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对比观察

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总结

对比观察是一种用于治疗疱疹加重的鸟嘌呤核苷类抗病毒药物。

品牌名称
Valtrex
通用名称
对比观察
药品银行登记号
DB00577
背景

万昔洛韦(valacyclovir)，又称Valtrex它是一种用于控制和治疗各种疱疹感染的抗病毒药物，已有20多年的历史。它最初是在1995年被FDA批准的标签由葛兰素史克公司销售8。阿昔洛韦是阿昔洛韦的l -缬氨酸酯。它是嘌呤(鸟嘌呤)核苷类似物药物类的成员10。这类药物是肝炎、HIV和巨细胞病毒药物治疗方案的重要组成部分4。

瓦昔洛韦的一个主要用途是治疗生殖器疱疹发作或爆发。生殖器疱疹是一种常见的性传播疾病，目前全世界有4亿多人感染。它是由单纯疱疹病毒(HSV)感染引起的。这种病毒的感染是终生的，有周期性的再激活5。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:324.3357
单一同位素的:324.154603158
化学公式
C13H20.N6O4
同义词
  • 含有9-((2-羟基乙氧基)甲基)鸟嘌呤的l -缬氨酸酯
  • l -缬氨酸，2-((2-氨基-1,6-二氢-6-氧- 9h -嘌呤-9-基)甲氧基)乙酯
  • 对比观察
  • Valaciclovirum
  • Valacyclovir
外部id
  • 256 u 87

药理学

指示

伐昔洛韦是一种核苷类DNA聚合酶抑制剂标签：

成年人

•唇疱疹(唇疱疹)

•生殖器疱疹

•免疫功能正常患者生殖器疱疹病变的治疗(首发或复发)

•抑制免疫正常或艾滋病毒感染患者的生殖器疱疹病变

•减少病毒传播

•带状疱疹

儿科患者

•唇疱疹(唇疱疹)

•水痘

使用限制标签

valacyclovir在免疫功能低下患者中的有效性和安全性尚未得到证实，仅用于抑制hiv感染患者的生殖器疱疹。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

抗病毒效果

缬昔洛韦对1型单纯疱疹病毒(HSV-1)、2型单纯疱疹病毒(HSV-2)、水痘带状疱疹病毒(VZV)、eb病毒(EBV)和巨细胞病毒(CMV)有不同程度的抑制作用。疱疹病毒对抗病毒药物的细胞培养敏感性与人类对相同抗病毒治疗的临床反应之间的定量关系尚未阐明。敏感性测试结果，用在细胞培养物中抑制病毒生长50%所需的药物浓度(EC50)来描述，因各种因素而有很大差异标签。

临床研究结果

针对以下各种情况，临床研究结果总结如下标签：

唇疱疹

对具有免疫功能的唇疱疹志愿者进行为期1天的治疗方案(每天两次服用2g valacyclovir，持续1天，随后服用安慰剂1天)或为期2天的治疗方案(每天两次服用2g valacyclovir，持续2天)。与安慰剂组相比，接受治疗的受试者感冒疮发作的平均持续时间大约缩短了1天。valacyclovir的2天给药方案没有提供优于1天方案的益处。服用valacyclovir和安慰剂的受试者在预防丘疹期后冷疮病变进展方面没有临床显着差异，表明服用valacyclovir的时机是一个重要的考虑因素标签。

初次生殖器疱疹发作

在一项双盲试验中，643名在症状出现72小时内出现首发生殖器疱疹的免疫功能正常的成年人随机接受10天的伐昔洛韦1克，每天两次(n = 323)或口服阿昔洛韦200毫克，每天5次(n = 320)。在两组中，疱疹病灶愈合的中位时间为9天，疼痛停止的中位时间为5天，病毒脱落停止的中位时间约为3天。

复发性生殖器疱疹发作

对服用3至5天valacyclovir方案的患者进行的3项独立研究的结果显示，平均4天病变愈合，2-3天病变相关疼痛消退，平均2天病毒脱落停止标签。这些研究结果表明，与安慰剂治疗相关的研究结果相比，缬昔洛韦治疗显示出优越的有益效果。

关于阻力的说明

单纯疱疹病毒和水痘带状疱疹病毒对无环鸟苷的耐药性可由病毒TK和/或DNA聚合酶的定性和定量变化引起。已从诊断为艾滋病的患者中分离出对阿昔洛韦敏感性降低的VZV临床分离株。在这些病例中，共鉴定出522个VZV tk缺陷突变体标签。

作用机理

阿昔洛韦是阿昔洛韦的l -缬氨酸酯。它被归类为核苷类DNA聚合酶抑制剂。阿昔洛韦是一种嘌呤(鸟嘌呤)核苷类似物，是一种代谢物，对伐昔洛韦的药理作用有很大贡献。事实上，valacyclovir的大部分活性都归功于阿昔洛韦1。

缬昔洛韦在人体内迅速且几乎完全转化为阿昔洛韦和缬氨酸，很可能是通过这种酶valacyclovir水解酶。阿昔洛韦是一种疱疹病毒的选择性抑制剂，对1型和2型单纯疱疹病毒(HSV)、水痘带状疱疹病毒(VZV)、巨细胞病毒(CMV)、eb病毒(EBV)以及人类疱疹病毒6 (HHV-6)具有体外活性。阿昔洛韦已被证明抑制疱疹病毒DNA合成后，它已被磷酸化为活性三磷酸形式10。

阿昔洛韦药物磷酸化的第一阶段需要一种病毒特异性酶的激活。在HSV, VZV和EBV的情况下，这种酶是病毒胸苷激酶(TK)，它只存在于病毒感染的细胞中。磷酸化过程是由细胞激酶完成的(从单磷酸到三磷酸的转化)。三磷酸无环鸟苷竞争性地抑制病毒DNA聚合酶，该药物的掺入导致DNA链终止，停止病毒DNA合成并阻断病毒复制10。阿昔洛韦的抑制能力是高度选择性的，由于药物的强亲和力胸苷激酶(TK)标签。

总之，valacyclovir的抗病毒作用可通过3种方式实现标签：

1)竞争性抑制病毒DNA聚合酶

2)结合和终止生长中的病毒DNA链

3)病毒DNA聚合酶失活。与VZV相比，无环鸟苷对HSV的抗病毒活性更高，这是由于它更有效地被病毒胸苷激酶(TK)磷酸化。

目标 行动 生物
一个胸苷激酶
底物
 - 1
一个DNA聚合酶催化亚基
抑制剂
 - 1
吸收

口服后，盐酸伐昔洛韦迅速从胃肠道吸收，转化为阿昔洛韦和l -缬氨酸。12名健康受试者口服1 g valacyclovir和静脉注射350 mg valacyclovir后，测定了阿昔洛韦的绝对生物利用度为54.5%±9.1%。阿昔洛韦(valacyclovir的代谢物)的生物利用度不受与食物一起给药的影响标签。

分配体积

根据脑脊液/血浆AUC比值测定，阿昔洛韦及其代谢物的脑脊液穿透力约为25%8-hydroxy-aciclovir(8-OH-ACV)，代谢物约2.5%(9) - carboxymethoxy methylguanine10。

在一项免疫功能低下儿童患者的研究中，15ml /kg剂量的valacyclovir的分布体积为1.34±0.65 L/kg6。

蛋白结合

瓦昔洛韦与人血浆蛋白的结合率较低，在13.5% ~ 17.9%之间标签。

新陈代谢

缬昔洛韦通过首过肠和/或肝脏代谢转化为阿昔洛韦和l -缬氨酸。阿昔洛韦也在小程度上转化为无活性的代谢产物醛氧化酶除了…之外乙醇脱氢酶和醛脱氢酶。伐昔洛韦和无环洛韦都不被细胞色素P450酶代谢标签。

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淘汰路线

4名健康受试者口服单剂量1克放射性标记的伐昔洛韦后，在96小时内分别在尿液和粪便中测量了46%和47%的放射性。阿昔洛韦占尿液排出的放射性物质的89%标签。

半衰期

几项研究表明，在肾功能正常的志愿者中，阿昔洛韦的血浆消除半衰期平均为2.5 - 3.3小时标签。

间隙

12名437名健康志愿者服用单剂量1克valacycovir后，肾脏对阿昔洛韦的清除率约为255±86 mL/min，占阿昔洛韦总表观血浆清除率的42%标签。

的不利影响
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毒性

LD50口服

大鼠- 903.5 mg/kg11

致癌、诱变、生育障碍

在终身致癌性试验中，每日单次灌胃给药的Valacyclovir无致癌性，其血浆浓度相当于小鼠生物试验中人类水平的阿昔洛韦，是大鼠生物试验中人类水平的1.4至2.3倍。治疗组动物与对照组动物的肿瘤发生率无临床显著差异，且未发现伐昔洛韦缩短肿瘤潜伏期。对伐昔洛韦进行了5项遗传毒性试验。在没有或存在代谢激活的情况下，Ames试验呈阴性。人淋巴细胞的体外细胞遗传学研究和大鼠细胞遗传学研究均为阴性标签。

在小鼠淋巴瘤试验中，没有发现伐昔洛韦在没有代谢激活的情况下具有致突变性，然而，在存在代谢激活的情况下(76%至88%转化为阿昔洛韦)，伐昔洛韦具有致突变性。在小鼠微核试验中也发现伐昔洛韦具有致突变性标签。

在人血浆浓度为正常浓度的6倍时，伐昔洛韦不影响大鼠的生育能力和生殖能力标签。

孕期使用

Valacyclovir被归类为妊娠B类药物。关于孕妇服用伐昔洛韦的对照良好的研究还不够。在子宫内暴露于阿昔洛韦的婴儿出生缺陷的一般比率与在一般人群中测量的婴儿比率相当。只有当潜在的益处证明可能存在的胎儿风险时，这种药物才应该在怀孕期间使用标签。

护理应用

阿昔洛韦是伐昔洛韦的主要代谢物，在给予正常治疗剂量的伐昔洛韦时，以较低浓度从母乳中排泄。在护理期间使用阿昔洛韦时要谨慎标签。

关于老年患者肾功能和毒性的说明

老年患者和肾功能下降的患者发生缬昔洛韦毒性的风险增加，有时可导致中枢神经系统的影响，如脑病、躁动、构音障碍、躁狂和精神病等影响。考虑在这些人群中减少该药的剂量，以降低毒性风险标签。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 伐昔洛韦可能降低阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清水平升高。
Aceclofenac 当伐昔洛韦与乙酰氯芬酸联合使用时，肾毒性的风险或严重程度可能会增加。
Acemetacin 当缬昔洛韦与阿西美他星联合使用时，肾毒性的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚 伐昔洛韦可能降低对乙酰氨基酚的排泄率，导致血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加伐昔洛韦的排泄率，从而导致血清水平降低并可能降低疗效。
乙酰水杨酸 伐昔洛韦与乙酰水杨酸联用可减少排泄。
Aclidinium 伐昔洛韦可降低阿克拉西啶的排泄率，导致血清中阿克拉西啶含量升高。
Acrivastine 伐昔洛韦可降低吖啶瓦斯汀的排泄率，导致血清中吖啶瓦斯汀水平升高。
无环鸟苷 与阿昔洛韦合用可减少伐昔洛韦的排泄。
阿德福伟 当缬昔洛韦与阿德福韦酯联合使用时，肾毒性的风险或严重程度可能会增加。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 吃或不吃。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
观察盐酸 G447S0T1VC 124832-27-5 ZCDDBUOENGJMLV-QRPNPIFTSA-N
一水盐酸伐昔洛韦 JF64RVR4E3 521915-75-3 KNOVZDRKHSHEQN-JZGIKJSDSA-N
活跃的半个
名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
无环鸟苷 前体药物 X4HES1O11F 59277-89-3 MKUXAQIIEYXACX-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
勃固Bagovir ()/Cycloval (GMP)/Mitanga (Aversi)/Ovalac (Beximco)/Pervioral (Royal Pharma)/Revira(广场)/空虚(容信)/Vadiral (Gynopharm)/Valdacir (Actavis)/Valotix (Rowex)/Valvir (Soho)/Valztrex (Northia)/Viramixal (Panalab)/Viropel (Pelpharma)/Vociflon (Pharmathen)/Zelitrex(葛兰素史克)/Zelivire (Ranbaxy)
品牌名称处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
公司Valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 钴的实验室 2010-07-27 2018-11-12 加拿大的国旗
公司Valacyclovir 平板电脑 1000毫克 口服 钴的实验室 不适用 不适用 加拿大的国旗
Valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 Sivem制药公司 2015-10-14 不适用 加拿大的国旗
Valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 Sorres制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Valacyclovir 平板电脑 1000毫克 口服 Sivem制药公司 2015-10-14 2017-07-04 加拿大的国旗
Valacyclovir 平板电脑 1000毫克 口服 赛尼斯健康公司 2022-05-23 不适用 加拿大的国旗
Valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 赛尼斯健康公司 2016-06-10 不适用 加拿大的国旗
Valtrex 片剂，覆膜片 500毫克/ 1 口服 布莱恩特牧场预装包 1995-08-01 2017-12-31 美国国旗
Valtrex 片剂，覆膜片 1 g / 1 口服 葛兰素史克公司 2002-08-12 不适用 美国国旗
Valtrex 片剂，覆膜片 500毫克/ 1 口服 伊利湖医疗和外科供应Dba质量护理产品有限公司 2012-03-20 2014-12-31 美国国旗
非专利处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ag-valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 安吉塔制药公司 2022-03-25 不适用 加拿大的国旗
Apo-valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 Apotex公司 2008-05-23 不适用 加拿大的国旗
Apo-valacyclovir 平板电脑 1000毫克 口服 Apotex公司 2011-10-21 不适用 加拿大的国旗
Auro-valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 欧罗制药公司 2013-05-30 不适用 加拿大的国旗
Auro-valacyclovir 平板电脑 1000毫克 口服 欧罗制药公司 2021-01-09 不适用 加拿大的国旗
Bio-valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 生物医学制药 2016-04-07 2022-07-19 加拿大的国旗
Dom-valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 统治配药学的 2010-07-01 不适用 加拿大的国旗
Jamp Valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 杰普制药公司 2021-04-13 不适用 加拿大的国旗
Jamp-valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 杰普制药公司 2015-10-14 不适用 加拿大的国旗
Mar-valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 Marcan制药公司 2015-10-20 2020-06-26 加拿大的国旗

类别

ATC代码
J05AB11 - Valaciclovir
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为α氨基酸酯的有机化合物。这些是氨基酸的酯衍生物。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
氨基酸酯
选择父母
缬氨酸及其衍生物/6-oxopurines/次黄嘌呤/Pyrimidones/氨基嘧啶及其衍生物/脂肪酸酯/n -咪唑类/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/羧酸酯
再展示7个
基
6-oxopurine/-氨基酸酯/胺/Aminopyrimidine/芳香杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/羰基/羧酸酯/脂肪酸酯
再展示22个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
l -缬氨酸酯(CHEBI: 35854）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物
  • 单纯疱疹病毒

化学标识符

UNII
MZ1IW7Q79D
化学文摘号
124832-26-4
InChI关键
HDOVUKNUBWVHOX-QMMMGPOBSA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H20N6O4 c1-7 (2) 8 (14) 12 (21) 23-4-3-22-6-19-5-16-9-10 (19) 17-13 (15) 18-11 (9) 20 / h5 7-8H, 3 - 4, 6, 14个h2, 1-2H3, (H3、15、17、18、20)/ t8 - / mo / s1
国际命名
2 - [(2-amino-6-oxo-6 9-dihydro-3H-purin-9-yl)甲氧基)乙基2-amino-3-methylbutanoate (2 s)
微笑
CC (C) [C@H] (N) C (= O) OCCOCN1C = NC2 = C1NC = NC2 = O (N)

参考文献

合成参考

Marina Etinger，“valacyclovir的合成和纯化”美国专利US20030153757，于2003年8月14日发布。

 US20030153757
一般引用
  1. Beutner KR: Valacyclovir:抗病毒活性，药代动力学性质和临床疗效的综述。抗病毒杂志，1995;28(4):281-90。［文章］
  2. 旭旭，Tsutsui M, Wakasugi M, Tange D, Takahashi C, Tokui K, Okazawa S, Okudera H: Valacyclovir神经毒性:临床经验和文献回顾。中华神经科杂志，2009;16(4):457-60。doi: 10.1111 / j.1468-1331.2008.02527.x。［文章］
  3. Perry CM, Faulds D: Valaciclovir。其抗病毒活性、药代动力学性质及治疗疱疹病毒感染的疗效综述。药物。1996年11月;52(5):754-72。doi: 10.2165 / 00003495-199652050-00009。［文章］
  4. De Clercq E, Li G:过去50年批准的抗病毒药物。中华临床微生物杂志，2016;29(3):695-747。doi: 10.1128 / CMR.00102-15。［文章］
  5. 格罗夫斯MJ:生殖器疱疹:综述。[j] .中华医学会医学杂志，2016;93(11):928-34。［文章］
  6. Bomgaars L, Thompson P, Berg S, Serabe B, Aleksic A, Blaney S:免疫功能低下儿童Valacyclovir和无环鸟苷药代动力学。儿科血癌。2008;51(4):504-8。doi: 10.1002 / pbc.21638。［文章］
  7. 伐昔洛韦:AAFP [链接］
  8. 伐昔洛韦批准包[链接］
  9. FDA批准药品:VALTREX (valacyclovir)口服[链接］
  10. Valtrex片，MedSafe NZ [文件］
  11. 水合盐酸瓦昔洛韦MSDS [文件］
人类代谢组数据库
HMDB0014716
KEGG药物
D00398
KEGG化合物
C07184
PubChem化合物
60773
PubChem物质
46508197
ChemSpider
54770
BindingDB
50162073
RxNav
73645
ChEBI
35854
ChEMBL
CHEMBL1349
锌
ZINC000001530713
治疗靶点数据库
DAP000643
网页
PA451839
PDBe配体
TXC
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
对比观察
PDB项
4 aql/6 gz9
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 基础科学 单纯疱疹/分裂情感性障碍/精神分裂症 1
4 完成 其他 水痘/单纯疱疹感染 1
4 完成 预防 单纯疱疹/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 治疗 贝尔氏麻痹症 1
4 完成 治疗 巨细胞病毒(CMV)感染/胎儿感染 1
4 完成 治疗 生殖器疱疹 2
4 完成 治疗 生殖器疱疹/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 治疗 口唇疱疹 1
4 完成 治疗 单纯疱疹感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 治疗 生殖器的单纯疱疹 1

药物经济学

制造商
  • 奥罗宾多制药有限公司
  • 瑞迪斯博士实验室有限公司
  • Matrix实验室有限公司
  • 迈兰制药公司
  • 兰伯西实验室有限公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 山德士公司
  • 梯瓦制药美国公司
  • 沃森实验室公司
  • Wockhardt有限公司
  • 葛兰素史克公司
外包商
  • Apotheca Inc .)
  • A-S药物解决方案有限责任公司
  • Aurobindo制药有限公司
  • 布莱恩特牧场预装包
  • 卡地纳健康
  • 直销配药公司
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • DSM公司。
  • 葛兰素史克公司。
  • 绿岩有限责任公司
  • 凯泽基金会医院
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 龙翼国际有限公司
  • 罗苹制药公司
  • 默弗里斯伯勒医药护理用品
  • Mylan
  • 纽克雷制药公司
  • PD-Rx制药公司
  • 内科总护理公司。
  • 优选制药公司
  • 预先包装专家
  • Promex医疗公司
  • 兰伯西实验室
  • Redpharm药物
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • 罗克珊实验室
  • 山德士
  • Southwood制药
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • Tya制药
  • 华生制药
  • Wockhardt有限公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 1000毫克
片剂，覆膜片 口服
片剂，覆膜片 口服 1克
片剂，覆膜片 口服 1000毫克
平板电脑,涂 口服 1克
片剂，覆膜片 口服 584毫克
平板电脑 口服 500毫克
平板电脑,涂 口服 1000毫克
片剂，覆膜片 口服 250毫克
片剂，覆膜片 口服 500毫克
平板电脑,涂 口服 500毫克
胶囊 口服 1 g / 1
平板电脑 口服 1 g / 1
平板电脑 口服 500毫克/ 1
平板电脑 口服 1000毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 500毫克/ 1
片剂，覆膜片 口服 1 g / 1
片剂，覆膜片 口服 1000毫克/ 1
片剂，覆膜片 口服 500毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 556.3毫克
片剂，覆膜片 口服 556.3毫克
平板电脑 口服 500.00毫克
片剂，覆膜片 口服 556毫克
平板电脑,涂 口服 250毫克
价格
单元描述 成本 单位
Valtrex片1克 14.62美元 平板电脑
Valtrex 1克胶囊 14.06美元 囊片
盐酸伐昔洛韦1克片 12.87美元 平板电脑
Valtrex片剂500毫克 8.36美元 平板电脑
盐酸伐昔洛韦片剂500毫克 7.35美元 平板电脑
Valtrex(片剂)500mg片剂 3.82美元 平板电脑
Apo-Valacyclovir(片剂)500 mg片剂 2.14美元 平板电脑
pm -伐昔洛韦(片剂)500毫克片剂 2.14美元 平板电脑
药品银行既不卖也不买药品。价格信息仅供参考之用。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4957924 没有 1990-09-18 2009-12-23 美国国旗
CA2243237 没有 2008-09-02 2017-01-17 加拿大的国旗
CA1340083 没有 1998-10-13 2015-10-13 加拿大的国旗
US5879706 是的 1999-03-09 2016-07-19 美国国旗
US6107302 是的 2000-08-22 2016-07-19 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(℃) 170 - 172 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB8430566.aspx
水溶度 在25摄氏度下174毫克/毫升 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2005/020487s007rel2_lbl.pdf
logP -0.3 https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/valacyclovir#section=Vapor-Density
pKa 1.90, 7.47和9.43 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2005/020487s007rel2_lbl.pdf
预测性能
财产 价值 源
水溶度 3.55毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.84 ALOGPS
logP -0.059 ChemAxon
日志 2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 11.99 ChemAxon
pKa(最强基础) 7.48 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 8 ChemAxon
氢供体计数 3. ChemAxon
极表面积 146.852 ChemAxon
可旋转键数 8 ChemAxon
折射性 80.63米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 31.963. ChemAxon
环数 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五法则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9475
血脑屏障 + 0.9389
Caco-2渗透 - 0.8957
22基板 底物 0.7487
p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.7467
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9586
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8553
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8941
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8244
CYP450 3A4底物 底物 0.5571
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8155
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8734
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8797
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7944
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9351
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8373
艾姆斯测试 非AMES有毒 0.6139
致癌性 Non-carcinogens 0.9345
生物降解 不容易生物降解 0.899
大鼠急性毒性 2.2217 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子1) 弱的抑制剂 0.9427
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7378
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
MS/MS谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 1910000000 - 3 - db14f76ba496cea0d81

目标

构建、预测和验证机器学习模型
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细节 1.胸苷激酶
种类
蛋白质
生物
- 1
药理作用
是的
行动
底物
通用函数
胸苷激酶活性
特定的功能
在潜伏感染中，可能允许病毒被重新激活并在缺乏高浓度磷酸化核酸前体的细胞中生长，例如不复制…
基因名字
TK
Uniprot ID
Q9QNF7
Uniprot名字
胸苷激酶
分子量
40896.475哒
参考文献
  1. Sergerie Y, Boivin G:单纯疱疹1型重组病毒胸苷激酶突变赋予无环鸟苷耐药性。抗菌药物与化学，2006,11(11):3889-92。doi: 10.1128 / AAC.00889-06。2006年9月18日。［文章］
  2. FDA标签，Valtrex [文件］
  3. Valtrex片，MedSafe NZ [文件］
细节 2.DNA聚合酶催化亚基
种类
蛋白质
生物
- 1
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Rna-dna杂交核糖核酸酶活性
特定的功能
复制病毒基因组DNA。该复制复合体由六种病毒蛋白组成:DNA聚合酶、加工因子、引物酶、引物相关因子、解旋酶和ssdna结合酶。
基因名字
不可用
Uniprot ID
P04293
Uniprot名字
DNA聚合酶催化亚基
分子量
136419.66哒
参考文献
  1. Scott GM, Ng HL, Morton CJ, Parker MW, Rawlinson WD:小鼠巨细胞病毒对抗病毒药物的耐药性与人类巨细胞病毒有遗传相关性。中国生物医学工程学报，2005,31(2):591 - 591。［文章］
  2. 黄丽，Ishii KK, Zuccola H, Gehring AM, Hwang CB, Hogle J, Coen DM:疱疹病毒DNA聚合酶突变体对无环鸟苷耐药的酶学基础:与α样DNA聚合酶结构的关系。[j] .中国科学:自然科学，1999(2):447-52。［文章］
  3. 药物资料，伐昔洛韦[文件］
  4. Valtrex FDA标签[文件］

酶

细节 1.鸟苷激酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
鸟苷酸激酶活性
特定的功能
必需的GMP回收和间接的cGMP。
基因名字
GUK1
Uniprot ID
Q16774
Uniprot名字
鸟苷激酶
分子量
21725.41哒
参考文献
  1. diardiani A, Goyke A, Black ME:小鼠鸟苷激酶丝氨酸37突变导致6-硫鸟嘌呤耐药性。蛋白质工程学报，2009;22(4):225-32。doi: 10.1093 /蛋白质/ gzn078。Epub 2009年1月10日［文章］
  2. FDA标签瓦昔洛韦[文件］
细节 2.胸苷激酶
种类
蛋白质
生物
不可用
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
胸苷激酶活性
特定的功能
在潜伏感染中，可能允许病毒被重新激活并在缺乏高浓度磷酸化核酸前体的细胞中生长，例如不复制…
基因名字
TK
Uniprot ID
P06478
Uniprot名字
胸苷激酶
分子量
40912.485哒
参考文献
  1. Beutner KR: Valacyclovir:抗病毒活性，药代动力学性质和临床疗效的综述。抗病毒杂志，1995;28(4):281-90。［文章］
  2. Perry CM, Faulds D: Valaciclovir。其抗病毒活性、药代动力学性质及治疗疱疹病毒感染的疗效综述。药物。1996年11月;52(5):754-72。doi: 10.2165 / 00003495-199652050-00009。［文章］
  3. FDA标签瓦昔洛韦[文件］
  4. Valtrex片，MedSafe NZ [文件］

转运蛋白

细节 1.溶质载体族15个成员1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
质子依赖性寡肽次级活性跨膜转运蛋白活性
特定的功能
质子偶联摄取2至4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。可能构成消化终产物吸收蛋白质的主要途径。
基因名字
SLC15A1
Uniprot ID
P46059
Uniprot名字
溶质载体族15个成员1
分子量
78805.265哒
参考文献
  1. Ganapathy ME，黄伟，王辉，Ganapathy V, Leibach FH: Valacyclovir:肠和肾肽转运体PEPT1和PEPT2的底物。生物化学，生物物理学报，1998;46(2):470-5。［文章］
  2. Han H, de Vrueh RL, rihie JK, Covitz KM, Smith PL, Lee CP, Oh DM, Sadee W, Amidon GL:肠道PEPT1肽转运体对抗病毒核苷、无环鸟苷和AZT的5'-氨基酸酯的吸收。医药杂志，1998;15(8):1154-9。［文章］
  3. Balimane PV, Tamai I, Guo A, Nakanishi T, Kitada H, Leibach FH, Tsuji A, Sinko PJ:肽转运蛋白(PepT1)介导的非肽前药valacyclovir摄取的直接证据。生物化学，生物物理学报，1998,18(2):246-51。［文章］
  4. Sawada K, Terada T, Saito H, Hashimoto Y, Inui KI:大鼠肽转运体PEPT1和PEPT2对l -氨基酸酯化合物的识别。中国药理学杂志;1999年11月;29(2):705-9。［文章］
  5. Balimane P, Sinko P:电离对CHO细胞通过人肠肽转运体(hPepT1)对valacyclovir可变摄取的影响。生物药品管理。2000年7月21日(5):165-74。［文章］
  6. 郭安，胡鹏，Balimane PV, Leibach FH, Sinko PJ:一种非肽药物valacyclovir与哺乳动物细胞系表达的人肠肽转运蛋白(hPEPT1)的相互作用。中华药理学杂志;1999;29(1):448- 454。［文章］
细节 2.溶质载体家族15个成员2个
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
肽:质子同调体活性
特定的功能
质子偶联摄取2至4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。
基因名字
SLC15A2
Uniprot ID
Q16348
Uniprot名字
溶质载体家族15个成员2个
分子量
81782.77哒
参考文献
  1. Ganapathy ME，黄伟，王辉，Ganapathy V, Leibach FH: Valacyclovir:肠和肾肽转运体PEPT1和PEPT2的底物。生物化学，生物物理学报，1998;46(2):470-5。［文章］
  2. Sawada K, Terada T, Saito H, Hashimoto Y, Inui KI:大鼠肽转运体PEPT1和PEPT2对l -氨基酸酯化合物的识别。中国药理学杂志;1999年11月;29(2):705-9。［文章］
细节 3.溶质载体族22个成员8个
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用，尤其是来自脑和肾的阴离子。参与甜菊醇、非索芬酸等的运输。
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体族22个成员8个
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. 武田，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军。中华药理学杂志;2002;30(3):918- 924。［文章］
  2. 王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明。人膜转运蛋白的研究进展。临床药理学杂志，2016;55(5):507-24。doi: 10.1007 / s40262 - 015 - 0328 - 5。［文章］
细节 4.溶质载体族22个成员6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出相结合时，就起有机阴离子交换剂的作用。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. Wada S, Tsuda M, Sekine T, Cha SH, Kimura M, Kanai Y, Endou H:大鼠多特异性有机阴离子转运蛋白1 (rOAT1)转运齐多夫定、阿昔洛韦等抗病毒核苷类似物。中华药理杂志，2000;29(3):844- 849。［文章］
  2. 王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明。人膜转运蛋白的研究进展。临床药理学杂志，2016;55(5):507-24。doi: 10.1007 / s40262 - 015 - 0328 - 5。［文章］
细节 5.钠和氯化物依赖性中性和碱性氨基酸转运体B(0+)
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
神经递质:同向转运钠活性
特定的功能
以Na(+)/Cl(-)依赖的方式介导广泛的中性和阳离子氨基酸(脯氨酸除外)的摄取。
基因名字
SLC6A14
Uniprot ID
Q9UN76
Uniprot名字
钠和氯化物依赖性中性和碱性氨基酸转运体B(0+)
分子量
72152.145哒
参考文献
  1. Umapathy NS, Ganapathy V, Ganapathy ME:氨基酸转运体ATB转运氨基酸酯和基于氨基酸的前药缬更昔洛韦(0，+)。医药杂志，2004;21(7):1303-10。［文章］
  2. Yang B, Smith DE:肽转运蛋白1在valacyclovir野生型和PepT1敲除小鼠肠道通透性中的意义。医药管理，2013,41(3):608-14。doi: 10.1124 / dmd.112.049239。Epub 2012年12月21日［文章］
  3. 田中俊，陈志刚，李志刚，李志刚，陈志刚，陈志刚，陈志刚，陈志刚，陈志刚。Na+-和Cl(-)偶联氨基酸转运体ATB0的转运及其在药物输送组织中的表达。中国生物医学工程杂志，2003,19(3):368 - 368。doi: 10.1124 / jpet.103.057109。Epub 2003年11月14日［文章］
细节 6.回肠钠/胆汁酸共转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
胆汁酸:钠同体活性
特定的功能
在胆汁酸从小肠腔的钠依赖性重吸收中起关键作用。在胆固醇代谢中起关键作用。
基因名字
SLC10A2
Uniprot ID
Q12908
Uniprot名字
回肠钠/胆汁酸共转运体
分子量
37713.405哒
参考文献
  1. 李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军。中华医学杂志。2004;1(1):40-8。［文章］
  2. 肠胆汁酸转运蛋白在胆汁酸和药物处置中的作用。中国生物医学工程学报，2011;(2):389 - 398。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 14541 - 4 - _4。［文章］
  3. 李建军，李建军，李建军，李建军。阴离子胆汁酸缀合物与胆汁酸转运体的结合。中华医学杂志。2010;24;53(12):4749-60。doi: 10.1021 / jm1003683。［文章］

新药创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月9日23:41