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地美环素

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总结

地美环素是一种四环素抗生素，用于治疗各种易感细菌感染。

通用名称
地美环素
药物库登录号
DB00618
背景

含有7-氯和6-甲基的四环素类似物。因为它的排泄速度比四环素慢，所以它能在较长时间内维持有效的血液水平。

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:464.853
单一同位素的:464.098643365
化学公式
C21H21ClN2O8
同义词
  • [4 s -(5 4α,α,α,β,12个α)]7-chloro-4 -(二甲胺基)1,4,4、5、5、6、11、12 a-octahydro-3, 6, 10, 12, 12 a-pentahydroxy-1, 11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide
  • 6-demethyl-7-chlorotetracycline
  • 7-chloro-6-demethyltetracycline
  • Demeclociclina
  • 地美环素
  • Demeclocyclinum
  • Demethylchlortetracyclin
  • Demethylchlortetracycline
  • DMCT
  • DMCTC

药理学

指示

主要用于治疗莱姆病、痤疮和支气管炎。也表明(但很少使用)治疗尿路感染，牙龈疾病，疟疾和其他细菌感染，如淋病和衣原体。它的另一个注册用途是治疗由于不适当的抗利尿激素(SIADH)综合征引起的低钠血症(低血钠浓度)，其中仅限液无效。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

地环素是一种四环素类抗生素，对以下微生物有效:Rickettsiae(落基山斑疹热，斑疹热和斑疹伤寒组，Q热，立克次体痘，蜱热)，肺炎支原体(PPLO、Eaton制剂)、鹦鹉病、鸟类病制剂、淋巴肉芽肿、腹股沟肉芽肿制剂、回归热螺旋体制剂(包柔氏螺旋体recurrentis)，嗜血杆菌ducreyi(软性下疳),鼠疫杆菌，杆菌而且土拉巴斯德氏菌，巴尔通氏体属bacilliformis，拟杆菌属物种，弧菌逗号而且弧菌胎儿,布鲁氏菌的物种(联用链霉素)。地环素通过抑制翻译来抑制细胞生长。地环素具有亲脂性，易通过细胞膜或被动扩散通过菌膜中的孔蛋白通道。地环素不是直接杀菌剂;相反，它是一种抑制细菌生长的抑菌药物。因为它的排泄速度比四环素慢，所以它能在较长时间内维持有效的血液水平。

作用机制

地环素通过抑制翻译来抑制细胞生长。它(可逆地)结合到30S和50S核糖体亚基，并阻止氨基酰基tRNA结合到核糖体的A位点，从而破坏细菌的蛋白质合成。这种结合本质上是可逆的。SIADH的使用实际上依赖于四环素类抗生素的副作用;许多可能会导致尿崩症(由于无法集中尿液而脱水)。目前还不完全清楚为什么地环素会损害抗利尿激素的作用，但人们认为它阻断了激素与其受体的结合。

目标 行动 生物
一个30S核糖体蛋白
抑制剂
U抗利尿激素V2受体
抑制剂
 人类
吸收

四环素很容易被吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

41 - 50%

新陈代谢

肝

淘汰路线

盐酸地环素，像其他四环素一样，集中在肝脏中，排泄到胆汁中，在胆汁中发现的浓度比在血液中要高得多。正常志愿者单次给予150 mg盐酸地环素后，两名患者在96小时内以有效药物的形式分别有44% (n = 8)随尿液排出，13%和46%随粪便排出。

半衰期

- 17小时

间隙
  • 肾cl=35 mL/min/1.73 m2
的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

口腔，大鼠:LD50= 2372毫克/公斤

通路
通路 类别
地环素作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
苊香豆醇 地环素可增加阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。
Acitretin 阿维汀联合地环素可增加脑假瘤的风险或严重程度。
Alitretinoin 阿利维甲酸联合地环素可增加脑假瘤的风险或严重程度。
Almasilate Almasilate可导致地蒙环素吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
铝 铝可导致地环素吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
磷酸铝 磷酸铝可导致地环素吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
氢氧化铝 氢氧化铝可导致地蒙环素吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
阿莫西林 阿莫西林与地环素合用可降低疗效。
氨苄青霉素 氨苄西林与地环素合用可降低疗效。
Articaine 当地环素与阿替卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免牛奶和乳制品。
  • 避免多价离子。
  • 空腹。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
地美环素钙 SD6S4YY5HP 17146-81-5 UXOZEKMTWNWUFI-IQDXIELBSA-L
地美环素盐酸盐 29 o079ntyt 64-73-3 GVSJQNRGSCOSNJ-KBHRXELFSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Declostatin/Ledermycin(武田)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
去甲基四环素 平板电脑 150毫克 口服 惠氏制药有限公司 1996-10-25 2007-08-13 加拿大的国旗
Declomycin - Tab 300mg 平板电脑 300毫克 口服 惠氏埃尔斯加拿大公司 1997-10-15 2002-07-31 加拿大的国旗
Declomycin Tab 150mg 平板电脑 150 mg / TAB 口服 Lederle Cyanamid加拿大公司 1977-12-31 1997-08-14 加拿大的国旗
德克霉素300mg 平板电脑 300 mg / TAB 口服 Lederle Cyanamid加拿大公司 1966-12-31 1999-04-12 加拿大的国旗
地美环素盐酸盐 平板电脑 300毫克/ 1 口服 科瑞制药有限公司 2012-08-28 2012-08-28 美国国旗
地美环素盐酸盐 平板电脑 150毫克/ 1 口服 科瑞制药有限公司 2012-08-28 2012-08-28 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
地美环素盐酸盐 片剂，覆膜 150毫克/ 1 口服 金州医疗用品有限公司 2015-08-18 不适用 美国国旗
地美环素盐酸盐 片剂，覆膜 300毫克/ 1 口服 PuraCap实验室有限公司 2017-10-07 不适用 美国国旗
地美环素盐酸盐 平板电脑 300毫克/ 1 口服 美国健康包装 2022-09-01 不适用 美国国旗
地美环素盐酸盐 片剂，覆膜 150毫克/ 1 口服 Marlex制药公司 2016-07-01 不适用 美国国旗
地美环素盐酸盐 片剂，覆膜 150毫克/ 1 口服 VersaPharm合并 2008-12-15 不适用 美国国旗
地美环素盐酸盐 片剂，覆膜 300毫克/ 1 口服 Impax泛型 2004-03-22 2013-12-31 美国国旗
地美环素盐酸盐 平板电脑 150毫克/ 1 口服 纽约Amneal制药有限责任公司 2022-05-25 不适用 美国国旗
地美环素盐酸盐 平板电脑 150毫克/ 1 口服 美国健康包装 2010-11-24 2023-07-31 美国国旗
地美环素盐酸盐 片剂，覆膜 300毫克/ 1 口服 梯瓦制药美国有限公司 2005-01-04 2020-03-31 美国国旗
地美环素盐酸盐 片剂，覆膜 150毫克/ 1 口服 Impax泛型 2004-03-22 2013-12-31 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ledermix粘贴 地美环素盐酸盐(30毫克/克)+去炎松醋酸酯(10毫克/克) 粘贴 牙科 Esteve Pharmaceuticals Gmb H 1963-08-14 不适用 奥地利国旗

类别

ATC代码
J01AA01 -地环素 D06AA01 -地环素 J01AA20 -四环素的组合
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为四环素的有机化合物。这些聚酮具有八氢四烯-2-羧酰胺骨架，被许多羟基和其他基团取代。
王国
有机化合物
超类
苯丙类和聚酮类
类
四环素
子课
不可用
直接父
四环素
选择父母
并四苯/蒽羧酸及其衍生物/萘满/芳基酮/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Aralkylamines/Cyclohexenones/芳基氯化物/Vinylogous酸/叔醇
再展示10个
基
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/胺/氨基酸或衍生物/蒽羧酸或衍生物/Aralkylamine/芳香均多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/芳基酮
显示27个
分子框架
芳香均多环化合物
外部描述符
四环素(CHEBI: 4392）
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
5 r5w9ici6o
化学文摘号
127-33-3
InChI关键
FMTDIUIBLCQGJB-SEYHBJAFSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H21ClN2O8 c1-24(2) 14-7-5-6-10(16(27) 12-9(25) 4-3-8(22) 11(12) 15(6) 26) 18日(29日)21日(7,32)19 (30)13 (17 (14)28)20 (23)31 / h3-4, 6 - 7, 14日至15日,25日至26日,28 - 29日,32 h, 5 H2, 1-2H3, (31) H2, 23日/ t6 -, 7 - 14、15 - 21 / mo / s1
国际命名
(4 s, 4, 5, 6, 12时)7-chloro-4 -(二甲胺基)3、6、10、12、12 a-pentahydroxy-1 11-dioxo-1, 4, 4、5、5、6、11、12 a-octahydrotetracene-2-carboxamide
微笑
[H] [C@] 12 C [C@@] 3 [C@H] ([H]) (N (C) C) C (O) = C (C O (N) =) C (= O) (C@@) 3 (O) C (O) = C1C (= O) C1 = C ([C@H] 2 O) C (Cl) = CC = C1O

参考文献

合成参考

McCormick, j.r.d.， Hirsch, U.， Jensen, E.R. and Sjolander, N.O.;美国专利2,878,289;1959年3月17日;分配给美国Cyanamid公司。Szumski S.A.;美国专利3,012,946;1961年12月12日;分配给美国Cyanamid公司。j·j·古德曼和m·玛特辛;美国专利3,019,172; assigned to American Cyanamid Company. Goodman, J.J.; U.S. Patent 3,050,446; August 21, 1962; assigned to American Cyanamid Company. Neidleman, S. L.; US. Patent 3,154,476; October 27,1964; assigned to Olin Mathieson Chemical Corporation.
一般引用
  1. De Troyer A, Demanet JC:地环素的抗利尿矫正。中华外科杂志1975年10月30日;293(18):915-8。(文章］
人体代谢组数据库
HMDB0014756
KEGG药物
D00290
PubChem化合物
54680690
PubChem物质
46506314
ChemSpider
10482117
RxNav
3154
ChEBI
4392
ChEMBL
CHEMBL1591
锌
ZINC000100036924
治疗靶点数据库
DAP000402
网页
PA164745513
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
地美环素
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 牙髓学的疾病/术后疼痛/根管感染 1
4 完成 治疗 骨质疏松症 1
1 尚未招聘 诊断 肿瘤、脑 1
0 终止 治疗 骨髓炎 1
不可用 撤销 不可用 乳腺癌 1

药物经济学

制造商
  • Lederle实验室美国cyanamid公司
  • Stiefel实验室公司
  • Amneal制药
  • 巴尔实验室公司
  • 康诺特制药公司
  • Impax实验室公司
  • 雅培制药公司医药产品div
  • Elkins sinn div ah robins公司
  • 约翰·费兰特
  • 希瑟药品有限公司
  • 美国伊瓦制药公司
  • 心房实验室
  • 毫米桅杆和co
  • 互惠医药有限公司
  • 迈兰制药公司
  • purrepac制药公司
  • 私人配方公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 山德士公司
  • Superpharm公司
  • 瓦兰特国际制药公司
  • 华纳奇尔科特公司
  • 沃森实验室公司
  • 西沃德制药公司
  • 惠氏埃尔斯特实验室
  • Alpharma美国制药部门
  • Proter实验室spa
外包商
  • 美源健康服务公司
  • Amneal制药
  • 巴尔制药
  • 全球制药
  • Impax实验室公司
  • Murfreesboro药物护理供应
  • Patheon Inc .)
  • 制药利用管理计划VA公司。
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • Stonebridge制药
  • Versapharm Inc .)
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 150毫克
平板电脑 口服 300毫克
平板电脑 口服 150 mg / TAB
平板电脑 口服 300 mg / TAB
平板电脑 口服 150毫克/ 1
平板电脑 口服 300毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 150毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 300毫克/ 1
胶囊
平板电脑 口服
粘贴 牙科
价格
单元描述 成本 单位
德克霉素300毫克片 22.29美元 平板电脑
地孟环素300毫克片 17.06美元 平板电脑
德克霉素150毫克片 12.31美元 平板电脑
地环素150毫克片 9.42美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 220 - 223°C 不可用
水溶度 1520 mg/L(21°C) Yalkowsky, sh & dannenfelser, rm (1992)
logP 0.2 不可用
日志 -2.52 ADME研究，必威国际appUSCD
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.53毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.4 ALOGPS
logP -3.2 Chemaxon
日志 -2.9 ALOGPS
pKa(最强酸性) 2.94 Chemaxon
pKa(最强基础) 9.04 Chemaxon
生理上的电荷 －1 Chemaxon
氢受体计数 9 Chemaxon
氢供体数量 6 Chemaxon
极表面积 181.622 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 114.35米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 44.333. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.8161
血脑屏障 - 0.9659
Caco-2渗透 + 0．5
22基板 底物 0.7387
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8835
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8615
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9375
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8197
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8739
CYP450 3A4衬底 底物 0.6802
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8995
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8851
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.5128
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8478
致癌性 Non-carcinogens 0.9182
生物降解 未准备好生物可降解 1.0
大鼠急性毒性 1.8691 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9949
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5633
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
1.30S核糖体蛋白
种类
集团
生物
不可用
药理作用
是的
行动
抑制剂
包含30S核糖体蛋白的亚单位的一组，不特定于任何生物体。
参考文献
  1. Griffin MO, Fricovsky E, Ceballos G, Villarreal F:四环素:一种多效性化合物家族，具有很好的治疗特性。文献回顾。中国生物医学工程杂志，2010年9月;29(3):539- 548。doi: 10.1152 / ajpcell.00047.2010。Epub 2010 6月30日。(文章］
  2. Chopra I, Roberts M:四环素类抗生素:作用模式、应用、分子生物学和细菌耐药的流行病学。Microbiol Mol Biol Rev. 2001 Jun;65(2):232-60;第二页，目录。(文章］
细节 2.抗利尿激素V2受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
抗利尿激素受体活性
特定的功能
精氨酸加压素受体。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。参与肾脏水分再吸收。
基因名字
AVPR2
Uniprot ID
P30518
Uniprot名字
抗利尿激素V2受体
分子量
40278.57哒
参考文献
  1. Narayen G, Mandal SN:抗利尿激素受体拮抗剂在临床中的作用。《印度内分泌杂志》2012年3月16日(2):183-91。doi: 10.4103 / 2230 - 8210.93734。(文章］
  2. Kortenoeven ML, Sinke AP, Hadrup N, Trimpert C, Wetzels JF, Fenton RA, Deen PM:地环素通过降低肾髓质水通道蛋白-2的表达来降低低钠血症。中国生物医学杂志。2013年12月15日;305(12):F1705-18。doi: 10.1152 / ajprenal.00723.2012。Epub 2013 10月23日。(文章］
  3. Eric Fliers, Marta Korbonits, J.A. Romijn(2014)。临床神经内分泌学，124卷(第1版)。爱思唯尔。

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月3日21:13