clobeate是一种类似于gemfibrozil的降脂剂。它通过降低极低密度脂蛋白部分(S_f20-400)富含甘油三酯。血清胆固醇可能降低，特别是在那些胆固醇升高是由于IDL的存在，作为III型高血脂的结果。一些研究人员在他们的研究中观察到，氯贝特可能会降低胆固醇亚油酸盐，但会增加棕榈油酸盐和油酸盐，后者被认为是实验动物的动脉粥样硬化。这一发现的意义目前尚不清楚。在某些用氯贝特或其某些化学性质和临床相似的类似物治疗的患者中，甘油三酯的减少可能与低密度脂蛋白胆固醇的增加有关。在胆固醇最初正常的患者中观察到低密度脂蛋白胆固醇的增加。动物研究表明，氯贝特在甲羟戊酸盐形成之前中断胆固醇的生物合成。

作用机制

氯贝特增加肝外脂蛋白脂肪酶(LL)的活性，从而增加脂蛋白甘油三酯的脂解。乳糜微粒被降解，vldl被转化为ldl, ldl被转化为HDL。与此同时，进入胆汁并最终进入肠道的脂质分泌略有增加。氯贝特还抑制合成并增加载脂蛋白B的清除率，载脂蛋白B是VLDL的载体分子。此外，作为一种贝特，氯贝特是肌肉、肝脏和其他组织中PPAR-α受体[4]的激动剂。这种激动最终导致基因表达的改变，导致β -氧化增加，甘油三酯分泌减少，HDL增加，脂蛋白脂肪酶活性增加。

目标	行动	生物
一个过氧化物酶体增殖物激活受体	受体激动剂	人类

吸收

从肠道中完全但缓慢地吸收。口服氯贝特剂量的95%至99%以游离和共轭氯贝特酸的形式随尿排出;因此，氯贝特的吸收几乎是完全的。

配送量

不可用

蛋白结合

高度蛋白结合(95%至97%)。

新陈代谢

肝和胃肠道:快速的去酯化发生在胃肠道和/或第一次代谢产生活性形式氯纤维酸(氯苯氧基异丁酸[CPIB])。

淘汰路线

不可用

半衰期

正常志愿者的半衰期平均为18至22小时(范围14至35小时)，但同一受试者在不同时间的半衰期差异可达7小时。

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

口腔、小鼠:LD₅₀= 1220 mg/kg;口腔，兔:LD₅₀= 1370 mg/kg;口腔，大鼠:LD₅₀= 940毫克/公斤。没有人服用过量的报告。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	氯贝特与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
Abemaciclib	阿贝昔利与氯贝特联用可促进代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与氯贝特联用可促进代谢。
苊香豆醇	阿辛诺豆蔻酚与氯贝特联用可促进其代谢。
对乙酰氨基酚	氯贝特可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。
Acetohexamide	当氯贝特与乙酰己酰胺联合使用时，低血糖的风险或严重程度可增加。
Acipimox	氯贝特联合阿昔莫昔可增加肌病、横纹肌溶解和肌红蛋白尿的风险或严重程度。
阿苯达唑	阿苯达唑与氯贝特联用可促进代谢。
Alectinib	阿勒替尼与氯贝特联用可促进代谢。
Alendronic酸	阿仑膦酸联合氯贝特可增加肌病、横纹肌溶解和肌红蛋白尿的风险或严重程度。

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产品

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国际/其他品牌

阿鲁贝特(中部)/Atromid-S/Binograc (Kotobuki Seiyaku)/Clobrate(约翰逊)/ELPI/Hisunsero (Newai Chem)/科利瓦(金马)/Lipofacton/Myanlin(辛顿)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Atromid S Cap 500mg	胶囊	500毫克/帽	口服	Ayerst实验室	1968-12-31	1997-08-15
Atromid-S 1通用	胶囊	1克/帽	口服	惠氏埃尔斯加拿大公司	1994-12-31	1998-10-20
atromid s Cap 500mg	胶囊	500毫克/帽	口服	惠氏埃尔斯加拿大公司	1996-10-25	2000-08-02

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
诺沃贝特500mg	胶囊	500毫克/帽	口服	Novopharm有限	1976-12-31	2005-08-10

类别

ATC代码

C10AB01 -氯贝特

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为苯氧乙酸衍生物的一类有机化合物。这些化合物含有甲苯醚，其中甲烷基团与乙酸或其衍生物相连。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: 苯氧乙酸衍生物
直接父: 苯氧乙酸衍生物
选择父母: 含苯氧基的化合物/酚醚/氯苯/烷基芳醚/芳基氯化物/羧酸酯/单羧酸及其衍生物/Organochlorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 /羰基化合物

展示更多
基: 烷基芳基醚/芳香族同单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/羰基/羧酸的衍生物/羧酸酯/氯苯/醚/Halobenzene

再展示10个
分子框架: 芳香族同单环化合物
外部描述符: 乙酯、芳香醚、一氯苯(CHEBI: 3750）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: HPN91K7FU3
化学文摘号: 637-07-0
InChI关键: KNHUKKLJHYUCFP-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C12H15ClO3 c1-4-15-11 (14) 12 (2,3) 16-10-7-5-9 (13) 6-8-10 / h5-8H 4 h2, 1-3H3
国际命名: 乙基2 - (4-chlorophenoxy) 2-methylpropanoate
微笑: CCOC C = O) (C) (C) OC1 = CC = C (Cl) C = C1

参考文献

合成参考

琼斯，w.g.m.，索普，J.M.和韦林，W.S.;美国专利3262,850;1966年7月26日;分配给英国帝国化学工业有限公司。

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014774
KEGG药物: D00279
KEGG化合物: C06916
PubChem化合物: 2796
PubChem物质: 46504748
ChemSpider: 2694
BindingDB: 50085047
RxNav: 2594
ChEBI: 3750
ChEMBL: CHEMBL565
锌: ZINC000000056648
治疗靶点数据库: DAP000262
网页: PA449045
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 安妥明

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	预防	心血管疾病(CVD)/冠心病(CHD)/心肌梗死/心肌缺血	1
不可用	完成	预防	心血管疾病(CVD)/冠心病(CHD)/心肌梗死/心肌缺血	1

药物经济学

制造商

惠氏埃尔斯特实验室
Banner pharmacaps公司
山德士公司
梯瓦制药美国有限公司
Usl制药公司
沃森实验室公司

外包商

Banner Pharmacaps公司
主要药物
Novopharm有限公司

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	1克/帽
胶囊	口服
胶囊	口服	500毫克/帽

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	118 - 119	琼斯，w.g.m.，索普，J.M.和韦林，W.S.;美国专利3262,850;1966年7月26日;分配给英国帝国化学工业有限公司。
沸点(℃)	149°C, 2.00E+01 mm Hg	PhysProp
水溶度	不溶性	不可用
logP	3．3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.029毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.99	ALOGPS
logP	3.4	ChemAxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa(最强基础)	-4.9	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	2	ChemAxon
氢供体数量	0	ChemAxon
极表面积	35.53²	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	62.14米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	24.7^3.	ChemAxon
环数	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9329
Caco-2渗透	+	0.717
22基板	Non-substrate	0.589
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.7133
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8544
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8868
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8517
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	底物	0.6692
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.9107
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8861
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.5832
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.5492
生物降解	未准备好生物可降解	0.9711
大鼠急性毒性	2.3806 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9891
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8735

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

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光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 004 - i - 3900000000 - fc2f01df51d424557e9f
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	55000	N/A	N/A	A27396/A28151/A27336

细节 1.过氧化物酶体增殖物激活受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 配体激活的转录因子。脂质代谢的关键调节器。由内源性配体1-棕榈酰-2-油酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱(16:0/18:1-GPC)激活。由油脂激活…
基因名字: PPARA
Uniprot ID: Q07869
Uniprot名字: 过氧化物酶体增殖物激活受体
分子量: 52224.595哒

参考文献

Barclay TB, Peters JM, MB, Ferrari L, Gonzalez FJ, Morgan ET:内毒素小鼠细胞色素P-450基因表达的调节是组织特异性的和过氧化物酶体增殖物激活受体α依赖的。中华药物学杂志1999年9月29日(3):1250-7。［文章］
Murata M, Kaji H, Takahashi Y, Iida K, Mizuno I, Okimura Y, Abe H, Chihara K:二十碳五烯酸对小鼠3T3-L1脂肪细胞瘦素mRNA表达及其分泌的体外刺激。生物化学学报，2000年4月13日;270(2):343-8。［文章］
Hunt MC, Lindquist PJ, Peters JM, Gonzalez FJ, Diczfalusy U, Alexson SE:参与调节长链酰基辅酶a硫酯酶的过氧化物酶体增殖物激活受体α。脂质杂志2000年5月;41(5):814-23。［文章］
Casas F, Domenjoud L, Rochard P, Hatier R, Rodier A, Daury L, Bianchi A, Kremarik-Bouillaud P, Becuwe P, Keller J, Schohn H, Wrutniak-Cabello C, Cabello G, Dauca M:线粒体基质中发现了一个与PPARgamma2相关的45 kDa蛋白，由过氧化物酶体增殖物诱导。FEBS Lett. 2000 july 28;478(1-2):4-8。［文章］
Komuves LG, Hanley K, Lefebvre AM, Man MQ, Ng DC, Bikle DD, Williams ML, Elias PM, Auwerx J, Feingold KR:体内ppar α刺激促进表皮角质形成细胞分化。中华皮肤病杂志，2000年9月2日(3):353-60。［文章］
Gelosa P, Banfi C, Gianella A, Brioschi M, Pignieri A, Nobili E, Castiglioni L, Cimino M, Tremoli E, Sironi L:过氧化物酶体增殖物激活受体{α}激动防止脑卒中倾向大鼠的肾损伤和氧化应激和炎症过程。中国药物学杂志2010年11月;335(2):324-31。doi: 10.1124 / jpet.110.171090。Epub 2010 7月29日。［文章］
彭丽娟，李丽娟，李丽娟，彭丽娟:产前过氧化物酶体增殖激活受体α (pparα)激动对产后发育的影响。毒理学。2010九月30;276(1):79-84。doi: 10.1016 / j.tox.2010.07.008。Epub 2010 7月15日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1A1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1A1
分子量: 58164.815哒

参考文献

李国强，李志强，李志强:壬基酚对大鼠和人微粒体代谢的影响。毒理学通报1998 10月15日;99(2):117-26。doi: 10.1016 / s0378 - 4274(98) 00153 - 2。［文章］
Seree E, Villard PH, Pascussi JM, Pineau T, Maurel P, Nguyen QB, Fallone F, Martin PM, Champion S, Lacarelle B, Savouret JF, Barra Y:涉及PPAR-alpha和2个PPRE位点的新的人类CYP1A1调控途径的证据。消化病学。2004年11月;127(5):1436-45。doi: 10.1053 / j.gastro.2004.08.023。［文章］
Rey-Grobellet X, Eeckhoutte C, Sutra JF, Alvinerie M, Galtier P:兔肝脏细胞色素P4501A主要参与噻苯咪唑5-羟基化。《异种生物学报》1996 7月;26(7):765-78。［文章］

细节 2.细胞色素P450 4A11

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

诱导物

通用函数: 白三烯- b420 -单加氧酶活性
特定的功能: 催化omega-和(omega-1)-羟基化的各种脂肪酸，如月桂酸，肉豆蔻酸和棕榈酸。对前列腺素A1和E1几乎没有活性。将花生四烯酸氧化为2…
基因名字: CYP4A11
Uniprot ID: Q02928
Uniprot名字: 细胞色素P450 4A11
分子量: 59347.31哒

参考文献

李娟，李东，铁超，吴娟，吴强，李强:顺铂诱导人肾小管上皮细胞CYP4A 11表达的细胞毒性研究。毒理学杂志，2015年12月;40(6):895-900。doi: 10.2131 / jts.40.895。［文章］
Raucy JL, Lasker J, Ozaki K, Zoleta V:乙醇和棕榈酸对CYP2E1的调控，氯贝特对CYP4A11的调控。毒理学通报2004 6;79(2):233-41。doi: 10.1093 / toxsci / kfh126。Epub 2004 3月31日。［文章］
Savas U, Machemer DE, Hsu MH, Gaynor P, Lasker JM, Tukey RH, Johnson EF:过氧化物酶体增殖物激活受体α和生长激素在转基因小鼠CYP4A11表达调控中的相反作用。中国生物化学杂志，2009 6月12日;284(24):16541-52。doi: 10.1074 / jbc.M902074200。Epub 2009 4月14日。［文章］

细节 3.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Donato MT, Castell JV, Gomez-Lechon MJ:模型诱导剂对原代培养人肝细胞细胞色素P450活性的影响。《药物代谢处理》1995年5月;23(5):553-8。［文章］
Miller DB, Spence JD:纤维酸衍生物(贝特)的临床药代动力学。临床药典，1998 Feb;34(2):155-62。doi: 10.2165 / 00003088-199834020-00003。［文章］

细节 4.谷胱甘肽s转移酶A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 谷胱甘肽转移酶活性
特定的功能: 还原性谷胱甘肽与大量外源性和内源性疏水亲电试剂的偶联。
基因名字: GSTA2
Uniprot ID: P09210
Uniprot名字: 谷胱甘肽s转移酶A2
分子量: 25663.675哒

参考文献

Foliot A, Touchard D, Mallet L:与氯贝特相关或无关的降血脂药物对大鼠肝脏谷胱甘肽s转移酶活性的抑制作用。生物化学药物学。1986年5月15日;35(10):1685-90。［文章］
Foliot A, Touchard D, Celier C:肝脏谷胱甘肽s -转移酶活性的损害是氯贝特治疗大鼠胆道磺溴眼素排泄减少的原因。生物化学药物学。1984年9月15日;33(18):2829-34。［文章］

细节 5.细胞色素P450 2E1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。灭活许多药物和异种生物制剂，也生物激活许多异种生物底物的肝毒性…
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2E1
分子量: 56848.42哒

参考文献

李国强，李志强，李志强:壬基酚对大鼠和人微粒体代谢的影响。毒理学通报1998 10月15日;99(2):117-26。doi: 10.1016 / s0378 - 4274(98) 00153 - 2。［文章］
Adas F, Berthou F, Picart D, Lozac'h P, Beauge F, Amet Y:细胞色素P450 2E1参与人和大鼠肝微粒体油酸(omega-1)羟基化。油脂学报，1998 6;39(6):1210-9。［文章］

航空公司

细节 1.Thyroxine-binding球蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 诱导物

通用函数: 丝氨酸型内肽酶抑制剂活性
特定的功能: 血清中主要的甲状腺激素转运蛋白。
基因名字: SERPINA7
Uniprot ID: P05543
Uniprot名字: Thyroxine-binding球蛋白
分子量: 46324.12哒

参考文献

巨细胞细胞(碘甲状腺原氨酸)FDA标签[文件］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月2日11:49

安妥明

识别

氯贝特结构(DB00636)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

航空公司

参考文献