识别
- 总结
-
Tigecycline是一种甘环素抗生素,用于治疗一些易感细菌感染。
- 品牌名称
-
Tygacil
- 通用名称
- Tigecycline
- 药物库登录号
- DB00560
- 背景
-
替加环素是惠氏开发和销售的一种甘环素抗生素,品牌名为Tygacil。它是针对诸如金黄色葡萄球菌等细菌中日益普遍的抗生素耐药性而开发的。2005年6月17日,它获得了美国食品和药物管理局(FDA)的快速批准。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
- 重量
-
平均:585.6487
单一同位素的:585.279863249 - 化学公式
- C29H39N5O8
- 同义词
-
- (4 s, 4, 5 ar, 12时)9 - (2 - (tert-butylamino) acetamido) 4, 7-bis(二甲胺基)1、4、4、5、5、6、11、12 a-octahydro-3, 10, 12, 12 a-tetrahydroxy-1, 11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide
- Tigeciclina
- Tigecycline
- Tigecyclinum
- 外部id
-
- cl - 329998
- cl - 331002
- DMG-DMDOT
- DMG-MINO
- 雀鳝936
- 雀鳝- 936
- TBG-MINO
- -雀鳝- 936
药理学
- 指示
-
用于治疗在以下情况下由指定微生物敏感菌株引起的感染:复杂皮肤和皮肤结构引起的感染大肠杆菌,粪肠球菌(仅对万古霉素敏感的菌株),金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐药菌株),链球菌agalactiae,链球菌anginosusgrp。(包括美国anginosus,美国的中间部,美国constellatus),酿脓链球菌而且脆弱拟杆菌.复杂的腹腔内感染枸橼酸杆菌属freundii,肠杆菌属下水道,大肠杆菌,克雷伯氏菌oxytoca,肺炎克雷伯菌,粪肠球菌(仅对万古霉素敏感的菌株),金黄色葡萄球菌(仅甲氧西林敏感菌株),链球菌anginosusgrp。(包括美国anginosus,美国的中间部,美国constellatus),脆弱拟杆菌,叫多形拟杆菌,拟杆菌均匀化,拟杆菌vulgatus,perfringens梭状芽胞杆菌,消化链球菌属微指令.
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
替加环素是一种名为甘环素的新型抗生素中的第一种临床可用药物。甘环素是由四环素衍生而来的一类新型抗生素。这些四环素类似物是专门设计来克服四环素耐药的两种常见机制,即获得性外排泵和/或核糖体保护介导的耐药。甘草环素类抗生素的作用机制与四环素类抗生素相似。这两类抗生素都与30S核糖体亚基结合,以防止氨基酰基tRNA结合到核糖体的A位点。然而,甘草环素似乎比四环素结合更有效。
- 作用机理
-
替加环素是一种甘环素,通过与30S核糖体亚基结合,阻止氨基酰基tRNA分子进入核糖体a位点,从而抑制细菌中蛋白质的转译。这防止了氨基酸残基进入延长的肽链。替加环素的9位上有一个甘氨酸基。这种取代模式在任何天然或半合成的四环素中都不存在,并赋予替加环素某些微生物特性。替加环素不受核糖体保护和外排这两种主要四环素耐药机制的影响。因此,替加环素已在体外和体内证明对广泛的细菌病原体具有活性。替加环素与其他抗生素之间未观察到交叉耐药。替加环素不受-内酰胺酶(包括广谱-内酰胺酶)、靶点修饰、大环内酯外排泵或酶靶点改变(如旋回酶/拓扑异构酶)等耐药机制的影响。体外研究未发现替加环素与其他常用抗菌药物存在拮抗作用。一般来说,替加环素被认为是抑菌剂。
目标 行动 生物 一个16S核糖体RNA 粘结剂肠道细菌和其他真细菌 一个30S核糖体蛋白S9 粘结剂大肠杆菌(菌株K12) 一个30S核糖体蛋白S12 粘结剂大肠杆菌(菌株K12) 一个30S核糖体蛋白S13 粘结剂大肠杆菌(菌株K12) 一个30S核糖体蛋白S14 粘结剂大肠杆菌(菌株K12) 一个30S核糖体蛋白S19 粘结剂大肠杆菌(菌株K12) - 吸收
-
不可用
- 分布量
-
不可用
- 蛋白结合
-
71%至89%
- 新陈代谢
-
替加环素的代谢不广泛。利用人肝微粒体、肝切片和肝细胞对替加环素进行的体外研究只产生了微量的代谢物。葡萄糖醛酸苷、n -乙酰代谢物和替加环素外酯(每个不超过给药剂量的10%)是主要代谢物。
- 消除路线
-
不可用
- 半衰期
-
27-43小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
由于甘草环素与四环素相似,它们与四环素有许多相同的副作用和禁忌症。这些副作用可能包括恶心/呕吐、头痛、光敏反应、生长中的牙齿变色和胎儿损伤。
- 通路
-
通路 类别 替加环素作用途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互苊香豆醇 与替加环素合用可提高血清浓度。 Acitretin 当阿维黄素与替加环素合用时,大脑假瘤的风险或严重程度会增加。 Alitretinoin 当阿利维甲酸与替加环素合用时,大脑假瘤的风险或严重程度会增加。 阿莫西林 阿莫西林与替加环素合用可降低疗效。 氨苄青霉素 氨苄西林与替加环素合用可降低疗效。 Articaine 替加环素联合阿替卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。 阿曲库 阿曲库铵与替加环素合用可提高疗效。 阿曲库besylate 苯磺酸阿曲库铵与替加环素合用可提高疗效。 苯咪唑青霉素 阿唑洛西林与替加环素合用可降低疗效。 巴卡西林 巴氨苄西林与替加环素合用可降低疗效。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Tigecycline 粉末,用于溶液 50毫克/瓶 静脉注射 Apotex公司 2014-10-23 不适用 加拿大 Tigecycline 冻干针剂,粉剂,溶液用 50毫克/ 5毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2016-12-01 不适用 我们 Tigecycline 冻干针剂,粉剂,溶液用 50毫克/ 5毫升 静脉注射 Amneal制药有限责任公司 2018-01-31 不适用 我们 Tigecycline 冻干针剂,粉剂,溶液用 50毫克/ 10毫升 静脉注射 雅阁医疗保健公司 2019-03-28 不适用 我们 Tigecycline协议 注射剂,粉末,用于溶液 50毫克 静脉注射 雅阁医疗集团 2020-12-16 不适用 欧盟 Tigecycline协议 注射剂,粉末,用于溶液 50毫克 静脉注射 雅阁医疗集团 2020-12-16 不适用 欧盟 注射用替加环素 粉末,用于溶液 50毫克/瓶 静脉注射 加拿大法玛瑞斯公司 不适用 不适用 加拿大 Tygacil 粉末,用于溶液 50毫克/瓶 静脉注射 辉瑞加拿大分公司 2006-11-30 不适用 加拿大 Tygacil 冻干针剂,粉剂,溶液用 50毫克/ 5毫升 静脉注射 惠氏制药有限责任公司是辉瑞公司的子公司。 2008-06-15 不适用 我们 Tygacil 注射剂,粉末,用于溶液 50毫克 静脉注射 辉瑞欧洲Ma Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟 - 非专利处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Tigecycline 冻干针剂,粉剂,溶液用 50毫克/ 10毫升 静脉注射;注射用药物的 山德士公司 2017-11-30 不适用 我们 Tigecycline 冻干针剂,粉剂,溶液用 50毫克/ 1 静脉注射 AuroMedics制药有限责任公司 2019-06-11 不适用 我们 Tigecycline 冻干针剂,粉剂,溶液用 50毫克/ 5毫升 静脉注射 Meitheal制药公司 2021-05-13 不适用 我们 Tigecycline 冻干针剂,粉剂,溶液用 50毫克/ 1 静脉注射 希利亚制药美国有限责任公司 2020-02-01 不适用 我们 Tigecycline 冻干针剂,粉剂,溶液用 50毫克/ 5毫升 静脉注射 Apotex集团 2019-04-09 不适用 我们
类别
- ATC代码
- J01AA20 -四环素的组合 替加环素
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物四环素类。这些是含有八氢四环烯-2-羧酰胺骨架的多酮,被许多羟基和其他基团取代。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯丙烷和多酮
- 类
- 四环素
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 四环素
- 选择父母
- 并四苯/蒽羧酸及其衍生物/氨基酸酰胺/萘满/芳基酮/Dialkylarylamines/N-arylamides/Aralkylamines/Cyclohexenones/Vinylogous酸 展示更多10个
- 基
- 酒精/-氨基酸酰胺/-氨基酸或衍生物/胺/氨基酸或衍生物/蒽羧酸或衍生物/Aralkylamine/芳香均多环化合物/芳基酮/苯环型的 展示更多30个
- 分子框架
- 芳香均多环化合物
- 外部描述符
- 四环素(CHEBI: 149836)
- 受影响的生物
-
- 肠道细菌和其他真细菌
化学标识符
- UNII
- 70年je2n95kr
- 化学文摘号
- 220620-09-7
- InChI关键
- FPZLLRFZJZRHSY-HJYUBDRYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C29H39N5O8 c1-28 (2,3) 31-11-17 (35) 32-15-10-16 (33 (4) 5) 32-15-10-16 (34 (6) 7) 24 (38) 20 (27 (30) 41) 26 (40) 29 (42) 25 (39) 18 23 (37) 19 (12) (13) 22 (15) 36 / h10, 12日,14日,21日,31日,36岁,38-39,42小时,8 - 9,11个H2, 1-7H3, (H2, 30日,41)(H, 32岁,35)/病人,14 - 21 - 29——/ mo / s1
- 国际命名
-
(4 s, 4, 5 ar, 12时)9 - (2 - (tert-butylamino) acetamido) 4, 7-bis(二甲胺基)3,10,12,12 a-tetrahydroxy-1 11-dioxo-1, 4, 4、5、5、6、11、12 a-octahydrotetracene-2-carboxamide
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 cc3 = C (C (O) = C (NC (= O)数控(C) (C) C) C = C3N (C) C) C (= O) C1 = C (O) [C@] 1 (O) C (= O) C (C O (N) =) = C (O) [C@@H] (N (C) C) (C@) 1 ([H]) C2
参考文献
- 合成参考
-
Mahdi Fawzi, Tianmin Zhu, Syed Shah,“替加环素的合成及其制备方法”。美国专利US20060247181, 2006年11月2日发布。
US20060247181 - 一般引用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014700
- KEGG药物
- D01079
- KEGG化合物
- C12012
- PubChem化合物
- 54686904
- PubChem物质
- 46509041
- ChemSpider
- 10482314
- BindingDB
- 50247905
- 384455
- ChEBI
- 149836
- ChEMBL
- CHEMBL376140
- 锌
- ZINC000014879972
- 治疗靶点数据库
- DAP000880
- 网页
- PA164746412
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Tigecycline
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 肥胖 1 4 完成 治疗 腹腔脓肿 1 4 完成 治疗 脓肿、腹腔/阑尾炎/憩室炎/胆囊炎症/腹部感染/腹膜炎 1 4 完成 治疗 阑尾炎/交叉感染/憩室炎/胆囊炎症/腹膜炎 1 4 完成 治疗 细菌性皮肤感染 1 4 完成 治疗 葡萄球菌引起的感染 1 4 完成 治疗 腹部感染 1 4 完成 治疗 皮肤病、传染性疾病 1 4 招聘 治疗 耐多药肺炎克雷伯菌引起的血流感染的治疗 1 4 未知的状态 治疗 耐抗生素感染 1
药物经济学
- 制造商
-
- 惠氏制药公司
- 外包商
-
- 重庆凯瑞药业有限公司。
- Patheon Inc .)
- 惠氏制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 50毫克/ 1瓶 粉 50毫克/ 1瓶 注射 静脉注射 注射 注射用药物的 注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 50毫克 粉末,用于溶液 静脉注射 50毫克 粉末,用于溶液 粉末,用于溶液 注射用药物的 50毫克 粉末,用于溶液 50毫克 注射剂,粉末,用于溶液 注射用药物的 冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 50毫克/ 10毫升 冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 50毫克/ 1 冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 50毫克/ 5毫升 冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射;注射用药物的 50毫克/ 10毫升 粉末,用于溶液 静脉注射 50毫克/瓶 冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 50.0毫克 注入,解决方案 静脉注射 注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 50毫克 冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 53毫克 注射剂,粉末,用于溶液 50毫克/ 1瓶 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 USRE40086 没有 2008-02-19 2013-06-25 我们 CA2079692 没有 2004-06-08 2012-10-02 加拿大 US8975242 没有 2015-03-10 2028-10-24 我们 US8372995 没有 2013-02-12 2030-10-08 我们 US9254328 没有 2016-02-09 2026-03-13 我们 USRE40183 没有 2008-03-25 2016-04-09 我们 US7879828 没有 2011-02-01 2029-02-05 我们 US9694078 没有 2017-07-04 2026-03-13 我们 US9855355 没有 2018-01-02 2033-04-07 我们 US9855335 没有 2018-01-02 2033-04-07 我们 US10588975 没有 2020-03-17 2026-03-13 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP 0.8 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.45毫克/毫升 ALOGPS logP 0.66 ALOGPS logP -3.9 ChemAxon 日志 -3.1 ALOGPS pKa(最强酸性) 3.17 ChemAxon pKa(最强基础) 8.97 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数量 11 ChemAxon 氢供体数 7 ChemAxon 极表面积 205.762 ChemAxon 可旋转键数 7 ChemAxon 折射性 159.34米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 61.563. ChemAxon 环数 4 ChemAxon 生物利用度 0 ChemAxon 五人法则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.8344 血脑屏障 - 0.9836 Caco-2渗透 - 0.5704 22基板 底物 0.9098 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.7651 p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.895 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.9175 CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.8283 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8323 CYP450 3A4衬底 底物 0.717 CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.8705 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.882 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9079 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8592 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9271 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8863 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.729 致癌性 Non-carcinogens 0.8718 生物降解 无法生物降解 1.0 大鼠急性毒性 2.6895 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9926 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6739
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 大肠杆菌(菌株K12)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- Trna绑定
- 特定的功能
- c端尾对不同trna的30S P位点的亲和性起作用。降低这种亲和力的突变在70S核糖体中被抑制。
- 基因名字
- rpsI
- Uniprot ID
- P0A7X3
- Uniprot名字
- 30S核糖体蛋白S9
- 分子量
- 14856.105哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 大肠杆菌(菌株K12)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- Trna绑定
- 特定的功能
- S4和S5在翻译准确性方面起着重要作用。与参与A位点tRNA选择的16S rRNA的碱基相互作用并稳定,与mRNA骨干相互作用。瞧……
- 基因名字
- rpsL
- Uniprot ID
- P0A7S3
- Uniprot名字
- 30S核糖体蛋白S12
- 分子量
- 13736.995哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 大肠杆菌(菌株K12)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- Trna绑定
- 特定的功能
- 它位于30S亚基头部的顶部,与16S rRNA的几个螺旋相连。在大肠杆菌70S核糖体中(PubMed:12809609),建立了与23S rR…
- 基因名字
- rpsM
- Uniprot ID
- P0A7S9
- Uniprot名字
- 30S核糖体蛋白S13
- 分子量
- 13099.245哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 大肠杆菌(菌株K12)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 核糖体的结构组成
- 特定的功能
- 结合16S rRNA, 30S粒子的组装所需,也可能负责确定16S rRNA在A位点的构象。
- 基因名字
- rpsN
- Uniprot ID
- P0AG59
- Uniprot名字
- 30S核糖体蛋白S14
- 分子量
- 11580.36哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 大肠杆菌(菌株K12)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- Trna绑定
- 特定的功能
- 在启动状态的大肠杆菌70S核糖体(PubMed:12809609)中,它被建模为与形成桥B1a部分的50S亚基的23S rRNA接触;这座桥在模型中损坏了。
- 基因名字
- 石头剪刀
- Uniprot ID
- P0A7U3
- Uniprot名字
- 30S核糖体蛋白S19
- 分子量
- 10430.235哒
参考文献
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月17日15:22