戊唑辛是一种强效止痛药，口服50毫克剂量的镇痛效果相当于60毫克(1粒)可待因。显著镇痛通常发生在口服给药后15 - 30分钟，作用时间通常为3小时或更长。作用的开始、持续时间和疼痛缓解程度与剂量和预处理疼痛的严重程度有关。戊唑辛弱拮抗吗啡和哌替啶的镇痛作用;此外，它对吗啡和哌啶引起的心血管、呼吸和行为抑制产生不完全逆转。戊唑辛的拮抗活性约为纳洛啡的1/50。它也有镇静作用。

的作用机制

大量证据表明，戊唑嗪通过争夺相同的受体位点，特别是阿片类受体，拮抗阿片类效应。

目标	行动	生物
一个Sigma非阿片类细胞内受体1	受体激动剂	人类
一个Mu-type阿片受体	拮抗剂	人类
一个Kappa-type阿片受体	受体激动剂	人类

吸收

从胃肠道吸收良好的。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝

路线的消除

不可用

半衰期

2至3小时

间隙

不可用

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

不可用

通路

通路	类别
镇痛新行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当戊唑嗪与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰唑胺	当戊唑嗪与乙酰唑胺合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetophenazine	当苯乙嗪与戊唑嗪合用时，低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	当阿克立定与戊唑嗪合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Agomelatine	当戊唑嗪与阿戈美拉汀合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alfentanil	阿芬太尼与戊唑嗪合用可降低疗效。
阿利马嗪	当Alimemazine与戊唑嗪合用时，低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度会增加。
Alloin	Alloin与戊唑嗪合用可降低疗效。
Almotriptan	当戊唑嗪与阿莫曲坦合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alosetron	当戊唑嗪与阿洛司琼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

避免饮酒。
带或不带食物服用。食物对吸收没有显著影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸镇痛新	A36BXO4PPX	64024-15-3	OQGYMIIFOSJQSF-UHFFFAOYSA-N
镇痛新乳酸	1 p2xib510o	17146-95-1	QNLDTXPVZPRSAM-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Fortal(赛诺菲-安万特)/Fortral(赛诺菲-安万特)/Fortwin (Terapia)/Pangon (L.B.S.)/Pentagin(第一三共制药)/Sosegon(赛诺菲-安万特)/Stopain (Beximco)/镇痛新PX(赛诺菲-安万特)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
镇痛新	注入,解决方案	30毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	Hospira公司。	2005-09-30	2012-03-01
镇痛新	注入,解决方案	30毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	Hospira公司。	2006-10-06	2006-11-09
镇痛新	平板电脑	50毫克	口服	赛诺菲-安万特	1970-12-31	2021-02-19
镇痛新	注入,解决方案	30毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	一般注射剂和疫苗	2010-08-01	2017-01-18
镇痛新	解决方案	30毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	辉瑞加拿大城市	2002-11-01	2019-11-21
镇痛新	注入,解决方案	30毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	Hospira公司。	2005-11-18	2018-03-01
镇痛新	注入,解决方案	30毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	医生全面护理公司	1995-12-20	2001-06-30
Talwin - Liq 30mg/ml	液体	30 mg / mL	肌内;静脉注射;皮下	赛诺菲安万特Synthelabo	1967-12-31	2001-08-10

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
镇痛新和纳洛酮	盐酸镇痛新(50毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(0.5毫克/ 1)	平板电脑	口服	科比牧场预先包装	1997-05-21	2017-05-30
镇痛新和纳洛酮	盐酸镇痛新(50毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(0.5毫克/ 1)	平板电脑	口服	Actavis制药有限公司	1997-05-21	不适用
镇痛新和纳洛酮	盐酸镇痛新(50毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(0.5毫克/ 1)	平板电脑	口服	伊利湖医疗外科供应Dba优质护理产品有限公司	1997-01-21	2014-12-31
镇痛新和纳洛酮	盐酸镇痛新(50毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(0.5毫克/ 1)	平板电脑	口服	Keltman制药有限公司	2009-07-21	不适用
镇痛新和纳洛酮	盐酸镇痛新(50毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(0.5毫克/ 1)	平板电脑	口服	PD-Rx制药有限公司	1997-05-21	2018-11-08
镇痛新和纳洛酮	盐酸镇痛新(50毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(0.5毫克/ 1)	平板电脑	口服	金州医疗用品有限公司	2000-03-24	2017-01-02
镇痛新和纳洛酮	镇痛新(50毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(0.5毫克/ 1)	平板电脑	口服	太阳药业有限公司	2018-07-31	不适用
戊唑辛和盐酸纳洛酮	盐酸镇痛新(50毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(0.5毫克/ 1)	平板电脑	口服	Actavis风险有限责任公司	2001-07-01	2008-08-20
盐酸戊唑嗪和对乙酰氨基酚	盐酸镇痛新(25毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(650毫克/ 1)	平板电脑	口服	Actavis制药公司	2000-03-24	2015-03-31
盐酸戊唑嗪和对乙酰氨基酚	盐酸镇痛新(25毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(650毫克/ 1)	平板电脑	口服	叛军分销商	2000-03-24	不适用

类别

ATC代码

N02AD01——镇痛新

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: RP4A60D26L
化学文摘号: 359-83-1
InChI关键: VOKSWYLNZZRQPF-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H27NO c1-13 (2) 7-9-20-10-8-19 (4) 14 (3) 18 (20) 11-15-5-6-16 (21) 12 - 17 (15) 19 / h5-7, 12日,14日,18日,21 h, 8-11H2 1-4H3
国际命名: (1, 13-dimethyl-10) - 3-methylbut-2-en-1-yl 10-azatricyclo [7.3.1.0 ^ {2, 7}] trideca-2 (7), 3, 5-trien-4-ol
微笑: CC1C2CC3 = C (C = C (O) C = C3) C1 (C) CCN2CC C = C (C)

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014790
KEGG药物: D00498
KEGG化合物: C07421
PubChem化合物: 441278
PubChem物质: 46506363
ChemSpider: 4574
BindingDB: 50032403
RxNav: 8001
ChEBI: 7982
ChEMBL: CHEMBL100116
锌: ZINC000000000596
治疗目标数据库: DAP000356
网页: PA164744326
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 镇痛新

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	疼痛	1
4	未知的状态	治疗	麻醉治疗/医学上人工流产	1
2	完成	治疗	双相情感障碍(BD)	1
2	完成	治疗	双相情感障碍(BD)/躁狂/狂躁症/躁狂综合症/分裂情感性障碍	1
1	完成	治疗	更年期潮热的治疗	1
不可用	完成	支持性护理	剖宫产术后急性疼痛	1
不可用	完成	治疗	头疼/偏头痛	1

药物经济学

制造商

赛诺菲安万特有限公司
Hospira公司

外包商

A-S药物解决有限责任公司
分发解决方案
多元化医疗保健服务公司
Hospira Inc .)
凯泽医院基金会
Keltman制药有限公司
Mallinckrodt Inc .)
Nucare制药有限公司
欧姆实验室公司。
PD-Rx制药有限公司
Pharmedix
医生全面护理公司。
兰伯西实验室
叛军的经销商集团。
赛诺菲-安万特公司
Southwood制药
美国统计处方
华生制药

剂型

形式	路线	强度
栓剂
注入,解决方案	皮下
平板电脑	口服
注射
注入,解决方案	肌内;静脉注射;皮下
注入,解决方案	肌内;静脉注射;皮下	30毫克/ 1毫升
解决方案	肌内;静脉注射;皮下	30毫克/ 1毫升
平板电脑	口服	50毫克
液体	肌内;静脉注射;皮下	30 mg / mL
平板电脑	口服

价格

单元描述	成本	单位
泰温30mg /ml瓶	14.78美元	毫升
泰温30mg /ml安瓿	4.86美元	毫升
镇痛新30毫克/毫升	1.64美元	毫升
泰温50毫克片	0.47美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	146.3°C	PhysProp
logP	4.64	白天(1999)
pKa	8.88	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.122毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.44	ALOGPS
logP	3.89	ChemAxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.42	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.57	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	23.47²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	89.8米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	33.97^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9931
血脑屏障	+	0.9769
Caco-2渗透	+	0.7902
22基板	底物	0.9014
我22抑制剂	抑制剂	0.8563
22抑制剂二世	抑制剂	0.6975
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.6982
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7947
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8919
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7819
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.5886
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8321
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8147
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8585
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8155
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.778
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8231
致癌性	Non-carcinogens	0.9322
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9888
大鼠急性毒性	2.4411 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	强有力的抑制剂	0.6301
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0．5

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	3．1	N/A	N/A	A28721
Ki (nM)	3.8	N/A	N/A	A28720

细节 1.Sigma非阿片类细胞内受体1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 阿片受体的活动
特定的功能: 从内质网的脂质运输功能和参与广泛的细胞功能可能通过调节脂质微域的生物生成在血浆m。
基因名字: SIGMAR1
Uniprot ID: Q99720
Uniprot名字: Sigma非阿片类细胞内受体1
分子量: 25127.52哒

参考文献

(-)戊唑嗪镇痛小鼠:与sigma受体系统的相互作用。欧洲药理学杂志。1995 12月27日;294(1):303-8。(文章］
Colabufo NA, Contino M, Inglese C, Niso M, Perrone R, Roperto S, Roperto F: sigma-1和sigma-2受体的体外和体内特性:生物试验中的激动剂和拮抗剂。Cent Nerv Syst Agents Med Chem 2009年9月9日(3):161-71。(文章］
Dun Y, Thangaraju M, Prasad P, Ganapathy V, Smith SB: sigma受体-1特异性配体(+)-戊唑辛预防视网膜神经节细胞的兴奋性毒性。投资眼科视觉科学2007 10月;48(10):4785-94。(文章］
Mamolo MG, Zampieri D, Zanette C, Florio C, Collina S, Urbano M, Azzolina O, Vio L: sigma2结合位点优先的取代苄基氨基烷基烷doles。欧洲医学化学杂志2008年10月43(10):2073-81。Epub 2007 9月26日。(文章］
Pal A, Hajipour AR, Fontanilla D, Ramachandran S, Chu UB, Mavlyutov T, Ruoho AE:使用新型光探针识别sigma-1受体配体结合位点区域。Mol Pharmacol. 2007 10月;72(4):921-33。Epub 2007年7月10日。(文章］

细节 2.Mu-type阿片受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 电压门控钙通道活性
特定的功能: 内源性阿片类物质受体，如-内啡肽和内啡肽。天然和合成阿片类药物的受体，包括吗啡，海洛因，丹戈，芬太尼，埃托啡，丁丙诺啡和美沙酮…
基因名字: OPRM1
Uniprot ID: P35372
Uniprot名字: Mu-type阿片受体
分子量: 44778.855哒

参考文献

Levine JD, Gordon NC:吗啡和五唑辛镇痛作用之间的协同作用。痛苦。1988年6月,33(3):369 - 72。(文章］
Martin BR, Katzen JS, Woods JA, Tripathi HL, Harris LS, May EL: [3H]- n -烯丙基降美唑辛的立体异构体结合在小鼠大脑的不同部位。中华药理学杂志1984年12月;231(3):539-44。(文章］
龟井静，石本勇，三泽勇，长濑浩，卡矢勇:糖尿病对(+/-)戊唑嗪小鼠抗接种作用的影响。1994年4月84(1):105-10。(文章］
Picker MJ, Benyas S, Horwitz JA, Thompson K, Mathewson C, Smith MA:布托啡诺的区别性刺激效应:训练剂量对Mu、Kappa和Delta阿片类激动剂产生的替代模式的影响。J Pharmacol Exp Ther. 1996 Dec;279(3):1130-41。(文章］
萨哈，丁丙诺啡，戊唑辛和纳洛啡对大鼠主动回避反应获取和消退的影响。印度药理学杂志。1990 7;34(3):179-82。(文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	2．2	N/A	N/A	A18178

细节 3.Kappa-type阿片受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 阿片受体的活动
特定的功能: g蛋白偶联阿片受体是内源性α -新内啡肽和dynorphin的受体，但对β -内啡肽的亲和力较低。也作为受体的各种synt…
基因名字: OPRK1
Uniprot ID: P41145
Uniprot名字: Kappa-type阿片受体
分子量: 42644.665哒

参考文献

(-)戊唑嗪镇痛小鼠:与sigma受体系统的相互作用。欧洲药理学杂志。1995 12月27日;294(1):303-8。(文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

森木杨，铃木田，深美田，花野M，友野K，渡边J:用脑摄取指数法研究p -糖蛋白在大鼠五唑辛血脑屏障转运中的作用。生物制药通报2004年6月;27(6):932-5。doi: 10.1248 / bpb.27.932。(文章］
Moriki Y, Suzuki T, Furuishi T, Fukami T, Tomono K, Watanabe J:用脑流出指数法证明五唑辛从大脑流出穿过血脑屏障的体内证据。《药物靶点杂志》2005年1月;13(1):53-9。doi: 10.1080 / 10611860400024110。(文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04

镇痛新

识别

五唑辛的结构(DB00652)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献