识别

总结

Flumethasone是一种皮质类固醇,用于治疗接触性皮炎、特应性皮炎、湿疹、牛皮癣、尿布疹和其他皮肤疾病。

品牌名称
Locacorten氯碘喹啉
通用名称
Flumethasone
DrugBank加入数量
DB00663
背景

氟米松是一种中效二氟化皮质类固醇酯,具有抗炎、止痒和收缩血管的特性。由于它是一种私人盐,它的抗炎作用集中在应用的地方。这种对病变区域的局部作用导致炎症、渗出和瘙痒的迅速减少。

类型
小分子
批准、审查批准
结构
重量
平均:410.458
单一同位素的:410.190480328
化学公式
C22H28F2O5
同义词
  • 21-trihydroxy-16alpha-methylpregna-1 6α,9-Difluoro-11beta, 17日,4-diene-3 20-dione
  • Flumetasona
  • 氟米松
  • 氟米松
  • Flumetasonum
  • Flumethasone
外部id
  • nsc - 54702
  • RS 2177
  • U 10974
  • u - 10974
  • u - 10974

药理学

指示

用于治疗接触性皮炎、特应性皮炎、湿疹、牛皮癣、尿布疹等皮肤病症

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

戊酸氟米松是一种中效二氟化皮质类固醇酯,具有抗炎、止痒和收缩血管的特性。由于它是一种私人盐,它的抗炎作用集中在应用的地方。这种对病变区域的局部作用导致炎症、渗出和瘙痒的迅速减少。

的作用机制

氟米松是糖皮质激素受体激动剂。这种复合物与细胞核结合,引起各种遗传激活和抑制。皮质类固醇的抗炎作用被认为涉及脂角蛋白,磷脂酶A2抑制蛋白,通过抑制花生四烯酸,控制前列腺素和白三烯的生物合成。由于淋巴系统功能的下降、免疫球蛋白和补体浓度的降低、淋巴细胞减少的沉淀以及抗原-抗体结合的干扰,免疫系统被皮质类固醇抑制。氟米松与血浆中龟壳素结合,当它不与龟壳素结合时,它会变得活跃。

目标 行动 生物
一个糖皮质激素受体
受体激动剂
人类
吸收

如果局部应用则最小

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

主要是肝

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

可导致刺激的迹象,如烧伤感,瘙痒或皮肤皮疹的应用部位;过敏反应。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abametapir 氟米松与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
阿卡波糖 当氟米松与阿卡波糖合用时,高血糖的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac 当氟米松与醋酸氯芬酸合用时,胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当氟米松与乙酰美辛合用时,胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 氟米松可提高棘豆蔻醇的抗凝血活性。
Acetohexamide 氟米松与乙酰六嗪合用可增加高血糖的风险或严重程度。
Acetyldigitoxin 氟米松与乙酰地地黄毒素合用可增加不良反应的风险或严重程度。
乙酰水杨酸 当氟米松与乙酰水杨酸合用时,胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
7型腺病毒活疫苗 当7型腺病毒活疫苗与氟米松联合使用时,感染的风险或严重程度会增加。
Albiglutide 氟米松与Albiglutide合用可增加高血糖的风险或严重程度。
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食物相互作用
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Flumethasone醋酸 HB84ATQ00X 2823-42-9 ISSQQUKLQJHHOR-OSNGSNEUSA-N
Flumethasone三甲基乙酸盐 0 dv09x6f21 2002-29-1 JWRMHDSINXPDHB-OJAGFMMFSA-N
国际/其他品牌
Cerson (Riemser)/Locacorten(诺华)/Locorten(诺华)/Testohgen (Maeda Yakuhin)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Locacorten .03% 奶油 03 % 局部 诺华制药 1966-12-31 1999-05-19 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Locacorten氯碘喹啉 Flumethasone三甲基乙酸盐(。02%)+氯碘羟喹(3%) 药膏 局部 诺华制药 1968-12-31 1998-05-08 加拿大的国旗
Locacorten氯碘喹啉 Flumethasone三甲基乙酸盐(0.02%)+氯碘羟喹(3%) 奶油 局部 圣骑士实验室公司 1968-12-31 不适用 加拿大的国旗
Locacorten氯碘喹啉滴耳剂 Flumethasone三甲基乙酸盐(0.02%)+氯碘羟喹(1%) 解决方案/滴 耳(耳) 圣骑士实验室公司 1969-12-31 不适用 加拿大的国旗
洛卡妥-维奥福姆30克 Flumethasone三甲基乙酸盐(0.2毫克/克)+氯碘羟喹(30毫克/克) 奶油 局部 AVİXAİLAC圣。TİC。有限公司ŞTİ 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
洛卡妥-维奥福姆30克 Flumethasone三甲基乙酸盐(0.2毫克/克)+氯碘羟喹(30毫克/克) 奶油 局部 AVİXAİLAC圣。TİC。有限公司ŞTİ 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Locasalen Flumethasone三甲基乙酸盐(。02%)+水杨酸(3%) 药膏 局部 诺华制药 1973-12-31 1999-10-31 加拿大的国旗
LOCASALENE 0.2 mg/g+30mg/g, 30 GR MERHEM Flumethasone三甲基乙酸盐(0.2毫克/克)+水杨酸(30毫克/克) 药膏 皮肤的 AVİXAİLAC圣。TİC。有限公司ŞTİ 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
PMS-flumethasone-clioquinol Flumethasone三甲基乙酸盐(0.02%)+氯碘羟喹(1.0%) 解决方案/滴 耳(耳) Pharmascience公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
โลคาสะเลน Flumethasone三甲基乙酸盐(20毫克/ 100克)+水杨酸(3克/ 100克) 药膏 บริษัทเอ。(เมนารินีประเทศไทย)จำกัด 2009-04-10 不适用 泰国的国旗

类别

ATC代码
D07AB03 -氟米松 氟米松和防腐剂 S02CA02 -氟米松和抗感染药 氟米松和抗生素 D07XB01 -氟米松
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类,即21-羟基类固醇。这些是在甾体骨干的21位携带羟基的类固醇。
王国
有机化合物
超类
脂类和类脂分子
类固醇及类固醇衍生物
子课
Hydroxysteroids
直接父
21-hydroxysteroids
选择父母
葡萄糖/矿物皮质激素,孕激素及其衍生物/20-oxosteroids/11-beta-hydroxysteroids/17-hydroxysteroids/3-oxo delta 1, 4-steroids/卤代类固醇/delta 1, 4-steroids/叔醇/阿尔法羟基酮/二级醇
8展示更多
11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/17-hydroxysteroid/20-oxosteroid/21-hydroxysteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/6-halo-steroid/9-halo-steroid/酒精
显示24日更
分子框架
脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符
11 -羟基类固醇、17 -羟基类固醇、糖皮质激素、20-氧基类固醇、氟化类固醇、3-氧基- δ(1)、δ(4)-类固醇、21-羟基类固醇(CHEBI: 34764
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
LR3CD8SX89
化学文摘号
2135-17-3
InChI关键
WXURHACBFYSXBI-GQKYHHCASA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H28F2O5 / c1-11-6-13-14-8-16(23) 15-7-12(26) 15-7-12(15日2)21日(24)14日,17(27)9-20(13日3)22(11日29)18(28)汽车销售/ h4-5、7、11、13 - 14日,16 - 17,25日,27日,29日h, 6日8-10H2, 1-3H3 / t11 - 13 + 14 + 16 + 17 + 19 + 20 + 21 + 22 + / m1 / s1
国际命名
(1 r, 2、8、10、11、13 r, r, 14日15年代,17 s) 1, 8-difluoro-14, 17-dihydroxy-14——(2-hydroxyacetyl) 2、13日15-trimethyltetracyclo[8.7.0.0²,⁷0¹¹,¹⁵]heptadeca-3, 6-dien-5-one
微笑
[H] [C@@] 12 C [C@@H] (C) [C@] (O) (C (= O)有限公司)(C@@) 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 (F) (C@@) 2 ([H]) C [C@H] (F) C2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C

参考文献

合成参考

林肯,f.h.,施耐德,W.P.和斯佩罗,G.B.;美国专利3557158;1971年1月19日;分配给厄普约翰公司

一般引用
不可用
KEGG药物
D04208
KEGG化合物
C14479
PubChem化合物
16490
PubChem物质
46505121
ChemSpider
15632
BindingDB
50240002
RxNav
4458
ChEBI
34764
ChEMBL
CHEMBL1201392
ZINC000003983936
治疗目标数据库
DAP000814
网页
PA164749388
维基百科
氟米松

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
  • 诺华制药集团
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
奶油 局部 0.2毫克/克
解决方案 口服 0.2毫克/克
奶油 局部 0.02%
奶油 局部 03 %
解决方案/滴 耳(耳)
药膏 皮肤的
药膏
乳状液 局部
粘贴 局部
解决方案/滴 Transmucosal
奶油 局部
药膏 局部
解决方案 局部
药膏
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 219°C(仅基底) 不可用
水溶度 0.392毫克/升 不可用
logP 3.86 Hansch等人(1995)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0853毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.91 ALOGPS
logP 1.34 ChemAxon
日志 -3.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.42 ChemAxon
pKa最强(基本) -3.3 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 5 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 94.832 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 102.32米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 41.253. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9877
血脑屏障 + 0.9664
Caco-2渗透 + 0.5146
22基板 底物 0.8083
我22抑制剂 抑制剂 0.5199
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7781
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8453
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.9008
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.908
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7477
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9087
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9052
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9591
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9337
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7935
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9005
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8008
致癌性 Non-carcinogens 0.9259
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.4249 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9912
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6792
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
MS/MS谱- DI-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0079 - 2891000000 - 1 - cedbe5b5cccc84ebdb1

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
糖皮质激素受体。具有双重作用模式:作为转录因子,结合糖皮质激素反应元件(GRE),无论是核和线粒体DNA,和作为调制体…
基因名字
NR3C1
Uniprot ID
P04150
Uniprot名字
糖皮质激素受体
分子量
85658.57哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。[文章
  3. Maier C, Runzler D, Schindelar J, Grabner G, Waldhausl W, Kohler G, Luger A:垂体细胞膜上G蛋白偶联糖皮质激素受体。细胞科学,2005 8月1日;118(Pt 15):3353-61。[文章
  4. 糖皮质激素受体信号转导的分子机制。药物(B宜)。2010, 70(5): 457 - 62。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. CRDD [链接

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
几乎所有脊椎动物血液中糖皮质激素和黄体酮的主要运输蛋白。
基因名字
SERPINA6
Uniprot ID
P08185
Uniprot名字
Corticosteroid-binding球蛋白
分子量
45140.49哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。[文章
  3. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月11日17:44