识别
- 总结
-
Acamprosate是一种用于酒精依赖患者戒酒的药物。
- 品牌名称
-
Campral
- 通用名称
- Acamprosate
- 药物库登录号
- DB00659
- 背景
-
在世界范围内，酒精使用障碍是造成发病率、过早死亡和事故、暴力、监禁、生产力下降和保健支出增加所造成的经济后果的一大负担。8
阿坎普酸盐，也被称为Campral，是一种用于维持戒酒的药物。它是神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的结构类似物。12阿坎普酸是第一种专门为酒精依赖患者在酒精脱毒后维持酒精戒断制定的药物4,不像环丙甲羟二羟吗啡酮而且戒酒硫．它在2004年首次获得FDA批准，最初由Forest Laboratories上市。13
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:181.21
单一同位素的:181.040878535 - 化学公式
- C5H11没有4年代
- 同义词
-
- 3-Acetamido-1-propanesulfonic酸
- Acamprosate
- Acamprosato
- Acamprosatum
- n -乙酰homotaurine
- N-Acetylhomotaurine
药理学
- 指示
-
阿camproate用于在治疗开始时戒酒的酒精依赖患者的戒酒维持。它也适用于已进行酒精脱毒的患者保持戒酒。这种药物应该与心理社会支持项目一起使用，提供足够的支持。11
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
阿卡氨酸作用于中枢神经系统，帮助恢复正常的谷氨酰胺能神经元活动。1药效学研究表明，阿坎普酸钙减少酒精依赖个体的酒精摄入量，可能是通过影响NMDA受体和钙通道。7它是一种安全且耐受性良好的酒精依赖药物，可提高酒精戒断的可能性。1，12
- 作用机理
-
艾坎普酸维持酒精戒断的作用机制尚未建立。慢性酒精暴露被认为可以改变神经元兴奋和抑制之间的平衡。动物实验结果表明，阿卡普酸可能与中枢神经系统中的谷氨酸和GABA神经递质系统相互作用，支持阿卡普酸恢复神经元兴奋和抑制之间的平衡的假说。3.，11有证据表明，阿卡蜜酸可直接结合和抑制GABA - B受体，间接影响GABA - A受体。5，10
目标 行动 生物 一个谷氨酸(NMDA)受体 拮抗剂人类 一个代谢性谷氨酸受体5 拮抗剂人类 一个B型-氨基丁酸受体亚基1 抑制剂人类 - 吸收
-
阿坎普酸在胃肠道中被吸收。5，6艾坎普酸口服后的绝对生物利用度约为11%。食物吸收的影响在临床上是不显著的，没有必要调整剂量的饮食。11每天3次重复口服666 mg, 5 ~ 7天内达到稳态浓度，血浆浓度在370 ~ 650微克/升之间。6
- 分布量
- 蛋白结合
- 新陈代谢
- 消除路线
- 半衰期
-
在药代动力学研究中，阿坎普酸肠溶片在静脉输注阿坎普酸3小时后，其终末消除半衰期比报道的半衰期高10倍。6经两次口服阿卡普酸333mg后，终末半衰期在20 - 33小时之间。11
- 间隙
-
严重的肾功能不全会减少艾坎普酸的消除，是一个禁忌症。5，6对于中度肾损害(肌酐清除量为30- 50ml /min)，推荐每日三次阿卡莫酸钠333mg剂量。11
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
雄性小鼠腹腔内LD50为1.87 g/kg。14在报告的急性过量服用阿坎普酸的病例中(剂量高达56克的阿坎普酸钙)，腹泻是唯一报告的可归因于阿坎普酸的症状。在过量的情况下，建议进行支持性和对症治疗。11
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互乙酰水杨酸 乙酰水杨酸与阿卡普酸合用可减少阿卡普酸的排泄。 无环鸟苷 阿卡普酸与阿昔洛韦合用可减少阿卡普酸的排泄。 Aminohippuric酸 阿camproate与氨基马尿酸合用可减少其排泄。 Apalutamide 阿camproate与阿帕鲁他胺合用可减少排泄。 Ataluren 阿camproate与阿塔卢伦合用可减少排泄。 Avatrombopag 阿camproate与Avatrombopag合用可减少排泄。 Baricitinib 阿camproate与Baricitinib合用可减少排泄。 苯甲酸 与苯甲酸合用可减少阿卡蜜酸的排泄。 青霉素 与苄青霉素合用可减少阿卡普酸的排泄。 布美他尼 阿camproate与布美他奈合用可减少排泄。 - 食物相互作用
-
- 带或不带食物服用。食物降低药物吸收，但没有到临床显著程度。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Acamprosate钙 59375 n1d0u 77337-73-6 BUVGWDNTAWHSKI-UHFFFAOYSA-L - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Regtect(日本新yaku株式会社)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Acamprosate钙 平板电脑,涂 333毫克/ 1 口服 森林实验室 2005-01-11 2015-05-31 我们 
Campral 平板电脑，推迟发布 333毫克/ 1 口服 Carilion物资管理 2005-01-11 不适用 我们 Campral 平板电脑，推迟发布 333毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 2005-05-12 2011-06-30 我们 Campral 平板电脑，推迟发布 333毫克 口服 Mylan制药 2007-07-30 不适用 加拿大 
Campral 平板电脑，推迟发布 333毫克/ 1 口服 森林实验室 2005-01-11 2016-02-29 我们 - 非专利处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Acamprosate钙 平板电脑，推迟发布 333毫克/ 1 口服 Zydus制药(美国)有限公司 2017-06-01 不适用 我们 Acamprosate钙 平板电脑，推迟发布 333毫克/ 1 口服 美国格伦马克制药公司 2013-07-16 不适用 我们 Acamprosate钙 平板电脑，推迟发布 333毫克/ 1 口服 梯瓦制药美国公司 2016-03-25 不适用 我们 
Acamprosate钙 平板电脑，推迟发布 333毫克/ 1 口服 AvKARE 2016-05-16 不适用 我们 
Acamprosate钙 平板电脑，推迟发布 333毫克/ 1 口服 主要药物 2013-07-16 不适用 我们 Acamprosate钙 平板电脑，推迟发布 333毫克/ 1 口服 迈兰机构公司 2013-07-16 2021-04-30 我们 Acamprosate钙 平板电脑，推迟发布 333毫克/ 1 口服 迈兰制药公司 2014-09-24 不适用 我们 Acamprosate钙 平板电脑，推迟发布 333毫克/ 1 口服 Marlex制药公司 2016-08-01 不适用 我们 Acamprosate钙 平板电脑，推迟发布 333毫克/ 1 口服 艾薇拉·麦凯南医院 2015-08-17 2017-05-24 我们 
Acamprosate钙 平板电脑，推迟发布 333毫克/ 1 口服 凯迪拉医疗保健有限公司 2017-06-01 不适用 我们
类别
- ATC代码
- 阿坎普酸酯
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的一类，即有机磺酸。这些化合物含有磺酸基团，其一般结构为RS(=O)2OH (R不是氢原子)。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸及其衍生物
- 类
- 有机磺酸及其衍生物
- 子课
- 有机磺酸及其衍生物
- 直接父
- Organosulfonic酸
- 选择父母
- 磺酰/Alkanesulfonic酸/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidic酸/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 脂肪族无环化合物/Alkanesulfonic酸/Carboximidic酸/羧基肟酸衍生物/碳氢化合物的衍生物/有机1,3-偶极化合物/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物
- 分子框架
- 脂肪族无环化合物
- 外部描述符
- 有机磺酸、乙酰胺(CHEBI: 51041）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- N4K14YGM3J
- 化学文摘号
- 77337-76-9
- InChI关键
- AFCGFAGUEYAMAO-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C5H11NO4S c1-5(7) 6-3-2-4-11(8、9)10 / h2-4H2 1 h3 (H、6、7)(H, 8, 9, 10)
- 国际命名
-
3-acetamidopropane-1-sulfonic酸
- 微笑
-
CC (= O)可(O) (= O) = O
参考文献
- 合成参考
-
Claudia Cavarischia, Alex Comely, Marta Écijab, Tommaso Iacoangelia, Mireia Pastób, Lavinia Silvestria, Guido Furlotti。一种方便、可扩展的阿坎酸钙制备纯化工艺。合成。2020年5月DOI: 10.1055/s-0040-1707399
- 一般引用
-
- 艾坎普酸治疗门诊酒精依赖患者的临床回顾。临床精神病学杂志2001;62增刊20:42-8。［文章］
- Feeney GF, Connor JP, Young RM, Tucker J, McPherson A:阿camprost和纳曲酮联合认知行为疗法在戒酒方面优于单独的药物治疗:单一中心的药物治疗经验。《酒精》，2006年5 - 6月;41(3):321-7。Epub 2006年2月8日。［文章］
- 蔡国强，周俊杰:谷氨酸能神经传递在酒精中毒病理生理中的作用。中华医学杂志1998;49:13 3-84。［文章］
- 王尔德米，瓦格斯塔夫AJ:阿坎普萨特。综述了其药理学和在脱毒后酒精依赖管理中的临床潜力。药物。1997年6月;53(6):1038-53。［文章］
- Kalk NJ, Lingford-Hughes AR:阿坎普酸的临床药理学。中华临床药学杂志。2014 2月;77(2):315-23。doi: 10.1111 / bcp.12070。［文章］
- Saivin S, Hulot T, Chabac S, Potgieter A, Durbin P, Houin G:阿camprost的临床药代动力学。临床药物通讯。1998年11月35(5):331-45。doi: 10.2165 / 00003088-199835050-00001。［文章］
- 贾志强，李志强，李志强，等。吲哚丙酸的作用机理。第二部分。乙醇依赖性改变阿坎普酸对大鼠大脑皮层细胞膜上NMDA受体结合的影响。酒精临床检验报告1998年6月22(4):810-4。［文章］
- Kelly JF, Humphreys K, Ferri M:嗜酒者匿名协会和其他12步酒精使用障碍计划。Cochrane数据库系统修订版2020年3月11日;3:CD012880。cd012880.pub2 doi: 10.1002/14651858.。［文章］
- 赖特TM, Myrick H:阿坎普酸:对抗酒精依赖的新工具。神经精神疾病治疗。2006年12月2(4):445-53。doi: 10.2147 / nedt.2006.2.4.445。［文章］
- Berton F, Francesconi WG, Madamba SG, Zieglgansberger W, Siggins GR:阿氨丙酸增强n -甲基- d -apartate受体介导的神经传递，但抑制伏隔核神经元突触前GABA(B)受体。酒精临床试验1998年2月22(1):183-91。［文章］
- FDA批准药品:CAMPRAL(阿卡普酸钙)缓释片[链接］
- AAFP:治疗酒精中毒用阿坎普酸酯[链接］
- NIH在线书籍:将酒精药物治疗纳入医疗实践，第2章-阿坎普酸[链接］
- 化学书籍:阿坎普酸盐化学性质[链接］
- 每日医学:阿卡普酸钙缓释片[链接］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014797
- KEGG药物
- D07058
- PubChem化合物
- 71158
- PubChem物质
- 46506657
- ChemSpider
- 64300
- 82819
- ChEBI
- 51041
- ChEMBL
- CHEMBL1201293
- 锌
- ZINC000001554588
- 治疗靶点数据库
- DAP000857
- 网页
- PA10344
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药品页
- 维基百科
- Acamprosate
- FDA的标签
-
下载 (815 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 酒精滥用/酒精依赖/重度抑郁症(MDD) 1 4 完成 治疗 酒精依赖 5 4 完成 治疗 酒精依赖/双相情感障碍 1 4 完成 治疗 酒精依赖/广泛性焦虑障碍/重度抑郁症(MDD)/社交焦虑障碍 1 4 完成 治疗 病理性赌博障碍 1 4 完成 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症 1 4 招聘 治疗 酒精使用障碍 1 4 终止 治疗 酒精依赖 1 4 未知的状态 治疗 酒精依赖 2 3. 完成 治疗 酒精依赖 1
药物经济学
- 制造商
-
- 森林实验室公司
- 外包商
-
- 森林制药
- 德国默克制药公司
- 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
- 医生全面护理公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂 口服 333毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 333毫克 平板电脑，推迟发布 口服 333毫克/ 1 平板电脑，推迟发布 口服 333毫克 涂膜片剂 口服 333毫克 平板电脑，推迟发布 口服 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Campral 333毫克肠溶片 0.98美元 选项卡 Campral 333毫克剂量pak 0.95美元 每一个 Campral dr 333毫克片 0.95美元 平板电脑 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) > 300 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB4310705.aspx 水溶度 > 5毫克/毫升 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB4310705.aspx logP -1.8 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2853 日志 -0.98 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2853 pKa -1.1 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2853 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 18.8毫克/毫升 ALOGPS logP -1.8 ALOGPS logP -2.8 ChemAxon 日志 -0.98 ALOGPS pKa(最强酸性) -1.1 ChemAxon pKa(最强基础) -0.47 ChemAxon 生理上的电荷 －1 ChemAxon 氢受体数量 4 ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极表面积 83.472 ChemAxon 可旋转键数 4 ChemAxon 折射性 38.91米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 17.173. ChemAxon 环数 0 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五人法则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.5669 血脑屏障 + 0.9764 Caco-2渗透 - 0.6797 22基板 Non-substrate 0.6973 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9056 p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.9783 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8969 CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.7676 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8124 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5906 CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.877 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8857 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9267 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8726 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9806 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9614 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7031 致癌性 Non-carcinogens 0.5213 生物降解 准备好了可生物降解的 0.6698 大鼠急性毒性 1.9578 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9006 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.878
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 电压门控的阳离子通道活性
- 特定的功能
- NMDA受体亚型谷氨酸门控离子通道具有高钙通透性和对镁的电压依赖性敏感性。由甘氨酸介导。该蛋白在突触神经通路中起关键作用。
组件:
| 的名字 | UniProt ID |
|---|---|
| 谷氨酸受体电离性，NMDA 1 | Q05586 |
| 谷氨酸受体电离性，NMDA 2A | Q12879 |
| 谷氨酸受体电离性，NMDA 2B | Q13224 |
| 谷氨酸受体电离性，NMDA 2C | Q14957 |
| 谷氨酸受体电离性，NMDA 2D | O15399 |
| 谷氨酸受体电离性，NMDA 3A | Q8TCU5 |
| 谷氨酸受体电离性，NMDA 3B | O60391 |
参考文献
- 曼恩。K。基弗。F。斯巴纳格尔。R。Littleton J:阿坎普酸的研究进展与未来发展方向。必威国际app酒精临床检验报告2008年7月32(7):11010 -10。doi: 10.1111 / j.1530-0277.2008.00690.x。［文章］
- Witkiewitz K, Saville K, Hamreus K:阿坎普酸治疗酒精依赖:机制、疗效和临床应用。临床风险管理杂志。2012;8:45-53。doi: 10.2147 / TCRM.S23184。Epub 2012年2月1日。［文章］
- Kalk NJ, Lingford-Hughes AR:阿坎普酸的临床药理学。中华临床药学杂志。2014 2月;77(2):315-23。doi: 10.1111 / bcp.12070。［文章］
- Allgaier C, Franke H, Sobottka H, Scheibler P:阿曲普酸抑制培养大鼠中脑神经元NMDA受体和电压敏感Ca2+通道介导的Ca2+内流。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2000 11月;362(4-5):440-3。doi: 10.1007 / s002100000285。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 谷氨酸受体活性
- 特定的功能
- 谷氨酸g蛋白偶联受体。配体结合引起构象改变，通过鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G蛋白)触发信号，调节down…
- 基因名字
- GRM5
- Uniprot ID
- P41594
- Uniprot名字
- 代谢性谷氨酸受体5
- 分子量
- 132467.635哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- g蛋白偶联gaba受体活性
- 特定的功能
- GABA的异二聚g蛋白偶联受体的组成部分，由GABBR1和GABBR2组成。在异二聚体GABA受体中，似乎只有GABBR1结合激动剂，而GABBR2介导突变。
- 基因名字
- GABBR1
- Uniprot ID
- Q9UBS5
- Uniprot名字
- B型-氨基丁酸受体亚基1
- 分子量
- 108319.4哒
参考文献
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时，充当有机阴离子交换器的功能。
- 基因名字
- SLC22A6
- Uniprot ID
- Q4U2R8
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员6
- 分子量
- 61815.78哒
参考文献
- Antonescu IE, Karlgren M, Pedersen ML, Simoff I, Bergstrom CAS, Neuhoff S, Artursson P, Steffansen B, Nielsen CU:无OAT3抑制作用的人有机阴离子转运蛋白(OAT) 1的底物:对肾脏阿曲普酸分泌和药物-药物相互作用的影响2020年4月24日;12(4)。pii: pharmaceutics12040390。doi: 10.3390 / pharmaceutics12040390。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月14日00:58