Pirenzepine

识别

总结

Pirenzepine是一种抗马碱剂，用于治疗消化性溃疡、胃溃疡和十二指肠溃疡。

通用名称

Pirenzepine

药物库登录号

DB00670

背景

一种抑制胃分泌的抗鼠碱剂，其剂量低于影响胃肠蠕动、唾液、中枢神经系统、心血管、眼部和泌尿功能所需剂量它促进十二指肠溃疡的愈合，由于其细胞保护作用，有利于预防十二指肠溃疡复发。它还增强了其他抗溃疡药物如西咪替丁和雷尼替丁的效果。患者通常耐受良好。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:351.4023
单一同位素的:351.169524941
化学公式: C₁₉H₂₁N₅O₂

同义词

(11) - (4-Methyl-1-piperazinyl乙酰)5,11-dihydro-6H-pyrido(2、3 b)(1、4)benzodiazepin-6-one
Pirenzepin
Pirenzepina
Pirenzepine
Pirenzepine
Pirenzepinum

外部id

aci - 91
L-S519

药理学

指示

用于治疗消化性溃疡、胃溃疡、十二指肠溃疡。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

匹伦泽平属于一组抗痉挛药/抗胆碱能药。这些药物用于缓解胃、肠和膀胱的痉挛或痉挛。匹伦泽平用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡或肠道疾病。可与抗酸剂或其他药物合用，治疗消化性溃疡。它也可以用来预防恶心、呕吐和晕动病。

作用机制

Pirenzepine是一种毒蕈碱受体拮抗剂，与毒蕈碱乙酰胆碱受体结合。毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶，磷酸肌醇的分解和通过G蛋白的作用调节钾通道。

目标	行动	生物
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

通路	类别
匹伦泽平作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮卓类药物可增加匹伦泽平的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加匹伦泽平的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Acetophenazine	苯丙那嗪可增加匹伦泽平的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Aclidinium	当Pirenzepine与Aclidinium联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
腺苷	当腺苷与吡伦泽平联合使用时，心动过速的风险或严重程度可增加。
Agomelatine	阿戈美拉汀可增加匹伦泽平的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Alfentanil	当匹伦泽平与阿芬太尼联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪	阿里马嗪可增加匹伦泽平的中枢神经系统抑制剂活性。
Alloin	阿洛素与吡伦泽平合用可降低疗效。
Almotriptan	阿莫曲坦可增加派仑泽平中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

空腹。至少在饭前30分钟服用哌嗪。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Pirenzepine盐酸盐	10 ym403fls	29868-97-1	FFNMBRCFFADNAO-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Anquwei (Panion & BF)/福林平(鹤原精雅)/Garendopine (Choseido制药)/Gaspin(温柔的)/胃蛋白酶(勃林格殷格翰)/《加斯顿》(盐野桂光)/Gaszepin(瑞士制药)/Karoderin(日本化学法)/卡哇聘(小关)/Kiccalzin(高田精典)/利沙平(保健化学品)/龙泽平(李塔)/Muszepin(皇家)/Pilenzel (Taiyo Pharmaceutical)/品(佳乐达美)/Pirepine(余生)/Pirodeine(美地萨新yaku)/Pizepine(元丑)/《Ranclic》(Towa Yakuhin)/Regastric (Jinup)/口马平(Taisho Yakuhin)/Ulopine (Panbiotic)

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
胃蛋白酶50mg	平板电脑	50 mg / TAB	口服	勃林格殷格翰(加拿大)有限公司	1984-12-31	1996-09-09

类别

ATC代码

吡伦泽平

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为1,4-苯二氮卓类。这是一种有机化合物，含有一个苯环和一个1,4-氮杂氮。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯二氮平类药物
子课: 1, 4-benzodiazepines
直接父: 1, 4-benzodiazepines
选择父母: Pyridodiazepines/氨基酸及其衍生物/N-piperazineacetamides/N-methylpiperazines/苯环型的/吡啶及其衍生物/Imidolactams/叔羧酸酰胺/环羧酸/Heteroaromatic化合物

显示7更多
基: 1, 4-benzodiazepine/1, 4-diazinane/氨基酸或衍生物/胺/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组

展示22个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: pyridobenzodiazepine (CHEBI: 8247）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 3 g0285n20n
化学文摘号: 28797-61-7
InChI关键: RMHMFHUVIITRHF-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H21N5O2 c1-22-9-11-23 (12-10-22) 13 - 17 (25) 24-16-7-3-2-5-14 (16) 19 (26) 24-16-7-3-2-5-14 (15) 24 / h2-8H 9-13H2, 1 h3 (H, 21日,26)
国际命名: 2 - (2 - (4-methylpiperazin-1-yl)乙酰基)2,4,9-triazatricyclo [9.4.0.0 ^ {3 8}] pentadeca-1(15), 3(8), 4, 6, 11日,13-hexaen-10-one
微笑: CN1CCN (CC (= O) N2C3 = CC = CC = C3C (= O) NC3 = C2N = CC = C3) CC1

参考文献

一般引用

切皮塔D:《近视眼现代治疗基础》。中华外科杂志。2005;51(2):5-9。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014808
KEGG药物: D08389
KEGG化合物: C07508
PubChem化合物: 4848
PubChem物质: 46509029
ChemSpider: 4682
BindingDB: 39341
RxNav: 8352
ChEBI: 8247
ChEMBL: CHEMBL9967
锌: ZINC000019632927
治疗靶点数据库: DAP000492
网页: PA10159
维基百科: Pirenzepine

化学物质

下载 (36.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	糖尿病/疼痛性糖尿病神经病变(PDN)	1
2	完成	治疗	疼痛性糖尿病神经病变(PDN)/周围神经病变	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	50 mg / TAB
平板电脑	口服
胶囊
平板电脑	口服	25毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	0.6	不可用
Caco2渗透率	-6.36	ADME研究，必威国际appUSCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.682毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.26	ALOGPS
logP	0.97	ChemAxon
日志	-2.7	ALOGPS
pKa(最强酸性)	14.78	ChemAxon
pKa(最强基础)	7.2	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	5	ChemAxon
氢供体数量	1	ChemAxon
极表面积	68.78²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	100.93米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	37.11^3.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9917
血脑屏障	+	0.9737
Caco-2渗透	-	0.8957
22基板	底物	0.8101
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.5362
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8383
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5983
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7426
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.5571
CYP450 3A4衬底	底物	0.6503
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.5788
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8814
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8958
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8682
艾姆斯测试	非AMES毒性	0．5
致癌性	Non-carcinogens	0.946
生物降解	未准备好生物可降解	0.9839
大鼠急性毒性	1.8779 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.6797
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.5475

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	119	N/A	N/A	A28761
IC 50 (nM)	19	N/A	N/A	A27831
IC 50 (nM)	28	N/A	N/A	A28760
Kd (nM)	20.	N/A	N/A	A28763
Ki (nM)	13	N/A	N/A	A28099
Ki (nM)	14	N/A	N/A	A28759
Ki (nM)	15	N/A	N/A	A28757
Ki (nM)	2.82	N/A	N/A	A28766
Ki (nM)	21.38	N/A	N/A	A28762/A28765
Ki (nM)	23.5	N/A	N/A	A28763/A28764
Ki (nM)	33	N/A	N/A	A28758
Ki (nM)	6.31	N/A	N/A	A4718
Ki (nM)	8	N/A	N/A	A27897
Ki (nM)	9.1	N/A	N/A	A28767

细节 1.毒蕈碱乙酰胆碱受体M1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能: 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字: CHRM1
Uniprot ID: P11229
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量: 51420.375哒

参考文献

陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Pedretti RF, Prete G, Foreman RD, Adamson PB, Vanoli E:意识清醒的心肌梗死愈合犬在低剂量派伦泽平急性心肌缺血时的自主调节:与β -肾上腺素能阻滞的比较。心血管药物学杂志，2003,5;41(5):671-7。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月2日11:58

Pirenzepine

识别

匹伦泽平结构(DB00670)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献