识别
- 总结
-
四甲双环庚胺是一种尼古丁拮抗剂，用于治疗中重度原发性高血压和无并发症的恶性高血压。
- 品牌名称
-
Inversine, Vecamyl
- 通用名称
- 四甲双环庚胺
- 药物库登录号
- DB00657
- 背景
-
一种尼古丁拮抗剂，能被胃肠道吸收并通过血脑屏障。在治疗高血压时，甲胺曾被用作神经节阻滞剂，但像大多数神经节阻滞剂一样，现在更多地被用作研究工具。必威国际app
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:167.2911
单一同位素的:167.167399677 - 化学公式
- C11H21N
- 同义词
-
- 四甲双环庚胺
药理学
- 指示
-
用于治疗中重度原发性高血压及无并发症的恶性高血压
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
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避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
甲胺是一种有效的口服降压药和神经节阻滞剂，是一种仲胺。甲胺适用于中度至重度原发性高血压和无并发症的恶性高血压。甲胺可以降低正常血压和高血压患者的血压。小剂量口服通常可产生平稳和可预测的血压降低。虽然这种降压作用主要是直立，仰卧位血压也显著降低。甲胺穿过血脑和胎盘屏障。
- 作用机制
-
甲胺是一种神经节阻滞剂，可阻止突触前神经末梢释放的乙酰胆碱对突触后受体的刺激。降压作用主要体现在交感神经张力降低、血管舒张和心排血量减少，且主要是体位性的。
目标 行动 生物 一个神经元乙酰胆碱受体亚单位α -2 拮抗剂人类 U神经元乙酰胆碱受体亚基α -7 不可用 人类 U神经元乙酰胆碱受体亚基α -4 不可用 人类 U神经元乙酰胆碱受体亚单位β -2 不可用 人类 - 吸收
-
甲胺几乎完全被胃肠道吸收
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
40%
- 新陈代谢
- 不可用
- 淘汰路线
-
五甲胺以不变的形式在尿液中缓慢排出。尿液ph值显著影响其在肾脏中的消除速度。尿液碱化会减少、酸化会促进肾脏对甲胺的排泄。甲胺穿过血脑和胎盘屏障。
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
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不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 甲胺可降低阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清水平升高。 醋丁洛尔 甲胺可增加乙酰丁醇的降压活性。 Aceclofenac 甲胺与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。 Acemetacin 甲胺与阿西美辛合用可降低疗效。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低甲胺的排泄率，从而导致血清甲胺水平升高。 乙酰唑胺 当乙酰唑胺与甲胺联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 乙酰sulfisoxazole 乙酰磺胺恶唑与甲胺合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低甲胺的降压活性。 Aclidinium 当甲胺与阿克利丁铵联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Acrivastine 甲胺可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。 - 食物相互作用
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- 避免过度或长期饮酒。摄入酒精可增强甲胺的作用。
- 饭后服用。这会减缓甲胺的吸收，从而使血压逐渐降低。每次吃饭都要同时服用。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 四甲双环庚胺盐酸盐 4956年djr58o 826-39-1 PKVZBNCYEICAQP-UHFFFAOYSA-N - 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Inversine 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 Targacept公司。 2006-07-25 不适用 我们 
- 非专利处方药
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 四甲双环庚胺盐酸盐 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 LGM制药解决方案有限责任公司 2013-03-19 不适用 我们 四甲双环庚胺盐酸盐 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 Nexgen制药公司 2013-03-19 不适用 我们 Vecamyl 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 Vyera制药有限责任公司 2013-03-19 不适用 我们 Vecamyl 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 曼彻斯特制药 2013-03-19 不适用 我们
类别
- ATC代码
- C02BB01 -甲胺
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于称为双环单萜类的有机化合物。这些单萜类化合物恰好包含两个环，它们彼此融合。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 脂质和类脂分子
- 类
- Prenol脂质
- 子课
- Monoterpenoids
- 直接父
- 二环monoterpenoids
- 选择父母
- 二烃基胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 脂肪族均多环化合物/胺/二环monoterpenoid/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/次级脂肪胺/仲胺
- 分子框架
- 脂肪族均多环化合物
- 外部描述符
- 原生脂肪胺(CHEBI: 6706）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 不可用
- 化学文摘号
- 60-40-2
- InChI关键
- IMYZQPCYWPFTAG-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C11H21N c1-10(2) 8-5-6-9(7 - 8) 11(10, 3)以/ h8-9 12 h, 5-7H2 1-4H3
- 国际命名
-
N, 2、3、3-tetramethylbicyclo heptan-2-amine (2.2.1)
- 微笑
-
CNC1 (C) C2CCC (C2) C1 (C) C
参考文献
- 合成参考
-
美国专利2,831,027。
- 一般引用
-
- FDA批准药品:INVERSINE(盐酸甲胺)片[链接］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014795
- KEGG化合物
- C07511
- PubChem化合物
- 4032
- PubChem物质
- 46508607
- ChemSpider
- 3892
- BindingDB
- 50061565
- 6673
- ChEBI
- 6706
- ChEMBL
- CHEMBL267936
- 治疗靶点数据库
- DAP000027
- 网页
- PA450334
- 药理学指南
- GtP药物页面
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 四甲双环庚胺
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 招聘 预防 脊髓损伤(SCI) 1 3. 完成 治疗 酒精依赖/抑郁症 1 2 完成 治疗 年龄相关性黄斑变性 1 2 完成 治疗 酒精依赖 1 2 完成 治疗 抑郁症/重度抑郁症 1 2 完成 治疗 抑郁症 1 2 完成 治疗 糖尿病性黄斑水肿 1 2 完成 治疗 重度抑郁症 1 2 完成 治疗 吸烟 1 2 终止 治疗 黄斑变性 1
药物经济学
- 制造商
-
- Targacept公司
- 外包商
-
- 莱顿生物科学公司
- 齐格弗里德有限公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 2.5毫克/ 1 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 液体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 249有分解 美国专利2,831,027。 沸点(℃) 72°C, 4.00E+00 mm Hg PhysProp logP 2.7 不可用 - 预测性能
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财产 价值 源 水溶度 0.124毫克/毫升 ALOGPS logP 3.13 ALOGPS logP 2.37 ChemAxon 日志 -3.1 ALOGPS pKa(最强基础) 10.88 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体计数 1 ChemAxon 氢供体数量 1 ChemAxon 极表面积 12.032 ChemAxon 可旋转键数 1 ChemAxon 折射性 51.83米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 20.743. ChemAxon 环数 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 是的 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
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财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9566 血脑屏障 + 0.9771 Caco-2渗透 + 0.611 22基板 Non-substrate 0.6815 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8271 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.889 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7727 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7864 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7207 CYP450 3A4衬底 底物 0.5884 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9046 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.907 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9054 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7435 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9315 致癌性 Non-carcinogens 0.8757 生物降解 未准备好生物可降解 0.6954 大鼠急性毒性 2.3843 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9676 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8756
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 药物绑定
- 特定的功能
- 在结合乙酰胆碱后，AChR的反应是构象的广泛变化，影响所有亚基，并导致离子传导通道的打开穿过质膜。
- 基因名字
- CHRNA2
- Uniprot ID
- Q15822
- Uniprot名字
- 神经元乙酰胆碱受体亚单位α -2
- 分子量
- 59764.82哒
参考文献
- 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
- Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
- 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- Struthers AM, Wilkinson JL, Dwoskin LP, Crooks PA, Bevins RA:三甲胺、二氢- β -红霉素和右美沙芬阻断尼古丁条件刺激效应引起的条件反应。中国生物化学杂志，2009,12,94(2):319-28。doi: 10.1016 / j.pbb.2009.09.012。Epub 2009 9月22日。［文章］
- Shytle RD, Penny E, Silver AA, Goldman J, Sanberg PR:一种古老的抗高血压药(Inversine)，新的研究方向。必威国际app中华医学杂志。2002 7月;16(7):453-7。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 在结合乙酰胆碱后，AChR的反应是构象的广泛变化，影响所有亚基，并导致离子传导通道的打开穿过质膜。查……
- 基因名字
- CHRNA7
- Uniprot ID
- P36544
- Uniprot名字
- 神经元乙酰胆碱受体亚基α -7
- 分子量
- 56448.925哒
参考文献
- Briggs CA, McKenna DG, Monteggia LM, Touma E, Roch JM, Arneric SP, Gopalakrishnan M, Sullivan JP: alpha7烟碱受体功能突变的增益:人类alpha7V274T变体的独特药理学。欧洲药物学杂志1999年2月5日;366(2-3):301-8。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 策展人评论
- 非竞争性拮抗剂
- 通用函数
- 配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- 在结合乙酰胆碱后，AChR的反应是构象的广泛变化，影响所有亚基，并导致离子传导通道的打开跨质膜渗透。
- 基因名字
- CHRNA4
- Uniprot ID
- P43681
- Uniprot名字
- 神经元乙酰胆碱受体亚基α -4
- 分子量
- 69956.47哒
参考文献
- Eaton JB, Peng JH, Schroeder KM, George AA, Fryer JD, Krishnan C, Buhlman L, Kuo YP, Steinlein O, Lukas RJ:人α - 4 β - 2-烟碱乙酰胆碱受体在人天然烟碱受体无基因SH-EP1上皮细胞中稳定异源表达。中国药理学杂志，2003,12;64(6):1283-94。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 策展人评论
- 非竞争性拮抗剂
- 通用函数
- 配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- 在结合乙酰胆碱后，AChR的反应是构象的广泛变化，影响所有亚基，并导致离子传导通道的打开跨质膜渗透。
- 基因名字
- CHRNB2
- Uniprot ID
- P17787
- Uniprot名字
- 神经元乙酰胆碱受体亚单位β -2
- 分子量
- 57018.575哒
参考文献
- Eaton JB, Peng JH, Schroeder KM, George AA, Fryer JD, Krishnan C, Buhlman L, Kuo YP, Steinlein O, Lukas RJ:人α - 4 β - 2-烟碱乙酰胆碱受体在人天然烟碱受体无基因SH-EP1上皮细胞中稳定异源表达。中国药理学杂志，2003,12;64(6):1283-94。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月2日10:04