识别
- 总结
-
Nicardipine是一种钙通道阻滞剂,用于短期治疗高血压和慢性稳定型心绞痛。
- 品牌名称
-
Cardene
- 通用名称
- Nicardipine
- DrugBank加入数量
- DB00622
- 背景
-
一种有效的钙通道阻滞剂,具有明显的血管扩张作用。它有抗高血压的特性,是有效的治疗心绞痛和冠状动脉痉挛,而不显示心脏抑制剂的作用。它也被用于治疗哮喘和增强特定抗肿瘤药物的作用。(PubChem)
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:479.525
单一同位素的:479.205635675 - 化学公式
- C26H29N3.O6
- 同义词
-
- Nicardipine
- Nicardipino
- Nicardipinum
药理学
- 指示
-
用于管理慢性稳定型心绞痛患者和治疗高血压。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
尼卡地平是一种二氢吡啶钙通道阻滞剂,可单独使用或与一种血管紧张素转换酶抑制剂联合使用,用于治疗高血压、慢性稳定型心绞痛和Prinzmetal的变异性心绞痛。尼卡地平与其他外周血管扩张剂相似。尼卡地平可能通过变形通道、抑制离子控制门控机制和/或干扰肌浆网钙的释放来抑制细胞外钙穿过心肌和血管平滑肌细胞膜的流入。细胞内钙的减少抑制了心肌平滑肌细胞的收缩过程,导致冠状动脉和全身动脉扩张,增加了向心肌组织的供氧,降低了总外周阻力,降低了全身血压,降低了后负荷。
- 的作用机制
-
通过改变通道,抑制离子控制门控机制,和/或干扰钙从肌浆网释放,尼卡地平抑制细胞外钙穿过心肌和血管平滑肌细胞膜的流入。细胞内钙的减少抑制心肌平滑肌细胞的收缩过程,导致冠状动脉和全身动脉扩张,增加向心肌组织的氧气输送,降低总外周阻力,降低全身血压,降低后负荷。
目标 行动 生物 一个电压依赖性的l型钙通道亚基α - 1c 抑制剂人类 一个电压依赖性的l型钙通道亚基β -2 抑制剂人类 一个电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -1 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d 抑制剂人类 U钙/钙调蛋白依赖性3',5'-环核苷酸磷酸二酯酶1A 抑制剂人类 U钙/钙调蛋白依赖性3',5'-环核苷酸磷酸二酯酶1B 抑制剂人类 UAlpha-1A肾上腺素能受体 拮抗剂人类 UAlpha-1B肾上腺素能受体 拮抗剂人类 UAlpha-1D肾上腺素能受体 拮抗剂人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1 拮抗剂人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M2 拮抗剂人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M3 拮抗剂人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M4 拮抗剂人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M5 拮抗剂人类 U钙调蛋白 其他/未知人类 U压敏电阻器钙通道 抑制剂人类 U电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g 抑制剂人类 U电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h 抑制剂人类 U电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i 抑制剂人类 - 吸收
-
当尼卡地平被完全吸收时,它受制于饱和的初过代谢,在稳定状态下30 mg口服剂量后,全身生物利用度约为35%。
- 的体积分布
-
- 8.3 L /公斤
- 蛋白结合
-
> 95%
- 新陈代谢
-
盐酸尼卡地平被肝脏广泛代谢。
将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴
- 路线的消除
-
尼卡地平已被证明是迅速和广泛的肝脏代谢。
- 半衰期
-
8.6小时
- 间隙
-
- 0.4 L/hr∙kg[注射后]
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
口服LD50大鼠= 184 mg/kg,口服LD50小鼠= 322毫克/公斤
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯二氮卓可增加尼卡地平中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)的活性。 Abametapir 尼卡地平与阿巴他韦合用可提高血清浓度。 Abatacept 尼卡地平与阿巴替普合用可提高其代谢。 Abemaciclib 阿贝菌库与尼卡地平合用可降低其代谢。 Abiraterone 阿比特龙与尼卡地平合用可降低其代谢。 Abrocitinib 阿溴替尼与尼卡地平合用可降低其代谢。 Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与尼卡地平合用可降低其代谢。 阿卡波糖 当尼卡地平与阿卡波糖合用时,低血糖的风险或严重程度会增加。 醋丁洛尔 尼卡地平可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。 Aceclofenac 尼卡地平与醋酸氯芬酸合用可降低疗效。 - 食物相互作用
-
- 避免葡萄柚产品。
- 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Nicardipine盐酸盐 K5BC5011K3 54527-84-3 AIKVCUNQWYTVTO-UHFFFAOYSA-N - 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Cardene 注射 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射 ESP制药有限公司 2006-10-08 2007-04-26 我们 Cardene 胶囊,明胶涂层 30毫克/ 1 口服 罗氏制药公司 2007-03-31 2007-06-14 我们 Cardene 胶囊,延长释放 45毫克/ 1 口服 罗氏制药公司 2006-04-12 2006-07-25 我们 Cardene 胶囊,明胶涂层 20毫克/ 1 口服 罗氏制药公司 2007-03-31 2007-06-14 我们 Cardene 胶囊,延长释放 30毫克/ 1 口服 罗氏制药公司 2006-04-12 2006-07-25 我们 Cardene 注射 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射 ESP制药有限公司 2007-03-30 2008-03-13 我们 Cardene 胶囊,延长释放 60毫克/ 1 口服 罗氏制药公司 2006-04-12 2006-07-25 我们 Cardene 20毫克胶囊 胶囊 20毫克/杯 口服 霍夫曼La罗氏 1996-12-31 2001-07-19 加拿大 Cardene 30毫克胶囊 胶囊 30毫克/杯 口服 霍夫曼La罗氏 1998-01-21 2001-07-19 加拿大 Cardene帽30毫克 胶囊 30毫克 口服 这家公司。 1990-12-31 1998-09-03 加拿大 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Nicardipine盐酸盐 注入,解决方案 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射 美国摄政,INC。 2020-05-08 不适用 我们 Nicardipine盐酸盐 注射 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射 Emcure制药有限公司 2009-11-17 不适用 我们 Nicardipine盐酸盐 胶囊 30毫克/ 1 口服 Genpharm城市 2015-11-01 2015-11-30 我们 Nicardipine盐酸盐 胶囊 20毫克/ 1 口服 史诗制药有限责任公司 2010-05-05 不适用 我们 Nicardipine盐酸盐 胶囊 30毫克/ 1 口服 Teva 2011-02-28 2011-02-28 我们 Nicardipine盐酸盐 胶囊 30毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 1996-07-19 2030-01-31 我们 Nicardipine盐酸盐 注入,解决方案 25毫克/ 10毫升 静脉注射 AuroMedics制药有限责任公司 2021-04-08 不适用 我们 Nicardipine盐酸盐 胶囊 30毫克/ 1 口服 ANI制药有限公司 2021-06-25 不适用 我们 Nicardipine盐酸盐 胶囊 30毫克/ 1 口服 Carilion物料管理 1996-07-19 不适用 我们 Nicardipine盐酸盐 注射 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射 山德士 2010-09-27 不适用 我们 - 未经批准的/其他产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Nicardipine盐酸 Nicardipine盐酸盐1(0.2毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 卡佩尔制药公司 2013-06-28 2015-01-14 我们
类别
- ATC代码
- C08CA04——Nicardipine
- 药物类别
-
- 肾上腺素-1受体拮抗剂
- 肾上腺素能alpha-Antagonists
- 肾上腺素的拮抗剂
- 代理引起血钾过高
- 代理生产心动过速
- 抗心律失常的药物
- 抗胆碱能药物
- 降压药
- 用于高血压的降压药
- Bradycardia-Causing代理
- BSEP / ABCB11基质
- 钙通道阻滞剂
- 钙通道阻滞剂(二氢吡啶)
- 钙调节激素和制剂
- 心血管药物
- 细胞色素P-450 CYP2B6诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP2B6诱导剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP2C8底物
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(强效)
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP2E1底物
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450酶诱导剂
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- Dihydropyridine衍生品
- Dihydropyridines
- 低血压的代理
- 膜运输调节器
- 毒蕈碱的拮抗剂
- OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
- 22抑制剂
- 22基板
- 潜在QTc-Prolonging代理
- 吡啶
- QTc延长代理
- 具有血管作用的选择性钙通道阻滞剂
- 血管舒张剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的一类,称为二氢吡啶羧酸及其衍生物。这些化合物含有含有羧酸基团的二氢吡啶部分。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 吡啶和衍生品
- 子课
- Hydropyridines
- 直接父
- 二氢吡啶羧酸及其衍生物
- 选择父母
- 硝基苯/Phenylmethylamines/苄胺/硝基芳香化合物的化合物/Aralkylamines/二羧酸及其衍生物/Vinylogous酰胺/Enoate酯/甲基酯/三烷基胺 显示11个
- 基
- 烯丙基型1,3-偶极有机化合物/α,beta-unsaturated羧酸酯/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/苄胺/C-nitro化合物 显示29日更
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- dihydropyridine (CHEBI: 7550)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- CZ5312222S
- 化学文摘号
- 55985-32-5
- InChI关键
- ZBBHBTPTTSWHBA-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C26H29N3O6 c1-17-22(25(30) 34-4) 24(20-11-8-12-21(15 - 20) 29(32) 33) 23(18(2)优势)26 (31)35-14-13-28 (3)35-14-13-28 / h5-12, 15日,24日27 h, 13 - 14日,16 h2, 1-4H3
- 国际命名
-
3 -{2 -(苄(甲基)氨基)乙基}5-methyl 2, 6-dimethyl-4 - (3-nitrophenyl) 1, 4-dihydropyridine-3 5-dicarboxylate
- 微笑
-
COC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C (C1C1 = CC (= CC = C1) [N +] ([O -]) = O) C (= O) OCCN (C) CC1 = CC = CC = C1
参考文献
- 合成参考
-
Sonobe Takashi, Kawata Hiroitsu, Aruga Masayoshi, ohmurtadayoshi, Satoru Yoneya, Chiharu Yamada, Yukio Kubota,“长效尼卡地平的合成及其制备工艺”。美国专利US4758437, 1979年3月发布。
US4758437 - 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014760
- KEGG化合物
- C07264
- PubChem化合物
- 4474
- PubChem物质
- 46504482
- ChemSpider
- 4319
- BindingDB
- 50101815
- 7396
- ChEBI
- 7550
- ChEMBL
- CHEMBL1484
- 治疗目标数据库
- DAP000486
- 网页
- PA450620
- 药理学指南
- 三磷酸鸟苷药物页面
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Nicardipine
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 预防 下颌突颌/下颌Retrognathism 1 4 完成 预防 狭窄、脊椎 1 4 完成 治疗 最终器官损伤/高血压紧急 1 4 完成 治疗 高血压的紧迫性 1 4 招聘 卫生服务研究必威国际app 血管痉挛,脑 1 4 招聘 治疗 中风、脑缺血 1 4 暂停 预防 2019冠状病毒病/高血压(Hypertension) 1 4 未知的状态 治疗 急性冠状动脉综合征/冠状动脉疾病 1 4 未知的状态 治疗 高血压(Hypertension) 1 3. 完成 预防 闭塞的动脉/腕、手桡动脉损伤/血管舒张 1
药物经济学
- 制造商
-
- Ekr疗法公司
- Amneal制药
- 巴尔实验室公司
- Mylan制药有限公司
- 梯瓦制药美国公司
- 沃森实验室公司
- 贝德福德实验室本会场实验室有限公司
- 美国Bioniche制药有限公司
- Exela医药科学
- Navinta有限责任公司
- Pharmaforce公司
- 太阳制药全球有限公司
- Wockhardt有限公司
- 外包商
-
- Amneal制药
- 巴尔制药
- 巴克斯特国际公司。
- 伯克制药
- 切尔西实验室公司。
- EKR疗法。
- Emcure制药有限公司
- Genpharm LP
- Ivax制药
- 凯泽医院基金会
- 遗产制药包装有限责任公司
- 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
- Mylan
- PDL生物制药有限公司
- Pharmaforce Inc .)
- 医生全面护理公司。
- 山德士
- 太阳药业有限公司
- 梯瓦制药工业有限公司
- Wockhardt有限公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案 10毫克/毫升 注射 静脉注射 胶囊,延长释放 口服 30毫克/ 1 胶囊,延长释放 口服 45毫克/ 1 胶囊,延长释放 口服 60毫克/ 1 胶囊,明胶涂层 口服 20毫克/ 1 胶囊,明胶涂层 口服 30毫克/ 1 注射 静脉注射 2.5毫克/ 1毫升 胶囊 口服 20毫克/杯 胶囊 口服 30毫克/杯 胶囊 口服 30毫克 注入,解决方案 静脉注射 0.1毫克/ 1毫升 注入,解决方案 静脉注射 .20 1毫克/毫升 注入,解决方案 静脉注射 0.10毫克/ 1毫升 注入,解决方案 静脉注射 0.20毫克/ 1毫升 胶囊,明胶涂层 口服 45毫克/ 1 胶囊,明胶涂层 口服 60毫克/ 1 解决方案 10毫克/ 1安瓿 解决方案 1毫克/毫升 解决方案/滴 口服 胶囊 口服 平板电脑,涂 口服 解决方案 1毫克/毫升 注入,解决方案 静脉注射 0.2毫克/ 1毫升 胶囊 口服 20毫克/ 1 胶囊 口服 30毫克/ 1 注射 静脉注射 0.1毫克/ 1毫升 注射 静脉注射 0.2毫克/ 1毫升 注射 静脉注射 25毫克/ 10毫升 注入,解决方案 静脉注射 2.5毫克/ 1毫升 注入,解决方案 静脉注射 25毫克/ 10毫升 平板电脑 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 平板电脑,延长释放 胶囊,推迟发布 药丸 胶囊,延长释放 口服 胶囊 口服 40毫克 胶囊,延长释放 口服 40毫克 注入,解决方案 静脉注射 10毫克/毫升 平板电脑,涂 口服 20毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Cardene SR 60 60毫克12小时胶囊瓶 142.91美元 瓶 尼卡地平25mg / 10ml安瓿 25.01美元 毫升 尼卡地平25毫克/10毫升瓶 10.42美元 毫升 Cardene SR 45毫克12小时胶囊 3.22美元 胶囊 Cardene sr 45毫克胶囊 2.9美元 胶囊 Cardene sr 60mg胶囊sa 2.29美元 胶囊 Cardene SR 30毫克12小时胶囊 2.02美元 胶囊 Cardene sr 45 mg胶囊sa 1.91美元 胶囊 卡迪宁40 mg/200 ml iv 1.35美元 毫升 Cardene-nacl 40 mg/200 ml iv 1.35美元 毫升 Cardene胶囊30毫克 1.28美元 胶囊 Cardene sr 30 mg胶囊sa 1.21美元 胶囊 Cardene sr 30毫克胶囊 0.87美元 胶囊 Cardene胶囊20毫克 0.8美元 胶囊 盐酸尼卡地平胶囊30毫克 0.68美元 胶囊 Cardene-dex 20 mg/200 ml soln 0.67美元 毫升 Cardene-nacl 20 mg/200 ml soln 0.67美元 毫升 尼卡地平胶囊30毫克 0.66美元 胶囊 盐酸尼卡地平胶囊20毫克 0.48美元 胶囊 尼卡地平胶囊20毫克 0.46美元 胶囊 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5164405 没有 1992-11-17 2009-11-17 我们 US7659291 没有 2010-02-09 2027-04-18 我们 US8455524 没有 2013-06-04 2027-04-18 我们 US7612102 没有 2009-11-03 2027-12-26 我们 US9364564 没有 2016-06-14 2027-12-26 我们 US10758616 没有 2020-09-01 2027-04-18 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 136 - 138°C PhysProp 水溶度 2.2毫克/升 不可用 logP 3.82 SANGSTER非常肯定(1993) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00247毫克/毫升 ALOGPS logP 4.34 ALOGPS logP 3.56 ChemAxon 日志 -5.3 ALOGPS pKa最强(酸性) 16.97 ChemAxon pKa最强(基本) 8.1 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数 6 ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极地表面面积 111.012 ChemAxon 可旋转键数 11 ChemAxon 折射性 133.79米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 50.073. ChemAxon 数量的戒指 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.932 血脑屏障 - 0.9549 Caco-2渗透 - 0.83 22基板 底物 0.8581 我22抑制剂 抑制剂 0.9036 22抑制剂二世 抑制剂 0.8253 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7502 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8296 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.5554 CYP450 3 a4衬底 底物 0.7228 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107 CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.8948 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8932 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8994 CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7959 CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.8558 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.562 致癌性 Non-carcinogens 0.7262 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9604 大鼠急性毒性 2.9030 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.7332 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7316
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞,同时也参与多种钙依赖过程,包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
- 基因名字
- CACNA1C
- Uniprot ID
- Q13936
- Uniprot名字
- 电压依赖性的l型钙通道亚基α - 1c
- 分子量
- 248974.1哒
参考文献
- 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
- Striessnig, j .(2004)。ca2 +通道阻滞剂。《分子药理学百科全书参考》(201-207页)。柏林:施普林格。[ISBN: 9783540298328]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压依赖性钙通道的β亚基通过增加钙通道的峰值电流,改变激活和ina的电压依赖性,有助于钙通道的功能。
- 基因名字
- CACNB2
- Uniprot ID
- Q08289
- Uniprot名字
- 电压依赖性的l型钙通道亚基β -2
- 分子量
- 73579.925哒
参考文献
- 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
- Striessnig, j .(2004)。ca2 +通道阻滞剂。《分子药理学百科全书参考》(201-207页)。柏林:施普林格。[ISBN: 9783540298328]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压依赖性钙通道的α -2/ δ亚基调节钙通道的钙电流密度和激活/失活动力学。在激励方面起着重要作用…
- 基因名字
- CACNA2D1
- Uniprot ID
- P54289
- Uniprot名字
- 电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -1
- 分子量
- 124566.93哒
参考文献
- 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
- Striessnig, j .(2004)。ca2 +通道阻滞剂。《分子药理学百科全书参考》(201-207页)。柏林:施普林格。[ISBN: 9783540298328]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性与窦房结细胞动作电位有关
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞,同时也参与多种钙依赖过程,包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
- 基因名字
- CACNA1D
- Uniprot ID
- Q01668
- Uniprot名字
- 电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d
- 分子量
- 245138.75哒
参考文献
- Bell DC, Butcher AJ, Berrow NS, Page KM, burst PF, Nesterova A, Stauderman KA, Seabrook GR, Nurnberg B, Dolphin AC:人类神经元l型(α (1D), Ca(V)1.3)电压依赖性钙电流的生物物理特性、药理学和调节。神经物理杂志,2001 2月;85(2):816-27。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
- 基因名字
- ADRA1A
- Uniprot ID
- P35348
- Uniprot名字
- Alpha-1A肾上腺素能受体
- 分子量
- 51486.005哒
参考文献
- Thayer SA, Welcome M, Chhabra A, Fairhurst AS:二氢吡啶钙通道阻断药物对大鼠脑毒蕈碱和α -肾上腺素能受体的影响。生物化学药理学。1985 1月15日;34(2):175-80。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
- 基因名字
- ADRA1B
- Uniprot ID
- P35368
- Uniprot名字
- Alpha-1B肾上腺素能受体
- 分子量
- 56835.375哒
参考文献
- Thayer SA, Welcome M, Chhabra A, Fairhurst AS:二氢吡啶钙通道阻断药物对大鼠脑毒蕈碱和α -肾上腺素能受体的影响。生物化学药理学。1985 1月15日;34(2):175-80。[文章]
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 该蛋白是二氢吡啶(DHP)敏感钙通道的亚基。在激缩耦合中起作用。骨骼肌对dhp敏感的Ca(2+)通道可能只起作用…
组件:
参考文献
- Shima E, Katsube M, Kato T, Kitagawa M, Hato F, Hino M, Takahashi T, Fujita H, Kitagawa S:钙通道阻滞剂抑制细胞因子诱导的人中性粒细胞激活。Am J Hypertens. 2008 Jan;21(1):78-84。doi: 10.1038 / ajh.2007.13。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 脚手架蛋白结合
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞,同时也参与多种钙依赖过程,包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
- 基因名字
- CACNA1G
- Uniprot ID
- O43497
- Uniprot名字
- 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g
- 分子量
- 262468.62哒
参考文献
- Furukawa T, Nukada T, nanki Y, Miyashita Y, Hatsuno K, Ueno Y, Yamakawa T, Isshiki T:五种不同的二氢吡啉阻断在爪蟾卵母细胞中表达的T型Ca(2+)通道亚型(Ca(v)3.1 (α (1G)), Ca(v)3.2 (α (1H))和Ca(v)3.3 (α (1I))。欧洲药典杂志2009 6月24日;613(1-3):100-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。Epub 2009年5月3日[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 脚手架蛋白结合
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞,同时也参与多种钙依赖过程,包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
- 基因名字
- CACNA1H
- Uniprot ID
- O95180
- Uniprot名字
- 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h
- 分子量
- 259160.2哒
参考文献
- Furukawa T, Nukada T, nanki Y, Miyashita Y, Hatsuno K, Ueno Y, Yamakawa T, Isshiki T:五种不同的二氢吡啉阻断在爪蟾卵母细胞中表达的T型Ca(2+)通道亚型(Ca(v)3.1 (α (1G)), Ca(v)3.2 (α (1H))和Ca(v)3.3 (α (1I))。欧洲药典杂志2009 6月24日;613(1-3):100-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。Epub 2009年5月3日[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞,同时也参与多种钙依赖过程,包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
- 基因名字
- CACNA1I
- Uniprot ID
- Q9P0X4
- Uniprot名字
- 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i
- 分子量
- 245100.8哒
参考文献
- Furukawa T, Nukada T, nanki Y, Miyashita Y, Hatsuno K, Ueno Y, Yamakawa T, Isshiki T:五种不同的二氢吡啉阻断在爪蟾卵母细胞中表达的T型Ca(2+)通道亚型(Ca(v)3.1 (α (1G)), Ca(v)3.2 (α (1H))和Ca(v)3.3 (α (1I))。欧洲药典杂志2009 6月24日;613(1-3):100-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。Epub 2009年5月3日[文章]
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- 中村K、有吉N、岩平夫T、福永Y、东口S、伊藤K、岛田N、长岛K、横井T、山本K、堀内R、镰崎T:尼卡地平对人肝微粒体细胞色素P450 (CYP)的抑制作用。生物制药杂志2005 5月;28(5):882-5。doi: 10.1248 / bpb.28.882。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物和环境化学物质的代谢,并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢一些治疗药物,如抗惊厥药物s -甲苯妥英,奥美拉唑,丙鸟尼,某些巴比妥酸盐,地西泮,心得安,西酞普兰和im…
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 策展人评论
- 这种酶作用是基于体外研究的结果,其临床效果尚不清楚。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c8
- 分子量
- 55824.275哒
参考文献
- 中村K、有吉N、岩平夫T、福永Y、东口S、伊藤K、岛田N、长岛K、横井T、山本K、堀内R、镰崎T:尼卡地平对人肝微粒体细胞色素P450 (CYP)的抑制作用。生物制药杂志2005 5月;28(5):882-5。doi: 10.1248 / bpb.28.882。[文章]
- Lawrence SK, Nguyen D, Bowen C, Richards-Peterson L, sk鄂尔多斯KW: Dabrafenib的代谢性药物-药物相互作用谱:p450介导的DDI风险的体外研究和定量外推。2014年7月;42(7):1180-90。doi: 10.1124 / dmd.114.057778。Epub 2014年4月18日[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
诱导物
- 策展人评论
- 支持这种酶作用的数据仅限于一项体外研究。这种酶作用与尼卡地平的临床相关性尚不清楚。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 b6
- 分子量
- 56277.81哒
参考文献
- Drocourt L、Pascussi JM、Assenat E、Fabre JM、Maurel P、Vilarem MJ:二氢吡啉家族的钙通道调节剂是人肝细胞中妊娠烷X受体激活剂和CYP3A、CYP2B和CYP2C的诱导剂。2001年10月;29(10):1325-31。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a5
- 分子量
- 57108.065哒
参考文献
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- Katoh M, Nakajima M, Yamazaki H, Yokoi T: 1,4-二氢吡啶钙拮抗剂对p -糖蛋白介导转运的抑制作用:与对CYP3A4作用的比较。Pharm Res. 2000 10月17(10):1189-97。[文章]
- Lentz KA, Polli JW, Wring SA, Humphreys JE, Polli JE:被动渗透性对p -糖蛋白表观动力学的影响。Pharm Res. 2000 12月17(12):1456-60。[文章]
- 王恩杰,Casciano CN, Clement RP, Johnson WW:荧光p糖蛋白底物的主动转运:作为标记物的评价及其与抑制剂的相互作用。生物化学与生物物理学报,2001 11月30日;289(2):580-5。[文章]
- Takara K、Sakaeda T、Tanigawara Y、Nishiguchi K、Ohmoto N、Horinouchi M、Komada F、Ohnishi N、Yokoyama T、Okumura K: 12种Ca2+拮抗剂对多药耐药、MDR1介导转运和MDR1 mRNA表达的影响欧洲医药科学2002 8月16(3):159-65。[文章]
- 王晓燕,王晓燕,王晓燕。体外p -糖蛋白筛选方法在药物开发中的应用。医学化学。2003年4月24日;46(9):1716-25。[文章]
- Ibrahim S, Peggins J, Knapton A, Licht T, Aszalos A:抗精神病、止吐和Ca(2+)通道阻滞剂药物对抗癌药物柔红霉素细胞积累的影响:p -糖蛋白调节。中国药典杂志2000年12月;295(3):1276-83。[文章]
- Polli JW, Wring SA, Humphreys JE, Huang L, Morgan JB, Webster LO, serabji - singh CS:体外p糖蛋白检测在药物发现中的合理应用。J Pharmacol Exp Ther, 2001 11月;299(2):620-8。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收,如普伐他汀,牛磺胆酸,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸酯,17- β -葡醛酸雌二醇,硫酸雌二醇,前列腺素…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
- 分子量
- 76447.99哒
参考文献
- Karlgren M, Ahlin G, Bergstrom CA, Svensson R, Palm J, Artursson P:体外和有机硅策略识别OATP1B1抑制剂并预测临床药物-药物相互作用。Pharm Res. 2012 Feb;29(2):411-26。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。Epub 2011年8月23日[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
- 基因名字
- ABCB11
- Uniprot ID
- O95342
- Uniprot名字
- 胆盐出口泵
- 分子量
- 146405.83哒
参考文献
- Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别与人胆盐出口泵(BSEP/ABCB11)临床相关药物相互作用。毒理学杂志,2013 12月;136(2):328-43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日[文章]
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日10:03