识别
- 总结
-
舒马曲坦是一种血清素受体激动剂,用于治疗偏头痛和集束性头痛。
- 品牌名称
-
Imitrex, Onzetra, Sumavel, Tosymra, Treximet, Zembrace
- 通用名称
- 舒马曲坦
- 药物库登录号
- DB00669
- 背景
-
舒马曲坦是一种血清素受体激动剂,通常用于治疗偏头痛和有时集束性头痛。5,6,7,8,9,10舒马曲坦是曲坦类药物中的第一种,1991年在欧洲被用于治疗偏头痛。4舒马曲坦于1992年12月28日获得FDA批准。8
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:295.4
单一同位素的:295.135447621 - 化学公式
- C14H21N3.O2年代
- 同义词
-
- (3 -[2 -(二甲胺基)乙基]1 h-indol-5-yl) -N-methylmethanesulfonamide
- 1 - [3 - (2-dimethylaminoethyl) 1 h-indol-5-yl] -N-methyl-methanesulfonamide
- 3 -(2 -(二甲胺基)乙基)-N-methyl-1H-indole-5-methanesulfonamide
- 3 -[2 -(二甲胺基)乙基]-N-methylindole-5-methanesulfonamide
- 舒马曲坦
- 舒马曲坦
- Sumatriptanum
- 外部id
-
- Gr 43175 a
- Gr 43175 c
- Gr 43175 x
- NP101
- SN 308
药理学
- 指示
-
舒马曲坦和甲氧萘丙酸片剂适用于12岁及以上有或无先兆的偏头痛患者的治疗。5舒马曲坦鼻用粉、鼻用喷雾剂、皮下注射和片剂用于治疗有或无先兆的成人偏头痛。6,7,8,9,10舒马曲坦的一种皮下配方也用于治疗成人丛集性头痛8,而另一种皮下配方则不是。9
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
舒马曲坦收缩脑血管,阻止血管活性肽的释放。2舒马曲坦的剂量因给药途径而有很大差异,在大多数情况下,每天应不超过2剂。5,6,7,8,9,10经常使用舒马曲坦的患者可能会出现药物过度使用头痛。5,6,7,8,9,10
- 作用机制
-
舒马曲坦是5-HT的激动剂1 b和5 -1 d.5,6,7,8,9,10这种激动作用导致颅内血管收缩,抑制促炎神经肽的释放。5,6,7,8,9,10舒马曲坦可降低颈动脉血流,但可增加颈内动脉和大脑中动脉的血流速度。2,2,2
目标 行动 生物 一个5-羟色胺受体1A 受体激动剂人类 一个5-羟色胺受体1D 受体激动剂人类 一个5-羟色胺受体1B 受体激动剂人类 一个5-羟色胺受体1F 受体激动剂人类 - 吸收
-
皮下注射舒马曲坦6mg达到C马克斯69.5ng/mL (95% CI为62.8-76.9ng/mL)马克斯0.17h (95% CI为0.08-0.33h), AUC为9.0h*ng/mL (95% CI为7.5-10.9h*ng/mL),生物利用度为100%。3.
口服剂量25mg舒马曲坦达到C马克斯16.5ng/mL (95% CI 13.5-20.1ng/mL)马克斯1.50h (95% CI为0.50-2.00h), AUC为8.7h*ng/mL (95% CI为6.1-12.5h*ng/mL),生物利用度14.3% (95% CI为11.4-17.9%)。3.
20mg舒马曲坦鼻内剂量达到C马克斯为12.9ng/mL (95% CI为10.5-15.9ng/mL)马克斯AUC为7.4h*ng/mL (95% CI为5.0 ~ 10.8h*ng/mL),生物利用度为15.8% (95% CI为12.6 ~ 19.8%)。3.
直肠剂量25mg舒马曲坦达到C马克斯为22.9ng/mL (95% CI为18.4-28.6ng/mL)马克斯AUC为14.6h*ng/mL (95% CI为11.3 ~ 18.8h*ng/mL),生物利用度为19.2% (95% CI为15.3 ~ 24.1%)。3.
- 配送量
- 蛋白结合
- 新陈代谢
-
舒马曲坦主要由单胺氧化酶A代谢7,10,8,10,5,9.主要代谢产物为非活性吲哚乙酸和吲哚乙酸葡萄糖醛酸。7,10,8,10,5,9
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
- 半衰期
-
皮下舒马曲坦的半衰期为1.9h (95% CI为1.7-2.0h)。3.口服舒马曲坦的半衰期为1.7h (95% CI为1.4-1.9h)。3.直肠舒马曲坦的半衰期为1.8h (95% CI为1.6-2.2h)。3.鼻内舒马曲坦的半衰期为1.8h (95% CI为1.7-2.0h)。3.
- 间隙
-
皮下舒马曲坦的清除率为0.22L/min (95% CI为0.19-0.25L/min)。3.口服舒马曲坦清除率为0.17L/min (95% CI为0.14-0.21L/min)。3.直肠舒马曲坦清除率为0.17L/min (95% CI为0.14-0.21L/min)。3.鼻内舒马曲坦的清除率为0.21L/min (95% CI为0.18-0.25L/min)。3.舒马曲坦的血浆总清除率约为1200mL/min。6
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
过量的症状包括抽搐、震颤、瘫痪、不活动、下垂、四肢红斑、呼吸异常、发绀、共济失调、弥散、流涎和流泪。5,6,7,8,9,10过量服用可能致命,应监测患者3-5个半衰期或在症状持续期间。5,6,7,8,9,10
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 鸟嘌呤核苷酸结合蛋白G(I)/G(S)/G(T)亚基β -3 --- (C; T)/(T, T) T等位基因 效果直接研究 这种基因型的患者在治疗时对舒马曲坦反应的可能性增加(条件:丛集性头痛)。 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当舒马曲坦与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。 Abacavir 舒马曲坦可降低阿巴卡韦的排泄率,从而导致血清水平升高。 Abemaciclib 阿贝昔利可降低舒马曲坦的排泄率,从而导致血清水平升高。 阿卡波糖 阿卡波糖与舒马曲坦联合使用可提高疗效。 醋丁洛尔 舒马曲坦可能降低乙酰丁醇的降压活性。 Aceclofenac 舒马曲坦联合乙酰氯芬酸可增加高血压的风险或严重程度。 Acemetacin 舒马曲坦联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。 苊香豆醇 舒马曲坦联合阿辛诺豆蔻醇可增加不良反应的风险或严重程度。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低舒马曲坦的排泄率,从而导致血清中舒马曲坦浓度升高。 乙酰唑胺 舒马曲坦联合乙酰唑胺可增加不良反应的风险或严重程度。 - 食物相互作用
-
- 避免过度或长期饮酒。当服用舒马曲坦时,酒精增加了胃肠道出血、溃疡和穿孔的风险。
- 带或不带食物服用。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 舒马曲坦hemisulfate 7 t9ptj824o 143675-45-0 ZPBKNEYMSRHSSI-UHFFFAOYSA-N 琥珀酸舒马曲坦 J8BDZ68989 103628-48-4 PORMUFZNYQJOEI-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Adracon(印锑)/Altaxa (Alapis Pharma)/Apigrane(高级制药)/Boots偏头痛药物(Boots)/Cinie (Zentiva)/Frimig (Orion)/Illument (Pliva)/Imigen (Mylan)/Imigran(葛兰素史克)/伊米格兰螨(葛兰素史克)/Imigran Radis(葛兰素史克)/Imigrane(葛兰素史克)/口服Imitrex(葛兰素史克)/Migralgin (GMP)/Migraneitor (Driburg)/纳兹达夫(雷迪医生)/Sapphirex (Hemofarm)/苏门答腊(Rowex)/Sumax (Libbs)/Suminat(太阳)/先声药业Youshu ()
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 法舒马曲坦 平板电脑 50毫克 口服 阿特维斯制药公司 2005-08-24 2018-06-19 加拿大 法舒马曲坦 平板电脑 25毫克 口服 阿特维斯制药公司 2005-08-24 2018-06-19 加拿大 法舒马曲坦 平板电脑 100毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2005-08-24 2021-07-30 加拿大 Alsuma 注入,解决方案 6毫克/ 0.5毫升 皮下 辉瑞制药公司 2009-08-31 2015-08-31 我们 Alsuma 注入,解决方案 6毫克/ 0.5毫升 皮下 美国世界医药有限公司 2010-10-15 2013-08-31 我们 如 片剂,覆膜 50毫克/ 1 口服 叛军分销商 2003-12-17 不适用 我们 如 注射 6毫克/ 0.5毫升 皮下 全科医疗有限公司 1995-01-26 2011-03-31 我们 如 片剂,覆膜 100毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2003-12-19 2017-12-21 我们 如 注射 4毫克/ 0.5毫升 皮下 葛兰素史克公司 2006-04-06 不适用 我们 如 喷雾 20毫克/ 1 鼻 葛兰素史克制造公司 1997-09-18 2017-12-21 我们 - 非专利处方药
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-sumatriptan 平板电脑 50毫克 口服 Apotex公司 2005-08-24 不适用 加拿大 Apo-sumatriptan 平板电脑 25毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大 Apo-sumatriptan 喷雾 20毫克/剂 鼻 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大 Apo-sumatriptan 喷雾 5毫克/剂 鼻 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大 Apo-sumatriptan 平板电脑 100毫克 口服 Apotex公司 2005-08-24 不适用 加拿大 Ava-sumatriptan 平板电脑 50毫克 口服 Avanstra公司 2011-09-19 2014-08-21 加拿大 Ava-sumatriptan 平板电脑 100毫克 口服 Avanstra公司 2011-09-19 2014-08-21 加拿大 Dom-sumatriptan 平板电脑 50毫克 口服 统治配药学的 2005-09-29 不适用 加拿大 Dom-sumatriptan 平板电脑 100毫克 口服 统治配药学的 2005-09-29 不适用 加拿大 Dom-sumatriptan 平板电脑 25毫克 口服 统治配药学的 2005-09-29 不适用 加拿大 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 舒马曲坦和萘普生钠 琥珀酸舒马曲坦(85毫克/ 1)+萘普生钠(500毫克/ 1) 片剂,覆膜 口服 Aurobindo制药有限公司 2018-02-15 不适用 我们 舒马曲坦和萘普生钠 琥珀酸舒马曲坦(85毫克/ 1)+萘普生钠(500毫克/ 1) 片剂,覆膜 口服 北极星RxLLC 2018-11-27 不适用 我们 舒马曲坦和萘普生钠 琥珀酸舒马曲坦(85毫克/ 1)+萘普生钠(500毫克/ 1) 片剂,覆膜 口服 太阳制药工业有限公司 2018-07-20 不适用 我们 舒马曲坦和萘普生钠 琥珀酸舒马曲坦(85毫克/ 1)+萘普生钠(500毫克/ 1) 片剂,覆膜 口服 迈兰制药公司 2018-09-04 2021-12-31 我们 舒马曲坦和萘普生钠 琥珀酸舒马曲坦(85毫克/ 1)+萘普生钠(500毫克/ 1) 片剂,覆膜 口服 Innovida制药公司 2020-12-09 不适用 我们 琥珀舒马曲坦和萘普生钠 琥珀酸舒马曲坦(85毫克/ 1)+萘普生钠(500毫克/ 1) 平板电脑 口服 Currax制药有限责任公司dba柏树,山楂,macoon 2015-05-14 不适用 我们 Suvexx 琥珀酸舒马曲坦(85毫克)+萘普生钠(500毫克) 平板电脑 口服 Aralez制药加拿大公司 2020-07-24 不适用 加拿大 Trass®tableta recubierta 琥珀酸舒马曲坦(85毫克)+萘普生钠(500毫克) 平板电脑,涂 口服 PROCAPS S.A. 2013-09-10 不适用 哥伦比亚 Treximet 琥珀酸舒马曲坦(85毫克/ 1)+萘普生钠(500毫克/ 1) 片剂,覆膜 口服 葛兰素史克英国有限公司 2008-04-25 2018-02-14 我们 Treximet 琥珀酸舒马曲坦(10毫克/ 1)+萘普生钠(60毫克/ 1) 片剂,覆膜 口服 Pernix疗法 2015-05-14 2021-09-30 我们 - 未经批准的/其他产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Migranow 琥珀酸舒马曲坦(50毫克/ 1)+薄荷醇(10克/ 100克)+合成樟脑(4克/ 100克) 工具包 口服;局部 PureTek公司 2016-04-18 不适用 我们 SumaChip 琥珀酸舒马曲坦(100毫克/ 1)+辣椒素(0.0375克/ 100克)+薄荷醇(5克/ 100克) 工具包 口服;局部 Basiem 2015-11-29 2016-03-04 我们 Sumansetron 琥珀酸舒马曲坦(50毫克/ 1)+盐酸二水合物昂丹司琼(4毫克/ 1) 设备;平板电脑;片剂,覆膜 口服 PureTek公司 2021-01-01 不适用 我们
类别
- ATC代码
- N02CC01 -舒马曲坦 G01AE10 -磺胺类化合物的组合
- 药物类别
-
- 导致高血压的药物
- 酰胺
- 胺
- 止痛剂
- 抗抑郁的药物
- Antimigraine准备
- BCRP / ABCG2基质
- 生物胺
- 生物类
- 心血管药物
- 中枢神经系统抑制剂
- 主要由肾排泄的药物
- 生殖器泌尿系统与性激素
- 杂环化合物,熔合环
- 吲哚
- 单胺氧化酶A底物
- 神经系统
- 神经递质代理
- OATP1B1 / SLCO1B1基质
- 22基板
- 5-HT1选择性血清素受体激动剂
- 选择性血清素激动剂
- 血清素能药物增加血清素综合征的风险
- 血清素1b受体激动剂
- 血清素1d受体激动剂
- 5-HT1受体激动剂
- 5 -羟色胺剂
- 5 -羟色胺调节器
- 血清素受体激动剂
- 血清素-1b和血清素-1d受体激动剂
- 磺胺类药
- 砜类
- 硫化合物
- 曲坦类
- 的成份
- 血管收缩剂的代理
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于称为色胺及其衍生物的一类有机化合物。这些化合物含有色胺主链,其结构特征是一个吲哚环在3位被乙胺取代。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 吲哚及其衍生物
- 子课
- 色胺及其衍生物
- 直接父
- 色胺及其衍生物
- 选择父母
- 3-alkylindoles/Aralkylamines/取代吡咯/Organosulfonamides/有机磺胺类药/苯环型的/Heteroaromatic化合物/Aminosulfonyl化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物 再展示3个
- 基
- 3-alkylindole/胺/Aminosulfonyl化合物/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/吲哚 显示16个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 磺胺类、色胺类(CHEBI: 10650)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 8 r78f6l9vo
- 化学文摘号
- 103628-46-2
- InChI关键
- KQKPFRSPSRPDEB-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C14H21N3O2S c1-15-20(18、19)10-11-4-5-14-13 (8)12 (9-16-14)6-7-17 (2)3 / h4-5, 8 - 9, 15-16H, 6 - 7, 10 h2, 1-3H3
- 国际命名
-
1 -{3 -[2 -(二甲胺基)乙基]1 h-indol-5-yl} -N-methylmethanesulfonamide
- 微笑
-
中枢神经系统(= O) (= O) CC1 = CC = C2NC = C (CCN (C) C) C2 = C1
参考文献
- 合成参考
-
Rajeev Mathur, T. Kumar, Sunilendu Roy, Rajiv Malik,“品尝蒙皮舒马曲坦片及其制备过程。”美国专利US20060233875, 2006年10月19日发布。
US20060233875 - 一般引用
-
- Nikai T, Basbaum AI, Ahn AH:鞘内给药舒马曲坦对小鼠躯体和内脏疼痛的深刻减轻。疼痛。2008年10月31日;139(3):533-40。doi: 10.1016 / j.pain.2008.06.002。Epub 2008年8月23日。[文章]
- Ferrari MD, Saxena PR:舒马曲坦治疗偏头痛的临床效果和作用机制。临床神经外科杂志。1992;94增刊:S73-7。[文章]
- Duquesnoy C, Mamet JP, Sumner D, Fuseau E:皮下、口服、直肠和鼻内给药后单剂量舒马曲坦的临床药代动力学比较。欧洲药物科学1998四月;6(2):99-104。[文章]
- Humphrey PP:曲坦类药物的发现和发展,一个重大的治疗突破。头痛。2008年5月;48(5):685-7。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2008.01097.x。[文章]
- FDA批准药物:舒马曲坦及萘普生口服片[链接]
- FDA批准药物:舒马曲坦鼻用粉[链接]
- FDA批准药品:舒马曲坦鼻喷雾剂[链接]
- FDA批准药物:舒马曲坦皮下注射[链接]
- FDA批准药物:舒马曲坦皮下溶液[链接]
- FDA批准药物:舒马曲坦口服片[链接]
- 舒马曲坦片,USP专著[链接]
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0005037
- KEGG药物
- D00451
- KEGG化合物
- C07319
- PubChem化合物
- 5358
- PubChem物质
- 46506520
- ChemSpider
- 5165
- BindingDB
- 50005835
- 37418
- ChEBI
- 10650
- ChEMBL
- CHEMBL128
- 锌
- ZINC000000014360
- 治疗靶点数据库
- DNC001649
- 网页
- PA451566
- 药理学指南
- GtP药物页面
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 舒马曲坦
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 偏头痛 1 4 完成 其他 职场偏头痛治疗 1 4 完成 预防 偏头痛 2 4 完成 治疗 慢性偏头痛 1 4 完成 治疗 头痛疾病,原发性/偏头痛/紧张性头痛 1 4 完成 治疗 偏头痛 6 4 完成 治疗 偏头痛;月经 1 4 完成 治疗 痛、偏头痛 1 4 完成 治疗 体位性穿刺头痛 1 4 招聘 治疗 头疼 1
药物经济学
- 制造商
-
- 葛兰素史克公司
- King制药公司
- App制药有限责任公司
- 贝德福德实验室div benvenue实验室有限公司
- 贝德福德实验室
- Jhp制药有限公司
- Par制药公司
- Sagent strides有限公司
- 山德士加拿大公司
- 梯瓦肠外药物公司
- Wockhardt有限公司
- Zogenix公司
- Aurobindo制药有限公司
- 瑞迪斯博士实验室有限公司
- 迈兰制药公司
- 兰花医疗
- 兰伯西实验室有限公司
- 罗克珊实验室公司
- 山德士公司
- 太阳药业有限公司
- 梯瓦制药美国有限公司
- 沃森实验室公司
- 外包商
-
- 3M医疗保健
- 先进制药服务公司
- 美源健康服务公司
- Apotheca Inc .)
- 应用药物
- A-S药物解决方案有限公司
- 提升疗法
- Aurobindo制药有限公司
- AzurPharma Inc .)
- 巴尔制药
- 拜耳医药保健有限公司的
- 贝德福德实验室
- 本会场实验室有限公司
- 布拉德利制药公司
- 百时美施贵宝公司
- 卡地纳健康
- 药店连锁有限责任公司
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- 合同制药
- 库拉制药有限公司
- 直接配药公司
- 分发解决方案
- 多元化医疗保健服务公司
- 瑞迪博士实验室有限公司
- DPT实验室有限公司
- Duramed
- Esprit Pharma Inc.
- 菲尔丁制药有限公司
- 葛兰素史克公司。
- 绿岩有限责任公司
- 创新制造和分销服务公司。
- JHP制药有限责任公司
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- 伊利湖医疗和外科供应
- 主要药物
- Murfreesboro药物护理供应
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- 诺文制药公司
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- 欧姆实验室公司
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- 棕榈制药公司
- Par制药
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- 宾夕法尼亚大学实验室
- 制药利用管理计划VA公司。
- 制药国际公司
- 法玛西亚公司。
- Pharmpak Inc .)
- 内科医生Total Care公司
- 优选制药公司
- 预先包装专家
- QPharm Inc .)
- 质量
- 兰伯西实验室
- 叛军分销公司
- Redpharm药物
- 资源优化和创新有限责任公司
- 山德士
- Southwood制药
- 美国统计Rx
- 太阳药业有限公司
- 梯瓦制药工业有限公司
- 联合制药公司
- 阿普舍·史密斯实验室
- 华纳奇尔科特公司
- 华生制药
- Wockhardt有限公司
- Zogenix Inc .)
- 剂型
-
形式 路线 强度 喷雾 鼻 20毫克/剂 喷雾 鼻 5毫克/剂 注入,解决方案 皮下 6毫克 喷雾 鼻 10毫克 喷雾 鼻 20毫克 栓剂 25毫克 喷雾 鼻 片剂,覆膜 口服 注射 注射用药物的 片剂,口腔崩解 口服 气溶胶 呼吸(吸入) 10毫克 气溶胶 呼吸(吸入) 20毫克 注入,解决方案 液体 皮下 6毫克/ 0.5毫升 喷雾 鼻 20毫克/ 1 喷雾 鼻 5毫克/ 1 液体 皮下 12 mg / mL 喷雾 鼻 20毫克/次 喷雾 鼻 5毫克/次 工具包 鼻 11毫克/ 1 胶囊 鼻 11毫克/ 1 平板电脑 口服 25毫克 解决方案 注射用药物的 6毫克 解决方案 皮下 6毫克 平板电脑 口服 100毫克 解决方案 鼻;呼吸(吸入) 10毫克 平板电脑,涂 口服 工具包 口服;局部 注入,解决方案 皮下 片剂,覆膜 口服 100毫克 设备;平板电脑;片剂,覆膜 口服 平板电脑 口服 50毫克 喷雾 鼻 20毫克/ 100 ul 喷雾 鼻 20毫克/ 0.1毫升 喷雾 鼻 5毫克/ 100 ul 喷雾 鼻 5毫克/ 0.1毫升 平板电脑,涂 口服 100毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 50毫克/ 1 平板电脑 口服 平板电脑,延迟发布 口服 50毫克 解决方案 皮下 12 mg / mL 注射 皮下 4毫克/ 0.5毫升 注射 皮下 6毫克/ 0.5毫升 注入,解决方案 皮下 4毫克/ 0.5毫升 注入,解决方案 皮下 6毫克/ 0.5毫升 平板电脑 口服 100毫克/ 1 平板电脑 口服 25毫克/ 1 平板电脑 口服 50毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 25毫克/ 1 片剂,覆膜 口服 100毫克/ 1 片剂,覆膜 口服 25毫克/ 1 片剂,覆膜 口服 50毫克/ 1 平板电脑 口服 注入,解决方案 注射用药物的 6毫克/ 0.5毫升 注入,解决方案 3毫克/ 0.5毫升 平板电脑,涂 口服 100毫克 解决方案 皮下 6毫克/ 0.5毫升 喷雾 鼻 10毫克/ 0.1毫升 喷雾 鼻 10毫克/ 1 片剂,覆膜 口服 贴片,延长释放,电控 经皮的 6.5毫克/ 4 h 注入,解决方案 皮下 3毫克/ 1 片剂,覆膜 口服 50毫克 平板电脑,涂 口服 50毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Imitrex 4 mg/0.5 ml注射器试剂盒 229.02美元 工具包 Imitrex 6 mg/0.5 ml注射器套件 229.02美元 工具包 Imitrex STATdose补充1 Ea = 2单位补充盒 217.16美元 盒子 Imitrex 4 mg/0.5 ml试剂盒补充 216.92美元 工具包 Imitrex 6 mg/0.5 ml试剂盒补充 216.92美元 工具包 SUMAtriptan琥珀酸填充6毫克/0.5毫升试剂盒盒 191.84美元 盒子 舒马曲坦6 mg/0.5 ml补充 184.46美元 每一个 舒马曲坦4 mg/0.5 ml补充 184.44美元 每一个 Imitrex 6 mg/0.5 ml瓶 106.84美元 瓶 Imitrex 6 mg/0.5ml溶液0.5ml小瓶 98.93美元 瓶 Imitrex 5 mg/act溶液鼻吸入器 55.49美元 吸入器 Imitrex 20mg鼻喷雾剂 45.73美元 每一个 Imitrex 5毫克鼻腔喷雾剂 45.73美元 每一个 Imitrex 20mg /act溶液鼻吸入器 43.44美元 吸入器 舒马曲坦20mg鼻喷 38.89美元 每一个 舒马曲坦5毫克鼻喷 38.89美元 每一个 Imitrex 25毫克片剂 32.45美元 平板电脑 Imitrex片剂100毫克 30.16美元 平板电脑 Imitrex片剂50毫克 30.16美元 平板电脑 琥珀酸舒马曲坦25毫克片 28.14美元 平板电脑 舒马曲坦25毫克片 27.06美元 平板电脑 琥珀酸舒马曲坦100mg片 26.15美元 平板电脑 琥珀酸舒马曲坦50毫克片 26.15美元 平板电脑 舒马曲坦100mg片 25.14美元 平板电脑 舒马曲坦50mg片 25.14美元 平板电脑 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5705520 没有 1998-01-06 2011-12-10 我们 CA2469019 没有 2005-09-13 2022-12-04 加拿大 CA2098302 没有 2001-10-16 2011-12-10 加拿大 US6060499 是的 2000-05-09 2018-02-14 我们 US7332183 是的 2008-02-19 2026-04-02 我们 US6586458 是的 2003-07-01 2018-02-14 我们 US5872145 是的 1999-02-16 2018-02-14 我们 US8022095 是的 2011-09-20 2018-02-14 我们 US8491524 没有 2013-07-23 2022-11-21 我们 US6681810 没有 2004-01-27 2015-12-13 我们 US8287489 没有 2012-10-16 2024-12-06 我们 US6135979 没有 2000-10-24 2017-03-21 我们 US6280410 没有 2001-08-28 2017-03-27 我们 US6174304 没有 2001-01-16 2015-12-13 我们 US8343130 没有 2013-01-01 2022-10-18 我们 US8241243 没有 2012-08-14 2023-08-10 我们 US8241244 没有 2012-08-14 2022-11-21 我们 US5957886 没有 1999-09-28 2016-03-08 我们 US8267903 没有 2012-09-18 2023-03-18 我们 US7901385 没有 2011-03-08 2026-07-31 我们 US6251091 没有 2001-06-26 2016-12-09 我们 US8118771 没有 2012-02-21 2023-08-10 我们 US7776007 没有 2010-08-17 2026-11-22 我们 US7811254 没有 2010-10-12 2027-08-26 我们 US7973058 没有 2011-07-05 2027-04-12 我们 US8155737 没有 2012-04-10 2027-04-12 我们 US8366600 没有 2013-02-05 2029-04-21 我们 US8470853 没有 2013-06-25 2027-04-12 我们 US8983594 没有 2015-03-17 2030-11-19 我们 US6745071 没有 2004-06-01 2023-02-21 我们 US8597272 没有 2013-12-03 2027-04-12 我们 US9272137 没有 2016-03-01 2027-09-07 我们 US8875704 没有 2014-11-04 2028-04-07 我们 US8590530 没有 2013-11-26 2025-09-15 我们 US8327844 没有 2012-12-11 2023-10-03 我们 US7975690 没有 2011-07-12 2025-08-18 我们 US8899229 没有 2014-12-02 2030-08-18 我们 US9108015 没有 2015-08-18 2025-09-15 我们 US6715485 没有 2004-04-06 2020-03-03 我们 US8555877 没有 2013-10-15 2020-03-03 我们 US8550073 没有 2013-10-08 2029-10-22 我们 US8978647 没有 2015-03-17 2030-12-06 我们 US8047202 没有 2011-11-01 2023-07-02 我们 US9119932 没有 2015-09-01 2024-04-23 我们 US9327114 没有 2016-05-03 2032-10-08 我们 US9427578 没有 2016-08-30 2027-04-12 我们 US9649456 没有 2017-05-16 2030-10-21 我们 US10076615 没有 2018-09-18 2029-07-30 我们 US10076614 没有 2018-09-18 2034-10-20 我们 US10124132 没有 2018-11-13 2027-03-06 我们 US9211282 没有 2015-12-15 2031-07-19 我们 US9974770 没有 2018-05-22 2030-06-16 我们 US8440631 没有 2013-05-14 2026-05-09 我们 US9610280 没有 2017-04-04 2030-06-16 我们 US9283280 没有 2016-03-15 2025-07-01 我们 US8268791 没有 2012-09-18 2026-05-09 我们 US10478574 没有 2019-11-19 2033-11-04 我们 US10398859 没有 2019-09-03 2027-12-19 我们 US10537554 没有 2020-01-21 2036-01-29 我们 US10603305 没有 2020-03-31 2030-06-16 我们 US10722667 没有 2020-07-28 2028-12-30 我们 US11337962 没有 2010-06-16 2030-06-16 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 169 - 170 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.5165.html 水溶度 54毫克/毫升 舒马曲坦片,USP专著 logP 0.93 阿德拉德,m等人(1995) pKa 4.9 舒马曲坦片,USP专著 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.127毫克/毫升 ALOGPS logP 1.17 ALOGPS logP 0.74 ChemAxon 日志 -3.4 ALOGPS pKa(最强酸性) 11.24 ChemAxon pKa(最强基础) 9.54 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体计数 3. ChemAxon 氢供体数量 2 ChemAxon 极表面积 65.22 ChemAxon 可旋转键数 5 ChemAxon 折射性 82.08米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 32.313. ChemAxon 环数 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.9626 Caco-2渗透 - 0.8957 22基板 底物 0.5914 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8782 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9081 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7344 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8014 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.5913 CYP450 3A4衬底 底物 0.6029 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.5603 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7898 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.7422 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7428 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8309 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6974 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.649 致癌性 Non-carcinogens 0.8134 生物降解 未准备好生物可降解 1.0 大鼠急性毒性 2.5404 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.5668 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7046
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0 - a4i - 9400000000 - 93 cc7dc7e521f98aa292 预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用 LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用 质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0390000000 - cdddf05865e6d570c337 质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 2910000000 - 8769 dc29dcac8fede7d1
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 血清素受体活性
- 特定的功能
- 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为麦角生物碱衍生物的受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
- 基因名字
- HTR1D
- Uniprot ID
- P28221
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体1D
- 分子量
- 41906.38哒
参考文献
- Koran LM, Pallanti S, Quercioli L:舒马曲坦,5-HT(1D)受体与强迫症。《欧洲神经精神药理学杂志》2001 4月11(2):169-72。[文章]
- Baxter LR Jr: Anolis社会支配显示的大脑中介作用。3优势雄性与服从雄性前脑3h -舒马曲坦结合差异。脑行为学杂志2001 4月;57(4):202-13。[文章]
- 马庆平,马庆平,肖东,王涛,等。舒马曲坦对人离体血管5- ht1b受体和血管反应性的影响。中国临床药物学杂志。2002 3;53(3):266-74。[文章]
- Akin D, Gurdal H: 5-HT1B和5-HT1D受体参与舒马曲坦介导的兔颈总动脉血管收缩反应。中国药物学杂志,2002年5月;136(2):177-82。[文章]
- 左哈尔·J·肯尼迪·JL,霍兰德·E,可兰·LM:强迫症的色氨酸- 1d假说:最新进展。临床精神病学杂志2004;65增刊14:18-21。[文章]
- 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
- Mitsikostas DD, Sanchez del里约热内卢M, Moskowitz MA, Waeber C: 5-HT1B和5-HT1F受体均可调节大鼠三叉神经尾核内C -fos的表达。欧洲药物学杂志1999年3月26日;369(3):271-7。[文章]
- Cohen ML, Schenck KW, Hemrick-Luecke SH: 5-羟色胺(1A)受体的激活增强了兔大隐静脉中神经的去甲肾上腺素释放。中国药物学杂志,1999年9月29日(3):1195-201。[文章]
- 王志强,王志强,王志强,等。5-羟色胺受体亚型信使RNA在人心脏瓣膜间质细胞中的表达。中华心脏瓣膜杂志2000年3月9日(2):256-60;讨论260 - 1。[文章]
- Nikai T, Basbaum AI, Ahn AH:鞘内给药舒马曲坦对小鼠躯体和内脏疼痛的深刻减轻。疼痛。2008年10月31日;139(3):533-40。doi: 10.1016 / j.pain.2008.06.002。Epub 2008年8月23日。[文章]
- Mitsikostas DD, Sanchez del里约热内卢M, Waeber C: 5-羟色胺(1B/1D)和5-羟色胺1f受体抑制辣椒素诱导的小鼠三叉神经尾核C -fos免疫反应。头痛。2002 Jun;22(5):384-94。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 血清素受体活性
- 特定的功能
- 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为麦角生物碱衍生物的受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
- 基因名字
- HTR1B
- Uniprot ID
- P28222
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体1B
- 分子量
- 43567.535哒
参考文献
- Dupuis DS, Perez M, Halazy S, Colpaert FC, Pauwels PJ:豚鼠和大鼠大脑中5-HT1B和5-HT1A受体激活的程度:来自舒马曲坦二聚体介导的[35S] gtpgamma结合反应的证据。中国脑科学,1999年4月6日(1):107-23。[文章]
- Mitsikostas DD, Sanchez del里约热内卢M, Moskowitz MA, Waeber C: 5-HT1B和5-HT1F受体均可调节大鼠三叉神经尾核内C -fos的表达。欧洲药物学杂志1999年3月26日;369(3):271-7。[文章]
- Cohen ML, Schenck KW, Hemrick-Luecke SH: 5-羟色胺(1A)受体的激活增强了兔大隐静脉中神经的去甲肾上腺素释放。中国药物学杂志,1999年9月29日(3):1195-201。[文章]
- Cohen Z, Bouchelet I, Olivier A, Villemure JG, Ball R, Stanimirovic DB, Hamel E:人脑中5-羟色胺受体的多种微血管和星形胶质亚型:分子和药理学特征。中华脑血流学杂志1999年8月19日(8):908-17。[文章]
- Granas C, Larhammar D:鉴定了一种对甲硫thepin和舒马曲坦与人类5-HT(1B)受体结合重要的氨基酸残基。中华药物学杂志1999年9月10日;38(2-3):171-81。[文章]
- 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
- 马庆平,马庆平,肖东,王涛,等。舒马曲坦对人离体血管5- ht1b受体和血管反应性的影响。中国临床药物学杂志。2002 3;53(3):266-74。[文章]
- Akin D, Gurdal H: 5-HT1B和5-HT1D受体参与舒马曲坦介导的兔颈总动脉血管收缩反应。中国药物学杂志,2002年5月;136(2):177-82。[文章]
- 王志强,王志强,王志强,等。5-羟色胺受体亚型信使RNA在人心脏瓣膜间质细胞中的表达。中华心脏瓣膜杂志2000年3月9日(2):256-60;讨论260 - 1。[文章]
- Nikai T, Basbaum AI, Ahn AH:鞘内给药舒马曲坦对小鼠躯体和内脏疼痛的深刻减轻。疼痛。2008年10月31日;139(3):533-40。doi: 10.1016 / j.pain.2008.06.002。Epub 2008年8月23日。[文章]
- Mitsikostas DD, Sanchez del里约热内卢M, Waeber C: 5-羟色胺(1B/1D)和5-羟色胺1f受体抑制辣椒素诱导的小鼠三叉神经尾核C -fos免疫反应。头痛。2002 Jun;22(5):384-94。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 血清素受体活性
- 特定的功能
- 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种生物碱和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化,三角…
- 基因名字
- HTR1F
- Uniprot ID
- P30939
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体1F
- 分子量
- 41708.505哒
参考文献
- Razzaque Z, Heald MA, Pickard JD, Maskell L, Beer MS, Hill RG, Longmore J:人孤立脑膜中动脉血管收缩:确定5-HT1B和5- ht1f受体激活的贡献。中华临床药物学杂志1999 01;47(1):75-82。[文章]
- Pauwels PJ, John GW: 5-HT受体激动剂作为抗偏头痛药物的现在和未来。临床神经药物学杂志1999 May-Jun;22(3):123-36。[文章]
- Cohen ML, Schenck K:舒马曲坦和麦角胺在兔大隐静脉的收缩反应:选择性5-HT(1F)受体激动剂和PGF(2 α)的作用。中国药物学杂志2000 10月;131(3):562-8。[文章]
- Janssen P, Tack J, Sifrim D, Meulemans AL, Lefebvre RA: 5-HT1受体激动剂对猫胃松弛的影响。欧洲药物学杂志2004年5月25日;492(2-3):259-67。[文章]
- 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
- Mitsikostas DD, Sanchez del里约热内卢M, Moskowitz MA, Waeber C: 5-HT1B和5-HT1F受体均可调节大鼠三叉神经尾核内C -fos的表达。欧洲药物学杂志1999年3月26日;369(3):271-7。[文章]
- Nikai T, Basbaum AI, Ahn AH:鞘内给药舒马曲坦对小鼠躯体和内脏疼痛的深刻减轻。疼痛。2008年10月31日;139(3):533-40。doi: 10.1016 / j.pain.2008.06.002。Epub 2008年8月23日。[文章]
- Mitsikostas DD, Sanchez del里约热内卢M, Waeber C: 5-羟色胺(1B/1D)和5-羟色胺1f受体抑制辣椒素诱导的小鼠三叉神经尾核C -fos免疫反应。头痛。2002 Jun;22(5):384-94。[文章]
酶
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 异种生物转运atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- Mahar Doan KM, Humphreys JE, Webster LO, Wring SA, Shampine LJ, serabji - singh CJ, Adkison KK, Polli JW:被动渗透性和p -糖蛋白介导的外排区分中枢神经系统(CNS)和非中枢神经系统上市药物。中国药物学杂志2002 12月;303(3):1029-37。[文章]
- Pontier C, Pachot J, Botham R, Lenfant B, Arnaud P: HT29-MTX和Caco-2/TC7单分子层作为人体肠道吸收的预测模型:黏液层的作用。中国医药科学2001,10;90(10):1608-19。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 异种生物转运atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸输出,在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用,因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- atp结合盒亚家族G成员2
- 分子量
- 72313.47哒
参考文献
- Janvilisri T, Venter H, Shahi S, Reuter G, Balakrishnan L, van Veen HW:乳球菌抗乳腺癌蛋白(ABCG2)甾醇转运的研究。中国生物化学杂志,2003年6月6日;Epub 2003 3月28日。[文章]
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月12日17:06