与t型电压敏感钙通道结合。电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，并参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、激素或神经递质释放、基因表达、细胞运动、细胞分裂和细胞死亡。α - 1g异构体产生t型钙电流。t型钙通道属于“低压激活(LVA)”组，被米比弗雷尔强烈阻断。这类通道的一个特殊之处在于一个极负电位的开口和电压依赖性失活。t型通道在中枢神经元和心脏节点细胞中具有起搏功能，并支持分泌细胞和血管平滑肌中的钙信号。它们也可能参与神经元放电模式的调节，这对信息处理和细胞生长过程都很重要。

目标	行动	生物
一个电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g	抑制剂	人类

吸收

口服给药后的生物利用度为93%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝脏，通过CYP3A4和CYP2E1。

路线的消除

不可用

半衰期

53小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

急性用药过量可引起恶心、呕吐和中枢神经系统抑制，包括伴有呼吸抑制的昏迷。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当乙索昔胺与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abametapir	乙索昔胺与阿维他匹合用可提高血药浓度。
Abatacept	与阿巴替普合用可提高乙索昔胺的代谢。
阿卡波糖	当乙索昔胺与阿卡波糖合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	乙索昔胺可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
Aceclofenac	当乙索昔胺与醋酸氯芬酸联合使用时，高钾血症的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当乙索昔胺与乙酰美辛合用时，高钾血症的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚	乙氧希胺可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。
乙酰唑胺	当乙索昔胺与乙酰唑胺合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetohexamide	当乙索昔胺与乙酰六醇酯合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

避免饮酒。
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国际/其他品牌

Emeside (Chemidex)/Ethymal (Apotex欧洲)/Etoxin (Apsen)/Petimid (Osel)/Petinimid (Gerot)/Petnidan (Desitin)/Suxilep (Jenapharm)/Suxinutin(麦克尼尔)/Zarondan(辉瑞)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Zarontin	胶囊	250毫克/ 1	口服	辉瑞公司的帕克-戴维斯·迪维	2000-09-22	不适用
Zarontin帽250毫克	胶囊	250毫克	口服	Erfa Canada 2012	1960-12-31	不适用
Zarontin湖浆250毫克/ 5毫升	糖浆	250毫克/ 5毫升	口服	Erfa Canada 2012	1964-12-31	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
乙琥胺	胶囊	250毫克/ 1	口服	阿肯	2008-09-01	不适用
乙琥胺	胶囊	250毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2015-10-30	2017-05-24
乙琥胺	解决方案	250毫克/ 5毫升	口服	绿岩有限责任公司	2020-02-21	不适用
乙琥胺	解决方案	250毫克/ 5毫升	口服	梯瓦制药美国公司	1994-07-01	2019-10-31
乙琥胺	胶囊	250毫克/ 1	口服	d/b/a Avet制药公司	2015-09-09	不适用
乙琥胺	解决方案	250毫克/ 5毫升	口服	制药Associates Inc .)	2000-11-22	不适用
乙琥胺	胶囊	250年1/1	口服	Zydus制药美国公司	2012-10-10	不适用
乙琥胺	胶囊	250毫克/ 1	口服	史诗制药有限责任公司	2020-03-16	不适用
乙琥胺	胶囊	250毫克/ 1	口服	绿岩有限责任公司	2015-10-12	不适用
乙琥胺	胶囊、液体填充	250毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	2016-10-21	不适用

类别

ATC代码

N03AD01——乙琥胺

N03AD51 -乙索西胺，组合

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物中的吡咯烷-2-酮类。这些是吡咯烷，在吡咯烷环的2号位置上有一个C=O基团。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吡咯烷
子课: 吡咯烷酮
直接父: Pyrrolidine-2-ones
选择父母: n -未取代羧酸酰亚胺/Dicarboximides/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 2-pyrrolidone/脂肪族heteromonocyclic化合物/Azacycle/羰基/羧酸衍生物/羧酸酰亚胺/羧酸酰亚胺，n-未取代/Dicarboximide/碳氢化合物的衍生物/内酰胺
分子框架: 脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符: pyrrolidinone dicarboximide (CHEBI: 4887）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 5 seh9x1d1d
化学文摘号: 77-67-8
InChI关键: HAPOVYFOVVWLRS-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C7H11NO2 c1-3-7(2) 4 - 5(9)之后(7)10 / h3-4H2 1-2H3, (H, 8, 9, 10)
国际命名: 3-ethyl-3-methylpyrrolidine-2, 5-dione
微笑: CCC1 (C) CC (= O) NC1 = O

参考文献

合成参考

米勒，C.A.和朗，L.M.;美国专利2993835;1961年7月25日;分配给帕克戴维斯公司

一般引用

抗癫痫药物治疗特发性广泛性癫痫的特性。癫痫病，2005;46增刊:140-8。［文章］
Coulter DA, Huguenard JR, Prince DA:特异性小癫痫抗惊厥药物可减少丘脑神经元中的钙电流。>。1989年3月13日,98(1):74 - 8。［文章］
Coulter DA, Huguenard JR, Prince DA:乙索寡胺降低丘脑神经元低阈值钙电流的表征。Ann Neurol. 1989 Jun;25(6):582-93。［文章］
Coulter DA, Huguenard JR, Prince DA:小癫痫抗惊厥药和惊厥药对丘脑神经元的差异影响:钙电流减少。中国药理学杂志1990年8月;100(4):800-6。［文章］
Kostyuk PG, Molokanova EA, Pronchuk NF, Savchenko AN, Verkhratsky AN:乙索昔胺对大鼠感觉神经元低阈值和高阈值钙电流的不同作用。神经科学。1992年12月,51(4):755 - 8。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014731
KEGG药物: D00539
KEGG化合物: C07505
PubChem化合物: 3291
PubChem物质: 46507617
ChemSpider: 3175
BindingDB: 50240424
RxNav: 4135
ChEBI: 4887
ChEMBL: CHEMBL696
治疗目标数据库: DAP000526
网页: PA449533
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 乙琥胺

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	未知的状态	治疗	癫痫病	1
3.	完成	治疗	儿童失神癫痫/癫痫病/癫痫小发作癫痫/癫痫发作	1
3.	招聘	治疗	肠易激综合征(IBS)	1
3.	招聘	治疗	生酮饮食/癫痫小发作癫痫	1
2	完成	支持性护理	癌症/周围神经病变	1
2	完成	治疗	神经痛诊断问卷(DN4)≥4/神经性创伤性疼痛/疼痛NRS≥4/周围神经性疼痛	1
2	招聘	治疗	肠易激综合征(IBS)	1
2	招聘	治疗	周围神经性疼痛	1
2	终止	治疗	复杂区域疼痛综合征(RSD)	1
1、2	终止	预防	偏头痛	1

药物经济学

制造商

横幅pharmacaps公司
约制药有限公司
帕克·戴维斯，华纳·兰伯特公司
Mikart公司
美国制药协会
Teva制药美国
帕克·戴维斯制药研究所华纳·兰伯特公司必威国际app

外包商

巴尔制药
Catalent制药公司的解决方案
Mikart Inc .)
辉瑞公司
医药协会
Pliva Inc .)
瑞士帽Ag)
梯瓦制药工业有限公司
Versapharm Inc .)

剂型

形式	路线	强度
解决方案	口服	50毫克/毫升
胶囊	口服	250毫克/ 1
胶囊	口服	250年1/1
胶囊、液体填充	口服	250毫克/ 1
解决方案	口服	250毫克/ 5毫升
胶囊	口服
糖浆	口服	50毫克/毫升
糖浆	口服	250毫克/ 5毫升
胶囊	口服	250毫克
糖浆	口服	250毫克/ 5毫升

价格

单元描述	成本	单位
乙索昔胺250mg /5ml溶液474ml瓶	84.2美元	瓶
乙索昔胺250毫克胶囊	1.26美元	胶囊
Zarontin胶囊250毫克	1.16美元	胶囊
Zarontin 250mg /5ml溶液	0.34美元	毫升
Zarontin 50mg /ml糖浆	0.07美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	64.5°C	PhysProp
水溶度	39.2 g / L	不可用
logP	0.38	阿特金森，hc和伯格，ej (1988)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	101.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	0．1	ALOGPS
logP	0.55	ChemAxon
日志	-0.15	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.73	ChemAxon
pKa最强(基本)	-6.6	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	46.17²	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	35.96米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	14.45^3.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9983
Caco-2渗透	+	0.5262
22基板	Non-substrate	0.5832
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7859
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9923
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8867
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8492
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9115
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5108
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9242
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9072
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9232
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9276
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.93
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.858
致癌性	Non-carcinogens	0.8526
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9299
大鼠急性毒性	1.9213 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9939
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9795

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

下载 (8.34 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 - 08 - mi - 9400000000 - 44583 - cdc88d3203a4e84
GC-MS谱- CI-B	气相	splash10 - 0006 - 1900000000 - 1 - c27ada66f7846f9d155
GC-MS谱- CI-B	气相	splash10 - 0006 - 2900000000 - 19 - e57defe9ded4ed42b4
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 08 - mi - 9300000000 - 3 - d87944377ee1f85803d
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
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细节 1.电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 脚手架蛋白结合
特定的功能: 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
基因名字: CACNA1G
Uniprot ID: O43497
Uniprot名字: 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g
分子量: 262468.62哒

参考文献

陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Gomora JC, Daud AN, Weiergraber M, Perez-Reyes E:琥珀酰亚胺抗癫痫药物阻断克隆人t型钙通道。Mol Pharmacol. 2001 11月;60(5):1121-32。［文章］
王刚，Thompson SM:中枢疼痛综合征啮齿动物模型的不适应内平衡可塑性:脊髓丘脑束病变后的丘脑高兴奋性。神经科学杂志。2008 11月12日;28(46):11959-69。doi: 10.1523 / jneurosci.3296 - 08.2008。［文章］
matthew EA, Dickenson AH: t型钙(2+)通道阻滞剂乙索昔胺对大鼠背角神经元反应的影响。欧洲药典。2001年3月;415(2-3):141-9。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A亚家族(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…

组件:

的名字	UniProt ID
细胞色素P450 3 a4	P08684
细胞色素P450 3 a43	Q9HB55
细胞色素P450 3 a5	P20815
细胞色素P450 3 a7	P24462

参考文献

Bachmann K, He Y, Sarver JG, Peng N:人肝微粒体酶体外代谢乙索昔胺的细胞色素P450酶的表征。Xenobiotica。2003年3月,33(3):265 - 76。doi: 10.1080 / 0049825021000061606。［文章］

细节 2.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Bachmann K, He Y, Sarver JG, Peng N:人肝微粒体酶体外代谢乙索昔胺的细胞色素P450酶的表征。Xenobiotica。2003年3月,33(3):265 - 76。doi: 10.1080 / 0049825021000061606。［文章］
Sarver JG, Bachmann KA, Zhu D, Klis WA:当与分离的大鼠肝微粒体孵育时，乙索昔胺主要由CYP3A代谢。1998年1月26(1):78-82。［文章］

细节 3.细胞色素P450 2 e1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几种致癌前物质，药物和溶剂的活性代谢物。使许多药物和外来生物制剂失活，也使许多外来生物底物生物活化，使其具有肝毒性…
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

参考文献

Bachmann K, He Y, Sarver JG, Peng N:人肝微粒体酶体外代谢乙索昔胺的细胞色素P450酶的表征。Xenobiotica。2003年3月,33(3):265 - 76。doi: 10.1080 / 0049825021000061606。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06

乙琥胺

识别

乙氧希胺结构(DB00593)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

组件:

参考文献

参考文献

参考文献