识别
- 总结
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伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗多种白血病、骨髓增生异常/骨髓增生性疾病、系统性肥大细胞增多症、嗜酸性粒细胞增多综合征、隆突性皮肤纤维肉瘤和胃肠道间质肿瘤。
- 品牌名称
-
格列卫,Glivec
- 通用名称
- 伊马替尼
- DrugBank加入数量
- DB00619
- 背景
-
伊马替尼是一种小分子激酶抑制剂,在2001年彻底改变了癌症的治疗,特别是慢性髓系白血病。10由于它的临床成功,它被认为是一种“神奇的药物”,因为肿瘤学家布莱恩博士指出,“在54例每日服用300毫克或更多剂量的CML患者中,观察到53例出现了完全的血液反应,通常发生在治疗的前四周”。12.伊马替尼的发现还建立了一种新的治疗方法,称为“靶向治疗”,因为治疗可以专门针对每个患者独特的癌症基因进行定制。16
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:493.6027
单一同位素的:493.259008649 - 化学公式
- C29H31N7O
- 同义词
-
- 伊马替尼
- Imatinibum
- α- (4-methyl-1-piperazinyl) 3 ' - ((4 - (3-pyridyl) 2-pyrimidinyl)氨基)-p-toluidide
- 外部id
-
- 本金保证产品- 57148 b
药理学
- 指示
-
伊马替尼适用于ifn - α治疗失败后爆发危险期、加速期或慢性期伴有费城染色体突变(Ph+)的成人和儿童慢性髓系白血病的治疗。14此外,伊马替尼还适用于治疗成人和儿童Ph+急性淋巴细胞白血病、成人骨髓增生异常/骨髓增生性疾病、成人侵袭性系统性肥大细胞增多症、成人高嗜酸性粒细胞综合征和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病(CEL)、成人隆突性皮肤纤维肉瘤和恶性胃肠道间质瘤(GIST)。14
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
-
- 加速期慢性肌源性白血病
- 摘要脊索瘤
- 慢性嗜酸性粒细胞性白血病
- 慢性髓系白血病,爆发危机
- FIP1L1-PDGFRα融合激酶状态未知
- FIP1L1-PDGFRα融合激酶状态未知
- 胃肠道间质瘤(GIST)
- Hypereosinophilic综合征(他)
- 转移性胃肠道间质瘤
- 转移性黑色素瘤
- 骨髓增生异常综合征(MDS)
- 骨髓增殖性疾病(MPD)
- 难治性急性淋巴细胞白血病
- 侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM)
- CKit突变状态未知侵袭性系统性肥大细胞增多症
- 转移性Dermatofibrosarcoma protuberans
- 新诊断的急性淋巴细胞白血病
- 新诊断的慢性期慢性髓系白血病
- 复发性Dermatofibrosarcoma protuberans
- 难治性,慢性期慢性髓系白血病
- 胃肠道间质瘤不可切除
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
伊马替尼是一种2-苯基氨基嘧啶衍生物肿瘤抑制剂,属于酪氨酸激酶抑制剂。14尽管伊马替尼抑制了许多酪氨酸激酶,但它对存在于各种癌症中的BCR-ABL融合蛋白具有相当的选择性。10BCR-ABL通路控制着许多与肿瘤生长密切相关的下游通路,如Ras/MapK通路(细胞增殖)、Src/Pax/Fak/Rac通路(细胞运动)、PI/PI3K/AKT/BCL-2通路(细胞凋亡通路)。7,8,9因此,BCR-ABL通路是癌症治疗的一个有吸引力的靶点。尽管正常细胞也依赖这些途径生长,但这些细胞往往具有多余的酪氨酸激酶,尽管伊马替尼抑制了ABL,但仍能继续发挥作用。1另一方面,癌细胞可以依赖BCR-ABL,因此伊马替尼的影响更大。1
- 的作用机制
-
甲磺酸伊马替尼是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,可抑制BCR-ABL酪氨酸激酶,该酪氨酸激酶是由CML费城染色体异常产生的组成性活性酪氨酸激酶。14虽然正常BCR的功能尚不清楚,但ABL激活在各种肿瘤中均有过表达,并与癌细胞生长和存活密切相关。10,11伊马替尼通过与活性位点的ATP囊结合抑制BCR-ABL蛋白,从而阻止目标蛋白的下游磷酸化。10
伊马替尼也是血小板衍生生长因子(PDGF)和干细胞因子(SCF), c-Kit受体酪氨酸激酶的抑制剂,并抑制PDGF和SCF介导的细胞事件。在体外,伊马替尼抑制GIST细胞增殖并诱导凋亡,表达激活的c-Kit突变。14
目标 行动 生物 一个断点簇区域蛋白质 抑制剂人类 一个肥大/干细胞生长因子受体试剂盒 拮抗剂人类 一个RET原癌基因 抑制剂人类 U高亲和力神经生长因子受体 拮抗剂人类 U巨噬细胞集落刺激因子1受体 拮抗剂人类 一个血小板衍生生长因子受体 拮抗剂人类 U上皮盘状蛋白结构域受体1 拮抗剂人类 一个酪氨酸受体激酶ABL1 抑制剂人类 一个血小板衍生生长因子受体 拮抗剂人类 U盘西丁结构域受体2 拮抗剂人类 - 吸收
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口服Cmax给药后2-4小时内伊马替尼吸收良好。平均绝对生物利用度为98%。14伊马替尼的平均AUC随剂量增加成比例增加,范围从25 mg到1000 mg。14重复给药后伊马替尼的药代动力学没有显著变化,当格列卫每日给药一次时,稳定状态下的累积量为1.5- 2.5倍。14
- 的体积分布
-
成人CML患者的人群药代动力学估计伊马替尼的稳态分布体积为295.0±62.5 L。6剂量为340 mg/m2计算得出,伊马替尼在儿童患者中的分布体积为167±84 L。6
- 蛋白结合
-
在伊马替尼临床相关浓度下,体外实验中与血浆蛋白的结合率约为95%,主要与白蛋白和α1-酸糖蛋白结合。14
- 新陈代谢
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CYP3A4是负责伊马替尼代谢的主要酶。其他细胞色素P450酶,如CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19,在其代谢中起着次要作用。人体循环中主要的活性代谢物是n -去甲基化哌嗪衍生物,主要由CYP3A4形成。它的体外药效与母体伊马替尼相似。14
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- 路线的消除
-
伊马替尼的消除主要是在粪便中,大部分作为代谢物。根据口服14c标记剂量的伊马替尼后化合物的回收率,约81%的剂量在7天内在粪便(68%的剂量)和尿液(13%的剂量)中被消除。14未改变的伊马替尼占25%的剂量(5%的尿液,20%的粪便),其余为代谢物。14
- 半衰期
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在健康志愿者口服后,伊马替尼及其主要活性代谢物n -去甲基衍生物(CGP74588)的消除半衰期分别约为18小时和40小时。14
- 间隙
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通常情况下,体重50公斤的50岁患者对伊马替尼的清除率预计为8升/小时,而体重100公斤的50岁患者的清除率将增加到14升/小时。患者间40%的清除率变异性不能保证根据体重和/或年龄进行初始剂量调整,但表明需要密切监测与治疗相关的毒性。14
- 的不利影响
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改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
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最常见的不良反应(>30%)为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。14
在为期2年的大鼠致癌性研究中,以15、30和60 mg/kg/天剂量给药的伊马替尼,在统计学上显著降低了雄性小鼠的寿命,在60 mg/kg/天剂量和大于或等于30 mg/kg/天剂量的雌性小鼠的寿命。肿瘤改变的靶器官为肾脏(肾小管和肾盂)、膀胱、尿道、包皮和阴蒂腺、小肠、甲状旁腺、肾上腺和非腺胃。肾脏、膀胱、尿道、小肠、甲状旁腺、肾上腺和非腺性胃在30 mg/kg/天时未见肿瘤病变,包皮和阴蒂在15 mg/kg/天时未见肿瘤病变。包皮/阴蒂腺乳头状瘤/癌的剂量分别为30和60 mg/kg/天,分别为人类每日暴露剂量(以AUC计)的0.5至4倍或0.3至2.4倍,儿童每日暴露剂量为340 mg/m2(以AUC计)的0.4至3.0倍。肾小管腺瘤/癌、肾盂移行细胞瘤、膀胱和尿道移行细胞乳头状瘤、小肠腺癌、甲状旁腺腺瘤、肾上腺良恶性髓质瘤和非腺性胃乳头状瘤/癌均在60 mg/kg/d时出现。这些发现在对人类的大鼠致癌性研究中的相关性尚不清楚。在代谢激活的存在下,通过体外哺乳动物细胞(中国仓鼠卵巢)的分裂性(染色体畸变)实验,获得伊马替尼的正基因毒性效应。制造过程中的两个中间产物,也存在于最终产品中,在艾姆斯试验中为突变阳性。其中一种中间产物在小鼠淋巴瘤试验中也呈阳性。在体外细菌细胞试验(Ames试验)、体外哺乳动物细胞试验(小鼠淋巴瘤)和体内大鼠微核试验中,伊马替尼没有基因毒性。14
在一项生育能力的研究中,雄性大鼠在交配前70天给药,雌性大鼠在交配前14天给药,一直到妊娠第6天。睾丸和附睾重量和运动精子百分比在60 mg/kg时下降,大约是临床最大剂量800 mg/天BSA的四分之三。当剂量小于或等于20毫克/公斤(人类最大剂量800毫克的四分之一)时,没有出现这种情况。雄性和雌性大鼠的生育能力不受影响。14
在临床前生育和早期胚胎发育研究中,虽然观察到高剂量雄性大鼠睾丸和附睾重量降低,以及活动精子数量减少,但生育能力没有受到影响。在大鼠的临床前、产前和产后研究中,甲磺酸伊马替尼对第一代后代的生育能力也没有影响。14
重要的是要考虑动物研究提示的潜在毒性,特别是肝脏、肾脏和心脏毒性和免疫抑制。治疗2周后观察到严重的肝毒性,表现为肝酶升高、肝细胞坏死、胆管坏死和胆管增生。在治疗2周的猴子中观察到肾毒性,肾小管局灶矿化、扩张和肾小管肾病。在这些动物中观察到血尿素氮(BUN)和肌酐增加。在实验室动物研究中,长期使用伊马替尼可增加机会性感染的发生率。在一项为期39周的猴子研究中,伊马替尼治疗导致这些动物正常抑制的疟疾感染恶化。在动物中观察到淋巴细胞减少(与人类一样)。在一项为期2年的大鼠研究中发现了其他长期毒性。研究中死亡的治疗大鼠的组织病理学检查显示,心肌病(两性)、慢性进行性肾病(雌性)和包皮腺乳头状瘤是死亡或牺牲的主要原因。在这项为期两年的研究中发现的早期临床前研究未发现的非肿瘤性病变包括心血管系统、胰腺、内分泌器官和牙齿。 The most important changes included cardiac hypertrophy and dilatation, leading to signs of cardiac insufficiency in some animals.14
- 通路
-
通路 类别 抑制BCR-ABL 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abaloparatide 阿巴巴拉肽与伊马替尼合用可降低疗效。 Abametapir 伊马替尼与阿巴他匹合用可提高血清浓度。 Abatacept 伊马替尼与阿巴替普合用可促进代谢。 Abciximab 当阿昔单抗与伊马替尼合用时,出血的风险或严重程度会增加。 Abemaciclib 阿比马昔利与伊马替尼合用可提高血清浓度。 Abiraterone 伊马替尼与阿比特龙合用可提高血清浓度。 Abrocitinib 阿布罗替尼与伊马替尼合用可降低其代谢。 Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与伊马替尼合用可提高血清浓度。 醋丁洛尔 乙酰丁醇与伊马替尼合用可提高血药浓度。 苊香豆醇 伊马替尼可提高棘豆酚的抗凝活性。 - 食物相互作用
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- 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,可提高血清伊马替尼水平。
- 慎用圣约翰草。该药可诱导CYP3A4代谢,降低伊马替尼的血药浓度。
- 用满满一杯水服用。水服伊马替尼可减轻对胃的刺激。
- 带食物。食物可以减少对胃的刺激。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 甲磺酸伊马替尼 8 a1o1m485b 220127-57-1 YLMAHDNUQAMNNX-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Celonib (Celon)/活跃(Orion)/Imatib(灰色反转)/Mesylonib (Miracalus)/Mitinab (Glenmark)/Plivatinib (Pliva)/Shantinib(到了)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 格列卫 平板电脑 100毫克/ 1 口服 阿韦拉McKennan医院 2015-03-01 2017-05-24 我们 格列卫 平板电脑 100毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2001-05-15 不适用 我们 格列卫 平板电脑 100毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 2005-10-07 2013-06-30 我们 格列卫 平板电脑 400毫克 口服 诺华制药 2004-10-25 不适用 加拿大 格列卫 平板电脑 400毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2014-12-23 不适用 我们 格列卫 胶囊 100毫克 口服 诺华制药 2001-09-26 2008-09-24 加拿大 格列卫 平板电脑 400毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2001-05-15 2017-05-31 我们 格列卫 平板电脑 100毫克 口服 诺华制药 2005-04-05 不适用 加拿大 格列卫 平板电脑 400毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 2005-11-09 2013-06-30 我们 Glivec 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ach-imatinib 平板电脑 100毫克 口服 协议医疗公司 2020-11-24 不适用 加拿大 Ach-imatinib 平板电脑 400毫克 口服 协议医疗公司 2020-11-24 不适用 加拿大 Apo-imatinib 平板电脑 400毫克 口服 Apotex公司 2013-04-19 不适用 加拿大 Apo-imatinib 平板电脑 100毫克 口服 Apotex公司 2013-04-19 不适用 加拿大 伊马替尼 平板电脑 400毫克/ 1 口服 Dr.Reddy的实验室公司 2018-08-13 不适用 我们 伊马替尼 平板电脑 100毫克/ 1 口服 Dr.Reddy的实验室公司 2018-08-13 不适用 我们 甲磺酸伊马替尼 平板电脑,涂 100毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2019-02-08 2023-06-30 我们 甲磺酸伊马替尼 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 北极星RxLLC 2017-11-01 不适用 我们 甲磺酸伊马替尼 平板电脑 400毫克/ 1 口服 齐鲁药业有限责任公司 2022-06-21 不适用 我们 甲磺酸伊马替尼 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 Amneal制药有限责任公司 2019-02-08 不适用 我们
类别
- ATC代码
- L01XE01——伊马替尼
- 药物类别
-
- 酰胺
- 抗肿瘤的药物
- 抗肿瘤和免疫调节剂
- BCRP / ABCG2抑制剂
- BCRP / ABCG2基质
- 苯甲酰胺及其衍生物
- 苯衍生物
- BSEP / ABCB11基质
- 癌症免疫疗法
- Cardiotoxic抗肿瘤的药物
- 细胞色素P-450 CYP1A2底物
- 细胞色素P-450 CYP2C19底物
- 细胞色素P-450 CYP2C8底物
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C9底物
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(弱)
- 细胞色素P-450 CYP2D6底物
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 细胞色素P-450 CYP3A7抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A7抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A7底物
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 引起无意光敏的药物
- 酶抑制剂
- 最高风险qtc延长剂
- 免疫抑制药物
- 免疫疗法
- 激酶抑制剂
- Myelosuppressive代理
- OATP1B3基质
- OCT1基质
- OCT2抑制剂
- 22抑制剂
- 22基板
- Photosensitizing代理
- 哌嗪类
- 蛋白激酶抑制剂
- 嘧啶
- QTc延长代理
- 酪氨酸激酶抑制剂
- UDP Glucuronosyltransferases抑制剂
- UGT2B17的抑制剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的一类,称为苯甲苯胺。这些芳香族化合物含有一个苯胺基,其中的羧酰胺基被苯环取代。它们的一般结构是RNC(=O)R',其中R,R'=苯。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯及其取代衍生物
- 子课
- 苯胺
- 直接父
- 苯酰替苯胺
- 选择父母
- Pyridinylpyrimidines/苯甲酰胺/二氨基甲苯/苯胺和取代苯胺/苯甲酰衍生物/苄胺/Phenylmethylamines/N-methylpiperazines/Aminopyrimidines和衍生品/Aralkylamines 显示11个
- 基
- 1, 4-diazinane/胺/氨基酸或衍生物/Aminopyrimidine/苯胺或取代苯胺/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯甲酰胺/苯酰替苯胺 显示27日更
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 嘧啶、苯甲酰胺、吡啶、芳香胺、n -甲基哌嗪(CHEBI: 45783)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- BKJ8M8G5HI
- 化学文摘号
- 152459-95-5
- InChI关键
- KTUFNOKKBVMGRW-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C29H31N7O / c1-21-5-10-25 (18-27 (21) 34-29-31-13-11-26 (33-29) 34-29-31-13-11-26) 32-28 (37) 23-8-6-22 (7-9-23) 23-8-6-22 (2) 23-8-6-22 / h3-13 18-19H, 14日至17日,20 h2, 1-2H3, (H, 32岁,37)(33 H, 31日,34)
- 国际命名
-
N - (4-methyl-3 - {[4 - (pyridin-3-yl) pyrimidin-2-yl]氨基}苯)4 - [(4-methylpiperazin-1-yl)甲基]苯甲酰胺
- 微笑
-
CN1CCN (CC2 = CC = C (C = C2) C (= O) NC2 = CC (NC3 =数控= CC (= N3) C3 = CN = CC = C3) = C (C) C = C2) CC1
参考文献
- 合成参考
- US5521184
- 一般引用
-
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- FDA批准药品:格列卫(伊马替尼)口服片剂[链接]
- FDA批准药品:格列卫(伊马替尼)口服片剂2022 [链接]
- 开曼化工:伊马替尼MSDS [链接]
- 伊马替尼如何改变白血病治疗和癌症研究[必威国际app链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014757
- KEGG药物
- D01441
- PubChem化合物
- 5291
- PubChem物质
- 46505055
- ChemSpider
- 5101
- BindingDB
- 13530
- 282388
- ChEBI
- 45783
- ChEMBL
- CHEMBL941
- 锌
- ZINC000019632618
- 治疗目标数据库
- DNC001383
- 网页
- PA10804
- PDBe配体
- STI
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 伊马替尼
- PDB项
- 1中的项目/1 opj/1 t46/1 xbb/2 hyy/2 oiq/2 pl0/3 fw1/3 gvu/3高等商学院... 显示18个更多
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 治疗 Chronyc骨髓性白血病 1 4 积极不招聘 治疗 要点和CML 1 4 完成 不可用 慢性髓系白血病(CML) 1 4 完成 其他 慢性髓系白血病(CML) 1 4 完成 治疗 乳腺癌 1 4 完成 治疗 慢性髓系白血病(CML) 1 4 完成 治疗 胃肠道间质瘤(GIST) 1 4 完成 治疗 慢性粒细胞白血病(CML) 2 4 完成 治疗 进展性胃肠道间质瘤 1 4 完成 治疗 系统性肥大细胞增多症 1
药物经济学
- 制造商
-
- 诺华制药集团
- 外包商
-
- 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
- 诺华公司
- 医生全面护理公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 100毫克 平板电脑 口服 400毫克 平板电脑,涂膜 口服 100.0毫克 平板电脑 口服 478毫克 平板电脑 口服 100毫克/ 1 平板电脑 口服 400毫克/ 1 平板电脑 口服 胶囊 口服 50毫克 平板电脑,涂膜 口服 119.5毫克 平板电脑,涂膜 口服 100.00毫克 平板电脑,涂膜 口服 478毫克 平板电脑,解决方案;平板电脑,暂停 口服 100毫克 平板电脑,解决方案;平板电脑,暂停 口服 400毫克 胶囊 口服 200毫克 胶囊 口服 400毫克 胶囊 口服 平板电脑,暂停 口服 解决方案 口服 80毫克/毫升 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂 口服 100毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 400毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 400毫克/ 1 胶囊 口服 100毫克 平板电脑,涂膜 口服 600毫克 胶囊,涂 口服 400毫克 胶囊,涂 口服 100毫克 平板电脑,涂膜 口服 119.47毫克 平板电脑,涂膜 口服 477.88毫克 平板电脑,涂 口服 100毫克 平板电脑,涂 口服 400毫克 平板电脑,涂膜 口服 100毫克 平板电脑,涂膜 口服 400毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 格列卫400毫克片剂 174.38美元 平板电脑 格列卫100毫克片剂 41.69美元 平板电脑 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2093203 没有 2002-11-26 2013-04-01 加拿大 USRE43932 是的 2013-01-15 2019-07-16 我们 US7544799 是的 2009-06-09 2019-07-16 我们 US6894051 是的 2005-05-17 2019-11-23 我们 US6958335 是的 2005-10-25 2022-06-19 我们 US5521184 是的 1996-05-28 2015-07-04 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 226°C(甲磺酸盐) 不可用 水溶度 在pH值< 5.5的水中极易溶解(甲磺酸盐) 不可用 logP 3. 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0146毫克/毫升 ALOGPS logP 3.47 ALOGPS logP 4.38 ChemAxon 日志 -4.5 ALOGPS pKa最强(酸性) 12.69 ChemAxon pKa最强(基本) 7.84 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数 7 ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 86.282 ChemAxon 可旋转键数 7 ChemAxon 折射性 148.93米3.·摩尔1 ChemAxon 极化率 55.543. ChemAxon 数量的戒指 5 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9865 血脑屏障 + 0.7624 Caco-2渗透 + 0.5076 22基板 底物 0.7863 我22抑制剂 抑制剂 0.8107 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.5326 肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.5299 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8287 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 底物 0.6547 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6602 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8813 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7933 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8516 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9313 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.7962 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8134 致癌性 Non-carcinogens 0.919 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9819 大鼠急性毒性 2.6013 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7709 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8887
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 鸟苷核苷酸交换因子活性
- 特定的功能
- RAC1和CDC42的gtase激活蛋白。促进RAC或cdc42结合的GDP通过GTP交换,从而激活它们。显示丝氨酸/苏氨酸激酶活性。
- 基因名字
- BCR
- Uniprot ID
- P11274
- Uniprot名字
- 断点簇区域蛋白质
- 分子量
- 142818.07哒
参考文献
- 纳达尔E, Olavarria E:甲磺酸伊马替尼(Gleevec/Glivec)是一种针对慢性髓系白血病和其他恶性肿瘤的分子靶向疗法。国际临床实践杂志2004年5月;58(5):511-6。[文章]
- Waller CF:甲磺酸伊马替尼。Cancer Res. 2010;184:3-20。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 01222 - 8 _1。[文章]
- Croom KF, Perry CM:甲磺酸伊马替尼治疗胃肠道间质肿瘤。药。2003;63 (5):513 - 22;讨论523 - 4。[文章]
- Reddy EP, Aggarwal AK: bcr-abl抑制的来由。基因癌症。2012年5月;3(5-6):447-54。doi: 10.1177 / 1947601912462126。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
- 特定的功能
- 酪氨酸蛋白激酶作为细胞因子KITLG/SCF的细胞表面受体,在调节细胞生存和增殖、造血、干细胞等方面起着重要作用。
- 基因名字
- 工具包
- Uniprot ID
- P10721
- Uniprot名字
- 肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
- 分子量
- 109863.655哒
参考文献
- Lee JL, Kim JY, Ryu MH, Kang HJ, Chang HM, Kim TW, Lee H, Park JH, Kim HC, Kim JS, Kang YK:与1型神经纤维瘤病相关的KIT-和pdgfr -野生型胃肠道间质对伊马替尼的反应。挖掘科学2006年6月;51(6):1043-6。[文章]
- Dy GK, Miller AA, Mandrekar SJ, Aubry MC, Langdon RM Jr, Morton RF, Schild SE, Jett Jr, Adjei AA:伊马替尼(ST1571)在表达c-kit的复发小细胞肺癌患者中的II期试验:CALGB和NCCTG研究Ann Oncol. 2005 11月16(11):1811-6。Epub 2005 8月8日。[文章]
- Rutkowski P, Nowecki ZI, Debiec-Rychter M, Grzesiakowska U, Michej W, Wozniak A, Siedlecki JA, Limon J, vel Dobosz AJ, Kakol M, Osuch C, Ruka W:伊马替尼治疗不可手术/转移性CD117(+)胃肠道间质瘤(gist)患者长期疗效的预测因素中华肿瘤杂志2007年9月133(9):589-97。Epub 2007年4月26日。[文章]
- De Giorgi U:胃肠道间质瘤患者的KIT突变和伊马替尼剂量效应。中华临床医学杂志2007年3月20日;25(9):1146-7;作者回复1147 - 8。[文章]
- Posadas EM, Kwitkowski V, Kotz HL, Espina V, Minasian L, Tchabo N, Premkumar A, Hussain MM, Chang R, Steinberg SM, Kohn EC:伊马替尼诱导的卵巢癌c-KIT调节的前瞻性分析:一项蛋白质组学分析的II期临床研究。癌症杂志。2007年7月15日;110(2):309-17。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- 不可用
- 基因名字
- 受潮湿腐烂
- Uniprot ID
- O43519
- Uniprot名字
- RET原癌基因
- 分子量
- 2129.3哒
参考文献
- de Groot JW, Plaza Menacho I, Schepers H, drrenth - diephuis LJ, Osinga J, Plukker JT, Links TP, Eggen BJ, Hofstra RM:伊马替尼对含有多种内分泌肿瘤2A型和2B型相关RET突变的甲状腺骨髓癌细胞的细胞效应手术。2006年6月,139(6):806 - 14所示。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
- 特定的功能
- 受体酪氨酸激酶通过调节交感神经的增殖、分化和存活,参与中枢和周围神经系统的发育和成熟。
- 基因名字
- NTRK1
- Uniprot ID
- P04629
- Uniprot名字
- 高亲和力神经生长因子受体
- 分子量
- 87496.465哒
参考文献
- Catani M, De Milito R, Simi M:【治疗晚期转移性胃肠道间质瘤(GIST)的新方向:1例原发性胃定位患者的手术和全身治疗联合应用伊马替尼】。中华医学杂志2005年1 - 2月;57(1):127-33。[文章]
- 王晓燕,王晓燕,王晓燕,等。[胃肠道间质瘤的临床和病理特征]。Orv Hetil. 2005 6月26日;146(26):1375-81。[文章]
- de Groot JW, Plaza Menacho I, Schepers H, drrenth - diephuis LJ, Osinga J, Plukker JT, Links TP, Eggen BJ, Hofstra RM:伊马替尼对含有多种内分泌肿瘤2A型和2B型相关RET突变的甲状腺骨髓癌细胞的细胞效应手术。2006年6月,139(6):806 - 14所示。[文章]
- de Groot JW, Zonnenberg BA, van Ufford-Mannesse PQ, de Vries MM, Links TP, Lips CJ, Voest EE:伊马替尼治疗转移性甲状腺髓样癌的II期试验临床内分泌病学杂志2007年9月92(9):3466-9。Epub 2007年6月19日。[文章]
- Delbaldo C:[伊马替尼(Glivec)的药代动力学-药效学关系]。Therapie。2007 3;62(2):87 - 90。Epub 2007年6月21日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质homodimerization活动
- 特定的功能
- 酪氨酸蛋白激酶作为CSF1和IL34的细胞表面受体,在调节造血前体的存活、增殖和分化中发挥重要作用…
- 基因名字
- CSF1R
- Uniprot ID
- P07333
- Uniprot名字
- 巨噬细胞集落刺激因子1受体
- 分子量
- 107982.955哒
参考文献
- Dewar AL, Zannettino AC, Hughes TP, Lyons AB:伊马替尼抑制c-fms:扩大治疗谱。细胞周期。2005 7月;4(7):853 -3。Epub 2005年7月28日。[文章]
- Taylor JR, Brownlow N, Domin J, Dibb NJ: M-CSF FMS受体(CSF-1)对激酶抑制剂伊马替尼敏感,Asp-802对Val突变产生耐药性。癌基因。2006年1月5日;25(1):147-51。[文章]
- Dewar AL, Farrugia AN, Condina MR, Bik To L, Hughes TP, Vernon-Roberts B, Zannettino AC:伊马替尼是一种潜在的骨疾病抗吸收治疗药物。血液。2006年6月1日;107(11):4334-7。Epub 2006年1月31日。[文章]
- Ando W, Hashimoto J, Nampei A, Tsuboi H, Tateishi K, Ono T, Nakamura N, Ochi T, Yoshikawa H:甲磺酸伊马替尼抑制胶原诱导关节炎(CIA)大鼠的破骨细胞发生和关节破坏。中华骨科杂志。2006;24(4):274-82。[文章]
- El Hajj Dib I, Gallet M, Mentaverri R, Sevenet N, Brazier M, Kamel S:甲磺酸伊马替尼(Gleevec)增强成熟破骨细胞凋亡,抑制破骨细胞骨吸收活性欧洲药典。2006 12月3日;551(1-3):27-33。Epub 2006 9月16日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 血管内皮生长因子激活的受体活性
- 特定的功能
- 酪氨酸蛋白激酶作为PDGFA、PDGFB和PDGFC的细胞表面受体,在胚胎发育、细胞增殖、存活和化学反应中起着重要的调节作用。
- 基因名字
- PDGFRA
- Uniprot ID
- P16234
- Uniprot名字
- 血小板衍生生长因子受体
- 分子量
- 122668.46哒
参考文献
- Yi ES, Strong CR, Piao Z, Perucho M, Weidner N: PDGFRA激活突变及免疫反应性上皮样胃肠道间质瘤。应用免疫组化与分子形态学。2005年6月;13(2):157-61。[文章]
- 嗜酸性粒细胞增多症,嗜酸性粒细胞增多综合征的治疗]。Orv Hetil. 2005年5月1日;146(18增刊1):911-6。[文章]
- Corless CL, Schroeder A, Griffith D, Town A, McGreevey L, Harrell P, Shiraga S, Bainbridge T, Morich J, Heinrich MC:胃肠道间质瘤中PDGFRA突变的频率、谱及对伊马替尼的体外敏感性。中华临床杂志2005 8月10日;23(23):5357-64。Epub 2005年5月31日[文章]
- 陈丽玲,Sabripour M, Andtbacka RH, Patel SR, Feig BW, Macapinlac HA, Choi H, Wu EF, Frazier ML, Benjamin RS:胃肠道间质瘤对伊马替尼耐药的研究。Curr Oncol rep 2005 7月;7(4):293-9。[文章]
- 原发性嗜酸性粒细胞增多症的现代诊断和治疗。Acta Haematol。2005;114(1):52-60。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
- 特定的功能
- 酪氨酸激酶作为纤维胶原蛋白的细胞表面受体,调节细胞与细胞外基质的粘附、细胞外基质的重塑、细胞迁移、细胞分化、细胞凋亡等。
- 基因名字
- DDR1
- Uniprot ID
- Q08345
- Uniprot名字
- 上皮盘状蛋白结构域受体1
- 分子量
- 101126.72哒
参考文献
- Gotlib J、Berube C、Growney JD、Chen CC、George TI、Williams C、Kajiguchi T、Ruan J、Lilleberg SL、Durocher JA、Lichy JH、Wang Y、Cohen PS、Arber DA、Heinrich MC、Neckers L、Galli SJ、Gilliland DG、Coutre SE: D816V KIT突变肥大细胞白血病患者酪氨酸激酶抑制剂PKC412的活性。血液。2005年10月15日;106(8):2865-70。Epub 2005年6月21日。[文章]
- 徐丽,童瑞,Cochran DM, Jain RK:阻断血小板衍生生长因子-d /血小板衍生生长因子受体β信号通路抑制原位小鼠肾细胞癌进展。Cancer Res. 2005 7月1日;65(13):5711-9。[文章]
- Neef M, Ledermann M, Saegesser H, Schneider V, Widmer N, Decosterd LA, Rochat B, Reichen J:口服伊马替尼治疗可减少早期纤维生成,但不能防止长期进展。中华肝病杂志2006年1月44(1):167-75。Epub 2005年7月12日。[文章]
- Jubert C, Geoerger B, Grill J, Hartmann O, Vassal G:[儿童肿瘤靶向治疗:一种新的治疗方法?]。Arch儿。2006年2月;13(2):189-94。Epub 2005 11月17日。[文章]
- Benjamin RS, Blanke CD, Blay JY, Bonvalot S, Eisenberg B:伊马替尼时代胃肠道间质瘤的管理:选定的案例研究。肿瘤学家。2006年1月,11(1):9-20。[文章]
- Day E, Waters B, Spiegel K, Alnadaf T, Manley PW, Buchdunger E, Walker C, Jarai G:伊马替尼、尼罗替尼和达沙替尼对胶原诱导的盘状蛋白结构域受体1和2激活的抑制作用。欧洲药理学杂志。2008 12月3日;599(1-3):44-53。doi: 10.1016 / j.ejphar.2008.10.014。Epub 2008年10月11日[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 突触融合蛋白绑定
- 特定的功能
- 非受体酪氨酸蛋白激酶在许多与细胞生长和存活相关的关键过程中发挥作用,如细胞外刺激下的细胞骨架重塑、细胞运动和细胞代谢等。
- 基因名字
- ABL1
- Uniprot ID
- P00519
- Uniprot名字
- 酪氨酸受体激酶ABL1
- 分子量
- 122871.435哒
参考文献
- c-Abl在辐射诱导的成肌细胞分化抑制中的作用。国际放射生物学杂志2004 Oct;80(10):729-36。[文章]
- Dewar AL, Zannettino AC, Hughes TP, Lyons AB:伊马替尼抑制c-fms:扩大治疗谱。细胞周期。2005 7月;4(7):853 -3。Epub 2005年7月28日。[文章]
- Agirre X, Roman-Gomez J, Vazquez I, Jimenez-Velasco A, Larrayoz MJ, Lahortiga I, Andreu EJ, Marquez J, Beltran de Heredia JM, Odero MD, Prosper F, Calasanz MJ:在伊马提尼耐药的慢性骨髓性白血病中,不同克隆群体中b3a2 (p210)和e1a2 (p190) BCR-ABL1融合转录本的共存。肿瘤基因。2005年7月1日;160(1):22-6。[文章]
- Brueggemeier SB, Wu D, Kron SJ, Palecek SP:蛋白质-丙烯酰胺共聚物水凝胶阵列检测细胞裂解物酪氨酸激酶活性。《生物高分子。2005;9月- 10月6(5):2765 - 75。[文章]
- Haberler C, Gelpi E, Marosi C, Rossler K, Birner P, Budka H, Hainfellner JA:胶质母细胞瘤中血小板来源的生长因子受体- α, - β, C -kit, C -abl和arg蛋白的免疫组化分析:对患者选择甲酸伊马替尼治疗的可能意义。神经肿瘤学杂志2006 01;76(2):105-9。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 血管内皮生长因子结合
- 特定的功能
- 酪氨酸蛋白激酶是同源二聚体PDGFB和PDGFD以及由PDGFA和PDGFB形成的异质二聚体的细胞表面受体,在胚胎发育过程中起着重要的调控作用。
- 基因名字
- PDGFRB
- Uniprot ID
- P09619
- Uniprot名字
- 血小板衍生生长因子受体
- 分子量
- 123966.895哒
参考文献
- Basciani S, Brama M, Mariani S, De Luca G, Arizzi M, Vesci L, Pisano C, Dolci S, Spera G, Gnessi L:甲磺酸伊马替尼抑制Leydig细胞肿瘤生长:体内外活性的证据。癌症杂志2005年3月1日;65(5):1897-903。[文章]
- Jones RL, Judson IR:伊马替尼的开发和应用。2005年3月4日(2):183-91。[文章]
- Modi S, Seidman AD, Dickler M, Moasser M, D'Andrea G, Moynahan ME, Menell J, Panageas KS, Tan LK, Norton L, Hudis CA:甲磺酸伊马替尼单药治疗转移性乳腺癌的II期试验。乳腺癌治疗。2005年3月90日(2):157-63。[文章]
- 甲磺酸伊马替尼治疗鳞癌细胞中肝素结合EGF样生长因子的诱导及EGF受体的激活。细胞物理学报2005 11月;205(2):218-27。[文章]
- Chen J, Rocken C, Nitsche B, Hosius C, Gschaidmeier H, Kahl S, Malfertheiner P, Ebert MP:酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼不能抑制胰腺癌的进展。癌症杂志2006年2月28日;233(2):328-37。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
- 特定的功能
- 酪氨酸激酶,作为纤维胶原蛋白的细胞表面受体,调节细胞分化、细胞外基质重塑、细胞迁移和细胞增殖。要求……
- 基因名字
- DDR2
- Uniprot ID
- Q16832
- Uniprot名字
- 盘西丁结构域受体2
- 分子量
- 96735.44哒
参考文献
- Day E, Waters B, Spiegel K, Alnadaf T, Manley PW, Buchdunger E, Walker C, Jarai G:伊马替尼、尼罗替尼和达沙替尼对胶原诱导的盘状蛋白结构域受体1和2激活的抑制作用。欧洲药理学杂志。2008 12月3日;599(1-3):44-53。doi: 10.1016 / j.ejphar.2008.10.014。Epub 2008年10月11日[文章]
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Koudriakova T, Iatsimirskaia E, Utkin I, Gangl E, Vouros P, Storozhuk E, Orza D, Marinina J, Gerber N:人免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂indinavir和利托那韦在人肠道微粒体中的代谢及表达细胞色素P4503A4/3A5的机制:利托那韦对细胞色素P4503A的失活。1998年6月;26(6):552-61。[文章]
- Filppula AM, Laitila J, Neuvonen PJ, Backman JT:伊马替尼对CYP3A4的有效机制抑制解释了其与CYP3A4底物相互作用的责任。中国药典杂志,2012年4月;165(8):2787-98。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2011.01732.x。[文章]
- 彭斌,Lloyd P, Schran H:伊马替尼的临床药代动力学。Pharmacokinet。2005;44(9):879 - 94。doi: 10.2165 / 00003088-200544090-00001。[文章]
- Flockhart药物相互作用表[链接]
- 格列卫(甲磺酸伊马替尼)FDA标签[链接]
- FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接]
- FDA批准药品:格列卫(伊马替尼)口服片剂[链接]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a5
- 分子量
- 57108.065哒
参考文献
- 周顺生,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。[文章]
- 彭斌,Lloyd P, Schran H:伊马替尼的临床药代动力学。Pharmacokinet。2005;44(9):879 - 94。doi: 10.2165 / 00003088-200544090-00001。[文章]
- Adehin A, Adeagbo BA, Kennedy MA, Bolaji OO, Olugbade TA, Bolarinwa RA, Durosinmi MA:伊马替尼倾向的个体间变异:在尼日利亚CML患者中CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9和CYP3A5的流行变异有什么作用?Leuk淋巴瘤。2019 1月;60(1):216-221。doi: 10.1080 / 10428194.2018.1466291。2018年5月9日。[文章]
- Flockhart药物相互作用表[链接]
- FDA批准药品:格列卫(伊马替尼)口服片剂[链接]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 策展人评论
- 尽管人们认为CYP3A7主要参与儿童患者伊马替尼的代谢,但最近发现一部分成人患者也具有显著的CYP3A7活性。(A249160)
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP3A7
- Uniprot ID
- P24462
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a7
- 分子量
- 57525.03哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于配对供体,合并或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,合并一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
参考文献
- 王斌,周顺峰:与人类细胞色素P450 1A2相互作用的合成和天然化合物及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(31):4066-218。[文章]
- van Erp N, Gelderblom H, van Glabbeke M, van Oosterom A, Verweij J, Guchelaar HJ, Debiec-Rychter M, Peng B, Blay JY, Judson I: EORTC软组织和骨肉瘤患者吸烟对伊马替尼的影响。临床癌症杂志2008年12月15日;14(24):8308-13。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 08 - 1303。[文章]
- 刘晓燕,徐涛,李卫文,罗娟,耿培伟,王丽,夏明敏,陈春春,于玲,胡国新:芹菜素对伊马替尼及其代谢物n -去甲基伊马替尼在大鼠体内药代动力学的影响。生物医学研究。2013;2013:789184。doi: 10.1155 / 2013/789184。Epub 2013年11月28日[文章]
- 伊马替尼FDA标签[文件]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
参考文献
航空公司
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- 在血液中运输蛋白质。在-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合,影响其在…
- 基因名字
- ORM1
- Uniprot ID
- P02763
- Uniprot名字
- Alpha-1-acid糖蛋白1
- 分子量
- 23511.38哒
参考文献
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 二级活性有机阳离子跨膜转运活性
- 特定的功能
- 可转移一系列具有不同结构和分子量的有机阳离子,包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP),四乙基铵(TEA), n -1-甲基镍。
- 基因名字
- SLC22A1
- Uniprot ID
- O15245
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员
- 分子量
- 61153.345哒
参考文献
- Engler JR, Frede A, Saunders VA, Zannettino AC, Hughes TP, White DL:慢性粒细胞白血病CD34+细胞由于OCT-1活性低,对伊马替尼的吸收降低。白血病。2010年4月,24(4):765 - 70。doi: 10.1038 / leu.2010.16。Epub 2010年2月11日。[文章]
- Ahlin G, Karlsson J, Pedersen JM, Gustavsson L, Larsson R, Matsson P, Norinder U, Bergstrom CA, Artursson P:药物抑制肝脏特异性人有机阳离子转运蛋白的结构要求医学化学杂志2008 10月9日;51(19):5932-42。doi: 10.1021 / jm8003152。Epub 2008年9月13日[文章]
- Watkins DB, Hughes TP, White DL: CML中的OCT1和伊马替尼转运:是否与临床相关?白血病。2015年10月,29(10):1960 - 9。doi: 10.1038 / leu.2015.170。Epub 2015年7月9日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- Davies A、Jordanides NE、Giannoudis A、Lucas CM、Hatziieremia S、Harris RJ、Jorgensen HG、Holyoake TL、Pirmohamed M、Clark RE、Mountford JC: nilotinb在细胞系和原发性CD34(+)慢性粒细胞白血病细胞中的浓度不是由主要药物转运体主动摄取或排出介导的。白血病。2009年11月,23(11):1999 - 2006。doi: 10.1038 / leu.2009.166。Epub 2009年8月27日。[文章]
- Dohse M、Scharenberg C、Shukla S、Robey RW、Volkmann T、Deeken JF、Brendel C、Ambudkar SV、Neubauer A、Bates SE:比较atp结合盒转运蛋白与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼、尼罗替尼和达沙替尼的相互作用。2010年8月;38(8):1371-80。doi: 10.1124 / dmd.109.031302。Epub 2010年4月27日。[文章]
- 滨田A,宫野H,渡边H,斋藤H:甲磺酸伊马替尼与人p -糖蛋白的相互作用。J Pharmacol Exp Ther。2003 11月;307(2):824-8。Epub 2003 9月15日。[文章]
- Thomas J, Wang L, Clark RE, Pirmohamed M:伊马替尼在细胞内外的主动转运:对耐药的影响。血液。2004年12月1日;104(12):3739-45。Epub 2004年8月17日。[文章]
- Hegedus C, Ozvegy-Laczka C, Apati A, Magocsi M, Nemet K, Orfi L, Keri G, Katona M, Takats Z, Varadi A, Szakacs G, Sarkadi B:尼罗替尼、达沙替尼和博苏替尼与ABCB1和ABCG2的相互作用:改变抗癌作用和药理特性的意义中国药理学杂志2009 10月;158(4):1153-64。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00383.x。Epub 2009年9月28日。[文章]
- Giannoudis A, Davies A, Lucas CM, Harris RJ, Pirmohamed M, Clark RE:达沙替尼的有效吸收可能发生在没有人有机阳离子转运蛋白1 (hOCT1)的情况下:对伊马替尼耐药慢性骨髓性白血病的治疗意义。血液。2008年10月15日;112(8):3348-54。doi: 10.1182 /血液- 2007 - 10 - 116236。Epub 2008年7月31日。[文章]
- Breedveld P, Pluim D, Cipriani G, Wielinga P, van Tellingen O, Schinkel AH, Schellens JH: Bcrp1 (Abcg2)对甲磺酸伊马替尼(Gleevec)体内药代动力学和脑穿透的影响:使用乳腺癌抵抗蛋白和P糖蛋白抑制剂使伊马替尼在患者脑穿透的意义。Cancer Res. 2005年4月1日;65(7):2577-82。[文章]
- Oka M, Fukuda M, Soda H:[抗癌药物和ABC转运蛋白]。甘藤喜乐亮浩。2005年5月;32(5):585-92。[文章]
- Burger H, van Tol H, Brok M, Wiemer EA, de Bruijn EA, Guetens G, de Boeck G, Sparreboom A, Verweij J, Nooter K:通过诱导ABCG2 (BCRP)和ABCB1 (MDR1)药物转运泵,慢性甲磺酸伊马替尼暴露导致细胞内药物积累减少。癌症生物学杂志。2005 july;4(7):747-52。Epub 2005年7月9日。[文章]
- Galimberti S, Cervetti G, Guerrini F, Testi R, Pacini S, Fazzi R, Simi P, Petrini M:慢性髓系白血病患者在伊马替尼治疗期间BCR-ABL和MDR1转录物的定量分子监测。Cancer Genet Cytogenet 2005 10月1日;162(1):57-62。[文章]
- Gardner ER、Burger H、van Schaik RH、van Oosterom AT、de Bruijn EA、Guetens G、Prenen H、de Jong FA、Baker SD、Bates SE、Figg WD、Verweij J、Sparreboom A、Nooter K:酶和转运蛋白基因型与伊马替尼药代动力学的关系临床药理学杂志。2006年8月;80(2):192-201。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 季铵基跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 调节有机化合物从循环中的管状吸收。调节胍丁胺、多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)、血清素、胆碱、法莫替丁、雷尼替丁、组胺的流入。
- 基因名字
- SLC22A2
- Uniprot ID
- O15244
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员
- 分子量
- 62579.99哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用,因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- atp结合盒亚族G成员2
- 分子量
- 72313.47哒
参考文献
- Houghton PJ, Germain GS, Harwood FC, Schuetz JD, Stewart CF, Buchdunger E, Traxler P:甲磺酸伊马替尼是ABCG2 (BCRP)转运蛋白的有效抑制剂,可逆转体外对topotecan和snn -38的耐药性。Cancer Res. 2004年4月1日;64(7):2333-7。[文章]
- any, Ongkeko WM: ABCG2:癌症干细胞耐药的关键?专家意见。2009年12月5(12):1529-42。doi: 10.1517 / 17425250903228834。[文章]
- Davies A、Jordanides NE、Giannoudis A、Lucas CM、Hatziieremia S、Harris RJ、Jorgensen HG、Holyoake TL、Pirmohamed M、Clark RE、Mountford JC: nilotinb在细胞系和原发性CD34(+)慢性粒细胞白血病细胞中的浓度不是由主要药物转运体主动摄取或排出介导的。白血病。2009年11月,23(11):1999 - 2006。doi: 10.1038 / leu.2009.166。Epub 2009年8月27日。[文章]
- Dohse M、Scharenberg C、Shukla S、Robey RW、Volkmann T、Deeken JF、Brendel C、Ambudkar SV、Neubauer A、Bates SE:比较atp结合盒转运蛋白与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼、尼罗替尼和达沙替尼的相互作用。2010年8月;38(8):1371-80。doi: 10.1124 / dmd.109.031302。Epub 2010年4月27日。[文章]
- Burger H, van Tol H, Boersma AW, Brok M, Wiemer EA, Stoter G, Nooter K:甲磺酸伊马替尼(STI571)是乳腺癌抵抗蛋白(BCRP)/ABCG2药物泵的底物。血液。2004年11月1日;104(9):2940-2。Epub 2004年7月13日。[文章]
- Hegedus C, Ozvegy-Laczka C, Apati A, Magocsi M, Nemet K, Orfi L, Keri G, Katona M, Takats Z, Varadi A, Szakacs G, Sarkadi B:尼罗替尼、达沙替尼和博苏替尼与ABCB1和ABCG2的相互作用:改变抗癌作用和药理特性的意义中国药理学杂志2009 10月;158(4):1153-64。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00383.x。Epub 2009年9月28日。[文章]
- Breedveld P, Pluim D, Cipriani G, Wielinga P, van Tellingen O, Schinkel AH, Schellens JH: Bcrp1 (Abcg2)对甲磺酸伊马替尼(Gleevec)体内药代动力学和脑穿透的影响:使用乳腺癌抵抗蛋白和P糖蛋白抑制剂使伊马替尼在患者脑穿透的意义。Cancer Res. 2005年4月1日;65(7):2577-82。[文章]
- Oka M, Fukuda M, Soda H:[抗癌药物和ABC转运蛋白]。甘藤喜乐亮浩。2005年5月;32(5):585-92。[文章]
- Burger H, van Tol H, Brok M, Wiemer EA, de Bruijn EA, Guetens G, de Boeck G, Sparreboom A, Verweij J, Nooter K:通过诱导ABCG2 (BCRP)和ABCB1 (MDR1)药物转运泵,慢性甲磺酸伊马替尼暴露导致细胞内药物积累减少。癌症生物学杂志。2005 july;4(7):747-52。Epub 2005年7月9日。[文章]
- Yanase K, Tsukahara S, Mitsuhashi J, Sugimoto Y:乳腺癌抵抗蛋白的功能性SNPs及其治疗效果和抑制剂的研究进展。癌症杂志2006年3月8日;234(1):73-80。Epub 2005年11月21日。[文章]
- Nakanishi T, Shiozawa K, Hassel BA, Ross DD: bcr - abl表达细胞中BCRP/ABCG2与伊马替尼的复杂相互作用:通过伊马替尼诱导BCRP表达降低,BCRP介导的对伊马替尼的耐药减弱。血液。2006年7月15日;108(2):678-84。Epub 2006年3月16日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 在肺表面活性剂的形成中起重要作用,可能是通过运输胆固醇等脂质。
- 基因名字
- ABCA3
- Uniprot ID
- Q99758
- Uniprot名字
- atp结合盒式磁带亚族A成员3
- 分子量
- 191360.235哒
参考文献
- Chapuy B, Panse M, Radunski U, Koch R, Wenzel D, Inagaki N, Haase D, Truemper L, Wulf GG: ABC转运蛋白A3促进伊马替尼溶酶体隔离,调节慢性粒细胞白血病细胞系对该药物的敏感性。Haematologica。2009年11月,94(11):1528 - 36。doi: 10.3324 / haematol.2009.008631。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
- 基因名字
- ABCB11
- Uniprot ID
- O95342
- Uniprot名字
- 胆盐出口泵
- 分子量
- 146405.83哒
参考文献
- Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别与人胆盐出口泵(BSEP/ABCB11)临床相关药物相互作用。毒理学杂志,2013 12月;136(2):328-43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 有机阴离子跨膜转运活性
- 特定的功能
- 调节肝胆排泄大量有机阴离子。可能作为细胞顺铂转运蛋白。
- 基因名字
- ABCC2
- Uniprot ID
- Q92887
- Uniprot名字
- 管状多特异性有机阴离子转运蛋白
- 分子量
- 174205.64哒
参考文献
- Au A, Baba AA, Azlan H, Norsa'adah B, Ankathil R: ABCC1和ABCC2基因型和单倍型在介导慢性骨髓性白血病患者伊马替尼耐药中的临床作用。临床药学杂志。2014年12月39(6):685-90。doi: 10.1111 / jcpt.12197。Epub 2014年7月24日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 调节有机阴离子和药物从细胞质的输出。介导谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物,白三烯C4,雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯,甲氧基…
- 基因名字
- ABCC1
- Uniprot ID
- P33527
- Uniprot名字
- 多药耐药相关蛋白1
- 分子量
- 171589.5哒
参考文献
- Dohse M、Scharenberg C、Shukla S、Robey RW、Volkmann T、Deeken JF、Brendel C、Ambudkar SV、Neubauer A、Bates SE:比较atp结合盒转运蛋白与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼、尼罗替尼和达沙替尼的相互作用。2010年8月;38(8):1371-80。doi: 10.1124 / dmd.109.031302。Epub 2010年4月27日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 同向转运活动
- 特定的功能
- 钠离子依赖性,高亲和力肉碱转运体。与肉碱的活性细胞摄取有关。用一分子肉碱运送一个钠离子。也运输有机猫…
- 基因名字
- SLC22A5
- Uniprot ID
- O76082
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员5
- 分子量
- 62751.08哒
参考文献
- Hu S, Franke RM, Filipski KK, Hu C, Orwick SJ, de Bruijn EA, Burger H, Baker SD, Sparreboom A:伊马替尼与人体有机离子载体的相互作用。clinincancer Res. 2008年5月15日;14(10):3141-8。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 07 - 4913。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖有机阴离子的摄取,如17- β -葡醛酸雌二醇,牛磺胆酸,三碘甲状腺原氨酸(T3),白三烯C4,脱氢表雄酮硫酸盐(DHEAS),甲氧基…
- 基因名字
- SLCO1B3
- Uniprot ID
- Q9NPD5
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
- 分子量
- 77402.175哒
参考文献
- Hu S, Franke RM, Filipski KK, Hu C, Orwick SJ, de Bruijn EA, Burger H, Baker SD, Sparreboom A:伊马替尼与人体有机离子载体的相互作用。clinincancer Res. 2008年5月15日;14(10):3141-8。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 07 - 4913。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- atp酶活性,与跨膜运动的物质耦合
- 特定的功能
- 可能是与细胞排毒有关的有机阴离子泵。
- 基因名字
- ABCC4
- Uniprot ID
- O15439
- Uniprot名字
- 多药耐药相关蛋白4
- 分子量
- 149525.33哒
参考文献
- Hu S, Franke RM, Filipski KK, Hu C, Orwick SJ, de Bruijn EA, Burger H, Baker SD, Sparreboom A:伊马替尼与人体有机离子载体的相互作用。clinincancer Res. 2008年5月15日;14(10):3141-8。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 07 - 4913。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 调节有机阴离子的钠(+)独立的运输,如亚磺苯酞素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆酸(根据相似度)。选择性地抑制……
- 基因名字
- SLCO1A2
- Uniprot ID
- P46721
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2
- 分子量
- 74144.105哒
参考文献
- Hu S, Franke RM, Filipski KK, Hu C, Orwick SJ, de Bruijn EA, Burger H, Baker SD, Sparreboom A:伊马替尼与人体有机离子载体的相互作用。clinincancer Res. 2008年5月15日;14(10):3141-8。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 07 - 4913。[文章]
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16