识别
- 总结
-
萘夫西林是一种青霉素衍生抗生素，用于治疗易感葡萄球菌感染。
- 通用名称
- 萘夫西林
- 药物库登录号
- DB00607
- 背景
-
奈菲西林是与青霉素相关的半合成抗生素，是一种窄谱β -内酰胺类抗生素药物。它是一种β -内酰胺酶耐药青霉素，用于治疗由对其他青霉素耐药菌株引起的葡萄球菌感染，除了由MRSA引起的菌株。它可作为甲氧西林敏感的一线治疗方法金黄色葡萄球菌感染1．
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:414.475
单一同位素的:414.124942514 - 化学公式
- C21H22N2O5年代
- 同义词
-
- (2-ethoxy-1-naphthalenyl)青霉素
- (2-ethoxy-1-naphthyl)青霉素
- (2 s、5 r, 6 r) 6 - ((2-ethoxy-1-naphthoyl)氨基)3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
- (6) - 2-ethoxy-1-naphthamido penicillanic酸
- Nafcilina
- 萘夫西林
- Nafcilline
- Nafcillinum
- Naphcillin
药理学
- 指示
-
用于治疗由产青霉素酶葡萄球菌引起的感染，已证明对药物敏感。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
奈夫西林是由6-氨基青霉酸衍生的半合成抗生素物质。该类药物对葡萄球菌青霉素酶失活高度耐药，并对产青霉素酶和非产青霉素酶葡萄球菌菌株具有活性。
- 作用机制
-
像其他青霉素类一样，在细菌细胞壁合成的活跃增殖状态下，nafcillin对青霉素敏感的微生物施加杀菌作用标签．它通过与青霉素结合蛋白形成共价键来抑制细菌细胞壁的生物合成，这种共价键在最终的转运过程中起关键作用。与青霉素结合蛋白的结合抑制了这些蛋白质所赋予的转肽酶和羧肽酶活性，并阻止了交联的形成4．
目标 行动 生物 一个青霉素结合蛋白1b 抑制剂肺炎链球菌(菌株ATCC BAA-255 / R6) 一个青霉素结合蛋白2B 抑制剂肺炎链球菌(菌株ATCC BAA-255 / R6) 一个青霉素结合蛋白2a 抑制剂肺炎链球菌(菌株ATCC BAA-255 / R6) 一个青霉素结合蛋白3 抑制剂链球菌引起的肺炎 一个青霉素结合蛋白1A 抑制剂肺炎链球菌(菌株ATCC BAA-255 / R6) - 吸收
-
静脉给药500mg nafcillin后，平均血药浓度约为30µg/mL。注射5分钟后达到这个值标签．
- 配送量
-
据报道，Nafcillin广泛分布于各种体液中，包括胆汁、胸膜、羊水和滑液标签．
- 蛋白结合
-
nafcillin与血清蛋白的结合度为89.9±1.5%，其中主要与白蛋白结合标签．
- 新陈代谢
-
肝脏代谢占大多数青霉素生物转化的不到30%。
- 淘汰路线
-
Nafcillin主要通过非肾脏途径消除，即肝失活和在胆汁中排泄。
- 半衰期
-
根据三项独立的研究，通过静脉注射途径给药的血清半衰期为33至61分钟。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
大剂量的nafcillin不太可能产生严重的毒性。急性摄入大剂量的nafcillin可引起恶心、呕吐、腹泻和腹痛。大剂量后可发生急性少尿性肾衰竭和血尿。大鼠口服LD50为>5000mg/kg，静脉注射LD50为>1000mg/kg化学物质．
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abemaciclib 阿贝西库与奈夫西林联用可促进代谢。 Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与奈夫西林联用可促进代谢。 Acemetacin 乙酰美辛可降低奈夫西林的排泄率，从而导致血清奈夫西林水平升高。 苊香豆醇 阿辛诺豆蔻酚与Nafcillin联用可促进其代谢。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与Nafcillin联用可促进其代谢。 无环鸟苷 阿昔洛韦与奈夫西林联用可促进代谢。 阿德福伟 阿德福韦酯与Nafcillin合用可降低其排泄。 Agomelatine 阿戈美拉汀与奈夫西林联用可促进其代谢。 阿苯达唑 阿苯达唑与Nafcillin合用可促进代谢。 Alectinib 阿勒替尼与奈夫西林联用可促进代谢。 - 食物相互作用
-
- 空腹。食物可能使口服奈夫西林的吸收不可预测。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 萘夫西林钠 49 g3001bck 985-16-0 OCXSDHJRMYFTMA-KMFBOIRUSA-M - 国际/其他品牌
- Nallpen/Unipen
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 萘夫西林 注入,解决方案 2 g / 100毫升 静脉注射 百特医疗保健公司 1989-10-31 不适用 我们 
萘夫西林 注入,解决方案 1 g / 50毫升 静脉注射 百特医疗保健公司 1989-10-31 不适用 我们 Unipen注射液Pws 500mg/瓶 粉末，用于溶液 500毫克/瓶 肌内;静脉注射 惠氏埃尔斯加拿大公司 1994-12-31 1998-08-13 加拿大 
- 非专利处方药
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 萘夫西林 粉末，用于溶液 2 g / 1 肌内;静脉注射 雅典娜制药有限责任公司 2018-08-01 不适用 我们 萘夫西林 注射，粉末，溶液 1 g / gydF4y2Ba 肌内;静脉注射 Renaissance Ssa, Llc 2021-12-31 不适用 我们 萘夫西林 注射 1 g / gydF4y2Ba 肌内;静脉注射 Claris生命科学公司 2012-02-01 不适用 我们 萘夫西林 注射，粉末，溶液 2 g / 8毫升 肌内;静脉注射 Sagent制药 2012-10-25 不适用 我们 萘夫西林 注射，粉末，溶液 10 g / 100毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2011-04-27 不适用 我们 萘夫西林 注射，粉末，溶液 2 g / 8毫升 肌内;静脉注射 AuroMedics Pharma LLC 2012-12-26 不适用 我们 萘夫西林 注射，粉末，溶液 1 g / 4毫升 肌内;静脉注射 AuroMedics Pharma LLC 2012-12-26 不适用 我们 萘夫西林 注射，粉末，溶液 10 g / 100毫升 静脉注射 山德士公司 1984-08-02 不适用 我们 萘夫西林 注射，粉末，溶液 1 g / gydF4y2Ba 肌内;静脉注射 Hospira公司 1984-08-02 不适用 我们 萘夫西林 注射，粉末，溶液 2 g / 1 肌内;静脉注射 山德士GmbH是一家现代化的、可靠的 1984-08-02 不适用 我们
类别
- ATC代码
- J01CR50 -青霉素的组合 J01CF06 - Nafcillin
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于称为二肽的有机化合物。这是一种有机化合物，含有恰好由一个肽键连接的两个α -氨基酸序列。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸及其衍生物
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸、多肽和类似物
- 直接父
- 二肽
- 选择父母
- 青霉素/n -酰基-氨基酸及其衍生物/Naphthalenecarboxamides/烷基芳醚/叔羧酸酰胺/Thiazolidines/仲羧酸酰胺/氮杂环丁烷/Thiohemiaminal衍生品/Azacyclic化合物 展示8个
- 基
- 1-naphthalenecarboxamide/1-萘羧酸或衍生物/烷基芳基醚/氨基酸或衍生物/Alpha-dipeptide/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/苯环型的/Beta-lactam 显示24个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 青霉素(CHEBI: 7447）
- 受影响的生物
-
- 肠道细菌和其他真细菌
- 金黄色葡萄球菌
化学标识符
- UNII
- 4 cnz27m7rv
- 化学文摘号
- 147-52-4
- InChI关键
- GPXLMGHLHQJAGZ-JTDSTZFVSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C21H22N2O5S c1-4-28-13-10-9-11-7-5-6-8-12(11) 14(13) 17(24) 22-15-18(25) 23-16(20(26) 27) 21(2、3)29-19 (15)23 / h5-10, 15 - 16岁,19 H, 4 h2, 1-3H3, (24 H, 22日)(H 26 27) / t15 - 16 +, 19 - m1 / s1
- 国际命名
-
(2 s、5 r, 6 r) 6 - (2-ethoxynaphthalene-1-amido) 3, 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
- 微笑
-
[H] [C@] 12 sc (C) (C) [C@@H] (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) C1 = C (OCC) C = CC2 = CC = CC = C12) C = O (O)
参考文献
- 一般引用
-
- Blumenthal KG, Parker RA, Shenoy ES, Walensky RP:改善甲氧西林敏感型金黄色葡萄球菌菌血症和报告青霉素过敏患者的临床结果。中国临床感染杂志2015年9月1日;61(5):741-9。doi: 10.1093 / cid / civ394。Epub 2015年5月19日。［文章］
- Viehman JA, Oleksiuk LM, Sheridan KR, Byers KE, He P, Falcione BA, Shields RK:不良事件导致停药在接受Nafcillin的患者中比在接受Oxacillin的患者中更常见。2016年4月22日;60(5):3090-5。doi: 10.1128 / AAC.03122-15。2016年5月印刷。［文章］
- young I, Shenoy ES, Hooper DC, Nelson SB:在门诊治疗甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌感染时头孢唑林和nafcillin耐受性的比较评估。中华流行病学杂志2014年8月1日;59(3):369-75。doi: 10.1093 / cid / ciu301。Epub 2014年4月29日［文章］
- 49.(2012)。在朗和戴尔的药理学(第7版，第612页)。爱丁堡:Elsevier/Churchill Livingstone。［ISBN: 978-0-7020-3471-8］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014745
- KEGG药物
- D08242
- KEGG化合物
- C07250
- PubChem化合物
- 8982
- PubChem物质
- 46508100
- ChemSpider
- 8634
- BindingDB
- 50103525
- 7233
- ChEBI
- 7447
- ChEMBL
- CHEMBL1443
- 锌
- ZINC000003875980
- 治疗靶点数据库
- DAP001166
- 网页
- PA450576
- PDBe配体
- NFN
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 萘夫西林
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 皮肤病、传染病 1 4 招聘 治疗 骨感染/联合感染/骨髓炎/假体关节感染/脓毒性关节炎 1 4 终止 治疗 复杂皮肤及皮肤结构感染/肾功能损害/金黄色葡萄球菌菌血症 1 3. 完成 治疗 急性血源性骨髓炎 1 3. 终止 治疗 菌血症 1 3. 撤销 治疗 骨髓炎 1 2 完成 治疗 菌血症 1 2 完成 治疗 革兰氏阳性细菌感染 1 2 完成 治疗 骨髓炎 1 2 招聘 治疗 葡萄球菌菌血症 1
药物经济学
- 制造商
-
- 惠氏埃尔斯特实验室
- 艾普康公司和百时美施贵宝公司
- 玛萨姆制药有限公司
- 山德士公司
- 葛兰素史克公司
- 百特医疗保健公司
- 外包商
-
- 百特国际有限公司
- 卡地纳健康
- 美赞臣公司
- 山德士
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射 肌内;静脉注射 1 g / gydF4y2Ba 注射 肌内;静脉注射 2 g / 1 注射，粉末，溶液 肌内;静脉注射 1 g / gydF4y2Ba 注射，粉末，溶液 肌内;静脉注射 2 g / 1 注射，粉末，溶液 静脉注射 10 g / 1 注射，粉末，溶液 静脉注射 10 g / 100毫升 针剂，粉末，冻干，用于溶液 肌内;静脉注射 1 g / 4毫升 针剂，粉末，冻干，用于溶液 肌内;静脉注射 2 g / 8毫升 注入,解决方案 静脉注射 1 g / 50毫升 注入,解决方案 静脉注射 2 g / 100毫升 粉末，用于溶液 肌内;静脉注射 1 g / gydF4y2Ba 粉末，用于溶液 肌内;静脉注射 1 g / g 粉末，用于溶液 肌内;静脉注射 2 g / 2 g 粉末，用于溶液 肌内;静脉注射 2 g / 1 注射，粉末，溶液 肌内;静脉注射 1 g / 4毫升 注射，粉末，溶液 肌内;静脉注射 2 g / 8毫升 注射，粉末，溶液 静脉注射 1 g / gydF4y2Ba 注射，粉末，溶液 静脉注射 2 g / 1 粉末，用于溶液 肌内;静脉注射 500毫克/瓶 - 价格
-
单元描述 成本 单位 奈夫西林10克瓶 118.01美元 瓶 Nafcillin 2 gm瓶 24.08美元 瓶 Nafcillin 1 gm瓶 12.41美元 瓶 Nafcillin 1 gm/ 50 ml注射 0.43美元 毫升 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 可溶性 不可用 logP 3.3 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0172毫克/毫升 ALOGPS logP 3.21 ALOGPS logP 2.29 ChemAxon 日志 -4.4 ALOGPS pKa(最强酸性) 3.31 ChemAxon pKa(最强基础) -1.9 ChemAxon 生理上的电荷 －1 ChemAxon 氢受体计数 5 ChemAxon 氢供体数量 2 ChemAxon 极表面积 95.942 ChemAxon 可旋转键数 5 ChemAxon 折射性 108.14米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 42.223. ChemAxon 环数 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 - 0.5328 血脑屏障 - 0.9938 Caco-2渗透 - 0.6248 22基板 底物 0.708 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8782 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8807 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.923 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7898 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0．5 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8164 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7263 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8869 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8082 CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.5653 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7437 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.796 致癌性 Non-carcinogens 0.6679 生物降解 未准备好生物可降解 0.9972 大鼠急性毒性 2.1208 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9994 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6449
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Yasuda K, Ranade A, Venkataramanan R, Strom S, Chupka J, Ekins S, Schuetz E, Bachmann K:抗生素激活妊娠X受体并诱导肝脏和肠道CYP3A4的综合体外和芯片分析。2008年8月;36(8):1689-97。doi: 10.1124 / dmd.108.020701。Epub 2008 5月27日。［文章］
- Kim KY, Frey RJ, Epplen K, Foruhari F:华法林与nafcillin相互作用的病例报告及文献复习。药物治疗。2007 10月;27(10):1467-70。［文章］
- Lang CC, Jamal SK, Mohamed Z, Mustafa MR, Mustafa AM, Lee TC:硝苯地平与奈夫西林相互作用的证据。中国临床药物学杂志。2003 6;55(6):588-90。［文章］
- 艾伯维:Venetoclax [链接］
航空公司
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 参与肾脏内源性和外源性有机阴离子的消除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出相耦合时，作为有机阴离子交换器。
- 基因名字
- SLC22A6
- Uniprot ID
- Q4U2R8
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员6
- 分子量
- 61815.78哒
参考文献
- Jariyawat S, Sekine T, Takeda M, Apiwattanakul N, Kanai Y, Sophasan S, Endou H: β -内酰胺类抗生素与克隆大鼠肾脏有机阴离子转运蛋白1的相互作用和转运。中华药物学杂志1999年8月;30(2):672- 772。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月2日10:03