Moricizine是用来治疗不规则心跳(心律失常)和维持正常心率。它作用于心肌以改善心脏节律。Moricizine具有较强的局部麻醉活性和膜稳定作用。由于房室(AV)结和His-Purkinje传导减慢，兴奋性、传导速度和自动性降低。降低浦肯野纤维动作电位持续时间(APD);降低有效不应期(ERP)，但幅度小于APD，因此提高了ERP/APD比值。降低0相去极化的最大速率(V max)，但不影响动作电位幅值或最大舒张电位。不影响心房、房室结或左室不应期，对心室复极的影响最小(由JT间隔的总体减少证明)。对窦房结和房内传导无影响，对窦房结恢复时间和窦房周期长度无显著影响。在Vaughan Williams的抗心律失常分类中，moricizine被认为是I类药物。 It has properties of class IA, IB, and IC agents but does not clearly belong to any of the three subclasses. It has less effect on the slope of phase 0 and a greater effect on action potential duration and effective refractory period than class IC agents.

的作用机制

Moricizine的工作原理是抑制穿过心肌细胞膜的钠离子快速向内流动。

目标	行动	生物
一个钠通道蛋白5亚基α	抑制剂	人类

吸收

吸收良好，2 - 3小时即可完全吸收。显著的第一次代谢导致约38%的绝对生物利用度。饭后30分钟内给药减慢了吸收速率，但不影响吸收程度，尽管血浆浓度峰值降低了。

的体积分布

300升

蛋白结合

大约95%。

新陈代谢

肝脏和广泛，至少有26种代谢物，没有一个占给药剂量的1%。两种代谢物可能具有药理活性，但数量极少。Moricizine诱导自身代谢(它诱导肝细胞色素P-450活性)。

路线的消除

少于1%的口服乙莫嗪通过尿液排出。大约56%的给药剂量通过粪便排出，39%通过尿液排出。

半衰期

2小时(1.5-3.5小时)。

间隙

不可用

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

服用过量的症状包括呕吐、昏迷和严重的低血压。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当Moricizine与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
醋丁洛尔	Moricizine可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
乙酰唑胺	当莫西嗪与乙酰唑胺合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetohexamide	乙酰六嗪与Moricizine合用可降低疗效。
Acetophenazine	当莫西嗪与苯乙肼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetyldigitoxin	乙酰地地黄毒素可增加Moricizine的致心律失常活性。
Aclidinium	Moricizine可能增加Aclidinium的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Acrivastine	Moricizine与Acrivastine合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
腺苷	腺苷可增加Moricizine的致心律失常活性。
Agomelatine	当Moricizine与Agomelatine合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Moricizine盐酸盐	71年ok3z1esp	29560-58-5	GAQAKFHSULJNAK-UHFFFAOYSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Etmozins (Olainfarm)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ethmozine	平板电脑	200毫克/ 1	口服	夏尔	1990-06-19	2008-08-07
Ethmozine	平板电脑	300毫克/ 1	口服	夏尔	1990-06-19	2008-08-07
Ethmozine	平板电脑	250毫克/ 1	口服	夏尔	1990-06-19	2008-08-07

类别

ATC代码

C01BG01——Moracizine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于吩噻嗪类有机化合物。这些多环芳香族化合物包含吩噻嗪部分，这是一个线性三环系统，由两个苯环和一个对噻嗪环连接。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzothiazines
子课: 吩噻嗪类
直接父: 吩噻嗪类
选择父母: Diarylthioethers/-氨基酸及其衍生物/1, 4-thiazines/吗啉/苯环型的/叔羧酸酰胺/三烷基胺/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物

显示6更
基: 胺/氨基酸或衍生物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/-氨基酸或衍生物/羰基/甲酰胺组/Carboximidic酸衍生物

显示22日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 吩噻嗪类、氨基甲酸酯类、吗啉类(CHEBI: 6997）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 2 gt1d0tmx1
化学文摘号: 31883-05-3
InChI关键: FUBVWMNBEHXPSU-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H25N3O4S c1-2-29-22 (27) 23-16-7-8-20-18 (15 - 16) 25 (17-5-3-4-6-19 (17) 30-20) 21 (26) 9-10-24-11-13-28-14-12-24 / h3-8 15 H, 2, 9-14H2, 1 h3 (H, 23日,27)
国际命名: 乙N - {10 - [3 - (morpholin-4-yl) propanoyl] -10 h-phenothiazin-2-yl}氨基甲酸酯
微笑: CCOC (= O) NC1 = CC2 = C (SC3 = CC = CC = C3N2C (= O) CCN2CCOCC2) C = C1

参考文献

合成参考

US3740395A

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014818
KEGG药物: D05077
KEGG化合物: C07743
PubChem化合物: 34633
PubChem物质: 46509072
ChemSpider: 31872
RxNav: 40169
ChEBI: 6997
ChEMBL: CHEMBL1075
锌: ZINC000019340795
治疗目标数据库: DAP000510
网页: PA164747738
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Moracizine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	预防	心脏骤停/心血管疾病(CVD)/冠心病(CHD)/心肌梗死/心肌缺血/心脏性猝死/心室性心律失常	1
3.	完成	治疗	心律失常/心房纤颤/心血管疾病(CVD)	1
2	完成	治疗	心律失常/心血管疾病(CVD)/心室性心律失常	1

药物经济学

制造商

夏尔发展公司

外包商

百时美施贵宝公司。

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	200毫克/ 1
平板电脑	口服	250毫克/ 1
平板电脑	口服	300毫克/ 1

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	156 - 157°C	PhysProp
水溶度	0.457毫克/升	不可用
logP	2.98	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0339毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.04	ALOGPS
logP	3.07	ChemAxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.9	ChemAxon
pKa最强(基本)	6.73	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	71.11²	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	118.88米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	45.27^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9885
血脑屏障	+	0.9535
Caco-2渗透	-	0.5796
22基板	底物	0.6871
我22抑制剂	抑制剂	0.9072
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.5751
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8329
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7472
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5274
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6367
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.923
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.7959
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.7638
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6915
致癌性	Non-carcinogens	0.9153
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8412
大鼠急性毒性	2.4731 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9229
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.732

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

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细节 1.钠通道蛋白5亚基α

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 与窦房结细胞动作电位有关的电压门控钠通道活性
特定的功能: 这种蛋白质介导电压依赖性钠离子通透性的可兴奋膜。假设开或闭构象响应于跨膜的电压差，pr…
基因名字: SCN5A
Uniprot ID: Q14524
Uniprot名字: 钠通道蛋白5亚基α
分子量: 226937.475哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
Ahmmed GU, Hisatome I，仓田Y, Makita N，田中Y，田中H，冈村T, Sonoyama K, Furuse Y，加藤M，山本Y，小仓K，下山M, Miake J，佐佐木N, Ogino K，井川O，吉田A，重坂C:分离豚鼠心房肌细胞钠电流moricizine阻滞分析。莫里西嗪阻滞房室差异。血管药典。2002年3月38(3):131-41。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月02日11:58

Moricizine

识别

Moricizine结构(DB00680)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献