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Dexmedetomidine

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总结

Dexmedetomidine是一种α -2激动剂，用于各种程序的镇静。

品牌名称
Dexdor, Igalmi, precdex
通用名称
Dexmedetomidine
药物库登录号
DB00633
背景

一种受体激动剂，肾上腺素能α -2，因其镇痛和镇静特性而用于兽药它是右美托咪定的外消旋物。

类型
小分子
组
批准了，兽医批准了
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:200.2795
单一同位素的:200.131348522
化学公式
C13H16N2
同义词
  • (+) 4 - ((S) - alpha 2 3-Trimethylbenzyl)咪唑
  • (+) 4 - ((S) -α2 3-trimethylbenzyl)咪唑
  • Dexmedetomidin
  • Dexmedetomidina
  • Dexmedetomidine
  • Dexmedetomidine
  • Dexmedetomidinum
外部id
  • 1440年商务
  • mpv - 1440
  • TPU 006

药理学

指示

右美托咪定用于静脉注射，用于最初插管和机械通气的患者在重症监护室治疗期间的镇静，以及用于非插管患者在手术和其他程序之前和/或期间的镇静。1它也可作为口腔或舌下给药的可溶解薄膜用于急性治疗与精神分裂症或双相I或II障碍相关的躁动。2

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

右美托咪定激活2-肾上腺素受体，引起交感神经张力降低，对麻醉和手术的神经内分泌和血流动力学反应减弱;它减少了对麻醉剂和阿片类药物的需求;并引起镇静和镇痛。

作用机制

右美托咪定是一种特异性和选择性的α -2肾上腺素受体激动剂。通过与突触前α -2肾上腺素受体结合，抑制去甲肾上腺素的释放，从而终止疼痛信号的传播。突触后α -2肾上腺素受体的激活会抑制交感神经活动，降低血压和心率。

目标 行动 生物
一个α - 2a肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
吸收

不可用

配送量
  • 118升
蛋白结合

94％

新陈代谢

肝

淘汰路线

一项质量平衡研究表明，在静脉注射放射性标记的右美托咪定后，9天后平均95%的放射性在尿液中恢复，在粪便中恢复4%。从尿液中排泄的放射性的分馏表明，n -葡萄糖醛酸化产物约占累积尿液排泄的34%。大多数代谢物随尿液排出。

半衰期

2小时

间隙
  • 39 L/h[健康志愿者接受静脉输注(0.2-0.7 mcg/kg/小时)]
的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 右美托咪定与1,2-苯二氮卓联合使用可增加不良反应的风险或严重程度。
Abacavir 右美托咪定可降低阿巴卡韦排泄率，导致血清水平升高。
醋丁洛尔 右美托咪定与乙酰丁醇合用可降低疗效。
Aceclofenac 右美托咪定联合乙酰氯芬酸可增加高血压的风险或严重程度。
Acemetacin 右美托咪定联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。
苊香豆醇 与右美托咪定联用可降低乙酰香豆酚的代谢。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与右美托咪定联用可降低其代谢。
乙酰唑胺 右美托咪定联合乙酰唑胺可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine 右美托咪定联合乙苯那嗪可增加不良反应的风险或严重程度。
乙酰水杨酸 右美托咪定联合乙酰水杨酸可增加高血压的风险或严重程度。
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Dexmedetomidine盐酸盐 1018年wh7f9i 145108-58-3 VPNGEIHDPSLNMU-MERQFXBCSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Dexdor (Orion)/德西姆(Themis Medicare)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Dexdor 注射，溶液，浓缩 100微克/毫升 静脉注射 猎户座公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Dexdor 注射，溶液，浓缩 100微克/毫升 静脉注射 猎户座公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Dexdor 注射，溶液，浓缩 100微克/毫升 静脉注射 猎户座公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Dexdor 注射，溶液，浓缩 100微克/毫升 静脉注射 猎户座公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Dexdor 注射，溶液，浓缩 100微克/毫升 静脉注射 猎户座公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Dexmedetomidine协议 注射，溶液，浓缩 100 ? g / ml 静脉注射 雅阁医疗保健有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Dexmedetomidine协议 注射，溶液，浓缩 100 ? g / ml 静脉注射 雅阁医疗保健有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Dexmedetomidine协议 注射，溶液，浓缩 100 ? g / ml 静脉注射 雅阁医疗保健有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Dexmedetomidine协议 注射，溶液，浓缩 100 ? g / ml 静脉注射 雅阁医疗保健有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Dexmedetomidine协议 注射，溶液，浓缩 100 ? g / ml 静脉注射 雅阁医疗保健有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Dexmedetomidine 注入,解决方案 200 ug / 2毫升 静脉注射 皮拉马尔重症护理公司 2021-01-19 不适用 美国国旗
Dexmedetomidine 注射，溶液，浓缩 100 ug / 1毫升 静脉注射 雅典娜制药有限责任公司 2018-03-01 不适用 美国国旗
Dexmedetomidine 注入,解决方案 100 ug / 1毫升 静脉注射 雅阁医疗保健公司 2018-08-31 不适用 美国国旗
Dexmedetomidine 注入,解决方案 100 ug / 1毫升 静脉注射 Meitheal制药公司 2019-01-18 不适用 美国国旗
Dexmedetomidine 注射，溶液，浓缩 100 ug / 1毫升 静脉注射 阿肯 2014-11-24 不适用 美国国旗
Dexmedetomidine 注射，溶液，浓缩 100 ug / 1毫升 静脉注射 江苏恒瑞医药有限公司 2017-09-19 不适用 美国国旗
Dexmedetomidine 注入,解决方案 200 ug / 2毫升 静脉注射 皮拉马尔重症护理公司 2021-05-01 不适用 美国国旗
Dexmedetomidine 注入,解决方案 100 ug / 1毫升 静脉注射 AuroMedics Pharma LLC 2016-03-17 不适用 美国国旗
Dexmedetomidine 注射，溶液，浓缩 100 ug / 1毫升 静脉注射 Mylan Institutional LLC 2014-08-18 不适用 美国国旗
Dexmedetomidine 注入,解决方案 100 ug / 1毫升 静脉注射 皮拉马尔重症护理公司 2020-04-24 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
右美托咪定
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于邻二甲苯一类的有机化合物。这些芳香族化合物含有邻二甲苯部分，这是一种单环苯，在1号和2号位置恰好有两个甲基。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
二甲苯
直接父
邻二甲苯
选择父母
咪唑类/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基
芳香族杂单环化合物/Azacycle/氮杂茂/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/邻二甲苯/有机氮化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
medetomidine (CHEBI: 4466）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
67年vb76hono
化学文摘号
113775-47-6
InChI关键
CUHVIMMYOGQXCV-NSHDSACASA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H16N2 c1-9-5-4-6-12 (10 (9) 2) 11 (3) 13-7-14-8-15-13 / h4-8 11 H, 1-3H3, (H, 14、15)/ t11 - / mo / s1
国际命名
4 - [(1) 1 - (2, 3-dimethylphenyl)乙基]1 h-imidazole
微笑
C1 =数控= C [C@H] (N1) C1 = C (C) C (C) = CC = C1

参考文献

合成参考

inez Reine, Armands Zandersons， "制备美托咪定及其盐的方法.."美国专利US20100048915, 2010年2月25日发布。

 US20100048915
一般引用
  1. FDA批准药品:静脉注射用precdex(盐酸右美托咪定)[链接］
  2. FDA批准药品:舌下或颊部给药的Igalmi(右美托咪定)贴片[链接］
  3. UIC药物信息组:右美托咪定超说明书使用治疗酒精戒断综合征有什么证据?［链接］
人体代谢组数据库
HMDB0014771
KEGG药物
D00514
KEGG化合物
C07450
PubChem化合物
5311068
PubChem物质
46507406
ChemSpider
4470605
BindingDB
50085683
RxNav
48937
ChEBI
4466
ChEMBL
CHEMBL778
锌
ZINC000004632106
治疗靶点数据库
DAP000233
网页
PA449256
PDBe配体
CZX
RxList
RxList药物页面
维基百科
Dexmedetomidine
PDB项
6 k41/6 k42/7 eja

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 基础科学 意识/意识丧失 1
4 主动不招聘 其他 镇静,有意识的/经导管主动脉瓣置换术 1
4 主动不招聘 其他 手术动态 1
4 主动不招聘 预防 腹部手术/血压/Dexmedetomidine/高危患者/术后并发症 1
4 主动不招聘 预防 镇痛/Dexmedetomidine/上了年纪的/长期的结果/整形手术/术后谵妄(POD) 1
4 主动不招聘 预防 认知障碍(CI)/精神错乱/抑郁症/Dexmedetomidine/POCD——术后认知功能障碍 1
4 主动不招聘 治疗 急性呼吸衰竭 1
4 主动不招聘 治疗 麻醉治疗 2
4 主动不招聘 治疗 冠状动脉疾病(CAD)/疼痛,急性/术后疼痛/心脏瓣膜病 1
4 主动不招聘 治疗 反应;麻醉 1

药物经济学

制造商
  • Hospira公司
外包商
  • Hospira Inc .)
  • 猎户座公司
剂型
形式 路线 强度
注射，溶液，浓缩 注射用药物的
解决方案 100微克/毫升
解决方案,集中 静脉注射 200微克
解决方案,集中 静脉注射 1000微克
注射，溶液，浓缩 静脉注射 200微克/毫升
注射，溶液，浓缩 静脉注射
解决方案 注射用药物的
解决方案 静脉注射 0.236毫克
解决方案 静脉注射 4微克
解决方案 静脉注射 0.2毫克
注射，溶液，浓缩 静脉注射 100微克/毫升
注入,解决方案 静脉注射
注射，溶液，浓缩 静脉注射 100 MICROGRAMMI /毫升
注射，溶液，浓缩 静脉注射;注射用药物的 100 MICROGRAMMI /毫升
注入,解决方案 静脉注射 100 ug / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 200 ug / 2毫升
注射，溶液，浓缩 静脉注射 100 ? g / ml
注射 静脉注射 100 ug / 1毫升
注射 静脉注射 200 ug / 50毫升
注射 静脉注射 4 ug / 1毫升
注射 静脉注射 400 ug / 100毫升
注入,解决方案 静脉注射 200 ug / 50毫升
注入,解决方案 静脉注射 4 ug / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 400 ug / 100毫升
注射，溶液，浓缩 静脉注射 100 ug / 1毫升
解决方案 静脉注射 200微克/ 50毫升
解决方案 静脉注射 400微克/ 100毫升
解决方案 静脉注射
解决方案 静脉注射 0.4毫克
解决方案 静脉注射 200年cg
注射，溶液，浓缩 静脉注射 100微克/毫升
电影 舌下 120 ug / 1
电影 舌下 180 ug / 1
注射 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 100微克/毫升
解决方案 静脉注射 100微克/毫升
解决方案 静脉注射 4微克/毫升
注射 静脉注射 100微克/毫升
解决方案 静脉注射 200微克
解决方案 静脉注射 400微克
解决方案 静脉注射 100微克
解决方案 静脉注射 4微克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
prepredex 200 mcg/2 ml小瓶 41.32美元 毫升
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5344840 没有 1994-09-06 2011-09-06 美国国旗
CA2326339 没有 2008-12-23 2019-03-31 加拿大的国旗
CA1337659 没有 1995-11-28 2012-11-28 加拿大的国旗
US8455527 是的 2013-06-04 2032-07-04 美国国旗
US6716867 是的 2004-04-06 2019-10-01 美国国旗
US8242158 是的 2012-08-14 2032-07-04 美国国旗
US8338470 是的 2012-12-25 2032-07-04 美国国旗
US8648106 是的 2014-02-11 2032-07-04 美国国旗
US9320712 是的 2016-04-26 2032-07-04 美国国旗
US9616049 是的 2017-04-11 2032-07-04 美国国旗
US9649296 没有 2017-05-16 2036-04-20 美国国旗
US9717796 没有 2017-08-01 2036-04-20 美国国旗
US10016396 没有 2018-07-10 2032-01-04 美国国旗
US10792246 没有 2019-06-26 2039-06-26 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 易溶于水 不可用
logP 2.8 不可用
pKa 7.1 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.174毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.28 ALOGPS
logP 3.39 ChemAxon
日志 -3.1 ALOGPS
pKa(最强酸性) 14.09 ChemAxon
pKa(最强基础) 6.54 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 1 ChemAxon
氢供体数量 1 ChemAxon
极表面积 28.682 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 62.98米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 23.323. ChemAxon
环数 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9928
血脑屏障 + 0.9663
Caco-2渗透 + 0.5471
22基板 Non-substrate 0.7118
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8925
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9845
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.824
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8067
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.7558
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9107
CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.5083
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8218
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.8564
CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.5684
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.6714
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6167
致癌性 Non-carcinogens 0.9178
生物降解 未准备好生物可降解 0.948
大鼠急性毒性 2.4712 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9581
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9236
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.α - 2a肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
α - 2a肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Fairbanks CA, Stone LS, Kitto KF, Nguyen HO, Posthumus IJ, Wilcox GL: α (2C)-肾上腺素能受体介导脊髓镇痛和肾上腺素能-阿片协同作用。中华药物学杂志2002年1月;30(1):102 - 102。［文章］
  2. Scheibner J, Trendelenburg AU, Hein L, Starke K, Blandizzi C: α 2-肾上腺素受体在肠神经系统中的作用:α 2a肾上腺素受体缺陷小鼠的研究。中国药物学杂志，2002年2月;135(3):697-704。［文章］
  3. 徐杰，李欣，李瑞雷，李欣，李鹏，霍夫曼BB: α - 2肾上腺素能受体的激活抑制恐惧条件反射:小鼠杏仁核c-Fos和磷酸化CREB的表达。神经精神药理学。2004 Feb;29(2):229-39。［文章］
  4. 道森C，马D，周A，梅斯M:右美托咪定增强笑气镇痛作用:作用机制。麻醉学杂志2004年4月;100(4):894-904。［文章］
  5. 欧兹多根，J，哈卡拉，谢宁M: α 2a肾上腺素受体在小鼠吗啡镇痛、耐受和戒断中的作用。中国药物学杂志。2004年8月23日;497(2):161-71。［文章］
  6. 李建林，王志强，王志强，王志强，王志强，王志强，王志强，王志强，王志强。中枢性交感神经溶解对可卡因致人交感神经激活和血管收缩的影响。中国心血管病杂志。2007年8月14日;50(7):626-33。Epub 2007 7月30日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2E1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。灭活许多药物和异种生物制剂，也生物激活许多异种生物底物的肝毒性…
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2E1
分子量
56848.42哒
参考文献
  1. Avsaroglu H, Bull S, Maas-Bakker RF, Scherpenisse P, Van Lith HA, Bergwerff AA, Hellebrekers LJ, Van Zutphen LF, Fink-Gremmels J: AX/JU和IIIVO/JU自交系家兔肝脏细胞色素P450活性的差异与美托定的品系特异性生物转化相关。中国兽医杂志2008年8月;31(4):368-77。doi: 10.1111 / j.1365-2885.2008.00969.x。［文章］
  2. Duhamel MC, Troncy E, Beaudry F:代谢稳定性及细胞色素P450同工酶对犬肝微粒体美托咪定代谢的影响。生物色谱，2010年8月;24(8):868-77。doi: 10.1002 / bmc.1379。［文章］
细节 2.细胞色素P450 1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. 康士迪，马朗，郭晓明，马晓明，马晓明:外源性儿茶酚胺在苯并(α)芘诱导CYP1A2诱导性调控中的作用。基础临床药物学。2008年1月;102(1):35-44。Epub 2007 10月31日。［文章］
  2. Konstandi M, Kostakis D, Harkitis P, Johnson EO, Marselos M, Adamidis K, Lang MA: Benzo(alpha) pyrenee诱导CYP1A2基因表达上调:肾上腺素受体相关信号通路的作用。生命科学学报，2006,20(4):331-41。Epub 2006年2月28日。［文章］
细节 3.细胞色素P450 1A1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A1
Uniprot ID
P04798
Uniprot名字
细胞色素P450 1A1
分子量
58164.815哒
参考文献
  1. Konstandi M, Kostakis D, Harkitis P, Marselos M, Johnson EO, Adamidis K, Lang MA:肾上腺素受体相关信号通路在CYP1A1基因表达调控中的作用。中国生物化学杂志，2005年1月15日;69(2):277-87。［文章］
细节 4.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Rodrigues AD, Roberts EM:右美托咪定与人肝脏微粒体细胞色素P4502D6 (CYP2D6)的体外相互作用。《药物代谢处理》1997年5月;25(5):651-5。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16