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Dyphylline

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总结

Dyphylline是一种茶碱衍生物，用于治疗哮喘、支气管痉挛和慢性阻塞性肺病。

通用名称
Dyphylline
药物库登录号
DB00651
背景

叶碱是一种茶碱衍生物，具有扩张支气管和血管的特性。它通常用于治疗哮喘、心源性呼吸困难和支气管炎。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:254.2426
单一同位素的:254.101504956
化学公式
C10H14N4O4
同义词
  • (±)7 - 2,3-dihydroxypropyl茶碱
  • (±)二羟丙茶碱
  • (±)-dyphylline
  • (1、2-dihydroxy-3-propyl thiophyllin)
  • (1, 3-dimethyl-7) - 2, 3-dihydroxypropyl黄嘌呤
  • (7) - 2, 3-dihydroxypropyl 1, 3-dimethylxanthine
  • (7) - 2, 3-dihydroxypropyl 3 7-dihydro-1, 3-dimethyl-1H-purine-2 6-dione
  • (7) - 2, 3-dihydroxypropyl茶碱
  • 7 -(β,γ-dihydroxypropyl)茶碱
  • Dihydroxypropyl theopylin
  • Diprofilina
  • 二羟丙茶碱
  • Diprophyllinum
  • Dyphylline

药理学

指示

用于缓解急性支气管哮喘和慢性支气管炎和肺气肿相关的可逆性支气管痉挛。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

dyphyline，一种黄嘌呤衍生物，是一种支气管扩张剂，用于缓解急性支气管哮喘和慢性支气管炎和肺气肿相关的可逆性支气管痉挛。dyphyline是一种黄嘌呤衍生物，其药理作用类似于茶碱和这类药物的其他成员。它的主要作用是支气管扩张，但它也表现出周围血管扩张和其他平滑肌松弛的活动，以较低的程度。

作用机制

与其他黄嘌呤一样，屈叶碱的支气管扩张作用被认为是通过竞争性抑制磷酸二酯酶介导的，从而导致环AMP的增加，产生支气管平滑肌的松弛以及腺苷受体的拮抗作用。

目标 行动 生物
一个camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4B
抑制剂
 人类
一个camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4A
抑制剂
 人类
一个camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4C
抑制剂
 人类
一个camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4D
抑制剂
 人类
一个腺苷受体A1
拮抗剂
 人类
一个腺苷受体A2a
拮抗剂
 人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

84%

新陈代谢

肝

淘汰路线

dyphyline直接发挥其支气管扩张作用，与茶碱不同，它不经肝脏代谢而由肾脏排出。单次口服剂量的约88%可以从尿液中恢复原状。

半衰期

2小时(范围1.8 - 2.1小时)

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

LD50=1954毫克/公斤(小鼠口服)

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯并二氮卓类药物与苯并二氮卓联用可降低疗效。
Abacavir dyphyline可降低Abacavir的排泄率，从而导致血清中Abacavir水平升高。
醋丁洛尔 乙酰丁醇与地phyline联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低dyphyline的排泄率，从而导致较高的血清水平。
Acemetacin 乙酰美辛可降低对叶碱的排泄率，从而导致血清中叶碱水平升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低对叶碱的排泄率，从而导致血清中叶碱水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加dyphyline的排泄率，从而降低血清水平，可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低dyphyline的排泄率，从而导致较高的血清水平。
Aclidinium 叶碱可降低阿克定胺的排泄率，从而导致血清阿克定胺水平升高。
Acrivastine 强碱可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
不可用

产品

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国际/其他品牌
Corphyllin(日本新yaku)/Dilor(野蛮人)
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
原茶碱长生不老药100mg 长生不老药 100毫克/ 15毫升 口服 Ratiopharm公司的Rougier制药部门 1962-12-31 1999-09-27 加拿大的国旗
原茶碱注射液500mg/2ml 液体 500毫克/ 2毫升 肌内;静脉注射 Ratiopharm公司的Rougier制药部门 1963-12-31 1999-09-27 加拿大的国旗
原茶碱溶液100mg 解决方案 100毫克/ 15毫升 口服 Ratiopharm公司的Rougier制药部门 1965-12-31 1999-09-27 加拿大的国旗
原茶碱500mg成人 栓剂 500毫克/ sup 直肠 Ratiopharm公司的Rougier制药部门 1962-12-31 1999-09-27 加拿大的国旗
原茶碱Tab 200mg 平板电脑 200mg / TAB 口服 Ratiopharm公司的Rougier制药部门 1962-12-31 1999-09-27 加拿大的国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Lufyllin 平板电脑 400毫克/ 1 口服 美达制药有限公司 1976-08-31 2015-01-31 美国国旗
Lufyllin 平板电脑 200毫克/ 1 口服 美达制药有限公司 1976-08-31 2016-02-29 美国国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Espektan a Şurup, 100毫升 Dyphylline(47 5毫克/毫升)+马来酸氯苯那敏5(4毫克/毫升)+碘化钾(150毫克/毫升) 糖浆 诺贝尔İlaÇ圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Espektan Şurup, 100毫升 Dyphylline(47 5毫克/毫升)+碘化钾(150毫克/毫升) 糖浆 诺贝尔İlaÇ圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
未经批准的/其他产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Dilex-G 400 Dyphylline(200毫克/ 1)+的东西(400毫克/ 1) 平板电脑 口服 保利制药 2006-09-08 2011-09-30 美国国旗
Dy G Dyphylline(100毫克/毫升)+的东西(100毫克/毫升) 液体 口服 柏树制药公司 2001-10-31 2011-08-26 美国国旗
深叶碱和愈创甘油 Dyphylline(200毫克/ 1)+的东西(200毫克/ 1) 平板电脑 口服 Breckenridge制药公司 2001-08-01 2012-02-29 美国国旗
Dyphylline GG Dyphylline(200毫克/ 1)+的东西(200毫克/ 1) 平板电脑 口服 珀加索斯实验室 2006-12-18 2012-06-30 美国国旗
Dyphylline Gg Dyphylline15(100毫克/毫升)+的东西15(100毫克/毫升) 长生不老药 口服 Silarx制药公司 1996-12-05 2011-06-02 美国国旗
Dyphylline GG ES Dyphylline(200毫克/ 1)+的东西(300毫克/ 1) 平板电脑 口服 Breckenridge制药公司 2008-02-01 2012-02-28 美国国旗
Jay-Phyl Dyphylline(100毫克/毫升)+的东西5(50毫克/毫升) 糖浆 口服 Jaymac制药有限公司 2006-05-02 2012-10-31 美国国旗
Lufyllin gg Dyphylline15(100毫克/毫升)+的东西15(100毫克/毫升) 解决方案 口服 美达制药有限公司 1968-06-01 2013-03-31 美国国旗
Theospect改进 Dyphylline(200毫克/ 1)+的东西(200毫克/ 1) 平板电脑 口服 对浅调药的 2000-01-13 2010-05-03 美国国旗

类别

ATC代码
R03DA20 -黄嘌呤的组合 R03DB01 -双预防药和肾上腺素能药 R03DA51 -双预防林，组合 R03DA01 -双预防林
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为黄嘌呤的有机化合物。它们是嘌呤衍生物，酮基结合在嘌呤部分的2号和6号碳上。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Imidazopyrimidines
子课
嘌呤和嘌呤衍生物
直接父
黄嘌呤
选择父母
6-oxopurines/生物碱及其衍生物/Pyrimidones/n -咪唑类/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/二级醇/内酰胺/1,可/尿素酶
显示6更多
基
1,可/6-oxopurine/酒精/生物碱或衍生物/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑
显示16个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
丙烷-1,2-二醇Oxopurine (CHEBI: 4728）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
263年t0e9rr9
化学文摘号
479-18-5
InChI关键
KSCFJBIXMNOVSH-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C10H14N4O4 c1-12-8-7 (9 (17) 13 (2) 10 (12) 18) 14 (5-11-8) 3 - 6 (16) 4-15 / h5-6 15-16H, 3-4H2 1-2H3
国际命名
(7) - 2, 3-dihydroxypropyl 1,3 -二甲基- 2,3,6日7-tetrahydro-1H-purine-2 6-dione
微笑
CN1C2 = C (N (CC (O)有限公司)C = N2) C (= O) N (C) C1 = O

参考文献

合成参考

琼斯，J.W.和马尼，P.V.;美国专利2,575,344;1951年11月20日;分配给爱荷华州
一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0014789
KEGG药物
D00691
KEGG化合物
C07819
PubChem化合物
3182
PubChem物质
46504443
ChemSpider
3070
BindingDB
82016
RxNav
3714
ChEBI
4728
ChEMBL
CHEMBL1752
治疗靶点数据库
DAP000596
网页
PA164748027
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
二羟丙茶碱
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
  • 梯瓦制药美国有限公司
  • 萨维奇实验室公司div altana公司
  • 美达制药公司
外包商
  • 出台药品
  • 大南方实验室
  • Lunsco Inc .)
  • 梅达AB
  • 诺华公司
  • 野蛮的实验室
剂型
形式 路线 强度
糖浆
注入,解决方案 肌肉内的
平板电脑 口服
栓剂 直肠
平板电脑 口服
液体 口服
长生不老药 口服
糖浆
糖浆 口服
注入,解决方案 静脉注射 200毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 300毫克/ 10毫升
平板电脑 口服 200毫克/ 1
平板电脑 口服 400毫克/ 1
解决方案 口服
长生不老药 口服 100毫克/ 15毫升
液体 肌内;静脉注射 500毫克/ 2毫升
解决方案 口服 100毫克/ 15毫升
栓剂 直肠 500毫克/ sup
平板电脑 口服 200mg / TAB
价格
单元描述 成本 单位
Afinitor 10 mg片剂 247.58美元 平板电脑
Afinitor 5 mg片剂 234.75美元 平板电脑
lufyllin - 400平板电脑 4.62美元 平板电脑
Lufyllin片剂200毫克 3.15美元 平板电脑
地phylline gg片 0.78美元 平板电脑
Dyphylline gg片 0.69美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 155 - 157 琼斯，J.W.和马尼，P.V.;美国专利2,575,344;1951年11月20日;分配给爱荷华州
水溶度 3.33E+005 mg/L(25°C) 默克指数(1996)
logP -1.9 不可用
日志 -0.17 ADME研究，必威国际appUSCD
预测性能
财产 价值 源
水溶度 14.3毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.98 ALOGPS
logP -1.9 ChemAxon
日志 -1.2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 13.9 ChemAxon
pKa(最强基础) -1.3 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 5 ChemAxon
氢供体数量 2 ChemAxon
极表面积 98.92 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 62.09米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 24.653. ChemAxon
环数 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.964
血脑屏障 - 0.6357
Caco-2渗透 - 0.7332
22基板 底物 0.5999
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9775
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9792
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9289
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8343
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8429
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5446
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.946
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.978
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9758
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.799
致癌性 Non-carcinogens 0.8576
生物降解 未准备好生物可降解 0.6129
大鼠急性毒性 1.8401 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9489
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8734
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 001 - i - 9000000000 - d159f2e06ae5688fe714
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 001 - i - 9000000000 - d159f2e06ae5688fe714
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0090000000 - 333 eda23b5db828349a1
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i b965183e8f0f1617c518——0390000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0910000000 - 65 - b3ffefd28585f62d32
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阳性 质/女士 splash10 - 0089 - 3900000000 - e0a54464bc16e628c820
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阳性 质/女士 splash10 - 05 - gj - 9700000000 - b192c58457f7957424f1
LC-MS/MS谱- LC-ESI-IT，阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0920000000 - 973 - a36ebf151db89ccdc
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0 -事故- 2970000000 - 4 - ad8ef9bfa86cda3d221
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0089 - 2900000000 - 1 - b3e2d3408802f411886

目标

建立、预测和验证机器学习模型
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细节 1.camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4B
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
水解第二信使cAMP，它是许多重要生理过程的关键调节器。可能参与介导中枢神经系统作用的治疗药物范围为…
基因名字
PDE4B
Uniprot ID
Q07343
Uniprot名字
camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4B
分子量
83342.695哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。(文章]
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。(文章]
  3. 黄黄素衍生物在银屑病治疗中的应用。Dermatologica。1979;159(1):55 - 61。(文章]
  4. Hariton C:局部多巴胺能药物和磷酸二酯酶抑制剂引起的眼低血压。中华药物学杂志，1994年6月2日;(1-2):85-94。(文章]
细节 2.camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
水解第二信使cAMP，它是许多重要生理过程的关键调节器。
基因名字
PDE4A
Uniprot ID
P27815
Uniprot名字
camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4A
分子量
98142.155哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。(文章]
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。(文章]
  3. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。(文章]
  4. 黄黄素衍生物在银屑病治疗中的应用。Dermatologica。1979;159(1):55 - 61。(文章]
  5. Hariton C:局部多巴胺能药物和磷酸二酯酶抑制剂引起的眼低血压。中华药物学杂志，1994年6月2日;(1-2):85-94。(文章]
细节 3.camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4C
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
水解第二信使cAMP，它是许多重要生理过程的关键调节器。
基因名字
PDE4C
Uniprot ID
Q08493
Uniprot名字
camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4C
分子量
79900.795哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。(文章]
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。(文章]
  3. 黄黄素衍生物在银屑病治疗中的应用。Dermatologica。1979;159(1):55 - 61。(文章]
  4. Hariton C:局部多巴胺能药物和磷酸二酯酶抑制剂引起的眼低血压。中华药物学杂志，1994年6月2日;(1-2):85-94。(文章]
细节 4.camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4D
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
泛素蛋白连接酶结合
特定的功能
水解第二信使cAMP，它是许多重要生理过程的关键调节器。
基因名字
PDE4D
Uniprot ID
Q08499
Uniprot名字
camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4D
分子量
91114.1哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。(文章]
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。(文章]
  3. Hariton C:局部多巴胺能药物和磷酸二酯酶抑制剂引起的眼低血压。中华药物学杂志，1994年6月2日;(1-2):85-94。(文章]
细节 5.腺苷受体A1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
嘌呤核苷结合
特定的功能
腺苷受体。该受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
ADORA1
Uniprot ID
P30542
Uniprot名字
腺苷受体A1
分子量
36511.325哒
参考文献
  1. 黄嘌呤衍生物在A1和A2腺苷受体上的拮抗作用。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 1985 9月;330(3):212-21。(文章]
细节 6.腺苷受体A2a
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
相同的蛋白质结合
特定的功能
腺苷受体。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
图
Uniprot ID
P29274
Uniprot名字
腺苷受体A2a
分子量
44706.925哒
参考文献
  1. 黄嘌呤衍生物在A1和A2腺苷受体上的拮抗作用。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 1985 9月;330(3):212-21。(文章]

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月2日11:49