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酚妥拉明

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总结

酚妥拉明是一种肾上腺素能拮抗剂用于逆转软组织麻醉。

品牌名称
Oraverse, Rogitine
通用名称
酚妥拉明
DrugBank加入数量
DB00692
背景

一种非选择性肾上腺素能拮抗剂。用于高血压和高血压急症、嗜铬细胞瘤、雷诺病和冻伤的血管痉挛、可乐定停药综合征、阳痿和周围血管疾病的治疗。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:281.3523
单一同位素的:281.152812245
化学公式
C17H19N3.O
同义词
  • (2 - (N) - m-hydroxyphenyl -p-toluidinomethyl)咪唑啉
  • Fentolamina
  • Phentolamin
  • 酚妥拉明
  • Phentolaminum
外部id
  • C 7337
  • C 7337汽巴

药理学

指示

用作诊断嗜铬细胞瘤的辅助工具，可在嗜铬细胞瘤切除术前或术中立即使用，以预防或控制因肿瘤麻醉、应激或手术操作而引起的突发性高血压。其他适应症包括预防去甲肾上腺素静脉给药或外渗后皮肤坏死和脱落，降低左室射血阻抗和梗死面积在MI合并左室衰竭患者，通过海绵体自我注射小剂量盐酸罂粟碱治疗勃起功能障碍，作为可卡因过量治疗的辅助药物，可逆转氧、苯二氮卓和硝化甘油后冠状动脉血管收缩。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

酚妥拉明适用于控制与嗜铬细胞瘤相关的高血压和出汗发作。如果心动过速过度，可能需要同时使用β -阻滞剂。酚妥拉明是一种长效肾上腺素受体阻断剂，口服可产生和维持“化学交感神经切除”。它增加血液流向皮肤、粘膜和腹部内脏，降低仰卧和直立时的血压。它对副交感神经系统没有影响。酚妥拉明通过阻断身体某些部位的α受体起作用。α受体存在于血管壁的肌肉中。当受体被酚妥拉明阻断时，肌肉放松，血管扩张。血管的扩张导致血压的降低。

的作用机制

酚妥拉明通过竞争性阻断α -肾上腺素能受体(主要是平滑肌和外分泌腺体的兴奋反应)产生治疗作用，导致肌肉放松和血管扩张。血管的扩张导致血压的降低。酚妥拉明对肾上腺素受体的作用是相对短暂的，阻断作用是不完全的。该药物在拮抗循环肾上腺素和/或去甲肾上腺素反应方面比拮抗肾上腺素能神经末梢释放的介质反应更有效。酚妥拉明还能刺激β-肾上腺素能受体，对心脏产生正性肌力和变时作用，增加心排血量。

目标 行动 生物
一个Alpha-1A肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
一个Alpha-2A肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
UAlpha-1B肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
UAlpha-1D肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

10-13%的药物不变地随尿液排出体外，其余药物的去向未知。

半衰期

19分钟

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 酚妥拉明可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加酚妥拉明的直立性降血压活性。
Aceclofenac 酚妥拉明与醋酸氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin 酚妥拉明与乙酰美辛合用可降低疗效。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低酚妥拉明的排泄率，导致血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加酚妥拉明的排泄率，从而导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低酚妥拉明的降压活性。
Aclidinium 酚妥拉明可降低阿克立定的排泄率，使血清中阿克立定的含量升高。
Acrivastine 酚妥拉明可降低吖伐他汀的排泄率，导致血清中吖伐他汀含量升高。
无环鸟苷 阿昔洛韦可降低酚妥拉明的排泄率，导致血清水平升高。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
甲磺酸酚妥拉明 Y7543E5K9T 65-28-1 OGIYDFVHFQEFKQ-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Regitin(诺华)/Regitina(诺华)/Vigamed (Grupo cim)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Oraverse 注入,解决方案 0.235毫克/ 1毫升 粘膜下层的 Septodont公司。 2011-06-01 不适用 美国国旗
Oraverse 解决方案 0.4 mg / 1.7 mL 粘膜下层的 Septodont 2014-09-17 不适用 加拿大的国旗
OraVerse 注入,解决方案 0.4毫克/ 1.7毫升 粘膜下层的 Novalar制药 2008-05-23 不适用 美国国旗
甲磺酸酚妥拉明 注射 5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射;注射用药物的 山德士公司 2012-06-01 2013-07-31 美国国旗
甲磺酸酚妥拉明注射液山德士标准品 解决方案 5 mg / mL 肌内;静脉注射 山德士加拿大的注册 2001-06-15 不适用 加拿大的国旗
Regitine 冻干粉针剂，用于悬浮液 5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 诺华制药公司 1952-01-30 2003-12-31 美国国旗
Rogitine 解决方案 10 mg / mL 肌内;静脉注射 圣骑士实验室公司 2000-12-18 不适用 加拿大的国旗
Rogitine 5毫克/瓶 粉,为解决方案 5毫克/安培 肌内;静脉注射 诺华制药 1953-12-31 2000-08-02 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
甲磺酸酚妥拉明 注射 5毫克/ 1 肌内;静脉注射 TAGI制药有限公司 2017-07-15 不适用 美国国旗
甲磺酸酚妥拉明 注射剂，粉末，用于溶液 5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 West-Ward制药集团 1998-05-15 不适用 美国国旗
甲磺酸酚妥拉明 注射 5毫克/ 1 肌内;静脉注射 精确剂量。 2017-07-15 不适用 美国国旗
甲磺酸酚妥拉明 注射剂，粉末，用于溶液 5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 贝德福德制药 1998-05-15 2015-09-30 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
甲磺酸酚妥拉明 甲磺酸酚妥拉明1(5毫克/毫升) 注射 肌内;静脉注射;注射用药物的 山德士公司 2012-06-01 2013-07-31 美国国旗

类别

ATC代码
V03AB36 -酚妥拉明 C04AB01 -酚妥拉明
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类，称为烷基二芳胺。这些是叔烷基胺，有两个芳基和一个烷基连在氨基上。
王国
有机化合物
超类
有机含氮化合物
类
Organonitrogen化合物
子课
胺
直接父
Alkyldiarylamines
选择父母
m-Aminophenols/苯胺和取代苯胺/氨基甲苯/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Imidolactams/咪唑啉/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidamides/Carboxamidines
显示4个
基
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/2-imidazoline/Alkyldiarylamine/脒/氨基酸/氨基甲苯/苯胺或取代苯胺/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle
显示15
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
叔氨基化合物、取代苯胺、咪唑、酚(CHEBI: 8081）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
Z468598HBV
化学文摘号
50-60-2
InChI关键
MRBDMNSDAVCSSF-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H19N3O c1-13-5-7-14 (8-6-13) 20 (12-17-18-9-10-19-17) 15-3-2-4-16 (21) / h2-8, 11 - 15号11、21 H, 9 - 10, 12 h2、h3, (H, 18日19)
国际命名
3 - {((4 5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)甲基](4-methylphenyl)氨基}苯酚
微笑
CC1 = CC = C (C = C1) N (CC1 = NCCN1) C1 = CC (O) = CC = C1

参考文献

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014830
PubChem化合物
5775
PubChem物质
46506535
ChemSpider
5571
BindingDB
31046
RxNav
8153
ChEBI
8081
ChEMBL
CHEMBL597
锌
ZINC000000020251
治疗目标数据库
DAP000299
网页
PA450926
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
酚妥拉明
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 麻醉,逆转/口腔局部麻醉/局部麻醉治疗 1
4 完成 治疗 局部麻醉治疗 1
3. 完成 治疗 口腔局部麻醉 2
3. 完成 治疗 瞳孔扩张/扩张 3.
3. 完成 治疗 昏暗光线视力障碍 1
3. 没有招聘 支持性护理 软组织损伤 1
2 完成 支持性护理 前列腺癌 1
2 完成 治疗 夜视能力下降/干扰;愿景,损失 1
2 完成 治疗 夜视能力下降/干扰;愿景,损失/夜视投诉 1
2 完成 治疗 口腔局部麻醉 1

药物经济学

制造商
  • Novalar制药有限公司
  • 贝德福德实验室本会场实验室有限公司
  • 诺华制药集团
  • 赛诺菲安万特有限公司
  • 葛兰素史克公司
  • Perrigo有限公司
  • 兰伯西实验室有限公司
  • 麦克尼尔消费者保健
外包商
  • 贝德福德实验室
  • Ben Venue实验室公司
  • Novalar制药有限公司
  • 诺华公司
  • 加拿大Novocol制药
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 粘膜下层的 0.235毫克/ 1毫升
注入,解决方案 粘膜下层的 0.4毫克/ 1.7毫升
注入,解决方案 粘膜下层的 400年MICROGRAMMI / 1.7毫升
解决方案 粘膜下层的 0.4 mg / 1.7 mL
注射 肌内;静脉注射 5毫克/ 1
注射 肌内;静脉注射;注射用药物的 5毫克/ 1毫升
注射剂，粉末，用于溶液 肌内;静脉注射 5毫克/ 1毫升
粉 不适用 1 g / g
解决方案 肌内;静脉注射 5 mg / mL
冻干粉针剂，用于悬浮液 肌内;静脉注射 5毫克/ 1毫升
解决方案 肌内;静脉注射 10 mg / mL
粉,为解决方案 肌内;静脉注射 5毫克/安培
价格
单元描述 成本 单位
酚妥拉明5毫克瓶 84.0美元 瓶
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6764678 没有 2004-07-20 2021-05-11 美国国旗
US7569230 没有 2009-08-04 2023-10-17 美国国旗
US6872390 没有 2005-03-29 2021-05-11 美国国旗
US7229630 没有 2007-06-12 2023-06-20 美国国旗
US7575757 没有 2009-08-18 2025-04-21 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 174.5°C PhysProp
logP 3．3 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.272毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.91 ALOGPS
logP 2.52 ChemAxon
日志 3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.78 ChemAxon
pKa最强(基本) 9.02 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 47.862 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 84.25米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 31.373. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9293
血脑屏障 + 0.838
Caco-2渗透 - 0.6104
22基板 底物 0.772
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9329
22抑制剂二世 抑制剂 0.8031
肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.7497
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.6892
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.5668
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6313
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8931
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8454
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.831
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.7661
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6266
致癌性 Non-carcinogens 0.8555
生物降解 没有准备好可生物降解 1．0
大鼠急性毒性 2.4366 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.6149
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.59
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 4890000000 - 37817 - fa5f0f18f71350d

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.Alpha-1A肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. Giussani DA, Moore PJ, Bennet L, Spencer JA, Hanson MA:酚妥拉明和哌唑嗪对子宫内胎羊呼吸运动的α 1和α 2肾上腺受体作用。J Physiol. 1995 july 1;486 (Pt 1):249-55。［文章］
  2. Bylund DB: α 1和α 2肾上腺素能受体的亚型。中国科学院学报。1992年2月1日;6(3):832-9。［文章］
  3. Saeed M, Sommer O, Holtz J, Bassenge E:酚妥拉明对α -肾上腺素能受体的阻断导致突触前α -受体阻断导致儿茶酚胺释放增加，从而引起β -肾上腺素能血管舒张。心血管药理学杂志。1982 1 - 2;4(1):44-52。［文章］
细节 2.Alpha-2A肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Polak J, Moro C, Klimcakova E, Hejnova J, Majercik M, Viguerie N, Langin D, Lafontan M, Stich V, Berlan M:动态力量训练提高肥胖受试者皮下脂肪组织中胰岛素敏感性和肾上腺素能α - 2A和β通路之间的功能平衡。Diabetologia。2005年12月,48(12):2631 - 40。Epub 2005 11月5日。［文章］
  2. Molderings GJ, Bonisch H, Bruss M, Likungu J, Gothert M:人α (2A)-肾上腺素能受体的种特异性药理特性。高血压。2000年9月,36(3):405 - 10。［文章］
  3. Vonend O, Habbel S, Stegbauer J, Roth J, Hein L, lump: α (2A)肾上腺素能受体调节小鼠肾脏交感神经递质释放。中国药理学杂志2007 1月;150(1):121-7。Epub 2006年11月20日。［文章］
  4. Trendelenburg AU, Meyer A, Klebroff W, Guimaraes S, Starke K:交感神经元突触前血管紧张素受体、缓激肽受体和α 2自身受体之间的串扰:对α 2肾上腺素受体缺陷小鼠的研究。中国药理学杂志2003 04月138(8):1389-402。［文章］
  5. Blandizzi C, Fornai M, Colucci R, Baschiera F, Barbara G, De Giorgio R, De Ponti F, Breschi MC, Del Tacca M:在实验性结肠炎存在时，α 2肾上腺素能受体对肠道胆碱能和去甲肾上腺素能通路的改变。中国药理学杂志，2003 5月;139(2):309-20。［文章］
  6. Giussani DA, Moore PJ, Bennet L, Spencer JA, Hanson MA:酚妥拉明和哌唑嗪对子宫内胎羊呼吸运动的α 1和α 2肾上腺受体作用。J Physiol. 1995 july 1;486 (Pt 1):249-55。［文章］
  7. Bylund DB: α 1和α 2肾上腺素能受体的亚型。中国科学院学报。1992年2月1日;6(3):832-9。［文章］
  8. Saeed M, Sommer O, Holtz J, Bassenge E:酚妥拉明对α -肾上腺素能受体的阻断导致突触前α -受体阻断导致儿茶酚胺释放增加，从而引起β -肾上腺素能血管舒张。心血管药理学杂志。1982 1 - 2;4(1):44-52。［文章］
细节 3.Alpha-1B肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
参考文献
  1. Koshimizu TA, Tsujimoto G, Hirasawa A, Kitagawa Y, Tanoue A:卡维地洛选择性抑制由人α 1d和α 1b肾上腺素能受体引起的细胞内钙振荡变化。cardiovascular Res. 2004 september 1;63(4):662-72。［文章］
细节 4.Alpha-1D肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Alpha1-adrenergic受体活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过细胞外钙的流入来调节其作用。
基因名字
ADRA1D
Uniprot ID
P25100
Uniprot名字
Alpha-1D肾上腺素能受体
分子量
60462.205哒
参考文献
  1. Koshimizu TA, Tsujimoto G, Hirasawa A, Kitagawa Y, Tanoue A:卡维地洛选择性抑制由人α 1d和α 1b肾上腺素能受体引起的细胞内钙振荡变化。cardiovascular Res. 2004 september 1;63(4):662-72。［文章］
  2. 张东，袁斌，邓旭，杨刚，何亮，张莹，韩强:9种α 1肾上腺能受体配体对细胞膜过表达α 1d亚型的亲和性色谱研究。中国科学——生命科学2004年8月;47(4):376-81。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月26日03:21