识别

总结

Nicardipine是一种钙通道阻滞剂,用于短期治疗高血压和慢性稳定型心绞痛。

品牌名称
Cardene
通用名称
Nicardipine
DrugBank加入数量
DB00622
背景

一种有效的钙通道阻滞剂,具有明显的血管扩张作用。它有抗高血压的特性,是有效的治疗心绞痛和冠状动脉痉挛,而不显示心脏抑制剂的作用。它也被用于治疗哮喘和增强特定抗肿瘤药物的作用。(PubChem)

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:479.525
单一同位素的:479.205635675
化学公式
C26H29N3.O6
同义词
  • Nicardipine
  • Nicardipino
  • Nicardipinum

药理学

指示

用于管理慢性稳定型心绞痛患者和治疗高血压。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

尼卡地平是一种二氢吡啶钙通道阻滞剂,可单独使用或与一种血管紧张素转换酶抑制剂联合使用,用于治疗高血压、慢性稳定型心绞痛和Prinzmetal的变异性心绞痛。尼卡地平与其他外周血管扩张剂相似。尼卡地平可能通过变形通道、抑制离子控制门控机制和/或干扰肌浆网钙的释放来抑制细胞外钙穿过心肌和血管平滑肌细胞膜的流入。细胞内钙的减少抑制了心肌平滑肌细胞的收缩过程,导致冠状动脉和全身动脉扩张,增加了向心肌组织的供氧,降低了总外周阻力,降低了全身血压,降低了后负荷。

的作用机制

通过改变通道,抑制离子控制门控机制,和/或干扰钙从肌浆网释放,尼卡地平抑制细胞外钙穿过心肌和血管平滑肌细胞膜的流入。细胞内钙的减少抑制心肌平滑肌细胞的收缩过程,导致冠状动脉和全身动脉扩张,增加向心肌组织的氧气输送,降低总外周阻力,降低全身血压,降低后负荷。

目标 行动 生物
一个电压依赖性的l型钙通道亚基α - 1c
抑制剂
人类
一个电压依赖性的l型钙通道亚基β -2
抑制剂
人类
一个电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -1
抑制剂
人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d
抑制剂
人类
U钙/钙调蛋白依赖性3',5'-环核苷酸磷酸二酯酶1A
抑制剂
人类
U钙/钙调蛋白依赖性3',5'-环核苷酸磷酸二酯酶1B
抑制剂
人类
UAlpha-1A肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
UAlpha-1B肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
UAlpha-1D肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
拮抗剂
人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
拮抗剂
人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
拮抗剂
人类
U钙调蛋白
其他/未知
人类
U压敏电阻器钙通道
抑制剂
人类
U电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g
抑制剂
人类
U电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h
抑制剂
人类
U电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i
抑制剂
人类
吸收

当尼卡地平被完全吸收时,它受制于饱和的初过代谢,在稳定状态下30 mg口服剂量后,全身生物利用度约为35%。

的体积分布
  • 8.3 L /公斤
蛋白结合

> 95%

新陈代谢

盐酸尼卡地平被肝脏广泛代谢。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

尼卡地平已被证明是迅速和广泛的肝脏代谢。

半衰期

8.6小时

间隙
  • 0.4 L/hr∙kg[注射后]
的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

口服LD50大鼠= 184 mg/kg,口服LD50小鼠= 322毫克/公斤

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯二氮卓可增加尼卡地平中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)的活性。
Abametapir 尼卡地平与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 尼卡地平与阿巴替普合用可提高其代谢。
Abemaciclib 阿贝菌库与尼卡地平合用可降低其代谢。
Abiraterone 阿比特龙与尼卡地平合用可降低其代谢。
Abrocitinib 阿溴替尼与尼卡地平合用可降低其代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与尼卡地平合用可降低其代谢。
阿卡波糖 当尼卡地平与阿卡波糖合用时,低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔 尼卡地平可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
Aceclofenac 尼卡地平与醋酸氯芬酸合用可降低疗效。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Nicardipine盐酸盐 K5BC5011K3 54527-84-3 AIKVCUNQWYTVTO-UHFFFAOYSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cardene 注射 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射 ESP制药有限公司 2006-10-08 2007-04-26 美国国旗
Cardene 胶囊,明胶涂层 30毫克/ 1 口服 罗氏制药公司 2007-03-31 2007-06-14 美国国旗
Cardene 胶囊,延长释放 45毫克/ 1 口服 罗氏制药公司 2006-04-12 2006-07-25 美国国旗
Cardene 胶囊,明胶涂层 20毫克/ 1 口服 罗氏制药公司 2007-03-31 2007-06-14 美国国旗
Cardene 胶囊,延长释放 30毫克/ 1 口服 罗氏制药公司 2006-04-12 2006-07-25 美国国旗
Cardene 注射 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射 ESP制药有限公司 2007-03-30 2008-03-13 美国国旗
Cardene 胶囊,延长释放 60毫克/ 1 口服 罗氏制药公司 2006-04-12 2006-07-25 美国国旗
Cardene 20毫克胶囊 胶囊 20毫克/杯 口服 霍夫曼La罗氏 1996-12-31 2001-07-19 加拿大的国旗
Cardene 30毫克胶囊 胶囊 30毫克/杯 口服 霍夫曼La罗氏 1998-01-21 2001-07-19 加拿大的国旗
Cardene帽30毫克 胶囊 30毫克 口服 这家公司。 1990-12-31 1998-09-03 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Nicardipine盐酸盐 注入,解决方案 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射 美国摄政,INC。 2020-05-08 不适用 美国国旗
Nicardipine盐酸盐 注射 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射 Emcure制药有限公司 2009-11-17 不适用 美国国旗
Nicardipine盐酸盐 胶囊 30毫克/ 1 口服 Genpharm城市 2015-11-01 2015-11-30 美国国旗
Nicardipine盐酸盐 胶囊 20毫克/ 1 口服 史诗制药有限责任公司 2010-05-05 不适用 美国国旗
Nicardipine盐酸盐 胶囊 30毫克/ 1 口服 Teva 2011-02-28 2011-02-28 美国国旗
Nicardipine盐酸盐 胶囊 30毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 1996-07-19 2030-01-31 美国国旗
Nicardipine盐酸盐 注入,解决方案 25毫克/ 10毫升 静脉注射 AuroMedics制药有限责任公司 2021-04-08 不适用 美国国旗
Nicardipine盐酸盐 胶囊 30毫克/ 1 口服 ANI制药有限公司 2021-06-25 不适用 美国国旗
Nicardipine盐酸盐 胶囊 30毫克/ 1 口服 Carilion物料管理 1996-07-19 不适用 美国国旗
Nicardipine盐酸盐 注射 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射 山德士 2010-09-27 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Nicardipine盐酸 Nicardipine盐酸盐1(0.2毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 卡佩尔制药公司 2013-06-28 2015-01-14 美国国旗

类别

ATC代码
C08CA04——Nicardipine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类,称为二氢吡啶羧酸及其衍生物。这些化合物含有含有羧酸基团的二氢吡啶部分。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
吡啶和衍生品
子课
Hydropyridines
直接父
二氢吡啶羧酸及其衍生物
选择父母
硝基苯/Phenylmethylamines/苄胺/硝基芳香化合物的化合物/Aralkylamines/二羧酸及其衍生物/Vinylogous酰胺/Enoate酯/甲基酯/三烷基胺
显示11个
烯丙基型1,3-偶极有机化合物/α,beta-unsaturated羧酸酯//氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/苄胺/C-nitro化合物
显示29日更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
dihydropyridine (CHEBI: 7550
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
CZ5312222S
化学文摘号
55985-32-5
InChI关键
ZBBHBTPTTSWHBA-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C26H29N3O6 c1-17-22(25(30) 34-4) 24(20-11-8-12-21(15 - 20) 29(32) 33) 23(18(2)优势)26 (31)35-14-13-28 (3)35-14-13-28 / h5-12, 15日,24日27 h, 13 - 14日,16 h2, 1-4H3
国际命名
3 -{2 -(苄(甲基)氨基)乙基}5-methyl 2, 6-dimethyl-4 - (3-nitrophenyl) 1, 4-dihydropyridine-3 5-dicarboxylate
微笑
COC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C (C1C1 = CC (= CC = C1) [N +] ([O -]) = O) C (= O) OCCN (C) CC1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

Sonobe Takashi, Kawata Hiroitsu, Aruga Masayoshi, ohmurtadayoshi, Satoru Yoneya, Chiharu Yamada, Yukio Kubota,“长效尼卡地平的合成及其制备工艺”。美国专利US4758437, 1979年3月发布。

US4758437
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014760
KEGG化合物
C07264
PubChem化合物
4474
PubChem物质
46504482
ChemSpider
4319
BindingDB
50101815
RxNav
7396
ChEBI
7550
ChEMBL
CHEMBL1484
治疗目标数据库
DAP000486
网页
PA450620
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Nicardipine
FDA的标签
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化学物质
下载 (106 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 预防 下颌突颌/下颌Retrognathism 1
4 完成 预防 狭窄、脊椎 1
4 完成 治疗 最终器官损伤/高血压紧急 1
4 完成 治疗 高血压的紧迫性 1
4 招聘 卫生服务研究必威国际app 血管痉挛,脑 1
4 招聘 治疗 中风、脑缺血 1
4 暂停 预防 2019冠状病毒病/高血压(Hypertension) 1
4 未知的状态 治疗 急性冠状动脉综合征/冠状动脉疾病 1
4 未知的状态 治疗 高血压(Hypertension) 1
3. 完成 预防 闭塞的动脉/腕、手桡动脉损伤/血管舒张 1

药物经济学

制造商
  • Ekr疗法公司
  • Amneal制药
  • 巴尔实验室公司
  • Mylan制药有限公司
  • 梯瓦制药美国公司
  • 沃森实验室公司
  • 贝德福德实验室本会场实验室有限公司
  • 美国Bioniche制药有限公司
  • Exela医药科学
  • Navinta有限责任公司
  • Pharmaforce公司
  • 太阳制药全球有限公司
  • Wockhardt有限公司
外包商
  • Amneal制药
  • 巴尔制药
  • 巴克斯特国际公司。
  • 伯克制药
  • 切尔西实验室公司。
  • EKR疗法。
  • Emcure制药有限公司
  • Genpharm LP
  • Ivax制药
  • 凯泽医院基金会
  • 遗产制药包装有限责任公司
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • Mylan
  • PDL生物制药有限公司
  • Pharmaforce Inc .)
  • 医生全面护理公司。
  • 山德士
  • 太阳药业有限公司
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • Wockhardt有限公司
剂型
形式 路线 强度
解决方案 10毫克/毫升
注射 静脉注射
胶囊,延长释放 口服 30毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 45毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 60毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 20毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 30毫克/ 1
注射 静脉注射 2.5毫克/ 1毫升
胶囊 口服 20毫克/杯
胶囊 口服 30毫克/杯
胶囊 口服 30毫克
注入,解决方案 静脉注射 0.1毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 .20 1毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 0.10毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 0.20毫克/ 1毫升
胶囊,明胶涂层 口服 45毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 60毫克/ 1
解决方案 10毫克/ 1安瓿
解决方案 1毫克/毫升
解决方案/滴 口服
胶囊 口服
平板电脑,涂 口服
解决方案 1毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 0.2毫克/ 1毫升
胶囊 口服 20毫克/ 1
胶囊 口服 30毫克/ 1
注射 静脉注射 0.1毫克/ 1毫升
注射 静脉注射 0.2毫克/ 1毫升
注射 静脉注射 25毫克/ 10毫升
注入,解决方案 静脉注射 2.5毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 25毫克/ 10毫升
平板电脑
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
平板电脑,延长释放
胶囊,推迟发布
药丸
胶囊,延长释放 口服
胶囊 口服 40毫克
胶囊,延长释放 口服 40毫克
注入,解决方案 静脉注射 10毫克/毫升
平板电脑,涂 口服 20毫克
价格
单元描述 成本 单位
Cardene SR 60 60毫克12小时胶囊瓶 142.91美元
尼卡地平25mg / 10ml安瓿 25.01美元 毫升
尼卡地平25毫克/10毫升瓶 10.42美元 毫升
Cardene SR 45毫克12小时胶囊 3.22美元 胶囊
Cardene sr 45毫克胶囊 2.9美元 胶囊
Cardene sr 60mg胶囊sa 2.29美元 胶囊
Cardene SR 30毫克12小时胶囊 2.02美元 胶囊
Cardene sr 45 mg胶囊sa 1.91美元 胶囊
卡迪宁40 mg/200 ml iv 1.35美元 毫升
Cardene-nacl 40 mg/200 ml iv 1.35美元 毫升
Cardene胶囊30毫克 1.28美元 胶囊
Cardene sr 30 mg胶囊sa 1.21美元 胶囊
Cardene sr 30毫克胶囊 0.87美元 胶囊
Cardene胶囊20毫克 0.8美元 胶囊
盐酸尼卡地平胶囊30毫克 0.68美元 胶囊
Cardene-dex 20 mg/200 ml soln 0.67美元 毫升
Cardene-nacl 20 mg/200 ml soln 0.67美元 毫升
尼卡地平胶囊30毫克 0.66美元 胶囊
盐酸尼卡地平胶囊20毫克 0.48美元 胶囊
尼卡地平胶囊20毫克 0.46美元 胶囊
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5164405 没有 1992-11-17 2009-11-17 美国国旗
US7659291 没有 2010-02-09 2027-04-18 美国国旗
US8455524 没有 2013-06-04 2027-04-18 美国国旗
US7612102 没有 2009-11-03 2027-12-26 美国国旗
US9364564 没有 2016-06-14 2027-12-26 美国国旗
US10758616 没有 2020-09-01 2027-04-18 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 136 - 138°C PhysProp
水溶度 2.2毫克/升 不可用
logP 3.82 SANGSTER非常肯定(1993)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00247毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.34 ALOGPS
logP 3.56 ChemAxon
日志 -5.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 16.97 ChemAxon
pKa最强(基本) 8.1 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 111.012 ChemAxon
可旋转键数 11 ChemAxon
折射性 133.79米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 50.073. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.932
血脑屏障 - 0.9549
Caco-2渗透 - 0.83
22基板 底物 0.8581
我22抑制剂 抑制剂 0.9036
22抑制剂二世 抑制剂 0.8253
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7502
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8296
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.5554
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7228
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.8948
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8932
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8994
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7959
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.8558
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.562
致癌性 Non-carcinogens 0.7262
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9604
大鼠急性毒性 2.9030 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.7332
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7316
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞,同时也参与多种钙依赖过程,包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
基因名字
CACNA1C
Uniprot ID
Q13936
Uniprot名字
电压依赖性的l型钙通道亚基α - 1c
分子量
248974.1哒
参考文献
  1. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. Striessnig, j .(2004)。ca2 +通道阻滞剂。《分子药理学百科全书参考》(201-207页)。柏林:施普林格。[ISBN: 9783540298328
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
电压依赖性钙通道的β亚基通过增加钙通道的峰值电流,改变激活和ina的电压依赖性,有助于钙通道的功能。
基因名字
CACNB2
Uniprot ID
Q08289
Uniprot名字
电压依赖性的l型钙通道亚基β -2
分子量
73579.925哒
参考文献
  1. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. Striessnig, j .(2004)。ca2 +通道阻滞剂。《分子药理学百科全书参考》(201-207页)。柏林:施普林格。[ISBN: 9783540298328
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
电压依赖性钙通道的α -2/ δ亚基调节钙通道的钙电流密度和激活/失活动力学。在激励方面起着重要作用…
基因名字
CACNA2D1
Uniprot ID
P54289
Uniprot名字
电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -1
分子量
124566.93哒
参考文献
  1. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. Striessnig, j .(2004)。ca2 +通道阻滞剂。《分子药理学百科全书参考》(201-207页)。柏林:施普林格。[ISBN: 9783540298328
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活性与窦房结细胞动作电位有关
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞,同时也参与多种钙依赖过程,包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
基因名字
CACNA1D
Uniprot ID
Q01668
Uniprot名字
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d
分子量
245138.75哒
参考文献
  1. Bell DC, Butcher AJ, Berrow NS, Page KM, burst PF, Nesterova A, Stauderman KA, Seabrook GR, Nurnberg B, Dolphin AC:人类神经元l型(α (1D), Ca(V)1.3)电压依赖性钙电流的生物物理特性、药理学和调节。神经物理杂志,2001 2月;85(2):816-27。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
环核苷酸磷酸二酯酶对第二信使cAMP和cGMP具有双重特异性,这是许多重要生理过程的关键调节因子。对cG有较高的亲和力…
基因名字
PDE1A
Uniprot ID
P54750
Uniprot名字
钙/钙调蛋白依赖性3',5'-环核苷酸磷酸二酯酶1A
分子量
61251.38哒
参考文献
  1. 沙尔瑞克,王建华,吴铮:二氢吡啶类钙拮抗剂抑制钙调素刺激的环核苷酸磷酸二酯酶的机制。神经化学杂志,1997年8月;69(2):845-50。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
环核苷酸磷酸二酯酶对第二信使cAMP和cGMP具有双重特异性,这是许多重要生理过程的关键调节因子。偏爱cGMP,因为…
基因名字
PDE1B
Uniprot ID
Q01064
Uniprot名字
钙/钙调蛋白依赖性3',5'-环核苷酸磷酸二酯酶1B
分子量
61379.235哒
参考文献
  1. 沙尔瑞克,王建华,吴铮:二氢吡啶类钙拮抗剂抑制钙调素刺激的环核苷酸磷酸二酯酶的机制。神经化学杂志,1997年8月;69(2):845-50。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. Thayer SA, Welcome M, Chhabra A, Fairhurst AS:二氢吡啶钙通道阻断药物对大鼠脑毒蕈碱和α -肾上腺素能受体的影响。生物化学药理学。1985 1月15日;34(2):175-80。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
参考文献
  1. Thayer SA, Welcome M, Chhabra A, Fairhurst AS:二氢吡啶钙通道阻断药物对大鼠脑毒蕈碱和α -肾上腺素能受体的影响。生物化学药理学。1985 1月15日;34(2):175-80。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Alpha1-adrenergic受体活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过细胞外钙的流入来调节其作用。
基因名字
ADRA1D
Uniprot ID
P25100
Uniprot名字
Alpha-1D肾上腺素能受体
分子量
60462.205哒
参考文献
  1. Thayer SA, Welcome M, Chhabra A, Fairhurst AS:二氢吡啶钙通道阻断药物对大鼠脑毒蕈碱和α -肾上腺素能受体的影响。生物化学药理学。1985 1月15日;34(2):175-80。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
参考文献
  1. Thayer SA, Welcome M, Chhabra A, Fairhurst AS:二氢吡啶钙通道阻断药物对大鼠脑毒蕈碱和α -肾上腺素能受体的影响。生物化学药理学。1985 1月15日;34(2):175-80。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量
51714.605哒
参考文献
  1. Thayer SA, Welcome M, Chhabra A, Fairhurst AS:二氢吡啶钙通道阻断药物对大鼠脑毒蕈碱和α -肾上腺素能受体的影响。生物化学药理学。1985 1月15日;34(2):175-80。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
参考文献
  1. Thayer SA, Welcome M, Chhabra A, Fairhurst AS:二氢吡啶钙通道阻断药物对大鼠脑毒蕈碱和α -肾上腺素能受体的影响。生物化学药理学。1985 1月15日;34(2):175-80。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
鸟苷核苷酸交换因子活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM4
Uniprot ID
P08173
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
分子量
53048.65哒
参考文献
  1. Thayer SA, Welcome M, Chhabra A, Fairhurst AS:二氢吡啶钙通道阻断药物对大鼠脑毒蕈碱和α -肾上腺素能受体的影响。生物化学药理学。1985 1月15日;34(2):175-80。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM5
Uniprot ID
P08912
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
分子量
60073.205哒
参考文献
  1. Thayer SA, Welcome M, Chhabra A, Fairhurst AS:二氢吡啶钙通道阻断药物对大鼠脑毒蕈碱和α -肾上腺素能受体的影响。生物化学药理学。1985 1月15日;34(2):175-80。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他/未知
通用函数
采用了绑定
特定的功能
钙调素介导钙(2+)对大量酶、离子通道、水通道蛋白等蛋白质的控制。在钙调素-钙(2+)络合物所刺激的酶中,有许多…
基因名字
CALM1
Uniprot ID
P0DP23
Uniprot名字
钙调蛋白
分子量
16837.47哒
参考文献
  1. Thayer SA, Fairhurst AS:二氢吡啶类钙通道阻滞剂与钙调素和钙调素抑制剂的相互作用。Mol Pharmacol. 1983 7月;24(1):6-9。[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
该蛋白是二氢吡啶(DHP)敏感钙通道的亚基。在激缩耦合中起作用。骨骼肌对dhp敏感的Ca(2+)通道可能只起作用…

组件:
参考文献
  1. Shima E, Katsube M, Kato T, Kitagawa M, Hato F, Hino M, Takahashi T, Fujita H, Kitagawa S:钙通道阻滞剂抑制细胞因子诱导的人中性粒细胞激活。Am J Hypertens. 2008 Jan;21(1):78-84。doi: 10.1038 / ajh.2007.13。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
脚手架蛋白结合
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞,同时也参与多种钙依赖过程,包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
基因名字
CACNA1G
Uniprot ID
O43497
Uniprot名字
电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g
分子量
262468.62哒
参考文献
  1. Furukawa T, Nukada T, nanki Y, Miyashita Y, Hatsuno K, Ueno Y, Yamakawa T, Isshiki T:五种不同的二氢吡啉阻断在爪蟾卵母细胞中表达的T型Ca(2+)通道亚型(Ca(v)3.1 (α (1G)), Ca(v)3.2 (α (1H))和Ca(v)3.3 (α (1I))。欧洲药典杂志2009 6月24日;613(1-3):100-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。Epub 2009年5月3日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
脚手架蛋白结合
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞,同时也参与多种钙依赖过程,包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
基因名字
CACNA1H
Uniprot ID
O95180
Uniprot名字
电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h
分子量
259160.2哒
参考文献
  1. Furukawa T, Nukada T, nanki Y, Miyashita Y, Hatsuno K, Ueno Y, Yamakawa T, Isshiki T:五种不同的二氢吡啉阻断在爪蟾卵母细胞中表达的T型Ca(2+)通道亚型(Ca(v)3.1 (α (1G)), Ca(v)3.2 (α (1H))和Ca(v)3.3 (α (1I))。欧洲药典杂志2009 6月24日;613(1-3):100-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。Epub 2009年5月3日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞,同时也参与多种钙依赖过程,包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
基因名字
CACNA1I
Uniprot ID
Q9P0X4
Uniprot名字
电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i
分子量
245100.8哒
参考文献
  1. Furukawa T, Nukada T, nanki Y, Miyashita Y, Hatsuno K, Ueno Y, Yamakawa T, Isshiki T:五种不同的二氢吡啉阻断在爪蟾卵母细胞中表达的T型Ca(2+)通道亚型(Ca(v)3.1 (α (1G)), Ca(v)3.2 (α (1H))和Ca(v)3.3 (α (1I))。欧洲药典杂志2009 6月24日;613(1-3):100-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。Epub 2009年5月3日[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 中村K、有吉N、岩平夫T、福永Y、东口S、伊藤K、岛田N、长岛K、横井T、山本K、堀内R、镰崎T:尼卡地平对人肝微粒体细胞色素P450 (CYP)的抑制作用。生物制药杂志2005 5月;28(5):882-5。doi: 10.1248 / bpb.28.882。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢,并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 中村K、有吉N、岩平夫T、福永Y、东口S、伊藤K、岛田N、长岛K、横井T、山本K、堀内R、镰崎T:尼卡地平对人肝微粒体细胞色素P450 (CYP)的抑制作用。生物制药杂志2005 5月;28(5):882-5。doi: 10.1248 / bpb.28.882。[文章
  2. 张丽娟,张丽娟,张丽娟,张丽娟。1,4-二氢吡啶钙拮抗剂对人细胞色素P450酶的抑制作用:药物-药物相互作用的预测。欧洲临床药理学杂志2000 2 - 3;55(11-12):843-52。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物,如抗惊厥药物s -甲苯妥英,奥美拉唑,丙鸟尼,某些巴比妥酸盐,地西泮,心得安,西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 张丽娟,张丽娟,张丽娟,张丽娟。1,4-二氢吡啶钙拮抗剂对人细胞色素P450酶的抑制作用:药物-药物相互作用的预测。欧洲临床药理学杂志2000 2 - 3;55(11-12):843-52。[文章
  2. 中村K、有吉N、岩平夫T、福永Y、东口S、伊藤K、岛田N、长岛K、横井T、山本K、堀内R、镰崎T:尼卡地平对人肝微粒体细胞色素P450 (CYP)的抑制作用。生物制药杂志2005 5月;28(5):882-5。doi: 10.1248 / bpb.28.882。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
这种酶作用是基于体外研究的结果,其临床效果尚不清楚。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. 中村K、有吉N、岩平夫T、福永Y、东口S、伊藤K、岛田N、长岛K、横井T、山本K、堀内R、镰崎T:尼卡地平对人肝微粒体细胞色素P450 (CYP)的抑制作用。生物制药杂志2005 5月;28(5):882-5。doi: 10.1248 / bpb.28.882。[文章
  2. Lawrence SK, Nguyen D, Bowen C, Richards-Peterson L, sk鄂尔多斯KW: Dabrafenib的代谢性药物-药物相互作用谱:p450介导的DDI风险的体外研究和定量外推。2014年7月;42(7):1180-90。doi: 10.1124 / dmd.114.057778。Epub 2014年4月18日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
策展人评论
支持这种酶作用的数据仅限于一项体外研究。这种酶作用与尼卡地平的临床相关性尚不清楚。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. Drocourt L、Pascussi JM、Assenat E、Fabre JM、Maurel P、Vilarem MJ:二氢吡啉家族的钙通道调节剂是人肝细胞中妊娠烷X受体激活剂和CYP3A、CYP2B和CYP2C的诱导剂。2001年10月;29(10):1325-31。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几种致癌前物质,药物和溶剂的活性代谢物。使许多药物和外来生物制剂失活,也使许多外来生物底物生物活化,使其具有肝毒性…
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2 e1
分子量
56848.42哒
参考文献
  1. 张丽娟,张丽娟,张丽娟,张丽娟。1,4-二氢吡啶钙拮抗剂对人细胞色素P450酶的抑制作用:药物-药物相互作用的预测。欧洲临床药理学杂志2000 2 - 3;55(11-12):843-52。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. McConn DJ 2, Lin YS, Allen K, Kunze KL, Thummel KE:代谢物抑制剂复合物形成药物对细胞色素P450 3A4和3A5抑制的差异。2004年10月;32(10):1083-91。doi: 10.1124 / dmd.32.10 . .[文章
  2. 罗迪·欧,王艳梅,怀特·WC,陈涛:CYP3A4和CYP3A5的差异调控及其在药物发现中的意义。中国药理学杂志2017;18(12):1095-1105。doi: 10.2174 / 1389200218666170531112038。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 张丽娟,张丽娟,张丽娟,张丽娟。1,4-二氢吡啶钙拮抗剂对人细胞色素P450酶的抑制作用:药物-药物相互作用的预测。欧洲临床药理学杂志2000 2 - 3;55(11-12):843-52。[文章

转运蛋白

细节
1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Katoh M, Nakajima M, Yamazaki H, Yokoi T: 1,4-二氢吡啶钙拮抗剂对p -糖蛋白介导转运的抑制作用:与对CYP3A4作用的比较。Pharm Res. 2000 10月17(10):1189-97。[文章
  2. Lentz KA, Polli JW, Wring SA, Humphreys JE, Polli JE:被动渗透性对p -糖蛋白表观动力学的影响。Pharm Res. 2000 12月17(12):1456-60。[文章
  3. 王恩杰,Casciano CN, Clement RP, Johnson WW:荧光p糖蛋白底物的主动转运:作为标记物的评价及其与抑制剂的相互作用。生物化学与生物物理学报,2001 11月30日;289(2):580-5。[文章
  4. Takara K、Sakaeda T、Tanigawara Y、Nishiguchi K、Ohmoto N、Horinouchi M、Komada F、Ohnishi N、Yokoyama T、Okumura K: 12种Ca2+拮抗剂对多药耐药、MDR1介导转运和MDR1 mRNA表达的影响欧洲医药科学2002 8月16(3):159-65。[文章
  5. 王晓燕,王晓燕,王晓燕。体外p -糖蛋白筛选方法在药物开发中的应用。医学化学。2003年4月24日;46(9):1716-25。[文章
  6. Ibrahim S, Peggins J, Knapton A, Licht T, Aszalos A:抗精神病、止吐和Ca(2+)通道阻滞剂药物对抗癌药物柔红霉素细胞积累的影响:p -糖蛋白调节。中国药典杂志2000年12月;295(3):1276-83。[文章
  7. Polli JW, Wring SA, Humphreys JE, Huang L, Morgan JB, Webster LO, serabji - singh CS:体外p糖蛋白检测在药物发现中的合理应用。J Pharmacol Exp Ther, 2001 11月;299(2):620-8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收,如普伐他汀,牛磺胆酸,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸酯,17- β -葡醛酸雌二醇,硫酸雌二醇,前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. Karlgren M, Ahlin G, Bergstrom CA, Svensson R, Palm J, Artursson P:体外和有机硅策略识别OATP1B1抑制剂并预测临床药物-药物相互作用。Pharm Res. 2012 Feb;29(2):411-26。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。Epub 2011年8月23日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别与人胆盐出口泵(BSEP/ABCB11)临床相关药物相互作用。毒理学杂志,2013 12月;136(2):328-43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日10:03