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加兰他敏

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总结

加兰他敏是一种胆碱酯酶抑制剂，用于治疗与阿尔茨海默病相关的轻度至中度痴呆。

品牌名称
Razadyne
通用名称
加兰他敏
DrugBank加入数量
DB00674
背景

加兰他明是一种三级生物碱和可逆的竞争性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂，是广泛研究的治疗靶点，用于治疗阿尔茨海默病。1加兰他明在20世纪50年代初首次被发现，是一种三级生物碱，从植物来源中提取，如雪花莲．5加兰他明首次被研究用于麻痹和神经疾病，如肌病和脊髓灰质炎后麻痹情况，并用于逆转神经肌肉封锁。7,5在发现了它的ache抑制特性之后，研究了加兰他明在各种精神障碍中的认知效果，如轻度认知障碍，精神分裂症和双相情感障碍的认知障碍和自闭症;然而，由于提取和合成困难，这种治疗阿尔茨海默病的药物直到20世纪90年代初才开始重新开发。5加兰他敏阻断乙酰胆碱在突触间隙的分解，从而增加乙酰胆碱的神经传递。它还作为尼古丁受体的变构调节剂，赋予其双重作用机制的临床意义。7

2001年，FDA批准该药用于治疗轻度至中度阿尔茨海默氏症。由于阿尔茨海默病是一种进行性神经退行性疾病，加兰他明目前还不能改变潜在的痴呆过程。加兰他明的作用是阻断突触间隙中负责分解乙酰胆碱的酶，从而增强胆碱能神经元的功能和信号。在这种假设的作用机制下，加兰他明的治疗效果可能会随着疾病进展的进展和较少的胆碱能神经元保持功能完整而降低。10因此，它不被认为是一种改善疾病的药物。8加兰他明以品牌名称Razadyne上市，可作为口服速释片和缓释片和溶液。10

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:287.3535
单一同位素的:287.152143543
化学公式
C17H21没有3.
同义词
  • (-)加兰他敏
  • Galantamina
  • 加兰他敏
  • 加兰他敏
外部id
  • nsc - 100058

药理学

指示

加兰他明适用于治疗轻到中度阿尔茨海默氏症。10

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

加兰他敏是一种竞争性和可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂，其作用是增加乙酰胆碱水平。10加兰他明在中枢和外周都起作用，抑制肌肉和大脑的乙酰胆碱酯酶，从而增加胆碱能张力。5加兰他敏也是神经元尼古丁乙酰胆碱受体的正向变构调节剂。3.,5由于痴呆是一种进行性神经退行性疾病，加拉他明在改变痴呆潜在过程的过程中具有微不足道的作用10并可在短时间内发挥其治疗效果。8然而，在阿尔茨海默病的临床研究中，加兰他明促进了认知、整体功能、日常生活活动和行为症状的改善。1,7

加兰他明在血管性痴呆和阿尔茨海默病合并脑血管病的研究中表现出疗效。7在一项研究中，加兰他明逆转了东莨菪碱诱导的以嗜睡、定向障碍和谵妄为特征的急性抗胆碱能综合征。5

的作用机制

阿尔茨海默病的特征是产生乙酰胆碱的神经元的进行性、不可逆变性、认知障碍和神经纤维缠结和淀粉样斑块的积累。7,8胆碱能系统在记忆中起着至关重要的作用，此外还有其他重要的神经功能，如注意力、学习、压力反应、清醒和睡眠以及感觉信息。研究表明，乙酰胆碱(ACh)参与调节记忆的获取、编码、巩固、再巩固、消失和检索。因此，阿尔茨海默病(AD)中胆碱能神经元的逐渐丧失可能是AD患者表现出的记忆丧失的原因之一。8

乙酰胆碱酯酶由胆碱能神经元分泌，在突触间隙迅速水解乙酰胆碱，释放乙酸和胆碱。胆碱随后通过高亲和胆碱转运体的再摄取循环进入突触前胆碱能神经元。有一些证据表明乙酰胆碱酯酶可能参与淀粉样原纤维的形成。8加兰他明竞争性和可逆地抑制中枢神经系统(即额叶皮层和海马区)的抗胆碱酯酶。3.通过结合到酶活性位点的胆碱结合位点和酰基结合囊。2加兰他明通过阻断乙酰胆碱的分解，提高了突触间隙中的乙酰胆碱水平。8

中枢神经系统中的尼古丁乙酰胆碱受体(nAChR)主要表达于突触前神经元膜，控制乙酰胆碱、谷氨酸、氨基丁酸、多巴胺、血清素、去甲肾上腺素等多种神经递质的释放。7,8nAChR激动剂改善认知任务的表现，而nAChR拮抗剂损害认知过程。8一些研究表明，AD患者中nAChRs的表达和活性降低，这可能解释了这些患者中枢胆碱能神经传递的减少。3.加兰他明在变构位点与nachr结合，7,9导致受体的构象改变，乙酰胆碱释放增加，邻近的谷氨酰胺能神经元和血清素能神经元的活性增加。7nAChRs的调控促进了脑组织中兴奋性和抑制性胆碱能的传递，并增加了受体的敏感性。加兰他明调节其他神经递质的释放也可能有助于nachr的上调和改善AD的行为症状。7

目标 行动 生物
一个乙酰胆碱酯酶
抑制剂
 人类
一个神经元乙酰胆碱受体亚单位α -7
变构调制器
 人类
U肌肉尼古丁乙酰胆碱受体
变构调制器
 人类
U胆碱酯酶
抑制剂
 人类
吸收

在8-32毫克/天的剂量范围内，加兰他明表现出剂量-线性药代动力学曲线。加兰他明的口服生物利用度在90-100%之间。口服给药后，Tmax约1小时。10给药10 h后，24 mg/day剂量加兰他明的平均血药浓度为82 ~ 97µg/L, 32 mg/day剂量加兰他明的平均血药浓度为114 ~ 126µg/L。7

的体积分布

加兰他明的平均分布体积为175 l，约52.7%的加兰他明分布在血细胞中，血血浓度比为1.2。10加兰他明能穿透血脑屏障。5

蛋白结合

在治疗相关浓度下，加兰他明的血浆蛋白结合为18%。10

新陈代谢

在体外研究结果表明，约75%的药物由CYP2D6和CYP3A4代谢。CYP2D6促进药物的o -去甲基化形成o -去甲基-加兰他明，cyp3a4介导的途径形成加兰他明- n -氧化物。7重要的代谢途径还包括n -去甲基化、外酯化和硫酸盐偶联。6其他代谢物包括去甲加兰他明、o -去甲基-去甲加兰他明、o -去甲基-去甲加兰他明、表去甲加兰他明和加兰他酮，它们不保留显著的临床药理活性。3.

加兰他明也可以发生糖醛酸糖苷化:在一项CYP2D6代谢不良和广泛的口服放射标记药物研究中，约14-24%的总放射性在给药后8小时被鉴定为加兰他明糖醛酸糖苷。在CYP2D6广泛代谢者的患者中，CYP2D6的o -去甲基化显著，但在一项放射标记药物研究中，CYP2D6广泛代谢者和CYP2D6代谢者的血浆中，未改变的加拉他明(39-77%)及其葡萄糖醛酸酯代谢物(14-24%)占主导地位。10总的血浆清除，或非肾脏清除，占药物清除的20-25%。7

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路线的消除

肾脏清除率约占健康人群中该药血浆清除率的20-25%:已证明肾损伤受试者对加兰他明的清除降低。3.口服或静脉给药后，约20%的剂量在24小时内以不变的形式随尿液排出体外。7在一项放射性标记药物研究中，在尿液和粪便中分别回收了约95%和5%的总放射性。在尿液中检测到的剂量中，约32%为未改变的母体化合物，12%为葡萄糖醛酸酯形式。10

半衰期

加兰他明的终末半衰期约为7小时。10

间隙

肾脏清除率为65 mL/min，血浆总清除率约为300 mL/min。7

的不利影响
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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

口服LD50有效成分氢溴酸加兰他明在大鼠体内的含量为75毫克/公斤。12过量的症状预计类似于仿胆碱类药物，涉及中枢神经系统、副交感神经系统和神经肌肉接点。胆碱能危象的影响包括严重恶心、呕吐、胃肠道痉挛、流涎、流泪、排尿、排便、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制、昏倒和抽搐。也可能发生肌无力或肌束收缩，呼吸肌无力有可能带来致命的后果。1例患者每日口服32毫克，出现心动过缓、QT延长、室性心动过速和尖转，并伴有短暂的意识丧失。在一名有幻觉史的患者每天服用24毫克加兰他明后，出现了需要住院治疗的幻觉。一名患者从口服溶液中摄入160毫克加兰他明后一小时出现出汗、呕吐、心动过缓和近晕厥。10

在任何过量用药的情况下，应采取一般性的支持措施。三级抗胆碱能药物如静脉注射阿托品可用于逆转加兰他明的胆碱能作用。对于加兰他明过量，静脉注射阿托品的推荐起始剂量为0.5 ~ 1.0 mg。尚不清楚加兰他明是否可以通过透析去除。10

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 3 不可用 C等位基因 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 4 不可用 C等位基因 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 5 不可用 Whole-gene删除 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 6 不可用 1707年解决 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 13 不可用 CYP2D7/2D6杂种基因结构 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 14 不可用 1758 g > 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 15 不可用 137年,137年_138inst 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 19 不可用 2539年_2542delaact 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 20 不可用 1973年_1974insg 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 21 不可用 2573年insc 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g >/-1584 c > G.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 40 不可用 1863 _1864ins (TTT公司治理文化CCC) 2 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 b 不可用 与CYP2D6*68A相似但不相同的开关区域。与CYP2D6*4串联排列。 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g >/-1426 c > T.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 3 a4 CYP3A4 * 20 不可用 1461年_1462insa 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 3 a4 CYP3A4 * 26 不可用 802 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 加兰他明与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 加兰他明与阿巴他普联用可提高机体代谢。
Abiraterone 加兰他明与阿比特龙合用可降低其代谢。
醋丁洛尔 加兰他明可增加乙酰丁醇的心动过缓活性。
对乙酰氨基酚 加兰他明与对乙酰氨基酚合用可降低其代谢。
乙酰胆碱 当加兰他明与乙酰胆碱合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Aclidinium 加兰他明可增强阿克利定的神经肌肉阻断活性。
Acrivastine 加兰他明与Acrivastine合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
Adalimumab 加兰他敏与阿达木单抗合用可提高代谢。
腺苷 加兰他敏与腺苷合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
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食物相互作用
  • 带食物。食物延缓了吸收的速度，但没有延缓吸收的程度。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
氢溴酸加兰他敏 MJ4PTD2VVW 1953-04-4 QORVDGQLPPAFRS-XPSHAMGMSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Lycoremine/Nivalin/Reminyl
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
加兰他敏呃 胶囊,延长释放 16毫克 口服 萨尼健康公司 2016-01-11 不适用 加拿大的国旗
加兰他敏呃 胶囊,延长释放 16毫克 口服 箴Doc Limitee 2013-12-03 不适用 加拿大的国旗
加兰他敏呃 胶囊,延长释放 8毫克 口服 萨尼健康公司 2016-01-11 不适用 加拿大的国旗
加兰他敏呃 胶囊,延长释放 8毫克 口服 箴Doc Limitee 2013-12-03 不适用 加拿大的国旗
加兰他敏呃 胶囊,延长释放 24毫克 口服 萨尼健康公司 2016-01-11 不适用 加拿大的国旗
加兰他敏呃 胶囊,延长释放 24毫克 口服 箴Doc Limitee 2013-12-03 不适用 加拿大的国旗
氢溴酸加兰他敏 平板电脑,涂膜 8毫克/ 1 口服 爱国者制药、有限责任公司 2001-02-28 2020-09-30 美国国旗
氢溴酸加兰他敏 平板电脑,涂膜 12毫克/ 1 口服 阿韦拉McKennan医院 2015-09-02 2017-05-24 美国国旗
氢溴酸加兰他敏 平板电脑,涂膜 8毫克/ 1 口服 雅宝药业有限公司北京 2001-03-01 不适用 美国国旗
氢溴酸加兰他敏 胶囊,延长释放 8毫克/ 1 口服 爱国者制药、有限责任公司 2004-12-22 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-galantamine 平板电脑 4毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-galantamine 平板电脑 12毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-galantamine 平板电脑 8毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Auro-galantamine呃 胶囊,延长释放 16毫克 口服 Auro制药有限公司 2014-06-12 不适用 加拿大的国旗
Auro-galantamine呃 胶囊,延长释放 8毫克 口服 Auro制药有限公司 2014-06-12 不适用 加拿大的国旗
Auro-galantamine呃 胶囊,延长释放 24毫克 口服 Auro制药有限公司 2014-06-12 不适用 加拿大的国旗
加兰他敏 胶囊,延长释放 8毫克/ 1 口服 Teva 2008-10-14 2017-10-31 美国国旗
加兰他敏 平板电脑,涂膜 4毫克/ 1 口服 KY, Inc的NCS HealthCare dba先锋实验室 2009-05-29 2014-05-31 美国国旗
加兰他敏 平板电脑,涂膜 4毫克/ 1 口服 Cadila医疗有限公司 2011-10-10 不适用 美国国旗
加兰他敏 平板电脑,涂膜 12毫克/ 1 口服 Mylan制药 2010-02-19 2011-02-02 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
加诺拉8mg + 16mg HKP ret 氢溴酸加兰他敏(8毫克)+氢溴酸加兰他敏(16毫克) 胶囊,延长释放 口服 2015-04-01 不适用 德国国旗
加诺拉8mg + 16mg HKP ret 氢溴酸加兰他敏(8毫克)+氢溴酸加兰他敏(16毫克) 胶囊,延长释放 口服 2015-04-01 不适用 德国国旗

类别

ATC代码
N06DA04 -加兰他敏
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类，称为加兰他明型孤蕊花科生物碱。这些是孤萼科生物碱的结构特征为四环骨架，在a环上有两个邻芳质子。
王国
有机化合物
超类
生物碱和衍生品
类
石蒜科生物碱
子课
Galanthamine-type石蒜科生物碱
直接父
Galanthamine-type石蒜科生物碱
选择父母
Benzazepines/氯杀鼠灵/苯甲醚/Azepines/Aralkylamines/烷基芳基醚/三烷基胺/二级醇/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物
显示两个
基
酒精/烷基芳基醚/胺/苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Azepine/Benzazepine/苯环型的
显示14个吧
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
叔氨基化合物，有机异四环化合物，苯并泽平生物碱，苯并泽平生物碱基本母体(CHEBI: 42944）/异喹啉生物碱(C08526）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
0 d3q044kca
化学文摘号
357-70-0
InChI关键
ASUTZQLVASHGKV-JDFRZJQESA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H21NO3 / c1-18-8-7-17-6-5-12 (19) 9-14 (17) 21-16-13 (20-2) 21-16-13 (10 - 18) 15 (16) 17 / h3-6, 12日,14日,19 h, 7-10H2, 1-2H3 /病人、14 - 17 / mo / s1
国际命名
12 (1 s, s, r) 14日9-methoxy-4-methyl-11-oxa-4-azatetracyclo[8.6.1.0 ^{1, 12} 0 ^{6日17}]heptadeca-6 (17), 7, 9, 15-tetraen-14-ol
微笑
[H] [C@] 12 [C@@H] (O) C = C [C@] 11 ccn (C) CC3 = C1C (O2) = C (OC) C = C3

参考文献

合成参考

Vijaya Bolugoddu, Sanjay Shukla, Mukunda Jambula, Rajeshwar Sagyam, Ramchandra Pingili, Ananda Thirunavakarasu，“氢溴化(-)-加兰他明的制备”。美国专利US20060009640, 2006年1月12日发布。

 US20060009640
一般引用
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  3. 加兰他明——一种新的胆碱能药物，具有独特的双重作用模式，用于治疗阿尔茨海默症患者。CNS Drug rev 2002 Summer;8(2):159-76。［文章]
  4. 加兰他明治疗阿尔茨海默病。Cochrane数据库系统修订版2002;(3):CD001747。［文章]
  5. Mucke HA:加兰他明的案例:一种胆碱能药物的再利用和晚开花。未来的Sci OA。2015年9月3;1 (4):FSO73。doi: 10.4155 / fso.15.73。收藏2015年11月[文章]
  6. Mannens GS, Snel CA, Hendrickx J, Verhaeghe T, Le Jeune L, Bode W, van Beijsterveldt L, Lavrijsen K, Leempoels J, van Osselaer N, van Peer A, Meuldermans W:加兰他明在大鼠、狗和人体内的代谢和排泄。2002年5月;30(5):553-63。doi: 10.1124 / dmd.30.5.553。［文章]
  7. 加兰他明的临床药代动力学。Pharmacokinet。2003;42(15):1383 - 92。doi: 10.2165 / 00003088-200342150-00005。［文章]
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  9. Akk G, Steinbach JH:加兰他明激活肌肉型尼古丁乙酰胆碱受体而不与乙酰胆碱结合位点结合。神经科学杂志。2005 Feb 23;25(8):1992-2001。doi: 10.1523 / jneurosci.4985 - 04.2005。［文章]
  10. FDA批准药品:RAZADYNE(氢溴酸加兰他明)，口服[链接]
  11. 每日标签:RAZADYNE -氢溴酸加兰他明胶囊，缓释RAZADYNE -氢溴酸加兰他明片，覆膜[链接]
  12. 费雪科技:氢溴酸加兰他明链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014812
KEGG药物
D04292
KEGG化合物
C08526
PubChem化合物
9651
PubChem物质
46505659
ChemSpider
9272
BindingDB
10404
RxNav
4637
ChEBI
42944
ChEMBL
CHEMBL659
锌
ZINC000000491073
治疗目标数据库
DAP000559
网页
PA449726
PDBe配体
因
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
加兰他敏
PDB项
1 dx6/1 qti/1 w6r/1 w76/2 ph9/4 ey6
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 腹部肥胖代谢综合征 1
4 完成 治疗 阿尔茨海默病(AD) 5
4 完成 治疗 注意缺陷多动障碍(ADHD) 1
4 完成 治疗 双相情感障碍(BD) 2
4 完成 治疗 脑血管意外 1
4 完成 治疗 痴呆 1
4 完成 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症 2
4 完成 治疗 迟发性运动障碍(TD) 1
4 没有招聘 治疗 阿尔茨海默病(AD)/胆碱酯酶抑制剂 1
4 终止 基础科学 阿尔茨海默病(AD) 1

药物经济学

制造商
  • 巴尔实验室公司
  • Impax实验室公司
  • 沃森实验室公司
  • Ortho mcneil janssen制药公司
  • 罗克珊实验室公司
  • Ortho mcneil janssen制药公司
  • 伊丽莎白Actavis公司
  • 北京雅宝生物制药有限公司
  • 瑞迪士博士实验室有限公司
  • Mylan制药有限公司
  • 山德士公司
  • Teva制药美国
外包商
  • Alphapharm方有限公司
  • 巴尔制药
  • 卡地纳健康
  • DispenseXpress Inc .)
  • 瑞迪斯博士实验室有限公司
  • 全球制药
  • Heartland Repack服务有限责任公司
  • Impax实验室公司。
  • Janssen-Ortho Inc .)
  • 凯泽医院基金会
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • Mylan
  • Ortho Mcneil Janssen制药公司
  • Ortho-McNeil-Janssen制药有限公司
  • 爱国者制药
  • 医生合作伙伴有限公司
  • 医生全面护理公司。
  • 叛军的经销商集团。
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • 罗克珊实验室
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • UDL实验室
  • Vangard实验室公司。
  • 华生制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,冒泡的
胶囊,延长释放 口服
平板电脑 口服 12毫克/ 1
平板电脑 口服 4毫克/ 1
平板电脑 口服 8毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 12毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 4毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 8毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 24毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 8毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 8毫克
胶囊,延长释放 口服
胶囊,延长释放 口服 24毫克
胶囊,延长释放 口服 16毫克/ 1
解决方案 口服 4毫克/ 1毫升
胶囊,延长释放 口服 8毫克/ 16毫克
解决方案 口服 4毫克/毫升
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 12毫克
平板电脑,涂膜 口服 4毫克
平板电脑,涂膜 口服 8毫克
平板电脑 口服 12毫克
平板电脑 口服 4毫克
平板电脑 口服 8毫克
解决方案 口服
胶囊，包被，延长释放 口服 16毫克
胶囊,延长释放 口服 16毫克
胶囊，包被，延长释放 口服 24毫克
胶囊，包被，延长释放 口服 8毫克
胶囊,涂层颗粒 口服
解决方案 口服 400毫克
价格
单元描述 成本 单位
氢溴酸加兰他敏30 16毫克24小时胶囊瓶 198.58美元 瓶
氢溴酸加兰他明30 8毫克24小时胶囊瓶 198.58美元 瓶
拉扎丹片12毫克 8.3美元 平板电脑
拉扎丹片剂4毫克 5.36美元 平板电脑
拉扎丹8毫克片剂 3.66美元 平板电脑
加兰他敏hbr片12毫克 3.18美元 平板电脑
加兰他敏hbr片4毫克 3.18美元 平板电脑
加兰他敏hbr 8毫克片 3.18美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2358062 没有 2006-12-19 2019-12-20 加拿大的国旗
CA2310926 没有 2001-11-20 2017-06-06 加拿大的国旗
US6358527 没有 2002-03-19 2017-06-06 美国国旗
US6099863 没有 2000-08-08 2017-06-06 美国国旗
US7160559 没有 2007-01-09 2019-12-20 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
logP 1.16 ChemAxon
pKa最强(酸性) 14.81 ChemAxon
pKa最强(基本) 8.58 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 41.932 ChemAxon
可旋转键数 1 ChemAxon
折射性 82.3米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 31.53. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.9959
Caco-2渗透 + 0.8259
22基板 底物 0.8976
我22抑制剂 抑制剂 0.6069
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9443
肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.5728
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8072
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8919
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7408
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.5414
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8301
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8832
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9439
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7995
致癌性 Non-carcinogens 0.9055
生物降解 没有准备好可生物降解 1．0
大鼠急性毒性 2.7790 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8023
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7424
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 000 l - 5980000000 - 928 ad889466b6a2b3827
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 0390000000 - f4f443a7f842d92dec39

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.乙酰胆碱酯酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸水解酶活性
特定的功能
通过快速水解释放到突触间隙的乙酰胆碱，终止神经肌肉连接处的信号转导。在神经元凋亡中的作用。
基因名字
疼痛
Uniprot ID
P22303
Uniprot名字
乙酰胆碱酯酶
分子量
67795.525哒
参考文献
  1. Tonkopii VD, Prozorovskii VB, Suslova IM:[可逆抑制剂与胆碱酯酶催化中心和变构位点的相互作用]。Biull Eksp Biol Med. 1976年8月;82(8):947-50。［文章]
  2. Greenblatt HM, Kryger G, Lewis T, Silman I, Sussman JL: 2.3 A分辨率下乙酰胆碱酯酶与(-)-加兰他敏络合的结构。FEBS学报1999年12月17日;463(3):321-6。［文章]
  3. Guillou C, Mary A, Renko DZ, Gras E, Thal C:有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂:炔联双加兰他胺和加兰他胺-加兰他胺盐的设计、合成和构效关系。生物组织医学化学杂志2000年4月3日;10(7):637-9。［文章]
  4. 加兰他明——一种新的胆碱能药物，具有独特的双重作用模式，用于治疗阿尔茨海默症患者。CNS Drug rev 2002 Summer;8(2):159-76。［文章]
  5. 加兰他明:对阿尔茨海默症患者有额外的好处。Dement Geriatr Cogn Disord. 2000年9月11日增刊1:19-27。［文章]
  6. Woodruff-Pak DS, Vogel RW 3rd, Wenk GL:加兰他明对尼古丁受体结合、乙酰胆碱酯酶抑制和学习的影响。中国科学院学报2001年2月13日;98(4):2089-94。Epub 2001 2月6日。［文章]
细节 2.神经元乙酰胆碱受体亚单位α -7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
变构调制器
策展人评论
加兰他明的结合位点与ACh的结合位点不同。
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
在与乙酰胆碱结合后，AChR的反应是影响所有亚基的广泛构象变化，并导致穿过质膜的离子传导通道的打开。查……
基因名字
CHRNA7
Uniprot ID
P36544
Uniprot名字
神经元乙酰胆碱受体亚单位α -7
分子量
56448.925哒
参考文献
  1. 加兰他明:对阿尔茨海默症患者有额外的好处。Dement Geriatr Cogn Disord. 2000年9月11日增刊1:19-27。［文章]
  2. Woodruff-Pak DS, Lander C, Geerts H:尼古丁胆碱能调节:作为原型的加兰他明。CNS药物学报2002 Winter;8(4):405-26。［文章]
  3. 加兰他明——一种新的胆碱能药物，具有独特的双重作用模式，用于治疗阿尔茨海默症患者。CNS Drug rev 2002 Summer;8(2):159-76。［文章]
  4. Ludwig J, Hoffle-Maas A, Samochocki M, Luttmann E, Albuquerque EX, Fels G, Maelicke A: α 7烟碱乙酰胆碱受体胞外结构域上加兰他明结合位点的定向突变定位。《接收信号传输学报》2010年12月30(6):469-83。doi: 10.3109 / 10799893.2010.505239。Epub 2010年11月9日。［文章]
  5. Woodruff-Pak DS, Vogel RW 3rd, Wenk GL:加兰他明对尼古丁受体结合、乙酰胆碱酯酶抑制和学习的影响。中国科学院学报2001年2月13日;98(4):2089-94。Epub 2001 2月6日。［文章]
细节 3.肌肉尼古丁乙酰胆碱受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
变构调制器
通用函数
不可用
特定的功能
细胞外配体门控离子通道活性
基因名字
不可用
Uniprot ID
A9X444
Uniprot名字
肌肉尼古丁乙酰胆碱受体
分子量
10252.8哒
参考文献
  1. Akk G, Steinbach JH:加兰他明激活肌肉型尼古丁乙酰胆碱受体而不与乙酰胆碱结合位点结合。神经科学杂志。2005 Feb 23;25(8):1992-2001。doi: 10.1523 / jneurosci.4985 - 04.2005。［文章]
细节 4.胆碱酯酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
IC50值为18.6 umol/L (Lilienfeld, 2002)。
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解具有神经毒性的有机磷酸酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
参考文献
  1. Svoboda Z, Kvetina J, Kunesova G, Herink J, Bajgar J, Bartosova L, Zivny P, Palicka V: L-肉碱存在下加兰他敏对大鼠脑及外周组织乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶活性的影响神经内分泌杂志。2006年12月27日增刊:183-6。［文章]
  2. Giacobini E:丁酰胆碱酯酶选择性抑制剂:阿尔茨海默病的有效替代疗法?衰老药物。2001;18(12):891 - 8。［文章]
  3. 加兰他明:一种治疗阿尔茨海默病的新疗法。神经科学。2001年11月1(2):153-9。doi: 10.1586 / 14737175.1.2.153。［文章]
  4. 加兰他明——一种新的胆碱能药物，具有独特的双重作用模式，用于治疗阿尔茨海默症患者。CNS Drug rev 2002 Summer;8(2):159-76。［文章]

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Jann MW, Shirley KL, Small GW:胆碱酯酶抑制剂的临床药代动力学和药效学。Pharmacokinet。2002;41(10):719 - 39。doi: 10.2165 / 00003088-200241100-00003。［文章]
  2. 加兰他明的临床药代动力学。Pharmacokinet。2003;42(15):1383 - 92。doi: 10.2165 / 00003088-200342150-00005。［文章]
  3. 加兰他明——一种新的胆碱能药物，具有独特的双重作用模式，用于治疗阿尔茨海默症患者。CNS Drug rev 2002 Summer;8(2):159-76。［文章]
  4. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，等。加兰他明在阿尔茨海默病患者体内的药代动力学研究。临床药学杂志。2003 5;43(5):514-23。［文章]
细节 2.细胞色素P450 2 d6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Jann MW, Shirley KL, Small GW:胆碱酯酶抑制剂的临床药代动力学和药效学。Pharmacokinet。2002;41(10):719 - 39。doi: 10.2165 / 00003088-200241100-00003。［文章]
  2. 加兰他明的临床药代动力学。Pharmacokinet。2003;42(15):1383 - 92。doi: 10.2165 / 00003088-200342150-00005。［文章]
  3. 加兰他明——一种新的胆碱能药物，具有独特的双重作用模式，用于治疗阿尔茨海默症患者。CNS Drug rev 2002 Summer;8(2):159-76。［文章]
  4. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，等。加兰他明在阿尔茨海默病患者体内的药代动力学研究。临床药学杂志。2003 5;43(5):514-23。［文章]

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 王晓燕，王晓燕，王晓燕，王晓燕。加兰他明二聚体对人p -糖蛋白转运和底物结合的抑制作用。生物化学与生物物理学报。2009 10月30日;388(4):672-6。doi: 10.1016 / j.bbrc.2009.08.056。Epub 2009 8月14日。［文章]

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04