识别
- 总结
-
扎鲁司是一种白三烯受体拮抗剂，用于预防和慢性治疗哮喘。
- 品牌名称
-
Accolate
- 通用名称
- 扎鲁司
- DrugBank加入数量
- DB00549
- 背景
-
Zafirlukast是一种口服白三烯受体拮抗剂(LTRA)，用于哮喘的维持治疗，通常与吸入类固醇和/或长效支气管扩张剂联合使用。它是一种片剂，通常每天服用两次。另一种白三烯受体拮抗剂是孟鲁司特(顺尔宁)，通常每天服用一次。
Zafirlukast可以阻断半胱氨酸白三烯对CysLT1受体的作用，从而减少气道收缩、肺部黏液积聚和呼吸道炎症。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:575.675
单一同位素的:575.209006493 - 化学公式
- C31H33N3.O6年代
- 同义词
-
- (4) - 5-cyclopentyloxycarbonylamino-1-methyl-1H-indol-3-ylmethyl 3-methoxy-n-o-tolylsulfonylbenzamide
- 环戊基3 - (2-methoxy-4 - ((o-tolylsulfonyl)[氨基甲酰)苄基)1-methylindole-5-carbamate
- 扎鲁司
- 外部id
-
- 这里204219
- ici - 204219
- ici - 204219
药理学
- 指示
-
用于哮喘的预防和慢性治疗。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
Zafirlukast是一种合成的，选择性肽白三烯受体拮抗剂(LTRA)，用于预防和慢性治疗哮喘。一项研究发现，哮喘患者对吸入的LTD的支气管收缩活性要敏感25-100倍4比nonasthmatic科目。在体外研究表明扎鲁司特可拮抗三种白三烯(LTC)的收缩活性4有限公司4和LTE4)用于引导实验室动物和人类的气道平滑肌。Zafirlukast预防皮内病变4-诱导增加皮肤血管通透性和抑制吸入性LTD4-诱导嗜酸性粒细胞流入动物肺。
- 的作用机制
-
扎非鲁司特是白三烯D4和E4 (LTD .)的选择性和竞争性受体拮抗剂4和LTE4)，过敏反应慢反应物质(SRSA)成分。半胱氨酸白三烯的产生和受体占位与哮喘的病理生理学相关，包括气道水肿、平滑肌收缩和与炎症过程相关的细胞活性改变，这有助于哮喘的体征和症状。
目标 行动 生物 一个半胱氨酸白三烯受体1 拮抗剂人类 - 吸收
-
口服后吸收迅速，高脂肪或高蛋白餐后吸收减少。
- 的体积分布
-
- 70升
- 蛋白结合
-
99％
- 新陈代谢
-
肝
将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴
- 路线的消除
-
最常见的代谢产物是羟化代谢物，通过粪便排出。
- 半衰期
-
10个小时
- 间隙
-
- 口服CL=20升/小时
- 11.4 L/h[7-11年]
- 9.2 L/h[5-6年]
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
副作用包括皮疹和胃部不适。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abatacept Zafirlukast与阿巴他普合用可提高其代谢。 Abemaciclib 阿贝马iclib与扎鲁司特合用可降低其代谢。 Abrocitinib 阿布罗替尼与扎鲁司特合用可降低其代谢。 Acalabrutinib 阿克拉鲁替尼与扎鲁司特合用可降低其代谢。 苊香豆醇 与扎鲁司特合用可提高血清浓度。 Acetohexamide 与扎鲁司特合用可降低乙酰六甲酰胺的代谢。 乙酰sulfisoxazole 扎鲁司特与乙酰磺恶唑合用可降低其代谢。 乙酰水杨酸 与扎鲁司特联用可降低乙酰水杨酸的代谢。 Adalimumab Zafirlukast与阿达木单抗合用可提高其代谢。 Agomelatine 扎鲁司特与阿曲美汀合用可降低其代谢。 - 食物相互作用
-
- 饿着肚子。至少在饭前1小时或饭后2小时服用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品图片
-
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Accolate 平板电脑,涂 20毫克/ 1 口服 Par制药公司。 2015-11-01 不适用 我们 
Accolate 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 佛罗里达州卫生部中心药房 2009-07-01 不适用 我们 Accolate 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 制药公司不相上下。 2015-01-09 2019-04-30 我们 Accolate 平板电脑,涂 10毫克/ 1 口服 Par制药公司。 2015-11-01 不适用 我们 Accolate 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 阿斯特拉捷利康Lp 1996-10-01 2017-09-29 我们 Accolate 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 1996-09-26 2011-09-30 我们 Accolate 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 制药公司不相上下。 2015-01-09 2017-09-30 我们 
Accolate 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 阿斯特拉捷利康Lp 1996-10-01 2017-04-28 我们 对照品20毫克 平板电脑 20毫克 口服 阿斯特拉捷利康 1997-11-17 2018-01-02 加拿大 
扎鲁司 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 阿斯特拉捷利康Lp 2010-11-19 2018-09-30 我们 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 扎鲁司 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 美国医疗包装 2013-05-22 不适用 我们 扎鲁司 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 Carilion物料管理 2010-11-18 不适用 我们 
扎鲁司 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 弧形制药公司。 2020-09-10 不适用 我们 扎鲁司 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 瑞迪博士实验室有限公司 2010-11-18 不适用 我们 
扎鲁司 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 AvPAK 2017-09-15 不适用 我们 扎鲁司 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 瑞迪博士实验室有限公司 2010-11-18 不适用 我们 
扎鲁司 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 弧形制药公司。 2020-09-10 不适用 我们
类别
- ATC代码
- R03DC01 -扎鲁司
- 药物类别
-
- 酸,无环
- 治疗气道疾病的药物
- 酰胺
- 抗哮喘药物
- 氨基甲酸盐
- 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂(强)
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(强效)
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(强效)
- 细胞色素P-450 CYP2C8底物
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C9底物
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2E1抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2E1抑制剂(弱)
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物(强度未知)
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 阻塞性气道疾病的药物
- 稠环杂环化合物,
- 激素拮抗剂
- 激素，激素替代品和激素拮抗剂
- 白三烯拮抗剂
- 白三烯修饰符
- 呼吸系统药物
- 砜类
- 硫化合物
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于苯磺酰胺类有机化合物。这是一种有机化合物，含有磺酰胺基团，与苯环s相连。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯及其取代衍生物
- 子课
- Benzenesulfonamides
- 直接父
- Benzenesulfonamides
- 选择父母
- 3-alkylindoles/N-alkylindoles/Benzenesulfonyl化合物/苯甲酸及其衍生物/含苯氧基的化合物/苯甲酰衍生物/苯甲醚/茴香醚/甲苯/烷基芳基醚 显示12
- 基
- 3-alkylindole/烷基芳基醚/Aminosulfonyl化合物/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/苯甲酸或衍生物/苯甲酰 显示28日更
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 氨基甲酸酯、磺胺、吲哚(CHEBI: 10100）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- XZ629S5L50
- 化学文摘号
- 107753-78-6
- InChI关键
- YEEZWCHGZNKEEK-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C31H33N3O6S c1-20-8-4-7-11-29(20) 41(37、38)以(35)22-13-12-21 (28 (17-22)39-3)16-23-19-34 (2)16-23-19-34 (18-26 (23)27)32-31 (36)40-25-9-5-6-10-25 / h4, 7 - 8、11 - 15号,17日- 19日25 H, 5 - 6、9、16个h2, 1-3H3, (H, 32岁,36)(H, 33岁,35)
- 国际命名
-
环戊基N - [3 - ({2-methoxy-4 - [(2-methylbenzenesulfonyl)[氨基甲酰]苯基}甲基)1-methyl-1h-indol-5-yl]氨基甲酸酯
- 微笑
-
COC1 = CC (= CC = C1CC1 = CN (C) C2 = C1C = C (NC (= O) OC1CCCC1) C = C2) C (= O) NS (= O) (= O) C1 = CC = CC = C1C
参考文献
- 合成参考
-
Arie Gutman，“zafirlukast的制备过程。”美国专利US20040186300, 2004年9月23日发布。
US20040186300 - 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014689
- KEGG药物
- D00411
- KEGG化合物
- C07206
- PubChem化合物
- 5717
- PubChem物质
- 46506874
- ChemSpider
- 5515
- BindingDB
- 50009073
- 114970
- ChEBI
- 10100
- ChEMBL
- CHEMBL603
- 锌
- ZINC000000896717
- 治疗目标数据库
- DAP000091
- 网页
- PA451949
- 药理学指南
- 三磷酸鸟苷药物页面
- PDBe配体
- ZLK
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 扎鲁司
- PDB项
- 6 rz5
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 2 招聘 治疗 卵巢癌 1 2 终止 治疗 乳腺癌 1 1 完成 治疗 健康受试者(HS) 1
药物经济学
- 制造商
-
- 英国阿斯利康有限公司
- 外包商
-
- 阿斯利康公司。
- 卡地纳健康
- 知识产权的制药公司。
- 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
- 医生全面护理公司。
- 资源优化与创新有限责任公司
- 捷利康制药有限公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂膜 口服 20毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 20毫克 平板电脑 口服 20毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂 口服 250毫克 平板电脑,涂 口服 10毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 20毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1 - 价格
-
单元描述 成本 单位 含片剂10毫克 1.92美元 平板电脑 含片剂20毫克 1.86美元 平板电脑 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5612367 没有 1997-03-18 2014-03-18 我们 US4859692 没有 1989-08-22 2010-09-26 我们 CA2056066 没有 2002-04-02 2011-11-22 加拿大 CA1340567 没有 1999-06-01 2016-06-01 加拿大
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 139°C 不可用 logP 5.4 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.000962毫克/毫升 ALOGPS logP 4.84 ALOGPS logP 6.4 ChemAxon 日志 -5.8 ALOGPS pKa最强(酸性) 4.29 ChemAxon pKa最强(基本) -1.1 ChemAxon 生理上的电荷 －1 ChemAxon 氢受体数 6 ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 115.732 ChemAxon 可旋转键数 8 ChemAxon 折射性 158.58米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 62年,一个3. ChemAxon 数量的戒指 5 ChemAxon 生物利用度 0 ChemAxon 五个原则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.8849 血脑屏障 + 0.9153 Caco-2渗透 - 0.6613 22基板 Non-substrate 0.7027 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6249 22抑制剂二世 抑制剂 0.8915 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8475 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.5189 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 底物 0.5322 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.5261 CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.646 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8263 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.5826 CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7904 CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.9189 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6072 致癌性 Non-carcinogens 0.7292 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9972 大鼠急性毒性 2.5723 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9216 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7693
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用 LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用 LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用 LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用 质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0003191000 - ba3996913abfda3b22c4 质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4r - 0259300000 - 1440474 - b4cb47824c9f2 质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0001191000 - 58 - bcdb71b459847fc794 质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0 - ap0 - 0149300000 - 896 e679131032968db95
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
细节
1.半胱氨酸白三烯受体1
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 白三烯受体活动
- 特定的功能
- 半胱氨酸白三烯受体介导哮喘患者和非哮喘患者的支气管收缩。LTD4的刺激导致平滑肌的收缩和增殖，水肿，水肿，水肿。
- 基因名字
- CYSLTR1
- Uniprot ID
- Q9Y271
- Uniprot名字
- 半胱氨酸白三烯受体1
- 分子量
- 38540.55哒
参考文献
- 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- Cazzola M, Boveri B, Carlucci P, Santus P, DiMarco F, Centanni S, Allegra L: CysLT(1)受体拮抗剂zafirlukast对COPD吸烟者肺功能的改善。中国药理学杂志2000;13(6):301-5。［文章］
- Murata Y, Sugimoto O: [Zafirlukast (Accolate):药理和临床概况综述]。2002年4月119(4):247-58。［文章］
- Wang S, Gustafson E, Pang L, Qiao X, Behan J, Maguire M, Bayne M, Laz T:一种新的肝肠白三烯B4受体。克隆和功能表征。生物化学杂志，2000 Dec 29;275(52):40686-94。［文章］
- O'Byrne PM:白三烯在哮喘发病中的作用。胸。1997年2月;111(2增刊):27S-34S。［文章］
- Heise CE, O'Dowd BF, Figueroa DJ, Sawyer N, Nguyen T, Im DS, Stocco R, Bellefeuille JN, Abramovitz M, Cheng R, Williams DL Jr, Zeng Z, Liu Q, Ma L, Clements MK, Coulombe N, Liu Y, Austin CP, George SR, O'Neill GP, Metters KM, Lynch KR, Evans JF:人半胱氨酸白三烯2受体的表征。生物化学杂志，2000年9月29日;275(39):30531-6。［文章］
- 辛格，谭登，达斯提达，Ray A:白三烯及其受体在哮喘中的研究进展。中华哮喘杂志。2013年11月50(9):922-31。doi: 10.3109 / 02770903.2013.823447。Epub 2013年8月16日［文章］
- McMahon B, Mitchell D, Shattock R, Martin F, Brady HR, Godson C: Lipoxin，白三烯和PDGF受体相互作用调节系膜细胞增殖。FASEB J. 2002 11月16(13):1817-9。doi: 10.1096 / fj.02 - 0416 fje。Epub 2002 9月5日。［文章］
- Figueroa EE, Kramer M, Strange K, Denton JS: CysLT1受体拮抗剂pranlukast和zafirlukast可独立抑制lrrc8介导的体积调节阴离子通道。Am J Physiol Cell Physiol. 2019 10月1日;317(4):C857-C866。doi: 10.1152 / ajpcell.00281.2019。Epub 2019 8月7日。［文章］
- Ruiz I, ever Q, Hernandez E, Ahnou N, Brillet R, Softic L, Donati F, Berry F, Hamadat S, Fourati S, Pawlotsky JM, Ahmed-Belkacem A:一种半胱氨酸基白三烯受体1拮抗剂MK-571，抑制丙型肝炎病毒复制。2020年5月21日;64(6)。pii: AAC.02078-19。doi: 10.1128 / AAC.02078-19。2020年5月21日出版。［文章］
- 雷奎斯FG，罗德里格斯JL:白三烯修饰剂在哮喘中的耐受性:临床经验综述。BioDrugs。1999年6月,11(6):385 - 94。doi: 10.2165 / 00063030-199911060-00003。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
参考文献
- 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
- Dekhuijzen PN, Koopmans PP:扎鲁司特的药代动力学分析。Pharmacokinet。2002;41(2):105 - 14。doi: 10.2165 / 00003088-200241020-00003。［文章］
- 李海杰、金玉华、金士华、李明明、杨艾雅、张春春、李青云、裴俊伟、崔慈:CYP2C9基因多态性对扎非鲁司特药代动力学的影响。Arch Pharm Res. 2016 july;39(7):1013-9。doi: 10.1007 / s12272 - 016 - 0785 - x。Epub 2016年7月4日。［文章］
- Flockhart药物相互作用表[链接］
- Zafirlukast FDA标签[文件］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 这些酶作用在体内的临床意义尚不清楚，这些列出的酶作用是基于体外研究的结果。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c8
- 分子量
- 55824.275哒
参考文献
- Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: 209种药物抑制细胞色素P450 2C8的研究。临床药理学杂志2005 01;45(1):68-78。［文章］
- Jaakkola T、Backman JT、Neuvonen M、Niemi M、Neuvonen PJ:孟鲁司特和扎非鲁司特不影响CYP2C8底物吡格列酮的药代动力学。欧洲临床药理学杂志。2006 7月;62(7):503-9。doi: 10.1007 / s00228 - 006 - 0136 - 9。Epub 2006年5月3日。［文章］
- Jaakkola T, Laitila J, Neuvonen PJ, Backman JT:吡格列酮在体外被CYP2C8和CYP3A4代谢:可能与CYP2C8抑制剂相互作用。基础临床药理学毒理。2006年7月;99(1):44-51。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2006.pto_437.x。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
- 特定的功能
- 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
- 基因名字
- PTGS1
- Uniprot ID
- P23219
- Uniprot名字
- 前列腺素G/H合成酶1
- 分子量
- 68685.82哒
参考文献
- 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Garey KW, Peloquin CA, Godo PG, Nafziger AN, Amsden GW: zafirlukast对阿奇霉素、克拉霉素和14-羟基克拉霉素在健康志愿者体内的药代动力学缺乏影响。抗菌剂化学化学。1999年5月;43(5):1155 -5。［文章］
- Kassahun K, skores K, McIntosh I, Slaughter D, Doss GA, Baillie TA, Yost GS: Zafirlukast通过细胞色素P450 3A4代谢产生亲电α、β不饱和亚胺，导致基于选择性机制的酶失活。化学与毒理学。2005年9月18日(9):1427-37。doi: 10.1021 / tx050092b。［文章］
- Karonen T、Laitila J、Niemi M、Neuvonen PJ、Backman JT:氟康唑(而非CYP3A4抑制剂伊曲康唑)可增加扎鲁司特血药浓度。临床临床杂志。2012 5;68(5):681-8。doi: 10.1007 / s00228 - 011 - 1158 - 5。Epub 2011年11月23日。［文章］
- 刘克华，李艳梅，申志华，金兆美，李思思，尹yr，查IJ, Shin JG:普鲁路司特和扎非路司特对人肝脏细胞色素P450酶的抑制作用。Xenobiotica。2004年5月,34(5):429 - 38。doi: 10.1080 / 00498250410001691253。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 数据仅限于体外研究。
- 通用函数
- 氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
参考文献
- Shader RI, Granda BW, von Moltke LL, Giancarlo GM, Greenblatt DJ: zafirlukast体外抑制人细胞色素P450亚型。《生物危害药品处置》1999年11月20日(8):385-8。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 支持这种酶抑制的数据仅限于一项体外研究。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
参考文献
- Shader RI, Granda BW, von Moltke LL, Giancarlo GM, Greenblatt DJ: zafirlukast体外抑制人细胞色素P450亚型。《生物危害药品处置》1999年11月20日(8):385-8。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- Shader RI, Granda BW, von Moltke LL, Giancarlo GM, Greenblatt DJ: zafirlukast体外抑制人细胞色素P450亚型。《生物危害药品处置》1999年11月20日(8):385-8。［文章］
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- atp结合盒亚族G成员2
- 分子量
- 72313.47哒
参考文献
- 孙丽丽，Kathawala RJ, Singh S，郑凯，Talele TT，蒋文琴，陈志生:扎非鲁卡斯特拮抗atp结合盒亚家族G成员2介导的多药耐药。抗癌药物。2012年9月23(8):865-73。doi: 10.1097 / CAD.0b013e328354a196。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16