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Nilutamide

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总结

Nilutamide是一种用于治疗前列腺癌的抗肿瘤激素。

品牌名称
Anandron, Nilandron
通用名称
Nilutamide
DrugBank加入数量
DB00665
背景

尼鲁他胺是一种抗肿瘤激素药物，主要用于治疗前列腺癌。尼鲁他胺是一种纯的非甾体抗雄激素药物，对雄激素受体有亲和力(但对孕激素、雌激素或糖皮质激素受体没有亲和力)。因此，尼鲁他胺阻断了肾上腺和睾丸源性雄激素刺激正常和恶性前列腺组织生长的作用。前列腺癌大多依赖雄激素，可以通过手术或化学阉割来治疗。到目前为止，抗雄激素单药治疗还没有一致证明等同于阉割。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:317.2207
单一同位素的:317.062340438
化学公式
C12H10F3.N3.O4
同义词
  • 5, 5-Dimethyl-3 -(α,α,α-trifluoro-4-nitro-m-tolyl)乙内酰脲
  • Nilutamida
  • Nilutamide
  • Nilutamidum
外部id
  • RU 23908
  • ru - 23908

药理学

指示

用于联合手术阉割治疗远处淋巴结、骨或内脏器官转移性前列腺癌(D2期)。

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。
了解更多
药效学

尼鲁他胺是一种抗肿瘤激素药物，主要用于治疗前列腺癌。尼鲁他胺是一种纯的非甾体抗雄激素药物，对雄激素受体有亲和力(但对孕激素、雌激素或糖皮质激素受体没有亲和力)。因此，尼鲁他胺阻断了肾上腺和睾丸源性雄激素刺激正常和恶性前列腺组织生长的作用。前列腺癌大多依赖雄激素，可以通过手术或化学阉割来治疗。到目前为止，抗雄激素单药治疗还没有一致证明等同于阉割。尼鲁他胺与雄激素受体的相对结合亲和力低于比卡鲁他胺，但与氢氟他胺相似。

的作用机制

尼鲁他胺与雄激素竞争雄激素受体的结合，从而阻断肾上腺和睾丸来源的雄激素刺激正常和恶性前列腺组织生长的作用。这种雄激素受体的阻断可能通过抑制雄激素依赖的DNA和蛋白质合成导致生长停滞或短暂的肿瘤退化。

目标 行动 生物
一个雄性激素受体
拮抗剂
 人类
吸收

快速和完全吸收，产生高和持久的血浆浓度。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

一项使用14c放射性标记片剂的人体代谢研究结果显示，尼鲁他胺被广泛代谢，5天后，只有不到2%的药物以不变的方式随尿液排出体外。

路线的消除

尼鲁他胺被广泛代谢，5天后，只有不到2%的药物在尿液中被排出。粪便排出量可忽略不计，4至5天后为剂量的1.4%至7%。

半衰期

38.0 - -59.1小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

服药过量的症状包括头晕、全身不适、头痛、恶心和呕吐。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 尼鲁他胺可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abatacept 尼鲁他胺与Abatacept合用可增加其代谢。
Abrocitinib 阿布罗西替尼与尼鲁他胺合用可降低其代谢。
Aceclofenac 塞氯芬酸可降低尼鲁他胺的排泄率，使血清水平升高。
Acemetacin 阿塞美辛可降低尼鲁他胺的排泄率，使血清尼鲁他胺水平升高。
苊香豆醇 与尼鲁他胺合用可降低乙酰香豆醇的代谢。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低尼鲁他胺的排泄率，导致血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加尼鲁他胺的排泄率，从而降低血清水平，可能降低疗效。
Acetohexamide 与尼鲁他胺合用可降低乙酰己甲胺的代谢。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸与尼鲁他胺合用可降低乙酰水杨酸的代谢。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
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产品

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品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Anandron 平板电脑 50毫克 口服 Cheplapharm Arzneimittel Gmbh是一家 1997-08-20 不适用 加拿大的国旗
Anandron - 100mg 平板电脑 100毫克 口服 安万特制药有限公司 1997-08-20 2003-07-22 加拿大的国旗
Anandron标签100毫克 平板电脑 100毫克/片 口服 赫斯特鲁塞尔加拿大公司 1992-12-31 1999-08-11 加拿大的国旗
Anandron标签100毫克 平板电脑 100毫克/片 口服 Roussel加拿大公司。 1992-12-31 1996-09-09 加拿大的国旗
Anandron选项卡50毫克 平板电脑 50毫克/片 口服 赫斯特鲁塞尔加拿大公司 1994-12-31 1999-08-11 加拿大的国旗
Anandron选项卡50毫克 平板电脑 50毫克/片 口服 Roussel加拿大公司。 1992-12-31 1996-09-09 加拿大的国旗
Nilandron 平板电脑 150毫克/ 1 口服 Covis制药有限公司 2013-07-15 2017-08-31 美国国旗
Nilandron 平板电脑 150毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 1996-09-19 2015-03-31 美国国旗
Nilandron 平板电脑 150毫克/ 1 口服 CENEXI HSC 2013-07-15 不适用 美国国旗
Nilandron 平板电脑 150毫克/ 1 口服 肯考迪娅制药公司。 2013-07-15 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Nilutamide 平板电脑 150毫克/ 1 口服 ANI制药有限公司 2016-07-18 不适用 美国国旗
Nilutamide 平板电脑 150毫克/ 1 口服 CENEXI HSC 2019-11-22 不适用 美国国旗
Nilutamide 平板电脑 150毫克/ 1 口服 Prasco实验室 2019-11-22 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L02BB02——Nilutamide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为苯海因的有机化合物。这些杂环芳香族化合物含有一个被苯基取代的咪唑烷二酮部分。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Azolidines
子课
Imidazolidines
直接父
Phenylhydantoins
选择父母
Phenylimidazolidines/Trifluoromethylbenzenes/氨基酸及其衍生物/硝基苯/硝基芳香化合物的化合物/n -尿素酶/Dicarboximides/丙炔型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/有机oxoazanium化合物
8展示更多
基
3-phenylhydantoin/氟烷基/卤代烷/烯丙基型1,3偶极有机化合物/氨基酸或其衍生物/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/C-nitro化合物/碳酸衍生物
显示25
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
c -硝基化合物咪唑烷酮(三氟甲基)苯CHEBI: 7573）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
51 g6i8b902
化学文摘号
63612-50-0
InChI关键
XWXYUMMDTVBTOU-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C12H10F3N3O4 c1-11(2) 9(19) 17(10(20) 16-11) 6-3-4-8(18(21) 22) 7(5 - 6) 12(13、14)15 / h3-5H 1-2H3, (H, 16日,20)
国际命名
5, 5-dimethyl-3 - [4-nitro-3 (trifluoromethyl)苯基]imidazolidine-2, 4-dione
微笑
CC1 (C)数控(= O) N (C1 = O) C1 = CC (= C (C = C1) [N +] ([O -]) = O) C F (F) (F)

参考文献

一般引用
  1. Kassouf W, Tanguay S, Aprikian AG:尼鲁他胺作为雄激素消炎术失败后前列腺癌的二线激素治疗。2003年5月;169(5):1742-4。［文章］
  2. Lukka H, Waldron T, Klotz L, Winquist E, Trachtenberg J:最大雄激素阻断治疗转移性前列腺癌的系统评价。中国生物医学工程学报2006年6月13(3):81-93。［文章］
人类代谢组数据库
HMDB0014803
KEGG药物
D00965
KEGG化合物
C08164
PubChem化合物
4493
PubChem物质
46505381
ChemSpider
4337
BindingDB
50135912
RxNav
31805
ChEBI
7573
ChEMBL
CHEMBL1274
锌
ZINC000003874498
治疗目标数据库
DAP000302
网页
PA450632
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Nilutamide
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 完成 治疗 前列腺癌 3.
3. 招聘 治疗 睾酮水平/转移性前列腺癌/IV期前列腺癌AJCC v8/IVA期前列腺癌AJCC v8/IVB期前列腺癌AJCC v8 1
2 积极不招聘 治疗 腺癌、前列腺癌/复发性前列腺癌 1
2 完成 治疗 前列腺癌 2
2 终止 治疗 前列腺癌 1
2、3 招聘 治疗 Oligometastasis/Oligorecurrence/前列腺癌/前列腺癌-复发/难治转移性前列腺癌 1
2、3 招聘 治疗 I期前列腺腺癌/II期前列腺腺癌/III期前列腺腺癌 1
1 终止 治疗 前列腺腺癌/前列腺癌-复发 1

药物经济学

制造商
  • 赛诺菲安万特有限责任公司
外包商
  • 赛诺菲-安万特公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 100毫克/片
平板电脑 口服 50毫克/片
平板电脑 口服 150毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
Nilandron 150mg片 18.03美元 平板电脑
DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 1．8 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00419毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.74 ALOGPS
logP 2.25 ChemAxon
日志 -4.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 15.01 ChemAxon
pKa最强(基本) -4.5 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 92.552 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 67.22米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 25.923. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.8491
Caco-2渗透 - 0.5254
22基板 Non-substrate 0.637
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8572
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9314
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9567
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7776
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8934
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.527
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8993
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.796
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8293
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.6671
致癌性 Non-carcinogens 0.6032
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9944
大鼠急性毒性 3.0768 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9684
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8734
对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.雄性激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
类固醇激素受体是配体激活的转录因子，调节真核基因表达，影响靶组织中的细胞增殖和分化。转录……
基因名字
基于“增大化现实”技术
Uniprot ID
P10275
Uniprot名字
雄性激素受体
分子量
98987.9哒
参考文献
  1. 雷诺JP:抗雄激素和LH-RH激动剂联合治疗前列腺癌。美国临床肿瘤杂志1988;11增刊2:S132-47。［文章］
  2. Moguilewsky M, Bertagna C, Hucher M:抗雄激素Anandron的药理和临床研究。中国生物化学杂志1987;27(4-6):871-5。［文章］
  3. Raynaud JP, Bonne C, Moguilewsky M, Lefebvre FA, Belanger A, Labrie F:纯抗雄激素RU 23908 (Anandron)，联合抗激素治疗前列腺癌的候选药物:综述。前列腺癌。1984;5(3):299 - 311。［文章］
  4. 陈欣，季志玲，陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  5. 前列腺癌的激素治疗。Prog Brain Res. 2010;182:321-41。doi: 10.1016 / s0079 - 6123 (10) 82014 - x。［文章］
  6. Schasfoort EM, Van De Beek C, Newling DW:基于尼鲁他胺上市后监测结果，非甾体抗雄激素的安全性和有效性。前列腺癌。2001;4(2):112-117。［文章］
  7. Kaisary AV, Iversen P, Tyrrell CJ, Carroll K, Morris T:抗雄激素单药治疗转移性前列腺癌有作用吗?前列腺癌。2001;4(4):196-203。［文章］
  8. Kolvenbag GJ, Furr BJ, Blackledge GR:非甾体抗雄激素的受体亲和力和效力:将临床前研究结果转化为临床活性。前列腺癌。1998年12月;1(6):307-314。［文章］
  9. Brawer MK, Crawford ED, Labrie F, Mendoza-Valdes A, Miller PD, Petrylak DP:雄激素剥夺和其他晚期前列腺癌治疗。3增刊2:59-68。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 c19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多治疗药物的代谢，如抗惊厥药物-甲苯妥英，奥美拉唑，普罗胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Badowski ME, Burton B, Shaeer KM, Dicristofano J:口服溶瘤药物和抗逆转录病毒治疗的管理:剂量调整，药物相互作用，以及临床使用的其他考虑。2019年2月13日;8:212550。doi: 10.7573 / dic.212550。eCollection 2019。［文章］
  2. Flockhart药物相互作用表[链接］
  3. niLUTAmide -安大略癌症护理[链接］
  4. 尼鲁他胺专论- BC癌症[链接］
细节 2.NADPH -细胞色素P450还原酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性，作用于成对的供体，与分子氧的结合或还原，nad(p)h作为一个供体，和一个氧原子的结合
特定的功能
在微粒体中，电子从NADP转移到细胞色素P450需要这种酶。它还可以为血红素加氧酶和细胞色素B5提供电子转移。
基因名字
运动
Uniprot ID
P16435
Uniprot名字
NADPH -细胞色素P450还原酶
分子量
76689.12哒
参考文献
  1. Berger V, Berson A, Wolf C, Chachaty C, Fau D, Fromenty B, Pessayre D:肺微粒体在尼鲁酰胺的还原代谢过程中产生自由基:在接受这种抗雄激素治疗的患者肺病变的发展中可能发挥的作用。生物化学。1992年2月4日;43(3):654-7。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16