识别

通用名称
Lisuride
DrugBank加入数量
DB00589
背景

在多巴胺D2受体上起激动剂作用的麦角衍生物(多巴胺激动剂)。它也可能作为多巴胺D1受体的拮抗剂,并作为某些血清素受体的激动剂(血清素激动剂)。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:338.4466
单一同位素的:338.210661474
化学公式
C20.H26N4O
同义词
  • Lisurid
  • Lisurida
  • Lisuride
  • Lisuridum
  • N ' -(α(8)9日10-Didehydro-6-methylergolin-8-yl) - N, N-diethylurea
外部id
  • MIP 2204
  • SH 31072 B

药理学

指示

治疗帕金森氏症

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

有证据表明,利脲可以降低催乳素水平,低剂量可以防止偏头痛发作。

的作用机制

利脲是一种抗帕金森药物,化学上与多巴胺能麦角碱帕金森药物相关。Lisuride与5-HT(1A)和5-HT(2A/2C)受体结合。它还被认为与多巴胺受体结合,并发挥多巴胺激动剂的作用。也有证据表明利脲也能与组胺H1受体结合。

目标 行动 生物
一个多巴胺D2受体
受体激动剂
人类
一个多巴胺D3受体
受体激动剂
人类
一个多巴胺D4受体
受体激动剂
人类
一个5 -羟色胺受体2
受体激动剂
人类
一个5 -羟色胺受体2摄氏度
受体激动剂
人类
U多巴胺D1受体
拮抗剂
人类
U多巴胺D5受体
拮抗剂
人类
U5 -羟色胺受体1
受体激动剂
人类
U5 -羟色胺受体1 d
受体激动剂
人类
U5 -羟色胺受体2 b
拮抗剂
人类
U5 -羟色胺受体1 b
受体激动剂
人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体
其他/未知
人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体
其他/未知
人类
UAlpha-2C肾上腺素能受体
其他/未知
人类
U5 -羟色胺受体7 不可用 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

约15%

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当利脲与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir 利脲与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept 利脲与阿巴替普合用可提高其代谢。
Abiraterone 利脲与阿比特龙合用可降低其代谢。
醋丁洛尔 乙酰胆醇可增加利脲的血管收缩活性。
Aceclofenac 当利脲与醋酸氯芬酸合用时,高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当利脲与阿西美辛合用时,高血压的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 当利脲与刺香豆醇合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚 利脲与对乙酰氨基酚合用可降低其代谢。
乙酰唑胺 当利脲与乙酰唑胺合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
不可用

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Lysuride顺丁烯二酸盐 UV1635N8XW 19875-60-6 CVQFAMQDTWVJSV-BAXNFHPCSA-N
国际/其他品牌
Arolac (Lisapharm)/Dipergon(拜耳)/Dopergin(拜耳)/Dopergine(拜耳健康)/Proclacam/Revanil

类别

ATC代码
G02CB02——Lisuride N02CA07——Lisuride
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物吲哚喹啉类。这些多环芳香族化合物含有吲哚和喹啉熔合。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
喹啉类药物和衍生品
子课
Indoloquinolines
直接父
Indoloquinolines
选择父母
Ergoline和衍生品/Benzoquinolines//3-alkylindoles/Isoindoles和衍生品/Aralkylamines/苯环型的/吡咯/Heteroaromatic化合物/尿素酶
显示6更
3-alkylindole/生物碱或衍生品//Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Benzoquinoline/碳酸衍生物/羰基
显示18个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
单羧酸酰胺(CHEBI: 51164
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
E0QN3D755O
化学文摘号
18016-80-3
InChI关键
BKRGVLQUQGGVSM-KBXCAEBGSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H26N4O c1-4-24(5 - 2) 20(25) 22-14-10-16-15-7-6-8-17-19(15) 13(11-21-17) 9到18 (16)23 (3)12 - 14 / h6-8,年级,14日,18日,21 H, 4 - 5、9、12 h2, 1-3H3, (25) H, 22日/ t14 - 18 + / mo / s1
国际命名
3, 3-diethyl-1 - [(4 s 7 r) 6-methyl-6 11-diazatetracyclo[7.6.1.0 ^{2, 7} 0 ^{12、16}]hexadeca-1(16), 2, 9日,12日,14-pentaen-4-yl]尿素
微笑
[H] [C@@] 12 cc3 = CNC4 = CC = CC (= C34) C1 = C [C@@H] (CN2C)数控(= O) N (CC) CC

参考文献

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014727
KEGG药物
D08132
PubChem化合物
28864
PubChem物质
46505557
ChemSpider
26847
BindingDB
50056445
RxNav
6446
ChEBI
51164
ChEMBL
CHEMBL157138
ZINC000003831001
治疗目标数据库
DAP000255
网页
PA164749019
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体
H8G
维基百科
Lisuride
PDB项
6 drx/7 wc7

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 完成 治疗 特发性帕金森病 1
3. 完成 治疗 帕金森病(PD) 1
3. 完成 治疗 不宁腿综合征(RLS) 1
2 完成 治疗 帕金森病(PD) 1
1 未知的状态 治疗 可卡因相关疾病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
logP 2.2 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.14毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.37 ALOGPS
logP 2.17 ChemAxon
日志 -3.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 15.36 ChemAxon
pKa最强(基本) 6.88 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 2 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 51.372 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 101.81米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 38.813. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9382
Caco-2渗透 - 0.6106
22基板 底物 0.9135
我22抑制剂 抑制剂 0.7002
22抑制剂二世 抑制剂 0.7091
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.6231
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8394
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8919
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7279
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8931
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7959
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.5131
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5
致癌性 Non-carcinogens 0.9156
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9797
大鼠急性毒性 3.1801 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.572
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.617
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节
1.多巴胺D2受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。[文章
细节
2.多巴胺D3受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责大脑中边缘系统的神经元信号,大脑中边缘系统是调节情绪和复杂行为的区域。其活性是由G蛋白介导的。
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
D(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。它也是多种药物和精神活性物质的受体,包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。[文章
  2. Egan CT, Herrick-Davis K, Miller K, Glennon RA, Teitler M: LSD和利脲在克隆5HT2A和5HT2C受体上的激动剂活性。精神药理学(Berl)。1998年4月,136(4):409 - 14所示。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体,包括麦角生物碱衍生物,1-2,5,-二甲氧基-4…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量
51820.705哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。[文章
  2. Egan CT, Herrick-Davis K, Miller K, Glennon RA, Teitler M: LSD和利脲在克隆5HT2A和5HT2C受体上的激动剂活性。精神药理学(Berl)。1998年4月,136(4):409 - 14所示。[文章
细节
6.多巴胺D1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。[文章
  3. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD5
Uniprot ID
P21918
Uniprot名字
D (1 b)多巴胺受体
分子量
52950.5哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变,触发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. 木村K, Akai T,中村K, Yamaguchi M, Nakagawa H, Oshino N:利脲双激活中枢5-羟色胺- ht (1A)和多巴胺D(2)受体位点:药物鉴别和受体结合研究。行为药典1991年4月2(2):105-112。[文章
  2. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。[文章
  3. maruna - lewicka D, Kurrasch-Orbaugh DM, Selken JR, Cumbay MG, Lisnicchia JG, Nichols DE:利尿脲药理学的重新评价:5-羟色胺1a受体介导的行为效应在大鼠中的其他特性重叠。精神药理学(Berl)。2002年10月,164(1):93 - 107。Epub 2002年7月19日。[文章
  4. Akai T, Takahashi M, Nakada Y, Ohnishi R, Ikoma Y, Yamaguchi M:[利脲的抗焦虑作用及其对中枢5-HT1A受体的激动作用]。日本Yakurigaku Zasshi。1991年4月;97(4):209-20。[文章
  5. 宫泽田,村山C,中川H:[利脲对大鼠实验性脑梗死的影响]。日本Yakurigaku zashi。1991年12月;98(6):449-56。[文章
  6. Cunningham KA, Callahan PM, Appel JB: 8-羟基-2-(二正丙基氨基)四氢化萘(8-OHDPAT)的鉴别刺激特性:对理解新型抗焦虑药作用的启示。欧洲药理学杂志。1987年6月12日;138(1):29-36。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。还作为麦角生物碱衍生物的受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1D
Uniprot ID
P28221
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 d
分子量
41906.38哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种麦角生物碱衍生物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象…
基因名字
HTR2B
Uniprot ID
P41595
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2 b
分子量
54297.41哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。还作为麦角生物碱衍生物的受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 b
分子量
43567.535哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他/未知
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他/未知
通用函数
肾上腺素结合
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为可乐定。
基因名字
ADRA2B
Uniprot ID
P18089
Uniprot名字
Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量
49565.8哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他/未知
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。
基因名字
ADRA2C
Uniprot ID
P18825
Uniprot名字
Alpha-2C肾上腺素能受体
分子量
49521.585哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
策展人评论
作为失活的拮抗剂,竞争配体结合位点,产生持久的受体失活。
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一,5-羟色胺是一种生物激素,具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体的活性…
基因名字
HTR7
Uniprot ID
P34969
Uniprot名字
5 -羟色胺受体7
分子量
53554.43哒
参考文献
  1. Knight JA, Smith C, Toohey N, Klein MT, Teitler M:利培酮、9- oh -利培酮和其他灭活拮抗剂对人5-羟色胺7受体的新型、快速和有效灭活的药理分析。Mol Pharmacol. 2009 Feb;75(2):374-80。doi: 10.1124 / mol.108.052084。Epub 2008年11月7日[文章
  2. Toohey N, Klein MT, Knight J, Smith C, Teitler M:利培酮、9- oh -利培酮和其他“失活拮抗剂”诱导人5-HT7受体失活forskolin刺激的腺苷酸环化酶。Mol Pharmacol. 2009 09;76(3):552-9。doi: 10.1124 / mol.109.056283。Epub 2009年6月9日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
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药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月03日21:08