识别
- 总结
-
桂利嗪是一种用于管理迷宫紊乱症状的药物,包括眩晕、耳鸣、眼球震颤、恶心和呕吐。
- 通用名称
- 桂利嗪
- 药物库登录号
- DB00568
- 背景
-
cinnarizine于1955年由Janssen制药公司首次合成,是一种抗组胺药物,主要用于控制前庭疾病和晕动病。Cinnarizine是一种特殊的钙通道阻滞剂,主要作用于中央前庭系统,以干扰内耳前庭器官和下丘脑呕吐中心之间的信号传输。Cinnarizine也可以被视为一种益智药物,因为它的血管松弛能力(由于钙通道堵塞),这主要发生在大脑。肉桂碱与其他益智药联合使用,如吡拉西坦具有增强脑供氧的作用。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:368.524
单一同位素的:368.22524891 - 化学公式
- C26H28N2
- 同义词
-
- (1) - Diphenylmethyl 4 - (3-phenyl-2-propenyl)哌嗪
- 1-Benzhydryl-4-cinnamylpiperazin
- (1-Cinnamyl-4) - diphenylmethyl哌嗪
- Cinarizina
- 桂利嗪
- Cinnarizinum
- 外部id
-
- 5-23-01-00233
- 516年医学
- 516 - md
- BRN 0626121
- R 1575
- R 516
药理学
- 指示
-
用于治疗眩晕/梅尼埃病,恶心和呕吐,晕动病,也可用于其他来源的前庭症状。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
Cinnarizine是一种抗组胺药和钙通道阻滞剂。组胺介导气道和胃肠道平滑肌收缩、血管扩张、心脏刺激、胃酸分泌、促进白细胞介素释放、嗜酸性粒细胞和肥大细胞趋化等活动。组胺H1受体的竞争性拮抗剂可分为第一代(镇静)和第二代(非镇静)药物。有些,如Cinnarizine也阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体,并用作止吐剂。肉桂碱通过其钙通道阻断能力也抑制刺激前庭系统。
- 作用机制
-
Cinnarizine通过阻断l型和t型电压门控钙通道抑制血管平滑肌细胞收缩。Cinnarizine还与多巴胺D2受体、组胺H1受体和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合。
目标 行动 生物 一个组胺H1受体 拮抗剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1c 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1f 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s 抑制剂人类 一个电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g 抑制剂人类 一个电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h 抑制剂人类 一个电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i 抑制剂人类 N多巴胺D2受体 其他/未知人类 UD(1)多巴胺受体 粘结剂人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体 粘结剂人类 - 吸收
-
不可用
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
不可用
- 通路
-
通路 类别 Cinnarizine h1 -抗组胺作用 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abametapir 肉桂嗪与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。 Abatacept Cinnarizine与阿巴西普联合使用可促进代谢。 Abiraterone 肉桂嗪与阿比特龙合用可提高血药浓度。 Abrocitinib 阿布罗替尼与Cinnarizine合用可降低代谢。 阿卡波糖 Cinnarizine联合阿卡波糖可增加低血糖的风险或严重程度。 醋丁洛尔 肉桂嗪可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。 Aceclofenac Cinnarizine联合Aceclofenac可增加高钾血症的风险或严重程度。 Acemetacin Cinnarizine联合Acemetacin可增加高钾血症的风险或严重程度。 苊香豆醇 与Cinnarizine联用可降低Acenocoumarol的代谢。 对乙酰氨基酚 肉桂碱与对乙酰氨基酚联用可降低其代谢。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 桂利嗪盐酸盐 5 akm4oa6vo 25332-14-3 LYXJDKBTSDYXQV-RSGUCCNWSA-N - 国际/其他品牌
- Cinazyn (Italchimici)/Cinnageron (Streuli Pharma)/Folcodal (Ivax)/Sepan (Janssen-Cilag)/Stugeron(詹森)/stgeron Forte(詹森)/Toliman (Scharper)
- 非处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 AXCEL CINNARIZINE片25毫克 平板电脑 25毫克 口服 Kotra制药营销 1999-05-17 不适用 新加坡 CELENID片25毫克 平板电脑 25毫克 口服 美世复兴私人有限公司 1991-08-21 不适用 新加坡 肉桂片25毫克 平板电脑 25毫克 口服 永信药业(新加坡)私人有限公司 1995-12-16 不适用 新加坡 朱砂片25毫克 平板电脑 25毫克 口服 大西洋制药私人有限公司 1997-06-19 不适用 新加坡 肉桂25片25毫克 平板电脑 25毫克 口服 金加环球私人有限公司 1989-05-22 不适用 新加坡 斯哲隆片25毫克 平板电脑 25毫克 口服 强生私人有限公司 1988-05-13 不适用 新加坡 นาริสชนิดเม็ด 平板电脑 25毫克 口服 บริษัทแลชแมนจำกัดจำกัด 1995-10-13 不适用 泰国
类别
- ATC代码
- N07CA52 - Cinnarizine,组合 N07CA02 -肉桂嗪
- 药物类别
- 分类
- 没有分类
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 3 di2e1x18l
- 化学文摘号
- 298-57-7
- InChI关键
- DERZBLKQOCDDDZ-JLHYYAGUSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C26H28N2 c1-4-11-23 (12-5-1) 13-10-18-27-19-21-28 (22-20-27) 26 (24-14-6-2-7-15-24) 25-16-8-3-9-17-25 / h1-17 26 h, 18-22H2 / b13-10 +
- 国际命名
-
(1) - diphenylmethyl 4 - [(2 e) 3-phenylprop-2-en-1-yl]哌嗪
- 微笑
-
C (\ C = C \ C1 = CC = CC = C1) N1CCN (CC1) C (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1
参考文献
- 合成参考
-
詹森,P.A.J.;美国专利2,882,271;1959年4月14日;指派给比利时C. Janssen博士制药实验室。
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D01295
- PubChem化合物
- 2761
- PubChem物质
- 46506769
- ChemSpider
- 1264793
- BindingDB
- 50017657
- 2549
- ChEBI
- 31403
- ChEMBL
- CHEMBL43064
- 锌
- ZINC000019632891
- 治疗靶点数据库
- DAP000325
- 网页
- PA164749342
- PDBe配体
- N90
- 维基百科
- 桂利嗪
- PDB项
- 7超高频
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 Methamphetamine-induced精神病 1 不可用 未知的状态 预防 模拟器病 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 胶囊,液体填充 口服 75毫克 片剂,覆膜 口服 平板电脑 口服 胶囊 100毫克 胶囊 75毫克 溶液/滴 口服 75毫克/毫升 悬架 口服 75毫克 平板电脑 口服 75毫克 胶囊 溶液/滴 口服 胶囊 25毫克 平板电脑 口服 25毫克 平板电脑,涂 口服 25毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 750 mg/L(25°C) Yalkowsky, sh & dannenfelser, rm (1992) logP 5.77 BIOBYTE (1995) - 预测性能
-
财产 价值 源 logP 5.88 ChemAxon pKa(最强基础) 8.1 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体计数 2 ChemAxon 氢供体数量 0 ChemAxon 极表面积 6.482 ChemAxon 可旋转键数 6 ChemAxon 折射性 119.86米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 43.973. ChemAxon 环数 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 是的 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9506 血脑屏障 + 0.977 Caco-2渗透 + 0.6409 22基板 底物 0.7107 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.7461 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8398 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7902 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8549 CYP450 2D6衬底 底物 0.8919 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.7558 CYP450 1A2底物 抑制剂 0.7732 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9488 CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.8931 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9346 CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.5 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9279 致癌性 Non-carcinogens 0.9496 生物降解 未准备好生物可降解 0.9968 大鼠急性毒性 2.0618 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.5724 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.524
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
1. 细节组胺H1受体
2. 细节电压依赖性l型钙通道亚基α - 1c
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞,也参与各种钙依赖性过程,包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
- 基因名字
- CACNA1C
- Uniprot ID
- Q13936
- Uniprot名字
- 电压依赖性l型钙通道亚基α - 1c
- 分子量
- 248974.1哒
参考文献
3. 细节电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性与窦房结细胞动作电位有关
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞,也参与各种钙依赖性过程,包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
- 基因名字
- CACNA1D
- Uniprot ID
- Q01668
- Uniprot名字
- 电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d
- 分子量
- 245138.75哒
参考文献
4. 细节电压依赖性l型钙通道亚基α - 1f
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞,也参与各种钙依赖性过程,包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
- 基因名字
- CACNA1F
- Uniprot ID
- O60840
- Uniprot名字
- 电压依赖性l型钙通道亚基α - 1f
- 分子量
- 220675.9哒
参考文献
5. 细节电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞,也参与各种钙依赖性过程,包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
- 基因名字
- CACNA1S
- Uniprot ID
- Q13698
- Uniprot名字
- 电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s
- 分子量
- 212348.1哒
参考文献
6. 细节电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 支架蛋白结合
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞,也参与各种钙依赖性过程,包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
- 基因名字
- CACNA1G
- Uniprot ID
- O43497
- Uniprot名字
- 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g
- 分子量
- 262468.62哒
参考文献
7. 细节电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 支架蛋白结合
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞,也参与各种钙依赖性过程,包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
- 基因名字
- CACNA1H
- Uniprot ID
- O95180
- Uniprot名字
- 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h
- 分子量
- 259160.2哒
参考文献
8. 细节电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞,也参与各种钙依赖性过程,包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
- 基因名字
- CACNA1I
- Uniprot ID
- Q9P0X4
- Uniprot名字
- 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i
- 分子量
- 245100.8哒
参考文献
9. 细节多巴胺D2受体
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
其他/未知
- 通用函数
- 钾通道调节活性
- 特定的功能
- 多巴胺受体,其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
- 基因名字
- DRD2
- Uniprot ID
- P14416
- Uniprot名字
- D(2)多巴胺受体
- 分子量
- 50618.91哒
参考文献
10. 细节D(1)多巴胺受体(蛋白质组)
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- g蛋白偶联胺受体活性
- 特定的功能
- 多巴胺受体,其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
组件:
的名字 | UniProt ID |
---|---|
D(1A)多巴胺受体 | P21728 |
D(1B)多巴胺受体 | P21918 |
参考文献
- Nasu R, Matsuo H, Takanaga H, Ohtani H, Sawada Y:阿莫沙平、cinnarizine和环磷酰胺致小鼠僵死的定量预测。生物危害药物处置。2000五月;21(4):129-38。[文章]
11. 细节毒蕈碱乙酰胆碱受体(蛋白质组)
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
- 特定的功能
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
组件:
的名字 | UniProt ID |
---|---|
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1 | P11229 |
毒蕈碱乙酰胆碱受体M2 | P08172 |
毒蕈碱乙酰胆碱受体M3 | P20309 |
毒蕈碱乙酰胆碱受体M4 | P08173 |
毒蕈碱乙酰胆碱受体M5 | P08912 |
参考文献
- Nasu R, Matsuo H, Takanaga H, Ohtani H, Sawada Y:阿莫沙平、cinnarizine和环磷酰胺致小鼠僵死的定量预测。生物危害药物处置。2000五月;21(4):129-38。[文章]
酶
1. 细节细胞色素P450 2D6
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢许多药物和环境化学物质,它被氧化。它参与药物代谢,如抗心律失常,肾上腺素受体拮抗剂,和三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2D6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
2. 细节细胞色素P450 2C9
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C9
- 分子量
- 55627.365哒
参考文献
3. 细节细胞色素P450 1A2
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于配对供体,结合或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,并结合一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1A2
- 分子量
- 58293.76哒
参考文献
- 周顺丰,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志,2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。[文章]
- Kariya S, Isozaki S, Uchino K, Suzuki T, Narimatsu S:表达人细胞色素P450酶的b淋巴母细胞系的微粒体对氟桂利嗪和肉桂嗪的氧化代谢。生物医药通报。1996 11月19(11):1511-4。doi: 10.1248 / bpb.19.1511。[文章]
- 周顺丰,杨丽萍,周志伟,刘玉华,陈e:人细胞色素P450 1A2的底物特异性、抑制剂、调控、多态性及其临床影响的研究。美国医学杂志,2009,11(3):481-94。doi: 10.1208 / s12248 - 009 - 9127 - y。Epub 2009 7月10日。[文章]
4. 细节细胞色素P450 2B6
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2B6
- 分子量
- 56277.81哒
参考文献
5. 细节细胞色素P450 2A6
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 香豆素7-羟化酶活性高。可作用于抗癌药物环磷酰胺和异环磷酰胺的羟基化作用。黄曲霉毒素B1代谢激活能力强。Const……
- 基因名字
- 体内CYP2A6基因表现
- Uniprot ID
- P11509
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2A6
- 分子量
- 56501.005哒
参考文献
6. 细节细胞色素P450 1A1
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d 24-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP1A1
- Uniprot ID
- P04798
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1A1
- 分子量
- 58164.815哒
参考文献
7. 细节细胞色素P450 3A4
航空公司
1. 细节血清白蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
监管机构
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
参考文献
- Martinez-Gomez MA, carri - aviles MM, Sagrado S, Villanueva-Camanas RM, Medina-Hernandez MJ:毛细管电泳对抗组胺-人血清蛋白相互作用的表征。中国生物化学学报,2004,20(2):366 - 366。doi: 10.1016 / j.chroma.2007.02.054。Epub 2007 2月22日。[文章]
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月3日21:08