特瓦沙星是一种广谱抗生素，通过阻断DNA旋回酶和拓扑异构酶IV的活性来抑制各种细菌的DNA超盘绕。由于存在肝毒性的风险，所以没有被广泛使用。与以前的氟喹诺酮类药物相比，它往往具有更好的革兰氏阳性细菌覆盖率和较少的革兰氏阴性细菌覆盖率。含氟喹诺酮类药物的作用机制不同于青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、大环内酯类和四环素类药物。因此，氟喹诺酮类药物可能对对这些抗生素有耐药性的病原体有效。trovafxacin与上述抗生素之间没有交叉耐药。从体外协同研究中获得的总体结果表明，协同作用是菌株特异性的，不常遇到。这与以前对其他氟喹诺酮类药物的研究结果一致。与其他氟喹诺酮类药物类似，对特瓦沙星的体外耐药通过多步突变缓慢发展。对特伐沙星的体外耐药频率一般在1 × 10之间⁷到10^－10．虽然已观察到trovafloxacin与一些其他氟喹诺酮类药物之间存在交叉耐药性，但一些对其他氟喹诺酮类药物耐药的微生物可能对trovafloxacin敏感。

的作用机制

特瓦沙星是一种氟萘酮，与氟喹诺酮类药物有关，在体外对广泛的革兰氏阴性和革兰氏阳性好氧和厌氧微生物具有活性。特瓦沙星的杀菌作用来自于抑制DNA旋回酶和拓扑异构酶IV。DNA旋回酶是一种参与细菌DNA复制、转录和修复的必要酶。拓扑异构酶IV是一种酶，在细菌细胞分裂过程中，在染色体DNA的分割中起着关键作用。

目标	行动	生物
一个DNA旋转酶亚基A	抑制剂	流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
一个DNA拓扑异构酶4亚基A	抑制剂	流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
UDNA拓扑异构酶2α	抑制剂	人类

吸收

口服后从胃肠道吸收良好，不依赖于伴随的食物摄入。绝对生物利用度约为88%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

平均血浆蛋白结合分数约为76%，且与浓度无关。

新陈代谢

特瓦沙星通过偶联代谢(特瓦沙星的细胞色素P450氧化代谢作用最小)。主要代谢物包括葡萄糖醛酸酯，出现在尿液中(占给药剂量的13%);N -乙酰代谢物出现在粪便和血清中(分别占给药剂量的9%和2.5%)。其他轻微的代谢物包括二酸、羟基羧酸和氨基磺酸盐，已在粪便和尿液中发现少量(<给药剂量的4%)。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

Trovafloxacin
- 氨基磺酸盐

路线的消除

大约50%的口服剂量被原封不动地排出体外(43%通过粪便，6%通过尿液)。

半衰期

口服给药后，在100 ~ 200 mg剂量范围内，半衰期从9.1小时到12.2小时不等。静脉输注后，在100 ~ 300 mg的剂量范围内，半衰期从9.4 ~ 12.7小时不等。

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

过量服用的症状包括抽搐、活动减弱、腹泻、嗜睡、颤抖和/或呕吐。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
阿卡波糖	阿卡波糖与特瓦特沙星合用可提高疗效。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可增加特瓦沙星的神经兴奋活性。
Acemetacin	阿西美辛可增加特瓦特沙星的神经兴奋活性。
苊香豆醇	与特瓦特沙星合用可提高阿辛诺可玛罗的治疗效果。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与特瓦特沙星合用可降低其代谢。
Acetohexamide	乙酰六甲酯与特瓦特沙星合用可提高疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可增加特瓦沙星的神经兴奋活性。
Acrivastine	当Acrivastine与Trovafloxacin合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
无环鸟苷	阿昔洛韦与特瓦特沙星合用可降低其代谢。
腺苷	当腺苷与特瓦特沙星合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。

确定潜在的用药风险

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食物相互作用

避免多价离子。
与抗酸剂分开服用。在抗酸剂前后至少服用2小时。
带或不带食物服用。与食物一起服用特瓦特沙星可以减少头晕的风险。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Trovafloxacin盐酸盐	546454 t03o	146961-34-4	VOYNIHWZMLJQHF-AHZSKCOESA-N
Trovafloxacin甲磺酸	0 p1lko80wn	147059-75-4	DYNZICQDCVYXFW-AHZSKCOESA-N

国际/其他品牌

Trovan(辉瑞)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Trovan	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	Roerig	2006-02-06	不适用
Trovan	注入,解决方案,集中精神	5毫克/ 1毫升	静脉注射	Roerig	2006-02-06	不适用
Trovan	平板电脑,涂膜	200毫克/ 1	口服	Roerig	2006-02-06	不适用
Trovan	注入,解决方案,集中精神	5毫克/ 1毫升	静脉注射	Roerig	2006-02-06	不适用
Trovan平板电脑100毫克	平板电脑	100mg / TAB	口服	辉瑞加拿大城市	1998-12-23	2001-11-22
Trovan平板电脑200毫克	平板电脑	200mg / TAB	口服	辉瑞加拿大城市	1998-12-23	2001-11-22

类别

ATC代码

J01MA13——Trovafloxacin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为萘啶羧酸及其衍生物。这些化合物含有萘吡啶部分，其中一个环原子带有羧酸基团。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Diazanaphthalenes
子课: 二氮杂萘
直接父: 萘啶羧酸及其衍生物
选择父母: 氟喹诺酮类原料药/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/Aminopiperidines/氨基比林和衍生品/氟苯/芳基氟化物/Imidolactams/Vinylogous酰胺/吡咯烷

显示11个
基: 4-aminopiperidine/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/氨基比林/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的

显示28日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 叔氨基化合物、氮杂环烷烃、一羧酸、伯氨基化合物、氨基酸、二氟苯、1,8-萘啶衍生物、喹诺酮类抗生素、氟喹诺酮类抗生素(CHEBI: 9763）

受影响的生物

肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII: 9 f388j00uk
化学文摘号: 147059-72-1
InChI关键: WVPSKSLAZQPAKQ-CDMJZVDBSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H15F3N4O3 c21-8-1-2-15 (13 (22) 3 - 8) 27-7-12 (20 (29) 30) 17 (28) 9-4-14 (23) 19 (25-18 (9) 27) 26-5-10-11 (6-26) 16 (10) 24 / h1-4, 7 - 11、16 H, 5 - 6, 24 h2 (H、29、30)/ t10 - 11 + 16 +
国际命名: 7 - ((1 r, 5 s, 6 s) 6-amino-3-azabicyclo [3.1.0] hexan-3-yl] 1 - (2, 4-difluorophenyl) 6-fluoro-4-oxo-1 4-dihydro-1, 8-naphthyridine-3-carboxylic酸
微笑: [H] [C@@] 12 cn (C [C@] 1 [C@H] ([H]) 2 n) C1 = NC2 = C (C = C1F) C C = O) (= CN2C1 = C (F) C = C (F) C = C1) C = O (O)

参考文献

一般引用

每日用药:特罗万(甲磺酸特瓦沙星)口服片剂[链接］

外部链接

KEGG化合物: C07664
PubChem化合物: 62959
PubChem物质: 46508751
ChemSpider: 16736478
BindingDB: 50146361
RxNav: 115552
ChEBI: 9763
ChEMBL: CHEMBL428
锌: ZINC000100030989
治疗目标数据库: DAP000652
网页: PA164749184
PDBe配体: TR6
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Trovafloxacin

PDB项

4 koe/4 z2e/4 z53

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
不可用	完成	不可用	菌血症/心内膜炎/脓毒症/金黄色葡萄球菌	1

药物经济学

制造商

辉瑞制药公司
辉瑞中央研究必威国际app

外包商

辉瑞公司

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	5毫克/ 1毫升
平板电脑,涂膜	口服	100毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	200毫克/ 1
平板电脑	口服	100mg / TAB
平板电脑	口服	200mg / TAB

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5164402	没有	1992-11-17	2009-11-17
CA2023217	没有	1996-12-10	2010-08-14
US6187341	没有	2001-02-13	2019-01-20

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	12.3 mg/L(25°C)	麦克法兰，jw等人(2001)
logP	0.31	白天(2002)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0704毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.86	ALOGPS
logP	0.14	ChemAxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	5.41	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.44	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	7	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	99.76²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	101.04米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	38.12^3.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9969
血脑屏障	+	0.8109
Caco-2渗透	+	0.8867
22基板	底物	0.5958
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9513
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8319
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.7813
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8731
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8237
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7022
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7515
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7908
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.834
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6968
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8746
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.7571
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.7022
致癌性	Non-carcinogens	0.888
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.3897 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9514
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7112

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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细节 1.DNA旋转酶亚基A

种类: 蛋白质
生物: 流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
特定的功能: DNA旋回酶负超线圈以atp依赖的方式闭合环状双链DNA，也催化双链DNA环的其他拓扑异构体的相互转化。
基因名字: gyrA
Uniprot ID: P43700
Uniprot名字: DNA旋转酶亚基A
分子量: 97817.145哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
Brisse S、Milatovic D、Fluit AC、Verhoef J、Martin N、Scheuring S、Kohrer K、Schmitz FJ:比较环丙沙星、克林沙星、加替沙星、左氧氟沙星、莫西沙沙星和特瓦沙星对具有GyrA和ParC蛋白改变的肺炎克雷伯菌、氧克雷伯菌、阴沟肠杆菌和产气肠杆菌临床分离株的体外活性。化学化学。1999年8月;43(8):2051-5。［文章］
Bebear CM、Grau O、Charron A、Renaudin H、Gruson D、Bebear C:人支原体DNA旋转酶(gyrA)基因的克隆、核苷酸序列及体外选择的喹诺酮类耐药突变体的表征。抗微生物剂化学化学。2000年10月;44(10):2719-27。［文章］
Gootz TD, Zaniewski RP, Haskell SL, Kaczmarek FS, Maurice AE:比较特瓦沙星与其他氟喹诺酮类药物对纯化的金黄色葡萄球菌的topo异构酶以及gyrA和grlA突变体的活性。抗菌剂化学。1999年8月;43(8):1845-55。［文章］

细节 2.DNA拓扑异构酶4亚基A

种类: 蛋白质
生物: 流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
特定的功能: 拓扑异构酶IV是染色体分离所必需的。它放松了超卷曲的DNA。完成环状DNA分子复制过程中所需的脱链事件。
基因名字: 帕洛阿尔托研究中心
Uniprot ID: P43702
Uniprot名字: DNA拓扑异构酶4亚基A
分子量: 83366.24哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
Rafii F, Park M, Novak JS:氟喹诺酮类药物体外治疗耐药产气荚膜梭菌突变体DNA旋转酶和拓扑异构酶IV的改变。抗微生物剂化学化学。2005年2月;49(2):488-92。［文章］
Daporta MT, Munoz Bellido JL, Guirao GY, Hernandez MS, Garcia-Rodriguez JA:较老和较新氟喹诺酮类药物对外排介导的高水平环丙沙星耐药肺炎链球菌的体外活性。国际抗菌剂杂志。2004年8月;24(2):185-7。［文章］
Ruiz J, Jurado A, Garcia-Mendez E, Marco F, Aguilar L, Jimenez de Anta MT, Vila J:暴露于吉美沙星和其他四种喹诺酮类药物的淋病奈瑟菌氟喹诺酮类耐药突变体的选择频率。抗菌素化学杂志。2001年10月;48(4):545-8。［文章］

细节 3.DNA拓扑异构酶2α

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 泛素结合
特定的功能: 通过DNA链的短暂断裂和随后的重新连接来控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶II产生双链断裂。在有丝分裂和减数分裂中，适当的segr是必不可少的。
基因名字: TOP2A
Uniprot ID: P11388
Uniprot名字: DNA拓扑异构酶2α
分子量: 174383.88哒

参考文献

陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1 a2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

参考文献

环丙沙星提高精神分裂症患者血清氯氮平和n -去甲基氯氮平水平的研究。欧洲临床药理学杂志。2000年11月;56(8):585-9。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月02日11:58

Trovafloxacin

识别

特伐沙星(DB00685)结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献