
Uniprot名字
5 -羟色胺受体3
分子量
55279.835哒
参考文献
  1. Gozlan H, Saddiki-Traki F, Merahi N, Laguzzi R, Hamon M:[阿莫沙平和阿米替林的临床前药理学。]血清素能和阿片能系统在大鼠中枢作用中的意义。脑电图。1991年12月17日规范No 3:415-22。[文章
细节
20.5 -羟色胺受体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变,触发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. Gozlan H, Saddiki-Traki F, Merahi N, Laguzzi R, Hamon M:[阿莫沙平和阿米替林的临床前药理学。]血清素能和阿片能系统在大鼠中枢作用中的意义。脑电图。1991年12月17日规范No 3:415-22。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。还作为麦角生物碱衍生物的受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 b
分子量
43567.535哒
参考文献
  1. Gozlan H, Saddiki-Traki F, Merahi N, Laguzzi R, Hamon M:[阿莫沙平和阿米替林的临床前药理学。]血清素能和阿片能系统在大鼠中枢作用中的意义。脑电图。1991年12月17日规范No 3:415-22。[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。

组件:
参考文献
  1. Richelson E, Nelson A:抗抑郁药物对正常人大脑神经递质的体外拮抗作用。J Pharmacol Exp Ther. 1984 7月;230(1):94-102。[文章
细节
23.组胺H4受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
组胺受体H4亚型可介导外周组织的组胺信号。显示出显著水平的构成性活动(在无痛觉状态下的自发活动…
基因名字
HRH4
Uniprot ID
Q9H3N8
Uniprot名字
组胺H4受体
分子量
44495.375哒
参考文献
  1. Lim HD, van Rijn RM, Ling P, Bakker RA, Thurmond RL, Leurs R:人类组胺H4受体上的组胺H1-, H2-和h3受体配体的评价:4-甲基组胺作为第一个有效和选择性的H4受体激动剂的鉴定。J Pharmacol Exp Ther. 2005 9月;314(3):1310-21。Epub 2005年6月9日。[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊二聚体受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体,介导细胞对组胺的反应…

组件:
参考文献
  1. 魏海斌,牛晓燕:[阿莫沙平、洛沙平对大鼠脑内各种受体的亲和力及慢性给药后受体下调的比较]。姚学学报。1990;25(12):881-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
单胺跨膜转运蛋白活性
特定的功能
胺转运体。通过高亲和力钠依赖性再摄取到突触前末梢来终止多巴胺的作用。
基因名字
SLC6A3
Uniprot ID
Q01959
Uniprot名字
Sodium-dependent多巴胺转运体
分子量
68494.255哒
参考文献
  1. 古德曼,路易斯·桑福德;布伦顿,劳伦斯·L.;查布纳,布鲁斯;克诺尔曼,比约恩(2011)。《治疗学的药理学基础》(第十二版)。麦格劳-希尔专业出版。[ISBN: 978-0-07-162442-8
  2. PDSP Ki数据库[链接

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢,并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Shin HC, Kim HR, Cho HJ, Yi H, Cho SM, Lee DG, Abd El-Aty AM, Kim JS, Sun D, Amidon GL:肠道代谢酶的基因表达比较。生物危害药品处置。2009年11月30日(8):411-21。doi: 10.1002 / bdd.675。[文章
  2. Reeves KC, Virk S, Niedermier J, Duchemin AM:加入阿莫沙平可以改善精神分裂症患者的阳性和阴性症状。精神药理学杂志2013年12月3(6):340-2。doi: 10.1177 / 2045125313499363。[文章
  3. 阿片类药物治疗与细胞色素p450相互作用。疼痛症状管理杂志。2012年12月;44(6增刊):S4-14。doi: 10.1016 / j.jpainsymman.2012.08.013。[文章
  4. 阿莫沙平对人肝微粒体细胞色素P450酶活性的抑制作用[链接

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中运输蛋白质。在-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合,影响其在…
基因名字
ORM1
Uniprot ID
P02763
Uniprot名字
Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量
23511.38哒
参考文献
  1. Ferry DG, Caplan NB, Cubeddu LX:抗抑郁药与α - 1肾上腺素能受体拮抗剂在α - 1-酸糖蛋白结合上的相互作用。药学杂志。1986 2月;75(2):146-9。doi: 10.1002 / jps.2600750208。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日09:56