识别

总结

Metaxalone是一种用于治疗肌肉疼痛或痉挛的肌肉松弛剂。

品牌名称
Skelaxin
通用名称
Metaxalone
药物库登录号
DB00660
背景

美他松是一种中度至强肌肉松弛剂,用于由拉伤、扭伤和其他肌肉骨骼疾病引起的肌肉骨骼疼痛的对症治疗。它由King Pharmaceuticals以品牌名称Skelaxin®销售。其主要作用机制被认为涉及一般的中枢神经系统抑制。mettaxalone副作用很少,可作为800 mg评分片剂使用。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:221.2524
单一同位素的:221.105193351
化学公式
C12H15没有3.
同义词
  • Metassalone
  • Metaxalon
  • Metaxalona
  • Metaxalone
  • Metaxalonum
外部id
  • 438年气道高反应性

药理学

指示

用于治疗疼痛的周围肌肉骨骼状况和上运动神经元综合征引起的痉挛。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Metaxalone是一种骨骼肌松弛剂,用于休息、物理治疗和其他缓解与急性疼痛肌肉骨骼疾病相关的不适的措施。这种药物的作用模式尚未明确,但可能与其镇静性质有关。甲他松不能直接放松人体紧张的骨骼肌。

作用机制

mettaxalone在人体内的作用机制尚未确定,但可能是由于一般中枢神经系统的抑制。

吸收

Skelaxin片中mettaxalone的绝对生物利用度尚不清楚。

配送量
  • 800升
蛋白结合

不可用

新陈代谢

可能肝。

淘汰路线

甲他松由肝脏代谢,并作为未知代谢物随尿液排出。

半衰期

9.2(+/- 4.8)小时

间隙
  • 68 +/- 50 L/h[受试者在禁食条件下服用1×400mg片]
  • 66 +/- 51 L/h[受试者在禁食条件下服用2×400 mg片]
的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

LD50=775mg/kg(大鼠,口服);LD50=1690 mg/kg(小鼠,口服)。确定LD时50在大鼠和小鼠中,随着剂量的增加,进行性镇静、催眠,最后出现呼吸衰竭。对狗来说,没有LD50可以确定高剂量在15到30分钟内产生了催吐作用。与药物相关的一些不良事件包括恶心、呕吐、嗜睡和中枢神经系统副作用,如头晕、头痛和易怒。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当美他单与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir mettaxalone可降低Abacavir的排泄率,从而导致血清中Abacavir水平升高。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低美他松的排泄率,导致血清中美他松浓度升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低美他松的排泄率,从而导致血清中美他松浓度升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低美他松的排泄率,从而导致血清中美他松浓度升高。
乙酰唑胺 当美他单与乙酰唑胺联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetophenazine 当美他单与乙苯那嗪联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低美他松的排泄率,从而导致血清中美他松浓度升高。
Aclidinium 甲taxalone可增加阿克利丁胺的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Acrivastine mettaxalone可降低吖啶伐他汀的排泄率,从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免过度或长期饮酒。酒精可增加甲他酮的中枢神经抑制作用。
  • 带或不带食物服用。与食物一起服用时,元他酮的吸收会增加,这可能会增加中枢神经系统的抑郁,特别是在老年人中。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
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产品图片
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Metaxalone 平板电脑 800毫克/ 1 口服 补救重新打包 2012-03-29 2013-04-05 美国国旗
Metaxalone 平板电脑 800毫克/ 1 口服 罗斯文制药 2014-04-01 不适用 美国国旗
Metaxalone 平板电脑 800毫克/ 1 口服 PD-Rx制药公司 2007-11-01 2020-04-01 美国国旗
Metaxalone 平板电脑 800毫克/ 1 口服 纽约Amneal制药有限责任公司 2007-11-01 不适用 美国国旗
Metaxalone 平板电脑 800毫克/ 1 口服 美国统计Rx 2007-11-01 不适用 美国国旗
Metaxalone 平板电脑 800毫克/ 1 口服 哈金斯公司 2007-11-01 不适用 美国国旗
Metaxalone 平板电脑 800毫克/ 1 口服 伊利湖医疗和外科供应DBA质量护理产品有限责任公司 2011-12-06 2017-06-01 美国国旗
Metaxalone 平板电脑 800毫克/ 1 口服 点胶解决方案有限公司 2007-11-01 不适用 美国国旗
Metaxalone 平板电脑 800毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2007-11-01 不适用 美国国旗
Metaxalone 平板电脑 800毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2007-11-01 2017-09-30 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Metaxall 平板电脑 800毫克/ 1 口服 Sircle实验室有限公司 2015-09-25 2019-08-14 美国国旗
Metaxalone 平板电脑 400毫克/ 1 口服 CorePharma,有限责任公司 2016-05-26 2019-03-01 美国国旗
Metaxalone 平板电脑 800毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2019-08-21 不适用 美国国旗
Metaxalone 平板电脑 800毫克/ 1 口服 Amneal制药有限责任公司 2013-05-31 不适用 美国国旗
Metaxalone 平板电脑 800毫克/ 1 口服 优选制药公司 2018-09-24 不适用 美国国旗
Metaxalone 平板电脑 800毫克/ 1 口服 PD-Rx制药公司 2018-09-24 不适用 美国国旗
Metaxalone 平板电脑 800毫克/ 1 口服 单位剂量服务 2017-06-19 不适用 美国国旗
Metaxalone 平板电脑 800毫克/ 1 口服 叛军分销商 2010-03-31 不适用 美国国旗
Metaxalone 平板电脑 800毫克/ 1 口服 加州制药有限公司 2017-08-04 不适用 美国国旗
Metaxalone 平板电脑 800毫克/ 1 口服 A-S用药解决方案 2017-06-19 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Lorvatus PharmaPak Metaxalone(800毫克/ 1)+双氯芬酸钠1(16.05毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升) 工具包 口服;局部 Sircle实验室有限公司 2015-12-01 2017-12-31 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为酚醚的有机化合物。这些芳香族化合物含有一个苯环取代的醚基。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
酚醚
子课
不可用
直接父
酚醚
选择父母
间二甲苯/含苯氧基的化合物/烷基芳醚/恶唑啉/丙基型1,3-偶极有机化合物/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/碳氢化合物的衍生品
烷基芳基醚/芳香族杂单环化合物/Azacycle//碳氢化合物的衍生物/间二甲苯/单环苯部分/有机1,3-偶极化合物/有机氮化合物/有机氧化合物
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
芳香醚(CHEBI: 6797
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
1 nma9j598y
化学文摘号
1665-48-1
InChI关键
IMWZZHHPURKASS-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C12H15NO3 c1-8-3-9 (2) 5 - 10 (4 - 8) 15-7-11-6-13-12 (14) 16-11 / h3-5 11 H, 6-7H2, 1-2H3, (H, 13、14)
国际命名
5 - [(3 5-dimethylphenoxy)甲基]1、3-oxazolidin-2-one
微笑
CC1 = CC (OCC2CNC (= O) O2) = CC (C) = C1

参考文献

合成参考

亚甲单胞菌的生物可利用成分及其生产方法美国专利US20050276844, 2005年12月15日发布。

US20050276844
一般引用
  1. 参见S, Ginzburg R:选择骨骼肌松弛剂。Am Fam医师。2008年8月1日;78(3):365-70。[文章
  2. Elenbaas JK:中枢作用口服骨骼肌松弛剂。Am J Hosp Pharm. 1980 10月;37(10):1313-23。[文章
  3. FDA批准药品:SKELAXIN(甲他松)片[链接
人体代谢组数据库
HMDB0014798
KEGG药物
D00773
KEGG化合物
C07934
PubChem化合物
15459
PubChem物质
46506253
ChemSpider
14709
RxNav
59078
ChEBI
6797
ChEMBL
CHEMBL1079604
网页
PA164747189
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Metaxalone
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 背部疼痛 1
不可用 完成 治疗 膝关节骨关节炎 1

药物经济学

制造商
  • 山德士公司
  • King制药公司
  • Elan公司
外包商
  • 美源健康服务公司
  • Apotheca Inc .)
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 布伦海姆配药学的
  • 卡地纳健康
  • D.M.格雷厄姆实验室公司
  • 直接配药公司
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • Eon实验室
  • 哈金斯股份有限公司
  • Innoviant Pharmacy公司
  • 凯尔特曼制药公司
  • 金制药公司
  • 伊利湖医疗和外科供应
  • 自由制药
  • Mckesson集团。
  • Nucare制药公司
  • Par制药
  • PCA有限责任公司
  • PD-Rx制药公司
  • Pharmedix
  • 内科医生Total Care公司
  • 优选制药公司
  • 规定的药品
  • 叛军分销公司
  • Redpharm药物
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • Southwood制药
  • 圣玛丽医疗公园药房
  • 美国统计Rx
  • West-Ward制药
剂型
形式 路线 强度
工具包 口服;局部
平板电脑 口服 640毫克/ 1
平板电脑 口服 800毫克/ 1
平板电脑 口服 400毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
美他松片800毫克 3.88美元 平板电脑
Skelaxin 800毫克片 3.84美元 平板电脑
Skelaxin 400毫克片 0.84美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6407128 没有 2002-06-18 2021-12-03 美国国旗
US7122566 没有 2006-10-17 2026-02-06 美国国旗
US7714006 没有 2010-05-11 2021-12-03 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 122°C PhysProp
logP 2.3 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 1.28毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.63 ALOGPS
logP 2.37 Chemaxon
日志 -2.2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 13.14 Chemaxon
pKa(最强基础) -4.9 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 2 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 47.562 Chemaxon
可旋转键数 3. Chemaxon
折射性 59.32米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 23.743. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9747
Caco-2渗透 + 0.5076
22基板 Non-substrate 0.7072
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8309
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.906
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8464
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8154
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7182
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5649
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.6863
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7448
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.7733
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6471
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.911
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.797
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6074
致癌性 Non-carcinogens 0.9312
生物降解 未准备好生物可降解 0.9544
大鼠急性毒性 2.4250 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9319
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.913
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0490000000 - 964 e6b5348bafc1182d9
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创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月2日11:49