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拉莫三嗪

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总结

拉莫三嗪是一种苯三嗪类抗癫痫药，用于治疗某些类型的癫痫和双相I型障碍。

品牌名称
利必通
通用名称
拉莫三嗪
DrugBank加入数量
DB00555
背景

拉莫三嗪是一种属于苯三嗪类的抗癫痫药物。它被用于治疗癫痫和双相情感障碍的情绪稳定剂。拉莫三嗪是自锂被食品和药物管理局(FDA)批准用于双相情感障碍i型维持治疗以来的第一种药物。它被批准在30多个国家使用。10

拉莫三嗪的副作用相对较少，不需要实验室监测。虽然它是指癫痫和双相情感障碍，有证据表明拉莫三嗪可能对某些神经性疼痛状态有一些临床疗效。3.，4

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:256.091
单一同位素的:255.007850663
化学公式
C9H7Cl2N5
同义词
  • 3, 5-diamino-6 - (2, 3-dichlorophenyl) 1, 2, 4-triazine
  • Lamotrigina
  • 拉莫三嗪
  • Lamotriginum
外部id
  • BW 430 C
  • BW 430 c
  • bw - 430 c
  • 273293千瓦

药理学

指示

拉莫三嗪可作为2岁以上患者以下癫痫类型的辅助治疗:部分癫痫发作、原发性全身性强直阵挛性癫痫发作和Lennox-Gastaut综合征引起的全身性癫痫发作。14

它也适用于那些至少16岁或以上的部分癫痫发作患者，目前正在接受卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、primidone或丙戊酸钠作为单一抗癫痫药物(AED)的治疗，并转换为药物单一治疗的过程。14

除上述外，拉莫三嗪也适用于双相I型障碍的维持治疗，可延迟18岁或以上成人的情绪发作时间(包括躁狂、轻躁狂、抑郁、混合发作)，这些成人已经用标准疗法治疗过急性情绪症状。14

使用的局限性

值得注意的是，拉莫替里辛不应用于急性情绪发作的治疗，因为这方面的疗效尚未得到证实。14

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

拉莫三嗪可能通过稳定突触前神经元膜和防止谷氨酸等兴奋性神经递质的释放来预防癫痫发作和情绪症状，谷氨酸等兴奋性神经递质有助于癫痫发作活动。10，14

关于心血管影响的说明

拉莫三嗪的代谢物，2- n -甲基代谢物(由葡萄糖醛酸化形成)，据报道可引起剂量依赖性的PR间期延长，QRS复合物增宽，在高剂量时，完全房室阻滞。尽管这种有害代谢物只在人体中发现了微量，但在导致药物葡萄糖醛酸化作用降低的情况下，如肝脏疾病，血浆浓度可能会增加。7，14，15

的作用机制

拉莫三嗪的确切作用机制尚未完全阐明，因为它可能发挥细胞活性，有助于其在一系列条件下的疗效。尽管化学上不相关，拉莫三嗪的作用类似于苯妥英和卡马西平，抑制电压敏感的钠通道，稳定神经元膜，从而调节突触前兴奋性神经递质的释放。7，10，14

拉莫三嗪可能通过选择性结合不活跃的钠通道来抑制钠电流，抑制兴奋性氨基酸谷氨酸的释放。拉莫三嗪降低抗惊厥活性的作用机制可能与管理双相情感障碍相同。对拉莫三嗪的研究发现其与钠离子通道的结合方式与局麻药类似，这可以解释在某些神经性疼痛状态下拉莫三嗪的临床益处。13

拉莫三嗪与几种不同的受体具有结合特性。在实验室结合试验中，对5-HT3受体表现出弱的抑制作用。拉莫三嗪也与腺苷A1/A2受体、α1/α2/β肾上腺素能受体、多巴胺D1/D2受体、GABA A/B受体、组胺H1受体、κ-阿片受体(KOR)、mACh受体和5-羟色胺5-HT2受体弱结合，IC50>100µM。在西格玛阿片受体上观察到微弱的抑制作用。14一项体内研究显示，拉莫三嗪抑制Cav2.3 (r型)钙电流，这可能也有助于其抗惊厥作用。6

目标 行动 生物
一个电压依赖性r型钙通道亚基α - 1e
抑制剂
 人类
一个电压门控钠通道α亚基
抑制剂
 人类
U腺苷A1受体
抑制剂
 人类
U腺苷受体负责
抑制剂
 人类
UAlpha-1A肾上腺素能受体
抑制剂
 人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体
抑制剂
 人类
Ubeta 1肾上腺素能受体
抑制剂
 人类
UD(1)多巴胺受体
抑制剂
 人类
U多巴胺D2受体
受体激动剂
抑制剂
 人类
UGABA (A)受体
拮抗剂
诱导物
 人类
UGABA(A)受体苯二氮卓结合位点
抑制剂
 人类
U组胺H1受体
拮抗剂
 人类
UKappa-type阿片受体
抑制剂
 人类
U乙酰胆碱受体亚单位
抑制剂
 人类
U5 -羟色胺受体2
抑制剂
 人类
U5 -羟色胺受体3
抑制剂
 人类
U谷氨酸受体1
抑制剂
 人类
吸收

拉莫三嗪可迅速完全吸收，第一次代谢效应最小，估计生物利用度为98%。Cmax可在给药后1.4 - 4.8小时内达到，但这取决于给药剂量、伴随药物和癫痫状态。在水服的压缩片剂形式与在水服或不水服的可咀嚼分散片剂之间，片片吸收的速率和程度被认为是相等的。14，15

的体积分布

口服给药后拉莫三嗪的平均表观分布体积(Vd/F)在0.9 ~ 1.3 L/kg之间，与给药剂量无关。拉莫三嗪在雄性大鼠的肾脏中积累，在人类中可能表现出类似的方式。拉莫三嗪还能结合含有黑色素的组织，如眼睛和有色素的皮肤。14，15

蛋白结合

拉莫三嗪的血浆蛋白结合估计为55%。11，14由于该药蛋白质结合较低，预计不会与其他药物通过竞争蛋白质结合位点而发生显著的临床相互作用。14，15

新陈代谢

拉莫三嗪主要是葡糖苷酸化，形成2- n -葡糖苷酸缀合物，是一种药理活性不强的代谢物。12在临床试验中，使用240mg放射标记剂量的拉莫三嗪后检测到的总放射性如下:作为不变药物的拉莫三嗪(10%)，2- n -葡糖苷酸酯(76%)，5- n -葡糖苷酸酯(10%)，2- n -甲基代谢物(0.14%)，以及各种其他次要代谢物(4%)。14

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路线的消除

拉莫三嗪随尿液和粪便排出体外。12口服240 mg放射性标记拉莫三嗪后，约94%的总药物及其代谢物被回收到尿液中，2%被回收到粪便中。14一项药代动力学研究发现，尿液中43 - 87%的拉莫三嗪剂量主要是葡萄糖醛酸化代谢物。112- n -葡糖苷主要通过尿液排出。12

半衰期

拉莫三嗪的平均消除半衰期约为14-59小时。该值取决于所使用的剂量、伴随的药物治疗以及疾病状况。11，15一项药代动力学研究显示，健康志愿者的半衰期为22.8至37.4小时。它还报道了酶诱导抗癫痫药物，如菲巴比妥、苯妥英或卡马西平减少了拉莫三嗪的半衰期。另一方面，丙戊酸增加拉莫三嗪的半衰期(在48-59小时的范围内)。11

间隙

平均血浆表观清除率(Cl/F)在0.18 ~ 1.21 mL/min/kg之间。根据给药方案、伴随的抗癫痫药物和个体的疾病状态，其值有所不同。14在一项研究中，接受拉莫他单剂治疗的健康志愿者在单剂后的清除率约为0.44 mL/min/kg。14

的不利影响
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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

小鼠和大鼠口服LD50分别为205 mg/kg和245 mg/kg。化学物质

过量服用多达15克的拉莫三嗪导致死亡的案例已经有过报道。过量使用拉莫三嗪可表现为共济失调、眼球震颤、癫痫发作增加、意识水平降低、昏迷和脑室传导延迟。虽然拉莫三嗪没有已知的解毒剂，但在疑似拉莫三嗪过量的情况下，应采取住院治疗和一般支持措施。洗胃和呕吐可以同时保护气道。目前还不确定血液透析是否是将拉莫三嗪从系统循环中移除的有效手段。15，14

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯二氮卓可增加拉莫三嗪的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Abacavir 阿巴卡韦与拉莫三嗪联用可提高其代谢。
醋丁洛尔 拉莫三嗪可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
Aceclofenac 拉莫三嗪与醋酸氯芬酸合用可增加高钾血症的风险或严重程度。
Acemetacin 拉莫三嗪与乙酰美辛合用可增加高钾血症的风险或严重程度。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与拉莫三嗪联用可促进其代谢。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加拉莫三嗪的中枢神经系统抑制剂活性。
Acetophenazine 苯乙嗪可增加拉莫三嗪中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Acetyldigitoxin 乙酰地地黄毒素可增加拉莫三嗪的致心律失常活性。
乙酰水杨酸 拉莫三嗪与乙酰水杨酸合用可增加高钾血症的风险或严重程度。
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产品图片
国际/其他品牌
Convulsan (Actavis)/Crisomet(字眼)/Dafex(凤凰城)/Daksol (Pharmavita)/Danoptin (Pliva)/Dezepil (Rafarm)/Elmendos(葛兰素史克)/Epilepax (Ivax)/Epimil (Ivax)/Epiral (Zentiva)/Epitec (Cipla公司Medpro)/Epitrigine (Actavis)/Labileno(葛兰素史克)/Lambipol(葛兰素史克)/Lamect (PharmaSwiss)/Lameptil (Sandoz)/Lameptil S (Sandoz)/Lametec (Vitalchem)/Lamez(国际)/利CD(葛兰素史克)/Lamictin(葛兰素史克)/Lamotrix (Glenmark)/Larig (Rowex)/Medotrigin (Medochemie)/Mogine(道格拉斯)/Trimolep (Psicofarma)/Trogine (Ranbaxy)/Xebarin (Dr reddy)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
利必通 平板电脑 100毫克/ 1 口服 PD-Rx制药有限公司 1995-01-17 不适用 美国国旗
利必通 平板电脑 200毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 2007-05-27 不适用 美国国旗
利必通 平板电脑,暂停 25毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 1998-09-03 不适用 美国国旗
利必通 平板电脑 150毫克/ 1 口服 叛军分销商 1995-01-17 不适用 美国国旗
利必通 平板电脑 200毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 1995-01-18 不适用 美国国旗
利必通 平板电脑 2毫克 口服 葛兰素史克公司 2001-09-13 不适用 加拿大的国旗
利必通 平板电脑 200毫克/ 1 口服 伊利湖医疗外科供应Dba优质护理产品有限公司 2012-02-29 2017-06-01 美国国旗
利必通 平板电脑 100毫克 口服 葛兰素史克公司 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
利必通 平板电脑 25毫克/ 1 口服 伊利湖医疗外科供应Dba优质护理产品有限公司 2012-02-29 2017-06-01 美国国旗
利必通 平板电脑 25毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 1996-08-15 不适用 美国国旗
通用的处方产品
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Apo-lamotrigine 平板电脑 150毫克 口服 Apotex公司 2002-03-18 不适用 加拿大的国旗
Apo-lamotrigine 平板电脑 100毫克 口服 Apotex公司 2002-03-18 不适用 加拿大的国旗
Apo-lamotrigine 平板电脑 25毫克 口服 Apotex公司 2002-03-18 不适用 加拿大的国旗
Auro-lamotrigine 平板电脑 150毫克 口服 Auro制药有限公司 2012-06-13 不适用 加拿大的国旗
Auro-lamotrigine 平板电脑 100毫克 口服 Auro制药有限公司 2012-06-13 不适用 加拿大的国旗
Auro-lamotrigine 平板电脑 25毫克 口服 Auro制药有限公司 2012-06-13 不适用 加拿大的国旗
Dom-lamotrigine 平板电脑 150毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大的国旗
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拉莫三嗪 平板电脑,口头瓦解 200毫克/ 1 口服 纽约安尼尔制药有限责任公司 2015-01-09 不适用 美国国旗
混合的产品
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利必通 拉莫三嗪(100毫克/ 1)+拉莫三嗪(25毫克/ 1) 设备;平板电脑 口服 葛兰素史克公司 2003-09-29 不适用 美国国旗
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利必通 拉莫三嗪(100毫克/ 1)+拉莫三嗪(25毫克/ 1) 设备;平板电脑 口服 葛兰素史克公司 2003-09-29 不适用 美国国旗
利ODT 拉莫三嗪(25毫克/ 1)+拉莫三嗪(50毫克/ 1)+拉莫三嗪(100毫克/ 1) 设备;平板电脑,口头瓦解 口服 葛兰素史克公司 2009-06-05 不适用 美国国旗
利ODT 拉莫三嗪(50毫克/ 1)+拉莫三嗪(100毫克/ 1) 设备;平板电脑,口头瓦解 口服 葛兰素史克公司 2009-06-05 不适用 美国国旗
利ODT 拉莫三嗪(25毫克/ 1)+拉莫三嗪(50毫克/ 1)+拉莫三嗪(100毫克/ 1) 设备;平板电脑,口头瓦解 口服 葛兰素史克公司 2009-06-05 不适用 美国国旗
利ODT 拉莫三嗪(50毫克/ 1)+拉莫三嗪(25毫克/ 1) 设备;平板电脑,口头瓦解 口服 葛兰素史克公司 2009-06-05 不适用 美国国旗
利ODT 拉莫三嗪(25毫克/ 1)+拉莫三嗪(50毫克/ 1)+拉莫三嗪(100毫克/ 1) 设备;平板电脑,口头瓦解 口服 葛兰素史克公司 2009-06-05 不适用 美国国旗
利ODT 拉莫三嗪(50毫克/ 1)+拉莫三嗪(100毫克/ 1) 设备;平板电脑,口头瓦解 口服 葛兰素史克公司 2009-06-05 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N03AX09 -拉莫三嗪
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于二氯苯类有机化合物。这些化合物含有一个苯和恰好两个氯原子相连。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯及其取代衍生物
子课
Halobenzenes
直接父
二氯代苯
选择父母
Aminotriazines/Imidolactams/芳基氯化物/1、2、4-triazines/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品
基
1、2、4-triazine/1, 2-dichlorobenzene/胺/Aminotriazine/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
二氯苯，伯芳胺，1,2,4-三嗪(CHEBI: 6367）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
U3H27498KS
化学文摘号
84057-84-1
InChI关键
PYZRQGJRPPTADH-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C9H7Cl2N5 c10-5-3-1-2-4(6(5) 11) 7 - 8(12)的战绩(13)16-15-7 / h1-3H (H4、12、13、14、16)
国际命名
(6) - 2, 3-dichlorophenyl 1、2,4-triazine-3 5-diamine
微笑
NC1 =数控(N) = C (N = N1) C1 = C (Cl) C (Cl) = CC = C1

参考文献

合成参考

Grahame Roy Lee，《拉莫三嗪的制备过程》美国专利US5925755, 1981年1月发布。

 US5925755
一般引用
  1. 神经调节药物对症治疗神经性疼痛。Curr Pain Headache rep 2004年6月;8(3):212-6。［文章］
  2. Barbosa L, Berk M, Vorster M:一项双盲、随机、安慰剂对照试验，对同时接受氟西汀治疗的耐药重郁发作患者进行拉莫三嗪或安慰剂增强治疗。临床精神病学杂志。2003年4月64(4):403-7。［文章］
  3. 抗惊厥药物治疗神经性疼痛:原理和临床证据。欧洲疼痛杂志2002;6增刊A:61-8。［文章］
  4. 新型抗癫痫药物:可能用于神经性疼痛和偏头痛的治疗。2003年10月25(10):2506-38。［文章］
  5. 特拉尼·SP, Daryaafzoon M, Bakhtiarian A, Ejtemaeemehr S, Sahraei H:拉莫三嗪对吗啡诱导小鼠位置偏好获取和表达的影响。中华生物学报2009 Jan 1;12(1):33-9。［文章］
  6. Dibue-Adjei M, Kamp MA, Alpdogan S, Tevoufouet EE, Neiss WF, Hescheler J, Schneider T: Cav2.3 (r型)钙通道在体内介导拉莫三嗪的抗惊厥和神经保护特性至关重要。细胞物理与生物化学。2017;44(3):935-947。doi: 10.1159 / 000485361。Epub 2017 11月24日。［文章］
  7. Goa KL, Ross SR, Chrisp P:拉莫三嗪。其药理特性及治疗癫痫的临床疗效综述。药。1993年7月,46(1):152 - 76。doi: 10.2165 / 00003495-199346010-00009。［文章］
  8. 加内特WR:拉莫三嗪:药代动力学。儿童神经杂志。1997年11月12日增刊1:S10-5。doi: 10.1177 / 0883073897012001041。［文章］
  9. Polepally AR, Brundage RC, Remmel RP, Leppik IE, Pennell PB, White JR, Ramsay RE, Kistner BM, Birnbaum AK:年轻和老年癫痫患者口服和稳定标记静脉注射拉莫三嗪后的药代动力学:年龄的影响。Epilepsia。2018年9月,59(9):1718 - 1726。doi: 10.1111 / epi.14519。2018年8月12日。［文章］
  10. Prabhavalkar KS, Poovanpallil NB, Bhatt LK:拉莫三嗪治疗双相抑郁:一种抗癫痫情绪稳定剂。2015年10月23日;6:242。doi: 10.3389 / fphar.2015.00242。eCollection 2015。［文章］
  11. Rambeck B, Wolf P:拉莫三嗪临床药代动力学。临床药物通讯。1993年12月25(6):433-43。doi: 10.2165 / 00003088-199325060-00003。［文章］
  12. Milosheska D, Lorber B, Vovk T, Kastelic M, Dolzan V, Grabnar I:拉莫三嗪及其代谢物n -2-葡萄糖醛酸酯的药代动力学:udp -葡萄糖醛酸基转移酶和药物转运体多态性的影响。中华临床药学杂志2016年8月;82(2):399-411。doi: 10.1111 / bcp.12984。2016年5月29日。［文章］
  13. 44.(2012)。《朗和戴尔的药理学》(第7版，第544、549页)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。［ISBN: 978-0-7020-3471-8］
  14. Lamictal FDA标签[链接］
  15. FDA批准产品:拉莫三嗪咀嚼分散片[链接］
  16. FDA批准药品:LAMICTAL(拉莫三嗪)片[链接］
  17. FDA批准药品:LAMICTAL XR(拉莫三嗪)缓释片[链接］
人类代谢组数据库
HMDB0014695
KEGG药物
D00354
PubChem化合物
3878
PubChem物质
46505408
ChemSpider
3741
BindingDB
50031299
RxNav
28439
ChEBI
6367
ChEMBL
CHEMBL741
锌
ZINC000000013156
治疗目标数据库
DAP000039
网页
PA450164
药理学指南
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维基百科
拉莫三嗪
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 皮质类固醇引起的海马萎缩/使用皮质类固醇引起的轻躁狂/使用皮质类固醇导致的记忆障碍 1
4 完成 基础科学 癫痫病 2
4 完成 基础科学 健康受试者(HS) 1
4 完成 卫生服务研究必威国际app 记忆障碍 1
4 完成 预防 双相情感障碍(BD) 1
4 完成 支持性护理 脑性瘫痪(CP)/过度哭泣/疼痛 1
4 完成 治疗 酒精依赖/双相情感障碍(BD)/抑郁症/躁狂/精神病 1
4 完成 治疗 1双相情感障碍/双相情感障碍，II型 1
4 完成 治疗 双相情感障碍(BD) 7
4 完成 治疗 双相情感障碍(BD)/依赖,可卡因 1

药物经济学

制造商
  • 葛兰素史克公司
  • Aurobindo制药有限公司
  • 瑞迪士博士实验室有限公司
  • Glenmark仿制药有限公司
  • Mylan制药有限公司
  • 山德士公司
  • 太郎药业有限公司
  • 梯瓦制药美国公司
  • 沃森实验室公司
  • Zydus制药美国公司
  • 史克必成公司
  • 葛兰素史克公司
  • Apotex公司
  • Cadista制药有限公司
  • 卢平有限公司
  • 矩阵实验室有限公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 洪流制药有限公司
  • 厄普舍史密斯实验室公司
  • Wockhardt有限公司
外包商
  • 美源健康服务公司
  • Apotex Inc .)
  • 大西洋生物制品公司
  • Aurobindo制药有限公司
  • Cadila医疗有限公司
  • Cadista制药有限公司
  • 卡地纳健康
  • 药店连锁有限责任公司
  • 钴制药公司。
  • Compass制药服务有限公司
  • 综合顾问服务公司
  • 瑞迪斯博士实验室有限公司
  • DSM公司。
  • 葛兰素史克公司。
  • Glenmark泛型有限公司。
  • 绿岩有限责任公司
  • Heartland Repack服务有限责任公司
  • 凯泽医院基金会
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • Mckesson集团。
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • Mylan
  • Nucare制药有限公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • 药房服务中心
  • 医生全面护理公司。
  • 叛军的经销商集团。
  • 补救重新打包
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • 山德士
  • 美国统计处方
  • 芋头制药美国
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • 洪流制药
  • UDL实验室
  • Vangard实验室公司。
  • Zydus制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,暂停 口服 100毫克
平板电脑,暂停 口服 200毫克
平板电脑,暂停 口服 25毫克
平板电脑,暂停 口服 5毫克
平板电脑,暂停 口服 50毫克
平板电脑 口服 25.0毫克
平板电脑,涂 口服 750毫克
平板电脑,可溶 口服
平板电脑,可溶 口服 200毫克
平板电脑 口服 200毫克
平板电脑,可溶 口服 100毫克
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 150毫克
平板电脑 口服 150毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片 口服 100毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 200毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 25毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 5毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 50毫克
平板电脑,暂停 口服 2毫克/ 1
平板电脑,可溶 口服 5毫克
平板电脑,延长释放 口服 200毫克
平板电脑,延长释放 口服 300毫克
平板电脑,咀嚼片 口服
平板电脑,解决方案;平板电脑,暂停 口服 5毫克
平板电脑,涂膜 口服 2毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑,冒泡的 口服
设备;片剂，覆膜，缓释 口服
片剂，覆膜，缓释 口服 250毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释 口服 300毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 100毫克
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑,可溶 口服 25毫克
平板电脑,延长释放 口服 50毫克
平板电脑,延长释放 口服 25毫克
平板电脑 口服
平板电脑,解决方案;平板电脑,暂停 口服 200毫克
平板电脑,解决方案;平板电脑,暂停 口服 25毫克
平板电脑,解决方案;平板电脑,暂停 口服 100毫克
平板电脑,解决方案;平板电脑,暂停 口服 50毫克
平板电脑,暂停 口服
平板电脑,可溶 口服 50毫克
工具包 口服
设备;平板电脑,口头瓦解 口服
平板电脑 口服 200毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片 口服 2毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片 口服 25毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片 口服 5毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 100毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 200毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 25毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 250毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 300毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 50毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释 口服 100毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释 口服 200毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释 口服 25毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释 口服 50毫克/ 1
平板电脑,暂停 口服 25毫克/ 1
平板电脑,暂停 口服 5毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 100毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 200毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 25毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 50毫克/ 1
平板电脑 口服 250毫克/ 1
平板电脑 口服 300毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克/ 1
平板电脑 口服 100.0毫克
平板电脑 口服 50.0毫克
设备;平板电脑 口服
平板电脑,咀嚼片 口服 2毫克
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 25毫克
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑,涂 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 25毫克
平板电脑,涂 口服 50毫克
价格
单元描述 成本 单位
LaMICtal Starter 98 25 (84)-100(14)mg Kit Box 556.69美元 盒子
LaMICtal XR 200mg 24小时片剂 12.11美元 平板电脑
拉莫他尔xr 200毫克片剂 11.65美元 平板电脑
拉莫他XR 100毫克24小时片剂 11.36美元 平板电脑
拉莫他尔xr片剂100毫克 10.92美元 平板电脑
拉莫他尔xr50毫克片剂 10.2美元 平板电脑
拉莫他尔片200毫克 7.44美元 平板电脑
Lamictal odt start kt(橙色) 7.28美元 平板电脑
Lamictal xr启动套件(橙色) 7.28美元 平板电脑
拉莫他特片剂200毫克 6.95美元 平板电脑
拉莫他特100毫克片剂 5.82美元 平板电脑
拉莫三嗪片200毫克 5.78美元 平板电脑
LaMICtal 25毫克咀嚼片 5.63美元 选项卡
拉莫他特50毫克片剂 5.46美元 平板电脑
Lamictal标签启动套件(绿色) 5.46美元 平板电脑
拉莫他尔片剂150毫克 5.38美元 平板电脑
拉莫他特片剂25毫克 5.1美元 平板电脑
拉莫多xr片剂25毫克 5.1美元 平板电脑
拉莫他尔片剂100毫克 4.72美元 平板电脑
拉莫三嗪片剂入门套件 4.24美元 平板电脑
拉莫三嗪片剂150毫克 3.98美元 平板电脑
拉莫他尔片剂25毫克 3.78美元 平板电脑
拉莫三嗪片100毫克 3.52美元 平板电脑
拉莫三嗪25毫克咀嚼片 3.33美元 选项卡
拉莫三嗪5毫克咀嚼片 3.18美元 选项卡
拉莫三嗪片剂25毫克 2.9美元 平板电脑
阿波拉莫三嗪片剂150mg 1.31美元 平板电脑
迈兰拉莫三嗪150毫克片剂 1.31美元 平板电脑
新拉莫三嗪片剂150mg 1.31美元 平板电脑
pms -拉莫三嗪150mg片剂 1.31美元 平板电脑
拉莫三嗪片150mg 1.31美元 平板电脑
阿波拉莫三嗪片剂100毫克 0.88美元 平板电脑
迈兰拉莫三嗪片100毫克 0.88美元 平板电脑
新拉莫三嗪片剂100毫克 0.88美元 平板电脑
pms -拉莫三嗪100 mg片剂 0.88美元 平板电脑
拉莫三嗪片100毫克 0.88美元 平板电脑
阿波拉莫三嗪片剂25毫克 0.22美元 平板电脑
迈兰拉莫三嗪片剂25毫克 0.22美元 平板电脑
新拉莫三嗪片剂25毫克 0.22美元 平板电脑
pms -拉莫三嗪25毫克片剂 0.22美元 平板电脑
拉莫三嗪片25毫克 0.22美元 平板电脑
拉莫他利5毫克咀嚼片 0.18美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5698226 没有 1997-12-16 2012-07-29 美国国旗
CA2277722 没有 2001-03-27 2012-01-29 加拿大的国旗
US9144547 没有 2015-09-29 2023-09-22 美国国旗
US8637512 没有 2014-01-28 2028-06-14 美国国旗
US8840925 没有 2014-09-23 2028-07-02 美国国旗
US7919115 没有 2011-04-05 2029-01-04 美国国旗
US9339504 没有 2016-05-17 2028-07-02 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 177 - 181 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB4166704.aspx
沸点(°C) 503.1±60.0 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB4166704.aspx
水溶度 0.17毫克/毫升 FDA的标签
logP 1.93 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2570
pKa 5.7 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.488毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.87 ALOGPS
logP 1.93 ChemAxon
日志 -2.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.98 ChemAxon
pKa最强(基本) 5.89 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 5 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 90.712 ChemAxon
可旋转键数 1 ChemAxon
折射性 66.62米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 23.13. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.9382
Caco-2渗透 + 0.8867
22基板 Non-substrate 0.7155
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.911
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9604
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8176
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.9162
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9055
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6862
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.611
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.7007
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8594
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7678
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.5515
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8202
致癌性 Non-carcinogens 0.7895
生物降解 没有准备好可生物降解 1．0
大鼠急性毒性 2.7556 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9168
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8735
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0090000000 - 0 - ca7be847ef73a25032b
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 c09 f7244245bf6816d03dc7——0890000000
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0090000000 - 97 d10d3ad5d45edcaeba
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i b2dbf89c13423bc1b59f——0090000000
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i d26cb5886894916aa1d8——0090000000
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0590000000 - 528845465 - e0a140f6b60
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0930000000 - 9 - a68c83a3573a48cf6c2
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 kmi bb97e1aecda1747cbf29——0900000000
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0090000000 - 97 d10d3ad5d45edcaeba
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0090000000 - 97 d10d3ad5d45edcaeba
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0090000000 - 1 - e756e80b9a7d4b0dd18
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i a29a09ef58e19c7e62e1——0490000000
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0940000000 - 85279 - d67921a0106c4e2
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 kmi eba38744d927d1c39a74——0900000000
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - ab9 - 0790000000 - 036 c53ed1835e3d33348
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0290000000 - 26664 - a56093e292ec551
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0190000000 - 33187897 - c9fb0b0a178f
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 2940000000 - 1 - a4f3a098b426ac4febb

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.电压依赖性r型钙通道亚基α - 1e
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
关于这一目标行动的数据在文献中是有限的。
通用函数
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，并参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、激素或神经递质释放、基因表达、细胞运动、细胞分裂和细胞死亡。α - 1e亚型产生r型钙电流。r型钙通道属于“高压激活”(HVA)组，被镍和部分被omega-Aga-IIIA (omega-Aga-IIIA)阻断。然而，它们对二氢吡啶(DHP)、欧米茄尾毒素- gvia(欧米茄ctx - gvia)和欧米茄尾毒素- iva(欧米茄- iva)不敏感。含有α - 1e亚基的钙通道可能参与调节神经元的放电模式，这对信息处理很重要。
特定的功能
钙通道活动
基因名字
CACNA1E
Uniprot ID
Q15878
Uniprot名字
电压依赖性r型钙通道亚基α - 1e
分子量
261729.05哒
参考文献
  1. Dibue-Adjei M, Kamp MA, Alpdogan S, Tevoufouet EE, Neiss WF, Hescheler J, Schneider T: Cav2.3 (r型)钙通道在体内介导拉莫三嗪的抗惊厥和神经保护特性至关重要。细胞物理与生物化学。2017;44(3):935-947。doi: 10.1159 / 000485361。Epub 2017 11月24日。［文章］
  2. FDA批准产品:拉莫三嗪咀嚼分散片[链接］
细节 2.电压门控钠通道α亚基(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钠通道活性
特定的功能
调节电压依赖性钠离子的可激膜通透性。假设打开或关闭构象响应跨膜的电压差，蛋白质形成一个…
组件:
的名字 UniProt ID
钠通道蛋白1亚基α P35498
钠通道蛋白10型亚基α Q9Y5Y9
钠通道蛋白11型亚基α Q9UI33
钠通道蛋白2亚基α Q99250
钠通道蛋白3亚基α Q9NY46
钠通道蛋白4亚基α P35499
钠通道蛋白5亚基α Q14524
钠通道蛋白7型亚基α Q01118
钠通道蛋白8型亚基α Q9UQD0
钠通道9型亚基α蛋白 Q15858
参考文献
  1. Lipkind GM, Fozzard HA:电压门控钠通道结合局麻药的分子模型。Mol Pharmacol. 2005 12月;68(6):1611-22。Epub 2005 9月20日。［文章］
  2. 朗，h.p.和戴尔，M. M.(2012)。朗和戴尔的药理学(第7版)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。［ISBN: 978-0-7020-3471-8］
  3. Lamictal FDA标签[链接］
  4. FDA批准产品:拉莫三嗪咀嚼分散片[链接］
细节 3.腺苷A1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
弱抑制剂，IC50>100µM。
通用函数
嘌呤核苷绑定
特定的功能
腺苷受体。该受体的活性是由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导的。
基因名字
ADORA1
Uniprot ID
P30542
Uniprot名字
腺苷A1受体
分子量
36511.325哒
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转母性剥夺成年大鼠抑郁样行为并改变其脑内BDNF水平。2012年5月，101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日［文章］
  2. FDA批准产品:拉莫三嗪咀嚼分散片[链接］
细节 4.腺苷受体负责
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
弱抑制剂，IC50>100µM。
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
腺苷受体。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
图
Uniprot ID
P29274
Uniprot名字
腺苷受体负责
分子量
44706.925哒
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转母性剥夺成年大鼠抑郁样行为并改变其脑内BDNF水平。2012年5月，101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日［文章］
  2. FDA批准产品:拉莫三嗪咀嚼分散片[链接］
细节 5.Alpha-1A肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
弱抑制剂，IC50>100µM。
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转母性剥夺成年大鼠抑郁样行为并改变其脑内BDNF水平。2012年5月，101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日［文章］
  2. FDA批准产品:拉莫三嗪咀嚼分散片[链接］
细节 6.Alpha-2A肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
弱抑制剂，IC50>100µM。
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转母性剥夺成年大鼠抑郁样行为并改变其脑内BDNF水平。2012年5月，101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日［文章］
  2. FDA批准产品:拉莫三嗪咀嚼分散片[链接］
细节 7.beta 1肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
弱抑制剂，IC50>100µM。
通用函数
受体信号蛋白活性
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素约e…
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
beta 1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转母性剥夺成年大鼠抑郁样行为并改变其脑内BDNF水平。2012年5月，101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日［文章］
  2. FDA批准产品:拉莫三嗪咀嚼分散片[链接］
细节 8.D(1)多巴胺受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
弱抑制剂，IC50>100µM。
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
组件:
的名字 UniProt ID
D(1)多巴胺受体 P21728
D (1 b)多巴胺受体 P21918
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转母性剥夺成年大鼠抑郁样行为并改变其脑内BDNF水平。2012年5月，101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日［文章］
  2. FDA批准产品:拉莫三嗪咀嚼分散片[链接］
细节 9.多巴胺D2受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
抑制剂
策展人评论
弱抑制剂，IC50>100µM。激动剂对D2受体的作用仅在小鼠体内研究中得到证实。
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转母性剥夺成年大鼠抑郁样行为并改变其脑内BDNF水平。2012年5月，101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日［文章］
  2. Kaur S, Starr M:拉莫三嗪对幼稚和多巴胺耗竭小鼠的运动影响。欧洲药典。1996 5月23日;304(1-3):1-6。0014 - 2999 . doi: 10.1016 /(96) 00134 - 3。［文章］
  3. FDA批准产品:拉莫三嗪咀嚼分散片[链接］
细节 10.氨基丁酸(A)受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
诱导物
策展人评论
弱抑制剂，IC50>100µM。在大鼠中观察到GABA受体表达的诱导。
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊二聚体受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应…
组件:
的名字 UniProt ID
-氨基丁酸受体亚基α -1 P14867
-氨基丁酸受体亚基α -2 P47869
-氨基丁酸受体亚基α -3 P34903
-氨基丁酸受体亚基α -4 P48169
-氨基丁酸受体亚基α -5 P31644
-氨基丁酸受体亚基α -6 Q16445
-氨基丁酸受体亚基β -1 P18505
-氨基丁酸受体亚基β -2 P47870
-氨基丁酸受体亚基β -3 P28472
-氨基丁酸受体亚单位δ O14764
-氨基丁酸受体亚单位 P78334
-氨基丁酸受体亚单位-1 Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2 P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3 Q99928
-氨基丁酸受体亚单位pi O00591
-氨基丁酸受体亚单位 Q9UN88
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转母性剥夺成年大鼠抑郁样行为并改变其脑内BDNF水平。2012年5月，101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日［文章］
  2. Braga MF, aroniadoue - anderjaska V, Post RM, Li H:拉莫三嗪减少基底外侧杏仁核中自发和诱发的GABAA受体介导的突触传递:对癫痫发作和情感障碍的影响。神经药理学。2002年3月,42(4):522 - 9。doi: 10.1016 / s0028 - 3908(01) 00198 - 8。［文章］
  3. 抗癫痫药物作用机制的最新进展。癫痫病。1996;37增刊6:S4-11。doi: 10.1111 / j.1528-1157.1996.tb06038.x。［文章］
  4. 王建峰，孙鑫，陈斌，Young LT:拉莫三嗪增加原代培养大鼠海马细胞GABA-A受体beta3亚基基因表达。神经精神药理学。2002年4月26日(4):415 - 21所示。doi: 10.1016 / s0893 - 133 x(01) 00385 - 2。［文章］
  5. FDA批准产品:拉莫三嗪咀嚼分散片[链接］
细节 11.GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
弱抑制剂，IC50>100µM。
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊二聚体受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应…
组件:
的名字 UniProt ID
-氨基丁酸受体亚基α -1 P14867
-氨基丁酸受体亚基α -2 P47869
-氨基丁酸受体亚基α -3 P34903
-氨基丁酸受体亚基α -5 P31644
-氨基丁酸受体亚单位-1 Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2 P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3 Q99928
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转母性剥夺成年大鼠抑郁样行为并改变其脑内BDNF水平。2012年5月，101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日［文章］
  2. Braga MF, aroniadoue - anderjaska V, Post RM, Li H:拉莫三嗪减少基底外侧杏仁核中自发和诱发的GABAA受体介导的突触传递:对癫痫发作和情感障碍的影响。神经药理学。2002年3月,42(4):522 - 9。doi: 10.1016 / s0028 - 3908(01) 00198 - 8。［文章］
  3. 抗癫痫药物作用机制的最新进展。癫痫病。1996;37增刊6:S4-11。doi: 10.1111 / j.1528-1157.1996.tb06038.x。［文章］
  4. FDA批准产品:拉莫三嗪咀嚼分散片[链接］
细节 12.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
策展人评论
弱抑制剂，IC50>100µM。
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
在外周组织中，组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩，毛细血管通透性增加，由于末端小静脉收缩，儿茶酚胺…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转母性剥夺成年大鼠抑郁样行为并改变其脑内BDNF水平。2012年5月，101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日［文章］
  2. M, Masse F, Hascoet M:小鼠强迫游泳实验中拉莫三嗪在5-HT(1A)受体活性的证据。精神病学神经科学杂志。2005 july;30(4):275-82。［文章］
  3. Vinod KY, Subhash MN:拉莫三嗪诱导大鼠脑内5-HT(1A)受体介导反应的选择性改变。神经化学杂志2002年4月40(4):315-9。doi: 10.1016 / s0197 - 0186(01) 00088 - 2。［文章］
  4. FDA批准产品:拉莫三嗪咀嚼分散片[链接］
细节 13.Kappa-type阿片受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
弱抑制剂，IC50>100µM。
通用函数
阿片受体的活动
特定的功能
g蛋白偶联阿片受体是内源性α -新内啡肽和dynorphin的受体，但对β -内啡肽的亲和力较低。也作为受体的各种synt…
基因名字
OPRK1
Uniprot ID
P41145
Uniprot名字
Kappa-type阿片受体
分子量
42644.665哒
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转母性剥夺成年大鼠抑郁样行为并改变其脑内BDNF水平。2012年5月，101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日［文章］
  2. Chartoff EH, Connery HS:这比mu更令人兴奋:在中边缘多巴胺系统中，mu阿片受体和谷氨酸能传递之间的串扰。2014年5月27日;5:116。doi: 10.3389 / fphar.2014.00116。eCollection 2014。［文章］
  3. FDA批准产品:拉莫三嗪咀嚼分散片[链接］
细节 14.乙酰胆碱受体亚单位
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
弱抑制剂，IC50>100µM。
通用函数
离子通道的活动
特定的功能
在与乙酰胆碱结合后，AChR的反应是影响所有亚基的广泛构象变化，并导致穿过质膜的离子传导通道的打开。
基因名字
CHRNA1
Uniprot ID
P02708
Uniprot名字
乙酰胆碱受体亚单位
分子量
54545.235哒
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转母性剥夺成年大鼠抑郁样行为并改变其脑内BDNF水平。2012年5月，101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日［文章］
  2. 郑超，杨凯，刘强，王明梅，沈娟，Valles AS, Lukas RJ, Barrantes FJ，吴娟:抗惊厥药物拉莫三嗪阻断神经元{α}4{β}2尼古丁乙酰胆碱受体。J Pharmacol Exp Ther. 2010 11月;335(2):401-8。doi: 10.1124 / jpet.110.171108。Epub 2010年8月5日。［文章］
  3. Valles AS, Garbus I, Barrantes FJ:拉莫三嗪是一种尼古丁乙酰胆碱受体的开通道阻滞剂。神经报告。2007年1月8日;18(1):45-50。wnr.0000246323.66438.94 doi: 10.1097/01.。［文章］
  4. FDA批准产品:拉莫三嗪咀嚼分散片[链接］
细节 15.5 -羟色胺受体2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
弱抑制剂，IC50>100µM。
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。它也是多种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转母性剥夺成年大鼠抑郁样行为并改变其脑内BDNF水平。2012年5月，101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日［文章］
  2. FDA批准产品:拉莫三嗪咀嚼分散片[链接］
细节 16.5 -羟色胺受体3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
Ic50 = 18 μ m
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体是一个配体门。
基因名字
HTR3A
Uniprot ID
P46098
Uniprot名字
5 -羟色胺受体3
分子量
55279.835哒
参考文献
  1. Kotwal A, Cutrona SL:拉莫三嗪，阿立哌唑和可卡因使用背景下的血清素综合征。2015;2015:769531。doi: 10.1155 / 2015/769531。2015年8月2日。［文章］
  2. FDA批准产品:拉莫三嗪咀嚼分散片[链接］
细节 17.谷氨酸受体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
拉莫三嗪抑制脑神经末梢释放谷氨酸。
通用函数
Pdz域绑定
特定的功能
Ionotropic谷氨酸受体。谷氨酸在中枢神经系统的许多突触上充当兴奋性神经递质。兴奋性神经递质l -谷氨酸的结合可诱导一种协同作用。
基因名字
GRIA1
Uniprot ID
P42261
Uniprot名字
谷氨酸受体1
分子量
101505.245哒
参考文献
  1. 谷氨酰胺类药物治疗情绪障碍的临床研究。神经精神疾病治疗。2013;9:1101-12。doi: 10.2147 / NDT.S36689。Epub 2013年8月7日［文章］
  2. 冷Y, Fessler EB，庄dm:情绪稳定剂拉莫三嗪对谷氨酸兴奋毒性的神经保护作用:染色质重塑和Bcl-2诱导的作用。神经精神药理学杂志。2013年4月16日(3):607-20。doi: 10.1017 / S1461145712000429。Epub 2012年5月8日。［文章］
  3. FDA批准产品:拉莫三嗪咀嚼分散片[链接］

酶

细节 1.二氢叶酸还原酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Nadph绑定
特定的功能
叶酸代谢的关键酶。有助于线粒体胸腺酸盐生物合成途径从头。催化一个基本的反应，为从头合成甘氨酸和嘌呤，并为DNA预…
基因名字
DHFR
Uniprot ID
P00374
Uniprot名字
二氢叶酸还原酶
分子量
21452.61哒
参考文献
  1. 1-苯基-6,6-二甲基-1,3,5-三嗪-2,4-二胺衍生物作为大肠埃希菌二氢叶酸还原酶抑制剂的配体结合、初步构效关系及详细机制表征。欧洲医学化学杂志2015年10月20日;103:600-14。doi: 10.1016 / j.ejmech.2015.08.021。2015年9月5日。［文章］
  2. Das P, Ramaswamy S, Arora M, Samuels I, Gabel TL:拉莫三嗪致分裂情感障碍妇女中性粒细胞减少症。临床精神病学杂志。2007;9(6):471-2。doi: 10.4088 / pcc.v09n0611i。［文章］
  3. Lamictal FDA标签[链接］
细节 2.葡萄糖醛酸基转移酶(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
组件:
的名字 UniProt ID
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1 P22309
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10 Q9HAW8
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3 P35503
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4 P22310
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6 P19224
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 7 Q9HAW7
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 8 Q9HAW9
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9 O60656
UDP-glucuronosyltransferase 2去往b15 P54855
UDP-glucuronosyltransferase 2 b4 P06133
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7 P16662
参考文献
  1. Argikar UA, Senekeo-Effenberger K, Larson EE, Tukey RH, Remmel RP:诱导转基因UGT1小鼠拉莫三嗪代谢的研究。Xenobiotica。2009年11月,39(11):826 - 35。doi: 10.3109 / 00498250903188985。［文章］
  2. 陈浩，杨科，崔S, Fischer JH，郑H: 17beta-雌二醇上调ud -葡醛酸基转移酶(UGT) 1A4:妊娠中拉莫三嗪消除增加的潜在机制。2009年9月37(9):1841-7。doi: 10.1124 / dmd.109.026609。Epub 2009年6月22日。［文章］
  3. Argikar UA, Remmel RP:人肝微粒体中拉莫三嗪葡萄糖醛酸化的变化。Xenobiotica。2009年5月,39(5):355 - 63。doi: 10.1080 / 00498250902745082。［文章］
  4. Williams JA, Hyland R, Jones BC, Smith DA, Hurst S, Goosen TC, Peterkin V, Koup JR, Ball SE: udp -葡萄糖醛酸基转移酶底物的药物-药物相互作用:典型低暴露(AUCi/AUC)比的药代动力学解释。2004年11月;32(11):1201-8。doi: 10.1124 / dmd.104.000794。Epub 2004年8月10日。［文章］
  5. Milosheska D, Lorber B, Vovk T, Kastelic M, Dolzan V, Grabnar I:拉莫三嗪及其代谢物n -2-葡萄糖醛酸酯的药代动力学:udp -葡萄糖醛酸基转移酶和药物转运体多态性的影响。中华临床药学杂志2016年8月;82(2):399-411。doi: 10.1111 / bcp.12984。2016年5月29日。［文章］
  6. Lamictal FDA标签[链接］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Poureshghi F, Ghandforoushan P, Safarnejad A, Soltani S:抗癫痫药物拉莫三嗪与人血清白蛋白(HSA)的相互作用:光谱技术和分子建模方法的应用。2017年1月;166:187-192。doi: 10.1016 / j.jphotobiol.2016.09.046。Epub 2016年11月5日［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Luna-Tortos C, Fedrowitz M, Loscher W:几种主要的抗癫痫药物是人类p -糖蛋白的底物。神经药理学。2008年12月,55(8):1364 - 75。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2008.08.032。Epub 2008 9月11日。［文章］
  2. 李文华，李文华，李文华，李文华。抗癫痫药物与人p -糖蛋白的体外相互作用研究。中国药典杂志2003年10月;307(1):262-7。doi: 10.1124 / jpet.103.054197。Epub 2003 9月3日。［文章］
细节 2.溶质载体家族22个成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节有机化合物从循环中的管状吸收。调节胍丁胺、多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)、血清素、胆碱、法莫替丁、雷尼替丁、组胺的流入。
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
62579.99哒
参考文献
  1. 多非利特-药物摘要[链接］
  2. Lamictal FDA标签[链接］
细节 3.溶质载体家族22个成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运活性
特定的功能
可转移一系列具有不同结构和分子量的有机阳离子，包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，四乙基铵(TEA)， n -1-甲基镍。
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
61153.345哒
参考文献
  1. 胡涛，王娟:多特异性有机阳离子转运蛋白对药物胞内水平和药效学的影响。Pharmacol Res. 2016年9月;111:237-246。doi: 10.1016 / j.phrs.2016.06.002。Epub 2016年6月16日［文章］
  2. Dickens D, Owen A, Alfirevic A, Giannoudis A, Davies A, Weksler B, Romero IA, Couraud PO, Pirmohamed M:拉莫三嗪是大脑内皮细胞中OCT1的底物。生物化学与药典。2012年3月15日;83(6):805-14。doi: 10.1016 / j.bcp.2011.12.032。Epub 2011年12月29日［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月22日01:35