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拉贝洛尔

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总结

拉贝洛尔是一种α和β肾上腺素能拮抗剂，用于治疗高血压、心绞痛和交感神经过度活动综合征。

品牌名称
Trandate
通用名称
拉贝洛尔
药物库登录号
DB00598
背景

拉贝他洛是2个非对映异构体的外消旋混合物，其中R,R'立体异构体dilevalol占混合物的25%。8拉贝他洛尔是一种用于治疗高血压的注射剂或片剂。7,8

拉贝他洛尔于1984年8月1日获得FDA批准。6

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:328.4055
单一同位素的:328.178692644
化学公式
C19H24N2O3.
同义词
  • 3-Carboxamido-4-hydroxy-alpha - ((1-methyl-3-phenylpropylamino)甲基)苯甲醇
  • 5 - (1-Hydroxy-2 - (1-methyl-3-phenylpropylamino)乙基)水杨酰胺
  • 拉贝洛尔
  • 拉贝洛尔
  • Labetalolum
  • Labetolol

药理学

指示

拉贝他洛尔注射液用于重度高血压患者的血压控制。7拉贝他洛尔片可以单独使用，也可以与噻嗪类和利尿剂等抗高血压药物联合使用来治疗高血压。8

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

拉贝他洛尔拮抗各种肾上腺素能受体以降低血压。5,3.,4,7作用时间长，一般每天两次;治疗窗口宽，患者通常每天两次服用200-400mg。8对支气管痉挛敏感的患者不应使用拉贝他洛尔，除非他们对其他抗高血压药物无反应或不耐受。8

作用机理

拉贝他洛尔非选择性拮抗-肾上腺素能受体，选择性拮抗-1-肾上腺素能受体。5口服后，拉贝他洛尔的β -阻断能力是α -阻断能力的3倍。5静脉注射后增加到6.9倍。5α -1肾上腺素能受体的拮抗导致血管舒张和血管阻力降低。3.这会导致血压下降，站着时血压下降最明显。4-1肾上腺素能受体的拮抗作用会导致心率轻微下降。7-2-肾上腺素能受体的拮抗会导致拉贝他洛尔的一些副作用，如支气管痉挛，但是-1-肾上腺素能拮抗可能会轻微减弱。4拉贝他洛尔可导致长期持续的血管舒张，而心排血量或每搏容量没有显著降低，心率有最小的降低。3.,4

目标 行动 生物
一个-1肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
一个-2肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
一个阿尔法-1肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
吸收

100mg和200mg口服剂量的拉贝他洛尔有一个T马克斯20分钟到2小时。2生物利用度可能低至11%或高至86%，在老年患者或与食物一起服用时可能增加。2

分布量

在血压正常的患者中，分布体积为805L。2在高血压患者中，分布体积在188-747L之间，平均392L。2

蛋白结合

拉贝他洛尔在血清中约有50%的蛋白质结合。2,7,8

新陈代谢

拉贝他洛尔的代谢尚未在文献中得到充分描述，但在绵羊中的研究表明，n -脱烷基转化为3-氨基-1-苯基丁烷。1该代谢物可进一步代谢为苯丙酮和3-氨基-(4-羟基苯基)丁烷。1人体拉贝他洛尔主要代谢为葡萄糖醛酸酯代谢物，如o -苯基葡萄糖醛酸酯和n -葡萄糖醛酸酯。2,7,8

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消除路线

放射性标记剂量的拉贝他洛尔在尿液中回收率为55-60%，在粪便中回收率为12-27%。2

半衰期

拉贝他洛尔的半衰期为1.7-6.1小时。2

间隙

拉贝他洛尔的血浆清除率约为1500mL/min，全血清除率约为1100mL/min。2

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

口头LD50小鼠为600mg/kg，大鼠为>2g/kg。7,8静脉注射LD50在小鼠和大鼠中为50-60mg/kg。7,8

服用过量的患者可能出现低血压和心动过缓。7,8病人应仰卧，抬腿以维持大脑的灌注。7,8口服过量可以用灌胃或呕吐治疗，心动过缓可以用阿托品或肾上腺素治疗，心力衰竭可以用洋地黄和利尿剂治疗，低血压可以用血管加压药治疗，支气管痉挛可以用肾上腺素或β治疗2激动剂，癫痫可以用安定治疗。7,8

通路
通路 类别
拉贝他洛尔行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 拉贝他洛尔可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abaloparatide 当拉贝他洛尔与阿巴巴拉肽合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abatacept 拉贝他洛尔与阿巴他普合用可促进其代谢。
Abiraterone 拉贝他洛尔与阿比特龙合用可降低其代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与拉贝他洛尔合用可降低其代谢。
阿卡波糖 阿卡波糖与拉贝他洛尔合用可提高疗效。
醋丁洛尔 乙酰布托尔可增加拉贝他洛尔的直立性降血压活性。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低拉贝他洛尔的降压活性。
Acemetacin 阿西美辛可降低拉贝他洛尔的降压活性。
苊香豆醇 若与拉贝他洛尔合用，则可降低棘豆蔻醇的代谢。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸拉贝洛尔 1 gev3baw9j 32780-64-6 WQVZLXWQESQGIF-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Albetol (Leiras)/Latol(标准)/Normadate(葛兰素史克)/Normodyne(先灵葆雅)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
盐酸拉贝洛尔 注入,解决方案 5毫克/ 1毫升 静脉注射 坎特雷尔制药公司 2012-05-18 2015-01-14 美国国旗
盐酸拉贝他洛尔葡萄糖 注射 1毫克/毫升 静脉注射 Hikma制药美国公司 2020-11-09 不适用 美国国旗
盐酸拉贝他洛尔氯化钠 注射 1毫克/毫升 静脉注射 Hikma制药美国公司 2020-11-09 不适用 美国国旗
盐酸拉贝他洛尔氯化钠 注射 1毫克/毫升 静脉注射 Hikma制药美国公司 2020-11-09 不适用 美国国旗
盐酸拉贝他洛尔氯化钠 注射 1毫克/毫升 静脉注射 Hikma制药美国公司 2020-11-09 不适用 美国国旗
盐酸拉贝洛尔 涂膜片剂 200毫克/ 1 口服 Alvogen Inc .) 2018-03-01 不适用 美国国旗
盐酸拉贝洛尔 涂膜片剂 300毫克/ 1 口服 相互制药 2007-01-03 不适用 美国国旗
盐酸拉贝洛尔 涂膜片剂 100毫克/ 1 口服 A-S药物解决方案 2018-03-01 不适用 美国国旗
盐酸拉贝洛尔 平板电脑 100毫克/ 1 口服 County Line制药有限责任公司 2014-12-01 2020-11-01 美国国旗
盐酸拉贝洛尔 平板电脑 200毫克/ 1 口服 WellSpring制药服务公司 2014-12-01 2017-11-29 美国国旗
非专利处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-labetalol 平板电脑 100毫克 口服 Apotex公司 2001-03-16 不适用 加拿大的国旗
Apo-labetalol 平板电脑 200毫克 口服 Apotex公司 2001-06-01 不适用 加拿大的国旗
拉贝洛尔 涂膜片剂 100毫克/ 1 口服 太阳制药工业公司 1999-07-29 2014-07-29 美国国旗
拉贝洛尔 涂膜片剂 100毫克/ 1 口服 Marlex制药公司 2018-04-01 不适用 美国国旗
拉贝洛尔 涂膜片剂 300毫克/ 1 口服 太阳制药工业公司 1999-07-29 2014-07-29 美国国旗
拉贝洛尔 涂膜片剂 300毫克/ 1 口服 Marlex制药公司 2018-04-01 不适用 美国国旗
拉贝洛尔 涂膜片剂 200毫克/ 1 口服 太阳制药工业公司 1999-07-29 2014-07-29 美国国旗
拉贝洛尔 注入,解决方案 5毫克/ 1毫升 静脉注射 Sagent制药 2010-02-17 2015-09-30 美国国旗
拉贝洛尔 涂膜片剂 200毫克/ 1 口服 Marlex制药公司 2018-04-01 不适用 美国国旗
盐酸拉贝洛尔 涂膜片剂 200毫克/ 1 口服 Eon Labs, Inc. 1998-08-04 2023-09-30 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
盐酸拉贝洛尔 盐酸拉贝洛尔1(5毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 坎特雷尔制药公司 2012-05-18 2015-01-14 美国国旗

类别

ATC代码
拉贝他洛尔和噻嗪类 拉贝他洛尔和其他利尿剂 拉贝他洛尔
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于水杨胺类有机化合物。这些是水杨酸的羧酰胺衍生物。水杨酸是苯甲酸的邻羟基衍生物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯及其取代衍生物
子课
苯甲酸及其衍生物
直接父
水杨酰胺
选择父母
苯甲酰胺/苯甲酰衍生物/Aralkylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Vinylogous酸/二级醇/伯羧酸酰胺/氨基酸及其衍生物/1, 2-aminoalcohols/二烃基胺
再展示4个
基
1, 2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香醇/芳香同单环化合物/苯甲酰胺/苯甲酰
再看16个
分子框架
芳香同单环化合物
外部描述符
苯甲酰胺，二级氨基化合物(CHEBI: 6343）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
R5H8897N95
化学文摘号
36894-69-6
InChI关键
SGUAFYQXFOLMHL-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H24N2O3 c1-13(7-8-14-5-3-2-4-6-14) 21-12-18(23) 21-12-18(22) 16(第11 - 15)19 (20)24 / h2-6, 9 - 11、13日,18日21-23H, 7 - 8、12 H2、h3, (H2、20、24)
国际命名
2-hydroxy-5 - {1-hydroxy-2 ((4-phenylbutan-2-yl)氨基)乙基}苯甲酰胺
微笑
CC (CCC1 = CC = CC = C1) NCC (O) C1 = CC (C O (N) =) = C (O) C = C1

参考文献

合成参考

美国专利4,012,444。
一般引用
  1. Yeleswaram K, Rurak DW, Kwan E, Hall C, Doroudian A, Abbott FS, Axelson JE:拉贝他洛尔在成年绵羊中的气质、代谢和药动力学。1993年3 - 4月21(2):284-92。［文章］
  2. 拉贝他洛尔的临床药代动力学。临床药物通讯。1984 Mar-Apr;9(2):157-67。doi: 10.2165 / 00003088-198409020-00003。［文章］
  3. LH:血管舒张在拉贝他洛尔降压和抗心绞痛作用中的作用:对高血压和心绞痛合并治疗的意义。心血管药物杂志1988年9月2(3):369-76。［文章］
  4. Carter BL:拉贝他洛尔。《临床药学》1983年10月17(10):704-12。［文章］
  5. mccarthy EP, Bloomfield SS:拉贝他洛尔:对其药理学、药代动力学、临床应用和不良反应的综述。药物治疗。1983年7月- 8月;3(4):193-219。［文章］
  6. FDA批准药品:盐酸诺莫达因拉贝他洛尔注射液(已停产)[链接］
  7. FDA批准药品:盐酸拉贝他洛尔注射液[链接］
  8. FDA批准药品:盐酸拉贝他洛尔片[链接］
人体代谢组数据库
HMDB0014736
KEGG药物
D08106
KEGG化合物
C07063
PubChem化合物
3869
PubChem物质
46505511
ChemSpider
3734
BindingDB
25758
RxNav
6185
ChEBI
6343
ChEMBL
CHEMBL429
治疗靶点数据库
DAP000038
网页
PA164743150
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药品页
维基百科
拉贝洛尔
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 治疗 高血压(Hypertension) 1
4 完成 预防 手术,腹腔镜 1
4 完成 支持性护理 深思熟虑的低血压/鼻窦内窥镜手术/组织灌注 1
4 完成 治疗 支气管镜检查; 1
4 完成 治疗 妊娠期高血压/预防先兆子痫 2
4 完成 治疗 高血压的紧迫性 1
4 邀请报名 治疗 妊娠性高血压(PIH) 1
4 尚未招聘 治疗 妊娠期高血压/产后子痫前期 1
4 尚未招聘 治疗 高血压紧急/产后子痫前期/产后妊娠诱发的高血压/产后妊娠性高血压 1
4 招聘 其他 心脏衰竭/心血管疾病/心脏衰竭/保留射血分数的心力衰竭/心力衰竭，舒张性 2

药物经济学

制造商
  • 宝康康公司分属百时美施贵宝
  • 贝德福德实验室本会场实验室有限公司
  • 克拉瑞斯生命科学有限公司
  • Hospira公司
  • 泰勒制药
  • Sagent stride llc
  • 先灵犁公司的子公司
  • 普罗米修斯实验室公司
  • 伊瓦克斯制药公司下属teva制药公司美国
  • 互惠药业有限公司
  • 山德士公司
  • 梯瓦制药美国公司
  • 沃森实验室公司
外包商
  • 阿肯。
  • 美源健康服务公司
  • Apotex Inc .)
  • 百特国际有限公司
  • 贝德福德实验室
  • Ben Venue实验室公司
  • 卡地纳健康
  • 综合顾问服务公司
  • 多元化医疗保健服务公司
  • Eon实验室
  • Goldline Laboratories Inc.
  • Heartland Repack服务有限责任公司
  • Hospira Inc .)
  • Ivax制药
  • 凯撒基金会医院
  • 主要药物
  • Mckesson集团。
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • 纽曼分销公司
  • Novex制药
  • Nucare制药公司
  • 药品利用管理计划VA公司。
  • 医生全面护理公司。
  • 普罗米修斯实验室公司
  • 叛军分销商公司
  • Sagent制药
  • Sandhills包装公司
  • Southwood制药
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • UDL实验室
  • 联合研究实验室公司必威国际app
  • 先锋实验室公司
  • 华生制药
  • 源泉制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
解决方案 静脉注射 5毫克
解决方案 静脉注射 100毫克
粉 不适用 1公斤/ 1公斤
注射 静脉注射 1毫克/毫升
注射 静脉注射 5毫克/ 1毫升
平板电脑,涂 口服 100毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 200毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 300毫克/ 1
涂膜片剂 口服 100毫克/ 1
涂膜片剂 口服 200毫克/ 1
涂膜片剂 口服 300毫克/ 1
液体 静脉注射 5 mg / mL
解决方案 静脉注射 5 mg / mL
注入,解决方案 静脉注射
注射 静脉注射
注射 静脉注射 25毫克/ 5毫升
注入,解决方案 静脉注射 5毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 5毫克/毫升
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 200毫克/ 1
平板电脑 口服 200毫克
平板电脑 口服 300毫克/ 1
涂膜片剂 口服 100毫克
涂膜片剂 口服 200毫克
注射 静脉注射 100毫克/ 20毫升
平板电脑 口服 100mg / TAB
平板电脑 口服 200mg / TAB
平板电脑 口服 100毫克
解决方案 静脉注射 5毫克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
盐酸拉贝他洛尔5 mg/ml 1.36美元 毫升
特兰德酸特300毫克片剂 1.28美元 平板电脑
tranandate 5 mg/ml瓶 1.25美元 毫升
特仑达特片200毫克 1.08美元 平板电脑
盐酸拉贝他洛尔300毫克片 1.02美元 平板电脑
诺莫达因200毫克片剂 1.0美元 平板电脑
盐酸拉贝他洛尔片200毫克 0.76美元 平板电脑
tranandate片剂100毫克 0.68美元 平板电脑
盐酸拉贝他洛尔片100毫克 0.53美元 平板电脑
特仑达特片200毫克 0.47美元 平板电脑
特兰德酸酯片100毫克 0.27美元 平板电脑
盐酸拉贝他洛尔5毫克/毫升瓶 0.1美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 188°C 美国专利4,012,444。
沸点(°C) 552.7 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.3734.html
pKa 9.3 https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Labetalol#section=Caco2-Permeability
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00578毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.73 ALOGPS
logP 1.89 ChemAxon
日志 -4.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 8.05 ChemAxon
pKa(最强基础) 9.8 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数量 4 ChemAxon
氢供体数 4 ChemAxon
极表面积 95.582 ChemAxon
可旋转键数 8 ChemAxon
折射性 94.72米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 36.833. ChemAxon
环数 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五人法则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9943
血脑屏障 - 0.8313
Caco-2渗透 + 0.8867
22基板 底物 0.7073
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8908
p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.9269
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8457
CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.7448
CYP450 2D6衬底 底物 0.8918
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6202
CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.8932
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.8995
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8256
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8383
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9133
致癌性 Non-carcinogens 0.9189
生物降解 无法生物降解 0.945
大鼠急性毒性 2.1174 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9501
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7398
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 03 - dl - 7900000000 - e18d52bcb93357c4a7e2
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阴性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0319000000 - cd3fa186952809ae3558
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0519000000 - 0 - a8da4acfa8cd259fb3f
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 03 - dl - 4928000000 - 4928000000 - dbd49aaf54b

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.-1肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
受体信号蛋白活性
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素约e…
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
-1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
参考文献
  1. Riva E, Mennini T, Latini R:拉贝他洛尔及其RR-SR(50:50)立体异构体的α和β肾上腺能受体阻断活性。中国药理学杂志1991年12月;104(4):823-8。［文章］
  2. 诺莫诺i A, Bamonte F, Forlani A, Ongini E, Parravicini L:拉贝他洛尔(sch19927) R, R-异构体在孤立组织和自发性高血压大鼠反复治疗中的作用。Arch Int pharmacodyther 1984 Dec;272(2):256-63。［文章］
  3. Sassard J, Zech PY, Pozet N, Cuisinaud G, Vincent M: [α -1和β -1 -2阻滞剂(拉贝他洛尔)和β -1阻滞剂(阿替洛尔)在高血压患者中的疗效比较]。药典杂志，1983;14增刊:121-9。［文章］
  4. 中川Y，武田K，樱井H, Mitomi A, Imai S:[拉贝他洛尔对三种高血压模型大鼠的降压作用(作者译)]。日本Yakurigaku Zasshi。1981年4月77(4):435-45。［文章］
  5. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  6. Pujos E, Cren-Olive C, Paisse O, Flament-Waton MM, Grenier-Loustalot MF:不同技术对β -受体阻滞剂分析的比较。生物生命科学，2009 12月1日;877(31):4007-14。doi: 10.1016 / j.jchromb.2009.10.014。Epub 2009年10月17日。［文章］
  7. Rosendorff C:具有血管扩张剂活性的β -阻断剂。石油学报。1993年6月;11(4):S37-40。［文章］
  8. -和-肾上腺素能受体联合拮抗剂的药效学特性和治疗潜力综述。《药物》1993年4月45(4):509-17。［文章］
细节 2.-2肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质同质二聚体活性
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。-2-肾上腺素能受体将肾上腺素与一个近似的…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
-2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
参考文献
  1. 拉贝他洛尔和dilevalol对豚鼠和大鼠离体心血管制剂的影响。药学杂志。1992年12月;44(12):1001-6。［文章］
  2. 狗grell SA:拉贝他洛、dilevalol、阿莫索拉洛和KF-4317对大鼠离体主动脉的松弛剂和β 2肾上腺能受体阻断活性。药学杂志。1988年11月40(11):812-5。［文章］
  3. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  4. Sassard J, Zech PY, Pozet N, Cuisinaud G, Vincent M: [α -1和β -1 -2阻滞剂(拉贝他洛尔)和β -1阻滞剂(阿替洛尔)在高血压患者中的疗效比较]。药典杂志，1983;14增刊:121-9。［文章］
  5. Pujos E, Cren-Olive C, Paisse O, Flament-Waton MM, Grenier-Loustalot MF:不同技术对β -受体阻滞剂分析的比较。生物生命科学，2009 12月1日;877(31):4007-14。doi: 10.1016 / j.jchromb.2009.10.014。Epub 2009年10月17日。［文章］
  6. Rosendorff C:具有血管扩张剂活性的β -阻断剂。石油学报。1993年6月;11(4):S37-40。［文章］
  7. -和-肾上腺素能受体联合拮抗剂的药效学特性和治疗潜力综述。《药物》1993年4月45(4):509-17。［文章］
细节 3.α -1肾上腺素能受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质异二聚活性
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
组件:
的名字 UniProt ID
阿尔法- 1a肾上腺素能受体 P35348
阿尔法- 1b肾上腺素能受体 P35368
α - 1d肾上腺素能受体 P25100
参考文献
  1. Bernstein JS, Ebert TJ, Stowe DF, Schmeling WT, Nelson MA, Woods MP:拉贝他洛尔快速序列诱导和插管对血流动力学反应的部分减弱。中华临床杂志1989;1(6):444-51。［文章］
  2. Nakamura T, Maruyama K, Ohnuki T, Hattori K, Watanabe K, Nagatomo T: Tamsulosin:评估(3)hp razosin与犬主动脉中两种α -1肾上腺能受体亚型结合的亲和性。药理学1999 11月59(5):234-8。［文章］
  3. Sassard J, Zech PY, Pozet N, Cuisinaud G, Vincent M: [α -1和β -1 -2阻滞剂(拉贝他洛尔)和β -1阻滞剂(阿替洛尔)在高血压患者中的疗效比较]。药典杂志，1983;14增刊:121-9。［文章］
  4. Pedersen ME, Cockcroft JR:血管扩张性β受体阻滞剂。Curr Hypertens rep 2007 8月;9(4):269-77。［文章］
  5. 白石K, Moriya M, Miyake N, Takayanagi I:盐酸贝伐洛尔(NC-1400)和拉贝他洛尔在大鼠离体胸主动脉α 1肾上腺素能受体阻断活性——它们是否有亚型区分?Gen Pharmacol. 1992年9月23日(5):843-5。［文章］
  6. Rosendorff C:具有血管扩张剂活性的β -阻断剂。石油学报。1993年6月;11(4):S37-40。［文章］
  7. -和-肾上腺素能受体联合拮抗剂的药效学特性和治疗潜力综述。《药物》1993年4月45(4):509-17。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
甾体羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Hermann DJ, Krol TF, Dukes GE, Hussey EK, Danis M, Han YH, Powell JR, Hak LJ:维拉帕米、地尔硫卓和拉贝他洛尔对丙咪嗪生物利用度和代谢的比较。临床药理学杂志1992 2月;32(2):176-83。［文章］
  2. Shin J, Johnson JA: β -受体阻滞剂的药物遗传学。药物治疗。2007年6月27(6):874-87。doi: 10.1592 / phco.27.6.874。［文章］
细节 2.细胞色素P450 2C19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
甾体羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 3.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
参考文献
  1. 郑浩，崔硕，宋金伟，陈浩，Fischer JH:孕酮对UGT 1A1的调节及其对拉贝他洛尔消除的影响。异种生物学报，2008年1月38(1):62-75。Doi: 10.1080/00498250701744633。［文章］
细节 4.UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。其对3,4-儿茶酚类雌激素和雌三醇类素的独特特异性。
基因名字
UGT2B7
Uniprot ID
P16662
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量
60694.12哒
参考文献
  1. 郑浩，崔硕，宋金伟，陈浩，Fischer JH:孕酮对UGT 1A1的调节及其对拉贝他洛尔消除的影响。异种生物学报，2008年1月38(1):62-75。Doi: 10.1080/00498250701744633。［文章］
细节 5.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维甲酸结合
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种亚型对苯酚有特异性。Isoform 2缺乏反式…
基因名字
UGT1A9
Uniprot ID
O60656
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量
59940.495哒
参考文献
  1. 郑浩，崔硕，宋金伟，陈浩，Fischer JH:孕酮对UGT 1A1的调节及其对拉贝他洛尔消除的影响。异种生物学报，2008年1月38(1):62-75。Doi: 10.1080/00498250701744633。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. 马丁内斯-戈麦斯MA, Sagrado S, Villanueva-Camanas RM, Medina-Hernandez MJ:毛细管电泳分析基本药物-人血清蛋白相互作用。电泳。2006年9月27(17):3410-9。doi: 10.1002 / elps.200600102。［文章］
细节 2.α -酸糖蛋白(蛋白组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中运输蛋白质。在-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合，影响其在…
组件:
的名字 UniProt ID
α -1-酸糖蛋白 P02763
α -1-酸糖蛋白 P19652
参考文献
  1. 马丁内斯-戈麦斯MA, Sagrado S, Villanueva-Camanas RM, Medina-Hernandez MJ:毛细管电泳分析基本药物-人血清蛋白相互作用。电泳。2006年9月27(17):3410-9。doi: 10.1002 / elps.200600102。［文章］

转运蛋白

细节 1.atp结合盒式B亚族成员5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
外排跨膜转运蛋白活性
特定的功能
药物外排转运蛋白存在于许多干细胞中，作为细胞分化的调节因子。能够调节罗丹明染料和治疗药物从细胞中流出的物质
基因名字
ABCB5
Uniprot ID
Q2M3G0
Uniprot名字
atp结合盒式B亚族成员5
分子量
138639.48哒
参考文献
  1. Wessler JD, Grip LT, Mendell J, Giugliano RP: p -糖蛋白转运系统与心血管药物。J Am Coll Cardiol. 2013年6月25日;61(25):2495-502。doi: 10.1016 / j.jacc.2013.02.058。Epub 2013年4月3日［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16