识别

总结

Clorazepic酸是一种苯二氮平类药物用于治疗焦虑,部分癫痫和酒精戒断。

品牌名称
Tranxene
通用名称
Clorazepic酸
药物库登录号
DB00628
背景

一种水溶性苯二氮卓类衍生物,对治疗焦虑有效。它也有肌肉松弛和抗惊厥的作用。

类型
小分子
批准,非法
结构
重量
平均:314.723
单一同位素的:314.045819935
化学公式
C16H11ClN2O3.
同义词
  • 7-chloro-2, 3-dihydro-2、2-dihydroxy-5-phenyl-1H-1 4-benzodiazepine-3-carboxylic酸
  • Chlorazepate
  • Clorazepate
  • Clorazepic酸
外部id
  • 4306-cb游离酸
  • 4311年CB
  • 阿伯特35616年
  • 啊3232
  • CB 4306
  • Ro 6 - 6616
  • TR 19119

药理学

指示

用于焦虑障碍的治疗或短期缓解焦虑症状。也用作辅助治疗在管理部分癫痫和缓解急性酒精戒断症状。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

氯氮卓是苯二氮卓类药物的一种。在药理学上,氯氮卓具有苯二氮卓类药物的特点。它对中枢神经系统有抑制作用。主要的代谢物,诺地西泮,迅速出现在血液中。对健康男性的研究表明氯氮酸盐对中枢神经系统有抑制作用。由于口服氯西泮能迅速脱羧形成诺地西泮,因此基本上没有循环母体药物。

作用机制

苯二氮卓类药物非特异性结合苯二氮卓受体BNZ1(调节睡眠)和BNZ2(影响肌肉放松、抗惊厥活性、运动协调和记忆)。因为苯二氮卓受体被认为是偶联到γ -氨基丁酸-a (GABA一个)受体,这通过增加GABA对GABA受体的亲和力来增强GABA的作用。抑制性神经递质GABA与该位点的结合打开了氯离子通道,导致细胞膜的超极化,从而阻止细胞的进一步兴奋。

目标 行动 生物
一个GABA (A)受体
正变构调制器
人类
一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点
配位体
人类
吸收

口服后迅速吸收(生物利用度91%)。

配送量

不可用

蛋白结合

血浆中诺地西泮的蛋白结合率高(97-98%)。

新陈代谢

药物在肝脏中代谢,主要通过尿液排出。主要代谢物,诺地西泮,通过羟基化进一步代谢。尿液中的主要代谢物是偶联的恶西泮(3-羟基诺地西泮),尿液中也发现少量偶联的对羟基诺地西泮和诺地西泮。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

药物在肝脏中代谢,主要通过尿液排出。

半衰期

血清半衰期约为2天。诺地西泮是主要的代谢物,它迅速出现在血液中,并从血浆中消除,其半衰期约为40至50小时。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

口服LD50在大鼠中为1320毫克/千克在猴子中,口服LD50超过1600毫克/千克。过量的症状包括混乱、昏迷、协调能力受损、嗜睡和反应时间减慢。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当氯氮卓酸与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir 氯氮酸可降低阿巴卡韦的排泄率,导致血清中阿巴卡韦水平升高。
Abametapir 氯氮卓酸与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低氯氮酸的排泄率,从而导致血清中氯氮酸水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低氯氮齐酸的排泄率,导致血清氯氮齐酸水平升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低氯氮酸的排泄率,从而导致血清氯氮酸水平升高。
乙酰唑胺 氯氮齐酸与乙酰唑胺合用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine 氯氮齐酸与乙苯那嗪合用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低氯氮齐酸的排泄率,从而导致血清氯氮齐酸水平升高。
Aclidinium 氯氮酸可增加阿克利丁胺中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Clorazepate钾 63年fn7g03xy 57109-90-7 QCHSEDTUUKDTIG-UHFFFAOYSA-L
产品图片
国际/其他品牌
Anksen (Sanovel)/Calner (Medipharm)/Cloranxen (Teva)/Clorazepatum(赛诺菲-安万特)/Clozene (Weidar)/Dipot(亚洲)/Flulium (Pharmasant)/Gen-xene (Alra)/Justum (Sandoz)/Manotran(3月)/Medipax (Tecnifar)/门登(雅培日本)/Polizep (Polipharm)/Tencilan (Finadiet)/Trancap (T - P药物)/Transene(赛诺菲-安万特)/Tranxen(赛诺菲-安万特)/Tranxene(赛诺菲-安万特)/Tranxene (Lundbeck公司)它是一家/Tranxilene(赛诺菲-安万特)/Tranxilium(赛诺菲-安万特)/Zetran-5 (Masa实验室)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Clorazepate 胶囊 3.75毫克 口服 Aa制药公司 1990-12-31 不适用 加拿大的国旗
Clorazepate 胶囊 15毫克 口服 Aa制药公司 1990-12-31 不适用 加拿大的国旗
Clorazepate 胶囊 7.5毫克 口服 Aa制药公司 1990-12-31 不适用 加拿大的国旗
氯氮酸二钾T-Tab 平板电脑 7.5毫克/ 1 口服 Abbvie 1972-06-23 2018-04-30 美国国旗
Tranxene Cap 15mg 胶囊 15毫克 口服 阿伯特 1973-12-31 2003-08-01 加拿大的国旗
Tranxene Cap 3.75mg 胶囊 3.75毫克 口服 阿伯特 1973-12-31 2003-08-01 加拿大的国旗
Tranxene Cap 7.5mg 胶囊 7.5毫克/帽 口服 阿伯特 1976-12-31 2003-08-01 加拿大的国旗
Tranxene T-Tab 平板电脑 3.75毫克/ 1 口服 Recordati罕见病有限公司 1972-06-23 2013-02-02 美国国旗
Tranxene T-Tab 平板电脑 3.75毫克/ 1 口服 Lundbeck公司。它是一家 1972-06-23 2013-04-12 美国国旗
Tranxene T-Tab 平板电脑 7.5毫克/ 1 口服 Recordati罕见病有限公司 1972-06-23 2018-04-19 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Clorazepate钾 平板电脑 3.75毫克/ 1 口服 太郎制药美国有限公司 2000-04-27 不适用 美国国旗
Clorazepate钾 平板电脑 7.5毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2016-07-15 2018-05-10 美国国旗
Clorazepate钾 平板电脑 3.75毫克/ 1毫克 口服 Apotex集团。 2022-09-22 不适用 美国国旗
Clorazepate钾 平板电脑 15毫克/ 1 口服 华生制药 1988-02-09 2010-11-02 美国国旗
Clorazepate钾 平板电脑 7.5毫克/ 1 口服 合约药剂服务主任 2017-09-28 不适用 美国国旗
Clorazepate钾 平板电脑 7.5毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2005-01-14 2014-11-30 美国国旗
Clorazepate钾 平板电脑 3.75毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2000-04-27 2014-03-01 美国国旗
Clorazepate钾 平板电脑 7.5毫克/ 1 口服 Novitium制药有限公司 2022-06-16 不适用 美国国旗
Clorazepate钾 平板电脑 7.5毫克/ 1 口服 华生制药 1988-02-09 2010-11-02 美国国旗
Clorazepate钾 平板电脑 15毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2010-08-27 2015-03-31 美国国旗

类别

ATC代码
N05BA05 -氯氮酸钾
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物,称为1,4-苯二氮卓类。这是一种有机化合物,含有一个苯环和一个1,4-氮杂氮。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
苯二氮平类药物
子课
1, 4-benzodiazepines
直接父
1, 4-benzodiazepines
选择父母
氨基酸及其衍生物/苯和取代衍生物/芳基氯化物/1, 3-dicarbonyl化合物/仲羧酸酰胺/内酰胺/酮亚胺/丙基型1,3-偶极有机化合物/单羧酸及其衍生物/羧酸
再展示5个
1, 3-dicarbonyl化合物/1, 4-benzodiazepine/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组
展示19个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
1、4-benzodiazepinone (CHEBI: 3761
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
D51WO0G0L4
化学文摘号
23887-31-2
InChI关键
XDDJGVMJFWAHJX-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H11ClN2O3 c17-10-6-7-12-11(8 - 10) 13(9-4-2-1-3-5-9)第4场(16(21)22)15(20)的奖杯得主/ h1-8 14 H (H, 18岁,20)(H, 21, 22)
国际命名
7-chloro-2-oxo-5-phenyl-2、3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepine-3-carboxylic酸
微笑
OC (= O) C1N = C (C2 = CC = CC = C2) C2 = C (NC1 = O) C = CC (Cl) = C2

参考文献

合成参考

施密特,j .;美国专利3,516,988;1970年6月23日。

一般引用
  1. 作者不详:苯二氮卓类药物的系统综述。地西泮、氯地氮环氧化物、甲西泮、氯西泮、劳拉西泮、恶西泮、替马西泮、三唑仑、硝西泮和氟西泮数据表指南。药品审查委员会。Br Med . 1980 3月29日;280(6218):910-2。[文章
  2. McElhatton PR:苯二氮卓类药物在妊娠期和哺乳期使用的影响。重毒。1994 11 - 12;8(6):461-75。[文章
  3. Smolders EJ, de Kanter CT, de knet RJ, van der Valk M, Drenth JP, Burger DM:直接作用抗病毒药物和精神活性药物之间的药物-药物相互作用。临床药典,2016年12月;55(12):1471-1494。doi: 10.1007 / s40262 - 016 - 0407 - 2。[文章
人体代谢组数据库
HMDB0014766
KEGG药物
D00694
KEGG化合物
C06921
PubChem化合物
2809
PubChem物质
46506595
ChemSpider
2707
RxNav
235408
ChEBI
3761
ChEMBL
CHEMBL1213252
治疗靶点数据库
DAP000240
网页
PA164749297
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Clorazepate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 终止 预防 抑郁症 1
4 终止 治疗 皮肤T细胞淋巴瘤/蕈样真菌病 1
3. 招聘 治疗 头疼/偏头痛/先兆偏头痛/无先兆偏头痛 1
不可用 完成 不可用 健康人士(HS) 1

药物经济学

制造商
  • 艾伯尔实验室公司
  • 美国治疗公司
  • 康美医疗有限公司
  • Gd searle有限公司
  • 迈兰制药公司
  • purrepac制药公司
  • 量子制药有限公司
  • 山德士公司
  • Usl制药公司
  • 华纳奇尔科特公司华纳兰伯特公司
  • 沃森实验室公司
  • Lundbeck公司公司它是一家
  • Lederle实验室美国cyanamid公司
  • 兰伯西实验室有限公司
  • 太郎制药美国有限公司
  • Alra实验室公司
外包商
  • 雅培制药有限公司
  • aidarx制药有限责任公司
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 布莱恩特牧场预包装
  • Corepharma有限责任公司
  • 直接配药公司
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • Heartland reack Services LLC
  • Lundbeck公司。它是一家
  • 主要药物
  • Murfreesboro药物护理供应
  • Mylan
  • Nucare制药公司
  • 欧姆实验室公司
  • PD-Rx制药公司
  • Pharmedix
  • 内科医生Total Care公司
  • Prepak系统公司
  • 规定的药品
  • 质量
  • 兰伯西实验室
  • 叛军分销公司
  • 补救重新打包
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • 沙丘包装有限公司
  • 美国统计Rx
  • 芋制药美国
  • 华生制药
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服
胶囊 口服 3.75毫克
胶囊 口服 7.5毫克
平板电脑 口服 15毫克/ 1
平板电脑 口服 15毫克/ 1毫克
平板电脑 口服 3.75毫克/ 1毫克
平板电脑 口服 3.75毫克/ 1
平板电脑 口服 7.5毫克/ 1
平板电脑 口服 7.5毫克/ 1毫克
胶囊 口服 10毫克
胶囊 口服 15毫克
胶囊 口服 5毫克
胶囊 口服 7.5毫克/帽
胶囊 口服 20毫克
片剂,覆膜 口服 20毫克
价格
单元描述 成本 单位
异丙烯t片15毫克 5.41美元 平板电脑
Tranxene-T片剂15毫克 5.08美元 平板电脑
异丙烯t片7.5 mg 3.99美元 平板电脑
Tranxene-T 7.5 mg片剂 3.6美元 平板电脑
异丙烯t片3.75 mg 3.21美元 平板电脑
Tranxene-T 3.75 mg片剂 3.04美元 平板电脑
氯氮卓酯片剂15毫克 2.17美元 平板电脑
氯氮泽二钾15毫克片 1.27美元 平板电脑
氯氮泽二钾7.5毫克片 0.93美元 平板电脑
氯氮卓7.5毫克片剂 0.79美元 平板电脑
氯氮泽二钾3.75毫克片 0.76美元 平板电脑
氯氮卓3.75毫克片剂 0.73美元 平板电脑
氯氮酸Apo-Clorazepate胶囊15毫克 0.4美元 胶囊
氯氮酸apo - cloazepate 7.5 mg胶囊 0.2美元 胶囊
氯氮酸apo - cloazepate 3.75 mg胶囊 0.15美元 胶囊
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 不溶 不可用
logP 3. 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0248毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.68 ALOGPS
logP 3.21 ChemAxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa(最强酸性) 3.32 ChemAxon
pKa(最强基础) -0.64 ChemAxon
生理上的电荷 -1 ChemAxon
氢受体计数 4 ChemAxon
氢供体数量 2 ChemAxon
极表面积 78.762 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 82.68米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 30.623. ChemAxon
环数 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9285
血脑屏障 + 0.8373
Caco-2渗透 + 0.5909
22基板 Non-substrate 0.5597
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9328
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9386
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9049
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7365
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8745
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5798
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.7086
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.756
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.819
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7451
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8333
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8165
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8311
致癌性 Non-carcinogens 0.659
生物降解 未准备好生物可降解 1.0
大鼠急性毒性 1.9282 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9987
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9207
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
正变构调制器
策展人评论
GABA(A)受体是五聚体(即由5个亚基蛋白组成),因此具有多种潜在的异构体。上述目标是所有可能参与五聚体受体形成的GABA(a)亚基的集合,并不意味着对每个单独的亚基直接进行药物-蛋白质相互作用。
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊聚受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…

组件:
参考文献
  1. 朱s, Noviello CM, Teng J, Walsh RM Jr, Kim JJ, Hibbs RE:人突触GABAA受体的结构。自然科学,2018年7月;559(7712):67-72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。[文章
  2. Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构,功能和调制。生物化学杂志,2012 11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012年10月4日[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
策展人评论
苯二氮平类通过结合在α (α)和γ (γ)亚基之间的界面调节GABA(A)功能。在6个α-亚基中,只有4个(α-1, -2, -3和-5)参与该结合位点的形成。上述靶点是已知参与苯二氮卓结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊聚受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…

组件:
参考文献
  1. Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构,功能和调制。生物化学杂志,2012 11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012年10月4日[文章
  2. 朱s, Noviello CM, Teng J, Walsh RM Jr, Kim JJ, Hibbs RE:人突触GABAA受体的结构。自然科学,2018年7月;559(7712):67-72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Dresser GK, Spence JD, Bailey DG:细胞色素P450 3A4抑制的药代药效学后果和临床相关性。临床药典杂志2000 01;38(1):41-57。[文章
  2. Sachs B, Erdmann S, Al-Masaoudi T, Merk HF:在氯氮嘧啶诱导的皮疹中纳入人肝微粒体的体外药物过敏检测系统:与白细胞介素-5分泌相关的药物特异性增殖。中华皮肤病学杂志,2001年2月;144(2):316-20。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06