识别
- 总结
-
Moexipril是一种血管紧张素转换酶抑制剂前体药物,用于治疗高血压。
- 品牌名称
-
Univasc
- 通用名称
- Moexipril
- DrugBank加入数量
- DB00691
- 背景
-
莫埃西普利是活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂莫埃西普利的非巯基前体。它被用来治疗高血压。它的工作原理是放松血管,使其变宽。降低高血压有助于预防中风、心脏病和肾脏问题。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:498.5681
单一同位素的:498.236601452 - 化学公式
- C27H34N2O7
- 同义词
-
- Moexipril
- Moexiprilum
- 外部id
-
- rs - 10085
药理学
- 指示
-
用于治疗高血压。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
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莫埃西普利是活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂莫埃西普利的非巯基前体。它被用来治疗高血压。它的工作原理是放松血管,使其变宽。降低高血压有助于预防中风、心脏病和肾脏问题。
- 的作用机制
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莫昔普利是莫昔普利的前体药,可抑制人和动物体内的ACE。moexiprilat降低血压的机制被认为主要是抑制ACE活性。ACE是一种肽基二肽酶,催化不活跃的十肽血管紧张素I向血管收缩物质血管紧张素II的转化。血管紧张素II是一种强大的外周血管收缩剂,也刺激肾上腺皮质醛固酮分泌,并对肾素分泌提供负反馈。ACE与激酶II相同,后者是一种降解缓激肽的酶,缓激肽是一种内皮依赖性血管扩张剂。Moexiprilat抑制ACE和kininase II的能力是moexipril的1000倍。ACE的抑制导致血管紧张素II的形成减少,导致血管收缩减少,血浆肾素活性增加,醛固酮分泌减少。后者导致利尿和利钠,血清钾浓度略有增加(单独使用莫昔普利时,平均增加约0.25 mEq/L)。缓激肽(一种有效的血管抑制肽)水平的增加是否在莫昔普利的治疗效果中起作用仍有待阐明。尽管moexipril降低血压的主要机制被认为是通过肾素-血管紧张素-醛固酮系统,ACE抑制剂对血压有一定的影响,即使在明显的低肾素高血压。
目标 行动 生物 一个血管紧张素转换酶 抑制剂人类 - 吸收
-
莫埃普利是不完全被吸收的,与静脉注射的莫埃普利相比,莫埃普利的生物利用度约为13%(两者都测量莫埃普利的代谢物),并明显受食物影响,降低C马克斯和AUC分别降低了70%和40%,摄入高脂肪早餐后分别降低了80%和50%。
- 的体积分布
-
- 183升
- 蛋白结合
-
Moexiprilat约50%与蛋白质结合。
- 新陈代谢
-
迅速转化为活性代谢物莫昔普利特。向活性代谢物的转化被认为需要羧酸酶,而且很可能发生在除发生羧酸酶的胃肠道以外的器官或组织中。肝脏被认为是转化的一个部位,而不是原发部位。
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- 路线的消除
-
Moexiprilat经过肾脏消除。
- 半衰期
-
莫昔普利消除半衰期约为1小时。Moexiprilat消除半衰期为2 ~ 9小时。
- 间隙
-
- 441毫升/分钟
- 的不利影响
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改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
目前还没有关于人类过量服用莫艾普利的报道。在过量使用其他ACE抑制剂的病例报告中,低血压是注意到的主要副作用。单次口服剂量2 g/kg moexipril对小鼠有显著的致死率。然而,大鼠耐受单次口服剂量高达3克/公斤。常见的副作用包括咳嗽、头晕、腹泻、流感综合征、疲劳、咽炎、潮红、皮疹和肌痛
- 通路
-
通路 类别 Moexipril行动途径 药物作用 Moexipril代谢途径 药物代谢 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互醋丁洛尔 莫昔普利可增加乙酰丁醇的降压作用。 Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与莫昔普利合用时,肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。 Acemetacin 当阿西美辛与莫昔普利合用时,肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。 乙酰水杨酸 莫昔普利与乙酰水杨酸合用可降低疗效。 Acrivastine 莫昔普利与Acrivastine合用可增加QTc延长的风险或严重程度。 腺苷 莫昔普利与腺苷合用可增加QTc延长的风险或严重程度。 Agrostis gigantea花粉 当莫昔普利与巨茶农杆菌花粉合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Agrostis多茎目花粉 当莫昔普利与匍匐茎的花粉合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 西萝芙木碱 Moexipril与Ajmaline合用可增加QTc延长的风险或严重程度。 Alclofenac 当Alclofenac与Moexipril合用时,肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。 - 食物相互作用
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- 避免服用高血压药(如杨梅、蓝升麻、辣椒、麻黄和甘草)。
- 避免含钾的产品。钾制品会增加高钾血症的风险。
- 限制食盐摄入量。盐可能会减弱降压作用。
- 分开吃。饭前一小时服用。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 Moexipril盐酸盐 Q1UMG3UH45 82586-52-5 JXRAXHBVZQZSIC-JKVLGAQCSA-N - 活跃的半个
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的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键 Moexiprilat 前体药物 H3753190JS 103775-14-0 CMPAGYDKASJORH-YSSFQJQWSA-N - 产品图片
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- 品牌处方产品
- 通用的处方产品
- 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 FEMPRESS + 15毫克/ 25毫克 Moexipril盐酸盐(15毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑,涂膜 口服 2010-09-01 2020-12-15 德国 盐酸莫昔普利和氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(15毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 梯瓦制药美国公司 2007-03-07 2019-11-30 我们 盐酸莫昔普利和氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(15毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 围场实验室有限公司 2009-07-01 2013-08-31 我们 盐酸莫昔普利和氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(7.5毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 d/b/a Avet制药公司 2014-03-07 2014-03-08 我们 盐酸莫昔普利和氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(7.5毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 AvKARE公司。 2017-04-03 2020-02-03 我们 盐酸莫昔普利和氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(7.5毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 美国格伦马克制药公司 2010-03-18 2019-09-11 我们 盐酸莫昔普利和氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(7.5毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 梯瓦制药美国公司 2007-03-07 2019-03-31 我们 盐酸莫昔普利和氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(15毫克/ 1)+氢氯噻嗪(25毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 d/b/a Avet制药公司 2014-03-07 2014-03-08 我们 盐酸莫昔普利和氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(15毫克/ 1)+氢氯噻嗪(25毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 AvKARE公司。 2017-04-03 2020-02-03 我们 盐酸莫昔普利和氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(7.5毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 围场实验室有限公司 2009-07-01 2012-10-31 我们
类别
- ATC代码
- C09AA13——Moexipril 莫昔普利和利尿剂
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的一类,称为二肽。这是一种有机化合物,包含一个由缩氨酸键连接的恰好两个α -氨基酸序列。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸及其衍生物
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸、多肽和类似物
- 直接父
- 二肽
- 选择父母
- -氨基酸酯/N-acyl-L-alpha-amino酸/氨基酸酰胺/Tetrahydroisoquinolines/苯甲醚/烷基芳基醚/Aralkylamines/脂肪酸酯类/苯及其取代衍生物/二羧酸及其衍生物 显示10
- 基
- 烷基芳基醚/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸酯/-氨基酸或衍生物/Alpha-dipeptide/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/苯甲醚/Aralkylamine 显示25
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 肽(CHEBI: 6960)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- WT87C52TJZ
- 化学文摘号
- 103775-10-6
- InChI关键
- UWWDHYUMIORJTA-HSQYWUDLSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C27H34N2O7 c1-5-36-27(33) 21(12-11-18-9-7-6-8-10-18) 28-17(2) 25(30) 29-16-20-15-24(35-4) 23日14 - 19 (34-3)(20)13-22 (29)26 (31)32 / h6-10, 14日至15日,17日,21 - 22日举行,28 H, 5、11 - 13、16个h2, 1-4H3, (H、31、32)/ t17, 21、22 / mo / s1
- 国际命名
-
(3 s) 2 - [(2 s) 2 - {((2 s) 1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl)氨基}propanoyl] 6 7-dimethoxy-1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic酸
- 微笑
-
CCOC (= O) [C@H] (CCC1 = CC = CC = C1) N (C@@H) (C) C (= O) N1CC2 = CC (OC) = C (OC) C = C2C (C@H) 1 C = O (O)
参考文献
- 一般引用
-
- Asmar R, Sayegh F, Tracz W, Hlawaty M, Olszowska M, Jourde M, Vincent M, Goujoun B, Maldonado J: ACE抑制剂莫昔普利逆转原发性高血压患者左心室肥厚。心血管学报2002年2月;57(1):31-2。[文章]
- Blacher J, Raison J, Amah G, Schiemann AL, Stimpel M, Safar ME:急性给药ACE抑制剂莫昔普利后绝经后高血压妇女动脉扩张性增加。心血管药物杂志1998年9月12(4):409-14。[文章]
- Brogden RN, Wiseman LR: Moexipril。其在原发性高血压治疗中的应用进展。药。1998年6月,55岁(6):845 - 60。[文章]
- Cawello W, Boekens H, Waitzinger J, Miller U:莫昔普利的作用时间较长,与延长的药代半衰期和延长的ACE抑制有关。国际临床药理学杂志2002年1月40(1):9-17。[文章]
- 菊花SG,菊花GS:莫昔普利药理和临床概况:简明综述。临床药学杂志。2004年8月;44(8):827-36。[文章]
- 菊SG、菊GS:莫昔普利药理概况及临床应用。2003年9月1(3):345-52。[文章]
- 金菊GS,阮PK:莫昔普利与左心室肥厚。Vasc健康风险管理杂志2007;3(1):23-30。[文章]
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- Spinar J、Vitovec J: MORE—MOexipril联合回归治疗左心室肥厚国际心血管杂志2005年4月20日;100(2):199-206。[文章]
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- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014829
- KEGG化合物
- C07704
- PubChem化合物
- 91270
- PubChem物质
- 46508441
- ChemSpider
- 82418
- BindingDB
- 50084673
- 30131
- ChEBI
- 6960
- ChEMBL
- CHEMBL1165
- 锌
- ZINC000003812306
- 治疗目标数据库
- DAP000586
- 网页
- PA164769059
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Moexipril
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 术中低血压的诱导 1 2 完成 治疗 原发性胆汁胆管炎 1 1 完成 不可用 健康受试者(HS) 2 1 完成 治疗 健康受试者(HS) 2 不可用 完成 不可用 2019冠状病毒病/COVID/高血压(Hypertension) 1
药物经济学
- 制造商
-
- Apotex公司
- Glenmark仿制药有限公司
- 围场实验室公司
- 梯瓦制药美国公司
- 许瓦兹制药公司
- 外包商
-
- Apotex Inc .)
- A-S药物解决有限责任公司
- 钴制药公司。
- Glenmark泛型有限公司。
- 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
- 围场实验室
- 医生全面护理公司。
- 预先包装专家
- 资源优化与创新有限责任公司
- 许瓦兹制药有限公司
- 梯瓦制药工业有限公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑 口服 15毫克/ 1 平板电脑 口服 7.5毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 15毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 7.5毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 15毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 7.5毫克/ 1 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Univasc片剂15毫克 2.44美元 平板电脑 Univasc 7.5 mg片剂 2.13美元 平板电脑 盐酸莫昔普利片剂15毫克 1.48美元 平板电脑 盐酸莫昔普利7.5 mg片剂 1.41美元 平板电脑 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 在室温下可溶于蒸馏水(重量比体积约10%),作为盐酸盐。 不可用 logP 2.7 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00585毫克/毫升 ALOGPS logP 1.52 ALOGPS logP 1.5 ChemAxon 日志 -4.9 ALOGPS pKa最强(酸性) 3.46 ChemAxon pKa最强(基本) 5.2 ChemAxon 生理上的电荷 -1 ChemAxon 氢受体数 7 ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 114.42 ChemAxon 可旋转键数 12 ChemAxon 折射性 132.88米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 53.553. ChemAxon 数量的戒指 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 - 0.5775 血脑屏障 - 0.9022 Caco-2渗透 - 0.7313 22基板 底物 0.9085 我22抑制剂 抑制剂 0.5919 22抑制剂二世 抑制剂 0.8157 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8146 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8588 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8369 CYP450 3 a4衬底 底物 0.7014 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8205 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5961 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8261 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6592 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.5935 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.6861 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8358 致癌性 Non-carcinogens 0.9378 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9762 大鼠急性毒性 2.5131 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9715 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8751
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 通过释放末端His-Leu将血管紧张素I转化为血管紧张素II,这导致血管紧张素收缩活性的增加。也能灭活缓激肽,一种有效的…
- 基因名字
- 王牌
- Uniprot ID
- P12821
- Uniprot名字
- 血管紧张素转换酶
- 分子量
- 149713.675哒
参考文献
- 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
- 菊花SG,菊花GS:莫昔普利药理和临床概况:简明综述。临床药学杂志。2004年8月;44(8):827-36。[文章]
- Edling O, Bao G, Feelisch M, Unger T, Gohlke P:一种新的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂Moexipril的药理特性及其与依那普利的比较。中国药理学杂志1995年11月;275(2):854-63。[文章]
- 宋锦江,白cm:新型血管紧张素转换酶抑制剂的临床药代动力学和选择性药效学研究进展。Pharmacokinet。2002;41(3):207 - 24。[文章]
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 质子依赖性寡肽二级活性跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 质子偶联摄入2到4个氨基酸的寡肽,偏好二肽。可能构成蛋白质消化最终产物吸收的主要途径。
- 基因名字
- SLC15A1
- Uniprot ID
- P46059
- Uniprot名字
- 溶质载体家族15个成员
- 分子量
- 78805.265哒
参考文献
- Knutter I, Wollesky C, kotra G, Hahn MG, Fischer W, Zebisch K, Neubert RH, Daniel H, Brandsch M: H+/肽转运体对血管紧张素转换酶抑制剂转运的研究。J Pharmacol Exp Ther. 2008年11月;327(2):432-41。doi: 10.1124 / jpet.108.143339。Epub 2008年8月19日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 肽:质子同向转运活动
- 特定的功能
- 质子偶联摄入2到4个氨基酸的寡肽,偏好二肽。
- 基因名字
- SLC15A2
- Uniprot ID
- Q16348
- Uniprot名字
- 溶质载体家族15成员2
- 分子量
- 81782.77哒
参考文献
- Knutter I, Wollesky C, kotra G, Hahn MG, Fischer W, Zebisch K, Neubert RH, Daniel H, Brandsch M: H+/肽转运体对血管紧张素转换酶抑制剂转运的研究。J Pharmacol Exp Ther. 2008年11月;327(2):432-41。doi: 10.1124 / jpet.108.143339。Epub 2008年8月19日。[文章]
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日10:03