识别
- 总结
-
安眠药是一种见效快的长效苯二氮卓类药物,常用于治疗失眠。
- 品牌名称
-
盐酸氟胺安定
- 通用名称
- 安眠药
- 药物库登录号
- DB00690
- 背景
-
一种苯二氮的衍生物,主要用作催眠药
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,非法,调查
- 结构
-
- 重量
-
平均:387.878
单一同位素的:387.151368285 - 化学公式
- C21H23ClFN3.O
- 同义词
-
- 安眠药
- 安眠药
- Flurazepamum
- 外部id
-
- ID 480
- Ro 5 - 6901
药理学
- 指示
-
用于反复失眠和睡眠习惯不良的患者短期或间歇性使用
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
氟拉西泮是一种苯二氮杂卓衍生物,是一种催眠剂,通过快速眼动(REM)测量,它似乎不会减少做梦时间。此外,它减少了睡眠潜伏期和醒来次数,从而增加了总睡眠时间。
- 作用机理
-
氟拉西泮与GABA-A受体上的一个变构位点结合。结合增强了GABA对GABA- a受体的作用,通过打开受体内的氯离子通道,引起氯离子流入和超极化。
目标 行动 生物 一个GABA (A)受体 正变构调制器人类 一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点 配位体人类 - 吸收
-
盐酸氟拉西泮可迅速(30分钟)从胃肠道吸收
- 分布量
-
不可用
- 蛋白结合
-
83%
- 新陈代谢
-
氟拉西泮代谢迅速,主要通过尿液排出体外。羟乙基氟西泮(主要代谢物)和n -脱盐氟西泮都有活性。n -脱盐代谢物以共轭形式在尿液中缓慢排出
将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴
- 消除路线
-
氟拉西泮代谢迅速,主要通过尿液排出体外。不足1%的剂量以n1 -脱盐氟拉西泮的形式通过尿液排出体外。
- 半衰期
-
氟拉西泮的平均表观半衰期为2.3小时。n -烷基氟拉西泮的消除半衰期为47 ~ 100小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
昏迷,精神错乱,低血压,嗜睡
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当氟拉西泮与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Abacavir 氟拉西泮可降低阿巴卡韦的排泄率,导致血清水平升高。 Abametapir 氟拉西泮与阿巴他匹合用可提高血清浓度。 Abatacept 氟拉西泮与阿巴他普合用可提高其代谢。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低氟拉西泮的排泄率,导致血清水平升高。 Acemetacin 乙酰美辛可使氟拉西泮排泄率降低,导致血清水平升高。 对乙酰氨基酚 氟拉西泮可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。 乙酰唑胺 氟拉西泮与乙酰唑胺合用可增加不良反应的风险或严重程度。 Acetophenazine 当氟拉西泮与苯乙肼合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可使氟西泮排泄率降低,导致血清水平升高。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。
- 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸氟胺安定 7 c4jh842ij 36105-20-1 PUGVROXLRUQCAF-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Dalmadorm(梅达)/达尔马多姆(美达)/Felison(坐)/Flunox (Teofarma)/Insumin/Sompan (I.C.N.)/Valdorm (Valeas)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 盐酸氟胺安定 胶囊 30毫克 口服 Valeant加拿大有限公司 1971-12-31 2016-07-08 加拿大 盐酸氟胺安定 胶囊 15毫克 口服 Valeant加拿大有限公司 1971-12-31 2016-07-08 加拿大 安眠药 胶囊 30毫克 口服 Aa制药公司 1982-12-31 不适用 加拿大 安眠药 胶囊 15毫克 口服 Aa制药公司 1982-12-31 不适用 加拿大 安眠药15 胶囊 15毫克 口服 专业文档有限公司 1982-12-31 2018-04-18 加拿大 氟拉西泮15mg胶囊 胶囊 15毫克/杯 口服 实验室会议公司 不适用 不适用 加拿大 安眠药30 胶囊 30毫克 口服 专业文档有限公司 1982-12-31 2017-06-30 加拿大 氟拉西泮30mg胶囊 胶囊 30毫克/杯 口服 实验室会议公司 不适用 不适用 加拿大 Som-pam 胶囊 30毫克 口服 生物医学制药 1981-12-31 不适用 加拿大 Som-pam 胶囊 15毫克 口服 生物医学制药 1981-12-31 不适用 加拿大 - 非专利处方产品
类别
- ATC代码
- 氟拉西泮
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于1,4-苯二氮卓类有机化合物。这是一种有机化合物,含有一个苯环和1,4-氮杂吡啶结合。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 苯二氮平类药物
- 子课
- 1, 4-benzodiazepines
- 直接父
- 1, 4-benzodiazepines
- 选择父母
- 氨基酸及其衍生物/氟苯/芳基氯化物/芳基氟化物/叔羧酸酰胺/三烷基胺/内酰胺/酮亚胺/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物 展示更多6个
- 基
- 1, 4-benzodiazepine/-氨基酸或衍生物/胺/氨基酸或衍生物/芳香杂多环化合物/芳基氯/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的 再看24个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- IHP475989U
- 化学文摘号
- 17617-23-1
- InChI关键
- SAADBVWGJQAEFS-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C21H23ClFN3O c1-3-25 (4 - 2) 11-12-26-19-10-9-15 (22) 13 - 17 (19) 21 (24-14-20 (26) 27) 24-14-20 (16) 23 / h5-10 13 h、3 - 4、11 - 12、14 h2, 1-2H3
- 国际命名
-
7-chloro-1 - [2 - (diethylamino)乙基]5 - (2-fluorophenyl) 2, 3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
- 微笑
-
CCN (CC) CCN1C2 = C (C = C (Cl) C = C2) C (= NCC1 = O) C1 = CC = CC = C1F
参考文献
- 合成参考
-
R.弗莱尔和L.H.斯特恩巴赫;美国专利3,567,710;1971年3月2日;分配给霍夫曼-罗氏公司
- 一般引用
-
- 瑞克尔斯·K:催眠药的临床使用:使用适应症和对各种催眠药的需求。精神病学学报。1986;332:132-41。[文章]
- 催眠的残余效应:流行病学和临床意义。中枢神经病学杂志。2004;18(5):297-328。[文章]
- Oelschlager H:[苯二氮卓类的化学和药理研究]。Schweiz Rundsch Med prx . 1989 july 4;78(27-28):766-72。[文章]
- Rooke KC:在一般实践中使用氟拉西泮(达尔马内)作为巴比妥酸盐和甲喹酮/苯海拉明(曼德拉)的替代品。国际医学杂志1976;4(5):355-9。[文章]
- Olive G, Dreux C:[苯二氮卓类药物在围产期药物应用的药理学基础]。1977年1月34(1):74-89。[文章]
- 链接(链接]
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014828
- KEGG药物
- D00329
- PubChem化合物
- 3393
- PubChem物质
- 46508451
- ChemSpider
- 3276
- 4501
- ChEBI
- 5128
- ChEMBL
- CHEMBL968
- 锌
- ZINC000000537752
- 治疗靶点数据库
- DAP000242
- 网页
- PA449681
- PDBe配体
- FL7
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药品页
- 维基百科
- 安眠药
- PDB项
- 2 yoe
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3. 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1 1 完成 治疗 失眠障碍 1
药物经济学
- 制造商
-
- Valeant制药国际公司
- 海尔西制药公司
- 互惠药业有限公司
- 迈兰制药公司
- 帕尔制药公司
- 普瑞帕克制药公司
- 山德士公司
- Superpharm公司
- Usl制药公司
- 华纳奇尔科特公司
- 华纳·奇尔科特,华纳·兰伯特公司
- 沃森实验室公司
- 西沃德制药公司
- 外包商
-
- 美源健康服务公司
- A-S药物解决有限责任公司
- 布莱恩特牧场预包装
- Corepharma有限责任公司
- 直接配药公司
- 分发解决方案
- 多元化医疗保健服务公司
- 哈金斯有限公司
- 希尔·摩尔毒品交易所
- 凯撒基金会医院
- 伊利湖医疗和外科用品
- 遗产制药包装有限责任公司
- 主要药物
- Mylan
- Nucare制药公司
- Par制药
- PCA有限责任公司
- PD-Rx制药公司
- 医生全面护理公司。
- 预先包装专家
- Prepak系统公司
- 叛军分销商公司
- 补救重新打包
- Southwood制药
- UDL实验室
- Valeant有限公司
- West-Ward制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 涂膜片剂 口服 30毫克/ 1 胶囊 口服 胶囊 口服 15毫克/ 1 胶囊 口服 30毫克/ 1 胶囊 口服 30毫克 胶囊 口服 15毫克 平板电脑 口服 27.42毫克 胶囊 口服 15毫克/杯 胶囊 口服 30毫克/杯 平板电脑 口服 15毫克 平板电脑 口服 30毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 达尔曼胶囊30毫克 2.01美元 胶囊 达尔曼胶囊15毫克 1.79美元 胶囊 盐酸氟拉西泮15毫克胶囊 0.43美元 胶囊 盐酸氟拉西泮30毫克胶囊 0.4美元 胶囊 氟拉西泮胶囊30毫克 0.34美元 胶囊 氟拉西泮胶囊15毫克 0.28美元 胶囊 apo -氟拉西泮30毫克胶囊 0.1美元 胶囊 apo -氟拉西泮15毫克胶囊 0.08美元 胶囊 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 190 - 220 英国专利1040,548。 水溶度 500毫克/毫升(盐酸盐) 不可用 logP 3.8 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.01毫克/毫升 ALOGPS logP 3.81 ALOGPS logP 3.95 ChemAxon 日志 -4.6 ALOGPS pKa(最强基础) 8.71 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数量 3. ChemAxon 氢供体数 0 ChemAxon 极表面积 35.912 ChemAxon 可旋转键数 6 ChemAxon 折射性 107.54米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 41.23. ChemAxon 环数 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五人法则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 是的 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.9898 Caco-2渗透 + 0.6115 22基板 底物 0.8553 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.9455 p -糖蛋白抑制剂 抑制剂 0.6624 肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.6523 CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.7716 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3A4衬底 底物 0.7794 CYP450 1A2衬底 抑制剂 0.5194 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7112 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.5469 CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.5082 CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.6347 CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.6231 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9132 致癌性 Non-carcinogens 0.7597 生物降解 无法生物降解 1.0 大鼠急性毒性 2.5654 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9528 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7183
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
1. 细节氨基丁酸(A)受体(蛋白质组)
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
正变构调制器
- 策展人评论
- GABA(A)受体是五聚体(即由5个亚基蛋白组成),因此具有多种潜在的异构体。上述靶点是所有可能参与五聚物受体形成的GABA(a)亚基的集合,并不意味着指示每个亚基的药物-蛋白质相互作用。
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊二聚体受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体,介导细胞对组胺的反应…
组件:
参考文献
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
配位体
- 策展人评论
- 苯二氮卓类通过结合α (α)和γ (γ)亚基之间的界面调节GABA(A)功能。在6个α-亚基中,只有4个(α-1, -2, -3和-5)参与了结合位点的形成。上述靶点是已知参与苯二氮卓结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊二聚体受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体,介导细胞对组胺的反应…
组件:
的名字 | UniProt ID |
---|---|
-氨基丁酸受体亚基α -1 | P14867 |
-氨基丁酸受体亚基α -2 | P47869 |
-氨基丁酸受体亚基α -3 | P34903 |
-氨基丁酸受体亚基α -5 | P31644 |
-氨基丁酸受体亚单位-1 | Q8N1C3 |
-氨基丁酸受体亚单位-2 | P18507 |
-氨基丁酸受体亚单位-3 | Q99928 |
参考文献
酶
1. 细节细胞色素P450 3A4
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
2. 细节细胞色素P450 2E1
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 甾体羟化酶活性
- 特定的功能
- 代谢几种致癌前物质,药物和溶剂的活性代谢物。使许多药物和外来生物制剂失活,也使许多外来生物底物生物活化,使其具有肝毒性…
- 基因名字
- CYP2E1
- Uniprot ID
- P05181
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2E1
- 分子量
- 56848.42哒
参考文献
3. 细节细胞色素P450 2A6
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 甾体羟化酶活性
- 特定的功能
- 显示高香豆素7-羟化酶活性。可在抗癌药物环磷酰胺和异环磷酰胺的羟基化作用中起作用。能够代谢激活黄曲霉毒素B1。Const……
- 基因名字
- 体内CYP2A6基因表现
- Uniprot ID
- P11509
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2A6
- 分子量
- 56501.005哒
参考文献
转运蛋白
1. 细节22 - 1
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 外源生物转运atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- Mahar Doan KM、Humphreys JE、Webster LO、Wring SA、Shampine LJ、serabji - singh CJ、Adkison KK、Polli JW:被动通透性和p糖蛋白介导的外排可区分中枢神经系统(CNS)和非中枢神经系统上市药物。J Pharmacol Exp Ther. 2002 12月;303(3):1029-37。[文章]
2. 细节溶质载体家族22个成员
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 季铵基跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 调节有机化合物从循环中的管状吸收。调节胍丁胺、多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)、血清素、胆碱、法莫替丁、雷尼替丁、组胺的流入。
- 基因名字
- SLC22A2
- Uniprot ID
- O15244
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员
- 分子量
- 62579.99哒
参考文献
- Zolk O, Solbach TF, Konig J, Fromm MF:人有机阳离子转运蛋白2变异p.270Ala>Ser的功能表征。2009年6月;37(6):1312-8。doi: 10.1124 / dmd.108.023762。Epub 2009年2月27日。[文章]
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04