识别
- 总结
-
胍那苄是α -2肾上腺素能激动剂用于治疗高血压。
- 通用名称
- 胍那苄
- DrugBank加入数量
- DB00629
- 背景
-
一种α -2选择性肾上腺素能激动剂,用作降压药。(PubChem)
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:231.082
单一同位素的:230.01260169 - 化学公式
- C8H8Cl2N4
- 同义词
-
- 胍那苄
- Guanabenzo
- Guanabenzum
- 外部id
-
- BR 750
- 佛罗里达州的137
- GBZ
- nsc - 68982
- SD 15468
- 王寅8678
- 王寅- 8678
药理学
- 指示
-
用于高血压的管理
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
Guanabenz是一种中枢作用的α-2肾上腺素能激动剂,适用于高血压的治疗。
- 的作用机制
-
Guanabenz的降压作用被认为是由于中枢α -肾上腺素能刺激,除了降低收缩压和舒张压和轻微减缓脉搏率外,还会减少流向心脏、肾脏和周围血管的交感神经流出。长期给药guanabenz也会导致周围血管阻力的降低。
目标 行动 生物 一个Alpha-2A肾上腺素能受体 受体激动剂人类 UAlpha-2B肾上腺素能受体 粘结剂人类 - 吸收
-
大约75%从胃肠道吸收
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
90%
- 新陈代谢
-
肝
将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
6小时。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
瞳孔过度收缩,易怒,低血压,嗜睡,心跳缓慢,行动迟缓
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abametapir Guanabenz与Abametapir合用可提高血清浓度。 Abatacept Guanabenz与Abatacept合用可提高代谢。 Abiraterone Guanabenz与阿比特龙合用可提高血清浓度。 醋丁洛尔 Guanabenz与乙酰丙酮醇合用可降低疗效。 Aceclofenac Guanabenz与Aceclofenac合用可降低疗效。 Acemetacin Guanabenz与acameetacin合用可降低疗效。 苊香豆醇 与关那benz合用可降低棘豆酚的代谢。 对乙酰氨基酚 与对乙酰氨基酚联用可降低胍氨酚的代谢。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低Guanabenz的降压活性。 Aclidinium 当Guanabenz与Aclidinium合用时,心动过速的风险或严重程度会增加。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 胍那苄酯 443年o19gk1a 23256-50-0 MCSPBPXATWBACD-GAYQJXMFSA-N - 国际/其他品牌
- Lisapres (Libbs)/Rexitene (L.P.B.)/Wytens (Alfresa制药)/Wytensin(惠氏)
- 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 胍那苄酯 平板电脑 8毫克/ 1 口服 IVAX制药有限公司 1995-04-07 2012-10-31 我们 胍那苄酯 平板电脑 4毫克/ 1 口服 IVAX制药有限公司 1995-04-07 2012-08-31 我们
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于二氯苯类有机化合物。这些化合物含有一个苯和恰好两个氯原子相连。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯及其取代衍生物
- 子课
- Halobenzenes
- 直接父
- 二氯代苯
- 选择父母
- 芳基氯化物/胍/Carboximidamides/Organopnictogen化合物/Organochlorides/亚胺/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 1, 3-dichlorobenzene/芳香homomonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Carboximidamide/胍/碳氢化合物的衍生物/亚胺/有机氮的化合物/Organochloride
- 分子框架
- 芳香homomonocyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- GGD30112WC
- 化学文摘号
- 5051-62-7
- InChI关键
- WDZVGELJXXEGPV-YIXHJXPBSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C8H8Cl2N4 c9-6-2-1-3-7 (10) 5 (6) 4-13-14-8 (11) 12 / h1-4H (H4、11、12、14)/ b13-4 +
- 国际命名
-
N”——{[(2,6-dichlorophenyl) methylidene]氨基}胍
- 微笑
-
数控(N) = NN = CC1 = C (Cl) C = CC = C1Cl
参考文献
- 合成参考
-
1019120年英国专利。
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D04375
- KEGG化合物
- C07034
- PubChem化合物
- 3517
- PubChem物质
- 46505200
- ChemSpider
- 4642445
- BindingDB
- 50225293
- 5033
- ChEBI
- 5553
- ChEMBL
- CHEMBL420
- 锌
- ZINC000000001522
- 治疗目标数据库
- DAP000232
- 网页
- PA164774903
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- 胍那苄
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 2 招聘 治疗 非酒精性脂肪性肝炎/非酒精性脂肪肝 1 1 终止 治疗 多发性硬化症/复发缓解性多发性硬化(RRMS) 1 不可用 完成 不可用 2019冠状病毒病/COVID/高血压(Hypertension) 1 不可用 终止 治疗 癌症骨/转移 1
药物经济学
- 制造商
-
- 伊瓦克斯制药公司下属teva制药公司美国
- 山德士公司
- Teva制药美国
- 沃森实验室公司
- 惠氏ayerst实验室
- 外包商
-
- Ivax制药
- Letco医疗公司。
- 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
- 药品利用管理计划VA公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 4毫克/ 1 平板电脑 口服 8毫克/ 1 - 价格
-
单元描述 成本 单位 醋酸Guanabenz 8毫克片 2.13美元 平板电脑 醋酸Guanabenz 4毫克片 1.07美元 平板电脑 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 225 - 227 1019120年英国专利。 logP 3.2 不可用 Caco2渗透率 -4.5 ADME研究U必威国际appSCD - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0889毫克/毫升 ALOGPS logP 2.25 ALOGPS logP 1.71 ChemAxon 日志 -3.4 ALOGPS pKa最强(酸性) 16.78 ChemAxon pKa最强(基本) 6.82 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 4 ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 76.762 ChemAxon 可旋转键数 2 ChemAxon 折射性 58.15米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 21.583. ChemAxon 数量的戒指 1 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9921 血脑屏障 + 0.8593 Caco-2渗透 + 0.8867 22基板 Non-substrate 0.6838 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9248 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9857 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.6424 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8798 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9003 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7563 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.925 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.884 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9158 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9135 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8825 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.618 致癌性 Non-carcinogens 0.6862 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9972 大鼠急性毒性 2.8555 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8927 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9652
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用 质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 2900000000 - beb608df56c6a048bf6a
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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1. 细节Alpha-2A肾上腺素能受体
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- Thioesterase绑定
- 特定的功能
- α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。
- 基因名字
- ADRA2A
- Uniprot ID
- P08913
- Uniprot名字
- Alpha-2A肾上腺素能受体
- 分子量
- 48956.275哒
参考文献
- Piletz JE, Sletten K:人血小板非肾上腺素能咪唑啉结合位点。《中国药典》1993年12月;267(3):1493-502。[文章]
- Bockman CS, Jeffries WB, Abel PW: α -2肾上腺素能受体亚型在猪血管内皮上的结合和功能表征。《中国药典》1993年12月;267(3):1126-33。[文章]
- Bockman CS, gonzales - cabrera I, Abel PW:导致一氧化氮介导的大鼠血管舒张的α -2肾上腺能受体亚型。中国药典杂志1996 Sep;278(3):1235-43。[文章]
- Galeotti N, Bartolini A, Ghelardini C: α -2受体激动剂诱导的记忆障碍是由α - 2a肾上腺能受体亚型介导的。Behav Brain Res. 2004 Aug 31;153(2):409-17。[文章]
- van Zwieten PA:中枢作用的抗高血压药物:兴趣的复兴。机制和血液动力学。1997年1月;15(1):S3-8。[文章]
2. 细节Alpha-2B肾上腺素能受体
酶
1. 细节细胞色素P450 1 a2
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于配对供体,合并或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,合并一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
参考文献
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日10:04