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氟苯丙胺

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总结

氟苯丙胺芬氟拉明是一种苯乙胺，结构与血清素相似。由于它能够增加细胞外血清素水平，调节血清素能受体和其他神经受体，并控制神经传递，它是治疗耐药癫痫的有效药物。

品牌名称
Fintepla
通用名称
氟苯丙胺
DrugBank加入数量
DB00574
背景

Dravet综合征是一种儿童脑病，通常在出生后一年内出现在高温环境下。它的特征是复发性耐药癫痫，其频率和严重程度随着疾病的进展而增加。伴随这些癫痫发作，患者通常表现为发育迟缓和神经认知障碍。6，9，10，11芬氟拉明是一种含羟色胺的苯乙胺，最初被用作食欲抑制剂，直到1997年对肥胖患者心脏毒性的担忧导致其退出市场。6，12，13通过其调节神经传递的能力，芬氟拉明已重新成为一种有效的治疗耐药癫痫的方法，如Dravet综合征。3.，5，8

芬氟拉明在1973年获得FDA的初步批准，随后被撤回;2020年6月25日，它获得了FDA的新批准，用于通过限制性FINTEPLA REMS项目治疗Dravet综合征和Lennox-Gastaut综合征患者。它目前以Zogenix INC.的名称FINTEPLA®出售。16

类型
小分子
组
批准，非法，调查，撤回
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:231.2573
单一同位素的:231.123484132
化学公式
C12H16F3.N
同义词
  • (±)氟苯丙胺
  • (1) - m-trifluoromethyl-phenyl 2-ethylaminopropane
  • DL-Fenfluramine
  • Fenfluramina
  • 氟苯丙胺
  • Fenfluraminum
外部id
  • DEA 1670号
  • 768年代

药理学

指示

芬氟拉明用于治疗两岁及以上患者与Dravet综合征和Lennox-Gastaut综合征相关的癫痫。16

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

芬氟拉明增加细胞外血清素的水平，也可以作为血清素能的5-羟色胺2受体激动剂和σ1受体拮抗剂。这些活动，通过一个不完全了解的机制，导致抗癫痫活性和治疗效益。1，2，3.，4，5，6，7，8，16这种调节还有其他影响，比如食欲下降，体重减轻，镇静，嗜睡，血压升高，情绪改变，包括可能的自杀念头。有青光眼和潜在致命的血清素综合征的风险。芬氟拉明应在治疗改变或停止后逐渐停用。16

的作用机制

Dravet综合征是一种复杂的儿童脑病，其特征是反复发生的耐药癫痫，类型多变，发育迟缓，在许多情况下，言语、语言、步态和其他神经认知功能障碍。6，9，10，11尽管在表现和严重程度上有很大差异，但约80%的Dravet综合征患者的SCN1A该基因编码电压门控钠通道(钠通道)的α亚基v1.1)。2，3.，5，8，9，11该通道主要定位于抑制性gaba能中间神经元和兴奋性锥体神经元;认为是神经传递调节功能障碍导致了Dravet综合征的癫痫发作和其他相应症状。8，9

各种各样的在体外而且在活的有机体内研究表明芬氟拉明能够作为包括5-羟色胺在内的多种血清素受体的激动剂1, 5 -1 d, 5 -2, 5 -2 b, 5 -2摄氏度，以及一个σ1受体拮抗剂。1，2，3.，4，5，6，7，8，16这至少部分是因为芬氟拉明及其活性代谢物诺芬氟拉明可以作用于钠依赖性血清素转运体(SERTs)，逆转转运方向，从而增加细胞外血清素水平。14，15然而，Dravet综合征动物模型的研究表明，只有调节5-HT1 d, 5 -2摄氏度σ1，可能还有5-HT2芬氟拉明受体具有抗癫痫活性。3.，5，8有趣的是,52 b受体激动，以前与心脏瓣膜病有关，12，13预计对Dravet综合征没有任何治疗价值。8

虽然对各种受体的刺激/抑制导致观察到的治疗效益的确切机制尚不清楚，但假设它是双重的。刺激5 -1 d和5 -2摄氏度可能导致gaba能神经传递的增加，而σ1受体拮抗剂可能有助于调节对N-methyl-D-aspartate (NMDA)。8

目标 行动 生物
一个Sodium-dependent羟色胺转运体
底物
抑制剂
 人类
一个5 -羟色胺受体1 d
受体激动剂
 人类
一个5 -羟色胺受体2摄氏度
受体激动剂
 人类
一个Sigma非阿片类细胞内受体1
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体2
受体激动剂
 人类
N5 -羟色胺受体2 b
受体激动剂
 人类
N5 -羟色胺受体1
受体激动剂
 人类
吸收

芬氟拉明有一个稳态T马克斯在4到5小时之间绝对生物利用度约为68-74%芬氟拉明给予儿童患者0.7 mg/kg/天至26 mg导致平均C马克斯浓度为68.0 ng/mL，变异系数为41%;同样的AUC0-24为1390 (44%)ng*h/mL。16

的体积分布

芬氟拉明在健康受试者口服后的表观分布体积为11.9 L/kg，变异系数为16.5%。16

蛋白结合

芬氟拉明50%与血浆蛋白结合，与血浆药物浓度无关。16

新陈代谢

芬氟拉明主要在肝脏中由CYP1A2、CYP2B6、CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4/5代谢，产生主要的活性代谢物诺芬氟拉明和其他一些次要的非活性代谢物。16

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

超过90%的芬氟拉明通过尿液排出，不到5%通过粪便排出;未改变的芬氟拉明和主要活性代谢物诺芬氟拉明只占回收量的不到25%。16

半衰期

芬氟拉明在健康受试者中的消除半衰期为20小时。16

间隙

芬氟拉明在健康受试者中的平均清除率为24.8 L/h，变异系数为29%。16

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

有过量芬氟拉明的报道;在过量用药的情况下，症状包括躁动、焦虑、不安、抽搐、颤抖/肌肉痉挛、潮红、心动过速、水肿、肌张力增强、呼吸窘迫/衰竭、癫痫和昏迷。一些服用过量的病例被证明是致命的，在大多数致命病例中，患者会出现癫痫、昏迷和心肺停止。16

目前没有管理芬氟拉明过量的标准实践。建议对症处理，包括确保适当的通气和监测心脏和呼吸功能。16

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 芬氟拉明与1,2-苯二氮卓联合使用可增加不良反应的风险或严重程度。
Abametapir 芬氟拉明与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept 芬氟拉明与阿巴他普合用可促进代谢。
Abiraterone 芬氟拉明与阿比特龙合用可提高血清浓度。
醋丁洛尔 与芬氟拉明合用可降低乙酰丁胺醇的代谢。
苊香豆醇 与芬氟拉明合用可降低棘香豆醇的代谢。
对乙酰氨基酚 与芬氟拉明合用可降低对乙酰氨基酚的代谢。
乙酰唑胺 芬氟拉明与乙酰唑胺合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine 芬氟拉明与苯乙肼合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Aclidinium 芬氟拉明可增加阿克立定的中枢神经系统抑制剂活性。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸氟苯丙胺 3 kc089243p 404-82-0 ZXKXJHAOUFHNAS-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Adifax/Obedrex/Ponderax/Ponderax PA/Pondimin/Rotondin
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Fintepla 解决方案 2.2毫克/ 1毫升 口服 Zogenix公司。 2020-07-15 不适用 美国国旗
Fintepla 解决方案 2.2毫克/毫升 口服 Zogenix Roi有限 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Fintepla 解决方案 2.2毫克/毫升 口服 Zogenix Roi有限 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Fintepla 解决方案 2.2毫克/毫升 口服 Zogenix Roi有限 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Fintepla 解决方案 2.2毫克/毫升 口服 Zogenix Roi有限 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Pondimin标签20毫克 平板电脑 20毫克 口服 惠氏加拿大公司 1996-09-23 1998-08-13 加拿大的国旗
Pondimin标签20毫克 平板电脑 20mg / TAB 口服 Ayerst实验室 1991-12-31 1997-08-15 加拿大的国旗

类别

ATC代码
A08AA02 -氟苯丙胺
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为安非他命及其衍生物的有机化合物类别。这些是含有1-苯基丙烷-2-胺或由其衍生的有机化合物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯及其取代衍生物
子课
苯乙胺
直接父
安非他明和衍生品
选择父母
Trifluoromethylbenzenes/丙苯/Aralkylamines/二烃基胺/Organopnictogen化合物/Organofluorides/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物
基
氟烷基/卤代烷/胺/安非他命或衍生品/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
次级氨基化合物(三氟甲基)苯(CHEBI: 5000）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
2 ds058h2cf
化学文摘号
458-24-2
InChI关键
DBGIVFWFUFKIQN-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C12H16F3N c1-3-16-9(2) 7-10-5-4-6-11(8 - 10) 12(13、14)15 / h4-6, 8 - 9、16 h, 3、7 h2, 1-2H3
国际命名
乙({1 - [3 - (trifluoromethyl)苯基]propan-2-yl})胺
微笑
国家气候变化委员会(C) CC1 = CC = CC (= C1) C F (F) (F)

参考文献

合成参考

Vincenzo Cannata, Barbara Galbiati, Angelo Spreafico，“芬氟拉明合成中1-(3-三氟甲基)-苯基丙烷-2-酮中间体的制造过程”。美国专利US5811586, 1965年8月发布。

 US5811586
一般引用
  1. Fuller RW, Snoddy HD, Robertson DW: d-芬氟拉明对大鼠脑血清素代谢影响的机制:摄取抑制与释放。药典生物化学行为。1988 7月30(3):715-21。0091 - 3057 . doi: 10.1016 /(88) 90089 - 5。［文章］
  2. Griffin A, Hamling KR, Knupp K, Hong S, Lee LP, Baraban SC: Clemizole和血清素信号调节剂抑制Dravet综合征的癫痫发作。脑。2017年3月1日;140(3):669-683。大脑/ aww342 doi: 10.1093 /。［文章］
  3. Martin P, de Witte PAM, Maurice T, Gammaitoni A, Farfel G, Galer B:芬氟拉明作为sigma-1受体的正调制剂。癫痫行为。2020年4月;105:106989。doi: 10.1016 / j.yebeh.2020.106989。Epub 2020 3月10日。［文章］
  4. Porter RH, Benwell KR, Lamb H, Malcolm CS, Allen NH, Revell DF, Adams DR, Sheardown MJ: CHO-K1细胞中重组人5-HT2A, 5-HT2B和5-HT2C受体激动剂的功能表征。中国药理学杂志1999年9月128(1):13-20。［文章］
  5. Rodriguez-Munoz M, Sanchez-Blazquez P, Garzon J:芬氟拉明通过其在血清素5HT2A和1型西格玛受体的混合活性减少NMDA受体介导的癫痫发作。2018年5月4日;9(34):23373-23389。doi: 10.18632 / oncotarget.25169。2018年5月4日。［文章］
  6. Schoonjans AS, Ceulemans B:旧药新适应症:芬氟拉明从厌食药转变为抗癫痫药。临床药理学杂志2019年11月;106(5):929-932。doi: 10.1002 / cpt.1469。2019年5月22日。［文章］
  7. Sourbron J, Schneider H, Kecskes A, Liu Y, Buening EM, Lagae L, Smolders I, de Witte P:血清素能调节对斑马鱼Dravet综合征突变模型的有效治疗。ACS化学神经科学。2016年5月18日;7(5):588-98。doi: 10.1021 / acschemneuro.5b00342。Epub 2016 2月17日。［文章］
  8. 芬氟拉明对scn1a突变斑马鱼抗癫痫作用机制的药理学分析。2017年4月6日;8:191。doi: 10.3389 / fphar.2017.00191。eCollection 2017。［文章］
  9. Dravet病从基因型到表型。扣押。2017年1月;44:58 - 64。doi: 10.1016 / j.seizure.2016.10.014。Epub 2016年10月21日［文章］
  10. 儿童耐药癫痫的治疗进展。Semin Neurol. 2020 Apr;40(2):257-262。doi: 10.1055 / s - 0040 - 1702941。Epub 2020 3月17日。［文章］
  11. Wheless JW, Fulton SP, Mudigoudar BD: Dravet综合征:当前管理的回顾。儿科神经。2020年6月;107:28-40。doi: 10.1016 / j.pediatrneurol.2020.01.005。Epub 2020 1月31日。［文章］
  12. Connolly HM, Crary JL, McGoon MD, Hensrud DD, Edwards BS, Edwards WD, Schaff HV:与芬氟拉明-芬特明相关的瓣膜性心脏病。中华医学杂志1997年8月28日;337(9):581-8。doi: 10.1056 / NEJM199708283370901。［文章］
  13. Rothman RB, Baumann MH, Savage JE, Rauser L, McBride A, Hufeisen SJ, Roth BL: 5-羟色胺(2B)受体可能参与芬氟拉明和其他血清素能药物相关心脏瓣膜病变的证据。流通，2000年12月5日;102(23):2836-41。［文章］
  14. Rothman RB, Baumann MH, Blough BE, Jacobson AE, Rice KC, partila JS:基质诱导血清素释放的非竞争性调节证据。Synapse。2010年11月,64(11):862 - 9。doi: 10.1002 / syn.20804。［文章］
  15. Baumann MH, Bulling S, Benaderet TS, Saha K, Ayestas MA, Partilla JS, Ali SF, Stockner T, Rothman RB, Sandtner W, sithh:血清素转运底物诱导的脑血清素消耗中转运体介导电流作用的证据。神经精神药理学。2014年5月,39(6):1355 - 65。doi: 10.1038 / npp.2013.331。Epub 2013年11月28日［文章］
  16. FDA批准药品:Fintepla(芬氟拉明)口服液[链接］
  17. PubChem:氟苯丙胺链接］
  18. 本:氟苯丙胺链接］
KEGG药物
D07945
KEGG化合物
C06996
PubChem化合物
3337
PubChem物质
46506096
ChemSpider
3220
BindingDB
84738
RxNav
4328
ChEBI
5000
ChEMBL
CHEMBL87493
治疗目标数据库
DAP001478
网页
PA449592
RxList
RxList药物页面
维基百科
氟苯丙胺
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 招聘 其他 认知功能 1
4 招聘 治疗 慢睡眠时持续的波峰和波/发票Dup(15)脑病/皮质发育的多灶或双侧畸形/难治性癫痫/STXBP1脑病伴癫痫/SYNGAP1脑病 1
3. 积极不招聘 治疗 Dravet综合征(DS) 1
3. 积极不招聘 治疗 Dravet综合征(DS)/癫痫疾病 1
3. 积极不招聘 治疗 伦诺克斯加索特综合征 1
3. 积极不招聘 治疗 光敏性癫痫 1
3. 完成 治疗 Dravet综合征(DS) 1
3. 招收的邀请 治疗 Dravet综合征(DS) 1
3. 招收的邀请 治疗 Dravet综合征(DS)/癫痫性脑病/伦诺克斯加索特综合征 1
3. 招聘 治疗 CDKL5缺乏症(CDD)/癫痫痉挛/广义Tonic-Clonic癫痫/难治性癫痫 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 口服 2.2毫克/毫升
解决方案 口服 2.2毫克/ 1毫升
平板电脑 口服
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑 口服 20mg / TAB
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9603815 是的 2017-03-28 2033-11-03 美国国旗
US9549909 是的 2017-01-24 2033-11-03 美国国旗
US10452815 是的 2019-10-22 2038-12-29 美国国旗
US9610260 是的 2017-04-04 2033-11-03 美国国旗
US9603814 是的 2017-03-28 2033-11-03 美国国旗
US10603290 是的 2020-03-31 2038-02-02 美国国旗
US10478442 是的 2019-11-19 2033-11-03 美国国旗
US10478441 是的 2019-11-19 2033-11-03 美国国旗
US10950331 是的 2021-03-16 2036-03-28 美国国旗
US10947183 是的 2021-03-16 2037-06-20 美国国旗
US11040018 是的 2021-06-22 2038-02-02 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 160 - 170 L14632
沸点(°C) 108 - 112 L14632
水溶度 412毫克/升 L14632
pKa 9.92 L14632
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0215毫克/毫升 ALOGPS
logP 3．3 ALOGPS
logP 3.47 ChemAxon
日志 4 ALOGPS
pKa最强(基本) 10.22 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 1 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 12.032 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 59.2米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 22.693. ChemAxon
数量的戒指 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.9868
Caco-2渗透 + 0.7004
22基板 Non-substrate 0.5138
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5934
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8383
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7404
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8506
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8919
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6781
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.8859
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8616
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.7253
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5205
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.5219
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.6657
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8808
致癌性 Non-carcinogens 0.6397
生物降解 没有准备好可生物降解 0.984
大鼠急性毒性 3.1255 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9666
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7811
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
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LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 053 - r - 0970000000 - f9a49d7622ec3ba9a1d4
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i ab20d5fae96b357efb96——0900000000
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0900000000 - 486062095 - dc4b5f9673d
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i f339087f5b3e001e72e8——0900000000
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0900000000 - 7 - d7a0ce1b53c5f8aca3e

目标

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细节 1.Sodium-dependent羟色胺转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
芬氟拉明及其活性代谢物诺芬氟拉明是SERT转运体的底物。通过一种不完全了解的机制，可能涉及离子交换，这些化合物的运输导致SERT运输的逆转和细胞外5-HT的增加。
通用函数
5 -羟色胺:钠同向转运活动
特定的功能
5 -羟色胺转运蛋白，它在中枢神经系统中的主要功能是通过将5 -羟色胺分子从突触间隙运送回神经细胞，从而调节5 -羟色胺能信号传递。
基因名字
SLC6A4
Uniprot ID
P31645
Uniprot名字
Sodium-dependent羟色胺转运体
分子量
70324.165哒
参考文献
  1. Rothman RB, Zolkowska D, Baumann MH: 5-羟色胺(5-HT)转运配体影响大鼠血浆5-HT。Ann N Y acsciences . 2008 10月;1139:268-84。doi: 10.1196 / annals.1432.042。［文章］
  2. 谢涛，佟磊，McLane MW, Hatzidimitriou G，袁杰，McCann U, Ricaurte G: MDMA和其他环取代安非他明对血清素转运蛋白的影响。神经精神药理学,2006年12月31日(12):2639 - 51。Epub 2006年1月25日。［文章］
  3. Johnson GJ, Leis LA, Dunlop PC, Weir EK:厌食剂d-芬氟拉明及其主要代谢物d-去甲芬氟拉明对完整人类血小板血清素吸收和排出的影响。中华血液学杂志。2003 12月1(12):2663-8。［文章］
  4. Rothman RB, Jayanthi S, Wang X, Dersch CM, Cadet JL, Prisinzano T, Rice KC, Baumann MH:大剂量芬氟拉明可降低大鼠前脑中血清素转运蛋白结合，但不影响血清素转运蛋白水平。Synapse. 2003 Dec 1;50(3):233-9。［文章］
  5. Rothman RB, Baumann MH, Blough BE, Jacobson AE, Rice KC, partila JS:基质诱导血清素释放的非竞争性调节证据。Synapse。2010年11月,64(11):862 - 9。doi: 10.1002 / syn.20804。［文章］
  6. Baumann MH, Bulling S, Benaderet TS, Saha K, Ayestas MA, Partilla JS, Ali SF, Stockner T, Rothman RB, Sandtner W, sithh:血清素转运底物诱导的脑血清素消耗中转运体介导电流作用的证据。神经精神药理学。2014年5月,39(6):1355 - 65。doi: 10.1038 / npp.2013.331。Epub 2013年11月28日［文章］
  7. FDA批准药品:Fintepla(芬氟拉明)口服液[链接］
细节 2.5 -羟色胺受体1 d
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。还作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1D
Uniprot ID
P28221
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 d
分子量
41906.38哒
参考文献
  1. Schoonjans AS, Ceulemans B:旧药新适应症:芬氟拉明从厌食药转变为抗癫痫药。临床药理学杂志2019年11月;106(5):929-932。doi: 10.1002 / cpt.1469。2019年5月22日。［文章］
  2. Sourbron J, Schneider H, Kecskes A, Liu Y, Buening EM, Lagae L, Smolders I, de Witte P:血清素能调节对斑马鱼Dravet综合征突变模型的有效治疗。ACS化学神经科学。2016年5月18日;7(5):588-98。doi: 10.1021 / acschemneuro.5b00342。Epub 2016 2月17日。［文章］
  3. 芬氟拉明对scn1a突变斑马鱼抗癫痫作用机制的药理学分析。2017年4月6日;8:191。doi: 10.3389 / fphar.2017.00191。eCollection 2017。［文章］
细节 3.5 -羟色胺受体2摄氏度
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体，包括麦角生物碱衍生物，1-2,5，-二甲氧基-4…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量
51820.705哒
参考文献
  1. Fitzgerald LW, Burn TC, Brown BS, Patterson JP, Corjay MH, Valentine PA, Sun JH, Link JR, Abbaszade I, Hollis JM, Largent BL, Hartig PR, Hollis GF, Meunier PC, Robichaud AJ, Robertson DW: vc - 5-HT(2B)受体在芬氟拉明相关心脏病中的可能作用。Mol Pharmacol. 2000 Jan;57(1):75-81。［文章］
  2. McCreary AC, Filip M, Cunningham KA:(+/-)-芬氟拉明的鉴别刺激特性:5-HT2受体亚型的作用。行为神经科学。2003年4月117(2):212-21。［文章］
  3. Schuhler S, Clark A, Joseph W, Patel A, Lehnen K, Stratford E, Horan TL, Fone KC, Ebling FJ: 5-HT受体在西伯利亚仓鼠食物摄入调节中的作用。神经内分泌杂志2005 5;17(5):276-85。［文章］
  4. Miller KJ: 5-羟色胺-ht2c受体激动剂:治疗肥胖的潜力。Mol inter2005 10;5(5):282-91。［文章］
  5. noogaki K, Nozue K, Oka Y:暴饮暴食改变Ay小鼠下丘脑5-HT2C和5-HT1B受体基因的表达和血浆中-酰基胃饥饿素的水平。内分泌学。2006年12月,147(12):5893 - 900。Epub 2006 9月14日。［文章］
  6. Martin P, de Witte PAM, Maurice T, Gammaitoni A, Farfel G, Galer B:芬氟拉明作为sigma-1受体的正调制剂。癫痫行为。2020年4月;105:106989。doi: 10.1016 / j.yebeh.2020.106989。Epub 2020 3月10日。［文章］
  7. Porter RH, Benwell KR, Lamb H, Malcolm CS, Allen NH, Revell DF, Adams DR, Sheardown MJ: CHO-K1细胞中重组人5-HT2A, 5-HT2B和5-HT2C受体激动剂的功能表征。中国药理学杂志1999年9月128(1):13-20。［文章］
  8. Rodriguez-Munoz M, Sanchez-Blazquez P, Garzon J:芬氟拉明通过其在血清素5HT2A和1型西格玛受体的混合活性减少NMDA受体介导的癫痫发作。2018年5月4日;9(34):23373-23389。doi: 10.18632 / oncotarget.25169。2018年5月4日。［文章］
  9. Schoonjans AS, Ceulemans B:旧药新适应症:芬氟拉明从厌食药转变为抗癫痫药。临床药理学杂志2019年11月;106(5):929-932。doi: 10.1002 / cpt.1469。2019年5月22日。［文章］
  10. Sourbron J, Schneider H, Kecskes A, Liu Y, Buening EM, Lagae L, Smolders I, de Witte P:血清素能调节对斑马鱼Dravet综合征突变模型的有效治疗。ACS化学神经科学。2016年5月18日;7(5):588-98。doi: 10.1021 / acschemneuro.5b00342。Epub 2016 2月17日。［文章］
  11. 芬氟拉明对scn1a突变斑马鱼抗癫痫作用机制的药理学分析。2017年4月6日;8:191。doi: 10.3389 / fphar.2017.00191。eCollection 2017。［文章］
  12. FDA批准药品:Fintepla(芬氟拉明)口服液[链接］
细节 4.Sigma非阿片类细胞内受体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
阿片受体的活动
特定的功能
从内质网的脂质运输功能和参与广泛的细胞功能可能通过调节脂质微域的生物生成在血浆m。
基因名字
SIGMAR1
Uniprot ID
Q99720
Uniprot名字
Sigma非阿片类细胞内受体1
分子量
25127.52哒
参考文献
  1. Martin P, de Witte PAM, Maurice T, Gammaitoni A, Farfel G, Galer B:芬氟拉明作为sigma-1受体的正调制剂。癫痫行为。2020年4月;105:106989。doi: 10.1016 / j.yebeh.2020.106989。Epub 2020 3月10日。［文章］
  2. Rodriguez-Munoz M, Sanchez-Blazquez P, Garzon J:芬氟拉明通过其在血清素5HT2A和1型西格玛受体的混合活性减少NMDA受体介导的癫痫发作。2018年5月4日;9(34):23373-23389。doi: 10.18632 / oncotarget.25169。2018年5月4日。［文章］
  3. Schoonjans AS, Ceulemans B:旧药新适应症:芬氟拉明从厌食药转变为抗癫痫药。临床药理学杂志2019年11月;106(5):929-932。doi: 10.1002 / cpt.1469。2019年5月22日。［文章］
  4. 芬氟拉明对scn1a突变斑马鱼抗癫痫作用机制的药理学分析。2017年4月6日;8:191。doi: 10.3389 / fphar.2017.00191。eCollection 2017。［文章］
细节 5.5 -羟色胺受体2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
策展人评论
目前尚不清楚5-HT2A受体激动是否在Dravet综合征的癫痫样活性降低中起作用。
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。它也是多种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. Fitzgerald LW, Burn TC, Brown BS, Patterson JP, Corjay MH, Valentine PA, Sun JH, Link JR, Abbaszade I, Hollis JM, Largent BL, Hartig PR, Hollis GF, Meunier PC, Robichaud AJ, Robertson DW: vc - 5-HT(2B)受体在芬氟拉明相关心脏病中的可能作用。Mol Pharmacol. 2000 Jan;57(1):75-81。［文章］
  2. Martin P, de Witte PAM, Maurice T, Gammaitoni A, Farfel G, Galer B:芬氟拉明作为sigma-1受体的正调制剂。癫痫行为。2020年4月;105:106989。doi: 10.1016 / j.yebeh.2020.106989。Epub 2020 3月10日。［文章］
  3. Porter RH, Benwell KR, Lamb H, Malcolm CS, Allen NH, Revell DF, Adams DR, Sheardown MJ: CHO-K1细胞中重组人5-HT2A, 5-HT2B和5-HT2C受体激动剂的功能表征。中国药理学杂志1999年9月128(1):13-20。［文章］
  4. Rodriguez-Munoz M, Sanchez-Blazquez P, Garzon J:芬氟拉明通过其在血清素5HT2A和1型西格玛受体的混合活性减少NMDA受体介导的癫痫发作。2018年5月4日;9(34):23373-23389。doi: 10.18632 / oncotarget.25169。2018年5月4日。［文章］
  5. Schoonjans AS, Ceulemans B:旧药新适应症:芬氟拉明从厌食药转变为抗癫痫药。临床药理学杂志2019年11月;106(5):929-932。doi: 10.1002 / cpt.1469。2019年5月22日。［文章］
  6. Sourbron J, Schneider H, Kecskes A, Liu Y, Buening EM, Lagae L, Smolders I, de Witte P:血清素能调节对斑马鱼Dravet综合征突变模型的有效治疗。ACS化学神经科学。2016年5月18日;7(5):588-98。doi: 10.1021 / acschemneuro.5b00342。Epub 2016 2月17日。［文章］
  7. 芬氟拉明对scn1a突变斑马鱼抗癫痫作用机制的药理学分析。2017年4月6日;8:191。doi: 10.3389 / fphar.2017.00191。eCollection 2017。［文章］
  8. FDA批准药品:Fintepla(芬氟拉明)口服液[链接］
细节 6.5 -羟色胺受体2 b
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
受体激动剂
策展人评论
尽管芬氟拉明在5-HT2B受体上表现出激动剂活性，但已证明这种调节在Dravet综合征动物模型中没有改善癫痫控制的活性。
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种麦角生物碱衍生物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象…
基因名字
HTR2B
Uniprot ID
P41595
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2 b
分子量
54297.41哒
参考文献
  1. Fitzgerald LW, Burn TC, Brown BS, Patterson JP, Corjay MH, Valentine PA, Sun JH, Link JR, Abbaszade I, Hollis JM, Largent BL, Hartig PR, Hollis GF, Meunier PC, Robichaud AJ, Robertson DW: vc - 5-HT(2B)受体在芬氟拉明相关心脏病中的可能作用。Mol Pharmacol. 2000 Jan;57(1):75-81。［文章］
  2. Rothman RB, Baumann MH, Savage JE, Rauser L, McBride A, Hufeisen SJ, Roth BL: 5-羟色胺(2B)受体可能参与芬氟拉明和其他血清素能药物相关心脏瓣膜病变的证据。流通，2000年12月5日;102(23):2836-41。［文章］
  3. Setola V, Hufeisen SJ, grand - allen KJ, Vesely I, Glennon RA, Blough B, Rothman RB, Roth BL: 3,4-甲基二氧基甲基安非他明(MDMA，“摇心丸”)诱导体外人心脏瓣膜间质细胞芬氟拉明样增殖作用。Mol Pharmacol. 2003 Jun;63(6):1223-9。［文章］
  4. Blanpain C, Le paule, Parma J, Knoop C, Detheux M, Parmentier M, Vassart G, Abramowicz MJ:芬氟拉明相关性原发性肺动脉高压患者血清素5-HT(2B)受体功能突变丧失心血管Res. 2003 12月1日;60(3):518-28。［文章］
  5. Kaumann AJ, Levy FO:人心血管系统中的5-羟色胺受体。药典，2006年9月111(3):674-706。［文章］
  6. 罗斯·BL:药物与瓣膜性心脏病。中华医学杂志2007年1月4日;356(1):6-9。［文章］
  7. Griffin A, Hamling KR, Knupp K, Hong S, Lee LP, Baraban SC: Clemizole和血清素信号调节剂抑制Dravet综合征的癫痫发作。脑。2017年3月1日;140(3):669-683。大脑/ aww342 doi: 10.1093 /。［文章］
  8. Martin P, de Witte PAM, Maurice T, Gammaitoni A, Farfel G, Galer B:芬氟拉明作为sigma-1受体的正调制剂。癫痫行为。2020年4月;105:106989。doi: 10.1016 / j.yebeh.2020.106989。Epub 2020 3月10日。［文章］
  9. Porter RH, Benwell KR, Lamb H, Malcolm CS, Allen NH, Revell DF, Adams DR, Sheardown MJ: CHO-K1细胞中重组人5-HT2A, 5-HT2B和5-HT2C受体激动剂的功能表征。中国药理学杂志1999年9月128(1):13-20。［文章］
  10. Sourbron J, Schneider H, Kecskes A, Liu Y, Buening EM, Lagae L, Smolders I, de Witte P:血清素能调节对斑马鱼Dravet综合征突变模型的有效治疗。ACS化学神经科学。2016年5月18日;7(5):588-98。doi: 10.1021 / acschemneuro.5b00342。Epub 2016 2月17日。［文章］
  11. 芬氟拉明对scn1a突变斑马鱼抗癫痫作用机制的药理学分析。2017年4月6日;8:191。doi: 10.3389 / fphar.2017.00191。eCollection 2017。［文章］
细节 7.5 -羟色胺受体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
受体激动剂
策展人评论
芬氟拉明不太可能通过5-HT1A受体发挥任何显著作用。
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变，触发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. Griffin A, Hamling KR, Knupp K, Hong S, Lee LP, Baraban SC: Clemizole和血清素信号调节剂抑制Dravet综合征的癫痫发作。脑。2017年3月1日;140(3):669-683。大脑/ aww342 doi: 10.1093 /。［文章］
  2. Martin P, de Witte PAM, Maurice T, Gammaitoni A, Farfel G, Galer B:芬氟拉明作为sigma-1受体的正调制剂。癫痫行为。2020年4月;105:106989。doi: 10.1016 / j.yebeh.2020.106989。Epub 2020 3月10日。［文章］
  3. Rodriguez-Munoz M, Sanchez-Blazquez P, Garzon J:芬氟拉明通过其在血清素5HT2A和1型西格玛受体的混合活性减少NMDA受体介导的癫痫发作。2018年5月4日;9(34):23373-23389。doi: 10.18632 / oncotarget.25169。2018年5月4日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1 a2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接］
  2. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
  3. FDA批准药品:Fintepla(芬氟拉明)口服液[链接］
细节 2.细胞色素P450 2 b6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接］
  2. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
  3. FDA批准药品:Fintepla(芬氟拉明)口服液[链接］
细节 3.细胞色素P450 2 c9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接］
  2. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
  3. FDA批准药品:Fintepla(芬氟拉明)口服液[链接］
细节 4.细胞色素P450 2 c19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接］
  2. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
  3. FDA批准药品:Fintepla(芬氟拉明)口服液[链接］
细节 5.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接］
  2. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
  3. FDA批准药品:Fintepla(芬氟拉明)口服液[链接］
细节 6.细胞色素P450 3 a5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接］
  2. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
  3. FDA批准药品:Fintepla(芬氟拉明)口服液[链接］
细节 7.细胞色素P450 2 d6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
芬氟拉明抑制CYP2D6的程度尚不清楚;它不太可能与临床有用浓度相关。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Haritos VS、Ching MS、Ghabrial H、Gross AS、Taavitsainen P、Pelkonen O、Battaglia SE、Smallwood RA、Ahokas JT:右旋氟拉明在人肝微粒体及重组酶的代谢:CYP2D6和1A2的作用。药物基因学。1998年10月8日(5):423 - 32。［文章］
  2. von Moltke LL, Greenblatt DJ, Ciraulo DA, Grassi JM, Granda BW, Duan SX, Harmatz JS, Shader RI:食欲抑制药物作为人细胞色素P450的抑制剂:D-和l -芬氟拉明对P450- 2d6的体外抑制作用，而非芬特明。中华精神药理学杂志1998 8月18(4):338-41。［文章］
  3. Flockhart药物相互作用表[链接］
  4. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
  5. FDA批准药品:Fintepla(芬氟拉明)口服液[链接］

转运蛋白

细节 1.Sodium-dependent羟色胺转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
芬氟拉明及其活性代谢物诺芬氟拉明是SERT转运体的底物。通过一种不完全了解的机制，可能涉及离子交换，这些化合物的运输导致SERT运输的逆转和细胞外5-HT的增加。
通用函数
5 -羟色胺:钠同向转运活动
特定的功能
5 -羟色胺转运蛋白，它在中枢神经系统中的主要功能是通过将5 -羟色胺分子从突触间隙运送回神经细胞，从而调节5 -羟色胺能信号传递。
基因名字
SLC6A4
Uniprot ID
P31645
Uniprot名字
Sodium-dependent羟色胺转运体
分子量
70324.165哒
参考文献
  1. Rothman RB, Zolkowska D, Baumann MH: 5-羟色胺(5-HT)转运配体影响大鼠血浆5-HT。Ann N Y acsciences . 2008 10月;1139:268-84。doi: 10.1196 / annals.1432.042。［文章］
  2. 谢涛，佟磊，McLane MW, Hatzidimitriou G，袁杰，McCann U, Ricaurte G: MDMA和其他环取代安非他明对血清素转运蛋白的影响。神经精神药理学,2006年12月31日(12):2639 - 51。Epub 2006年1月25日。［文章］
  3. Johnson GJ, Leis LA, Dunlop PC, Weir EK:厌食剂d-芬氟拉明及其主要代谢物d-去甲芬氟拉明对完整人类血小板血清素吸收和排出的影响。中华血液学杂志。2003 12月1(12):2663-8。［文章］
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  5. Baumann MH, Bulling S, Benaderet TS, Saha K, Ayestas MA, Partilla JS, Ali SF, Stockner T, Rothman RB, Sandtner W, sithh:血清素转运底物诱导的脑血清素消耗中转运体介导电流作用的证据。神经精神药理学。2014年5月,39(6):1355 - 65。doi: 10.1038 / npp.2013.331。Epub 2013年11月28日［文章］
  6. FDA批准药品:Fintepla(芬氟拉明)口服液[链接］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日10:05